药剂学--脂质体介绍
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脂质体的介绍
•.
– 被动（天然）靶向性：天然靶向性是脂质体静脉给药是的基本特征。是由于脂质 体被巨噬细胞作为体外异物吞噬而产生的体内分布特征。脂质体的这种特征被广 泛应用于肝肿瘤等的治疗和防止淋巴系统肿瘤等的扩散和转移。
– 隔室靶向性：隔室靶向性指的是脂质体通过不同给药方式进入人体之后可以对不 同部位具有靶向性。
– 物理靶向性：在脂质体的设计过程中，利用作用部位的物理因素或化学因素的改 变而改变脂膜的通透性，引起脂质体选择性释放药物，从而达到靶向给药之目的。 这种物理或化学的因素包括局部pH变化，病变部位温度变化，磁场的变化等。目 前物理靶向脂质体设计最为成功的例子是温度敏感脂质体。
•.
脂质体在应用中存在的问题
• 脂质体作为药物载体的应用虽然具备了许 多优点和特点，但就目前来看，也还存在 一定的局限性，首先表现在其制备技术给 工业化生产带来了一定难度；此外对于某 些水溶性药物包封率较低，药物易从脂质 体中渗漏；稳定性差亦是脂质体商品化过 程急需解决的问题，目前的冻干方法可能 是延长脂质体的贮存期的有效途径。
从而延长药物作用时间。 • 减低药物毒性 • 脂质体能选择性地分布于某些组织和器官,药物,能使之选择性地 杀伤癌细胞或抑制癌细胞,对正常组织、细胞的毒性明显降低或无损害 作用。对脂质体表面性质进行改变,如粒径大小、表面电荷、组织特异 性抗体等,可提高药物对靶区的选择性,从而也降低了毒性,减少了不良 反应。 • 提高药物稳定性 • 将一些不稳定的易氧化的药物制成脂质体之后，由于药物包封在脂质 体中，受到类脂双分子层膜的保护，可以显著提高其稳定性。同时在 进入体内之后，由于脂质体膜的保护，药物可以免受机体酶系统和免 疫系统的降解。
脂质体的定义
磷脂在水溶液中形成脂质体 • 脂质体（英语：Liposome）也称为微脂粒，是一种具有
– 被动（天然）靶向性：天然靶向性是脂质体静脉给药是的基本特征。是由于脂质 体被巨噬细胞作为体外异物吞噬而产生的体内分布特征。脂质体的这种特征被广 泛应用于肝肿瘤等的治疗和防止淋巴系统肿瘤等的扩散和转移。
– 隔室靶向性：隔室靶向性指的是脂质体通过不同给药方式进入人体之后可以对不 同部位具有靶向性。
– 物理靶向性：在脂质体的设计过程中，利用作用部位的物理因素或化学因素的改 变而改变脂膜的通透性，引起脂质体选择性释放药物，从而达到靶向给药之目的。 这种物理或化学的因素包括局部pH变化，病变部位温度变化，磁场的变化等。目 前物理靶向脂质体设计最为成功的例子是温度敏感脂质体。
•.
脂质体在应用中存在的问题
• 脂质体作为药物载体的应用虽然具备了许 多优点和特点，但就目前来看，也还存在 一定的局限性，首先表现在其制备技术给 工业化生产带来了一定难度；此外对于某 些水溶性药物包封率较低，药物易从脂质 体中渗漏；稳定性差亦是脂质体商品化过 程急需解决的问题，目前的冻干方法可能 是延长脂质体的贮存期的有效途径。
从而延长药物作用时间。 • 减低药物毒性 • 脂质体能选择性地分布于某些组织和器官,药物,能使之选择性地 杀伤癌细胞或抑制癌细胞,对正常组织、细胞的毒性明显降低或无损害 作用。对脂质体表面性质进行改变,如粒径大小、表面电荷、组织特异 性抗体等,可提高药物对靶区的选择性,从而也降低了毒性,减少了不良 反应。 • 提高药物稳定性 • 将一些不稳定的易氧化的药物制成脂质体之后，由于药物包封在脂质 体中，受到类脂双分子层膜的保护，可以显著提高其稳定性。同时在 进入体内之后，由于脂质体膜的保护，药物可以免受机体酶系统和免 疫系统的降解。
脂质体的定义
磷脂在水溶液中形成脂质体 • 脂质体（英语：Liposome）也称为微脂粒，是一种具有
脂质体的介绍PPT课件
利用脂质体作为基因转染 的载体，提高基因转染效 率和安全性。
基因沉默研究
利用脂质体传递小干扰 RNA等分子，实现基因的 沉默和功能抑制。
基因编辑技术研究
利用脂质体传递基因编辑 工具，如CRISPR-Cas9系 统，实现基因的精确编辑 和修复。
05பைடு நூலகம்
脂质体的挑战与前景
稳定性问题
储存稳定性
脂质体在储存过程中容易发生聚 集和融合，影响其药物传递效果。
逆向蒸发法
逆向蒸发法的优点
逆向蒸发法可以制备出粒径较小 、粒度分布较窄的脂质体，且制 备过程中可以加入多种药物，制 备过程简单、快速。
逆向蒸发法的缺点
由于需要使用有机溶剂，可能对 药物产生影响，且制备过程中需 要控制温度和压力等参数，操作 难度较大。
其他制备方法
微射流技术
通过高压水射流将药物和脂质材料混 合在一起，形成脂质体。该方法可以 制备出粒径较小、粒度分布较窄的脂 质体，且制备过程快速、高效。
新材料与新技术的应用
新材料
新型脂质材料如聚乙二醇脂质体、胆固醇脂质体等，具有更好的稳定性和生物 相容性，提高了药物的包封率和靶向性。
新技术
纳米技术、超声波技术、微流控技术等在脂质体制备中的应用，提高了脂质体 的制备效率和均一性，同时为脂质体的功能化提供了更多可能性。
脂质体作为药物传递系统的研究进展
工艺成本
脂质体的制备工艺复杂，需要精密的 设备和专业的技术人员，增加了生产 成本。
市场前景与展望
药物传递领域
化妆品领域
脂质体作为药物传递系统在肿瘤、感染等 疾病治疗领域具有广阔的应用前景。
脂质体在化妆品领域的应用逐渐增多，可 提高皮肤对营养成分的吸收，改善皮肤状 况。
基因沉默研究
利用脂质体传递小干扰 RNA等分子，实现基因的 沉默和功能抑制。
基因编辑技术研究
利用脂质体传递基因编辑 工具，如CRISPR-Cas9系 统，实现基因的精确编辑 和修复。
05பைடு நூலகம்
脂质体的挑战与前景
稳定性问题
储存稳定性
脂质体在储存过程中容易发生聚 集和融合，影响其药物传递效果。
逆向蒸发法
逆向蒸发法的优点
逆向蒸发法可以制备出粒径较小 、粒度分布较窄的脂质体，且制 备过程中可以加入多种药物，制 备过程简单、快速。
逆向蒸发法的缺点
由于需要使用有机溶剂，可能对 药物产生影响，且制备过程中需 要控制温度和压力等参数，操作 难度较大。
其他制备方法
微射流技术
通过高压水射流将药物和脂质材料混 合在一起，形成脂质体。该方法可以 制备出粒径较小、粒度分布较窄的脂 质体，且制备过程快速、高效。
新材料与新技术的应用
新材料
新型脂质材料如聚乙二醇脂质体、胆固醇脂质体等，具有更好的稳定性和生物 相容性，提高了药物的包封率和靶向性。
新技术
纳米技术、超声波技术、微流控技术等在脂质体制备中的应用，提高了脂质体 的制备效率和均一性，同时为脂质体的功能化提供了更多可能性。
脂质体作为药物传递系统的研究进展
工艺成本
脂质体的制备工艺复杂，需要精密的 设备和专业的技术人员，增加了生产 成本。
市场前景与展望
药物传递领域
化妆品领域
脂质体作为药物传递系统在肿瘤、感染等 疾病治疗领域具有广阔的应用前景。
脂质体在化妆品领域的应用逐渐增多，可 提高皮肤对营养成分的吸收，改善皮肤状 况。
药剂学脂质体介绍ppt课件
ABCD
制备方法
不同的制备方法可能导致脂质体具有不同的粒径、 电位和药物包封率，从而影响其稳定性。
介质性质
介质中的离子强度、pH值等因素可能影响脂质 体的稳定性。
提高稳定性策略
优化脂质组成
通过调整磷脂种类、胆固醇含量等脂质组成，提高脂质体的稳定性。
改进制备方法
采用更先进的制备方法，如高压均质、超声等，以获得更稳定的脂质体。
控制储存条件
在低温、避光、适宜pH值等条件下储存脂质体，以提高其稳定性。
添加稳定剂
向脂质体中添加适量的稳定剂，如表面活性剂、聚合物等，以提高其稳定性。
05
脂质体在药物研发中作用 与挑战
药物研发中作用
提高药物稳定性
脂质体作为药物载体，能够保护 药物免受外部环境（如pH值、温 度）的影响，从而提高药物的稳
超临界流体技术
利用超临界流体（如CO2）的高扩散性和低粘度特性，将 药物、磷脂、胆固醇等溶解于超临界流体中，然后通过减 压或升温的方式使脂质体析出。
04
脂质体稳定性评价与影响 因素
稳定性评价方法
粒径分布测定
通过动态光散射等方法测定脂质体的粒径及 其分布，以评估其稳定性。
电位测定
利用电位测定仪测定脂质体的电位，以判断 其稳定性及可能发生聚集的倾向。
制备过程演示
01
减压蒸发除去有机溶剂，得到胶态脂质体。
02
通过凝胶色谱法或超速离心法进行纯化。
3. pH梯度法
03
制备过程演示
利用药物在不同pH值下溶解度的差异， 将药物包载入脂质体内。
通常先将药物溶于酸性水溶液中，再 与碱性脂质体混合，通过pH梯度促使 药物包载。
结果观察与数据分析
药剂学第十八章制剂新技讲义术(第5节脂质体)-2024鲜版
的稳定性。
2024/3/28
改进制备工艺
优化脂质体的制备工艺参数，如控制粒径 分布、提高包封率等，有助于提高脂质体 的稳定性和安全性。
加强质量控制
建立严格的质量控制标准和方法，对脂质 体的物理、化学及生物学特性进行全面检 测和控制，确保产品的稳定性和安全性。
22
06 脂质体未来发展 趋势与挑战
2024/3/28
23
创新制备技术
超声制备技术
利用超声波的空化作用，使脂质体在溶液中均匀分散，提高包封率和稳定性。
薄膜分散法
将脂质膜材料溶解在有机溶剂中，然后通过蒸发去除溶剂，形成脂质薄膜，再加入水相 进行分散，得到脂质体。
2024/3/28
逆向蒸发法
将药物与有机溶剂的混合液注入到含有脂质材料的水相中，蒸发去除有机溶剂，形成脂 质体。
14
04 脂质体在药物传 递系统中的应用
2024/3/28
15
靶向给药系统
01
脂质体的被动靶向 性
利用脂质体在体内的自然分布， 将药物选择性地传递至特定组织 或器官。
02
脂质体的主动靶向 性
通过修饰脂质体表面，使其具有 与特定细胞或组织结合的能力， 实现药物的精准传递。
03
脂质体的物理靶向 性
利用外部物理因素（如磁场、超 声波等）引导脂质体至目标部位 ，提高药物的局部浓度。
利用数学模型描述脂质体的稳定性变化过程，预测其有效期和储存 条件。
20
安全性评价策略
急性毒性试验
通过给动物注射不同剂量的脂质体，观察其急性毒性反应 ，评估脂质体的安全性。
01
长期毒性试验
长期给动物注射脂质体，观察其毒性反 应和靶器官的损伤情况，评估脂质体的 长期安全性。
2024/3/28
改进制备工艺
优化脂质体的制备工艺参数，如控制粒径 分布、提高包封率等，有助于提高脂质体 的稳定性和安全性。
加强质量控制
建立严格的质量控制标准和方法，对脂质 体的物理、化学及生物学特性进行全面检 测和控制，确保产品的稳定性和安全性。
22
06 脂质体未来发展 趋势与挑战
2024/3/28
23
创新制备技术
超声制备技术
利用超声波的空化作用，使脂质体在溶液中均匀分散，提高包封率和稳定性。
薄膜分散法
将脂质膜材料溶解在有机溶剂中，然后通过蒸发去除溶剂，形成脂质薄膜，再加入水相 进行分散，得到脂质体。
2024/3/28
逆向蒸发法
将药物与有机溶剂的混合液注入到含有脂质材料的水相中，蒸发去除有机溶剂，形成脂 质体。
14
04 脂质体在药物传 递系统中的应用
2024/3/28
15
靶向给药系统
01
脂质体的被动靶向 性
利用脂质体在体内的自然分布， 将药物选择性地传递至特定组织 或器官。
02
脂质体的主动靶向 性
通过修饰脂质体表面，使其具有 与特定细胞或组织结合的能力， 实现药物的精准传递。
03
脂质体的物理靶向 性
利用外部物理因素（如磁场、超 声波等）引导脂质体至目标部位 ，提高药物的局部浓度。
利用数学模型描述脂质体的稳定性变化过程，预测其有效期和储存 条件。
20
安全性评价策略
急性毒性试验
通过给动物注射不同剂量的脂质体，观察其急性毒性反应 ，评估脂质体的安全性。
01
长期毒性试验
长期给动物注射脂质体，观察其毒性反 应和靶器官的损伤情况，评估脂质体的 长期安全性。
药剂学--脂质体素材
HO OH HO OH O
H
+
NH3
H O O P O O
O
C O
COO
HO
O
O
P O O
O
O
P O O
O
O
O O
O O
O
O O
R
R
R
R
R
R
磷脂酸 (phosphatidic acid,PA)
磷脂酰肌醇 (phosphatidyl inositol,PI)
磷脂酰丝氨酸 (phosphatidyl serine, PS)
脂质体材料
负电荷磷脂 （酸性磷脂）
磷脂酸（PA） 磷脂酰甘油（PG） 磷脂酰肌醇 (PI) 磷脂酰丝氨酸(PS)
硬脂酰胺（SA）
正电荷脂质
胆固醇衍生物
大豆甾醇葡萄糖苷(SG） 大豆甾醇SS
大豆甾醇及其葡萄糖苷 胆固醇（Ch)
脂质体的组成（中性磷脂）
1、中性磷脂 ⑴磷脂酰胆碱(phosphatidyl choline,PC，) ①天然的PC a. 脂质体的主要组成部分 b. 从蛋黄、大豆、牛心脏和脊髓提取 c.是一种混合物，每一种PC具有不同长度、不同饱和度的脂肪链。 植物性PC的脂肪链具有高度不饱和性 动物性PC的脂肪链大部分是饱和的 ②合成的PC 二棕榈酰胆碱（DPPC)、二硬脂酰胆碱(DSPC) 二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC)
脂质体的组成
3、胆固醇(cholesterol, Ch)膜的另一类重要组成成分。
存在：动物细胞的质膜中含量较高，植物中含量较少。 性质：为中性脂质，亦属于双亲性分子，但亲油性大于亲水性。
在脂质体中的状态：作为两性分子，能嵌镶入膜，羟基团朝向亲水面， 脂肪族的链朝向并平行于磷脂双层中心的烃链。胆固醇本身不形成脂 质双层结构，但它能以高浓度方式掺入磷脂膜。 在脂质体中的作用：主要与磷脂相结合，阻止磷脂凝集成晶体结构。 减弱膜中类脂与蛋白质复合体之间的连接，像“缓冲剂”一样起着调 节膜结构“流动性”的作用。
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磷脂酸 (phosphatidic acid,PA)
磷脂酰肌醇 (phosphatidyl inositol,PI)
磷脂酰丝氨酸 (phosphatidyl serine, PS)
脂质体材料
负电荷磷脂 （酸性磷脂）
磷脂酸（PA） 磷脂酰甘油（PG） 磷脂酰肌醇 (PI) 磷脂酰丝氨酸(PS)
硬脂酰胺（SA）
正电荷脂质
胆固醇衍生物
大豆甾醇葡萄糖苷(SG） 大豆甾醇SS
大豆甾醇及其葡萄糖苷 胆固醇（Ch)
脂质体的组成（中性磷脂）
1、中性磷脂 ⑴磷脂酰胆碱(phosphatidyl choline,PC，) ①天然的PC a. 脂质体的主要组成部分 b. 从蛋黄、大豆、牛心脏和脊髓提取 c.是一种混合物，每一种PC具有不同长度、不同饱和度的脂肪链。 植物性PC的脂肪链具有高度不饱和性 动物性PC的脂肪链大部分是饱和的 ②合成的PC 二棕榈酰胆碱（DPPC)、二硬脂酰胆碱(DSPC) 二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC)
脂质体的组成
3、胆固醇(cholesterol, Ch)膜的另一类重要组成成分。
存在：动物细胞的质膜中含量较高，植物中含量较少。 性质：为中性脂质，亦属于双亲性分子，但亲油性大于亲水性。
在脂质体中的状态：作为两性分子，能嵌镶入膜，羟基团朝向亲水面， 脂肪族的链朝向并平行于磷脂双层中心的烃链。胆固醇本身不形成脂 质双层结构，但它能以高浓度方式掺入磷脂膜。 在脂质体中的作用：主要与磷脂相结合，阻止磷脂凝集成晶体结构。 减弱膜中类脂与蛋白质复合体之间的连接，像“缓冲剂”一样起着调 节膜结构“流动性”的作用。
药剂学课件-脂质体
对今后药物研究的影响
脂质体的发展将推动药物研究的进步，改善药物的治疗效果。
今后研究的动力
未来的研究将聚焦于提高脂质体的稳定性、探索新的应用领域以及改进制备方法。
脂质体的应用
药物递送
脂质体可用于传递药物给特定 组织或器官，提高药物的生物 利用度和治疗效果。
护肤品
脂质体在护肤品中能为皮肤提 供保湿、滋养和抗氧化的效果， 改善肌肤质量。
营养保健品
脂质体可以包封营养成分，提 高其稳定性和吸收性，用于制 备营养保健品。
脂质体的优点与局限性
1 优点
良好的生物相容性、可控释放性、药物稳定性增强、生物利用度提高。
药剂学课件-脂质体
脂质体是一种重要的药物递送系统，具有许多优点和广泛的应用。本课件将 介绍脂质体的概念、制备方法、表征手段、应用领域以及未来发展趋势。
脂质体的概念
定义
脂质体是由单层或多层脂质构成的微小球体结构，能够包封和释放药物。
特点
脂质体具有良好的生物相容性、可控释放性，且能增强药物的稳定性和生物利用度。
利用超声波的作用力，将脂质和药物分 散在水中，形成脂质体。
脂质质体的形态、大小和 形状。
稳定性表征
通过稳定性试验，如离心沉积试验、尘埃压力 试验等，评估脂质体的稳定性。
粒径分布
通过动态光散射仪等仪器测量脂质体的粒径分 布，以评估其分散性。
药物包封效率
通过分析方法测定药物在脂质体中的包封效率， 评估脂质体的药物载量。
分类
根据组成和结构的不同，脂质体可以分为多种类型，如固体脂质体、透明脂质体等。
脂质体的制备
1
热法制备
通过高温熔融和冷却结晶的方法制备脂
溶剂挥发法制备
2
脂质体的发展将推动药物研究的进步，改善药物的治疗效果。
今后研究的动力
未来的研究将聚焦于提高脂质体的稳定性、探索新的应用领域以及改进制备方法。
脂质体的应用
药物递送
脂质体可用于传递药物给特定 组织或器官，提高药物的生物 利用度和治疗效果。
护肤品
脂质体在护肤品中能为皮肤提 供保湿、滋养和抗氧化的效果， 改善肌肤质量。
营养保健品
脂质体可以包封营养成分，提 高其稳定性和吸收性，用于制 备营养保健品。
脂质体的优点与局限性
1 优点
良好的生物相容性、可控释放性、药物稳定性增强、生物利用度提高。
药剂学课件-脂质体
脂质体是一种重要的药物递送系统，具有许多优点和广泛的应用。本课件将 介绍脂质体的概念、制备方法、表征手段、应用领域以及未来发展趋势。
脂质体的概念
定义
脂质体是由单层或多层脂质构成的微小球体结构，能够包封和释放药物。
特点
脂质体具有良好的生物相容性、可控释放性，且能增强药物的稳定性和生物利用度。
利用超声波的作用力，将脂质和药物分 散在水中，形成脂质体。
脂质质体的形态、大小和 形状。
稳定性表征
通过稳定性试验，如离心沉积试验、尘埃压力 试验等，评估脂质体的稳定性。
粒径分布
通过动态光散射仪等仪器测量脂质体的粒径分 布，以评估其分散性。
药物包封效率
通过分析方法测定药物在脂质体中的包封效率， 评估脂质体的药物载量。
分类
根据组成和结构的不同，脂质体可以分为多种类型，如固体脂质体、透明脂质体等。
脂质体的制备
1
热法制备
通过高温熔融和冷却结晶的方法制备脂
溶剂挥发法制备
2
药剂学脂质体介绍
新型磷脂材料
具有更好的生物相容性和 稳定性，能够提高脂质体 的疗效和安全性。
纳米技术
纳米脂质体具有更小的粒 径和更高的靶向性，能够 实现对病变组织的精准治 疗。
智能化技术
利用智能化技术实现对脂 质体制备过程的精准控制， 提高生产效率和产品质量。
个性化医疗需求下创新发展方向
定制化脂质体
根据不同患者的需求和病情，定制具有特定功能和疗效的脂质体。
03
典型药物脂质体制剂案例分析
抗肿瘤药物脂质体制剂
阿霉素脂质体
将阿霉素包裹在脂质体内，可降低药物毒性，提高疗效，广泛用于 治疗多种恶性肿瘤。
顺铂脂质体
顺铂是一种常用的抗肿瘤药物，但其肾毒性较大。通过脂质体包裹， 可降低肾毒性，提高药物在肿瘤组织的分布。
米托蒽醌脂质体
米托蒽醌是一种拓扑异构酶抑制剂，具有广谱抗肿瘤活性。脂质体剂 型可提高其水溶性，降低心脏毒性。
05
挑战、发展趋势及未来展望
当前面临挑战和问题剖析
01
02
03
稳定性问题
脂质体在储存和运输过程 中容易发生聚集、融合和 泄漏等现象，影响其稳定 性和疗效。
靶向性问题
传统脂质体缺乏主动靶向 性，难以实现对病变组织 的精准治疗。
规模化生产难题
脂质体的制备工艺复杂， 难以实现大规模、高效的 生产。
新型材料和技术在脂质体领域应用前景
广泛应用前景。脂质体型剂可提高生长因子的稳定性和靶向性。
ห้องสมุดไป่ตู้
04
脂质体在化妆品和食品领域拓 展应用
化妆品中作为包裹活性成分载体
保护活性成分
脂质体能够包裹化妆品中的活性成分，如维生素C、维生素E等， 防止其氧化和降解，从而保持其稳定性和生物活性。
药剂学实验脂质体的制备及包封率的测定
06
实验注意事项与改进建议
实验安全注意事项
实验室安全
01
确保实验室通风良好，佩戴适当的防护装备，如实验服、手套
和护目镜。
化学品安全
02
熟悉并遵守所有化学品的安全数据表（SDS）指南，特别注意
有毒、易燃或腐蚀性物质的正确处理和存储。
设备安全
03
正确使用实验设备，遵循制造商的操作指南，确保设备维护和
其他制备方法
复乳法
将药物水溶液与磷脂等膜材制成W/O型乳剂 后，再分散到外水相中形成W/O/W型复乳 ，除去有机溶剂后可得脂质体
熔融法
将磷脂等膜材在高于相变温度条件下熔融成液晶态 ，加入药物溶液进行搅拌，然后冷却固化得到脂质 体
超声波分散法
利用超声波的空化作用将磷脂膜材分散成脂 质体
03
包封率测定原理及方法
02
直至形成稳定的W/O型乳剂，减压蒸发除去有机溶 剂
03
形成脂质体，加入缓冲液，通过凝胶色谱法或超速 离心法除去未包封的药物
注入法
1
将类脂质和脂溶性药物溶于有机溶剂中，然后把 此药液经注射器缓缓注入加热至相变温度以上的 磷酸盐或醋酸盐等缓冲液
2
类脂质排列成整齐的脂质双分子层而形成脂质体
3
该方法可制备粒径较大且粒径分布均匀的脂质体
包封率定义及意义
包封率定义
包封率是指脂质体中药物包裹量与投 药量之比，是评价脂质体制备工艺和 药物包裹效果的重要指标。
包封率意义
高包封率意味着更多的药物被有效地 包裹在脂质体内，有利于提高药物的 稳定性和生物利用度，减少用药剂量 和副作用。
测定原理
分离原理
通过物理或化学方法将脂质体中的游 离药物与包裹药物分离，然后分别测 定两者的含量，计算包封率。
脂质体的名词解释
脂质体的名词解释
脂质体(liposome)是一种人工膜，是由磷脂和鞘脂等两性分子分散于水相时形成的具有双分子层结构的封闭囊泡。
脂质体的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同，因此具有优良的保湿作用。
同时，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，脂质体可以作为药物载体，将药物送入细胞内部。
在药剂学中，脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。
脂质体的直径通常在nm之间。
以上信息仅供参考，如需获取更多详细信息，建议查阅相关书籍或咨询专业人士。
脂质体在药剂学中的应用
脂质体在药剂学中的应用81050420王景脂质体?。
脂质体(Liposomes)是由类月旨(卵磷脂、磷脂酰胆碱、神经鞘磷脂等)双层分子组成的空心球。
直径范围一般为25nm~5|jm,肉眼看不见的小球状物。
磷脂是双极性的，一头亲水，一头亲脂，亲水极朝外头，亲脂极朝内尾，2个磷脂分子“尾” 部相对构成了一个双层分子笛广州普婷生物科技有限公司推出的化妆品脂质体洁面嗜腥脂质体真皮活肤祛皱面膜适合油性皮肤，彻底清洁污垢及化妆品残留物。
重组胶原纤维、弹力纤维和网状纤维，活肤除皱。
脂质体bFGF再生霜激发细胞再生活性，修复受损细胞，预防肌肤过敏脂质体阳光隔离素防尘防紫外线，透气防水，抵御自由基。
南落性O 掰负0爭元旳r旨质体药物作用机理曲脂质体对细胞的作用机理由于脂质体与细胞膜（生物膜）结构相似，脂质体的主要成份磷脂等类脂活性师层亠物也是细胞膜的主要成份，所以脂质体与细胞膜之间有很强的亲合力。
/脂质体的膜与生物膜熔合，脂质体所包含的活性成份（例如EGF, BFGF, SOD, Vc等等）被释放而进入细胞内，或者整个脂质体被细胞吞噬，活性成份在细胞内被吸收（1） Lipo-E：细胞生长肽作用机理：修复、生长、快速渗透能够促进细胞再生、修复受损、萎缩细胞，促进其脂肪细胞生成和长，提高肌肤的抵御机能。
超细小的活性分子，能够迅速渗透皮下组织，增加巨噬细胞吞噬作用及生长、修复的效应。
（2）KGF-2角质细胞生长因子具有调节、修复、再生帮助愈合伤口及加强表皮细胞的代谢和更新，避免色素沉积。
促进组织细胞再生，增强细胞代谢活力，对换肤、纹眉、漂唇及烧伤、烫伤、疤痕修复凹洞补平等，都具有显著疗效。
（3）EGF （表皮细胞生长因子）:是一种多功能细胞生长因子，也是多种细胞致裂源，促进多种细胞的合成代谢，快速修复皮肤的损伤（如纹眉、换肤等），促进血管内皮细胞和平滑肌细胞生长，增强微细血管韧度，可以使皮肤红润、健康，提高皮肤的抵御能力。
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干膜超声法 薄膜-振荡分散法 薄膜-匀化法 薄膜-挤压法 乙醇注入法
薄膜分散法
逆相蒸发法
冷冻干燥法 制备方法
溶剂注入法
pH梯度法 前体脂质体法
乙醚注入法
脂质体的制备方法
一.薄膜分散法
膜材
有机溶剂（氯仿等） （脂溶性药物）
膜材溶液
减压旋转蒸发除去溶剂
器壁上形成薄膜
加入缓冲液（水溶性药物） 振摇
大多层脂质体
脂质体材料
负电荷磷脂 （酸性磷脂）
磷脂酸（PA） 磷脂酰甘油（PG） 磷脂酰肌醇 (PI) 磷脂酰丝氨酸(PS)
硬脂酰胺（SA）
正电荷脂质
胆固醇衍生物
大豆甾醇葡萄糖苷(SG） 大豆甾醇SS
大豆甾醇及其葡萄糖苷 胆固醇（Ch)
脂质体的组成（中性磷脂）
1、中性磷脂 ⑴磷脂酰胆碱(phosphatidyl choline,PC，) ①天然的PC a. 脂质体的主要组成部分 b. 从蛋黄、大豆、牛心脏和脊髓提取 c.是一种混合物，每一种PC具有不同长度、不同饱和度的脂肪链。 植物性PC的脂肪链具有高度不饱和性 动物性PC的脂肪链大部分是饱和的 ②合成的PC 二棕榈酰胆碱（DPPC)、二硬脂酰胆碱(DSPC) 二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC)
脂质体的组成（中性磷脂）
CH3
+
CH3
N
CH3
O O P O O O
(a)全饱和磷脂 （紧密排列）
(b)非饱和磷脂 （不能紧密列）
O
O O
磷脂脂肪链的饱和度对磷脂膜排列的影响
R
R
磷脂酰胆碱(PC)
脂质体的组成（中性磷脂）
⑵ 磷脂酰乙醇胺 (phosphatid ethanolamine, PE) 特性; 头部基团小； 非饱和的PE容易形成非双层结构型 — 形成六角相（制备特殊脂质体）
脂质体的理化性质（相变温度）
Tc以下时，为“胶晶态”（脂肪链全反式，排列紧密，刚性和厚度增加）
Tc以上时，为 “液晶态”
（脂肪链伸缩、弯曲、外扭）
磷脂发生相变时， “胶晶态” “液晶态” “液态”共存， 出现相分离，使膜的流动性增加，易导致内容物泄漏。
脂质体的理化性质（相变温度）
相变温度与脂质体膜稳定性
O
+
NH3 O
O
P O O
O
O O
R
R
六角相
磷脂酰乙醇胺（PE）
脂质体的组成（中性磷脂）
⑶鞘磷脂（sphingomyelin,SM）
CH3
+
CH3
N
CH3
特性：酰胺键和羟基基团之间形
成氢键相互作用，因此，比PC具 有更高秩序的胶相。
HO
O O P O NH O O
R
SM
脂质体的组成
2、负电荷磷脂（酸性磷脂）
脂质体制备技术
药剂教研室 吴琳华
内容提要
脂质体的概念 脂质体的组成、结构、理化性质与分类 脂质体的制备方法 脂质体的质量研究 特殊性能脂质体 脂质体的作用机理 脂质体的特点
第一节
概述
脂质体(liposomes) 将药物包封于类脂质双分子 层内而形成的微型囊泡。
脂质体的研究进展
脂质体的理化性质
2、膜的通透性 (1)半通透性脂质体膜： 不同离子穿膜和分子扩散过膜速率不同。 (2)膜两侧的渗透压： 导致分子量较小的物质渗漏或磷脂膜破裂 (3)对于在水中和有机溶剂中溶解度都非常高的分子， 磷脂膜是一种非常弱的屏障。
脂质体的理化性质
3.膜的流动性 Tc时膜的流动性增加： 包裹在脂质体内的药物具有最大释放速率。 胆固醇可调节膜的流动性： a.高于Tc时，减少膜的流动性 b.低于Tc时，增加膜的流动性 4、荷电性 含酸性脂质的脂质体荷负电 含碱基的脂质体荷正电 不含离子的脂质体显电中性
旋转
大单层脂质体
脂质体的制备方法
三、溶剂注入法 1、乙醇注入法 脂质乙醇液 细针头快速注入到缓冲液中 SUVs。 （残存的乙醇用透析法除去） 优点：简单快速,脂质浓度受限。缺点: 水相包封率极低，乙醇难除。 2、乙醚注入法 脂质乙醚液 细孔针头慢慢注入55～60℃的缓冲液中 乙醚蒸发 单层脂质体(直径50～200nm)。 优点：脂质浓度不受限，水相包封率高； 缺点：制备时间长。
脂质体的组成
胆固醇与磷脂的排列示意图
脂质体的组成
4、正电荷脂质 硬脂酰胺(sterylamine,SA)、胆固醇衍生物。 普遍应用于基因的传递系统 5、大豆甾醇及其葡萄糖苷 为纯天然品，较安全，价格便宜。 ⑴大豆甾醇葡萄糖苷(SG) 是从提炼豆油残渣中分离出来的甾醇葡萄糖苷的混合物。 能提高脂质体的肝靶向性。 ⑵大豆甾醇（soybean sterol,SS） 是SG去葡萄糖残基的水解产物。与Ch结构相似，能提高脂 质体稳定性，其膜稳定作用大于Ch。
脂质体的分类
正电荷脂质体 按荷电性分类 负电荷脂质体 中性脂质体
脂质体的分类
静脉给药脂质体
口服给药脂质体 肺部吸入给药脂质体
眼部用药脂质体
按给药途径分类 黏膜给药脂质体 外用脂质体和经皮给药脂质体 局部注射用脂质体（肌注、关节腔、脊髓腔、肿瘤内等） 免疫诊断用脂质体 基因工程和生物工程用脂质体
第三节 脂质体的制备方法
4、电感应法（库尔特计数器）
5、光感应法（如粒度测定仪）
脂质体的质量研究（粒径和分布）
1、光学显微镜法 将脂质体混悬液稀释（约5倍），取1滴放入载玻片上或滴入细胞 计数板内，放上盖玻片，观察脂质体粒径大小和数目，然后按其大小 分档计数，以视野见到的粒子总数，求出各档次百分数。 仅适用于大的脂质体。 2、电子显微镜法 用负染法和冰冻蚀刻法，用于分析小脂质体。 负染法：用溶液悬浮脂质体，样品滴在有支持膜的铜网上，滤纸吸去 多余的液体，再滴重金属染料，滤纸吸去多余液体，自然干燥30min， 用电镜观察脂质体的结构和粒径分布。
脂质体的分类（按结构分类）
2．多室（层）脂质体(MLVs), 双分子脂质膜与水交替形成的多层结构的囊泡。 一般由五层、或更多层的同心板组成。 较少层数(两到四层)的又称为寡层脂质体。 粒径一般为100nm～5µ m。 包封容积相对较低。
脂质体的分类（按结构分类）
3．多囊脂质体 (multivescular liposomes,MVLs)
不能包裹物质
单室脂质体
多室脂质体
第二节
脂质体的组成、结构、理化性质与分类
三、脂质体的理化性质
相变温度 膜的通透性 理化性质
膜的流动性
脂质体荷电性
脂质体的理化性质（相变温度）
1、相变温度(phase transition temperature,
脂质体
升高温度
Tc)
脂质双分子层中酰基侧链排列改变
由许多非同心囊泡构成，每个囊泡中包裹着被装载药物的水溶液。 粒径为5～50µ m 。 适用于包裹水溶性物质。
载药量比单层脂质体
和多层脂质体高得多 具有缓释作用。
多囊脂质体的结构
脂质体的分类
普通脂质体(一般脂质材料制成 ) 按结构性能分类 特殊性能脂质体
（特殊的脂质材料制成）
பைடு நூலகம்
热敏感性脂质体 pH敏感脂质体 多糖被复的脂质体 免疫脂质体 长循环脂质体 光敏脂质体 磁性脂质体
第二节
脂质体的组成、结构、理化性质与分类
二、脂质体的结构
双分子结构：磷脂分子的亲水端呈 弯曲的弧形，形似“手杖”，与 胆固醇分子的亲水基团相结合，形 成“U”形结构。两个“U”形结构相对 排列，则形成双分子结构。
卵磷脂与胆固醇在脂质体中的排列形式
脂质体的结构
脂质体的结构类似生物膜，在脂质体的水相和脂质双分 子层组成的膜内可以包裹多种物质。 包裹物质 脂溶性药物 定位于双分子层脂质膜间 水溶性药物 包裹在水相 两性化合物 定位在水相与膜内部交界磷脂上 在水相和有机溶剂中都不溶的物质 在两种介质中溶解性都非常好的物质
各种机械方法分散
多层脂质体
脂质体的制备方法（薄膜法）
1．干膜超声法 超声波仪（探针型和水浴型）超声处理 葡聚糖凝胶柱层析（分离除去未包入的药物） 脂质体混悬液 脂质体混悬液
2．薄膜-振荡分散法 干膜 加入缓冲溶液 脂质体 3．薄膜-匀化法
组织捣机或高压乳匀机匀化 此法较适合工业生产。
液体快速混合器振荡（25℃2min）
脂质体的制备方法
四、冷冻干燥法 磷脂 高度分散在缓冲盐溶液中
冷冻干燥（干燥物） 脂质体 冷冻温度、速度及时间等因素影响脂质体的包封率和稳定性。 加入冻结保护剂，能降低冻融过程对脂质体的损害。 甘露醇 、D-葡萄糖 此外还有：pH梯度法和前体脂质体法等。 超声波处理
分散到含药物的水性介质中
第四节 脂质体的质量研究
有序排列变为无序排列 至一定温度
相变温度 Tc
膜的物理性质改变
膜的横切面增加、双分子层 厚度减少、膜流动性加
脂质体的理化性质（相变温度）
决定Tc的因素 （1）磷脂的种类。磷脂都具有特定的Tc值。 （2）极性基团的性质。 （3）酰基侧链的长度和不饱和度。 酰基侧链长 —— Tc高 链的饱和度高 ——Tc高
脂质体的组成
3、胆固醇(cholesterol, Ch)膜的另一类重要组成成分。
存在：动物细胞的质膜中含量较高，植物中含量较少。 性质：为中性脂质，亦属于双亲性分子，但亲油性大于亲水性。
在脂质体中的状态：作为两性分子，能嵌镶入膜，羟基团朝向亲水面， 脂肪族的链朝向并平行于磷脂双层中心的烃链。胆固醇本身不形成脂 质双层结构，但它能以高浓度方式掺入磷脂膜。 在脂质体中的作用：主要与磷脂相结合，阻止磷脂凝集成晶体结构。 减弱膜中类脂与蛋白质复合体之间的连接，像“缓冲剂”一样起着调 节膜结构“流动性”的作用。
薄膜分散法
逆相蒸发法
冷冻干燥法 制备方法
溶剂注入法
pH梯度法 前体脂质体法
乙醚注入法
脂质体的制备方法
一.薄膜分散法
膜材
有机溶剂（氯仿等） （脂溶性药物）
膜材溶液
减压旋转蒸发除去溶剂
器壁上形成薄膜
加入缓冲液（水溶性药物） 振摇
大多层脂质体
脂质体材料
负电荷磷脂 （酸性磷脂）
磷脂酸（PA） 磷脂酰甘油（PG） 磷脂酰肌醇 (PI) 磷脂酰丝氨酸(PS)
硬脂酰胺（SA）
正电荷脂质
胆固醇衍生物
大豆甾醇葡萄糖苷(SG） 大豆甾醇SS
大豆甾醇及其葡萄糖苷 胆固醇（Ch)
脂质体的组成（中性磷脂）
1、中性磷脂 ⑴磷脂酰胆碱(phosphatidyl choline,PC，) ①天然的PC a. 脂质体的主要组成部分 b. 从蛋黄、大豆、牛心脏和脊髓提取 c.是一种混合物，每一种PC具有不同长度、不同饱和度的脂肪链。 植物性PC的脂肪链具有高度不饱和性 动物性PC的脂肪链大部分是饱和的 ②合成的PC 二棕榈酰胆碱（DPPC)、二硬脂酰胆碱(DSPC) 二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC)
脂质体的组成（中性磷脂）
CH3
+
CH3
N
CH3
O O P O O O
(a)全饱和磷脂 （紧密排列）
(b)非饱和磷脂 （不能紧密列）
O
O O
磷脂脂肪链的饱和度对磷脂膜排列的影响
R
R
磷脂酰胆碱(PC)
脂质体的组成（中性磷脂）
⑵ 磷脂酰乙醇胺 (phosphatid ethanolamine, PE) 特性; 头部基团小； 非饱和的PE容易形成非双层结构型 — 形成六角相（制备特殊脂质体）
脂质体的理化性质（相变温度）
Tc以下时，为“胶晶态”（脂肪链全反式，排列紧密，刚性和厚度增加）
Tc以上时，为 “液晶态”
（脂肪链伸缩、弯曲、外扭）
磷脂发生相变时， “胶晶态” “液晶态” “液态”共存， 出现相分离，使膜的流动性增加，易导致内容物泄漏。
脂质体的理化性质（相变温度）
相变温度与脂质体膜稳定性
O
+
NH3 O
O
P O O
O
O O
R
R
六角相
磷脂酰乙醇胺（PE）
脂质体的组成（中性磷脂）
⑶鞘磷脂（sphingomyelin,SM）
CH3
+
CH3
N
CH3
特性：酰胺键和羟基基团之间形
成氢键相互作用，因此，比PC具 有更高秩序的胶相。
HO
O O P O NH O O
R
SM
脂质体的组成
2、负电荷磷脂（酸性磷脂）
脂质体制备技术
药剂教研室 吴琳华
内容提要
脂质体的概念 脂质体的组成、结构、理化性质与分类 脂质体的制备方法 脂质体的质量研究 特殊性能脂质体 脂质体的作用机理 脂质体的特点
第一节
概述
脂质体(liposomes) 将药物包封于类脂质双分子 层内而形成的微型囊泡。
脂质体的研究进展
脂质体的理化性质
2、膜的通透性 (1)半通透性脂质体膜： 不同离子穿膜和分子扩散过膜速率不同。 (2)膜两侧的渗透压： 导致分子量较小的物质渗漏或磷脂膜破裂 (3)对于在水中和有机溶剂中溶解度都非常高的分子， 磷脂膜是一种非常弱的屏障。
脂质体的理化性质
3.膜的流动性 Tc时膜的流动性增加： 包裹在脂质体内的药物具有最大释放速率。 胆固醇可调节膜的流动性： a.高于Tc时，减少膜的流动性 b.低于Tc时，增加膜的流动性 4、荷电性 含酸性脂质的脂质体荷负电 含碱基的脂质体荷正电 不含离子的脂质体显电中性
旋转
大单层脂质体
脂质体的制备方法
三、溶剂注入法 1、乙醇注入法 脂质乙醇液 细针头快速注入到缓冲液中 SUVs。 （残存的乙醇用透析法除去） 优点：简单快速,脂质浓度受限。缺点: 水相包封率极低，乙醇难除。 2、乙醚注入法 脂质乙醚液 细孔针头慢慢注入55～60℃的缓冲液中 乙醚蒸发 单层脂质体(直径50～200nm)。 优点：脂质浓度不受限，水相包封率高； 缺点：制备时间长。
脂质体的组成
胆固醇与磷脂的排列示意图
脂质体的组成
4、正电荷脂质 硬脂酰胺(sterylamine,SA)、胆固醇衍生物。 普遍应用于基因的传递系统 5、大豆甾醇及其葡萄糖苷 为纯天然品，较安全，价格便宜。 ⑴大豆甾醇葡萄糖苷(SG) 是从提炼豆油残渣中分离出来的甾醇葡萄糖苷的混合物。 能提高脂质体的肝靶向性。 ⑵大豆甾醇（soybean sterol,SS） 是SG去葡萄糖残基的水解产物。与Ch结构相似，能提高脂 质体稳定性，其膜稳定作用大于Ch。
脂质体的分类
正电荷脂质体 按荷电性分类 负电荷脂质体 中性脂质体
脂质体的分类
静脉给药脂质体
口服给药脂质体 肺部吸入给药脂质体
眼部用药脂质体
按给药途径分类 黏膜给药脂质体 外用脂质体和经皮给药脂质体 局部注射用脂质体（肌注、关节腔、脊髓腔、肿瘤内等） 免疫诊断用脂质体 基因工程和生物工程用脂质体
第三节 脂质体的制备方法
4、电感应法（库尔特计数器）
5、光感应法（如粒度测定仪）
脂质体的质量研究（粒径和分布）
1、光学显微镜法 将脂质体混悬液稀释（约5倍），取1滴放入载玻片上或滴入细胞 计数板内，放上盖玻片，观察脂质体粒径大小和数目，然后按其大小 分档计数，以视野见到的粒子总数，求出各档次百分数。 仅适用于大的脂质体。 2、电子显微镜法 用负染法和冰冻蚀刻法，用于分析小脂质体。 负染法：用溶液悬浮脂质体，样品滴在有支持膜的铜网上，滤纸吸去 多余的液体，再滴重金属染料，滤纸吸去多余液体，自然干燥30min， 用电镜观察脂质体的结构和粒径分布。
脂质体的分类（按结构分类）
2．多室（层）脂质体(MLVs), 双分子脂质膜与水交替形成的多层结构的囊泡。 一般由五层、或更多层的同心板组成。 较少层数(两到四层)的又称为寡层脂质体。 粒径一般为100nm～5µ m。 包封容积相对较低。
脂质体的分类（按结构分类）
3．多囊脂质体 (multivescular liposomes,MVLs)
不能包裹物质
单室脂质体
多室脂质体
第二节
脂质体的组成、结构、理化性质与分类
三、脂质体的理化性质
相变温度 膜的通透性 理化性质
膜的流动性
脂质体荷电性
脂质体的理化性质（相变温度）
1、相变温度(phase transition temperature,
脂质体
升高温度
Tc)
脂质双分子层中酰基侧链排列改变
由许多非同心囊泡构成，每个囊泡中包裹着被装载药物的水溶液。 粒径为5～50µ m 。 适用于包裹水溶性物质。
载药量比单层脂质体
和多层脂质体高得多 具有缓释作用。
多囊脂质体的结构
脂质体的分类
普通脂质体(一般脂质材料制成 ) 按结构性能分类 特殊性能脂质体
（特殊的脂质材料制成）
பைடு நூலகம்
热敏感性脂质体 pH敏感脂质体 多糖被复的脂质体 免疫脂质体 长循环脂质体 光敏脂质体 磁性脂质体
第二节
脂质体的组成、结构、理化性质与分类
二、脂质体的结构
双分子结构：磷脂分子的亲水端呈 弯曲的弧形，形似“手杖”，与 胆固醇分子的亲水基团相结合，形 成“U”形结构。两个“U”形结构相对 排列，则形成双分子结构。
卵磷脂与胆固醇在脂质体中的排列形式
脂质体的结构
脂质体的结构类似生物膜，在脂质体的水相和脂质双分 子层组成的膜内可以包裹多种物质。 包裹物质 脂溶性药物 定位于双分子层脂质膜间 水溶性药物 包裹在水相 两性化合物 定位在水相与膜内部交界磷脂上 在水相和有机溶剂中都不溶的物质 在两种介质中溶解性都非常好的物质
各种机械方法分散
多层脂质体
脂质体的制备方法（薄膜法）
1．干膜超声法 超声波仪（探针型和水浴型）超声处理 葡聚糖凝胶柱层析（分离除去未包入的药物） 脂质体混悬液 脂质体混悬液
2．薄膜-振荡分散法 干膜 加入缓冲溶液 脂质体 3．薄膜-匀化法
组织捣机或高压乳匀机匀化 此法较适合工业生产。
液体快速混合器振荡（25℃2min）
脂质体的制备方法
四、冷冻干燥法 磷脂 高度分散在缓冲盐溶液中
冷冻干燥（干燥物） 脂质体 冷冻温度、速度及时间等因素影响脂质体的包封率和稳定性。 加入冻结保护剂，能降低冻融过程对脂质体的损害。 甘露醇 、D-葡萄糖 此外还有：pH梯度法和前体脂质体法等。 超声波处理
分散到含药物的水性介质中
第四节 脂质体的质量研究
有序排列变为无序排列 至一定温度
相变温度 Tc
膜的物理性质改变
膜的横切面增加、双分子层 厚度减少、膜流动性加
脂质体的理化性质（相变温度）
决定Tc的因素 （1）磷脂的种类。磷脂都具有特定的Tc值。 （2）极性基团的性质。 （3）酰基侧链的长度和不饱和度。 酰基侧链长 —— Tc高 链的饱和度高 ——Tc高
脂质体的组成
3、胆固醇(cholesterol, Ch)膜的另一类重要组成成分。
存在：动物细胞的质膜中含量较高，植物中含量较少。 性质：为中性脂质，亦属于双亲性分子，但亲油性大于亲水性。
在脂质体中的状态：作为两性分子，能嵌镶入膜，羟基团朝向亲水面， 脂肪族的链朝向并平行于磷脂双层中心的烃链。胆固醇本身不形成脂 质双层结构，但它能以高浓度方式掺入磷脂膜。 在脂质体中的作用：主要与磷脂相结合，阻止磷脂凝集成晶体结构。 减弱膜中类脂与蛋白质复合体之间的连接，像“缓冲剂”一样起着调 节膜结构“流动性”的作用。