妇产科用药-雄激素、抗雄激素和同化激素2
妇产科用药-雌激素和孕激素类2
12.3.2.雌激素及其类似合成物苯甲酸雌二醇Estradiol Benzoate[别名] 苯甲酸求偶二醇，女性素。
Benztrone[应用] 能促进女性器官、生殖腺及副性征等的形成。
用于卵巢功能不全、闭经、绝经期综合症、退奶及前列腺癌等。
[用法用量] 肌注：绝经期综合症，1~2mg/次，1次/3日。
子宫发育不良，每2~3天注射1~2mg。
子宫出血，1mg/日，一周后改用黄体酮。
退奶，每日2mg至生效为止。
[副作用] 可有恶心、头痛、乳房胀痛等。
[注意事项] 肝、肾功能不全、乳腺癌患者及孕妇禁用。
围生期合理用药危险度等级：X[制剂规格] 针剂：1mg/1ml。
戊酸雌二醇Estradiol Valerate[别名] 补佳乐。
Progynova。
[应用] 用于替代体内缺少的雌激素。
适用于绝经后的更年期症状，或卵巢切除后及非癌性疾病放射性去势后的雌激素不足的症状，如潮热、阵发性出汗、睡眠障碍、情绪抑郁、易怒、头痛及头晕。
本品对易激惹性膀胱有益，后者为更年期常见的皮肤与粘膜退化的表现（尤多见于外阴部）。
[用法用量] 口服：1mg/日，饭后与水一起吞服。
每21天治疗后，可有一个停药期，通常1周或更短(非连续性雌激素替代治疗)，或每天连续用药(连续性雌激素替代疗法)。
[副作用] 少数有乳房胀感、胃部不适、恶心、头痛、体重增加及子宫出血。
[注意事项] (1)妊娠、严重的肝功能异常、黄疸或以前妊娠有过持续性瘙痒、Dubin-Johnson 综合症、Rotor综合症、曾患或正患肝脏肿瘤、曾患或正患血栓栓塞疾病（如中风、心肌梗死）、镰刀细胞贫血症、患有或疑有子宫或乳房的激素依赖性肿瘤、子宫内膜异位症、伴有血管病变的严重糖尿病、脂肪代谢的先天性异常、妊娠期耳硬化症患者禁用。
(2)发生偏头痛或频繁发作少见的严重头痛、突发性视觉或听觉障碍、血栓性静脉炎或血栓栓塞的首发指证、胸部疼痛及紧缩感、待手术前（提前6周）、肢体固定术后、发生黄疸、肝炎发作、全身瘙痒、癫痫发作次数增加、血压显著增高时应立即停药。
甾体激素药物
第10页，共77页。
11
第11页，共素
HO 豆甾醇
O
O
O
HO 番麻皂素
12
第12页，共77页。
三、甾体激素的体 内生物合成
H3C CH3
CH3
HO 胆固 醇
CH3 CH3
H3C O CH3
CH3
HO 孕 烯醇酮
H3C O CH3
CH3
O 孕激 素
36
第36页，共77页。
苯丙酸诺龙合成：
37
第37页，共77页。
三、抗雄激素药物 (Androgen Antagonists)
按作用机制抗雄激素药物可分为： ① 抑制雄激素生物合成的5α-还原酶抑制剂
O
H N
O
H N
CF3
O
H N
CF3 CF3
ON H
Finasteride
非那雄胺
ON H
Dutasteride
O 美雄酮
M ethadienone
HO
HO O
羟甲烯龙 O xym etholone
HO
乙雌烯醇 E thylestrenol
HN N
H 司坦唑醇 S tanozolol
34
第34页，共77页。
蛋白同化激素的主要副作用
• 雄性活性是蛋白同化激素的主要副作用
– 雄性活性的结构专一性很强 – 对睾酮的结构稍加变动，可使雄性活性降低及蛋
H3C
顺式己烯雌酚
反式己烯雌酚
H
O
1.45nm
CH 3
H O
雌二醇
H CH 3 O
顺式己烯雌酚没有雌激素的活性（相应的距离为 0.72nm）
药理学——性激素类药及避孕药
药理作用
生殖系统 促进子宫内膜由增生向分泌期转变 降低子宫对催产素的敏感性 协同雌激素促进乳腺腺泡发育 抑制LH分泌，抑制排卵 宫颈管粘液，输卵管收缩，阴道 上皮脱落
竞争性对抗醛固酮 升高体温
临床应用
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌：癌细胞分泌耗竭 前列腺肥大、前列腺癌 反馈间质细胞刺激激素
性激素类药及避孕药
性激素分类
性激素：性腺分泌的 激素，属于 甾体化合 物，包括 雌激素，孕 激素、雄激素
性激素类药物: 临床应
用的是人工合 成及其衍生物
性激素的生物合成途径
卵巢性激素的产生细胞
门细胞： 雄激素
妊娠黄体：孕激素、雌激素、 松弛素
次级 卵泡
内膜细胞： 雄激素 颗粒细胞：将内膜细胞
合成的雄激素转变为雌激素
不良反应
类早孕反应 生殖器畸形：黄体酮 女胎男性化：19-甲基睾丸酮 肝功能障碍：19-甲基睾丸酮
二、 抗孕激素类药
干扰孕酮合成或阻断孕酮作用
孕酮受体阻断药： 米非司酮，孕三烯酮
3β-羟甾脱氢酶抑制剂： 达那唑，曲洛司坦
米非司酮
药理作用：孕激素受体阻断药
CH3
抗着床 抑制排卵
N H3C
OH
CH3
二、 雌激素拮抗药
一 竞争性受体拮抗药：氯米酚
药理作用：阻断下丘脑的雌激素受体 诱发排卵
临床应用：功能性不孕症，功能性子宫出血，月经
不调，晚期乳腺癌，闭经（避孕药导致）
副 作 用：卵巢肥大
卵巢囊肿者禁用
二、 雌激素拮抗药
二 选择性雌激素受体调节剂 他昔莫酚、雷洛昔酚
药理作用：选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类 或抗雌激素作用
抗雄激素类药物共22页文档
第三节 同化激素类药
同化激素是一类蛋白同化作用较强，雄激素作用 较弱的睾酮衍生物。
药理作用和不良反应与雄激素有许多相同之处， 促进蛋白质合成能力强，男性化的不良影响较雄激 素小，特别是女性病人男性化。
临床用于消耗性疾病，以增加体重。由于同化激 素及雄激素被体育运动员滥用以提高肌肉质量、增 强运动能力和提高速度，故属体育竞赛违禁药品。
常用药物：
苯丙酸诺龙（nandrolone phenylpropionate） 达那唑（danazol） 替勃龙（tibolone） 司坦唑醇（stanozolol） 癸酸南诺龙（nortestosterone decanoate） 美雄酮（methandienone） 羟甲烯龙（oxymetholone） 氧雄龙（oxandrolone）
【不良反应】
抑制垂体-卵巢轴所出现的不良反应，包括闭经、面部潮 红、多汗、性欲改变和阴道炎等。
雄激素活性引起的不良反应，包括痤疮、油性皮肤、脱 发、水肿、体重增加、声音变粗、乳房变小、胃肠道反应等。
【禁忌证】
有血栓栓塞性疾病、雄激素依赖性肿瘤、未诊断明确的 生殖道出血及孕妇、哺乳期妇女均禁用。
治疗期间需作肝功能监测。心、肾、肝疾病及癫痫、偏 头痛患者慎用。
偶见乳房肿大。
女性治疗期间排卵受到抑制，可引起不孕。
大剂量可影响肝功能，甚至出现黄疸、肝损害； 也可引起疲乏，精力减退。
【禁忌证】
有肝疾患、恶性肝肿瘤及消耗性疾病患者禁用。 妊娠、哺乳、有血栓栓塞史、伴有血管变化的严重 糖尿病患者也禁用。
治疗期间应定期检查肝、肾功能。因其能干扰碳 水化合物代谢，糖尿患者慎用。从事注意力高度集 中的职业者也应慎用。
药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药
药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药
性激素药和避孕药:
一、雌激素类药:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚
临床应用:
1、绝经期综合症
2、功能性子宫出血
3、卵巢功能不全和闭经
4、乳房胀痛
5、晚期乳腺癌
6、前列腺癌
7、痤疮
8、骨质疏松
作用:
1、促进未成年第二性征和性器官发育
2、保持成年女性性症,参与月经周期形成
3、发挥排卵作用,抑制乳汁分泌
4、轻度水钠潴作用
5、促进凝作用
二、抗雌激素类药:氯米芬、他莫昔芬
三、孕激素类药:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔诺孕酮、双醋炔诺酮
作用:
1、对生殖系统的作用
2、对代谢的作用:促进钠、氯排泄及利尿
3、升温作用
应用:
1、功能性子宫出血
2、痛经和子宫内膜异位症
3、先兆流产及习惯性流产
四、雄激素类药和同化激素类药:天然雄激素---睾丸素; 同化激素---苯丙酸诺龙、司坦唑
作用:
1、生殖系统和作用
2、同化作用
3、兴奋骨髓造血功能
应用:
1、睾丸功能不全
2、功能性子宫出血
3、晚期乳腺癌和卵巢癌
4、贫血(再生障碍性贫血)
5、同化作用
五、避孕药
例题:
短效口服避孕药作用机制
A.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使排卵过程受阻
B.抑制子宫内膜的正常发育,使受精卵着床过程受抑
C.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使受精过程受阻
D.改变宫颈黏液,影响精子进入子宫腔
E.影响输卵管正常活动,改变受精卵运行速度,以致受精卵不能适时到达子宫正确答案:ABCDE。
202X年性激素类药与抗生育药
2、大剂量抑制LH的分泌，抑制排卵，避孕
3、促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备
4、利尿
5、升高体温
第十八页，共四十七页。
四、雄激素
睾丸是男性生殖腺（性腺），能 产生精子， 并分泌雄性激素。男性在发育过程当中，到 了青春期，睾丸受到脑垂体分泌的促性腺激 素的刺激(cìjī)，迅速地成熟起来，开始表现出 生殖功能，即产生精子和分泌雄激素。
及卵巢表面上皮和白膜变薄，局部(júbù)缺血，形成透明的卵
泡小斑。小斑处的胶原纤维被胶原酶和透明脂酸酶等分
解，卵泡膜外层的平滑肌收缩，导致卵泡破裂，排卵。
生育期的妇女一般每隔28天左右排卵1次，每次排1 个卵，两个卵巢交替排卵。
第六页，共四十七页。
（二）黄体(huángtǐ)
成熟卵泡排卵后，卵泡壁塌陷，在LH的作用 下，卵泡壁的细胞分化(fēnhuà)为一个体积很 大并富含血管的内分泌细胞团，新鲜时呈 黄色，称黄体。
第二十一页，共四十七页。
阳痿患者存在不同程度(chéngdù)的性激素水平降低，尤 其是内分泌阳痿患者，对这类患者，适当补充男 性雄性激素，可能对阳痿有一定的治疗作用。目 前临床较常用的药物是丙酸睾丸酮。近年来，中 药临床和动物实验均证实了，某些补肾中药具有 提高血浆睾丸酮水平，增加雄性大白鼠睾丸重量 的作用，提示某些中药有类似促性腺激素作用。
（活性较弱）
人工合成衍生物：炔雌醇（EE）、炔雌醚
（口服有效，强效、高效）
第二十四页，共四十七页。
药理作用及机制(jīzhì)
1、促进女性性成熟及维持女性性征
未成年女性：促进性器官和第二性征发育
31第三十一章 性激素类药及作用于女性生殖系统的药物
【临床应用】
1．绝经期综合征及绝经后和老年性骨质疏松症 2．卵巢功能不全和闭经 3．功能性子宫出血
4．乳房胀痛及回乳
5．晚期乳腺癌 6．前列腺癌 7．痤疮
8．避孕
二、抗雌激素药 他莫昔酚（tamoxifen)、氯米芬（clomifen)等 竞争雌激素受体，抑制或减弱雌激素的作用 用于诱发排卵、功能性不孕症、功能性子宫出 血、月经不调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药 后发生的闭经、骨质疏松等。
第二节 孕激素类药
1. 天然孕激素：
黄体酮（progesterone, 孕酮）
2. 人工合成衍生物： * 17α -羟孕酮类 ：如甲羟孕酮（medroxyprogesterone）、
甲地孕酮（megestrol） 等；
* 19-去甲睾酮类：如炔诺酮（norethisterone）、
双醋炔诺酮（etynodiol diacetate）、
缩宫素（oxytocin）催产素（pitocin)
【药理作用与机制】 1．兴奋子宫平滑肌 * 直接兴奋子宫平滑肌，增加强子宫收缩力和收缩 频率。 * 小剂量加强子宫的节律性收缩，对子宫底部产生 节律性收缩，对子宫颈则产生松弛作用，可促使 胎儿顺利娩出。 * 大剂量使子宫产生持续强直性收缩，不利于胎儿 娩出。
【临床应用】 1. 麦角新碱和甲基麦角新碱主要用于产 后或流产后预防和治疗由于子宫收缩 无力或缩复不良造成的子宫出血，也 用于子宫复旧不全，加速子宫复原。 2. 麦角胺可用于偏头痛的诊断和治疗。 咖啡因与麦角胺合用有协同作用。
二、子宫平滑肌松弛药
子宫平滑肌松弛药又称抗分娩药（tocolytic drugs），主要应用于治疗痛经和早产。
3．孕激素等可使宫颈粘液粘稠度增加，不利于精子进入 宫腔。 4．其他作用：如孕激素影响输卵管收缩及受精卵运行速 度，使其难以植入。
第四十五章 妇产科常用特殊药物
第四十五章妇产科常用特殊药物第一节雌激素类药物（一）种类和制剂1．天然雌激素体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。
目前国内临床常用的雌激素多为其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。
它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
（1）17β雌二醇：微粒化17β雌二醇，商品名诺坤复，系天然人17β雌二醇口服片剂，1 mg／片。
（2）戊酸雌二醇（estradiol valerate）：为雌二醇的戊酸酯。
是长效雌二醇衍生物，肌注后缓慢释放，作用维持时问2～4周。
针剂有5mg（1ml）／支、10mg（1m1）／支两种。
目前也有口服片剂，商品名补佳乐（Progynova），片剂有1mg ／片。
（3）妊马雌酮（conjugated estrogens）：通常称结合型雌激素，商品名倍美力（premarin）。
是从孕马尿中提取的水溶性天然结合型雌激素，其中主要成分为雌酮硫酸钠。
口服片剂有0.3mg/片、0 625mg／片。
（4）苯甲酸雌二醇（estradiol benzoate）：是目前最常用的雌激素制剂之一，（1llll）／支、2mg（1ml）／支两种。
为雌二醇的苯甲酸酯。
作用可维持2～5为油溶剂，仅供肌内注射。
针剂有）rag。
（5）环戊丙酸雌二醇（estrodiol cyclopentane）：为雌二醇的环戊丙酸醣。
是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上。
针剂有lmg（1ml）／支、2mg （1ml）／支及5mg（1ml）／支3种，供肌内注射。
（6）雌三醇（estriol）：为存在于尿中的一种天然雌激素，活性微弱。
口服片剂有1mg／片、5mg／片；针剂为1mg（1ml）／支。
局部外用鱼肝油制剂含雌三醇0.01%。
2．半合成雌激素（1）炔雌醇（ethinyloestradiol）：也称乙炔雌二醇，为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的8倍。
口服片剂有5mg ／片、20mg／片、50mg／片及500mg／片。
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12.3.1.雄激素及同化激素
甲睾酮Methyltestosterone
[别名] 甲基睾丸素。
Android
[应用] 促进男性性器官及副性征的发育成熟，对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能，促进蛋白质合成及骨质形成，刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白增加。
用于男性性腺机能减退症，无睾症及隐睾症，妇科疾病，如月经过多，子宫肌瘤，子宫内膜异位症，老年性骨质疏松症及小儿再生障碍性贫血等。
[用法用量] 口服或舌下含服：5~10mg/次，10~30mg/日。
男性雄激素缺乏症，开始30~100mg/日，维持量20~60mg/日。
月经过多或子宫肌瘤，舌下含服5~10mg/次，2次/日，每月剂量不可超过300mg。
子宫肌膜异位症，舌下含服5~10mg/次，2次/日，连用3~6个月。
老年性骨质疏松症，舌下含服10mg/日。
小儿再生障碍性贫血，每日1~2mg/kg，1~2次分服。
晚期乳腺癌，50~200mg/日，分次服用。
[副作用] 大剂量（>300mg/月）可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕、痤疮等。
[注意事项] (1)肝病、肾炎、前列腺癌患者及孕妇忌用。
(2)本品口服可被肝脏破坏，故舌下含服为宜。
(3)有过敏反应者停药。
围生期合理用药等级：X
[制剂规格] 片剂：5mg/次。
丙酸睾酮Testosterone Propionate
[别名] 丙酸睾丸素，丙酸睾丸酮。
Andronate。
[应用] 作用同甲睾酮。
用于无睾症、隐睾症、男性性腺机能减退症、妇科疾病如月经过多、晚期乳腺癌、子宫肌瘤、卵巢癌、老年性骨质疏松及再生障碍性贫血等。
[用法用量] 肌注：雄激素缺乏症，10~50mg/次，2~3次/周。
月经过多或子宫肌瘤、老年性骨质疏松症，25~50mg/次，2~3次/周。
再生障碍性贫血，女性乳腺癌及乳癌骨转移可用至50~100mg/次，隔日1次。
[副作用] 大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等，偶见转氨酶上升。
[注意事项] (1)肝、肾功能不全、前列腺癌患者及孕妇忌用。
(2)有过敏反应者应立即停药。
(3)针剂如有结晶析出，加温溶解后用。
(4)能抑制卵巢功能，抑制排卵，使月经推迟。
围生期合理用药等级：X
[制剂规格] 针剂：25mg/1ml。
十一酸睾酮Testosterone Undecanoate
[别名] 十一酸睾丸素。
胶囊亦称安特尔，ANDRIOL。
[应用] 睾酮衍生物。
用于男子性功能低下症。
[用法用量] 口服：起始120~160mg/日，分早、晚饭后服，连用2~3周，然后维持量40~120m g/日，分早、晚饭后服。
肌注：0.25g/次，1次/月，疗程4~6个月。
[副作用] 可有粉刺、男子乳房发育、水肿、性过度、多毛、痤疮、精子发育减少等。
[注意事项] 已确诊或怀疑为前列腺癌或乳腺癌者忌用。
孕妇及哺乳期妇女有水肿倾向的肾脏病、心脏病患者慎用。
围生期合理用药等级：X
[制剂规格] 针剂：0.25g/2ml。
胶囊剂：40mg/粒。
达那唑Danazol
[别名] 炔睾醇，安宫唑。
Danocrione，Danol。
[应用] 弱雄激素，兼有蛋白同化和抗孕激素作用，无孕激素和雌激素活性，可抑制促性腺激素的分泌，并抑制甾体激素的生物合成，降低雌二醇和黄体酮水平。
用于子宫内膜异位症。
尚用于纤维性乳腺癌、、自发性血小板减少性紫癜、血友病、遗传性血管性水肿、红斑狼疮
的治疗。
[用法用量] 口服：子宫内膜异位症，月经周期第1~3天开始，200mg/次，2次/日，总量一天不超过800mg，连续3个月为一疗程。
纤维性乳腺癌，100~400mg/日，2次分服，连用3~ 6个月。
男性乳房发育，200~ 600mg/日。
性早熟，200~400mg/日。
血小板减少性紫癜，200mg/次，2~ 4次/日。
血友病，600mg/日，连用14天。
遗传性血管性水肿，开始600mg/日，3次分服，6~12周后逐日下降100~200mg，直至恒定控制症状的发作。
红斑狼疮，400~600mg/日。
[副作用] 面部潮红、恶心、呕吐、头昏、头痛、皮疹、多毛症、体重增加及肝功能异常等。
多数妇女发生闭经，少数有不规则阴道出血。
[注意事项] (1)肝、肾功能不全，孕妇及哺乳期妇女忌用。
(2)偏头痛和癫痫患者慎用。
[制剂规格] 胶囊剂：200mg/粒。
苯丙酸诺龙Nandrolone Phenylpropionate
[别名] 苯丙酸去甲睾酮。
Norandrostenolone，Phenylpropionate。
[应用] 促进蛋白质合成和抑制蛋白质异生，使钙、磷等沉积和促进骨组织生长。
用于慢性消耗性疾病、严重灼伤、手术前后、骨折不易愈合和骨质疏松症等，尚可用于不能手术的乳腺癌、功能性子宫出血、子宫肌瘤等。
[用法用量] 肌注：成人25mg/次，1~2次/周。
儿童10mg，婴儿5mg。
[副作用] 长期应用可引起水、钠潴留、黄疸及肝脏损害。
亦可致血钙过高，月经周期紊乱及女性轻微男性化等。
[注意事项] (1)孕妇、高血压及前列腺癌患者忌用，肝、肾功能不全及充血性心力衰竭等患者慎用。
(2)用药期宜高蛋白饮食。
[制剂规格] 针剂：25mg/1ml。
艾力达（）
【正式名】盐酸伐地那非片
【英文名】 Vardnafil Hydrochloride Tablets
【应用】适用男性阴茎勃起功能障碍。
【用法用量】口服。
推荐剂量：开始剂量为10mg，在性交之前大约25-60分钟服用，在临床试验中，性交前4-5小时服用，仍显示药效。
最大推荐剂量使用频率为一日一次，伐地那非和食物同食或单独服用均可，需要性刺激作为本品的反应进行治疗。
【禁忌症】 1.对药物的任何成分（活性或非活性成分）有过敏症状的患者禁用。
2. PDE5抑制剂可能增强硝酸盐类药物的降压效果。
因此，服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时使用伐地那非。
3.避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，因它们是强效CYP3A4抑制剂。
【注意事项】由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。
【制剂规格】20mg。