天然产物化学简介

药学导论第四讲天然产物化学及新药研究

1.姚新生等，天然药物化学北京：人民卫生出版

社，2001

2.徐任生等，天然产物化学（第二版）北京：科

学出版社，2004

3.姚新生等，有机化合物波谱解析北京：中国

医药科技出版社

医药科技出版社，1997

4.Chemistry of Natural Products, Sujata V. Bhat

(Sp ge,p,005)

(Springer, April, 2005)

5.Medicinal Chemistry of Bioactive Natural

Products , Xiao Tian Liang and Wei Shuo Fang Products,Xiao-Tian Liang and Wei-Shuo Fang

(Hardcover -March, 2006)

药物（drug）

简单地说，药物是用于预防、治疗和诊断疾病的物质；简单地说药物是用于预防治疗和诊断疾病的物质我国药品管理法对药品的定义

¾药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、功能主治和用法用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等；

生化药品放射性药品血清疫苗血液制品和诊断药品等¾世界各国对药品定义不同，在我国药品专指人用药品，不包括动物用药和农药；

药物来源 1.中药或天然药物：青霉素¾用发酵方法得到的抗生素（青霉素、链霉素）；¾葛根片、板蓝根冲剂、双黄连注射液等；2生物药物：酶核酸胰岛素等；2.

生物药物：酶、核酸、胰岛素等；3.

化学药物无机矿物质有机化合物¾无机矿物质、有机化合物；¾天然产物中提取的有效成分；半合成或全合成的小分子化合物阿林磺胺）链霉素¾半合成或全合成的小分子化合物（阿司匹林、磺胺）；¾半合成（阿莫西林）或全合成（诺氟沙星）的抗生素；阿莫西林

药学（pharmacy）

¾药学是研究药物来源、成分、性状、作用机制、用途、分析鉴定、加工生产、经营、使用以及管理的科学，也称为药物科学（pharmaceutical science）；

）

相关二级学科

1.药物化学（medicinal chemistry）：药物发现的先导学科；

2.药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用规律的科

学；

3.药剂学（pharmaceutics）：将药物制成适当剂型的科学；

4.pharmaceutical analysis）：应用物理、化学和生物4药物分析（pharmaceutical analysis）应用物理化学和生物的方法测定分析药物的组成、结构和含量；

p g y

5.生药学（pharmacognosy）：传统中药与现代中药；

6.生物药学（biopharmacy）：生命科学在药学中的应用；

7.临床药学（clinical pharmacy）：以合理用药为目的的新学科；

药物化学（medicinal chemistry）：

¾发现和开发新药、合成化学药物、阐明药物构效关系、研究药物小分子与机体细胞和大分子之间相互作用规律的一门综合性学科；

学科

药物化学包括的三级学科：

¾合成药物化学（synthetic medicinal chemistry）：研究化学药物合成，是药物化学与有机合成化学的结合；

¾生物合成药物化学（biosynthetic medicinal chemistry）：研究用发酵等生物方法合成化学药物，是药物化学与生物技术的结合；

¾天然药物化学（The chemistry of natural products）或中药化学（The chemistry of Chinese herbal medicine）：研究天然产物特

y

别是药用植物或中药中所含的化学成分，是药物化学与植物学、生药学、中药学等的结合；

y

天然药物化学（Chemistry of Natural Products）

¾天然药物是药物化学最早的研究对象，又是先导化合物的重要来源；

天然药物化学研究

的内容及意义

生物多样性和天然药物化学结构与

生物活性多样性

天然药物化学天然药物化学成分的分离、

纯化和结构测定

天然药物常见化学成分

及结构类型

天然药物化学的

发展方向

¾天然药物化学是一门运用现代化科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科；

¾研究内容包括各类天然产物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构类型、物理化学性质、提取分离

方法以主要类型化学成分的结构鉴定和生物合成途径等

方法以及主要类型化学成分的结构鉴定和生物合成途径等；¾天然药物化学的研究对象是自然界的植物、动物、微生物和矿物（也包括海洋生物）；

和矿物（也包括海洋生物）

¾研究目的是发现有活性的天然产物及其衍生物，为先导化合物的发现和新药的研究奠定基础；

合物的发现和新药的研究奠定基础

¾天然药物在药物发现中占有重要地位，目前临床使用的药物中天然药物占30%以上（包括直接或间接）；

物中天然药物占30%以上（包括直接或间接）

研究天然产物常用技术方法及发展趋势：

¾HPLC、MPLC、CC、DCCC）：天然药物化色谱技术（

学的发展速度很快，新化合物数量不断增加；微量成分、水溶性成分的分离、提纯，稳定性差、活性强化学物质的分离成为可能

成为可能；

¾波谱技术（UV、IR 、MS、NMR）：利用波谱（1D和2D）技术推导化合物的结构，并可通过CD、ORD及X-晶体）技术推导化合物的结构并可通过

衍射方法来确定化合物的立体化学结构；

¾不只是原来意义上的提取分离、天然药物化学的发展趋势：不只是原来意义上的提取分离

结构鉴定，而是逐步发展成为在生物活性指导下的化学分离、结构鉴定，以及与植物体内生物合成、化学半合成（结构修饰）、全合成和代谢产物研究紧密结合的综合性学科；

饰）全合成和代谢产物研究紧密结合的综合性学科