和厚朴酚脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性的研究
和厚朴酚脂质体的制备及表征
和厚朴酚脂质体的制备及表征吴德强【摘要】目的:为了提高和厚朴酚的稳定性和溶解性,增强其肿瘤靶向性,制备和厚朴酚脂质体并对其进行表征.方法:采用薄膜水化-挤出法制备和厚朴酚脂质体,通过超滤法测定包封率,以包对率为指标优化和厚朴酚脂质体的制备工艺和处方因素,通过粒径分布和体外释放对其进行表征.结果:优化工艺和处方为磷脂与药物的重量比为60∶1,磷脂与胆固醇的重量比为20∶1,水化介质为pH6.5磷酸盐缓冲液,超声时间为6min.所得到的和厚朴酚脂质体平均粒径为150 nm,96h体外累积释药量为55.2％.结论:优化工艺所制备的和厚朴酚脂质体包封率高,工艺稳定,基本达到了缓释控释及靶向制剂的设计要求.【期刊名称】《实用中西医结合临床》【年(卷),期】2014(014)008【总页数】3页(P86-88)【关键词】和厚朴酚;脂质体;正交设计;缓释制剂【作者】吴德强【作者单位】南昌大学第二附属医院江西南昌330006【正文语种】中文【中图分类】R283.6和厚朴酚（honokiol）是厚朴中的主要有效成分之一，是厚朴发挥药效的重要物质基础。
现代药理学研究证实，和厚朴酚除了具有抗炎、抗菌、抗氧化、拮抗钙调素、调节胃肠功能等多种药理活性[1～2]，还具有明显的抗肿瘤活性 [3～5]。
由于结构中含有酚羟基，所以稳定性不好，容易被氧化。
尤其是其水溶性差，大大限制了和厚朴酚的制剂开发和临床应用。
脂质体作为一种药物载体，可以将一些不稳定、易氧化的药物包封在脂质体中，药物因受到脂质体双层膜的保护，在很大程度上提高了药物的稳定性，又解决了难溶性药物的溶解性，延长了和厚朴酚在血液中的半衰期。
同时利用肿瘤新生血管的增强渗透和滞留（EPR）效应，使药物借助纳米脂质体递药系统往肿瘤部位靶向递药。
本研究设计将和厚朴酚包裹于脂质体中，改善和厚朴酚稳定特性和溶解性；同时利用肿瘤EPR被动靶向作用提高和厚朴酚的治疗效果；以包封率为指标，采用正交实验筛选并优化了其处方和制备工艺，旨在探索包封率高、缓控释给药的和厚朴酚脂质体。
和厚朴酚联合青蒿素体外抗肿瘤的实验
WANG Chun-ling，LAI Xiao-ping，WU An-guo( Research Center of New Drug Development，Guangzhou University of Traditional
Chinese Medicine，Guangzhቤተ መጻሕፍቲ ባይዱu 510006，China)
ABSTRACT: OBJECTIVE To detect the growth inhibition effect of SPC-A-1 cells treated with honokiol or / and artemisinin. METHODS Using MTT method to measure the growth inhibition rates of SPC-A-1 cells treated with honokiol or / and artemisinin. Using IC50 value to measure the direct anti-tumor effect and applying the King formula to analyze the combination effect of the drugs. Detecting the cell cycle distribution of SPC-A-1cells treated with honokiol or / and artemisinin by FCM combined with PI staining. RESULTS MTT assay showed that honokiol could significantly inhibit the proliferation of SPC-A-1 cells but artemisinin had slightly inhibit the proliferation of SPC-A-1cells. The anti-proliferative effect of honokiol was in a dosage-dependent manner，the IC50 value of honokiol and artemisinin was 8. 58，53. 52 μg·mL －1 respectively. The growth inhibition rates of honokiol combined with artemsinin were much higher than that of the group treated with honokiol or artemsinin，Q ＞ 1. 15. FCM combined with PI staining analysis demonstrated that honokiol combined with artemsinin treated SPC-A-1 cells for 24 h could induce the cell cycle arrest at G1phase. CONCLUSION Honokiol could kill SPC-A-1 cells alone in a dosage-dependent manner，while artemisinin could not kill SPC-A-1cells alone. Honokiol combined with artemisinin could produce synergistc effect on SPC-A-1 cells. KEY WORDS: honokiol; artemisinin; synergstic effect; cell cycle
和厚朴酚
和厚朴酚和厚朴酚(honokiol)是我国传统中药木兰科植物厚朴的主要活性成分之一，它易氧化，在水中几乎不溶，生物利用低。
研究发现，和厚朴酚具有广谱抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗癌、抗溃疡、抑制吗啡或断反应和抗氧化等药理作用，活性显著，应用前景十分广阔。
本文主要对和厚朴酚的理化性质、来源、提取合成和药理活性进行一个简单阐述。
1.名称与结构【异名】和朴酚【英文名称】 Honokiol【化学名称】3,5-二丙烯-11-联苯-24-二酚【分子式】C18H18O2【分子量】266.32【结构式】2.主要性质【外观】棕褐色至白色粉末，气香，味辛辣，微苦。
单体为无色鳞片状晶体。
【来源】木兰科植物厚朴Magnolia officinalis Rehd.et wils.及凹叶厚朴Magnolia officinalis Rehd.et wils.var.bibba Rehd.et. wils.干燥干皮、根皮及枝皮。
【成分分类】木脂素类【物理性质】密度为1.107g/cm3，熔点87.5℃，沸点400.1℃。
旋光度±0°。
cm-1:3280，1610，1500，882，826。
可溶于一般的有机溶剂，易溶于苯，乙醚，氯仿，乙醇等，难溶于水。
【化学性质】在氯仿中与氯化铁作用成蓝色。
与三氯化铁甲醇溶液反应，显蓝黑色，与Millon试剂反应，现棕色沉淀，与间苯三酚盐酸溶液反应现红色沉淀。
3.波谱数据【UV 】 λ(nm)：209，256，293【IR 】 Ѵ(1-cm )：3297，1637，1498，1432，1218，1189，907，824，777【EI-MS 】 m/z ：266+][M【H 1-NMR 】(CD 3C l ) δ：3.37(2H ，d ，J=6.7Hz ，'7-H )，3.47(2H ，d ，J=5.4，'7-H ），5.06~5.13(2H ，m ，J=2.2Hz ，'9-H )，5.18~5.24(2H ，m ，H-9)，5.95~6.09(2H ，m ，H-8，'8)，6.90~6.93(2H ，d ，H-5，'3)，7.04（1H ，d ，J=2.2Hz ，'6-H )，7.07（1H ，dd ，J=8.1，2.2Hz ，H-4'），7.22~7.25(2H ，m ，H-2,6）【C 13-NMR 】(CD 3C l ) δ：126.4(C-1)，130.2(C-2)，129.7(C-3)，153.9(C-4)，116.6(C-5)，128.5(C-6)，35.1(C-7)，136.0(C-8)，115.6(C-9)，127.8(C-1')，150.8(C-2')，116.8(C-3')，128.8(C-4')，132.3(C-5')，131.1(C-6')，39.7(C-7')，137.8(C-8')，115.5(C-9')4.提取分离工艺中药材厚朴的有效成分和药理作用是以厚朴酚、和厚朴酚为主，其提取方法也是针对以上两种物质。
厚朴中厚朴酚与和厚朴酚提取工艺研究毕业论文 精品
本科毕业论文厚朴中厚朴酚与和厚朴酚提取工艺研究毕业论文任务书题目厚朴中厚朴酚与和厚朴酚提取工艺研究1、本论文的目的、意义中药厚朴为木兰科木兰属乔木(Magnolia officinalis Rehd．et Wils)凹叶厚朴(Magnolia officinalis Rehd．et Wils．var．biloba Rehd．et Wil)的干燥树皮、根皮以及枝皮，厚朴酚与和厚朴酚(honokiol)为其主要活性成分，它具有多种药理作用，包括抗炎，抗心律失常，抗癫痫，抗血小板，抑制肌肉收缩和抗菌作用，此外还可以抑制氮的氧化产物，抑制肿瘤坏死因子α的表达活性等。
本论文以正交试验设计为工具，以浸膏得率作为质量指标，考察醇法提取厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的提取工艺条件，着重研究乙醇浓度、回流时间、提取次数、乙醇用量等因素对浸膏得率的影响，得到其较优的提取工艺条件，为工业化提取工艺的设计提供理论依据。
2、学生应完成的任务（1）查阅文献资料，撰写综述部分；（2）列出实验方案及所需的药品，试剂并拟定实验方案；____（3）进行实验，记录实验数据；____（4）翻译一篇与实验内容相关的英文文献；____（5）结果分析，撰写论文。
3、论文各部分内容及时间分配：（共16 周）第一部分查阅文献资料。
（2周）第二部分列出实验方案及所需的药品，试剂。
（1周）第三部分准备实验仪器设备，药材，试剂，药品。
（2周）第四部分实验过程，进行实验。
（8周）第五部分结果分析，翻译文献，撰写论文。
（2周）评阅及答辩__ （1周）备注指导教师：年月日审批人：年月日摘要中药厚朴为木兰科木兰属乔木(Magnolia officinalis Rehd．et Wils)凹叶厚朴(Magnolia officinalis Rehd．et Wils．var．biloba Rehd．et Wil)的干燥树皮、根皮以及枝皮，具有行气燥湿、降逆平喘之功效，用于治疗脘腹胀痛、宿食不消、呕吐泻痢、气逆喘咳等疾病，其主要活性成分为厚朴酚与和厚朴酚(honokiol)，它具有多种药理作用，包括抗炎，抗心律失常，抗癫痫，抗血小板，抑制肌肉收缩和抗菌作用，此外还可以抑制氮的氧化产物，抑制肿瘤坏死因子α的表达活性等。
和厚朴酚的药理作用及其抗肿瘤的机制研究进展
和厚朴酚的药理作用及其抗肿瘤的机制研究进展
王冬娥;陆羡
【期刊名称】《医学综述》
【年(卷),期】2009(15)11
【摘要】和厚扑酚是中药厚朴中分离的带有烯丙基的连苯二酚类化合物,具有广泛的药理作用,包括抗炎、抗菌、抗血小板凝集、保护心脑血管系统作用、抗焦虑、抗癫痫、肌肉松弛、抗氧化、抗肿瘤、改善胃肠功能紊乱及抗肿瘤作用等.因和厚朴酚毒性较低,其抗肿瘤作用成为近年研究的热点.它具有诱导肿瘤细胞凋亡、促进肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤转移、抗肿瘤血管形成、逆转肿瘤多药耐药等作用.本文对其药理作用及抗肿瘤机制进行综述.
【总页数】3页(P1725-1727)
【作者】王冬娥;陆羡
【作者单位】广东医学院附属医院儿科,广东,湛江,524000;广东医学院附属医院儿科,广东,湛江,524000
【正文语种】中文
【中图分类】R725.5
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药载比对和厚朴酚-分枝状聚乙二醇聚合物G2纳米粒形态及体外抗肿瘤
药载⽐对和厚朴酚-分枝状聚⼄⼆醇聚合物G2纳⽶粒形态及体外抗肿瘤药载⽐对和厚朴酚-分枝状聚⼄⼆醇聚合物G2纳⽶粒形态及体外抗肿瘤活性的影响邱瀚弘;朱志军;张雪洁;王向涛;韩美华;郭⼀飞【期刊名称】《中⽂科技资料⽬录-中草药》【年(卷),期】2018(041)011【摘要】⽬的采⽤分⽀状聚⼄⼆醇化聚合物G2制备不同药载⽐的和厚朴酚(HK)纳⽶粒,考察其稳定性、体外释放及细胞毒等体外表征,以期丰富现有的纳⽶载药系统并筛选合适的药载⽐.⽅法采⽤超声-蒸发法将有机相(HK和G2的丙酮溶液的混合相)缓慢注⼊到去离⼦⽔中,减压旋蒸除去有机溶剂即得HK-G2纳⽶粒(HK-G2-Nps),分别制备药载⽐为1∶1、2∶1、4∶1、8∶1的纳⽶粒.利⽤马尔⽂粒度分析仪测定HK-G2-Nps粒径、Zeta电位及聚合物分散性指数(PDI)值;⾼效液相⾊谱(HPLC)法测定各药载⽐载药量;⽤扫描电镜观察其形态;动态膜透析法进⾏体外释药试验;以乳腺癌4T1细胞为模型⽤MTT法评价质量浓度为50.0、10.0、5.0、2.5、1.0、0.5、0.1µg/mL的各药载⽐HK-G2-Nps细胞毒作⽤.结果各药载⽐HK-G2-Nps的粒径分布较为集中,分散较为均匀;载体G2的⽤量影响HK-G2-Nps的粒径⼤⼩,随着药载⽐的增加,粒径逐渐减⼩,载药量提⾼.稳定性结果显⽰,纳⽶粒室温下放置稳定;纳⽶粒在0.9％NaCl中粒径明显增⼤,在5％葡萄糖溶液、PBS缓冲液和⾎浆中可稳定存在.电镜结果显⽰,药载⽐为1∶1时,纳⽶粒没有均⼀的形态;药载⽐为2∶1时,纳⽶粒呈现出不规则的类球状;药载⽐为4∶1时,呈现出规则均⼀的球形;药载⽐达到8∶1时,纳⽶粒呈现出明显的⽴⽅柱状形态同时存在不规则球状.体外释放试验结果显⽰,在前24h,纳⽶粒能够迅速释放,药载⽐为4:1时累计释放最⾼,可达70％左右;24h之后,4。
和厚朴酚抗头颈部肿瘤作用的研究进展
和厚朴酚抗头颈部肿瘤作用的研究进展和厚朴酚来源于中药厚朴，生物学作用广泛，而抗肿瘤作用越来越受到关注。
研究发现和厚朴酚对鼻咽癌、喉咽癌、甲状腺癌和食管癌等多种头颈部肿瘤细胞有抑制作用，可能与阻滞细胞周期、诱导细胞自噬和凋亡等机制相关。
本文将对和厚朴酚抗头颈部肿瘤细胞作用的研究进展做一综述，为其及衍生物早日运用于临床发挥抗肿瘤作用奠定理论基础。
厚樸（M.officinalis）是木兰属落叶乔木，最先载于《神农本草经》，是一种医用广泛的珍贵本草药，有化痰、消食、去湿等作用。
国内外通过对厚朴植物皮的多次提纯研究发现，药用厚朴的主要活性成分为两种同分异构体：厚朴酚（Magnolol，C18H18O2）和厚朴酚（Honokiol，HNK，C18H18O2）。
厚朴的生物学作用广泛，现已证明有抗炎、抗真菌、抗心血管疾病及抗肿瘤等作用，其中的抗肿瘤作用一直以来是研究的热点。
大量的数据表明，厚朴对多种肿瘤细胞有着良好的抑制作用，如肺癌[1]、结肠癌[2]、肾癌[3]、乳腺癌[4]、膀胱癌[5]、前列腺癌[6]、皮肤癌[7-8]及白血病[9]等。
HNK作为其中化学成分之一，同样可通过多种作用机制来发挥抗肿瘤作用，且具有多靶点、多效应、毒副作用低的特点[10]。
此文就HNK抗头颈部肿瘤细胞作用的研究进展做一综述。
1 HNK概述HNK是一种含有烯丙基的连苯二酚类化合物，分子量为266 g/mol，单体为无色鳞状晶体，可溶于一般的有机溶剂，不易溶于水。
研究发现，HNK的衍生物对多种肿瘤细胞也同样有抑制增殖的效果，Luo等[11]将足够纯度的HNK溶于己烷：乙醛：甲醇：水按1∶0.4∶1∶0.4的比例混合液体中，利用高速逆流色谱法分化及分离出HNK的一系列衍生物，且发现其中有三种具有抑制白血病K562细胞增殖的能力。
仇鲸翔等[12]用“Mannich反应”对HNK的结构进行修饰，从而产生衍生物，再利用MTT法和细胞流式分析法得出，HNK衍生物可诱导肝癌细胞（HepG2）的凋亡。
厚朴酚衍生物以及和厚朴酚衍生物及其制备方法和应用
厚朴酚衍生物以及和厚朴酚衍生物及其制备方法和应用厚朴酚是从厚朴木中提取得到的一种天然有机化合物，具有多种生物
活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等作用。
厚朴酚衍生物
是通过对厚朴酚进行化学修饰得到的一类化合物，具有更强的药理活性和
生物活性。
厚朴酚衍生物的制备方法主要有化学合成和生物转化两种方法。
化学
合成方法包括酯化、醚化、烷基化、取代基反应等，可以通过改变厚朴酚
的分子结构来增强或改变其生物活性。
生物转化方法则是通过利用微生物、植物或动物的代谢途径来转化厚朴酚，包括酶促、发酵、植物提取等方法。
厚朴酚衍生物具有广泛的应用价值。
首先，它们具有抗氧化和抗炎作用，可以用于治疗心血管疾病、神经系统疾病、炎症性疾病等。
其次，厚
朴酚衍生物还具有抗肿瘤作用，可以用于治疗多种类型的癌症，如乳腺癌、肺癌、胃癌等。
此外，厚朴酚衍生物还具有抗菌和抗病毒作用，可以用于
制备新型的抗生物膜涂料、抗生物膜药物等。
另外，厚朴酚衍生物还可以
用于保健品和化妆品的制造。
总之，厚朴酚衍生物是一类具有重要生物活性的化合物，具有广泛的
应用前景。
通过合理设计和选择制备方法，可以得到更多具有特殊性质和
药理活性的厚朴酚衍生物。
进一步研究厚朴酚衍生物的作用机制和药理特性，将有助于开发新型的天然药物和化学药物，为人类健康事业做出贡献。
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矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。