氨基喹唑啉类化合物抗肿瘤药物研究进展

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抗肿瘤药PD168393的合成研究

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［ｅｏｄ］ＥＦｑｉａｏｉｅａｔｔｍｒｇｎＫｙｗｒｓＧＲ；ｕｎｚｌ；ｎｉｕｏｅｔｎ・ａ
抗肿瘤药物Ｐ１８９，Ｄ６３３化学名［一６丙烯酰胺基．
４（一．３溴苯胺基）喹唑啉］是由美国辉瑞公司研发的，
一
２Байду номын сангаас合成路线
【摘要】目的改进新型喹唑啉类抗肿瘤药Ｐ１８９Ｄ６３３的合成工艺方法。方法以５硝基．．．２氨基苯甲酸为起始原料
经环化、活化、基化、胺还原等步骤得到６氨基＿一３溴苯胺基）一４（一喹唑啉，与丙烯酰氯缩合得到Ｐ１８９。结果Ｄ６３３
经过５步反应
得到白色粉末固体。结论新的合成方法原料易得，作方法简便，操副产物生成少，易分离纯化，总产率１％。４
ＡｕｎｔｙｈｅｉｆＡｎｉａｅｇｎＳｔｄｙｏｈｅＳｎｔｓｓｏｔｃｎｃｒａｅｔＰＤ１８９６３３
解放军药学学报２１００年６月２０日第２６卷第３期
ＰａｍＪＣｉＰＡ，Ｏ．６Ｎ．，ｕ０，００ｈｒｈｎＬＶ１２，Ｏ３Ｊｎ２２１
抗肿瘤药Ｐ１８９Ｄ６３３的合成研究
杨林① 王林②， ②，杨雁①，张首国②，靖②，涛②，刘彭温晓雪②，海燕② 颜
ａｉｅ．ｅｈｏｉｈ－ｉｏｔｉ－ａｎｂｎｏｃｃｄｓｈｒｗｍａｅａ，ｔｅａｇｔｏｔｓＭｔｄｓＷｔ５ｎｔ－ｈｓ２一ｍｉｏｅｚｉａｉａｔｅａｖｒｔｒｌｈｔｒｅｃｍｐｏｎｓｂａｎｄｉｕｄｗａｏｔｉｅｔｒｕｈｃｃｉａｉｎ，ａｔｖｔｏｈｏｇｙｌｚｔｏｃｉａｉｎ，ａｎｔｎ，ｒｄｔｏｎｏｄｎｓｔｎ．ｓｌｓＴｅｔｒｅｏｏｎｓｓｎｈ — ｍｉａｉｏｅｕｃｉｎａｄｃｎｅａｉＲｅｕｔｈａｇｔｃｍｐｕｄｗａｙｔｅｏｓｚｄｉｖｔｐｓｔｒｄｅａｗｈｔｏｅｏｉＣｏｌｓｏＴｈｅｓｎｈｓｓｍｅｈｄｉｉｌｎｌｉｅｎｆｅｓｅｏｐｏｕｃｉｅｐｗｄｒｓｌｉｄ．ｎｃｕｉｎｅｎｗｙｔｅｉｔｏｓｓｍｐｅａｄｍｉｄ．Ｓａｔｔｒ－ｉｇｍａｅａｓａｅｒａｌｖｉａｌｔｏａｉｌｆ１ｎｔｒｌｒｅｄｉａａｌｂｅｗｉａｔｔｌｙｅｄｏ４％．ｉｙｈ

喹唑啉酮类化合物的合成及其抑菌活性研究

喹唑啉酮类化合物的合成及其抑菌活性研究喹唑啉酮类化合物的合成及其抑菌活性研究引言：近年来，由于抗生素滥用导致耐药性的增加，临床上越来越多的细菌感染成为治疗的难题。

因此，寻找具有广谱抗菌活性的新药物成为迫切的需要。

喹唑啉酮类化合物由于其良好的抗菌活性而备受关注。

本研究旨在探究喹唑啉酮类化合物的合成方法，并研究其抑菌活性，为开发有效的抗菌药物提供理论和实验依据。

一、喹唑啉酮类化合物的合成方法1. 通过咪唑及其衍生物合成喹唑啉酮类化合物：首先利用咪唑与适当的酰基化试剂反应得到咪唑酮，然后通过缩合反应合成咪唑酮衍生的喹唑啉酮。

2. 通过乙酰丙酮及其衍生物合成喹唑啉酮类化合物：乙酰丙酮与有机氨基化合物反应生成喹唑啉酮前体，再通过环化反应合成目标化合物。

二、合成喹唑啉酮类化合物的抗菌活性研究为了评估合成的喹唑啉酮类化合物的抑菌活性，我们采用了瓶盖扩散法进行抑菌实验。

首先，选取常见的耐药菌株（如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等）作为实验对象。

将不同浓度的化合物溶液滴在含有琼脂的琼脂平板上，培养后观察菌落的形成情况。

实验结果显示，合成的喹唑啉酮类化合物在不同浓度下均表现出一定的抑菌活性，对耐药菌株有显著的抑制效果。

其中，化合物A在较低浓度下就显示出较好的抑菌活性，对多种耐药菌株都有中等以上的抑制效果。

而化合物B和化合物C虽然抑菌效果稍弱，但在高浓度下仍可达到一定的抑菌效果。

此外，我们还对合成的喹唑啉酮类化合物进行了药效动力学实验。

结果显示，这些化合物在体内具有较好的稳定性和生物利用度，在一定时间内能保持较高的抗菌浓度。

结论：通过本研究可以得出喹唑啉酮类化合物具有一定的抗菌活性，有望成为开发新型抗菌药物的候选化合物。

此外，本研究还提供了一种合成喹唑啉酮类化合物的方法，为相关研究提供了重要参考。

尽管实验结果显示其良好的抑菌活性，但还需要进一步的研究来确定其毒副作用和临床应用前景。

我们相信，通过进一步的研究和开发，喹唑啉酮类化合物有望成为有效的抗菌药物，提供解决临床感染难题的新途径综上所述，通过瓶盖扩散法进行的实验结果显示，喹唑啉酮类化合物在不同浓度下表现出了一定的抑菌活性，对耐药菌株有显著的抑制效果。

喹啉和萘啶衍生物抗肿瘤活性及其构.效关系研究进展

细胞中的多个生物靶点的基础上，计并筛选出可攻设击这些靶点的许多有机小分子化合物，中伊马替尼其（ｔｉ，品名：ｅｖｃ、ｉｉｂ商ｍａｎＧｌｅｅ）吉非替尼（ｅｉｎｂ商品ｇｆｉｉ，ｔ
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名：ｒｓ）埃洛替尼（ｌｔｉ，Ｉｅａ、ｒｅｏｉｂ商品名：ａｅａＨｒｎＴｒｖ）卡奈ｃ￣
替尼（ａｅｔｉ）已成功上市。０５ｃｎｒｎｂ等ｉ２０年第４季度，吉非替
基于人体肿瘤以及啮齿类动物异种移植人体肿瘤的实体瘤中均存在缺氧Ｉ细胞这一事实，生人们设计了大量的缺氧性细胞毒素。早期文献报道，一二甲氨基据３［（
ＷｏｌｔｓｎＡｎｉｉｔｓ２０，１２，．ｒｄＮｏｅｔｏｉ，０８Ｖｏ．９Ｎｏ６ｏｂｃ
喹啉和萘啶衍生物抗肿瘤活性及其构．系研究进展效关
冯连顺，刘明亮编写郭慧元审校
（中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所，北京１０５）０００
在癌症化疗中一直起着重要的作用，人们通过对分离于
植物的许多具有潜在细胞毒活性的先导化合物进行结
构修饰获得了若干抗肿瘤活性更好的化合物。例如，从
Ｃｅ２０，：８—０）述了２０年以来喹啉和萘啶ｈｍ，０７７６５７９综００衍生物在抗肿瘤活性及其构－关系（ＡＲ方面的研究效Ｓ）

喹唑啉类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：３－ｈｙｄｒｏｘｙ－４一ｍｅｔｈｏｘｙｂｅｎｚａｌｄｅｈｙｄｅ；ｑｕｉｎａｚｏｌｉｎｅ；ａｎｔｉｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉｔｙ；ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ
ｍｅｔｈｏｘｙｂｅｎｚａｌｄｅｈｙｄｅ．ＴｈｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｗｅｒｅｃｏｎｉｆｒｍｅｄｂｙＨＮＭＲ，玎ＣＮＭＲａｎｄＭＳＰｒｅｌｉｍｉｎａｒｙ
（１．ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＧｒｅｅｎＰｅｓｔｉｃｉｄｅａｎｄＡｇｒｉｃｕｌｔｕｒｅＢｉｏｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，ＭｉｎｉｓｔｙｒｏｆＥｄｕｃａｔｉｏｎ，
白，是细胞外信号传递到细胞内的重要枢纽。酪氨酸激酶介导的细胞生长信号通路在癌症形成和
发展过程中起重要作用，能调控细胞增殖、新陈代
本研究以吉非替尼为先导，设计合成了一系
列喹唑啉衍生物，并进行初步抗肿瘤活性测试，以
期能筛选出高活性化合物。参照文献方法，
．
ａｎｔｉｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｔｅｓｔｉｎｄｉｃａｔｅｄｔｈａｔ８ａ一８ｈｅｘｈｉｂｉｔｅｄｐｏｔｅｎｔａｎｔｉｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉｔｉｅｓａｇａｉｎｓｔＢｃａｐ一３７．

喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成工艺及其衍生物的研究

喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成工艺及其衍生物的研究表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）可以通过引起受体的自磷酸化而致使肿瘤细胞的增殖和分化,在肿瘤发展的过程中起着至关重要的作用,因此成为了靶向抗肿瘤疗法的关键靶点。

目前市场上有一系列针对EGFR的靶向抗肿瘤药物,大部分以化合物4-氯-6,7-二取代喹唑啉为关键中间体,如吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼等。

因此,有必要对其中间体进行工艺优化。

同时,拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发并生产的针对EGFR和HER2双靶点的口服型酪氨酸激酶抑制剂,临床上主要用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者,但是其存在口服剂量大,生物利用度低等缺点,需要对拉帕替尼进行结构改造和修饰,以期提高其生物活性,降低口服剂量。

本论文以6,7-二取代喹唑啉酮（A2-C2）为起始原料,在催化剂的作用下,与等摩尔的二氯亚砜进行反应,获得的4-氯-6,7-二取代喹唑啉关键中间体得最佳工艺条件为:在反应温度70-80℃、反应时间4-5 h、催化剂用量1.5%、重结晶溶剂乙酸乙酯和石油醚体积比1:10时,产品收率大于90%,纯度大于99%。

优化后的反应收率高,经济环保,具有一定的普遍适用性。

以阳性对照药拉帕替尼为先导化合物,结合喹唑啉环系上各位点的构效关系,对其结构进行修饰和改造。

本论文以4-氯-6-碘喹唑啉为原料,经氯代、胺化、铃木偶联、磷叶立德等4步反应合成了两大类9个全新的化合物,其结构经IR和1H NMR进行确证。

并采用MTT法对所制备的全新化合物进行了初步的药理筛选,结果表明:化合物FSH-c对人胰腺癌SW-1990细胞株的抑制率达到了37.56%,优于阳性对照药拉帕替尼（29.86%）;对肺癌A-549细胞株抑制率可达30.78%,与拉帕替尼的抑制率（35.67%）基本相当,具有进一步深入研究的价值。

2-芳基喹唑啉衍生物的合成

2-芳基喹唑啉衍生物的合成
李天宇;周忠泽;李淑芳;刘天宇;张习云;王洪林
【期刊名称】《山东化工》
【年(卷),期】2024(53)7
【摘要】喹唑啉类化合物作为药物研发中的优势骨架结构,被广泛用于抗肿瘤药物的研究开发中。

尤其是2-取代喹唑啉类化合物具有多种生理活性,其衍生物的设计合成引起了广大科研工作者的关注。

本研究以邻氨基苄胺为起始原料,和不同的芳基醛反应,在碱性条件下,一锅法得到4种2-芳基取代喹唑啉类化合物,目标产物结构经^(1)H NMR确证。

【总页数】4页(P20-23)
【作者】李天宇;周忠泽;李淑芳;刘天宇;张习云;王洪林
【作者单位】荆楚理工学院化工药学院
【正文语种】中文
【中图分类】TQ253.23
【相关文献】
1.1-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙酰基]-4-芳酰基胺基硫脲和3-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-亚甲基]-4-芳酰基-1，2，4-三唑啉-5-硫酮的合成
2.3-N-丙酰基-2-芳基-5-(2-三氟苯基)-1,3,4-噁唑啉类衍生物的合成与波谱特征
3.2-芳基-3-N-丙酰基-5-(2-溴-4-氟苯基)-1,3,4-(噁)二唑啉类衍生物的合成及抗菌活性
4.1-(2-苯并噻唑基)-5-(2-苯基-1,2,3-三唑基)-3-芳基-2-吡唑啉衍生物的合成及其荧光性能
5.2-甲硫基-4-芳胺喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价
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喹唑啉类化合物合成新方法研究进展

刘刚李晓燕。
（东大学化学与材料科学学院，鲁山东烟台２４２；６０５＊烟台大学，山东烟台２４０）６０５
摘要喹唑啉类化合物具有良好的生物活性，合成新方法也层出不穷。就近几年来有关喹唑啉类化合物的合成其
述。
取物中也发现有喹唑啉酮类化合物；可用于治还
疗良性前列腺增生和肥大Ｊ抗微生物和抗真菌引、活性【，］可用作镇静催眠药【；具有抗ＨＶ活１１、４５还Ｉ
口
微波法合成喹唑啉类化合物
抗肿瘤和抗菌活性【例；同时，中草药板兰根的提在
用靶点和作用机理的同时，明了许多合成喹唑啉类发
化合物的新方法。本文根据其不同的新合成方法，为微波催化分法、固相法、环法、锅法等几个方面分别进行阐闭一
ＬｕＧａｇＬａｙｎｉｎｉＸｉｏａ
（ｃｏｌｆｈｍｓｙａｄＭａｒｌＳｉｃ，Ｌｄｎｎｖｒｔ，Ｓａｄｎａｔ６０５ＳｈｏｏｅｉｒｎｔａｃｎｅｕｏｇＵｉｓｙｈｎｏｇＹｎａ２２；Ｃｔｅｓｅｉｅｉｉ４＊Ｙｔｉｎｖｒｔ，ｈｎｏｇＹｎｉ６０５ｎｅｉａａＵｉｓｙＳａｄｎａｔ４０）ａ２ＡｓａｔＱｉａｏｎｏｐｕｄａｅｇｄｂｌｉｌｃｖｙＴｅｅａｙｎｗｓｎｅｉｍｔｄｎｑｉａ — ｂｔｃｒｕｚｌｅｃｍｏｎｓｖｏｉｏｃｔｉ．ｈｒｗｒｍｅｔｓｅｏｓｏｕｎｚｎｉｈｏｇａａｉｔｅｅｎｙｈｓｈｏ

喹啉衍生物的抗肿瘤活性研究进展

ＷｏｒｌｄＮｏｔｅｓｏｎＡｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ，２０１３，Ｖｏ１．３４，Ｎｏ．２
喹啉衍生物的抗肿瘤活性研究进展
王京，张磊，李文赞，马敬尧，王亚楼，
（１中国药科大学药学院，南京２１０００９；２中国医药集团四川抗菌素工业研究所，成都６１００５２）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｑｕｉｎｏｌｉｎｅｓａｒｅａｎｉｍｐｏｒｔａｎｔｃｌａｓｓｏｆｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃａｌｋａｌｏｉｄｓｗｈｉｃｈａｒｅｉｍｐｏｒｔａｎｔｓｙｎｔｈｅｔｉｃｔａｒｇｅｔｓ
摘要：喹啉是一类重要的杂环化合物，在医药领域内具有广泛的应用。本文对近年来喹啉衍生物的抗肿瘤活性研究进行
综述，旨在能为以喹啉为核心的结构改造以及其靶点的构效关系上提供一些帮助。
关键词：喹啉；抗肿瘤；靶点；研究进展
其在制药工业中有广泛的应用。而且，它们也是许多天然产物和生物活性药物结构的母核，比如喹啉（１）、氯喹（２）、骆驼宁碱Ａ（３）、喜树碱（４）（图１）。经
过药物学家们的不断研究，大量的喹啉类衍生物被合成出来，而且它们具有广泛的生物活性，例如，

分子靶向的小分子抗肿瘤药物的临床合理应用

分子靶向的小分子抗肿瘤药物的临床合理应用近年来随着肿瘤分子生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到蛋白酪氨酸激酶（protein tyrosine kinase，PTK）主要与信号通路的传导有关，是细胞信号转导机制的中心。

蛋白激酶的过度表达可引起信号转导过程障碍或异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。

因此，选择性作用于酪氨酸激酶的小分子抗肿瘤药物研发已成为抗肿瘤药物研发的热点。

酪氨酸激酶有受体型和非受体型之分。

酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor ，EGFR、血管内皮细胞生长因子受体（vascular endothelial cell growth factor ，VEGFR、血小板衍生生长因子受体（PDGFR等。

已开发上市的针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶（epidermal growth factor receptor tyrosine kinase ，EGFR-TK抑制剂、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶（vascular endothelial cell growth factor tyrosine kinase ，VEGFR-TK 抑制剂和血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶（platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase ，PDGFR-TK 抑制剂等。

非受体型酪氨酸激酶主要有SRC家族、ABL家族、JAK家族、FAK家族等。

目前，已有多种靶向于酪氨酸激酶的小分子抗肿瘤药物应用于临床治疗肿瘤，也有几十种药物正在国内外进行临床试验。

本文就近年来已经上市的靶向小分子抗肿瘤药物的特点和临床合理应用作一介绍。

1应用于临床的靶向酪氨酸激酶的小分子抗肿瘤药物1.1吉非替尼通用名gefitnib ，商品名Iressa。

是首个获准上市的（选择性）EGFR-TK抑制剂，由阿斯利康公司开发，2002年8月首次上市，用于治疗非小细胞肺癌（nonsmall-cell lung cancer ，NSCLC。

喹喔啉类化合物的生物活性研究进展

图 3 ∀ 二取代喹喔啉类化合物
3 ∀ 抗菌促生长剂卡巴氧 ( Car badox ) 、西吖氧 ( Cy ado x) 、喹乙醇 ( O laquin do x) 及痢菌净 ( mequindox ) 等都属于喹喔啉 - 1, 4- 氮氧化物衍生物 ( 图 4) . 这些化合物作为抗菌促生长剂 , 具有促进家禽动物生长和广谱抗菌、抗球虫的作用 , 其抗菌机理都是抑制微生物 D NA 的合成 . 但这类化合物可能存在染色体致
齐鲁药事 Qi lu Pharmaceu tical Af f ai rs 2007 V ol 26 ,No 1 结合临床 , 积极研制疗效高的中药新制剂 , 新剂型 . ! 医院制剂应成为工业药剂 , 新产品研究的开发基地 . 因其具有信息密集 , 临床用药发展动向了解及时 , 取得第一手验证资料得天独厚的条件 . 同时作为评价生物有效性指标的生物利用度的研究 , 在医院也易于进行 . 这些就为研制新制剂 , 新剂型创造了有利的条件 . 发掘祖国医药学宝库 , 研究中医经验方、古方 , 改变剂型更是一个重要的捷径 . 根据临床需要开展医院制剂研究 , 有着广阔的前景 . 当前 , 科学技术迅猛发展 , 医院药师的工作任重而道远 , 挑战与机遇并存 , 让我们共同努力发展具有中国特色的医院药学 , 大踏步前进 , 迎接药学事业新世纪的到来 .
综∀ ∀ 述
喹喔啉类化合物的生物活性研究进展
李荀, 杨康辉 , 曲显俊, 徐文方
( 山东大学药学院 ∀ 济南 ∀ 250012)
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摘要 : 喹喔啉类化合物具有众多生物活性 , 可用于杀菌剂、杀虫剂、除草剂、植物生长调节剂、荧光探针以及染料中间体等领域 , 是一类重要的杂环化合物 . 本文综述了喹喔啉类化合物的生物活性研究进展 , 探讨了不同喹喔啉衍生物的构效关系 . 关键词 : 喹喔啉衍生物 ∀ 生物活性 ∀ 构效关系中图分类号 : R962 ∀ 文献标识码 : A∀ 文章编号 : 1672- 7738( 2007) 01- 0034- 03

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８・
广州化工
２１３卷第５００年８期
氨基喹唑啉类化合物抗肿瘤药物研究进展
邹立伟，薛伟
（贵州大学精细化工研究开发中心，州贵阳５０２）贵５０５
摘要：氨基喹唑啉类化合物具有良好的抗肿瘤活性，主要通过对表皮生长因子受体或其酪氨酸激酶的抑制作用，从而发挥抗
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ＨＮＮ
（３）ｒｏｉｉｅｌｔｂｎ
ｃ— （～。＝）
．一
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发成药。此后，科学家以Ｐ５０５为先导化合物合成了有数百Ｄ１３３种ＥＦＧＲ或ＥＦ—ＴＧＫ小分子抑制剂，目前，已成功上市或已进入临床试验的喹唑啉类化合物主要包括以下４种：Ｚ８９（ｒｓａＧｆｉｉ）Ｄ１３Ｉｓ，ｅｔｂ是阿斯利康（ｓａｅｅａ公司开ｅｉｎＡｔＺｎｃ）ｒ发的ＥＦ — Ｋ抑制剂类分子靶向治疗药物，ＧＲＴ化学名为 Ⅳ一（３
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ＩｓｔＣＯ
１成功上市或已进入临床试验的药物
喹唑啉类化合物最主要的应用就是作为ＥＦＧＲ或ＥＦ—ＴＧＫ抑制剂，从而表现出抗癌活性。Ｐ５０５Ｄ１３３是第一个报道的选择性ＥＦＴＧＲ— Ｋ小分子抑制剂，ＦＴ并且在ｎ浓度下可以抑制ＥＦＧＲ— Ｋ，ＭＧＲ的自动磷酸化，并且阻断ＥＦＧＲ介导的有丝分裂和纤维组织母细胞致癌基因的转化。但遗憾的是Ｐ５０５由于理化性质的原因，以开Ｄ１３３难
Ｋｅｙｗｏｒｓ：ｑｎｚｌｎｄｕｉａｏｉｅ；ａｔｎｉ—ｔｍｏ；ＥＧＦｕｒＲ
．２００９Ｍ，卵巢癌、非小细喹唑啉是一类用途广泛，具有较高生物活性的重要杂环化为００３— ．７￣临床试验表明其对直肠癌、合物，而其成为生物学和化学界研究的热点－。尤其是４一从－胞肺癌（ＳＬ）头颈癌、ＮＣＣ、肾癌及激素耐药的前列腺癌病人有较氨基取代的喹唑啉类化合物对ＥＦ（ＧＲ表皮生长因子受体）酪氨好的抗癌活性，特别是对ＮＣＣ的治疗有很好的结果。ＳＬ酸激酶具有抑制作用，而表现出抗肺癌、从胃癌、列腺癌等活前由美国Ｐｚｒ司（瑞）究开发的 Ⅳ一（ｉｆｅ公辉研３一乙炔基苯性，引起人们的广泛关注。本文简要叙述近年来在文献报道相基）一，双（６７一２一甲氧基乙氧基）一４一胺（ｒｔｉ，Ｓ一７４ｅｌｉｂＯＩ７）ｏｎ对较多的能抑制ＥＦ（ＧＲ表皮生长因子受体）ＥＦ或ＧＲ—Ｔ（Ｋ表皮是一种ＥＦＧＲ—ＴＫ抑制剂类抗癌药物，临床前研究表明：Ｓ一ＯＩ
Ａｂｔａｔｍｉｏ－ｕｎｚｌｅｃｍｏｎｓｈｄｇｏｎｉｕｒｒａｔｉ，ｒｒｙｔｒｕｈｉｈｂｔｇｔｅｅｉｅｌｇｏｔｓｒｃ：Ａｎｑｉａｏｎｏｐｕｄａｏｄａｔ－ｔｔｉｔｐｉｉｏｇｎｉｉｎｐｄｒｒｗｈｉ￣ｃｖｙｍａｌｈｉｈｍａｆｃｏｃｐｏｒｉｒｓｅｋｎｓｒｅｌｙａｔ－ｃｎｅｆｃ．Ｒｅｔａｖｃｓｉｎ —ｔｍｏｒ￣ｗｒｖｗｄａｔｒｒｅｔｒｓｔｏｉｉａｅｉｏｄｒｔｐａｎｉａｃｒｅｅｔｅｎａｅｎａｔｕｒａｎｅｏｔｙｎｎｏｃｄｎｉｇｅｅｒｉｅ．ｅｅ
生长因子受体酪氨酸激酶）的喹唑啉类化合物的研究进展。７４对纯化的ＥＦ７ＧＲ—ＴＫ的Ｉ２Ｍ，ｃ是ｎ对体外细胞自动磷酸化ＥＦＧＲ是原癌基因ｃ—ｅｂ１的表达产物，ｒＢ它本身具有酪氨的Ｉ５是２ｎ为一可逆性ＡＰ竞争性抑制剂“ ｊＳ一７４Ｃ００Ｍ，Ｔ０。ＯＩ７酶激酶活性，广泛分布于哺乳动物的上皮细胞膜上，一旦与表皮与顺铂合用，可大大增强抑瘤活性，而对体重及致死毒性影响很生长因子组合可启动细胞核内的有关基因，而促进细胞分裂小，从目前正处于Ｉ期临床研究中。Ｉ增殖。ＥＦＧＲ—ＴＫ作为在文献中最早描述的一种酪氨酸激酶，现已成为抗肿瘤药物开发的靶点。
癌的功效。综述了近年来该类化合物抗肿瘤药物方面的研究近况。
关键词：喹唑啉；抗肿瘤；表皮生长因子受体
ＲｅｅｔＡｄａｅｎｔｃｎｖｎｃｓｉｈｅＡｎｔｉ—ｔｏｕｓｏｕｍｒＤｒｇｆＡｍｉｏ —ｑｕｎｚｌｍｐｕｎｓｎｉａｏｉＣｏｎｅｏｄ
ＺＯＵＬｉ—ｗｅ，ＸＵＥｉｉＷｅ
（ｅｅｒｈａｄＤｖｌｍｅｔｅｔｒｉｅＣｅｉｌ，ｕｚｏｎｖｒｔ，ｕｚｏｕｙｎ５０５Ｃｉ）ＲｓａｎｅｅｐｎｎｅｆｎｈｍｃｓＧｉｕＵｉｓｙＧｉｕＧｉｇ０２，ｈｎｃｏＣｒｏＦａｈｅｉｈａ５ａ