格列比嗪控释片
格列吡嗪控释片在健康人体的生物等效性预研究
第18卷第5期 中国药剂学杂志Vol. 18 No.5 2020年9月Chinese Journal of Pharmaceutics Sep. 2020 p.262 文章编号：2617–8117（2020）05–0262–07 DOI:10.14146/ki.cjp.2020.05.004 格列吡嗪控释片在健康人体的生物等效性预研究陈清1, 2，李轶群2，王东凯1*（1. 沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳110016；2. 北京红林制药有限公司，北京101407）摘要：目的初步评价格列吡嗪控释片在健康志愿者体内的生物等效性。
方法采用开放、随机、两周期交叉试验设计的方法，安排12 名健康受试者分别于餐后单剂量口服格列吡嗪控释片的受试制剂与参比制剂，采集血浆样品，用液相色谱串联质谱法（high performanceliquid chromatography-tandem mass spectrometry, LC-MS/MS）测定血浆中格列吡嗪的血药浓度。
采用WinNonlin 7.0 软件计算主要药动学参数，并进行生物等效性评价｡结果口服参比制剂与受试制剂的主要药动学参数：ρmax分别为(170 ± 57.9)µg•L-1和(147 ± 53.0)µg•L-1；AUC0-t 分别为(2 806 ± 932.2)µg•h•L-1和(2 541 ± 1 078)µg•h•L-1；AUC0-∞ 分别为(2 906 ±878.9)µg•h•L-1 和(2 625 ± 1 094)µg•h•L-1。
结论12 例健康受试者于餐后服用国产与原研药物格列吡嗪控释片生物不等效，需优化格列吡嗪控释片处方和工艺。
之后，可依此方案进一步扩大样本量开展正式试验｡关键词：格列吡嗪控释片；生物等效性；液相色谱串联质谱法中图分类号：R94 文献标志码：A格列吡嗪是第二代磺脲类口服降血糖药物[1]，其作用机制是对胰岛β 细胞的胰岛素分泌进行刺激，从而促进胰岛素的分泌。
格列吡嗪片
格列吡嗪片1、国内外现状、水平和发展趋势2、立项目的及意义3、本品种市场前景格列吡嗪（glipizide）系第二代磺脲类口服降血糖药，主要作用于胰岛!细胞，促进内源性胰岛素分泌；抑制肝糖原分解并促进肌肉利用葡萄糖。
此外，还可能通过胰腺外的作用，改变胰岛素靶组织对胰岛素的反应性，增强胰岛素作用。
本研究对国产格列吡嗪片剂的生物利用度、药代动力学特性及其与进口格列吡嗪片的生物等效性进行考察。
格列毗嗓控释片为利用胃肠道治疗系统设计，是有控制地释放药物浓度的第2代磺脉类口服降糖药，它既有格列毗嗓速释片固有的安全、有效的降糖作用，又具有依从性好，低血搪出现少，药效平稳，药物作用时间长等优点，24h可持续平稳的维持，使血药浓度相对恒定于有效药物浓度范围之内。
从本实验结果上来看，格列毗嗓控释片与速释片两者均有较好的降糖效果，均能有效降低2型糖尿病患者空腹及餐后2h的血糖浓度(P <0.01)，但在血胰岛素及C肤浓度上，控释片治疗后均低于治疗前(P <0.01及P <0.05)，而速释片治疗前后胰岛素水平、C肤水平，与治疗前相比变化不大(P>0.05)，对于餐后各时相的血胰岛素,C肚浓度，控释片治疗后也均低于治疗前(P <0.05或P <0.01)0格列毗嗓控释片既能明显降低血糖，又不增加空腹胰岛素及C肤水平，餐后血胰岛素及C肚的水平显著降低，提示其除了降糖作用外，又能避免高胰岛素血症所致的血脂升高、体重增加、血管内皮细胞增殖等不利因素[2,31Cel alu 等人闭利用简化的最小数学模型公式对40例2型糖尿病患者进行格列毗嗓控释片双盲对照实验8周后发现:治疗组葡萄搪自身效率(SG)变化不大，但胰岛素敏感性指数(Sell)大大高于安慰荆组，提示控释片在不增加体重的情况下，增加了胰岛素的敏感性，其机理是药物与R细胞膜上的特殊磺服类受体相结合，直接关闭K一A TP离子通道，使细胞膜去极化，并出现动作电位，Ca++通道打开，Cal+内流，胞浆C ++升高，从而启动胰岛素分泌[5]，而控释片是否能通过胰腺外途径，如抑制肝糖箱出，促进外周组织对葡萄糖利用等，尚有待于进一步研究。
格列吡嗪控释片治疗老年2型糖尿病的疗效及药理作用
格列吡嗪控释片治疗老年2型糖尿病的疗效及药理作用目的对格列吡嗪控释片治疗老年2型糖尿病的疗效以及药理作用进行分析和探讨。
方法此次临床研究主要以我院在2011年1月～2012年1月收治的120例老年2型糖尿病患者为研究对象，采用随机分配的原则，将所有患者分成对照组和实验组，每个组别各60例。
对照组采用二甲双胍进行治疗，实验组则采用格列吡嗪控释片进行治疗。
对两组患者的血糖变化情况以及血脂变化情况进行观察和比较。
结果经临床研究结果显示，实验组的血糖改善情况以及血脂改善情况明显优于对照组，差异存在统计学意义，P＜0.05。
结论经临床研究结果表明，对老年2型糖尿病患者采用格列吡嗪控释片进行治疗，效果显著，具有较高的临床应用价值，值得推广和普及。
标签：格列吡嗪控释片；老年；2型糖尿病；疗效；药理作用糖尿病是一种内分泌疾病，本身具有糖耐量减退以及高血糖的特点。
由于糖尿病患者对于疾病知识的了解和认识不足，导致患者自身自控能力缺乏，从而使患者的生理、心理以及社会适应受到影响，影响患者的生命质量。
糖尿病患者的病情如果得不到控制，很容易引起一系列慢性并发症。
格列吡嗪控释片作为第二代磺酰脲类降糖药，其在临床上应用十分广泛。
我院对收治的120例老年2型糖尿病患者进行分组研究，实验组采用格列吡嗪控释片进行治疗，效果显著。
详细临床报道如下所示：1资料与方法1.1一般资料此次临床研究主要以我院在2011年1月～2012年1月收治的120例老年2型糖尿病患者为研究对象。
其中男性患者有76例，女性患者有44例。
年龄范围为60～78岁，平均年龄为（70.2±2.30）岁。
所有患者经过临床诊断，均符合1999年WHO制定的关于糖尿病的诊断标准。
所有患者均不存在严重心、肾以及肝疾病，不存在恶性肿瘤。
采用随机分配的原则，将所有患者分成对照组和实验组，每个组别各60例。
两组患者一般资料差异无统计学意义，P>0.05，具有可比性。
格列吡嗪控释片对2型糖尿病患者胰岛细胞功能和胰岛素敏感性的影响
格列吡嗪控释片对2型糖尿病患者胰岛细胞功能和胰岛素敏感性的影响李晨钟;薛耀明;高方【期刊名称】《广东医学》【年(卷),期】2004(25)6【摘要】目的探讨格列吡嗪控释片对2型糖尿病患者胰岛细胞功能和胰岛素敏感性的影响.方法将65例确诊的2型糖尿病患者随机平分为两组,一组服用格列吡嗪控释片,另一组服用迅速释放剂型,观察评价患者的胰岛素抵抗程度的HOMA-IR指数和评价胰岛细胞功能的胰岛早期分泌功能指数(ESSI)的变化.结果控释剂型和速释剂型对患者的血糖、血脂、血压以及UAER的影响无明显差异.但使用控释剂型的患者,其血清胰岛素水平和HOMA-IR指数更低,而ESSI指数更高.结论控释剂型格列吡嗪可能比速释剂更能提高2型糖尿病患者的胰岛素敏感性和改善胰岛细胞功能.【总页数】2页(P719-720)【作者】李晨钟;薛耀明;高方【作者单位】第一军医大学南方医院内分泌科,广州,510515;第一军医大学南方医院内分泌科,广州,510515;第一军医大学南方医院内分泌科,广州,510515【正文语种】中文【中图分类】R587.1【相关文献】1.六味地黄软胶囊对初诊2型糖尿病患者胰岛素敏感性和胰岛β细胞功能的影响[J], 职冬悦2.格列吡嗪控释片对老年2型糖尿病患者胰岛素敏感性的影响 [J], 倪一虹3.短期胰岛素强化治疗对初诊2型糖尿病患者β细胞功能和胰岛素敏感性的影响[J], 郭少川;陈根本4.预混胰岛素联合不同口服降糖药对2型糖尿病患者胰岛细胞功能及胰岛素敏感性的影响 [J], 徐芬娟;朱娟飞;沈中秋;张青森;宣少平;沈飞霞5.短期胰岛素强化治疗对初诊2型糖尿病患者β细胞功能和胰岛素敏感性的影响[J], 郭少川;陈根本因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
格列吡嗪控释片治疗2型糖尿病的临床疗效及安全性
格列吡嗪控释片治疗2型糖尿病的临床疗效及安全性作者：张鹤凤祁剑海来源：《中国实用医药》2011年第05期【摘要】目的探讨格列吡嗪控释片治疗2型糖尿病的临床疗效及安全性。
方法选择2型糖尿病患者262例，随机分为2组，治疗组132例采用格列吡嗪控释片治疗，对照组130例采用格列吡嗪片治疗，比较2组的治疗效果和安全性。
结果治疗组有效率明显高于对照组，差异有统计学意义(P【关键词】格列吡嗪控释片；格列吡嗪片；2型糖尿病糖尿病是临床上的常见病、多发病，随着社会节奏的不断加快和人们饮食结构的改变，糖尿病的发生率近年来增长速度加快，关于糖尿病的治疗越来越受到人们的关注。
近年开展的胃肠道治疗系统控释制剂研究，大大的提高了治疗效果和安全性。
1 资料与方法1.1 一般资料本院自2008年12月至2010年10月共收治2型糖尿病患者262例，男 148例，女114例，年龄31~82岁，平均55.1岁，病程 6个月~11年。
所有患者均经血糖及糖耐量测定，符合WHO 1999年制定的糖尿病的诊断标准［1］。
所有患者空腹血糖＞7.6 mmol/L，餐后2 h血糖＞11.8 mmol/L，经控制饮食、运动等常规治疗3个月以上，血糖控制不满意,而且所有患者在试验前半个月内未曾使用格列吡嗪类降糖药。
在收治过成中随机将患者分为2组(治疗组和对照组)，治疗组132例采用格列吡嗪控释片治疗，对照组130例采用格列吡嗪片治疗。
1.2 治疗方法所有患者用药前均进行血糖（空腹、餐后2 h、糖化血红蛋白）测定，仪器为OneTouch ultra生产的血糖仪。
治疗组给予格列吡嗪控释片（由淄博万杰制药有限公司生产，国药准字H20046427），起始量5 mg/d，早餐时服用，根据血糖值调整药量，可10mg/d，每天最大剂量1.3 疗效判定根据临床症状好转和血糖情况进行判定，治疗期间血糖恢复正常，空腹血糖＜7.1 mmol/L，餐后2 h血糖＜11.1 mmol/L，为显效；治疗期间血糖下降，空腹血糖7.1~8.3 mmol/L，餐后2 h血糖11.1~12.5 mmol/L，为有效；治疗期间血糖没有任何下降，或出现并发症，为无效。
格列吡嗪控释片治疗糖尿病的临床应用及有效性研究
格列吡嗪控释片治疗糖尿病的临床应用及有效性研究 摘要】目的：于糖尿病患者中格列吡嗪控释片的治疗有效性进行分析。方法：选2018年4月至2020年1月来我院就诊的80例糖尿病患者开展研究，双盲法分为乙组同甲组，各40例。乙组以常规治疗为主，甲组是在乙组基础上加格列吡嗪控释片治疗，比较甲乙两组的血脂、血糖等水平。结果：实施不同治疗干预后，甲组甘油三酯、总胆固醇都低于乙组（P<0.05）;甲乙两组低密度脂蛋白、高密度脂蛋白间差异不显著（P>0.05）;甲组餐后两小时血糖、糖化血红蛋白、空腹血糖都小于乙组（P<0.05）。结论：于糖尿病患者中，加用格列吡嗪控释片可明显改善其血糖水平，并降低甘油三酯、总胆固醇水平，而预防心血管并发症。? 【关键词】糖尿病;格列吡嗪控释片;治疗有效性;分析? Objective: to analyze the therapeutic efficacy of glipizide controlled-release tablets in patients with diabetes mellitus. Methods: 80 cases of diabetic patients in our hospital from April 2018 to January 2020 were selected and divided into group B and group A with 40 cases in each group. Group B was given priority to conventional treatment, while group A was treated with Glipizide controlled-release tablets on the basis of group B. the blood lipid and blood glucose levels of the two groups were compared. Results: triglyceride and total cholesterol in group A were lower than those in group B (P < 0.05); there was no significant difference in LDL and HDL between group A and group B (P > 0.05); postprandial blood glucose, glycosylated hemoglobin and fasting blood glucose in group A were lower than those in group B (P < 0.05). Conclusion: in diabetic patients, glipizide controlled-release tablets can significantly improve their blood glucose levels, reduce triglyceride and total cholesterol levels, and prevent cardiovascular complications. [Key words] diabetes mellitus; glipizide controlled release tablets; therapeutic efficacy; analysis 糖尿病的发生率随我国人口老龄化进度加快以及人们饮食结构改变、生活质量提高而增加，随病情发展如果不及时控制血糖就会导致多种并发症发生，而威胁患者生活、身体健康[1]。给予患者合理药物治疗是控制糖尿病患者的血糖、预防并发症发生的重要措施。在2型糖尿病患者治疗中，磺酰脲类降糖药可促进胰岛素B细胞的分泌，提高机体的胰岛素敏感性，并且降低肝糖原的还原作用。在磺酰脲类降糖药中，比较常用的是格列吡嗪控释片，患者每天只需服用一次即可，耐受性很好。? 1 资料与方法? 1.1临床资料? 选2018年4月至2020年1月来我院就诊的80例糖尿病患者开展研究，双盲法分为乙组同甲组，各40例。所有患者均经诊断和血糖检测确诊是糖尿病，排除合并重要器官功能障碍患者。在乙组中，女性19例、男性21例。36-73岁，均值52.44岁。病程1-15年，均值6.74年。在甲组中，女性18例、男性22例。38-74岁，均值52.56岁。病程1-14年，均值6.70年。通过统计分析患者基线资料，两组P>0.05，所以可开展本课题研究。? 1.2方法? 乙组以常规治疗为主，为：初始剂量是每次0.25g，餐后服用（每天三次），服用一周后按血糖水平调整药物剂量，注意每天不能超过2g。甲组是在乙组基础上加格列吡嗪控释片治疗，为：初始剂量是每次0.01g，早餐时口服（每天一次），服用一周后按血糖水平调整药物剂量，注意每天不能超过0.02g。甲乙两组均持续服药一个月的时间。? 1.3观察指标? 实施不同治疗干预后，统计甲乙两组的低密度脂蛋白、甘油三酯、高密度脂蛋白、总胆固醇等血脂水平以及餐后两小时血糖、糖化血红蛋白、空腹血糖等血糖水平。? 1.4统计学分析? 本课题数据统计分析使用SPSS23.0软件，（-x±s）表示计量资料，开展t检验，（%）表示计数资料，开展x2检验，当P<0.05，则存在统计学差异。? 2 结果? 2.1比较甲乙两组的血脂水平? 实施不同治疗干预后，甲组甘油三酯、总胆固醇都低于乙组（P<0.05）;甲乙兩组低密度脂蛋白、高密度脂蛋白间差异不显著（P>0.05）。? 2.2比较甲乙两组的血糖水平? 实施不同治疗干预后，甲组餐后两小时血糖、糖化血红蛋白、空腹血糖都小于乙组（P<0.05）。? 3 讨论? 目前，糖尿病已成为一种严重危害人类健康的疾病，对于2型糖尿病来说，患者主要特征是高血糖，是因胰岛素抵抗、缺乏或者肝源性葡萄糖大量生成而导致的一种内分泌系统疾病，可伴蛋白、脂肪代谢异常和水电解质异常，对多脏器的功能可产生损害[2]。随病情发展，患者可出现多种并发症。患者的产生胰岛素能力并未完全的丧失，只是胰岛素相对的缺乏，给予其药物可促进胰岛素的分泌[3]。在一定程度上，磺脲类药物可刺激胰岛素的分泌，并可降低肝糖原[4]。对于格列吡嗪来说，是一种胰岛素促进分泌制剂，属于一种长效的磺脲类降糖药物，可双重控制患者的血糖，在刺激胰岛素分泌的同时，没有依赖性，确保患者血糖稳定。该药的半衰期较长，患者服药次数少，而且耐受性好，患者服药依从性高，防止因为依从性问题而发生血糖波动，最终提高生存质量[5]。本课题结果是：实施不同治疗干预后，甲组甘油三酯、总胆固醇都低于乙组（P<0.05）;甲乙两组低密度脂蛋白、高密度脂蛋白间差异不显著（P>0.05）;甲组餐后两小时血糖、糖化血红蛋白、空腹血糖都小于乙组（P<0.05）。? 总之，于糖尿病患者中，加用格列吡嗪控释片可明显改善其血糖水平，并降低甘油三酯、总胆固醇水平，而预防心血管并发症。? 参考文献? [1] 任晓云.格列吡嗪控释片治疗老年2型糖尿病的临床效果及药理作用分析[J].临床医药文献电子杂志，2019，6（50）：43，46.? [2] 段然，高媛.门冬胰岛素30和格列吡嗪控释片在老年2型糖尿病患者治疗中的作用比较[J].? 心理月刊，2018，27（10）：167-168.? [3] 张岚，薛锦花，薛峰.格列吡嗪控释片对2型糖尿病患者血糖控制的临床效果[J].中国初级卫生保健，2018，32（5）：94-95.? [4] 王博超.格列吡嗪控释片联合盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗糖尿病的疗效研究[J].中国医药指南，2018，16（27）：142-143.? [5] 梁菲菲.格列吡嗪控释片治疗糖尿病的应用及临床有效性分析[J].影像研究与医学应用，2018，2（7）：241-243.
格列吡嗪控释片治疗老年糖尿病32例疗效观察
中 图分 类 号 ： Ｒ ８ ． ５７ １
糖 尿 病 患 者 病 率 仵 成 人 中 ， 年 龄 增 长 而 增 高 ， 随 所
２ １ 服 药 前 后 血 糖 与 体 重 指 数 变 化 治疗 １ 后 全 天 ｍ ． ２周 糖 普中 ， 糖值 均较 治疗 前 有 明显下 降 ， 疗 前后 患者体 血 治
重 无明显变化 ， 见表 １ 。
年龄 ６ ５～８ Ｏ岁 ， 诊 时 间 ６月 ～ｌ 确 ２年 ， 除 严 重 肝 肾 疾 排
第２ 卷 第ｌ期 １ ２
航 空 航 天 医 药
２２ ２３
格 列 吡 嗪控 释 片治 疗 老 年糖 尿 病 ３ ２例 疗 效 观 察
靳 京 美
（ 龙 江 省 大 庆 油 田 总 医 院集 团炼 化社 区 卫 生 服 务 中心 ， 庆 １３ １ ） 黑 大 ６ ４ １ 摘 要 目 的 ： 察 格 列 吡 嗪 控 释 片 在 老 年 （ ５岁 ） 尿 病 的 治 疗 效 果 。 方 法 ： ３ 观 ≥６ 糖 对 ２例 老 年 糖 尿 病 患 者 ， 停
表 １ 服用格列吡嗪控释片 １ ２周 后 血 糖 及 体 重 指 数 变 化
２ ２ 低 血糖 发病 率 治 疗 前 ３ ． ２例 患 者 中 ， ５例 发 生 低 有 血糖 ， 中 ２例 其 现 昏迷 ， 住 院 治 疗 ， ｍ 糖 发 病 率 而 低 １％ ， 格列 吡 嗪 控 释 片 治 疗 １ ５ 而 ２周 中 无 １例 现 低 血 糖 ，
格列吡嗪控释片治疗老年2型糖尿病的疗效及药理作用
糖尿病是 一种常见 的临床慢性疾 病。石妍… 在研究 中提到 ， 随着 人 口老年化 的 日益 凸显 以及人 们生活水 平 的不 断完善 ， 在 面临 日益增大 的生活压力 的同时 ， 糖尿病 的发病率也不 断增加 。 ２型糖尿病 的临床特征为长时间的高血糖 ，是一种代 谢综合征 ， 患者因胰岛素缺乏或者胰 岛素生物作用障碍 ，导致 机体糖代谢 出现紊乱 ， 患者 同时合并代谢障碍 ， 容易 引发一 系列慢性损 害口 。 格列 吡嗪作 为一种长效型 的磺脲 类药物 ，其具 有双重 降糖 的特 点 ， 能够有效对胰 岛素 Ｂ细胞 的胰 岛素分泌进 行刺激 ， 同时 具备较 强的不依赖胰 岛素的拟胰 岛素降糖效果 。药物 有效成分 缓慢 被血液吸收 ， 在血液 中保持 ２ ． ５ ～ ４ ｈ的半衰期 。患者在 服药 ２ ４ ｈ后 ， 血药浓度能够保持稳 定 ， 且斡 刚有效 对全天的血糖进行 控制 ， 保持 血糖 的稳定性 。此次研究显示 ． 实验组 患者采用格 列 吡嗪控释片进行治疗 ，其 总有效 率以及血糖改善 情况 明显优 于
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医药论坛 ・
糖 尿 病 新 世 界２ ０ １ ４ 年 ９ 月
格列 吡嗪控释 片治疗老年 ２型糖尿病 的疗 效及药理 作 用 ．
陈 玲 孙 淑 丽
潍坊市坊子 区黄旗堡街道卫生 院， 山东潍 坊
２ ６ ２ １吡嗪控 释片治疗 老年 ２型糖尿病 的疗效 以及 药理作用进行探讨 。方法 选 取该院在 ２ ０ １ ２ 年 ８月一 ２ ０ １ ３年 ８月份收治的 ８ ０例老年 ２型糖尿病患者为研究对象 ， 随机分 组 ， 对照组实施二 甲双胍治疗 ， 实验组实施格列 吡嗪控 释片治疗 。对两组患者的临床疗效进行观察和 比较。 结果 实验组 Ｆ Ｂ Ｇ、 Ｆ ２ Ｂ Ｇ水平相 比对照组改善 明显 ． 治疗总有效率 相 比对照组更 高 ， 差异明显 ， 有统计 学意义 （ Ｐ ＜ ０ ． ０ ５ ） 。 结论 采用格列 吡嗪控 释片对 老年 ２型糖 尿病 患者进行 治疗 ， 疗效 理 想。 安 全可靠 ， 值得普及和应用 。 ［ 关键词】 格 列 吡嗪 控释 片 ； 老 年 ２型 糖 尿 病 ； 药理 作 用 ； 疗 效 【 中图分 类号】Ｒ ９ ６ ９ ［ 文献标识码】 Ａ ［ 文章编号】１ ６ ７ ２ — ４ ０ ６ ２ （ ２ ０ １ ４ ） ０ ９ （ ａ ） 一 ０ ０ ０ ８ — ０ １ 糖尿病是一种 常见临床疾病 ．疾病 一般表现 为机 体血液血 糖水 平上 升 ， 血 脂异 常 ， 内皮细胞功 能异常 ， 机 体 内皮 素以及一 氧化碳 等物质 的释放会受到影响 ， 最终引起血管性病变。为探讨 对格列 吡嗪控释片治疗老年 ２型糖尿 病的疗效 以及药 理作用进 行探讨 ，该院对 ２ ０ １ ２年 ８月一２ ｏ １ ３年 ８月收治 的 ８ Ｏ例老年 ２ 型糖尿病 患者进行 临床分组 。 实验组实施格列 吡嗪控释 片治疗 ， 疗效理想 。现报道如下 。 １ 资 料 与 方 法 １ ． １ 一 般 资料 选取该 院收治的 ８ ０例 老年 ２型糖尿病 患者 为研究对 象 。 包 括４ ３例男性 患者以及 ３ ７例女性患者 。年龄范围为 ４ ４ — ８ ８岁 。 平 均年龄 为（ ５ ５ ． ４ ￣ ４ ． ５ ） 岁 。病程 平均为 ４个月 到 ９年 ， 平 均病程 为 （ ５ ． ６ ￣ １ ． ２ ） 年。 患者经 临床诊 断 ， 均符合 ２型糖尿病 的诊断标准。 随 机分组 ， 对照组和实验组各 ４ Ｏ 例。
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格列吡嗪控释片说明书
【药品名称】
通用名：格列吡嗪控释片
曾用名：
商品名：
英文名：Glipizide Controlled-release Tablets
汉语拼音：Geliebiqin kongshipian
本品主要成分为：格列吡嗪。
其结构式为：
【性状】
【药理毒理】
本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白(HbA l c)下降1%～2%。
此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。
其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。
此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
【药代动力学】
本品为按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的格列吡嗪控释片，由一半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分。
药片在吸收水分后膨胀，格列吡嗪由激光打制的小孔中释出。
口服2小时以后，开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪)，可维持约8小时，以后释放速度渐下降，至服药后约16小时释放完毕。
在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时，在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度，一次口服5mg后，24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。
每日服药一次即可控制全天血糖。
服药5天后，血药浓度达稳态，老年患者达稳态时间需6～7天。
【适应证】
适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病
患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等)，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。
【用法用量】
口服：每日服药1次。
开始日服5mg，早餐时服用(也可在其它认为方便的时候服用)。
以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整剂量。
多数病人每日服10mg即可，部分患者须服15mg，每日最大剂量20mg。
【不良反应】
本品不良反应较少。
1.内分泌、代谢系统：本品属于磺酰脲类药物，此类药的不良反应主要为低血糖。
2.消化系统：
(1)可出现消化道反应如恶心、呕吐、上腹灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味，一般不严重，且与剂量偏大有关。
有时可增进食欲，使体重增加。
(2)肝脏损害：黄疸、肝功能异常少见。
3.血液系统：血液系统不良反应少见，包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。
4.过敏反应：如皮疹，偶有发生剥脱性皮炎者。
【禁忌症】
1.对磺胺药过敏者。
2.已明确诊断的1型糖尿病患者。
3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。
4.肝、肾功能不全者。
5.白细胞减少的病人。
【注意事项】
1.有消化道狭窄、腹泻者不宜用本品。
2.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。
3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。
4.本品每日只需服药一次，且不需在餐前约半小时服。
一般在早餐时服药最为方便。
5.本品应整片吞服，不可嚼碎或掰开服用。
粪便中可出现药片样物，为正常现象，是包裹片剂的不溶性外壳。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。
2.本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年人慎用。
【药物相互作用】
1.与下列药物合用，可增加低血糖的发生。
(1)抑制磺酰脲类(SU)由尿中排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。
(2)延缓SU代谢的药物，如酒精、H2受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。
磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时)，与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量。
(3)促使SU与结合的血浆白蛋白分离的药物，如水杨酸盐、降血脂药贝特类。
(4)本身具有致低血糖作用的药物：酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。
(5)合用其它降血糖药物：胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药。
(6)β肾上腺素受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。
2.下列药物与SU同用时可升高血糖，可能需要增加SU的剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平。
β肾上腺素受体阻滞药可拮抗
SU的促胰岛素分泌的作用，故也可致高血糖。
【药物过量】
本品较少引起低血糖，与即释格列吡嗪相仿，但与任何磺酰脲降糖药一样，过量可引起低血糖。
【规格】
5mg
【贮藏】
【包装】
【有效期】
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