《药理学》传出神经系统药理概论
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药理学传出神经系统药理概论专题知识讲座
周围NS 传出神经：传出神经系统药
传出神经系统旳解剖分类
交感
心肌
中 枢 副交感
平滑肌 腺体
运动
骨骼肌
传出神经旳递质
运动
Ach:乙酰胆碱
交感 副交感
NA:去甲肾腺素
神经信息旳传递
在神经元内— 脉冲传导旳电现象 在神经元间— 神经元之间质膜不直接相 连 ,神经冲动不能以生物电旳形式经过----信息传导为化学传递:神经递质经过突触构造 进行传递
α1 受体激动药（苯肾上腺素）
α2 受体阻断药（育亨宾）
α2 受体激动药（可乐定）
β 受体阻断药（普萘洛尔）
β 受体激动药（异丙肾上腺素）
β1 受体阻断药（阿替洛尔）
β1 受体激动药（多巴酚丁胺）
αβ 受体阻断药（拉贝洛尔）
β2 受体激动药（沙丁胺醇）
下列受体激动剂和阻断剂旳搭 配正确旳是（ ）
A.异丙肾上腺素-普萘洛尔 B.肾上腺素-哌唑嗪 C.去甲肾上腺素-普萘洛尔 D.间羟胺-育亨宾 E.毛果芸香碱-筒箭毒碱
Ach旳 代谢:
主要被 ChE水 解消除
去甲肾上腺素 Noradrenaline, NA
1.合成：
酪氨酸
酪氨酸 羟化酶
多巴
多巴胺-
多巴 脱羧酶 多巴胺 羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-
甲基转移酶
Ad
2.NA旳贮存：囊泡内与ATP，嗜铬蛋白结合
3.NA旳释放
(1) 胞裂外排(exocytosis)：Ca++， 神经冲动到达末梢→去极化,膜通透性变化 →钙内流,胞浆内钙浓度升高 →胞膜侧胞浆流动性↑→囊泡撞击胞膜 →囊泡膜与突触前膜融合→形成裂孔排出递 质（胞裂外排）→突触间隙→R→效应
药理学-传出神经系统药理概论
ACh
▪ 合成：
乙酰CoA＋胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆)-> Ach
▪ 贮存：与ATP、蛋白多糖结合一起贮存于囊泡 ▪ 释放：胞裂外排 ▪ 消失：
▪ 主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解
ACh
NA
▪ 合成(神经末梢）:
酪氨酸(原料) 酪氨酸羟化酶(限速酶) -> 多巴 多 巴脱羧酶-> 多巴胺 多巴胺β羟化酶(囊泡) >NA
传出神经系统药理 概论
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统） 交感神经 （节前，节后）
▪ 自主神经系统
副交感神经（节前，节后）
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能）
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 （ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞，神经兴奋和胃 酸分泌
▪ M2:心肌、脑、自主神经节、平滑肌，心脏收缩力和心 率降低；
▪ M3:腺体、支气管平滑肌、血管、脑、自主神经节，引 起平滑肌收缩和腺体分泌
▪ 平滑肌（气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱）： β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛： β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体（汗腺、唾液腺）：α、 Μ受体 ▪ 代谢： α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏：
兴奋
血管：
收缩
胃肠平滑肌： 舒张
支气管平滑肌： 舒张
药理学-传出神经概论
Model of Nicotinic Receptor
是由5个亚单位构成的配基 门控性离子通道 Acetylcholine binds to its receptor on two of the subunits and activates channel opening. Na+ rushes in and causes depolarization.
• 心脏： 兴奋 血管： 收缩 胃肠平滑肌： 舒张 支气管平滑肌： 舒张 膀胱逼尿肌： 舒张 瞳孔： 散大 唾液： 稠 汗腺： 手心脚心分泌 骨骼肌： 收缩(β2受体)
传出神经系统药物的基本作用 及分类
• （一）基本作用 • 1.直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上 腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质 的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不 产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与 受体结合，从而 产生递质相反的作用，称为阻 断药或拮抗药。
传出神经系统神经递质
乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) 去甲基肾上腺素 (Norepinephrine, NE) (Noradrenaline, NA)
传出神经分类模式图
Ach 中 枢 神 经 系 统 Ach 骨骼肌 运动神经
Ach Ach
NA 心、血管、平滑肌 Ach 汗腺,骨骼肌 血管 神经 腺 神经
ACh
Ach 腺 心
、平滑肌、
神经
神经
腺
神经
• 传出神经系统按所释放神经递质分类
1. 全部交感神经和副交感神经 节前纤维 胆碱能神经 Cholinergic nerve 2. 全部副交感神经节后纤维 3. 运动神经 4. 极少数交感神经节后纤维 （sweat glands） 肾上腺素能神经 Adrenergic nerve 大部分交感神经节后纤维
药理学传出神经系统药理概论
个亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子
量为57,000和一个亚基，其排列方式是：
09.04.2021。
38
这5个亚基均贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中间形成 离子通道，在两个亚基上各有一个Ach结合位点， 当Ach与亚基结合后，促使门控离子通道开放，胞 外Na+、Ca2+进入胞内，产生动作电位，导致肌肉收 缩。
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13
(2) 量子化释放(quantal release)：每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量 子”释放不引起动作电位，数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取
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22
1、胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时神经末梢 能释放Ach的神经。
(1) 全部交感和副交感神经节前纤维； (2) 全部副交感神经节后纤维； (3) 运动神经； (4) 极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺 髓质。
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23
2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括：绝大部分交感神经节后纤维
20
3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
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四、传出神经按递质分类
一传出神经系统药理学概论ppt课件
心脏、血管/支气管平滑肌等 <页脚>
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
传出神经系统药理学概论
NE经过再摄取1（uptake1)和再摄取2 (uptake 2)再摄取1（75%~95%）为储存型；再摄取2 为代谢型, 由 COMT和MAO代谢
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经系统药理概述
M1，M1 胆碱受体的信号转导机制。
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体）和烟碱受体（N受体）两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型，它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同，而且相互之间还有 调控作用，但在体内又被同一神经递质所激动， 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1，2；1，2
收缩 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩 收缩；舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低， 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素（NA）的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素（NA）
限速酶：酪氨酸羟化酶 合成场所：去甲肾上素能神经末梢 原料：酪氨酸 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：摄取－1 神经摄取
摄取－2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA，单胺氧化酶灭活， 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体）和烟碱受体（N受体）两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型，它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同，而且相互之间还有 调控作用，但在体内又被同一神经递质所激动， 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1，2；1，2
收缩 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩 收缩；舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低， 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素（NA）的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素（NA）
限速酶：酪氨酸羟化酶 合成场所：去甲肾上素能神经末梢 原料：酪氨酸 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：摄取－1 神经摄取
摄取－2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA，单胺氧化酶灭活， 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
传出神经系统药理学PPT课件
— 平滑肌收缩：肠平滑肌、支气管平滑肌、 子宫平滑肌等。
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
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- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
心脏、血管/支气管平滑肌等
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
体 肾上腺素能 α1受体拮抗药
哌唑嗪、特拉唑嗪
相 受体拮抗药 α2受体拮抗药
育亨宾
N1(n)、N2 (m) 1 、2
受体 1、 2、 β3
毒蕈碱（muscarine)
存在于某些种类的蕈类中
2) 受体的分布及效应
Ach
Ach
N1/Nn
M 副交感N
心脏、胃肠平滑肌、腺体
中枢
Ach
N2/Nm Ach 运动N
骨骼肌
N1/Nn ------------------ α,β NA 交感N
多巴胺受体 能选择性与多巴胺结合的受体称多巴胺受体
（DA受体），有DA1和DA2两种亚型。 DA1受体主要分布于肾血管平滑肌细胞。 DA2受体主要分布于突触前膜和平滑肌效应器
细胞上。
传出神经系统受体功能及其分子机制
根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类即:G 蛋白偶联受体和离子通道型受体。
Nn受体（N1）：神经节
收缩 复杂
2) 受体的分布及效应
Ach
Ach
N1/Nn
M 副交感N
心脏、胃肠平滑肌、腺体
中枢
Ach
N2/Nm Ach 运动N
骨骼肌
N1/Nn ------------------ α,β NA 交感N
心脏、血管/支气管平滑肌等
⑵肾上腺素受体分布及效应
血管平滑肌（多） 瞳孔开大肌 1 肝脏
分泌↑ 扩张
中枢
抑制
瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌 收缩
M4 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 不清 M5 中枢神经
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 胃酸分泌
① M-R
M2 心脏
抑制
外分泌腺 M3 血管平滑肌
分泌↑ 扩张
瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌 收缩
外周神经系统药理
传出神经系统药理概论
年龄
性别
营养状态
疾病
影
响
机体方面的因素
药
精神因素 个体差异和遗传因素 种属差异
物
作
药物剂量
用
药物剂型
的
药物方面的因素
给药途径
因 素
给药时间和次数 联合用药和药物间相互作用
外周神经系统药理学
传出神经系统药理学概论 拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药
第四章
二、传出神经的分类和递质
传出神经突触的超微结构
突触（synapse) ：传出神经末梢与其所支配的效应器（包括 次一级神经元）接头处。运动神经与骨骼肌之间的接头（突 触），又称运动终板。
突触间隙(synaptic cleft)突触中神经末梢与效应器细胞或次级神 经元间有一个间隙。
突触前膜(presynaptic membrane) : 传出神经末梢靠近间隙的 细胞膜。
冠状血管
舒张
⑶其它平滑肌
√支气管(2 )→舒张 眼内肌（瞳孔开大肌1）→收缩→瞳孔扩大等。
⑷肝糖原及脂肪分解增加
三、传出神经系统的生理功能
▪副交感神经兴奋减慢心率、降低血压、 促进胃肠运 动和分泌、帮助营养物质吸收、保护视网膜免受强 光刺激、促进排尿和排便、汗腺、唾液腺分泌增加。 ▪交感神经兴奋时，心率加快、血压升高、血液从皮 肤和内脏转移到骨骼肌、血糖升高、支气管扩张、 瞳孔扩大 。
传出神经系统药理概论
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及其药物分类
脑
脊髓
中枢神经系统
神
脑神经
脊髓神经
外周神经系统
经
系
传入神经
传出神经
统
的
运动神经系统
自主神经系统
（支配骨骼肌）
多巴胺、NANC递质
二、传出神经的分类与递质
2、传出神经按释放神经递质的不同而分为：
胆碱能神经
肾上腺素能神经
*全部交感神经和副交感神经的节前纤维 交感神经节后纤维
*全部副交感神经的节后纤维
*极少数交感神经节后纤维
支配汗腺和骨骼肌血管的神经
*运动神经
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植 物 神 经
【合成】 合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 合成原料：酪氨酸 合成过程
酪氨酸羟化酶
酪氨酸
多巴 多巴胺 多巴脱羧酶
多巴胺-羟化酶
NA
胞浆
囊泡
苯乙醇胺-N-甲基转移酶
Ad
【贮存】 贮存部位：囊泡
【释放】
➢释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放
【贮存】 贮存部位：囊泡 贮存形式：①NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白
【释放】
释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放
【 Ach的去路】 ①Ach+胆碱受体
②灭活/消失 AchE
Ach
后膜 →生理效应 前膜 →反馈（负）地调节递质释放
胆碱和乙酸（进入循环）
每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach
2）去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
（支配平滑肌、
组
心脏、腺体）
成
交感神经
副交感神经
抗帕金森氏病药,镇痛药,解热镇痛药 抗精神失常药,抗癫痫, 抗惊厥药
Nervous system
Central Nervous System
Peripheral Nervous System
Efferent Nervous System Afferent Nervous System
(二) 影响递质
1. 影响递质 释放
↑ACh释放 ↑NE释放 ↓NE释放
2. 影响递质转 利舍平 运、 贮存
氨甲酰胆碱 麻黄碱、间羟胺 胍乙啶、碳酸锂
3.影响递质 转化
胆碱酯酶抑制剂
分类
M，N受体激动剂 胆碱能受体激动药
M受体激动剂
N受体激动剂
受
M受体拮抗剂 胆碱能受体拮抗药
N1受体拮抗剂
体
N2受体拮抗剂
②游离形式
【释放】
➢释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放
【去路】
【去路】
①NA+肾上腺素受体
后膜 →生理效应 前膜 →反馈性调节递质释放
②消失
消失方式
摄取1 （ uptake 1）占释放量的75%-95% 摄取2 （uptake 2） 扩散→血液
②消失
❖摄取1
贮存型摄取
神 突触前膜摄取NA
外分泌腺 M3 血管平滑肌
中枢
分泌↑ 扩张
抑制
瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌 收缩
M4 外分泌腺、平滑肌、中枢神经
M5 中枢神经
不清
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
内脏平滑肌
收缩
M3 外分泌腺 血管平滑肌
突触后膜(postsynaptic membrane) : 效应器或次一级神经元 靠近间隙的细胞膜。
二、传出神经的分类和递质
1、递质(transmitter)的概念
当神经冲动到达神经末梢时，在突触部位由末 梢释放出化学传递物，作用于次一级神经元或效应 器的受体发生效应，完成神经冲动传递过程。 传出神经系统的神经递质：乙酰胆碱、去甲肾上腺素
第四章 传出神经系统药理
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
直接作用于受体 影响递质
四、作用于传出神经系统的药物作用机制与分类
（一）直接作用于受体：
激动药(agonist)--针对受体 阻断药(blocker)--针对受体或递质
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
体 肾上腺素能 α1受体拮抗药
哌唑嗪、特拉唑嗪
相 受体拮抗药 α2受体拮抗药
育亨宾
N1(n)、N2 (m) 1 、2
受体 1、 2、 β3
毒蕈碱（muscarine)
存在于某些种类的蕈类中
2) 受体的分布及效应
Ach
Ach
N1/Nn
M 副交感N
心脏、胃肠平滑肌、腺体
中枢
Ach
N2/Nm Ach 运动N
骨骼肌
N1/Nn ------------------ α,β NA 交感N
多巴胺受体 能选择性与多巴胺结合的受体称多巴胺受体
（DA受体），有DA1和DA2两种亚型。 DA1受体主要分布于肾血管平滑肌细胞。 DA2受体主要分布于突触前膜和平滑肌效应器
细胞上。
传出神经系统受体功能及其分子机制
根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类即:G 蛋白偶联受体和离子通道型受体。
Nn受体（N1）：神经节
收缩 复杂
2) 受体的分布及效应
Ach
Ach
N1/Nn
M 副交感N
心脏、胃肠平滑肌、腺体
中枢
Ach
N2/Nm Ach 运动N
骨骼肌
N1/Nn ------------------ α,β NA 交感N
心脏、血管/支气管平滑肌等
⑵肾上腺素受体分布及效应
血管平滑肌（多） 瞳孔开大肌 1 肝脏
分泌↑ 扩张
中枢
抑制
瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌 收缩
M4 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 不清 M5 中枢神经
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 胃酸分泌
① M-R
M2 心脏
抑制
外分泌腺 M3 血管平滑肌
分泌↑ 扩张
瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌 收缩
外周神经系统药理
传出神经系统药理概论
年龄
性别
营养状态
疾病
影
响
机体方面的因素
药
精神因素 个体差异和遗传因素 种属差异
物
作
药物剂量
用
药物剂型
的
药物方面的因素
给药途径
因 素
给药时间和次数 联合用药和药物间相互作用
外周神经系统药理学
传出神经系统药理学概论 拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药
第四章
二、传出神经的分类和递质
传出神经突触的超微结构
突触（synapse) ：传出神经末梢与其所支配的效应器（包括 次一级神经元）接头处。运动神经与骨骼肌之间的接头（突 触），又称运动终板。
突触间隙(synaptic cleft)突触中神经末梢与效应器细胞或次级神 经元间有一个间隙。
突触前膜(presynaptic membrane) : 传出神经末梢靠近间隙的 细胞膜。
冠状血管
舒张
⑶其它平滑肌
√支气管(2 )→舒张 眼内肌（瞳孔开大肌1）→收缩→瞳孔扩大等。
⑷肝糖原及脂肪分解增加
三、传出神经系统的生理功能
▪副交感神经兴奋减慢心率、降低血压、 促进胃肠运 动和分泌、帮助营养物质吸收、保护视网膜免受强 光刺激、促进排尿和排便、汗腺、唾液腺分泌增加。 ▪交感神经兴奋时，心率加快、血压升高、血液从皮 肤和内脏转移到骨骼肌、血糖升高、支气管扩张、 瞳孔扩大 。
传出神经系统药理概论
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及其药物分类
脑
脊髓
中枢神经系统
神
脑神经
脊髓神经
外周神经系统
经
系
传入神经
传出神经
统
的
运动神经系统
自主神经系统
（支配骨骼肌）
多巴胺、NANC递质
二、传出神经的分类与递质
2、传出神经按释放神经递质的不同而分为：
胆碱能神经
肾上腺素能神经
*全部交感神经和副交感神经的节前纤维 交感神经节后纤维
*全部副交感神经的节后纤维
*极少数交感神经节后纤维
支配汗腺和骨骼肌血管的神经
*运动神经
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植 物 神 经
【合成】 合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 合成原料：酪氨酸 合成过程
酪氨酸羟化酶
酪氨酸
多巴 多巴胺 多巴脱羧酶
多巴胺-羟化酶
NA
胞浆
囊泡
苯乙醇胺-N-甲基转移酶
Ad
【贮存】 贮存部位：囊泡
【释放】
➢释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放
【贮存】 贮存部位：囊泡 贮存形式：①NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白
【释放】
释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放
【 Ach的去路】 ①Ach+胆碱受体
②灭活/消失 AchE
Ach
后膜 →生理效应 前膜 →反馈（负）地调节递质释放
胆碱和乙酸（进入循环）
每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach
2）去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
（支配平滑肌、
组
心脏、腺体）
成
交感神经
副交感神经
抗帕金森氏病药,镇痛药,解热镇痛药 抗精神失常药,抗癫痫, 抗惊厥药
Nervous system
Central Nervous System
Peripheral Nervous System
Efferent Nervous System Afferent Nervous System
(二) 影响递质
1. 影响递质 释放
↑ACh释放 ↑NE释放 ↓NE释放
2. 影响递质转 利舍平 运、 贮存
氨甲酰胆碱 麻黄碱、间羟胺 胍乙啶、碳酸锂
3.影响递质 转化
胆碱酯酶抑制剂
分类
M，N受体激动剂 胆碱能受体激动药
M受体激动剂
N受体激动剂
受
M受体拮抗剂 胆碱能受体拮抗药
N1受体拮抗剂
体
N2受体拮抗剂
②游离形式
【释放】
➢释放方式：胞裂外排（exocytosis） 量子化释放
【去路】
【去路】
①NA+肾上腺素受体
后膜 →生理效应 前膜 →反馈性调节递质释放
②消失
消失方式
摄取1 （ uptake 1）占释放量的75%-95% 摄取2 （uptake 2） 扩散→血液
②消失
❖摄取1
贮存型摄取
神 突触前膜摄取NA
外分泌腺 M3 血管平滑肌
中枢
分泌↑ 扩张
抑制
瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱平滑肌 收缩
M4 外分泌腺、平滑肌、中枢神经
M5 中枢神经
不清
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
内脏平滑肌
收缩
M3 外分泌腺 血管平滑肌
突触后膜(postsynaptic membrane) : 效应器或次一级神经元 靠近间隙的细胞膜。
二、传出神经的分类和递质
1、递质(transmitter)的概念
当神经冲动到达神经末梢时，在突触部位由末 梢释放出化学传递物，作用于次一级神经元或效应 器的受体发生效应，完成神经冲动传递过程。 传出神经系统的神经递质：乙酰胆碱、去甲肾上腺素
第四章 传出神经系统药理
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
直接作用于受体 影响递质
四、作用于传出神经系统的药物作用机制与分类
（一）直接作用于受体：
激动药(agonist)--针对受体 阻断药(blocker)--针对受体或递质