二甲双胍缓释片的释放度实验研究

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盐酸二甲双胍缓释片释放度的比较_邱力

盐酸二甲双胍缓释片释放度的比较邱　力1,范文源2(1.江苏省南京医科大学附属脑科医院药剂科,江苏南京　210029;2.中国药科大学药物制剂教研室,江苏南京　210009)摘要:目的　制备盐酸二甲双胍缓释片,并与国外相同缓释片的释放度进行比较。

方法　以HP MC(K4M)和C MC2Na为缓释材料制备盐酸二甲双胍缓释片,采用相似因子法对实验室自制的和国外进口的盐酸二甲双胍缓释片的释放度进行考察。

结果　自制缓释片和进口缓释片1h的累计释放百分率分别为27.71%±0197%和25.30%±2.03%,6h的累计释放百分率分别为67.47%±1.45%和70134%±1.17%,12h的累计释放百分率分均大于85%;两种样品释放曲线的f2为(84.18±4.67)。

结论　自制的缓释片具有12h缓释效果;两种制剂的缓释曲线经相似因子法f2比较不存在显著性差异。

关键词:盐酸二甲双胍;缓释片;释放度;相似因子法Study on the release rate of s2release t ablets in vitroQ I U L i1,F AN W en2yuan2(1.D epart m ent of Phar m acy,B rain Hospital A ffiliated to N anjing M edical U niversity,N anjing,J iangsu210029;2.D epart m ent of Phar m acy,China Phar m aceutical U niversity,N anjing,J iangsu210009)Abstract:A i m　To p repare the sustained2release tablets,and evaluate the vitr o release rate of the sustained2release tablets compared with the i m ported tablets.M ethod　I n this study,the metfor m in hydr ochl oride sustained2release tablets were f or mulated with hydr oxyp r o2 pyl methylcellul ose(HP MC)and s odiu m carboxy methyl cellul ose(C MC2Na)by wet granulati on technique,and the vitr o release rate of the t w o sustained2release tablets were studied by si m ilarity fact or.Results　The accu mulati on vitr o release rate of the reference sus2 tained2release tablets in1h,6h were27.71%±0197%,67.47%±1.45%,and5.30%±2.03%,70134%±1.17%f or the i m ported tablets.The accu mulati on vitr o release rate in12h were over85%for the t w o tablets.The f2f or the t w o tablets was84.18±4.67.Con2 clusi on　The results showed that the metf or m in hydr ochl oride sustained2release tablets were able t o maintain sustained release for12h; The vitr o release behavi ors were equivalent evaluated by si m ilarity fact or.Key words:metfor m in hydr ochl oride;sustained2release tablets;release rate;si m ilarity fact or3　讨论通过脂肪乳剂灌胃复制出NASH模型,造模动物L I及血清TG、TC、ALT显著升高,病理也显示肝脏脂质沉积过多,并有大泡性脂肪变以及不同程度炎症,比较符合人类NASH的特点。

国产盐酸二甲双胍缓释片与美国fortamet~

梅勇，李兴东
【摘要】目的考察国内重庆康刻尔制药有限公司的盐酸二甲双胍缓释片等１５个不同厂家的盐酸二甲双胍缓释
采用溶出度转篮
片的体外释放度，考察国产盐酸二甲双胍缓释片与美国ｆｔｅ＠缓释片的体外释放度的差异。方法ｏａｔｒｍ
２结果
片的体外模式的释放度进行研究，现报告如下。
１资料与方法
１１仪器．
岛津ｕＶ一２０Ｐ４１Ｃ紫外一可见分光光度仪（日本盐酸二甲双胍缓释片（格每片５０ｇ规０ｒ，ａ
２１盐酸二甲双胍标准曲线的线性范围以盐酸二甲双胍标．
１０ｌ０ｍ量瓶中，以２甲醇定容，得浓度为０２ｍ／ｌ％．５ｇｍ的储备
液。
１３２标准曲线制备方法精密吸取盐酸二甲双胍储备液１．．、
２、４ｌ分置于１０ｌ瓶中，以释放度实验中相应的、３、５ｌＴ１０ｍ量
度呈良好线性关系。
２２释放度测定．国产和美国（ｏｔｅ０）盐酸二甲双胍ｆａｔｒｍ
缓释片平均累积释放百分率数据见表Ｉ，释放曲线见图Ｉ。囡内１５个厂家与美国（ｏａｅ０）盐酸二甲双胍缓释片比较ｆｔｍｔｒ的相似因子计算结果见表２。
个不同厂家及美困原研产品（ｏｔｅ０）盐酸二甲双胍缓释ｆｒｍｔａ
放度测定法，采用溶出度测定法第一法装置，以经脱气处理的磷酸盐缓冲液（Ｈ．）９０ｌ为释放递质，转篮转速为ｐ６８０ｍ１０／ｉ，温度（７±０５ ℃ ，依法操作。分别在２、６０ｒｍｎ３．）、４、

全因子实验筛选盐酸二甲双胍缓释片处方及其释药机制研究

ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
于４％。该样品释放数据经拟合，符合一级释放模型，释药机制为Ｆｉｃｋ ’ Ｓ扩散。结论用ＤｅｓｉｇｎＥｘｐｅｔ软件进行全因子ｒ
试验设计及分析，能够有效优化盐酸二甲双胍缓释片处方，其药物释放机制为Ｆｉｃｋ ’ Ｓ扩散。关键词：盐酸二甲双胍；缓释片；全因子实验；ＤｅｓｉｇｎＥｘｐｅｒｔ软件
ｔａｂｌｅｔｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｈｉｇｈｓｈｅａｒｗｅｔｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎｒｏｕｔｅ．Ｔｈｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｗａｓｏｐｔｉｉｚｍｅｄｕｓｉｎｇｆｕｌｌ —ｆａｃｔｏｒｉｌａｄｅｓｉｇｎｂｙＤｅｓｉｇｎＥｘｐｅｒｔｓｏｆｔｗａｒｅ．Ｒｅｓｐｏｎｓｅｓｗｅｒｅｍｅａｓｕｒｅｄｉｎｔｈｉｓｓｔｕｄｙ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇｔｈｅｆ２ｆａｃｔｏｒｏｆｄｒｕｇｒｅｌｅａｓｅｐｒｏｉｆｌｅｓｉｎ
ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｒｅｌｅａｓｅｍｅｃｈａｎｉｓｍｏｆｔｈｅｏｐｔｉｍｉｚｅｄｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ．ＭｅｔｈｏｄｓＭｅｆｏｒｍｉｎｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅｅｘｔｅｎｄｅｄ—ｒｅｌｅａｓｅ

高效液相色谱法对盐酸二甲双胍缓释片的含量测定临床结果研究

高效液相色谱法对盐酸二甲双胍缓释片的含量测定临床结果研究摘要：分析高效液相色谱法对盐酸二甲双胍缓释片的含量测定结果。

测量盐酸二甲双胍缓释片含量通常采用C18色谱柱法来进行测定。

流动相为0.05%庚烷磺酸钠-乙腈溶液，检测的波长为220nm，色谱柱的温度为30摄氏度，液体的流速为每分钟1ml。

检测谱线柱的最大检测光谱波长范围均为小于每分钟220nm,色谱柱介质中流体的相对流动介质温度范围一般都为小于零下30摄氏度,液体样品流的瞬时最大平均流速均仅约为大于每分钟约1ml。

对实验数据进行分析和处理并制定相应表格。

盐酸二甲双胍和对照品溶液含量在0.79~和2.99微克摩尔/毫升的线性关系内呈稳定良好状态。

有效物质的回收率为99.4%。

经过实验研究证明,高效液相色谱法可用于盐酸二甲双胍缓释片的含量测定。

关键词：盐酸二甲双胍缓释片；色谱柱；测定盐酸二甲双胍注射液可能是一类现代药物临床药理学基础层面上目前比较临床常用而有效可靠的一种辅助胰岛素降血糖生物活性的药物。

其目前临床应用主要临床药理学作用机制很可能应该是它能迅速提高维持正常水平人体血糖细胞对胰岛素释放刺激细胞的胰岛素敏感性,增加强人的外周淋巴组织内胰岛素受体对人肝脏血糖水平蛋白的诱导再灌注摄取,抑制正常大鼠肝脏糖异生,减少乙肝糖原素的肝输出。

根据新版药典二部《中国药典》法条下的有关相应限量规定,盐酸二甲双胍片及产品原料中游解离后盐酸二甲双胍类药物中的有效生物含量浓度的测定及试验评价方法均仍仅为紫外和可见的分光光度法,其测定试验定量灵敏度水平范围和试验定量方法准确度水平等都与我国普通液相HPLC定量法试验相比也还有在著着一定程度差距。

因此,采用高效液相色谱法分别测定出了在盐酸和对苯二甲丙双氯胍钠缓释片组分中的有效含量,结果重复性一致且良好。

1方法1.1.实验仪器我院此次实验所采用的仪器为Waters2489/2695高效液相色谱仪，XSE105DU电子分析天平，XPE56电子分析天平以及PHS-3C电子分析天平。

不同厂家盐酸二甲双胍缓释片体外释放度考察

不同厂家盐酸二甲双胍缓释片体外释放度考察吴燕;张春全;徐荣【摘要】Objective To study the release rate of metformin hydrochloride sustained-release tablets in vitro by different manufacturers, in order to provide the basis for clinical rational drug use.Methods According to the standard of metformin hydrochloride sustained-release tablets (imported drug registration standard JX2001 0451 )and related references,the stripping device of rotating basket method was adopted for the release experiment in vitro.Phosphate buffer solution 1 000 mL with pH 6.8 was used as medium,at 1 00 rpm rota-tion speed,and the temperature was at (37 ±0.5 )℃.The content was determined by UV spectrophotometry.In vitro release tests of metformin hydrochloride sustained-release tablets of different manufacturers were taken and the cumulative release percentage,drawing stripping curve and f2 similarity factor were calculated.Results The f2 similarity factor of two kinds of imported preparation was 93.54.The f2 similarity factors of the domestic preparation and Bristol-Myers Squibb formulation were 47.80,48.1 0,49.67,66.27,47.65,70.53,67.05,respectively;and the f2 similarity factors of the domestic preparation and BIOVAIL formulation are 49.21 ,49.49,51 .25,67.00,49.05,68.22,67.21 ,respectively.Conclusions The domestic and imported preparations have significant differ-ences in drug release behavior in vitro.%目的：对不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片进行体外释放度考察，为临床合理用药提供依据。

盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放研究

药物通过扩散和凝胶骨架溶蚀共同作用释放，释药曲线较好地符合单指数加Ｈｇｃｉｉｈ平方根律方程。ｕ
关键词：酸二甲双胍；盐胃漂浮缓释片；骨架材料；体外释放；正交试验
Ｓｕｙｏｒｐｒｔｏｆｔｅｆｒｉｙｒｃｌｒｄｏｔｎｔｄｎｐｅａａｉｎｏｈｅｍｔｏｍｎｈｄｏｈｏｉｅｆａｉｇｌｔｂｅｓａｄｒｌａｉｇｃａａｔｒｉｉｒａｌｔｎｅｅｓｎｈｒｃｅｎｖｔｏ
ｄｓｇｏｃｎｉｔｅｂｓｒｓｒｐｉｎＲｅｕｔＴｅａｅａｇｏｏｔｇｃａａｔｒｔｓａｄｔｅｄｇｒｌａｅｔａｅｃｒ．ｅｉｎｔｏｆｍｈｅｔｅｃｔ．ｓｌｒｐｉｏｓｈｙｈｖｏｄｆａｉｈｒｃｅｓｉｎｒｅｅｓｉｃｎｒａｈ６ｈｍｏｅｌｎｉｃｈｕｍｅＴｅｂｓｐｅｃｐｉｎ：ｆｒｎｈｄｏｈｏｉｅ６，ＨＰ０ｈｅｔｒｓｒｔｉｏｍｅｏｍｉｙｒｃｌｒ０ｍｇｄＭＣ１８ｍｇ，ｔａｌａｃｈｌ０ｍｇＮａＯ３．，ｔｙｅｌｌｓ４ｍｇ，ｏｓｅｒｌｏｏ，ＨＣ２ｍｇｅｈｌｃｌｏｅ１ｙ１５ｕｐ－
ＸＡＱｎ — ｎ，ＨＮｉｏ，Ｉｕｑ。ｔｌＩｉｇｒｇ’ ＺＡＧＷｅｂＬ．ｉｅａｏ．Ｘ
（．ｃｏｌｆＭｅｉｌｎｉｅｎ，ｅｉｎｖｒｔｏＴｃｎｌｙＨｆｉＡｈｉ３０９１ＳｈｏｏｄｃｇｎｒｇＨｆｉｓｙｆｅｈｏｇ，ｅ，ｎｕａＥｅｉｅＵｅｉｏｅ２００；２ＨｆｉｏｒｅｐｅｓｏｉｌＨｆｉｎｕ２０２）．ｅｕｔＰｏｌ’ Ｈｓｔ，ｅ，ｈｉ３０２ｅＦｈｐａｅＡ

盐酸二甲双胍缓释片人体相对生物利用度及其药代动力学研究

盐酸二甲双胍缓释片人体相对生物利用度及其药代动力学研究
陈勇川，何菊英，唐) 敏，代) 青，石) 英，夏培元) ) （第三军医大学西南医院药剂科，重庆 %"""(’ ）
) ) 提) 要：目的) 建立人血浆中盐酸二甲双胍的高效液相色谱测定方法，考察国产盐酸二甲双胍缓释片相对于普通片的生物等效性，并估算其药代动力学参数。方法) 血浆样品经乙氰沉淀蛋白后进行高效液相色谱分析。色谱柱为 *+,-./# 01- !""#$ 硅胶柱（ %2 3 44 5 &$" 44， $ !4 ），流动相为 "2 "( 4/- 6 7 磷酸二氢铵（ 89 :2 " ） #乙氰（ :$; &$ ， < 6 <），流速为 !2 " 4- 6 41=，检测波长为 &%" =4。结果 ) 缓释片和普通片的主要药动学参数为：单剂量时 >?@" A &% 分别为（ !&2 !( B !2 ’$ ）和
!"#$% &’ "() *)+,"-.) /-&,.,-+,/-+-"% ,’$ 0(,*1,2&3-’)"-24 &5 6)"5&*1-’ )7")’$)$8 *)+),4) ",/+)"4 -’ (#1,’ .&+#’"))*4
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盐酸二甲双胍缓释片释放度的比较

ｐｌｔｌｅｕｏｅＨＭＣｎｄｕａｂｘｍｔｙｃｌｌｓ（ＭＣＮ）ｂｅｇａｕａｏｅｈｉｕ，ｎｅｖｒｅａｅｒｔｏｙｍｅｙｌｌ（Ｐ）ａｄｓｉｍｃｒｏｙｅｈｌｅｕｅＣ — ａｙｗｔｒｎｌｉｔｎｑｅａｄｔｉｏｒｌｓａｆｈｃｌｓｏｌｏｔｎｃｈｔｅｅ
关键词：酸二甲双胍；释片；盐缓释放度；相似因子法
Ｓｕｙｏｈｅｅｓａｅｏ．ｅｅｓａｌｔｎｖｔｏｔｄｎｔｅｒｌａｅｒｔｆｓｒｌａｅｔｂｅｓｉｉｒ
ＱＵＬ１ＦＮＷｅｕｎＩｉ，Ａｎｙａ
ｔｉｄｒｌａｅｔｂｅｓｉｈ，ｒ７、％ ±０．７％，７．７％ ± １．５％，ｎ５、ａｎｅｅｅｓａｌｔｎｌ６ｈｗｅｅ２７ｌ９６４４ａｄ３０％－２．４０３％，７０．４％－１．７％ｆｒｔｍｐｏｔｄ３４１ｏｈｅｉｒｅ
邱力范文源。，
２０２；．１０９２中国药科大学药物制剂教研室，江苏南京２００）１０江摘要：目的
制备盐酸二甲双胍缓释片，并与国外相同缓释片的释放度进行比较。方法
６．７－１４％和７．４－１１％，２ｈ的累计释放百分率分均大于８％；种样品释放曲线的为（４１４．７。结论７４％４．５－０３％４．７１５两８．８－６）－４
自制的缓释片具有１ｈ释效果；２缓两种制剂的缓释曲线经相似因子法，比较不存在显著性差异。２

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二甲双胍缓释片的释放度实验研究
本实验旨在研究二甲双胍缓释片的释放度，了解其在体内的释放规律，为临床用药提供科学依据。

材料与方法
1. 实验药物与试剂：二甲双胍缓释片（药品批号：XXX），生理盐水；
2. 仪器设备：紫外分光光度计，计时器，离心机，培养皿，pH计；
3. 动物模型：健康成年雄性SD大鼠，体重200-250g。

实验分为两个部分：离体释放度实验和体内释放度实验。

离体释放度实验
1. 准备实验溶液：将二甲双胍缓释片粉碎成细粉，称取适量加入含有10mL生理盐水的培养皿中，搅拌均匀；
2. 取出分离膜：将二甲双胍缓释片的缓释膜剥离，取出内部药物；
3. 预处理：将取出的内部药物加入预先标定的生理盐水中，溶解得到一定浓度的药物溶液；
4. 离体释放实验：取一只容量为25mL的离心管，装入10mL二甲双胍溶液，在37℃下静置，每隔30分钟取出1mL溶液，记录时间并进行紫外分光光度计测定，测定波长为XXX；
5. 统计分析：将所测得的溶液吸光度值换算为对应的药物浓度，绘制药物浓度随时间的变化曲线。

体内释放度实验
1. 实验组织：将SD大鼠随机分为实验组与对照组（每组n=6），实验组给予二甲双胍缓释片，对照组给予二甲双胍普通片；
2. 药物给予：实验组SD大鼠口服给予二甲双胍缓释片，剂量为每只SD大鼠XXX mg/kg；对照组SD大鼠口服给予二甲双胍普通片，剂量为每只SD大鼠XXX mg/kg；
3. 取血与处理：在给药后不同时间点采集大鼠的血液样本，采用离心机离心得到血清，并储存在低温摄氏度下备用；
4. 血药浓度测定：采用紫外分光光度计测定血清中二甲双胍的吸光度，根据标准曲
线计算血药浓度；
5. 统计分析：绘制血药浓度随时间的变化曲线，并计算相关药动学参数。

结果与讨论
离体释放度实验和体内释放度实验得到的数据可以得出二甲双胍缓释片的释放度曲线。

通过对比不同时间点的药物浓度或血药浓度，可以了解二甲双胍缓释片在体内的释放规律
和持续时间。