索非布韦
吉二代Harvoni(ledipasvir和sofosbuvir)使用说明书2016年最新版
最常见不良反应发生至少 10%受试者为乏力(18%)，头痛(14%)和疲劳(10%)。 在有硬化受试者中不良反应 HARVONI 有或无利巴韦林的安全性评估是根据一项随机化，双盲和安慰剂-对照试验在经历 治疗基因型 1 受试者有代偿的硬化和与在 SIRIUS 试验中安慰剂比较。受试者被随机化接受 HARVONI 经口每天 1 次无利巴韦林的 24 周或安慰剂 12 周接着 12 周的 HARVONI 经口每天 1 次 +利巴韦林[见临床研究(14.2)]。表 3 展示不良反应，如上定义，在用 24 周 HARVONI 或 12 周 HARVONI +利巴韦林治疗受试者，与安慰剂共 12 周报道比较有发生至少 5%更大频数。 在表 3 中展示不良反应的多数严重程度为 1 或 2 级。 基因型 1 受试者有代偿的硬化和与在 SIRIUS 试验中安慰剂比较。受试者被随机化接受 24 周 HARVONI 经口每天 1 次无利巴韦林或安慰剂 12 周接着 12 周 HARVONI 经口每天 1 次 +利巴 韦林[见临床研究(14.2)]。表 3 展示不良反应，如上定义，发生有至少 5%更大频数在受试者 用 24 周 HARVONI 或 12 周 HARVONI + 利巴韦林治疗，与安慰剂共 12 周报道比较。在表 3 中展示不良反应多数为严重程度 1 或 2 级。
吉三代(伊柯鲁沙)说明书
吉三代（伊柯鲁沙）说明书本文由康安途博士团队整理发布。
商品名：Epclusa 伊柯鲁沙化学名：sofosbuvir + velpatasvir 索非布韦+维帕他韦适应症：吉三代适合于慢性丙肝患者（1-6型均适用）对于无肝硬化或代偿期肝硬化患者：单用伊柯鲁沙对于失代偿期肝硬化患者：伊柯鲁沙+利巴韦林对于严重肾功能损伤及终末期肾病患者无推荐剂量禁忌症：注意：与胺碘酮联用会有心动过缓。
使用胺碘酮的患者服用伊柯鲁沙可能会有严重的心动过缓，尤其是在同时服用倍他受体阻滞剂的患者。
不建议服用胺碘酮患者使用伊柯鲁沙，如必须使用，需要心电监护副作用：常见副作用为头痛、乏力、皮疹、咽喉不适、恶心呕吐药物相互作用：利福平、圣约翰草、卡马西平等药物会降低伊柯鲁沙血药浓度，不建议同时使用。
特殊人群用药注意事项：1.怀孕者：伊柯鲁沙与利巴韦林联用在怀孕者中为禁忌，也不适用于怀孕者的配偶使用。
请参考利巴韦林用药说明及孕期使用风险说明。
伊柯鲁沙在怀孕者中使用的数据不足，无法确定是否会导致怀孕期的风险。
2.哺乳者：数据不足，无法确定伊柯鲁沙是否在乳汁中存在，也无法确定是否会对婴幼儿造成影响。
3.儿童：无安全及药物效果信息，不建议使用。
4.老年人：受试患者中，未发现老年人与年轻人在用药安全及药物效果上的差别。
5.肾功能损伤患者：轻度肾功能损伤患者无需调整剂量。
重度肾功能损伤（eGFR<30 mL/min/1.73 m2）或终末期肾病需要透析的患者，伊柯鲁沙的安全和药物效果无法确定。
对于严重肾功能损伤或终末期肾病的患者无推荐剂量。
药品保存室温保存（30华氏度），请放在儿童够不到的地方。
说明：吉三代是美国吉利德公司生产的用于治疗丙肝的新药，无需分型，治疗丙肝。
如果需要可联系正规的海外就医公司去印度、孟加拉等获取，其中康安途是国内非常专业的海外就医团队，中科院博士组成。
抗HCV新药索磷布韦致消化功能障碍不良反应事件的信号挖掘及分析 寇国先
Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｉｎｆｅｃｔｉｏｕｓ Ｄｉｓｅａｓｅｓ， Ｍｉａｎｙａｎｇ Ｃｅｎｔｒａｌ Ｈｏｓｐｉｔａｌ， Ｍｉａｎｙａｎｇ， Ｓｉｃｈｕａｎ ６２１０００， Ｃｈｉｎａ） （ ， ， （ ） ｓｉｇｎａｌｓ ｏｆ ｄｉｇｅｓｔｉｖｅ ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ ｃａｕｓｅｄ ｂｙ ｔｈｉｓ ｄｒｕｇ． Ｍｅｔｈｏｄｓ㊀ Ｔｈｅ ｒｅｐｏｒｔｉｎｇ ｏｄｄｓ ｒａｔｉｏ （ ＲＯＲ）ｗａｓ ｕｓｅｄ ｆｏｒ ｍｉｎｉｎｇ ｔｈｅ ＡＤＲ ｓｉｇｎａｌｓ ｏｆ ｄｉ ａｎｄ ｔｈｅ ｄｉｓ ｇｅｓｔｉｖｅ ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ ｃａｕｓｅｄ ｂｙ ｓｏｆｏｓｂｕｖｉｒ ｆｒｏｍ ２０１４ ｔｏ ｔｈｅ ｆｉｒｓｔ ｑｕａｒｔｅｒ ｏｆ ２０１６ ｉｎ ｔｈｅ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ａｄｖｅｒｓｅ Ｅｖｅｎｔ Ｒｅｐｏｒｔｉｎｇ ｓｙｓｔｅｍ， ｔｒｉｂｕｔｉｏｎ ｏｆ ｓｉｇｎａｌｓ ａｍｏｎｇ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ ｓｅｘｅｓ， ａｇｅｓ， ａｎｄ ｄｏｓｅｓ ｗａｓ ａｎａｌｙｚｅｄ． Ｔｈｅ ｃｈｉ － ｓｑｕａｒｅ ｔｅｓｔ ｗａｓ ｕｓｅｄ ｆｏｒ ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎ ｏｆ ｃａｔｅ ｇｏｒｉｃａｌ ｄａｔａ ｂｅｔｗｅｅｎ ｇｒｏｕｐｓ． Ｒｅｓｕｌｔｓ㊀ Ａ ｔｏｔａｌ ｏｆ １７ ＡＤＲ ｓｉｇｎａｌｓ ｗｅｒｅ ｄｅｔｅｃｔｅｄ，ａｍｏｎｇ ｗｈｉｃｈ １５ ｗｅｒｅ ｎｏｔ ｉｎｃｌｕｄｅｄ ｉｎ ｔｈｅ ｐａｃｋａｇｅ ｉｎｓｅｒｔ． ，ｇａｓ Ａｍｏｎｇ ｔｈｅｓｅ ｓｉｇｎａｌｓ， ｇａｓｔｒｉｃ ｖａｒｉｃｅａｌ ｂｌｅｅｄｉｎｇ ｈａｄ ｔｈｅ ｈｉｇｈｅｓｔ ＲＯＲ ｖａｌｕｅ ｏｆ ５８． ４１ ， ｆｏｌｌｏｗｅｄ ｂｙ ｅｓｏｐｈａｇｅａｌ ｖａｒｉｃｅａｌ ｂｌｅｅｄｉｎｇ （ ４７． ９２ ） ，ｅｓｏｐｈａｇｅａｌ ｖａｒｉｃｅｓ （ ，ａｎｄ ａｓｃｉｔｅｓ （ ，ａｎｄ ａｌｌ ＡＤＲ ｓｉｇｎａｌｓ ｈａｄ ｌｏｗ ｉｎｔｅｎｓｉｔｙ． Ｔｈｅｒｅ ｗａｓ ａ ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ ｔｒｉｃ ｖａｒｉｃｅｓ （ ２０． ０２ ） １７． ６０ ） １４． ９２ ） Ｐ ＜ ０． ００１ ） Ｐ ＝ ０． ００９ ） Ｐ ＝ ０． ００２ ） ． ｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅ ｉｎ ｔｈｅ ｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅｓｅ ｓｉｇｎａｌｓ ｂｅｔｗｅｅｎ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ ｓｅｘｅｓ （ ，ａｇｅｓ （ ，ｏｒ ｄｏｓｅｓ （ ＫＯＵ Ｇｕｏｘｉａｎ ＷＡＮＧ Ｙｕ ＧＵＯ Ｊｕｎ ｅｔ ａｌ．
印度药目录表
Sevelam er 碳酸司维 Genzym 800mg* Carbona 拉姆 e 30片/瓶 te Sensipar 西那卡塞 (Cinacal PTH cet) Votrient 、 帕唑帕尼 Pazopan ib JAKAVI 鲁索利替 尼 印度 INTAS 30mg*1 0片/盒 200mg 400mg 诺华 20mg
赫赛汀/ Trastuzu 罗氏 曲妥单抗 / Roche mab 注射液 美罗华/ Rituxim 罗氏 利妥昔单 / Roche ab 抗注射液 VEENAT 格列卫
100mg* NATCO 120粒胶 囊 印度 lucius 20mG*6 0片 50MG*6 0片 70mg*6 0
Sprytax 达沙替尼
印度 Lucius 50mg*2 8片/盒 axitinib 阿西替尼 辉瑞 /Pfizer 5mg*28 片/盒
Lapatini 葛兰素史 250mg* 拉帕替尼 b 克/GSK 42片/盒 vemura 罗氏 240mg* 威罗非尼 genib /Roche 56片/盒 德 40mg*2 国,Germ 8粒 an Afatinib 阿法替尼 印度 lucius 40mg*3 0片
葛兰素
培美曲塞 PEMNA PEMNA T力比泰 NATCO T （注射 液） BD abirater one/Zyti 阿比特龙 ga CIPLA
500mg
250mg* 120粒 250mg* 120粒
GLENM 250mg* ARK 120粒 20mg*1 5胶囊
Temozol 替莫唑胺 omide
AZD929 1 奥西替尼 Osimerti nib
40mg*3 孟加拉碧 0片/盒 康 80mg*3 /Beacon 0片/盒 印度 lucius 印度 KASO 80mg*3 0片/盒 80mg*3 0片/盒
索非布韦联合达卡他韦治疗代偿性丙型肝炎肝硬化临床疗效
响。 目前治疗本病的主要方法为控制丙肝病毒的发展 … ，临 ２７例 ；年龄 ４５～６５岁 ，平均年龄 （５５．０±３．４）岁 ；病程 １～１１年 ，
床上传统 的治疗方法 为使 用干扰素进行治疗 ，为了进一步提 平均病 程 （６．１±１．７）年。两组 患者 的一 般资料 比较 ，差异 无
升 患者 的治疗 效果 ，将 ２０１６年 ７月 一２０１７年 ８月 本 院收治 统计学意义 （尸＞０．０５），具有可 比性。
索非布 韦联 合达 卡他 韦治疗代 偿性 丙型肝炎肝硬 化 临床疗效
朴 关善 李 宪
【摘要 】 目的 讨论索非布 韦联合达卡他韦治疗代偿性丙型肝炎肝硬化的临床效果。方法 １０６例 代 偿性 丙型肝 炎肝硬 化患者 ，按照 数字 盲选 法分 为实验 组和对 照组 ，每组 ５３例 。对照组 给予利 巴韦 林 和聚 乙二醇干扰素进行 治疗 ，实验组患者则采 取索非布 韦联合达卡他 韦进行治疗 ，对两组 患者治疗 后肝功 能 、病毒学应 答率 以及 丙型肝 炎病毒 一核糖核酸 （ＨＣＶ—ＲＮＡ）转 阴率进行 对 比分析 。结果 治 疗后 ，实验组 患者 中丙 氨酸转氨 酶异常 ３例 （５．６６％），门冬氨酸 转氨酶异 常 ４例 （７．５５％），总 胆红素异常 ５例 （９．４３％）；而 对照组 患者 中丙氨酸转 氨酶异 常 １ １例 （２０．７５％），门冬氨 酸转氨酶 异常 １２例 （２２．６４％）， 总胆红素异 常 １４例 （２６．４２％）；实验组 患者的各项肝功能异常发生 率明显低于对照组 ，差异具有统计学 意义 （Ｐ＜０．０５）。治疗 １２周后 ，实验 组患者 中 ＨＣＶ—ＲＮＡ转 阴患者 ５２例 ，转 阴率为 ９８．１１％ ；对 照组患 者 中 ＨＣＶ—ＲＮＡ转 阴患者 ４１例 ，转阴率为 ７７．３６％ ；实验组患者 的 ＨＣＶ—ＲＮＡ转阴率 明显高 于对照组 ， 差异 具有统计学 意义 （尸＜０．０５）。实验组 患者 中 ，快 速病毒学 应答 ４６例 （８６．７９％），早期病 毒学应答 ５０例 （９４．３４％），结束时病毒学应答 ５１例 （９６．２３％），持续病毒学应答 ５２例 （９８．１１％）；对照组患者 中快速病毒学 应答 ３８例 （７１．７０％），早期病毒学应答 ４３例 ｆ８１．１３％），结束 时病毒学应答 ４５例 （８４．９１％），持续病毒学应答 ４４例 ｆ８３．０２％）；实验组患者治疗后的各项病 毒学应答率 明显高于对照组 ，差异 具有统计学意义 （尸＜０．ｏ５）。 结论 代偿性丙型肝炎肝硬化采取索非布韦联合达卡他韦予以治疗 ，能够有效的改善患者肝功能 ，降低 治疗 中的不 良反应 ，值得临床 推广 和应用 。
全球上市抗感染药物汇总(按年份分)
luliconazole
美国
2013年
片剂
红色毛癣菌、絮状表皮癣菌等真菌感染引起的趾间型足癣、股癣、体癣
批准新适应症
Simeprevir
美国
2013
VJohnson & Johnson
胶囊
HCV GT1感染
索非布韦（sofosbuvir）
美国2013
Gilead Sciences
片剂
HCV感染及HCV/HIV-1共同感染
2000年全球上市抗感染药物
序号
药品名称
上市国家
及日期
厂家
规格剂型
适应症
国内
备注
1
利奈唑胺
Linezolid
斯沃
2000年4月
美国
辉瑞
片剂600mg
注射剂
600mg/300ml
200mg /100ml
细菌感染
有进口，国内无申报
化合物2014年
晶型2021年
2
利拉萘酯
2000年8月
日本
乳膏
0.2g/10g
抗真菌药Tavaborole
2014年7月7日
Anacor制药
外用
红色毛癣菌或须癣毛癣菌趾甲甲真菌病的治疗
索非布韦/雷迪帕韦
2014年10月10日
Gilead Sciences
口服
慢性HCV基因1型感染
非那沙星耳悬液
2014年12月17日
爱尔康(Alcon)
耳悬液
治疗金黄色葡萄球菌或绿脓杆菌引起的急性外耳道炎症药物
盐野义
粉针500mg
感染
无进口
4家报临床
2
恩替卡韦
丙肝新药丙通沙在华获批,12周可清除病毒
丙肝新药丙通沙在华获批，12周可清除病毒去年7月，美国FDA批准吉利德（Gilead）新药Vosevi用于治疗无肝硬化或轻度肝硬化的1-6型慢性丙肝（HCV）成年患者。
该药因疗效显著，被称为“神药吉四代”。
如今，这款新药已正式在国内获批，中文商品名同样霸气：“丙通沙”（丙肝通杀）！这次国家药监局批准了丙通沙用于治疗基因1-6型慢性丙肝成人患者；同时批准丙通沙联合利巴韦林（RBV）可用于丙肝合并失代偿期肝硬化的成年患者。
丙通沙是我国首个通过审批的泛基因型丙肝单一片剂方案（STR）。
它是一种含三种固定剂量成分的组合药片，包含400 mg sofosbuvir（索非布韦，一种核苷类似物聚合酶抑制剂）、100 mg velpatasvir（维帕他韦，一种泛基因型NS5A抑制剂）、和100 mg voxilaprevir（一种泛基因型NS3蛋白酶抑制剂）。
作为丙肝治疗领域的绝对霸主，吉利德公司在丙通沙获批之前，已经推出了三代丙肝药，分别为Solvadi、Harvoni和Epclusa。
而“吉四代”Vosevi则是吉利德基于sofosbuvir 的HCV直接作用抗病毒（DAA）药物管线的收官之作，也是消灭丙肝病毒的终极杀器。
丙通沙在中国获批主要基于五项国际多中心3期临床研究，即ASTRAL-1、ASTRAL-2、ASTRAL-3、ASTRAL-4和ASTRAL-5。
在很难治愈的患者群体（包括经治患者，以及代偿期或失代偿期肝硬化患者）中，SVR12（定义为完成治疗后的第12周，检测不出HCV RNA）的总体实现率较高，为92%-100%。
副作用方面，丙通沙最常见的副作用是头痛、疲劳、腹泻及恶心，都是普遍可耐受的。
不过，需要提醒的是，从安全性上考虑，该药不适用于正在服用利福平的患者！2017年以前我国丙肝治疗主要采以干扰素为主的治疗方案，毒副作用大、疗程长、需注射给药使用不便，且治愈率较低。
肝硬化及严重肾病患者，都不适合或不耐受干扰素。
抗病毒药物简介
甲磺酸奈非 那韦（NFV）
小分子 小分子
单药
逆转录酶
单药
蛋白酶
苏斯蒂瓦 齐亚根
/ 卡莱特拉
依非韦伦 （EFV）
硫酸阿巴卡 韦
安普瑞那韦 （APV）
洛匹那韦/利 托那韦
小分子 小分子 小分子 小分子
单药 单药 单药 组合
逆转录酶
逆转录酶
蛋白酶 蛋白酶 /CYP3Ab
2001 2003 2003 2003 2003 2004
针对人类病毒感染的药物①
1. 人类免疫缺陷病毒感染
HIV属于逆转录病毒科，包含一个线性的单链RNA（ssRNA）基因组。HIV有两种主要类型，即HIV-1（最常见）和HIV-2 （不常见且传染性较低）。
齐多夫定（Retrovir）是第一个针对HIV开发的药物分子，于1987年批准用于治疗。它是一种嘧啶类似物，因此抑制核苷逆转 录酶活性和HIV-DNA复制。其他RT抑制剂包括去羟肌苷（Videx）、扎西他滨（Hivid）、司他夫定（Zerit），拉米夫定（Epivir）， 硫酸阿巴卡韦（Ziagen）等。
辛图扎
达芦那韦 （DRV）/ 考比司他 （COBI）/ 恩曲他滨 （FTC）/替 诺福韦艾
拉酚胺 （TAF）
小分子
2018 2019
Ibalizumab特罗加佐 uiyk （IBA
）
蛋白
多瓦托
多替拉韦 （DTG）/ 拉米夫定 （3TC）
小分子
组合
蛋白酶 /CYP3Ab/
RT/RT
单药 宿主 CD4 T 细胞+b
2004
2005
维里德
富马酸替诺 福韦二吡呋 酯（TDF）
恩曲他滨 埃姆特里瓦 （联邦贸易
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吉利德丙型肝炎药物索非布韦
商品名：Sovaldi
药物名称：Sofosbuvir
化学名： (S)-Isopropyl 2-((S)-(((2R,3R,4R,5R)-
5-(2,4-dioxo 3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-
4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-
2 yl)methoxy)-
(phenoxy)phosphorylamino)propanoate
N-[[P(S),2'R]-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-P-苯基-5'-尿苷酰基]-L-丙氨酸异丙酯;索氟布韦;索非布韦;索氟布韦(索非布韦);索菲布韦;索非布韦:N-[[P(S),2'R]-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-P-苯基-5'-尿苷酰基]-L-丙氨酸异丙酯
背景：索非布韦(又译为索氟布韦，英文名Sofosbuvir，商品名Sovaldi)是吉利德公司开发用于治疗慢性丙肝的新药，于2013年12月6日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准在美国上市，2014年1月16日经欧洲药品管理局(EMEA)批准在欧盟各国上市。
还未在中国上市。
简介：该药物是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型丙肝的药物。
临床试验证实针对1和4型丙肝，该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90%;针对2型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为89%-95%;针对3型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为 61%-63%。
化学性质：
分子式：C22H29FN3O9P
分子量：529.4525242
密度1.33
熔点133 ºC
药理作用：索非布韦是一种丙型肝炎病毒(HCV)核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂，能在细胞内代谢形成药物活性三磷酸尿苷形式（gs-461203），可以被嵌入由NS5B丙肝病毒RNA 聚合酶而中断RNA复制。
治疗疾病：适用于作为联合抗病毒治疗方案中的组合成分治疗慢性丙肝(CHC)感染。
经试验证实可有效治疗基因1、2、3或4型丙肝受试者，包括符合米兰标准正在等待肝移植的肝细胞癌受试者以及HCV/HIV-1合并感染受试者。
联合用药：制备方法：。