第五章环氧化酶抑制剂
环氧化酶-2抑制剂防治肝癌的研究进展
环氧化酶-2抑制剂防治肝癌的研究进展
李攀;赵春景
【期刊名称】《中国药业》
【年(卷),期】2004(13)12
【摘要】目的:介绍环氧化酶-2(COX-2)抑制剂预防和治疗肝癌的研究进展及其作用机制.方法:查阅近年来国内外相关文献.结果:COX-2抑制剂在体内和体外试验中均能显著抑制多种肝癌细胞的增殖,诱导其凋亡,并对肿瘤血管生成有抑制作用.结论:COX-2可能成为肿瘤治疗中的一个新靶点,COX-2抑制剂在肝癌的防治中有较好的应用前景,但其有效性和安全性还需进一步研究.
【总页数】3页(P25-27)
【作者】李攀;赵春景
【作者单位】重庆医科大学附属第二医院,重庆,400010;重庆医科大学附属第二医院,重庆,400010
【正文语种】中文
【中图分类】R971+.1;R735.7
【相关文献】
1.选择性环氧化酶-2抑制剂尼美舒利对肝癌细胞生长的影响 [J], 方征东;李建生;徐修才
2.联合应用干扰素α-2b及选择性环氧化酶2抑制剂对肝癌细胞抑制作用的研究[J], 孙忠志;陈剑群
3.心血管风险与环氧化酶抑制选择性环氧化酶2抑制剂和非选择性环氧化酶2抑制
剂观察研究之系统综述 [J], Patricia McGettigan;David Henry;陈立敏
4.桡骨骨折模型兔骨折愈合:特异性环氧化酶2抑制剂与非特异性环氧化酶抑制剂的比较 [J], 陈海涛;安玉光
5.桡骨骨折模型兔骨折愈合:特异性环氧化酶2抑制剂与非特异性环氧化酶抑制剂的比较 [J], 陈海涛; 安玉光
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选择性环氧化酶-2抑制剂的十年浮沉
究资料发表在ＪＡＭＡ上，其结论是“塞来昔布伴发的并
发症低于ｔＮＳＡＩＤｓ”。自此，该验证广被传播。ＣＬＡＳＳ 研究是以塞来昔布４００ ｍｇ，每目２次，与布洛芬
２４００
个月时，与安慰剂对比，塞来昔布引起的致死性或非
致死性心血管事件的危险性在４００
ｍ鲋组增加了
２．５倍，在８００ ｍ蜀／ｄ组增加了３．４倍Ｉｍ。为此，ＦＤＡ于
件。
在急性疼痛的研究中，２４～３６ ｈ观察到的恶心、 呕吐、头晕似与Ｄａｒｅｃｏｘｉｂ无关；但在髋关节置换术
后，以该品４０ ｍｇ出现的发热和呕吐尽管低于安慰 剂，仍是值得关注的园。
Ｏｔｔ等㈣对４６２例心脏搭桥手术患者，术后以
ｐａｒｅｃｏｘｉｂ ４０ ｍｇ，静脉滴注，１次／１２
终结时，塞来昔布对布洛芬组和塞来昔布对双氯芬 酸组差异均无统计学意义；而溃疡并发症和症状性 溃疡的发生率在验证结束时，塞来昔布只低于布洛 芬，而与双氯芬酸差异无统计学意义。从ＣＬＡＳＳ报 道可见，该资料与原方案的设计、终点、疗程及分析 均不符，但该结论广为传播。据称，塞来昔布的销售
而且，肾毒性在健康者不常见，但在高危患者其发生
１９９９年在美国和加拿大问世了。我国也很快将２种
药品于２００１年初推向市场。
疗痛风性关节炎，其疗效可与吲哚美辛５０ ｍｇ，每日
３次相比ｆ５【。
以ｌｕｍｉｒａｃｏｘｉｂ ４００ ｍｇ，每日１次，对５８３例ＯＡ
正当塞来昔布和罗非昔布用有限的资料，以各
种方式大规模地向人们宣扬ＳＣＯＸ一２１的胃肠安全 性优于ｔＮＳＡＩＤｓ，并扬言要将其取而代之时，已有大 量实验资料证实，ＣＯＸ一２除病理性致炎作用，还有
括．已有肾病变、心力衰竭、肝功能不全、正在服利尿
和１７例分别来自塞来昔布和罗非昔布。在上述３种 药物上市头２年引起的Ｓ—ＪＳ和ＴＥＮ的每年发生率 （例／百万人）在ｖａｌｄｅｃｏｘｉｂ为４９例、在塞来昔布和罗
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是..A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指..A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是..A．寻找和发现先导化合物;并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系QSAR3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是..A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是..A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括、和; 是极性的反应..2．前药是..第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是..A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是..A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是..A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是..A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-二乙胺基-N-2;6-二甲基苯基乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-丁胺基苯甲酸-2-甲胺基甲酯E. 1-丁基-N-2;6-二甲苯基-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述;正确的是..A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是..A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠7．与普鲁卡因性质不符的是..A．具有重氮化—偶合反应B．与苦味酸试液产生沉淀C．具有酰胺结构易被水解D．水溶液在弱酸性条件下较稳定;中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的..A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是..A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用D．与苦味酸试液产生沉淀E．稳定性差;易水解10．盐酸氯胺酮的化学结构式为..11．异氟烷的化学结构是..A．CF3一CHClBr B．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFClD．CF32CHOCH2F E．Cl2CHCF2OCH312．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后;再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀;是因为..A. 叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E．芳胺氧化13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有..A. 伯氨基B. 酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是..A. 乙酸B. 乙醛C. 过氧化物D. 甲醉E. NO15. 局部麻醉药的基本骨架中;X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强..A. —NH—B. —CH2—C. —S—D. —O—E. —CH=CH—16．局部麻醉药物的发展是从对的结构及代谢的研究中开始的..A 巴比妥酸B 可卡因C 丙嗪D 普鲁卡因E 咖啡因二、填空题1．麻醉药可分为麻醉药和麻醉药两类..2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为和..3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有和；具有性和性.. 4．普鲁卡因的水解产物是和..5．普鲁卡因属于类局麻药; 利多卡因属于类; 达克罗宁属于类局麻药..6．局部麻醉药可将结构分为、和三部分..7．利多卡因比普鲁卡因稳定;不易水解是由于和..三、问答题1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示2．列举几种常用的全身静脉麻醉药..3．按化学结构分类;局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物4．简述局麻药的构效关系..5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线..6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线..第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药一、选择题1．地西泮的化学结构中所含的母核是..A 二苯并氮杂卓环B 氮杂卓环C 1;5-苯二氮卓环D 1;3-苯二氮卓环E 1;4-苯二氮卓环2．巴比妥类药物有水解性;是因为具有..A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀..A 氧气B．氮气C．氮气 D 一氧化碳E．二氧化碳4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液..A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾5．苯妥英属于..A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类6．卡马西平属于..A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下;显效最快的是..A 苯巴比妥未解离率44%B 己锁巴比妥未解离率90%C 异戊巴比妥未解离率76%D 丙烯巴比妥未解离率66%E 环己巴比妥未解离率56%二、填空题1．镇静催眠药最常见的结构类型为和..2．巴比妥类药物可溶于; 或溶液中成盐;其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生..3．巴比妥类药物具有结构;因而具有水解性..4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的; ; 有关..5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了; 等镇静催眠药..6．在苯二氮卓类药物1;2位并入三唑环;增强了药物的..7．苯妥英钠水溶液呈性;露置易吸收空气中的而析出呈现混浊;因此应密封保存..8．巴比妥酸本身没有治疗作用;只有其位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性..三、问答题1．简述苯二氮卓类药物的构效关系..2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作..4．写出苯巴比妥的合成方法..第五章神经精神病治疗药一、选择题1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被..A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环2．氯普噻吨分子存在..A 旋光异构B 氢键C 几何异构D 金属螯合E 构象异构3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连;有几何异构体存在;其活性一般是 ..A 反式大于顺式B 顺式大于反式C 两者相等D 反式是顺式的2倍E 不确定4．氟西汀按作用机制属于 ..A 5-HT重摄取抑制剂B NE重摄取抑制剂C 非单胺摄入抑制剂D 单胺氧化酶抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂5．属于单胺氧化酶抑制剂的为..A 阿米替林B 卡马西平C 氯氮平D 异丙烟肼E 舍曲林二、填空题1．吩噻嗪环上的是唯一能增强活性的位置;同时其活性与取代基的成正比.. 2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质;其pH值往往..3．按化学结构分类;氟哌啶醇属于..4．氯丙嗪分子侧链倾斜于方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征..5．抗精神病药按其结构可分为; ;二并苯氮杂卓类;丁酰苯类;二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类..三、问答题1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动2．按化学结构分类;抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物..第六章解热镇痛药和镇痛药一、选择题1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液..A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是..A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1;2-苯并噻嗪类的结构..A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬4．具有以下结构的药物是..A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸5．下列药物中哪个药物可溶于水..A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗6．下列哪个药物有酸性;但化学结构中不含有羧基..A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似..A 苯巴比妥B 肾上腺素C 布洛芬D 依他尼酸E 苯海拉明8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用..A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用;不具有消炎抗风湿作用..A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子;临床上用S-+-异构体..A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠11．非甾体抗炎药物的作用机制是..A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E 磷酸二酯酶抑制剂12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是..A 中枢兴奋B 利尿C 降压D 消炎、镇痛、解热E 抗病毒13．下列哪个药物属于3;5-吡唑烷二酮类..A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为..A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1;2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1;1-二氧化物B 2-2;6-二氯苯基氨基苯乙酸C α-甲基-4-2-甲基丙基苯乙酸D 1-4-氯-苯甲酰基-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-4-羟苯基乙酰胺15．- -吗啡分子结构中的手性碳原子为..A C-5; C-6; C-10; C-13; C-14B C-4; C-5; C-8; C-9; C-14C C-5; C-6; C-9; C-10; C-14D C-5; C-6; C-9; C-13; C-14E C-6; C-9; C-10; C-13; C-1416．吗啡分子结构中..A 3位上有酚羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代B 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有甲基取代C 3位上有醇羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代D 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有乙基取代E 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有苯乙基取代17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确..A 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与强碱呈盐B 吗啡17位有叔氮原子;呈碱性;可与酸呈盐C 吗啡3位有醇羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐D 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐E 吗啡3位有酚羟基;17位有叔氮原子;呈酸碱两性18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深;发生了以下哪种反应..A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应E 重排反应19．盐酸吗啡水溶液易被氧化;是由于结构中含有哪种基团..A 醇羟基B 双键C 叔胺基D 酚羟基E醚键20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色;是由于结构中含有哪种基团..A酚羟基B醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键21．按化学结构分类;哌替啶属于哪种类型..A 生物碱类B 吗啡喃类C 苯吗喃类D哌啶类 E 氨基酮类22．按化学结构分类;美沙酮属于..A 生物碱类B 哌啶类C 氨基酮类D 吗啡喃类E 苯吗喃类23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有..A 布托啡烷B 喷他佐辛C 芬太尼D 哌替啶E 美沙酮24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代..A 甲基B 环丙烷甲基C 环丁烷甲基D 烯丙基E 3-甲基-2-丁烯基25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是..A 哌替啶B 吗啡C 美沙酮D 芬太尼E 喷他左辛26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是..A 分子中具有一个平坦的芳环结构B 具有一个碱性中心C 具有一个负离子中心D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E 烃基链部分吗啡结构中C15~C16突出于平面前方27．枸橼酸芬太尼的化学名为..A N-甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐B N-乙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐C N-丙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐D N-苯基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐E N-甲氧甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性;这是因为..A 具有相似的疏水性B 具有相似的立体结构C 具有完全相同的构型D 具有相似的药效构象E 化学结构相似29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为..A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 骆氨酸D 甘氨酸E 苯丙氨酸二、填空题1．非甾体抗炎药的作用机制是..2．痛风病是人体内引起的疾病..3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯;它是应用设计而成..4．在阿司匹林合成中可能生成;该产物是引起过敏反应的化学物质..5．阿司匹林的合成是以为原料;在硫酸催化下用制得..6．镇痛药是指与体内受体结合;使疼痛减轻或消除的药物;本类多数药物有成瘾性;受国家颁布的管理..7．阿片受体通常至少可分为; ; 三种亚型..8．哌替啶的化学名为;按其作用机制属于..9．吗啡为两性物质;是因为分子结构中3位有存在;显性;17位有;显性.. 10．盐酸吗啡易被氧化变色;是因为分子结构中有的缘故;氧化反应机制为.. 11．纳洛酮为阿片受体;其结构中氮原子上的取代基为基..12．美沙酮的化学名为;分子中位为手性碳原子;其体镇痛性大于体;临床上常用其体..三、问答题1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型;各类列举一种药物..2．简述芳基丙酸类的构效关系..3．写出吗啡的结构式;并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题..4．合成镇痛药的结构类型有哪些5．内源性阿片肽有哪几类;是哪些受体的的内源性配体6．以氮芥和苄氰为原料;合成盐酸哌替啶第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一．选择题1．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为..A R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物B R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物C R-－-4-2-氨基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物D R-－-4-2-氨基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物E R-－-4-1-氨基-2-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物2．下列哪种性质与肾上腺素相符..A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化;颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 不具旋光性E 与茚三酮作用显紫色3．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作..A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗溃疡药E 抗高血压4．下列药物中;哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂..A 普萘洛尔B 纳多洛尔C 艾司洛尔D 特拉唑嗪E 美托洛尔5．下列药物中;哪个属于β受体阻断剂..A 硫酸沙丁胺醇B 酚妥拉明C 普萘洛尔D 麻黄碱E 特拉唑嗪6．具有下列化学结构的药物是..A 盐酸苯海拉明B 盐酸阿米替林C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶E 盐酸普萘洛尔7．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为..A 只能是R-构型B 只能是S-构型C 可以是R-构型;也可以是S-构型D 只能是1R; 2R-构型E 只能是1S; 2S-构型二．填空题1．去甲肾上腺素为构型;具旋光性..它遇光和空气被;故应避光保存及避免与空气接触..2．肾上腺素能激动剂必须具有的基本结构;绝大多数药物具有;这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用..苯环3;4- 的存在可显着增强活性..侧链氨基的非极性烷基取代;在一定范围内;N-取代基愈大;对β受体的亲和力愈强..因此;去甲肾上腺素主要表现为受体激动活性;而克仑特罗显示了高度的受体激动活性..3．β受体阻断剂在临床上可用于; 和等用途..4．β受体阻断剂按化学结构可分为和两种类型..5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以构型活性较高;而芳氧丙醇胺类则以构型活性较高..三．问答题1．写出β受体阻断剂的结构通式;并简要说明其构效关系..2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构;化学名及其用途..3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构;并简述其构效关系..第八章拟胆碱药和抗胆碱药一．选择题1．下列哪个与硫酸阿托品不符..A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解E 为±-莨宕碱2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是..A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C 降血压D 中枢抑制E 抗老年痴呆二．填空题1．毒蕈碱样受体简称胆碱受体;烟碱样胆碱受体简称胆碱受体..2．由于氯贝胆碱分子中含有结构;不易被胆碱酯酶水解;作用时间长于乙酰胆碱..溴新斯的明结构中含有亲水性的结构;不易通过血脑屏障;临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等..3．阿托品分子中含有酯键;在碱性条件下易水解;水解产物为和..三．问答题1．胆碱能受体有几种其受体的拮抗剂各有什么作用2．阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱在结构上有何差异其中哪个中枢副作用最大为什么第九章心血管系统药一．选择题1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大;其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强..A β-构型;有双键存在Bα-构型;有双键存在 C 均相同D β-构型;双键被还原E α-构型;无双键2．米力农属于哪类正性肌力药..A 强心药B 磷酸二酯酶抑制剂类C 钙敏化剂类D 钙拮抗剂E 离子通道阻断剂3．具有甾体结构的利尿药是..A 螺内酯B 氢氯噻嗪C 地高辛D 甲酚氯酯E乙酰唑胺4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中;不准确的是..A 与HMG-CoA具有结构相似性;对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好5．下列结构中属于ACEⅠ的是..A B CD E6．奎尼丁为..A 非苷类强心药B Ia类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药C 烷胺类抗心绞痛药D Ic类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药E 作用于中枢神经系统的抗高血压药7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于..A 肾性和原发性高血压、心力衰竭B 心律失常、急性或慢性心力衰竭C 阵发性心动过速、期前收缩D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E阵发性心动过速、心绞痛8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种..A 碳酸酐酶抑制剂B PDE抑制剂C 钙敏化药D ACEⅠE HMG-CoA还原酶抑制剂9．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种..A NO供体药物B ACE抑制剂C 钙通道拮抗剂D HMG-CoA还原酶抑制剂E AⅡ受体拮抗剂10．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成;以邻硝基苯甲醛、氨水及为原料缩合得到..A 乙酸乙酯B 乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药..A 磺酰胺类B 多经基化台物C 苯氧乙酸类D 抗激素类E 有机汞类12．可用于利尿降压的药物是..A 普萘洛尔B 甲氯芬酯C 氢氯噻嗪D 硝苯地平E 辛伐他汀二．填空题1．非苷类强心药按作用方式不同分为、和..2．卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应;得到外消旋2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸;经反应后再与进行酰胺化反应;得到乙酰卡托普利;利用二环己基胺分离光学异构体;最后经脱去保护基得最终产物S;S-卡托普利..3．研究表明;ACE中有三个活性部位;包括; 和..4．强心苷类药物的苷元为结构;其四个环的的稠合方式为..5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的上;其构型是..6．1;4-二氢吡啶类药物是离子通道的阻滞剂;在临床上主要用于..7．ACEI根据分子中带有基团的不同分为、和三大类..8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗而起作用的..9．临床常用的降血酯药主要有三类：类、类和烟酸类..10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有、、、.. 11．螺内酯是盐皮质激素的拮抗剂;通过抑制排钾和重吸收钠而起作用;也称留钾利尿药..三、问答题1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系..2．ACEI有哪几类有效的ACEI应具备哪几个结构部分为什么3．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么有哪几种结构类型每类各举一个药物.. 4．简述抗高血压药物按作用机制分类;每类各列举一个代表性药物..第十章抗过敏药及抗溃疡药一..选择题1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为..A 西米替丁B 异丙嗪C 哌罗克生D芬苯扎胺E苯海拉明2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物..A 乙二胺B 哌嗪C 氨基醚D 丙胺E 三环3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生5．下列属于三环类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生6．西替利嗪几乎无镇静副作用;显效慢;作用时间长;是因为西替利嗪..A 酯溶性强B 有较强的质子化倾向;不易透过血脑屏障C 分子中的哌嗪环;即是两个乙二胺结构D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E 分子量大而不能通过血脑屏障7．在氯苯那敏合成的最后一步反应;使用了DMF和甲酸;甲酸所起的作用是..A 酰化剂B 水解生成的二甲胺与醛基反应C 催化剂D 还原剂E 溶剂8．下列属于质子泵抑制剂药物的是A 法莫替丁B 西咪替丁C 奥美拉唑D 氯雷他定E 盐酸赛庚啶二．填空题1．H1受体拮抗剂临床用作;H2受体拮抗剂用作..2．许多H2受体拮抗剂经灼烧后;加入乙酸铅生成黑色沉淀;是化学结构中含有;生产的缘故..3．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成;分别是、和.. 4．经典的H1受体拮抗剂容易通过;所以具有的副作用..三．问答题1．经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型并写出其代表性药物..2．抗溃疡药有哪几种类型3．写出奥美拉唑的合成路线..第十一章寄生虫病防治药一．选择题1．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类..A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类B 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类C哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类E哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类2．阿苯达唑的化学结构为..3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于..A 哌嗪类B 三萜类C 咪唑类D 嘧啶类E酚类4．临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为..5．抗疟药奎宁的化学结构为..6．属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为..A 乙胺嘧啶B 氯唑C 伯氨喹D奎宁E甲氟喹7．青蒿素的化学结构为 A ..二．填空题1．与奎宁互为非对映异构体的药物是;在临床上用于..2．青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药;临床用于;其分子结构中的被认为是活性所必需的..3．青蒿素被硼氢化钠还原后生成..4．乙胺嘧啶抗疟作用的机制与相似..三．问答题1．青蒿素的结构如何有何特点以它为原料;可合成哪些有活性的衍生物第十二章抗菌药及抗病毒药一．选择题1．最早发现的磺胺类抗菌药为..A 百浪多息B可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺酰胺D 对氨基苯磺酰胺E 苯磺酰胺2．复方新诺明是由..A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3．能进入脑脊液的磺胺类药物是..A 磺胺醋酰B 磺胺嘧啶C 磺胺甲恶唑D 磺胺噻唑嘧啶E 对氨基苯磺酰胺4．甲氧苄啶的化学名为..5．磺胺甲恶唑的化学结构为..6．环丙沙星的化学结构为..7．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的..A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位;邻位及间位异构体均无抑菌作用B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时;多数情况下抗菌作用加强D磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强;特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加;但N1;N4－双取代物一般均丧失活性E N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时;可保留抗菌活性8．左氟沙星的化学结构为..9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的..A N－1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B 2位上引入取代基后活性增加C 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D 5位取代基中;以氨基取代最佳;其他基团取代活性均减小E在7位上引入各种取代基均使活性增加;特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
塞来昔布对体外宫颈癌细胞株Hela和Siha的抑制作用
塞来昔布对体外宫颈癌细胞株Hela和Siha的抑制作用毕慧玲;田秀珠【期刊名称】《长治医学院学报》【年(卷),期】2008(022)001【摘要】目的:探讨环氧化酶抑制剂塞来昔布对Hela和Siha细胞株细胞周期及凋亡的影响.方法:采用细胞培养技术及流式细胞术检测环氧化酶抑制剂塞来昔布对人宫颈癌细胞株(Hela和Siha)细胞周期及凋亡的影响.结果:经流式细胞术分析显示,随着塞来昔布浓度的增加,Hela和Siha细胞周期中G0/G1期细胞增多,S期细胞减少,G2～M期细胞比例无明显改变.与塞来昔布(≥25 μmol/L)共同孵育72 h后,与空白对照组相比PI指数减小(P＜0.05),凋亡率增高(P＜0.05).流式分析图中可见亚二倍体凋亡峰.结论:环氧化酶抑制剂塞来昔布可抑制体外人宫颈癌细胞株Hela和Siha的增殖、促进细胞凋亡.【总页数】3页(P14-16)【作者】毕慧玲;田秀珠【作者单位】长治医学院附属和平医院生殖遗传科,046000;山西医科大学第一临床医学院【正文语种】中文【中图分类】R363【相关文献】1.青蒿素半乳糖苷对人宫颈癌HeLa细胞株的增殖抑制作用 [J], 任彦荣2.塞来昔布抑制宫颈癌细胞株Hela体外迁移效应的研究 [J], 刘利波;程青;唐忠志;陈书琴3.氯丙嗪对体外培养人宫颈癌Hela细胞株的生长抑制作用 [J], 孙丽君;张梅;郑英4.FMNL2基因小干扰RNA质粒转染人宫颈癌Hela、Siha细胞株Vimentin及E-cadherin的表达观察 [J], 陶明珠;张强;周铁军;杨成万5.尼美舒利对人宫颈癌Hela细胞株的抑制作用及其机制研究 [J], 杨凤玉;孙海清;张玉荣因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
第五讲 非甾体抗炎药
第五章非甾体抗炎药大纲要求：掌握：解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型。
掌握：代表药物阿司匹林（典、基）、对乙酰氨基酚（典、基）、吲哚美辛（典、基）、双氯芬酸钠（碘、基）、布洛芬（典、基）的化学名、结构、理化性质和用途。
掌握：贝诺酯（典）、安乃近（典）、萘普生（典、基）的结构、理化性质及用途。
熟悉：萘丁美酮（基）、芬布芬（典）、舒林酸（典、基）、酮洛芬（典）、吡罗昔康（典）、美洛昔康（基）、别嘌醇（典、基）、丙磺舒（典、基）和秋水仙碱（典、基）的结构、作用特点和用途。
了解：解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药的发展和现状。
一、A型题（最佳选择题）1．以下药物中，哪个药物对COX－2的抑制活性比COX－1的抑制活性强A．吡罗昔康B．布洛芬C．吲哚美辛D、美洛昔康E、酮洛芬2．以下药物中，哪个药物以右旋体供药A．萘普生B．布洛芬C．萘丁美酮D．安乃近E．吡罗昔康3．下列药物中，具有1，2一苯并噻嗪结构的药物是A、吡罗昔康B．吲哚美辛C．萘普生D．芬布芬E．非诺洛芬4．具有下列化学结构的药物是：（以下为化学结构）A、阿司匹林B、安乃近C．吲哚美辛D．对乙酰氨基酚E．贝诺酯5、具有下列化学结构的药物是（以下为化学结构）A、芬布芬B、萘丁美酮C．吲哚美辛D．对乙酰氨基酚E．安乃近6．下列药物中哪个药物不溶于碳酸氢钠溶液A、布洛芬B对乙酰氨基酚C．双氯芬酸D．萘普生E．酮洛芬7．下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性A．阿司匹林B、吡罗昔康C．布洛芬D．吲哚美辛E．舒林酸8．非甾体抗炎药的化学结构类型可分为A．水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类B．3，5一吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、芬那酸类、l，2一本并噻嗪类及其他类C．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类D．吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类E．3，5一吡唑烷二酮类、水杨酸类、l，2一苯并噻嗪类9、下列哪个药物可以抑制青霉素在肾小管的分泌，增加其血药浓度，延长作用时间（以下为化学结构式）10．下列药物中，哪个药物可溶于水A、吲哚美辛B．吡罗昔康C．安乃近D．布洛芬E、贝诺酯11．非甾体抗炎药物的作用机制是A．二氢叶酸还原酶抑制剂B．二氢叶酸合成酶抑制剂C．β一内酰胺酶抑制剂D．花生四烯酸环氧化酶抑制剂E．粘肽转肽酶抑制剂12．下列化学结构中哪个是别嘌醇（以下为化学结构式）13．药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质A．检查水溶液的酸性B．检查碳酸钠中的不溶物C．与高铁盐溶液呈色D．与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物E．检查是否有酸味14．吲哚美辛的化学结构为（以下为化学结构式）15．安乃近在下列哪种溶剂中的溶解度最大A、乙醇B．水C．氯仿D．乙醚E．丙酮16．具有下列化学结构的药物是（以下为化学结构式）A、安乃近B．保泰松C．萘普生D．吲哚美辛E．酮洛芬17．下列叙述中哪一条与阿司匹林的性质不符A．可溶于碳酸钠溶液中B．水溶液加热后与三氯化铁试液反应显紫堇色C．在干燥状态下稳定，遇湿气缓慢分解D．具有解热镇痛作用，不具有抗炎作用E．与对乙酰氨基酚缩合的成酯的产物，对胃肠道刺激性小，称为贝诺酯18．吡罗昔康的化学结构为（以下为化学结构式）19．下列叙述中哪条与布洛芬不符A、含有异丁基B．含有苯环C．为白色结晶性粉末，不辞于水。
环氧化酶-2抑制剂在肺癌治疗中的研究进展
生 子 表 ［ 因 的 达１ ７
２３ 抑制抗肿瘤免疫调节 现已证实 Ｃ ４ ， Ｄ十 Ｃ ２｀ ｅｕ ｔ ｙＴ ｅ） Ｄ ５ Ｔ ｌｏ （ｒ 可抑制抗肿瘤的免疫反 ｒ ａｒ ｇ ｇ
应， 而肿 瘤 细胞 所 产生 的 Ｃ Ｘ２Ｐ Ｅ Ｏ －／ Ｇ ２可 诱 导 Ｔｅ 特异性转录基因 Ｆ ｘ３的表达并增强 Ｔ ｅ ｒ ｇ ｏｐ ｒｇ
ｆ ｔｒＶ Ｇ ） ａ ｏ， Ｆ并促进肿瘤血管新生， ｃ Ｅ 故能较好解释 肿瘤细胞及其周围组织过度表达 Ｃ Ｘ２ Ｏ － 与预后较
差有一定的关联。多项临床实验， 也支持此种说 一 幻 法。Ｃｉ 等１ ｓｉ ０ ｋ 联合使用 Ｃ Ｘ２ Ｏ － 抑制剂（ｅ ｃｘ ） ｃ ｅｏｉ ｌ ｂ
国际呼吸杂志 ２０ 年 ０７
１ Ｏ － Ｃ Ｘ ２与肺瘤
ｍ Ｇ Ｓ和血栓烷合成酶（ ｒ ｂｘｎ ｓｎｈｓ． Ｐ Ｅ） ｔ ｏ ｏａｅ ｔ ｅ ｈｍ ｙ ａ Ｔ Ｓ的含量与 Ｘ） 肺癌转移密切相关。Ｌｇ 等［调查 ａａ ’ ］ ２９ ５ 例非小细胞肺癌（ｏ－ ａ ｃｌｌ ｇ ｃ ， ｎｎｓ ｌ ｅ ｕ ｃｎ ｒ ｍ ｌ ｎ ａ ｅ ｌ Ｎ Ｃ Ｃ 患者且追踪其 ５ ＳＬ ） 年生存率， 并在追踪期问 使用 Ｃ Ｘ２ Ｏ －单克隆抗体免疫标记法检测 Ｃ Ｘ２ Ｏ －在
第四届isrd暨第十五届aparc联今会议征文通知为迅速提高慢性气道疾病和呼吸监护的基础和临床水平接轨国际和面向世界由复旦大学附属中山医院英国jod杂志亚太呼吸治疗学会和上海医学会合办的第四届上海国际呼吸病研讨会isrd暨第十五届亚太呼吸治疗学会aparc联合会议定于2007年11月35日在上海召开
Ｔ Ｆａ Ｎ －并上调Ｉ－ ＇，Ｇ ２ Ｌ６０ Ｐ Ｅ 也可增强Ｔ ２ ［ ］ ｈ 细胞诱
导 Ｉ－０ Ｌ１ 的转录和合成并抑制 Ｉ－２ Ｌ１ 的表达， Ｉ－ 使 Ｌ
环氧化酶2及其选择性抑制剂与肿瘤演变的研究进展
・
环氧化酶 ２ 及其选择性抑制剂与肿瘤演变 的研究进展
徐 丽 综 述 鲍红光 审校
早 在 １８ ９ ８年 一 项 流 行 病 学 研 究 报 告 发 现 ． 长 期 使 用 非 甾 体 类 抗 炎 药 （ｏｓ ｒｉａ ａｔ ｎｎｔ ｏｄｌ ｎｉ ｅ ．
ｉｆ ｍ ｔｒ ｄｕ ｓ Ｓ Ｉ ｓ 可 以 抑 制 结 肠 癌 的 ｎ ａ ｍａ ｙ ｒｇ ，Ｎ Ａ Ｄ ） ｌ ｏ
质 中 ＭＡ Ｋ ￣ 胞 外信 号调节 蛋 白激酶 ２ Ｅ Ｋ ） Ｐ ／ｍ （ Ｒ ２
信 号 通 路 ＿］参 与 肿 瘤 的 发 生 和 发 展 过 程 。Ｐ Ｅ ｌ， ２ Ｇ２ 能 够 抑 制 人 淋 巴 细胞 的免 疫 作 用 ．从 而 抑 制 了这 些 淋 巴细 胞 对 肿 瘤 细胞 的杀 伤 作 用 ］ 与 正 常组 织相 比， 几乎 所 有 的肿 瘤 组织 中 的 Ｐ Ｅ Ｇ ２水 平都 升 高， 且 Ｐ Ｅ 并 Ｇ ２的水 平 随着 肿瘤 细胞 的生 长 而逐 渐
（ Ｇ ） 血 小 板 衍 生 生 长 因子 （Ｄ Ｆ 、 症 细 胞 ＥＦ、 ＰＧ ）炎
一
因子 （ 白细胞介 素 ２ 肿 瘤坏死 因子等 ） 内毒素 、 、 、 氧 化 氮 、紫 外 线 Ｂ等 可 以诱 导 Ｃ Ｘ ２的 表 达 。 Ｏ ．
升高［ 。Ｈ ｎ ｌ 以肝细胞癌 （ Ｃ ） ” ］ ａ等 １ ４ ］ Ｈ Ｃ 为模型 ， 研究 发现用 Ｐ Ｅ Ｇ ２或者 Ｅ １ Ｐ 受体激 动剂 （ Ｎ ． Ｉ ０ ） Ｏ Ｏ Ｄ一 ４ ０ 处理肝细胞 ， 使其大量表达 Ｃ Ｘ ２ 可 以明显提高 Ｏ ．，
细 胞 的 凋 亡 之 间呈 剂 量 效 应 关 系 ． 时 发 现 阿 司 同 匹林 和 尼 美 舒 利 可 以 通 过 抑 制 Ｃ Ｘ ２的 活 性 ， Ｏ ． 下 调 Ｂ １２的表 达 ，从 而 促 进 癌 细 胞 凋 亡 。 野 生 ｃ． 型 ｐ ３是 一 种 编 码 抑 癌 蛋 白 的 促 凋 亡 因 子 。 ５ Ｄ ｉｏｕ等 ［］ 究 发 现 Ｃ Ｘ． ａｋｋ ∞研 Ｏ ２的 过 度 表 达 可 以
新结构类型环氧化酶-2抑制剂的研究进展
新结构类型环氧化酶-2抑制剂的研究进展
陈龙飞;刘培勋
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2008(17)9
【摘要】非甾体抗炎药环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂的应用已超过百年历史,近年来发现部分COX-2选择性抑制剂引起较为严重的心血管不良反应(如卒中、心肌梗死等),限制了其临床应用.因此,寻找更加安全、有效的新结构类型的COX-2选择性抑制剂已成为非甾体抗炎药的研究热点.文中通过文献调研,综述近年来利用人工合成、药效团筛选、天然产物提取分离得到的COX-2选择性抑制剂的研究进展.【总页数】6页(P719-724)
【作者】陈龙飞;刘培勋
【作者单位】中国医学科学院,北京协和医学院,放射医学研究所,天津,300192;中国医学科学院,北京协和医学院,放射医学研究所,天津,300192
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1
【相关文献】
1.心血管风险与环氧化酶抑制选择性环氧化酶2抑制剂和非选择性环氧化酶2抑制剂观察研究之系统综述 [J], Patricia McGettigan;David Henry;陈立敏
2.桡骨骨折模型兔骨折愈合:特异性环氧化酶2抑制剂与非特异性环氧化酶抑制剂的比较 [J], 陈海涛;安玉光
3.不同类型环氧化酶抑制剂对急性芬太尼诱导的大鼠痛觉敏化的抑制作用 [J], 高
寒冰;马亚群;高明龙
4.桡骨骨折模型兔骨折愈合:特异性环氧化酶2抑制剂与非特异性环氧化酶抑制剂的比较 [J], 陈海涛; 安玉光
5.不同类型环氧化酶2抑制剂对椎间盘退变模型大鼠缺氧诱导因子1α和血管内皮生长因子表达的影响研究 [J], 朱立新; 王坤; 曹延林; 黄汉清; 杨连军
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