传出神经药理
药理学课件传出神经系统
皮肤及过敏反应
如皮疹、瘙痒、红肿等，可能 引发过敏反应。
使用传出神经系统药物的注意事项
严格遵医嘱
遵循医生的建议和处方，不要 自行调整药物剂量或使用方式
。
避免与其它药物混用
特别是与某些抗生素、抗凝药 等合用时，可能产生相互作用 。
注意观察副作用
在使用药物过程中，密切观察 身体反应，如有不适及时就医 。
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CATALOGUE
传出神经系统的药物作用机制
药物对传出神经系统的直接作用
直接刺激或抑制传出神经元
某些药物可以直接作用于传出神经元，通过刺激或抑制神经元的 活动来发挥效应。
改变神经递质释放
药物可以影响神经递质的合成、储存和释放，从而影响神经信号的 传递。
改变受体敏感性
药物可以改变神经元上受体的数量和敏感性，影响神经信号的传递 和调节。
胆碱酯酶抑制剂
总结词
胆碱酯酶抑制剂是一类能够抑制胆碱酯酶活 性的药物，主要用于治疗神经系统疾病和有 机磷中毒。
详细描述
胆碱酯酶抑制剂通过抑制胆碱酯酶的活性， 减少乙酰胆碱的水解，提高乙酰胆碱的浓度 ，从而产生相应的生理效应。这类药物主要 分为长效和短效胆碱酯酶抑制剂，其中长效 胆碱酯酶抑制剂如溴化新斯的明可用于治疗 重症肌无力等疾病，短效胆碱酯酶抑制剂如
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CATALOGUE
传出神经系统药物的临床应用
用于治疗神经系统疾病的传出神经系统药物
抗帕金森病药物
用于治疗帕金森病，改善患者的 肌肉强直、震颤等症状，如左旋 多巴、溴隐亭等。
抗癫痫药物
用于治疗癫痫发作，减少癫痫的 发作频率和强度，如卡马西平、 苯妥英钠等。
传出神经系统药理
AD、DA、ISP，它们外周作用强，中枢作用弱，作用 时间短；
(2)苯环4位碳上无羟基，则外周作用 ，作用时 间 ，如间羟胺、苯肾上腺素；
(3)苯环无羟基，外周作用 ，中枢作用 。
2.碳链：αC上的H被甲基取代，可阻碍MAO氧化，作
用时间 ，并可促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱；
治疗量 Hr 变化不大； 大量Hr
2.对血管和血压
（+）α1-R 血管收缩
外周阻力不变
（+） D1-R 肾、肠系膜血管舒张
血压 （+）β1-R SP
外周阻力不变 DP不变或略
3.肾脏——改善肾功能
扩张肾血管 排钠利尿
（二）临床应用 1.抗休克 对伴心缩力减弱及尿量减少者疗效较好 2.急性肾功能不全 常与利尿药合用 （三）不良反应 较少
久，无拟交感活性无膜稳定作用。
噻吗洛尔(timolol)阻断β-R作用最强，无拟交感活性
无膜稳定作用，临床用于青光眼。
吲哚洛尔（pindolol）（-）β1 β2 –R作用强于普萘 洛尔，具有较强的拟交感活性。
美托洛尔（metoprolol）和阿替洛尔（atenolol） 对β1 -R具有选择性阻断作用，对β2 -R阻断作用 较弱，故对支气管收缩作用较小。
2.分布：静滴[3H]-NA后很快消失，分布去甲肾上腺素
神经支配的器官，本类药物不易通过BBB。
3.摄取：可被摄取1和摄取2所摄取。
4.代谢：灭活酶COMT、MAO
5.排泄：代谢物经肾排泄。
第二节 αβ受体激动药
肾上腺素(adrenaline,AD, epinephrine) （一）药理作用 （+）α1α2β1β2 1.心脏（+）β1-R Hr 传导 收缩
药理学传出神经系统药理概论专题知识讲座
周围NS 传出神经：传出神经系统药
传出神经系统旳解剖分类
交感
心肌
中 枢 副交感
平滑肌 腺体
运动
骨骼肌
传出神经旳递质
运动
Ach:乙酰胆碱
交感 副交感
NA:去甲肾腺素
神经信息旳传递
在神经元内— 脉冲传导旳电现象 在神经元间— 神经元之间质膜不直接相 连 ,神经冲动不能以生物电旳形式经过----信息传导为化学传递:神经递质经过突触构造 进行传递
α1 受体激动药（苯肾上腺素）
α2 受体阻断药（育亨宾）
α2 受体激动药（可乐定）
β 受体阻断药（普萘洛尔）
β 受体激动药（异丙肾上腺素）
β1 受体阻断药（阿替洛尔）
β1 受体激动药（多巴酚丁胺）
αβ 受体阻断药（拉贝洛尔）
β2 受体激动药（沙丁胺醇）
下列受体激动剂和阻断剂旳搭 配正确旳是（ ）
A.异丙肾上腺素-普萘洛尔 B.肾上腺素-哌唑嗪 C.去甲肾上腺素-普萘洛尔 D.间羟胺-育亨宾 E.毛果芸香碱-筒箭毒碱
Ach旳 代谢:
主要被 ChE水 解消除
去甲肾上腺素 Noradrenaline, NA
1.合成：
酪氨酸
酪氨酸 羟化酶
多巴
多巴胺-
多巴 脱羧酶 多巴胺 羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-
甲基转移酶
Ad
2.NA旳贮存：囊泡内与ATP，嗜铬蛋白结合
3.NA旳释放
(1) 胞裂外排(exocytosis)：Ca++， 神经冲动到达末梢→去极化,膜通透性变化 →钙内流,胞浆内钙浓度升高 →胞膜侧胞浆流动性↑→囊泡撞击胞膜 →囊泡膜与突触前膜融合→形成裂孔排出递 质（胞裂外排）→突触间隙→R→效应
传出神经系统药理图文课件
àn)
duàn)药
药
α1α2受体阻断药（酚妥拉明）
α1受体阻断药（哌唑嗪）
β1β2受体阻断药（无内活普萘洛尔；有内活吲哚洛尔）
β1受体阻断药（无内活阿替洛尔；有内活醋丁洛尔）
α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 去甲肾上腺素能神经阻滞药（利舍平）
传出神经系统药理-图文
第十二页，共四十四页。
胆碱受体激动(jīdòng)药
效灌注，缓解休克症状 。 5.中枢神经系统 ：兴奋
【临床应用】
1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛；可治疗遗尿症（松弛膀胱逼尿肌及增加 扩妖姬张力）
2.抑制腺体分泌 盗汗和流涎症
3.解救有机磷中毒
4.眼科 虹膜(hóngmó)睫状体炎、眼底检查、眼光配镜
5. 抗休克 感染中毒性休克（爆发性流行性脑脊髓膜炎、中毒性肺炎、中毒性 痢疾等引起的休克），对休克伴心动过速或高热者不宜应用
碘解磷定
：溶解度小，溶液不稳定，刺激性大，必须静脉注射
不能直接对抗体内积聚的Ach的作用，故需在使用足量阿托品控制症状下再使用碘解磷 定，两药合用有明显协同作用。
对内吸磷、对硫磷等疗效较好；对敌百虫、敌敌畏效果较差；对乐果无效。
氯磷定
：溶解度大，溶液稳定，无刺激性，可肌内或静脉注射
作用机制与临床应用与碘解磷定相似。
酯酶水解而灭活，胆碱酯酶抑制剂减少Ach水解，能提 高浓度产生效应；NA作用消失主要靠突触前膜的摄取。 ②影响递质的转运贮存(zhùcún)：麻黄碱促进NA的释放， 氨甲酰胆碱促进Ach的释放。
传出神经系统药理-图文
第十页，共四十四页。
传出神经系统药物(yàowù)的分类
M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）
胆碱受体激动(jīdòng)药M受体激动药（毛果芸香碱）
传出神经系统药物的作用及分类(药理学)
1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
（1）影响递质的释放：促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
（2）影响递质的转化：抗胆碱 酯酶药（新斯的明）
（3）影响递质的转运和贮存： 抑制NA再摄取（利血平）
β1-R 阻断药（阿替洛尔） α、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药：异丙肾上腺素 β1-R 激动药：多巴酚丁胺 β2-R 激动药：沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药（酚妥拉明） α1-R 阻断药（哌唑嗪）
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药（普萘洛尔）
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类
传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
药理学实训报告传出神经
一、实训目的通过本次实训，了解传出神经系统的基本结构、功能及药物作用，掌握传出神经递质的分类、合成、释放、灭活等过程，熟悉传出神经系统药物的作用方式及分类，为今后临床用药打下基础。
二、实训内容1. 传出神经系统的基本结构传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。
自主神经系统又分为交感神经和副交感神经，分别支配不同器官和组织的功能。
运动神经系统支配骨骼肌。
2. 传出神经递质的分类传出神经递质主要分为两大类：乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
（1）乙酰胆碱（ACh）：主要由胆碱能神经末梢释放，参与神经冲动的传递。
其合成过程为：胆碱+乙酰辅酶A→乙酰胆碱。
（2）去甲肾上腺素（NA）：主要由肾上腺素能神经末梢释放，参与神经冲动的传递。
其合成过程为：酪氨酸→多巴→多巴胺→去甲肾上腺素。
3. 传出神经递质的合成、贮存、释放、灭活（1）乙酰胆碱合成：胆碱+乙酰辅酶A→乙酰胆碱。
贮存：乙酰胆碱贮存于神经末梢的囊泡中。
释放：神经冲动到达神经末梢时，乙酰胆碱通过胞裂外排方式释放。
灭活：乙酰胆碱释放到突触间隙后，被乙酰胆碱酯酶（AChE）水解。
（2）去甲肾上腺素合成：酪氨酸→多巴→多巴胺→去甲肾上腺素。
贮存：去甲肾上腺素贮存于神经末梢的囊泡中。
释放：神经冲动到达神经末梢时，去甲肾上腺素通过胞裂外排方式释放。
灭活：去甲肾上腺素的灭活途径主要有两个：摄取和灭活。
摄取：去甲肾上腺素通过摄取-1（摄取-1或神经摄取）和摄取-2（摄取-2或非神经组织摄取）途径被神经末梢摄取。
灭活：去甲肾上腺素的灭活主要由单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）催化。
4. 传出神经系统药物的作用方式及分类（1）作用方式传出神经系统药物主要通过以下方式发挥作用：①激动受体：药物与受体结合，模拟神经递质的作用，产生相应生理效应。
②拮抗受体：药物与受体结合，阻止神经递质或内源性配体与受体结合，产生与神经递质相反的生理效应。
③影响递质代谢：药物通过影响递质的合成、贮存、释放、摄取和灭活等过程，调节神经冲动的传递。
《药理学》传出神经系统药理笔记
《药理学》传出神经系统药理笔记第二部分传出神经系统药理I（包括5-9章概论和M受体相关激动阻断药）A.概论一．概述：运动神经（不换元支配骨骼肌）传出神经系统交感神经自主神经副交感神经（换元支配效应器）二．传出神经末梢递质分类：胆碱能神经：ACh1.全部自主神经的节前纤维2.副交感神经的节后纤维3.少数交感神经节后纤维（汗腺和骨骼肌血管舒张神经）4.运动神经去甲肾上腺素能神经：NA几乎全部交感神经节后纤维三．化学传递学说和传出神经突触的超微结构（具体内容见生理学笔记，简单回顾）四．传出神经末梢递质的生物合成，储存，释放和消除递质：神经冲动传到末梢释放的化学物质，主要包括ACH和NAACH: 合成：胆碱和乙酰辅酶A合成（胆碱-乙酰化酶），转运：纳依赖性膜转运体和囊泡乙酰胆碱转运体消除：乙酰胆碱酯酶（ACHE）水解NA：合成：部位：去甲肾上腺素能神经末梢原料：Tyr过程：储存：囊泡释放方式：胞裂外排，量子化释放等转运：纳依赖性膜转运体和囊泡去甲肾上腺素能转运体消除：主要摄取-1（本质吸收）和摄取-2（本质代谢降解）五．受体1.受体包括乙酰胆碱受体（M 毒蕈碱样受体 M 1-5和N 样胆碱能受体N1-2）和肾上腺素能受体（a 受体 a 1,a 2,a 3和β受体 β1β2β3）2.乙酰胆碱受体分布及效应（重点记忆）3.肾上腺素受体分布及效应（重点记忆）在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配神经或受体的密度。
动脉静脉和汗腺以交感（肾上腺素能）为主，其他器官主要以副交感（胆碱能）为主 突触前膜受体兴奋能反馈递质，其中M 和ɑ受体为负反馈，β受体为正反馈。
骨骼肌，冠脉突触前膜七．作用于传出神经系统的药物（一）直接作用与受体：激动药：如毛果芸香碱拮抗药（阻断药）：如阿托品（二）影响递质：影响合成：密胆碱（影响ACH合成）影响释放：麻黄碱，间羟胺（促进NA释放），卡巴胆碱（促进ACH释放）影响转运储存：利血平（抑制N末梢囊泡对NA摄取使其耗竭）影响生物转化：胆碱酯酶抑制剂B.拟胆碱药拟胆碱药包括胆碱受体激动剂和抗胆碱酯酶药一．M胆碱受体激动药（一）胆碱酯类1.乙酰胆碱：作用广泛，选择性差，无临床实用价值药理作用2.其他：醋甲胆碱，卡巴胆碱，贝胆碱（二）生物碱类二．M胆碱受体激动药：烟酰三．抗胆碱酯酶药胆碱酯酶的作用机理：将乙酰胆碱水解为胆碱和乙酸，包括乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶。
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
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二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
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激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
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传出神经系统药理学概论
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肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
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传出神经系统药理学概论
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3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
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三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
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1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
药理课实训报告传出神经
一、实训目的通过本次实训，使学生了解传出神经系统的基本结构、功能及其与药物作用的关系，掌握传出神经系统的递质及受体，熟悉传出神经系统药物的分类、作用机制及临床应用。
二、实训时间2023年11月15日三、实训地点药理学实验室四、实训内容1. 传出神经系统的基本结构及功能传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。
自主神经系统主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器，运动神经系统则支配骨骼肌。
（1）自主神经系统自主神经系统分为交感神经和副交感神经。
交感神经主要在应激状态下发挥作用，如心率加快、血压升高、汗腺分泌增加等；副交感神经则在安静状态下发挥作用，如心率减慢、血压降低、消化功能增强等。
（2）运动神经系统运动神经系统由中枢神经系统的运动神经元和周围神经系统的运动神经纤维组成。
运动神经元分为脊髓前角运动神经元和脑干运动神经元，分别支配骨骼肌的随意运动和反射运动。
2. 传出神经系统的递质及受体（1）递质递质是神经冲动在突触处传递的化学物质。
传出神经系统的递质主要包括乙酰胆碱（ACh）和去甲肾上腺素（NA）。
（2）受体受体是神经递质与细胞膜上的一种特殊蛋白质，具有高度特异性。
传出神经系统的受体主要分为胆碱能受体和肾上腺素能受体。
3. 传出神经系统药物的分类、作用机制及临床应用（1）胆碱能药物胆碱能药物包括拟胆碱药和抗胆碱药。
1）拟胆碱药：如新斯的明、毒扁豆碱等，能激动胆碱能受体，增强胆碱能神经功能。
临床应用于治疗重症肌无力、肌萎缩侧索硬化症等。
2）抗胆碱药：如阿托品、东莨菪碱等，能阻断胆碱能受体，减弱胆碱能神经功能。
临床应用于治疗有机磷农药中毒、胆碱能神经兴奋过度等。
（2）肾上腺素能药物肾上腺素能药物包括拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
1）拟肾上腺素药：如肾上腺素、去甲肾上腺素等，能激动肾上腺素能受体，增强肾上腺素能神经功能。
临床应用于治疗心脏骤停、过敏性休克等。
2）抗肾上腺素药：如酚妥拉明、普萘洛尔等，能阻断肾上腺素能受体，减弱肾上腺素能神经功能。