蟾皮和蟾蜕脂蟾毒配基含量测定与比较
蟾酥药理作用研究进展
蟾酥药理作用研究进展摘要：现代药理学研究表明，蟾酥具有抗肿瘤、强心、局布麻醉、镇痛等多种作用。
综述了近年来国内外学者对蟾酥药理作用的研究概况。
关键词：蟾酥；化学成分；药理作用蟾酥一词来源于《草本衍义》，属名贵中药。
根据2010版《中华人民共和国药典》记载，蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾或黑眶蟾蜍的干燥分泌物。
多于夏、秋二季捕捉蟾蜍，洗净，挤取耳后腺和皮肤腺的白色浆液，干燥，加工制得。
中医认为其性味为辛，温，有毒，归心经，具有解毒、消肿、止痛、开窍醒神之功效。
蟾酥主要具有强心、麻醉、解毒、止痛、抗菌、增强免疫及抗肿瘤等药理作用。
一、蟾酥的主要有效成分蟾酥所含成分比较复杂，通过对蟾酥的分离和鉴定，目前已确定的主要化学成分为以下几类：一是蟾蜍二烯羟酸内酯类。
该类化合物依据是否与有机酸相连可以细分为蟾蜍毒素类和蟾蜍毒配基类化合物。
蟾蜍毒素类包括蟾毒、蟾毒配基脂肪酸酯和蟾毒配基硫酸酯等；蟾毒配基类，是蟾蜍毒素在加工炮制过程中的分解产物，如，脂蟾毒配基、华蟾毒精和蟾毒灵为蟾酥的3种主要活性单体。
二是20，21-环氧蟾蜍内酯类。
包括20，21-环氧蟾毒内酯类；20S，21-环氧脂蟾毒配基；20R，21-环氧脂蟾毒配基；3-0-甲羧基-20S，21-环氧脂蟾毒配基；3-0-甲羧基-20R，21-环氧脂蟾毒配基；3-0-20S，21-环氧脂蟾毒配基。
三是吲哚类衍生物。
有蟾酥碱(蟾蜍色胺)、蟾酥甲碱(蟾酥季胺)等。
四是其它化合物。
蟾酥还含有氨基酸、有机酸、肾上腺素、吗啡、多肽及多糖等。
二、蟾酥的药理作用（一）强心作用蟾酥及其二烯内酯化合物有类似洋地黄的强心作用，因为其结构与强心甙甙元相似，破坏其结构中的二烯内酯环，则丧失对心脏的作用，其优点是无积累、作用快，利尿作用比洋地黄显著。
蟾毒配基类和蟾蜍毒类化合物均有强心作用，前者作用更明显，且毒性低，能直接加强心肌收缩力。
一般认为蟾毒配基可以抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，从而使心肌细胞内Na+浓度增高，Ca2+则通过Na+/Ca2+交换体转运进细胞，细胞内钙浓度增加，心肌收缩力增加，从而发挥强心作用。
蟾酥抗肿瘤机制的研究
摘要蟾酥作为一种传统中药，具有镇痛、消炎、麻醉等作用。
近年来研究表明，蟾酥具有确切的抗肿瘤活性，能够诱导肿瘤细胞的凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞的分化，还有逆转耐药性、抑制肿瘤血管形成及增强免疫的作用。
本文主要就蟾酥及其活性成分抗肿瘤作用的研究进展作一综述。
关键词蟾酥;华蟾酥毒基;抗肿瘤药AbstractVenenum bufonis, as one of the traditional Chinese material medica, has functions in analgesia, eliminating inflammation and narcosisetal. Recent studies indicated that venenum bufonis has the distinguished anticancer activity. It could induce apoptosis, inhibit the cell proliferation, promote the cell differentiation, reverse the drug resistance, restrain neovacularization and enhance the immunity system. This review mainly summarizes the antitum or effects of venenum bufonis and its active components in recent years.Keywords venenum bufonis ; cinobufagin ; antineoplastic drugs目录摘要 (I)Abstract (II)1绪论 (1)1.1课题背景（或引言） (1)2酥的化学成分 (2)2.1蟾毒配基类( Bufogenins) (2)2.2蟾蜍毒素类( Bufotoxins) (2)2.3蟾蜍色胺类(Bufotenines) (2)2.4其他化合物 (2)3蟾酥抗肿瘤的作用机制 (3)3.1诱导肿瘤细胞凋亡 (3)3.1.1白血病细胞 (3)3.1.2肝癌细胞 (4)3.1.3肺癌细胞 (5)3.1.4结肠癌细胞 (5)3.1.5骨肉瘤细胞 (5)3.2抑制肿瘤细胞增殖 (5)3.3促进或增强肿瘤细胞的分化 (6)3.4耐药性逆转 (6)4蟾酥新剂型的研究 (7)4.1脂质体 (7)4.2微球 (7)4.3β-环糊精包合物 (7)4.4白蛋白纳米 (7)4.5气雾剂 (7)4.6巴布剂 (7)4.7自微乳 (8)展望 (9)参考文献 (10)致谢 (14)1 绪论1.1 课题背景（或引言）蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)或黑眶蟾蜍(Bufo melanostictus Schneider)的干燥分泌物，该品性温味苦辛，归心经，具有解毒，止痛，开窍醒神的功效。
蟾酥
商品种类
蟾酥 夏、秋二季捕捉（采浆高峰期为6-7月）洗净，待表面干燥，
用铜镊子或指甲套（忌铁器），挤取耳后腺及皮肤腺的白色浆液。 采酥后的蟾蜍，放养30天后，又可捕捉取酥，采集过程忌与铁器 接触。浆液要在24小时内进行加工，以免变质。60℃以下烘箱干 燥，成品色泽较好。 团蟾酥 用铜网滤去杂质，放入圆形模型或揉匀制成扁圆形饼块，晾
干，即为，块重60-100g，为主要的出口品。 片蟾酥 涂于竹箬、玻璃或瓷盆上晒干或低温干燥，即为，又称片子
酥、盆酥。
商品种类
蟾酥粉
酒蟾酥
取原药材捣碎，研成细粉，为“蟾酥粉”。
取原药材，捣碎，用白酒浸渍，不断搅拌至呈稠膏
状，干燥，粉碎，为“酒蟾酥”。每10㎏蟾酥，用白酒20㎏。
乳蟾酥
取原药材，捣碎，用鲜牛奶浸渍，不断搅拌至稠膏
蟾酥易发霉、粘结，应防潮湿、高温。
径4～8cm，厚4～10mm，重67～100g。多为出口商品。
片酥（片子酥、盘酥）呈圆形浅盘状或长方形片状， 厚约2mm，约15g。
棋子酥（杜酥）扁圆形、似围棋子状，约重15g。
化学成分
l、强心甾类
蟾毒配基类 干燥加工过程中的分解产物。有华蟾毒配基、 脂蟾毒配基、蟾毒灵约、羟基华蟾毒基、蟾毒配基、远华蟾 毒基及海蟾蜍精等；另含洋地黄毒苷元、沙门苷元等。 蟾毒类 存在于加工前的蟾酥分泌物中。
2、吲哚类生物碱 蟾酥碱、蟾酥甲碱、去氢蟾酥碱、蟾酥硫 碱及5-羟色胺等。
3、尚含甾醇类、肾上腺素、多种氨基酸、吗啡等。
鉴别与检查
粉末
淡棕色。
甘油水装片 呈淡黄色、半透明、不规则碎块，并附有 砂粒状固体。 水合氯醛加热装片 碎块透明并渐溶化。 浓硫酸装片 显橙黄色或橙红色，碎块四周逐渐溶解缩 小而呈透明的类圆形小块，显龟裂样斑纹，放置稍久渐 溶解消失。 水装片加碘试液 不含淀粉。
2010产地对蟾酥药材质量的影响
万方数据酥的质量差异，为蟾酥的鉴别和质量分析提供依据。
１仪器与试药ＢＳｌ２４Ｓ电子分析天平（德国Ｓａｒｔｏｒｉｕｓ），电动恒温水浴锅（上海一恒电子仪器厂），Ａｇｉｌｅｎｔ１１００高效液相色谱仪。
硅胶预制板（浙江台州）；定量毛细管（ＤｒｕｍｍｏｎｄＵＳＡ）；ＣＡＭＡＧＲＥＰＲＯＳＴＡＲ３薄层摄相仪、半自动点样器（瑞士）。
华蟾酥毒基对照品（中国药品生物制品检定所，批号８０３—９２０２）、脂蟾毒配基对照品（中国药品生物制品检定所，批号１１０７１８・２００５０７）；甲醇、乙腈为色谱纯，磷酸等均为分析纯，水为三蒸水。
收集了１２批不同产地的蟾酥药材，经鉴别均为蟾蜍科动物中华大蟾蜍曰咖６咖ｇａｒｇａｒｉｚａｎｓＣａｎｔｏｒ的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液。
见表１。
襄１１２批药材来源２方法与结果２．１薄层色谱分析取蟾酥药材０．２ｇ，精密称定，加乙醇５ｍＬ，水浴加热回流３０ｍｉｎ，滤过，得供试品溶液。
取华蟾酥毒基对照品和脂蟾毒配基对照品适量，精密称定，分别用乙醇溶解制备成均为１ｍｓ／ｍＬ的对照品溶液。
精密吸取上述制备的样品和对照品溶液各１０斗Ｌ，分别点于同一硅胶Ｇ预制板上，用环己烷一二氯甲烷一丙酮（２：Ｉ：１）展开系统进行展开，取出，晾干，再进行第２次展开，每次展距约８ｃｍ，取出，晾干，喷以１０％硫酸乙醇，１０５ｏＣ加热至斑点显色清晰，置紫外光灯３６５ｎｍ下检视，可观察到１２个斑点，斑点分离度较好，显色清晰。
不同产地的蟾酥斑点数目基本相同，而斑点颜色的深浅度和斑点大・７６・小因产地的不同而各有差异，主要表现在斑点２，３，４，６和９上，特别是斑点２（脂蟾毒配基）。
可见，不同产地的蟾酥的组分基本相同，但各成分的含量因产地不同而存在明显差异。
１２批样品中以脂蟾毒配基斑点大小进行排序，分别为山东临沂＞山东Ｉ＞河北ＩＩ＞湖南ＩＩ＞湖南Ｉ＞辽宁＞湖北＞山东Ⅱ＞河北Ｉ＞河南Ｉ＞四川＞河南Ⅱ。
注：ａ．华蟾酥毒基对照品；ｂ．脂蟾毒配基对照品；１．山东Ｉ；２．河北Ⅱ；３．山东临沂；４．湖南１１；５．辽宁；６．湖南Ｉ；７．为河南Ｉ；８．湖北；９．河北Ｉ；１０．山东ＩＩ；１１．河南ＩＩ；１２．四川。
毒性中药蟾酥质量研究现状及关键影响因素分析
毒性中药蟾酥质量研究现状及关键影响因素分析作者：李宗云曲婷王鹏飞陈两绵王智民高慧敏来源：《中国中药杂志》2017年第05期[摘要]蟾酥来源于蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans或黑眶蟾蜍B. melanostictus 的干燥分泌物，是我国传统名贵动物药品种，也是国务院颁布的需要特殊管理的28种毒麻中药品种之一。
蟾酥富含蟾蜍甾和吲哚生物碱类成分，具有强心、抗肿瘤、镇痛、局麻等多种药理活性。
该文从混伪品鉴别、质量控制方法等方面系统归纳了蟾酥质量研究现状，分析了影响质量的关键因素（基原品种、产地、初加工、炮制等）及存在问题，为完善蟾酥及其制剂的质量标准，提升质量控制水平，确保临床安全用药提供参考。
[关键词] 蟾酥；蟾蜍甾；吲哚生物碱；质量控制[Abstract] Toad venom （Chansu） is prepared from the dried secretion of Bufo bufo gargarizans or B. melanostictus. It is not only one of the famous and expensive traditional Chinese medicines（TCMs） from animal origin， but also one of 28 kinds of toxic TCMs to be required for special management issued by the State Council of the People′s Republic of China. Chansu contains the rich bufadienolides and indole alkaloids， and displays various bioactivity including cardiotonic， anti-tumor， analgesia， and local anesthesia. Based on the published references in the recent years， the advance on the identification of adulterants and quality evaluation as well as the influence factors on the quality of toad venom was summarized to improve the quality standards and promote the level of quality control of toad venom and its preparations.[Key words] toad venom； bufadienolides； indole alkaloids； quality control蟾酥是我国传统名贵动物药品种，也是国务院颁布的需要特殊管理的28种毒麻中药品种之一[1]。
不同采收法对蟾衣水溶性和脂溶性浸出物含量的影响和比较
龙源期刊网 http://www.qikan.com.cn 不同采收法对蟾衣水溶性和脂溶性浸出物含量的影响和比较 作者：缪珠雷等 来源：《中国实用医药》2012年第27期
【摘要】目的不同采收法对蟾衣水溶性和脂溶性浸出物含量的影响。方法分别检测传统采集方法和经过改进的方法收集到的蟾衣样品之水、95%乙醇、无水乙醚浸出物干重占样品干重百分比。结果改进的方法采集到的蟾衣水浸出物和95%乙醇浸出物干重占样品干重百分比明显高于传统方法，而无水乙醚浸出物干重百分比在两种方法之间无明显差异。结论水漂洗的方法可导致蟾衣中极性成分大量流失，但对非极性成分则影响不大。
【关键词】 蟾衣；采集方法；浸出物 蟾衣，又称蟾蜕，是中华大蟾蜍在生长发育过程中定期自然蜕下的角质衣膜[1]，经考证古今本草文献均未记载，故被确认为一种新发现的蟾蜍药用部位[1]。蟾衣自发现以来，已被民间各地广泛作为药用，并实现了人工采集。目前采集蟾衣主要有两种方法，即传统的漂洗方法和经过改进的非漂洗方法。在本研究中，我们对上述两种方法收集到的蟾衣之水溶性和脂溶性浸出物总含量进行了测定，以期能为蟾衣生产实践中方法的选择提供参考。
1资料与方法 1.1药品蟾衣的干燥样品，由海门康平蟾衣制药研究所提供，分别通过漂洗法和经过改进的非漂洗两种方法采集。
1.2试剂超纯水、95%乙醇（分析纯）、无水乙醚（分析纯）。 1.3方法按照《中国药典》2010年版一部附录之浸出物测定法进行[2]。 精密称取蟾衣样品约4 g，放入250 ml具塞三角烧瓶中，分别加入超纯水、95%乙醇、无水乙醚100 ml，封闭浸泡48 h。
精密吸取上述浸出液各50.00 ml，移入已恒重的90 ml玻璃蒸发皿中。纯水提取的样品置烘箱80℃烘5 h，室温留置烘箱60 h；95%乙醇、无水乙醚提取样品自然挥发65 h。
全部样品置烘箱80℃烘5 h，再升温至105℃烘5 h至恒重，移入干燥器16 h，电子分析天平称重。 龙源期刊网 http://www.qikan.com.cn 计算：干重百分比 = 溶剂浸出物干重 / 样品干重×100%，每份样品重复5次。 2结果 2.1蟾衣样品水浸出物含量测定实验结果表明漂洗法和未漂洗法得到的蟾衣水浸出物含量有较大差异（P
中药蟾酥活性成分抗肿瘤作用研究进展
中药蟾酥活性成分抗肿瘤作用研究进展蟾酥作为一种传统中药，含有多种化学成分。
具有镇痛、消炎、麻醉等作用。
近年来研究发现，蟾酥中活性成分还具有抗肿瘤作用，抗肿瘤活性主要包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞分化等。
本文对蟾酥不同活性成分抗肿瘤作用的现代研究进展进行综述。
标签：蟾酥；化学成分；抗肿瘤作用蟾酥一词源于《本草衍义》属名贵中药，为蟾蜍科动物中华大蟾蜍（Bufo bufo gargarizans Cantor）或黑眶蟾蜍（Bufo melanostictus Schneider）等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液，经加工干燥制成。
主要产于中国河北、山东、江苏、浙江等地。
本品性味甘辛、温、有毒，近年研究证明，蟾酥不仅可以镇痛、消炎、麻醉，还有抗癌、抗辐射、强心等多种生物活性[1，2]。
由于蟾酥在临床治疗癌症方面具有确切药理活性，引起国内外学者广泛关注。
本文将对蟾酥的化学成分和有关抗肿瘤作用加以综述，旨在为蟾酥的开发利用提供参考。
1蟾酥的化学成分蟾酥的化学成分比较复杂，现代药理研究发现蟾酥中主要含有多种强心甾体类化合物。
通过对蟾酥的分离和鉴定，目前已确定其主要化学成分按结构分类如下[3-5]：（1）强心甾体类化合物，可分为：蟾毒配基类（bufogenins，BGs）、脂蟾毒配基（resibufogenin，RBG）、华蟾毒配基（cinobufagin，CBG）、远华蟾毒配基（telocinobufagin，TCBG）、蟾毒灵（bufalin，BL）、华蟾毒它灵（cinobufatalin）、日蟾毒它灵（gamabufotalinin）及南美蟾毒精等。
（2）吲哚类生物碱及其衍生物，此类化合物含有吲哚环，是具有一定生物活性的水溶性吲哚生物碱，包含：蟾酥碱、蟾酥甲碱、5-羟色胺、去氢蟾酥碱等。
（3）甾醇类，蟾酥含有胆甾醇、7α-羟基胆甾醇、7β-羟基胆甾醇、β-谷甾醇、麦角甾醇等。
（4）其他类：近年来新发现的几种成分，有20，21-环氧蟾毒内酯、20S，21-环氧蟾毒配基、20R，21-环氧蟾毒配基、3-O-甲羧基-20S，21环氧蟾毒配基、3-O-20S，21-环氧蟾毒配基；蟾酥中尚含有肾上腺素及多种氨基酸。
华蟾素产品知识
其他：
介入治疗 中医药治疗 红外线 微波、电磁 热疗、冷冻 心理治疗
放射治疗 (80年) 生物治疗 (20年)
内科治疗 (60年)
产品背景-肿瘤治疗主要障碍
外科： • 部分肿瘤无法用外科治疗 • 生命的延长以机体的毁损和 生活质量的下降为代价 • 属局部治疗，不能解决复发 和转移的问题 • 疗效已近极限，难以再提高 制约化疗的难题 （1）毒副反应 （2）多药耐药
0.6 46.67%
0.4
33.33%
18.75%
0.2
12.50%
6.67% 6.67% 0
0-30元 30-60元 0.00% 60-90元
6.67%
0.00% 90-120元
120元以上
各类肿瘤用药零售价格分布图 说明：产品价格是指各产品最小销售单位（盒、瓶）的市场平均零售价格
竞品分析-抗肿瘤口服中成药产品价格分析
3、抑制肿瘤新生血管生成
华蟾素对瘤组织内血管密度和血管内 皮生长因子（VEGF）的表达影响
60
中国中医科学院广安门医院 林洪生教授等
分别从整体、细胞、分子水平探 讨了华蟾素抑制肿瘤血管生成作 用及其机制。 结果：华蟾素通过调控血管内皮 生长因子（VEGF）及其受体 （VEGFR）、蛋白激酶C–有丝分 裂激活蛋白激酶 （PKC-MAPK）信 号传导，从而抑制血管内皮细胞 的增殖。
疗
程
每日最大剂量 美国Anderson 华蟾素I期实验 中患者用药剂量 为160ml/d，均 未发现剂量限制 性毒性
单用疗程，连续静 滴21天，必要时连 用两个疗程 联合治疗，同联合 化疗方案同一疗程
产品简况-不良反应及处理
静脉炎：注射部位红肿、疼痛、滴速减慢
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蟾皮和蟾蜕脂蟾毒配基含量测定与比较
作者：缪珠雷，张康，杨鸣泽，周秀佳
【摘要】 目的检测蟾皮及新发现的药用部位蟾蜕脂蟾毒配基含量
并进行比较。方法HPLC检测蟾皮、蟾蜕中的脂蟾毒配基含量。结果蟾
皮、蟾蜕中的脂蟾毒配基含量分别为0.011 7，0.031 3 mg/g。结论
实验提示蟾蜕、蟾皮中均只有极微量的蟾毒配基残留。
【关键词】 脂蟾毒配基; 蟾皮; 蟾蜕
蟾蜍是一种中医临床常用的药物原动物来源，其药用记载首见于
我国第一部药物学专著《神农本草经》[1]。当代本草学巨著《中华本
草》记载：蟾蜍“味辛、性凉，有毒。归心、肝、脾、肺经”，能“解
毒散结，消积利水，杀虫消疳。主治痈疽，疔疮，发背，瘰疠，恶疮，
癥瘕癖积，膨胀，水肿，小儿疳积，破伤风，慢性咳喘。”蟾蜍全身均
可入药，载入《中华本草》的有蟾蜍、蟾皮、蟾酥、蟾头、蟾舌、蟾
蜍肝、蟾蜍胆[2]。其中目前临床应用广泛的药材商品是蟾酥和蟾皮。
蟾酥是挤取蟾蜍耳后腺及皮肤腺中的浆液经加工干燥后得到的白色分
泌物，蟾皮又称干蟾皮，是把蟾蜍采取蟾酥后除去内脏晒干或烘干而
成。而近年来，在江苏海门地区又有人首先发现蟾蜍在其生长发育过
程中可定期蜕下完整的角质衣膜的现象，与蛇蜕皮有一定的相似之处，
因之将其蜕下的衣膜称为蟾蜕或蟾衣。但蟾蜍蜕皮后往往即刻将其吞
吃，一般不留痕迹，除非被人及时发现并将其截留。经观察和考证，
该现象从未被古今本草文献收载，因此将蟾蜕确认为是蟾蜍的一个新
的药用部位[3]，并已有人将其用于保健和一些疾病的治疗[4，5]。蟾
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蜕的药用不需要杀死蟾蜍，可以有效地保护这一有益资源，因此逐渐
被人们重视。
蟾毒配基是一大类主要来自蟾蜍耳后腺和皮肤毒腺的甾族类
分泌物的统称，具有很强的毒性，同时也是重要的药效活性物质[2]。
由于蟾皮、蟾蜕在药材来源上具有同源性，均可能含有蟾毒配基成分。
因此，我们对蟾毒配基中代表成分脂蟾毒配基含量进行了检测和比较，
以期能为临床更安全有效地使用这些药材提供参考资料。
1 材料
1.1 药材蟾蜕、蟾皮由江苏海门康平蟾衣研究所提供，其原
动物经上海中医药大学生药学教研室周秀佳教授鉴定，确认为是中华
大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor，研钵中充分研磨后，过120
目筛，置电热恒温烘箱45℃ 24 h 烘干后，制成供试样品。
1.2 试剂脂蟾毒配基标准品(上海市药品检验所)，甲醇(色谱
纯)，无水乙醇(分析纯)，磷酸二氢钾(分析纯)，超纯水。
1.3 器材HP1100高效液相色谱仪(安捷伦公司)，色谱柱：μ
-BONDAPAK C18，(300 mm×3.9 mm，10 μm)。
2 方法与结果
2.1 色谱条件流动相为甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾(70∶
30)，磷酸调pH 3.2，流速为1.0 ml/min，检测波长为296 nm，柱温
为25℃，理论塔板数以脂蟾毒配基基峰计不低于2 000，进样量20 μ
l。见图1。
2.2 对照品溶液制备精密称量脂蟾毒配基标准品1.62 mg，
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用无水乙醇溶解并定容至50 ml。A-脂蟾毒配基对照品 B-蟾蜕 C-蟾
皮
图1 蟾蜕、蟾皮HPLC图谱
2.3 线性范围确定精密吸取脂蟾毒配基标准液注入高效液相
色谱仪，按上述色谱条件进样测定，以进样量(μg)为横坐标，峰面积
为纵坐标绘制标准曲线，求回归方程，确定线性范围。得到回归方程
为：C=348 667.0A-6 186.9，r=0.999 6，进样量在0.032～0.648 μ
g线性关系良好。 2.4 供试液准备充分干燥后蟾蜕2.0 g，蟾皮样
品2.0 g，精密称定，加无水乙醇40 ml，回流1 h，提取液回收无水
乙醇并浓缩至干，残渣加无水乙醇溶解并转移至10 ml量瓶内，加无
水乙醇至刻度。摇匀，用 0.45 μm微孔滤膜滤过，作为供试品溶液。
2.5 精密度实验对上述蟾蜕供试品溶液按上述色谱条件重复
进样5次，测得脂蟾毒配基峰面积，测得精密度RSD= 0.80%(n=5)。
2.6 稳定性实验对蟾蜕供试品溶液按上述色谱条件每隔1.0
h进样，连续5次，测得RSD = 1.26%(n=5)。
2.7 重现性实验取同一批号蟾蜕对蟾蜕供试品溶液按上述色
谱条件每隔1.0 h进样，连续5次，测得RSD= 1.26%(n=5)。干粉5
份，分别按方法步骤“2.4”处理后，按上述色谱条件进行含量测定，
测得RSD=1.63%(n=5)。
2.8 回收率实验准确加入脂蟾毒配基标准品到精密称取的蟾
蜕干粉中，分别按方法步骤“2.4”处理后，测定回收率。结果见表1～
3。表1 80%加样回收率实验结果表2 100%加样回收率实验结果表3
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120%加样回收率实验结果
2.9 样品含量测定分别测定蟾蜕、蟾皮提取液中的脂蟾毒配
基含量，换算得到每克样品中脂蟾毒配基的含量。结果见表4。表4 蟾
皮、蟾蜕样品中脂蟾毒配基含量
3 讨论
脂蟾毒配基，是从中药蟾酥中提取的一个成分，属于蟾毒配
基类。蟾毒配基是一大类主要出自蟾蜍耳后腺及皮肤腺分泌物中的乙
型强心甾族类化合物的统称。它们的结构特点是都具有一个甾体的母
核，然后在C17上再接一个α-吡喃酮基，所以又名蟾蜍甾二烯类，易
溶于极性小的有机溶剂。已有的研究表明，蟾毒配基类具有广泛的生
理药理活性，如，强心、增强心肌收缩、抗凝血、抑制血小板、影响
心肌电生理、收缩血管、升血压、抗休克、抗肿瘤、局部麻醉等。由
于蟾毒配基药性强烈，使用中一旦过量即可表现为中毒，因此蟾酥毒
性较大，国家对其的使用和摄入量有严格的限定[6]。历来国家和各地
方药品管理机构都把蟾毒配基中的主要成分作为蟾酥或者是含有蟾酥
的中药的重要监控指标[7]。蟾皮是把蟾蜍挤去蟾酥后再除去内脏后晒
干或烘干而成的中药材，全国各地均有销售。由于蟾皮本身即包含分
泌腺的结构，而蟾蜕来自蟾蜍表皮，两者都有可能含有一定的蟾酥成
分。因此，两者尤其是作为新发现的药用部位蟾蜕来说，其使用的安
全性值得考虑。
方法学研究显示用本实验的HPLC方法检测蟾蜕和蟾皮中的
脂蟾毒配基含量，其精密度，重复性，回收率均符合要求。而测定结
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果则显示，蟾皮和蟾蜕中脂蟾毒配基含量均甚微，几乎位于标准曲线
的下限。实际上在本研究的过程中，除极少数样品外，大部分样品甚
至达不到仪器检测灵敏度而无法检出。究其原因，对蟾皮而言，可能
是由于采集加工前已将蟾酥尽可能挤出另用，因此仅残留少量蟾酥成
分;而蟾蜕由于只是蟾皮表皮之一小部分，在脱下时可能也只带有极少
量的蟾酥分泌物。因此总体而言，蟾皮和蟾蜕中蟾毒配基占整体质量
百分比很低。事实上我们查阅文献后发现临床上也极少有因服用蟾皮
或蟾蜕导致中毒的报道，这也反证了蟾皮和蟾蜕其蟾毒配基含量不会
很高。
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