05 Adrenergic Drugs
《药理英文词汇》word版
药理学英汉专业词汇对照索引Aabciximab 阿昔单抗absorption 吸收acarbose 阿卡波糖,拜糖平acebutolol 醋丁洛尔acenocoumarol 醋硝香豆素，新抗凝acetaminophen 对乙酰氨基酚acetazolamide 乙酰唑胺acetonide 缩丙酮acetylation 乙酰化acetylcholine 乙酰胆碱acetylcholinesterase 乙酰胆碱酯酶acetylcysteine 乙酰半胱氨酸acetylsalicylic acid 乙酰水杨酸acetylspiramycin 乙酰螺旋霉素acipimox 阿昔莫司activase 阿克伐司active transport 主动转运acyclovir 阿昔洛韦addiction 成瘾性adenosine 腺苷adrenaline 肾上腺素adrenergic blocking agents 肾上腺素受体阻断药adrenergic drugs 拟肾上腺素药adrenergic receptor 肾上腺素受体adrenoceptor 肾上腺素受体adrenoceptor antagonist 肾上腺素受体拮抗剂adrenoceptor blocking drugs 肾上腺素受体阻断药adrenocortical hormones 肾上腺皮质激素adrenocortical sex hormones 肾上腺皮质性激素adrenomimetic drug 拟肾上腺素药adverse drug interaction 药物不良相互作用adverse reaction 不良反应afterdepolarization 后去极agonist 激动药aldosterone 醛固酮aldosterone antagonists 醛固酮拮抗药alendronate 阿仑膦酸钠allergic reaction 变态反应allopurinol 别嘌醇,别嘌呤醇alprenolol 阿普洛尔aluminum hydroxide 氢氧化铝amantadine 金刚烷胺amikacin 阿米卡星amiloride 阿米洛利aminoglutethimide 氨鲁米特aminoglycosides 氨基糖苷类p-aminomethylbenzoic acid 氨甲苯酸aminophylline 氨茶碱para-aminosalicylic acid(PAS) 对氨水杨酸amiodarone 胺碘酮amitriptyline 阿米替林amlodipine 氨氯地平ammoniosteroids 类固醇铵类ammonium chloride 氯化铵amoxapine 阿莫沙平amoxicillin 阿莫西林amphotericin B 两性霉素Bampicillin 氨苄西林amrinone 氨力农anabolic hormone 同化激素androgen 雄激素androgens 雄激素angioensin converting enzyme inhibitor 血管紧张素转化酶抑制药angiotensin II receptor blocker 血管紧张素Ⅱ受体阻断药angiotensinⅠconverting enzyme inhibitor 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药anisodamine 山莨菪碱anistreplase 阿尼普酶anorethidrane dipropionate 双炔失碳酯，53号抗孕片antacids 抗酸药antagonism 拮抗作用antagonist 拮抗药anthraquinones 蒽醌类antiadrenergic drugs 抗肾上腺素药antiasthmatic drugs 平喘药antiatherosclerotic drugs 抗动脉粥样硬化药antibacterial drugs 人工合成抗菌药antibiotics 抗生素anticholinergic drugs 抗胆碱药anticholinesterase agents 抑制胆碱酯酶剂anticholinesterase drugs 抗胆碱酯酶药anticoagulants 抗凝血药anticonvulsive drugs 抗惊厥药antidepressants 抗抑郁药antidiarrheal 止泻药antiepilepsirine 抗痫灵antiepileptic drugs 抗癫痫药anti-gram negative bacteria 抗革兰阴性杆菌青霉素antihelicobacter pylori drugs 抗幽门螺杆菌药antihypertensive agents 抗高血压药antiimplantation contraceptives 抗着床避孕药antileprosy drug 抗麻风病药antilymphocyte globulin (ALG) 抗淋巴细胞球蛋白antimanics 抗躁狂药antimetabolite 抗代谢药antioxidants 抗氧化药antiplatelet drugs 抗血小板药antipsychotic drugs 抗精神病药antituberculosis drugs 抗结核病药antitussives 镇咳药anxiolytic 抗焦虑药apparent volume of distribution 表观分布容积aquaporin(AQP) 水孔蛋白arabinofuranosyl adenine 阿糖腺苷aramine 间羟胺arbekacin 阿贝卡星area under the time-concentration curve 时量曲线下面积arecoline 槟榔碱arfonad 阿方那特argatroban 阿加曲班arrhythmia 心律失常arsenic trioxide 三氧化二砷artane 安坦L－asparaginase 门冬酰胺酶aspirin 阿司匹林astemizole 阿司咪唑,息斯敏atenolol 阿替洛尔atherosclerosis 动脉粥样硬化atorvastatin 阿伐他汀atracurium 阿曲库铵atropine 阿托品atropine methobromide 甲溴阿托品augmentation 亢进augmentin 奥格门汀autacoid 自身活性物质autoinduction 自身诱导作用autoreceptor 自身受体azathioprine (AZP) 硫唑嘌呤azelastine 氮斯汀azithromycin 阿奇霉素azlocillin 阿洛西林aztreonam 氨曲南Bbacitracin 杆菌肽barbiturates 巴比妥类barrier phenomenon 屏障现象beclomethasone 倍氯米松benactyzine 贝那替嗪benazepril 贝那普利benemid 羧苯磺胺benproperine 苯丙哌林benserazide 苄丝肼benzafibrate 苯扎贝特benzamides 苯甲酰胺类benzathine penicillin 苄星青霉素benzatropine 苯扎托品benzimidazoles 苯并咪唑类benzodiazepines(BDZ) 苯并二氮类benzonatate 苯佐那酯benzylpenicillin 苄青霉素betamethasone 倍他米松betaxolol 倍他洛尔bethanechol 氨甲酰甲胆碱，贝胆碱biguanides 双胍类bile acid binding resin 胆汁酸结合树脂binding rate of drug to plasma protein 血浆蛋白结合率bioavailability 生物利用度bioequivalance 生物当量bioequivalency 生物等效性biopharmaceutics 生物药学biotransformation 生物转化bisacodyl 比沙可啶bismuth potassium citrate 枸橼酸铋钾bismuth subcarbonate 次碳酸铋bleomycin 博来霉素blood brain barrier , BBB。
Adrenergic System and Adrenergic Drugs
Beta receptors
All β receptors activate adenylate cyclase, raising the intracellular cAMP concentration Type β1:
These are present in heart tissue, and cause an increased heart rate by acting on the cardiac pacemaker cells These are in the vessels of skeletal muscle, and cause vasodilatation, which allows more blood to flow to the muscles, and reduce total peripheral resistance Stimulated by adrenaline, but not noradrenaline Beta-2 receptors are also present in bronchial smooth muscle, and cause bronchodilatation when activated Bronchodilator salbutamol work by binding to and stimulating the β2 receptors Beta-3 receptors are present in adipose tissue and are thought to have a role in the regulation of lipid metabolism
Also called sympathomimetic amines as most of them contain an intact or partially substituted amino (NH2) group
肾上腺素能药物
在各脏器和组织的效应细胞上，不同类型受体甚至是同类受体的不同亚型，其分布部位 和分布密度是不同的。
α 2CH2 NH2
在临床上，α1-受体激动剂（兴奋剂）用于升高血压和抗休克； α2-受体激动剂（兴奋剂）用于降低血压； β1-受体激动剂（兴奋剂）用于强心和抗休克； β2-受体激动剂（兴奋剂）用于平喘和改善微循环。
第六 肾上腺素能药物
6.1 学体激动剂的基本结构类型及其构效 关系；掌握 β-受体阻断剂的构效关系；掌握典型肾上腺素能激动剂盐酸异丙肾上腺素、盐 酸麻黄碱和硫酸沙丁胺醇的化学名称、化学结构式及其主要临床用途；掌握典型肾上腺素能 拮抗剂盐酸普萘洛尔的化学名称、化学结构式和主要临床用途；
三、肾上腺素能激动剂的稳定性：
1、自动氧化性
2、β-碳原子的消旋化
6.2.3 肾上腺素能拮抗剂
一、肾上腺素能拮抗剂的分类：
非选择性 α-受体阻断剂：妥拉唑林，酚妥拉明（外周血
管痉挛
（1）α-受体拮抗剂
性疾病），酚苄明（扩张周围血管，用于治疗心源性休克、
控制高血压、外周血管痉挛性疾病等）
α1-受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪（高血压、中至重度充血性心力衰竭）， 特拉唑嗪，多沙唑嗪，曲马唑嗪；吲哚拉明
3、 芳氧丙醇胺类的 β-受体拮抗活性比苯乙醇胺类强：
H
O CH2CH2CH2 N+R
O
H
H
H
CH2CH2N+R
O
H
H
前者具有两个分子内氢键：丙醇羟基氧与氨基上的氢形成；醚氧原子与氮原子上的 氢形成，这分子内双氢键使芳氧丙醇胺类的结构具有一定的刚性，使它的氮原子与 苯环之间的距离符合与 β-受体复合的空间要求；后者只存在一个分子内氢键：醇羟 基氧与氨基上的氢形成，分子具有一定的柔性，芳环与氮原子之间的距离存在一定 程度的可变性，导致其与 β-受体复合程度要比芳氧丙醇胺类差； 4、 β-受体拮抗剂的侧链部分在受体上的结合部位与 β-受体激动剂的结合部位相同，它们 的立体选择性是一致的。在苯乙醇胺类中，同醇羟基相连的 β 碳原子 R 构型具有较强 的 β-受体阻断作用；在芳氧丙醇胺类中，同醇羟基相连的 β 碳原子 S 构型具有较强的 β-受体阻断作用； 5、 侧链氨基上取代基对 β-受体阻断活性的影响大体上与 β-受体激动剂平行。氮原子上没 有任何取代的伯胺化合物有一定活性，但以异丙基和叔丁基取代的活性最高。活性次 序为叔丁基>异丙基>仲丁基，异丁基，仲戊基；烷基碳原子小于 3 或烷基碳链更长，
药物化学 6 肾上腺能药物
拟肾上腺素药 和抗肾上腺素药
(Adrenergic drugs and Adrenergic antagonists)
1
2
HO HO
* CHCH2NHCH3
Opinephrine） 又名：副肾碱（Spinephrine）
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要神经递质。 肾上腺素可兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管平滑 肌，在调节血压、心率、心力、肠胃运动和支气管 平滑肌张力等生理功能上起着重要作用。（心脏、 血管、肠胃）
CH3 OH
CH3 OCH2 CHCH2NH CH CH3
CH3CHOCH2CH2OCH2
比索洛尔 （Bisoprolol) 特点：是特异性最高的β1受体阻断剂之一， 为强效、长效的β1受体阻断剂，其作用为普 萘洛尔的4倍。
O CH3OCCH2CH2
OH OCH2CHCH2NHCH
CH3 CH3
OCH2 CHCH2NH C(CH3)3 O N N S N OH
噻吗洛尔 （Timolol) 用途：其作用强度是普萘洛尔的8倍，临床 用于治疗高血压病、心绞痛及青光眼。
苯环4位取代的药物均为特异性β1受体阻断剂：
O NH2CCH2 OCH2 CHCH2NH CH(CH3)2 OH
阿替洛尔（氨酰心安) （Atenolol） 用途：为选择性β1受体阻滞剂，对心脏的β1 受体有较强的选择性。本品可用于高血压、 心绞痛及心律失常的治疗。
1、β受体阻断剂的发展 绝大多数β受体阻断剂都具有类似于β受体 激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架:
Ar (OCH2)nCHCH2NHR OH
n = 0, 苯乙醇胺类 n = 1, 芳氧丙醇胺类
苯乙醇胺类:
H2NCO HO OH CH3
Peking University
11
12
2
Adr升压作用的翻转
药物 Adr NA Iso 麻黄碱 作用受体 α β1 β2 作用 激动 阻断
13
14
短效(妥拉唑淋)
15
长效(二苄明)
16
青光眼治疗药物
拟副交感神经药 拟肾上腺素药 肾上腺素能受体阻滞剂（ β 受体） 碳酸苷酶阻断药
β-R 阻断药 β -R 阻断药 1
吲哚洛尔有 阿替洛尔无 艾司洛尔有
а、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
5 6
1
药理作用
作用不明显， 1. 选择性β受体阻断 易产生耐受 心血管：心脏抑制 抑制β1，心输出量减少，交感兴奋 血管收缩 抑制β2，α兴奋性增强 支气管平滑肌收缩（β2 ） 减少房水生成（睫状体β受体） 肾素分泌减少（β1 ） 代谢 糖原分解 ，脂肪代谢
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病；闭塞性脉管炎；NA点 滴外漏） 扩张血管 嗜铬细胞瘤：诊断和术前处理 抗休克 补充血容量前提下，扩张血管、兴奋心脏、改善 微循环。主张与NA合用。 急性心肌梗塞和顽固性充血性心衰（扩张小A和小V，减 轻心脏前后负荷，适当的兴奋心脏） 【不良反应】 体位性低血压，心动过速，心绞痛 消化道反应，诱发溃疡
7
2. 内在拟交感胺活性（部分激动剂）
防止阻断作用过强（心脏、支气管）
3. 膜稳定作用
膜对离子通透性降低，需很高浓度时才呈 现，一般无意义
8
临床应用
1.抗心绞痛 2.抗心律失常（快速性心律失常） 3.抗高血压
不良反应
1.非选择性β受体阻断剂 慎用于支气管哮喘、
外周血管痉挛性疾病。
Peking University Health Science Center
外周神经系统药物
Choline receptor
毒蕈碱型受体：副交感神经的节后纤维的胆 碱受体对毒蕈碱较为敏感，故称为M-胆碱受体 烟碱型受体：位于神经节细胞和骨骼肌膜上 的胆碱受体，对尼古丁比较敏ห้องสมุดไป่ตู้，故称为N-胆 碱受体
受体 M M1 分布 大脑皮质、海马、 大脑皮质、海马、纹状体 、周围神经节和分泌腺体 生理功能 与传递神经元的兴奋冲 动有关、调节大脑的各 动有关、 种功能， 种功能，并调节汗腺和 消化腺体的分泌 引起心肌收缩力减弱、 引起心肌收缩力减弱、 心率降低、 心率降低、传导减慢 激动剂药物作用 治疗早老性痴呆 拮抗剂药物作用 治疗消化道溃疡
槟榔碱： 槟榔碱：A cycle “reverse ester” ” 反向酯 of acetylcholine Act at both N- and M-receptor,Partial agonist at M1 and M2 used as animal drug
占诺美林
promising for AD
M2 M3
中枢神经系统较低脑区和 心脏等周围效应器组织 腺体和平滑肌
有可能用于治疗冠 有可能用于治疗冠 心病和心动过速
治疗心动徐缓性心 治疗心动徐缓性心 率失常
血管平滑肌舒张、 治疗痉挛性血管病 治疗慢性阻塞性呼 痉挛性血管病、 血管平滑肌舒张、胃肠 治疗痉挛性血管病、 治疗慢性阻塞性呼 吸道疾病、 道和膀胱平滑肌收缩、 手术后腹气胀、 道和膀胱平滑肌收缩、 手术后腹气胀、尿 吸道疾病、尿失禁 括约肌松弛、瞳孔缩小、 潴溜 括约肌松弛、瞳孔缩小、 腺体分泌增加 抑制钙离子通道 孤儿受体 释放乙酰胆碱 缺乏特异性配基 缺乏特异性配基 治疗早老性痴呆 治疗高血压 松弛骨骼肌
((3s-cis)-3-ethyl-dihydro-4-[(1-methyl-1Himidazol-5-yl) methyl]-2(3H)-furanone Reduction of intraocular pressure in some types of glaucoma
12肾上腺素能药物
传出神经系统乙酰胆碱N 胆碱受体无神经节乙酰胆碱N 胆碱受体去甲肾上腺素乙酰胆碱乙酰胆碱肾上腺素能受体M 胆碱受体N 胆碱受体效应器骨骼肌神经节神经节自主神经运动神经CNS传出神经系统药物的作用环节外周神经系统用药分类第十二章作用于肾上腺素能受体的药物Adrenergic drugs肾上腺素能药物adrenergic drugs⏹包括⏹拟肾上腺素药⏹抗肾上腺素药⏹主要作用于肾上腺素受体或合并其他作用肾上腺素肾上腺素受体⏹肾上腺素受体分为两大类⏹a受体：a1（a1A，a1B，a1D）a2（a2A，a2B，a2C）⏹b受体：b1，b2，b3⏹肾上腺素受体的所有已知亚型都属于G蛋白偶联受体超家族肾上腺素受体⏹α受体的亚型⏹α1受体⏹增强心肌收缩力⏹增加自主活动⏹收缩平滑肌⏹α2受体⏹抑制心血管活动⏹抑制NA、Ach和胰岛素的释放⏹减少NA更新及使血小板聚集⏹收缩平滑肌肾上腺素受体⏹β受体的亚型⏹β1受体⏹增强心肌收缩力⏹扩张冠状动脉和松弛肠肌⏹β2受体⏹扩张血管和支气管⏹使子宫肌松弛Classification, distribution and effective of adrenoceptors肾上腺素能神经递质adrenergicnervous system transmitter HOHO CH CH 2R 2NHR 1R 1=H, R 2=H R 1=H, R 2=OHR 1=CH 3, R 2=OH dopamine ：noradrenaline ：adrenaline ：α β多巴胺去甲肾上腺素肾上腺素去甲肾上腺素（NE）、多巴胺和肾上腺素的生物合成NE的生物合成、贮存、释放和摄取NE 的代谢NH 2HOHO OHCHOHOHO OHHOCH 3O OHNH 2CHOHOCH 3O OHCH 2OHHOHO OHCOOHHOHO OH COOHHOCH 3O OH CH 2OHHOCH 3O OH MAOCOMTMAOCOMTARADADARCOMT Norephephrine第一节拟肾上腺素药物第一节拟肾上腺素药物⏹拟肾上腺素药：通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药（sympathomimetics），拟交感胺（sympathomimetic amines）和儿茶酚胺（catacholamines）等。
抗肾上腺素药
【pharmacological effects】
1、阻断-R： Fig.
2、内在拟交感活性：有内在活性者抑制心脏和 收缩支气管作用相对较弱。
3、膜稳定作用：即降低胞膜对离子的通透性作 用。仅在高出治疗浓度几十倍时出现，无临 床意义。
3、其它：勃起障碍；良性前列腺增生等。
【Adverse reaction】
Adrenoceptor blockers 3
1、扩张血管：体位性低血压、鼻塞
2、反射性兴奋交感神经：心律失常
3、拟胆碱作用和组胺样作用（短效类）：腹痛、 腹泻、呕吐、诱发消化性溃疡。
4、抗组胺及抗5-HT（长效类）：思睡、疲乏等
Review
1、The effects like ：
血管、虹膜幅射肌、胃肠和膀胱括约肌、 前列腺平滑肌、竖毛肌收缩；腺体（大汗腺、 消化腺）分泌增加；糖原分解增加；NA释放减 少。
2、The effects like ：
心肌、骨骼肌兴奋；血管、支气管、膀胱、 子宫平滑肌舒张；代谢增强(血糖升高、脂肪分 解、耗氧量增加)；NA释放增加。
一、Non-selective -R blockers
【Basic effect】 to block -R (1 and 2 ) Fig.
【Clinical uses】
1、血管痉挛性疾病：雷诺氏病、血栓闭塞性脉 管炎、静滴NA或DA外漏、休克、嗜铬细胞瘤、 拟肾上腺素药引起的高血压。
2、充血性心衰、急性心肌梗塞等。
【drugs used frequently】 Tab.
短效类：酚妥拉明(phentolamine)
第三节肾上腺素受体阻断药(adrenoceptorblockingdrugs)
[药理作用] 特点：作用缓慢，强大，持久，一次用药可 维持3~4天。 扩血管效果取决于肾上腺素能神经张力： 静卧、血容量正常者，舒张压轻微↓； 高血压或低血容量者血压显著↓ 伍用舒血管药或有高碳酸血症血压显著↓ 降压→心率加快。 有较弱的抗组胺、抗5-羟色胺作用。
2018/8/9 17
“首剂效应” 明显 表现为首次给药可致严重的直立性低血 压、晕厥、意识消失、心悸等，尤其在 饥饿、直立位时更容易发生。 如临睡前首次服用0.5mg可避免发生。
2018/8/9
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抗肾上腺素药 a受体阻断药
哌唑嗪 Prazosin
药理作用
选择性a1受体阻断药
a1 受体阻断血管舒张、 外周阻力↓血压↓ 无明显兴奋心脏作用 presynaptic对a2无阻断作用 a2
能选择性与a受体结合，妨碍递质或受
体激动药对a受体的作用，从而产生抗 肾上腺素的作用。
2018/8/9
4
a1、a2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 a受体阻断药 a1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药
a2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药 竞争性拮抗药：酚妥拉明，哌唑嗪，育亨宾 非竞争性拮抗药：酚苄明
2018/8/9 10
3．抗休克 增加心肌收缩力，增加心搏出量，降低外 周阻力，解除微循环障碍，从而改善休克 状态时的重要脏器血液灌注 。 但给药前应补足血容量，防止血压剧降。 有人主张合用去甲肾上腺素或间羟胺，目 的是拮抗去甲肾上腺素的α 型作用，保留 其β型加强心肌收缩力的作用。
2018/8/9 11
3.静注可引起心率加速、心律失常及心绞痛。
药物化学名词解释重点
药物化学名词解释重点1.药物(drug)：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2.药物化学(medicinal chemistry)：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子) 之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3.国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance ， INN )：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织( WHO )申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前， INN 名称已被世界各国采用。
4.结构特异性药物(structurally specific drug)：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团pharmacophore)。
5.药动学时相(pharmacokinetic phase)：药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程。
6.药效学时相(pharmcodynamic phase )：药物与受体在分子水平上的相互作用过程，进而触发机体微环境产生与药效有关的一系列生理效应。
7.脂水分布系数(lipo-hydro partition coefficient )：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用 lg P 表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
8.先导化合物(lead pound)：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。