受体学说的名词解释
受体
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酵母双杂交系统的应用
• • • • 鉴定新的蛋白与蛋白相互作用 鉴定蛋白级联底物 鉴定突变对蛋白与蛋白结合的影响 在已知的相互作用中鉴定干扰蛋白质 (反向 双杂交系统)
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酵母双杂交的原理
• 真核生物转录调控因子具有组件式结构 （modular）特征，这些蛋白往往由两个 或两个以 上相互独立的结构域，其中DNA 结合结构域 （binding domain，BD）和 转录激活结构域 （activation domain， AD ）是转录激活因子发挥 功能所必须的。 • BD能与特定基因启动区结合，但不能激活 基因转录，由不同转录调控因子的BD和 AD所形成的杂合蛋白却能行使激活转录的 功能。
• PKA被cAMP激活后，能在ATP存在的情 况下使许多蛋白质特定的丝氨酸残基和苏 氨酸残基磷酸化，从而调节细胞的物质代 谢和基因表达。
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肾 上 腺 素 的 调 节 作 用
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肾 上 腺 素 对 糖 原 分 解 的 促 进 作 用 （ 级 联 反 应 ）
返回 44
cGMP的生成
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返回
肌 醇 磷 脂 （ 蛋 白 为 ）
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蛋白质的磷酸化 和脱磷酸化在细
胞信号转导过程 中具有级联放大 信号的作用。 外界微弱的信号 可以通过受体激 活G蛋白、产生 第二信使、激活 相应的蛋白激酶
药物效应动力学
药物效应动力学第三章药物效应动力学第一节药物的基本作用一、药物作用的性质和方式1、药物作用的性质药物作用与药物效应★药物作用—是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有特异性。
（specificity）。
★药物效应机体器官原有功能水平的改变，是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性（selectivity）。
两种效应：兴奋:功能的提高（excitation）、抑制:功能的降低（inhibition）★两者相互通用2、药物作用方式：局部作用与全身作用二、药物作用的选择性和两重性1、选择性：亲和力、敏感性。
相对的，不是绝对分类依据，临床意义随治疗目的而异2、两重性：（1）治疗作用（Therapeutic Effect）：药物所引起的符合用药目的的效应（作用）。
分为对因治疗和对症治疗。
★对因治疗（etiological treatment）（治本）：消除原发致病因子的治疗★对症治疗（symptomatic treatment（治标）：改善患者症状的治疗两者相得益彰（2）不良反应（Adverse reaction）：凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应。
特点：Ⅰ多数是药物固有效应的延伸或拓展；Ⅱ可以预知，但难以避免；Ⅲ少数难以恢复（药源性疾病（drug-induced disease）类型：副反应、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、停药反应、致畸作用①副反应（side reaction）：药物在治疗剂量下引起的与治疗目的无关的不适反应。
特点：药物是治疗剂量；药物选择性低；固有作用；可预料，不严重，但难以避免；随用药目的而改变②毒性反应（toxic reaction）：药物剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应，一般较严重。
特点：药物用量大或使用时间过长；可预知，较严重，应避免类型：急性毒性：短期用药过量引起的毒性如CVS、CNS、RS）；慢性毒性：长期用药引起的药物在体内蓄积而逐渐发生的毒性如肝、肾、骨髓、内分泌）；特殊毒性：致癌、致畸、致突变（三致）③变态反应（allergic reaction）致敏物：药物代谢产物杂质特点：免疫反应半抗原；与剂量无关；与药物原有效应无关；药理性拮抗药无效④继发性反应（secondary reaction）由于药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾如二重感染。
主要内容药物的基本作用受体理论药效学概述一
含离子通道的受体
G蛋白偶联受体
具有酪罗氨酸激酶活性的受体
调节基因表达的受体
含离子通道的受体
G蛋白偶联受体
具有酪氨酸激酶活性的受体
调节基因表达的受体
（二）受体调节
● 向下调节（衰减性调节）：
长期使用激动剂，可使受体数目减少
● 向上调节（上增性调节）： 长期使用拮抗剂，出现受体数目增加 ● 同种调节和异种调节 M受体 BZ对GABA
●全身作用：又称吸收作用或系统作用
二、药物作用的选择性和两重性
（一） 药物作用的选择性 指药物对某些组织器官有作用或作用强而对另 外一些组织器官无作用或作用弱
（二）药物作用的两重性 ─ 治疗作用
─ 不良反应
1. 治疗作用 指达到防治效果的作用
●对因治疗：治本
●对症治疗：治标
2. 不良反应
副作用：药物在治疗量出现的与治疗无关的不适反应 毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不 良反应 急性毒性 慢性毒性 变态反应：机体受药物刺激，发生异常的免疫反应 继发性反应：由于药物治疗作用引起的不良后果，如
具有一定的亲和 力，但是内在活 性低，与受体结 合后只产生较弱 的效应。（小剂 量激动，大剂量 拮抗）
(二)竞争性和非竞争性拮抗剂 1. 竞争性拮抗剂(competitive antagonist): 拮抗剂(B)与激动剂(A)竞争相同的受体
竞争性拮抗剂其拮抗作用是可逆的
拮抗剂内在活性ß =0 （曲线平行右移) 随拮抗剂浓度增加,激动剂A+B的累积浓 度效应曲于受体的药物 药物作用机制
药物的构效关系与量效关系
一、作用于受体的药物
有很大的亲和 力和内在活性， 与受体产生最 (一) 激动剂和部分激动剂 1 . 激动剂(agonist, or full agonist) 大效应Emax
细胞生物学名词解释之欧阳治创编
细胞生物学名词解释1受体，配体：受体（receptor）：存在于细胞膜上细胞内、能接受外界的信号，并将这一信号转化为细胞内的一系列生物化学反应，从而对细胞的结构或功能产生影响的蛋白质分子。
配体（ligand）：受体所接受的外界信号，包括神经递质、激素、生长因子、光子、某些化学物质及其他细胞外信号。
受体是细胞膜上的特殊蛋白分子，可以识别和选择性地与某些物质发生特异性结合反应，产生相应的生物效应．与之结合的相应的信息分子叫配体。
2. 细胞通讯，信号传导，信号转导，细胞识别：细胞通讯：指一个细胞发出的信息通过介质传递到别一个细胞产生相应的反应。
信号传导：相当于是将上面细胞的刺激冲动传向下一个细胞，起着一种传递承接的作用，生化性质上没有什么改变。
信号转导：指细胞通过胞膜或胞内受体感受信息分子的刺激，经细胞内信号转导系统转换，从而影响细胞生物学功能的过程。
细胞识别：是指细胞通过其表面的受体与胞外信号物质分子（配体）选择性地相互作用，从而导致胞内一系列生理生化变化，最终表现为细胞整体的生物学效应的过程。
是细胞通讯的一个重要环节。
3. 分子伴侣：一类在序列上没有相关性但有共同功能的蛋白质，它们在细胞内帮助其他含多肽的结构完成正确的组装，而且在组装完毕后与之分离，不构成这些蛋白质结构执行功能时的组份。
4. 核孔复合体：在内外膜的融合处形成环状开口，直径为50～100nm，核孔构造复杂，含100种以上蛋白质，并与核纤层紧密结合。
是选择性双向通道。
功能是选择性的大分子出入（主动运输），酶、组蛋白、mRNA、tRNA等存在电位差，对离子的出入有一定的调节控制作用。
5. 常染色质，异染色质: 在细胞核的大部分区域，染色质结构的折叠压缩程度比较小,即密度较低，进行细胞染色时着色较浅，这部分染色质称常染色质．着丝点部位的染色质丝，在细胞间期就折叠压缩的非常紧密，和细胞分裂时的染色体情况差不多，即密度较高，细胞染色时着色较深，这部分染色质称异染色质．6. 核仁组织区：即rRNA序列区，它与细胞间期核仁形成有关，构成核仁的某一个或几个特定染色体片断。
《受体药理学》课件
CONTENTS
• 受体药理学概述 • 受体药理学发展历程 • 受体药理学在药物研发中的应
用 • 受体药理学在临床医学中的应
用 • 受体药理学研究方法与技术
01
受体药理学概述
受体定义
受体：是一种存在于细胞表面的或细胞内的特殊蛋白质，能够识别、结合某种特 定的生物活性物质，从而引发一系列生物化学反应，最终产生生物学效应。
学反应，最终产生生物学效应。
02
受体的作用机制包括：信号转导、基因表达和细胞凋
亡等。
03
受体的作用机制与疾病的发生和发展密切相关，因此
受体药理学在药物研发和疾病治疗中具有重要意义。
02
受体药理学发展历程
受体理论的提
受体理论的提出可以追溯到20世纪初 ，当时科学家们开始意识到细胞膜上 存在可以与化学物质结合的特殊部位 ，这些部位被称为“受体”。
03
药物相互作用与受 体
不同药物可能竞争或协同作用于 同一受体，影响治疗效果和安全 性。
受体药理学与个体化治疗
受体变异与疾病
某些疾病可能与受体基因变异有关，个体化治疗需 要考虑这些因素。
受体药理学指导的药物选择
根据患者的受体状态和功能，选择最合适的药物治 疗方案。
受体药理学在精准医学中的应用
结合基因组学、蛋白质组学等技术，实现疾病的精 准诊断和治疗。
05
受体药理学研究方法与技术
受体研究方法
放射配体结合法
利用放射性同位素标记的配体与 受体结合，通过测量放射性信号 的强度来测定受体数量和亲和力 。
荧光染料标记法
利用荧光染料标记的配体与受体 结合，通过荧光检测技术观察荧 光信号的变化，从而测定受体数 量和亲和力。
第三章受体
暂时将受体移到细胞内部。
3. 受体向下调节（receptor downregulation） 通过内吞作用，将受体转移到溶酶体 中降解。 4. 受体向上调节（receptor upregulation） 受体合成增加。
（二）受体调节的意义
1. 脱敏现象
是指连续使用受体激动剂后较短时间 内组织的反应降低或消失。
P盒
D盒
(2) 甾类激素受体的分子结构特点
在激素结合区还有一段由8个氨基酸残基 组成的核定位信号（nuclear localization signal，NLS）。
(3) 非甾类激素受体和孤儿受体的特点：
受体DNA结合区的两个锌指结构后面 还有一段称为羧基端延伸区（carboxy terminal extension，CTE）的氨基酸残基 序列。 孤儿受体不需要配体也能起作用。
细胞因子、干扰素、生长因子等的受 体属于这类。
4. 具有酶活性的受体（enzyme-linked receptor） 这类受体本身是酶蛋白，当它与配体 结合后，本身被激活并催化底物反应，从 而产生信号转导。
有的受体具有GC活性，有的具有磷酸 酶活性，还有的具有蛋白激酶活性。
5. 核受体（nuclear receptor）
胰岛素受体
（2）受体丝/苏氨酸激酶
TGFβ的Ⅰ型和Ⅱ型受体
（3）受体鸟苷酸环化酶
4. 核受体基本结构
(1) 一般结构 转录激活区（transcription activating domain） DNA结合区（DNA binding domain） 铰链区（hinge region） 激素结合区（hormone binding domain）
（一）受体的概念
受体（receptor）是细胞表面或细胞 内能特异性地与配体结合并导致细胞生物 反应的一种大分子物质。
受体理论 PPT课件
对眼和腺体的作用最为明显。
1.眼睛作用 1）缩瞳（miosis） 虹膜M受体（动眼神经支配） 环状肌收缩缩瞳。To 2）降低眼压 房水回流：睫状体上皮及毛细血管渗出后房瞳孔 前房角间隙滤帘巩膜静脉窦静脉 青光眼glaucoma 房水回流障碍眼压 Pilocarpine 缩瞳虹膜根部变薄前房角间隙 扩大滤帘、静脉窦扩张房水回流 眼压
（一）可逆性胆碱酯酶抑制剂 1. 新斯的明（Neostigmine） 作用原理 ： 与Ach竞争和AChE的结合，从而 抑制胆碱脂酶活性，使Ach水解减少，蓄积在 突触间隙；直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受 体；促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。
特点：
1）季铵类，口服不易吸收（为皮下注射量的 10倍），不易透过BBB和角膜。 2）对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用 较弱。
仅用于青光眼（glaucoma）, 0.5～1.5%滴 眼液。
3.乙酰甲胆碱：适用于口腔粘膜干燥症
4.氨甲酰甲胆碱：适用于术后腹气胀
作用：类似于Ach，作用于全部M和N受体。 特点：不易被AchE水解，作用持久，口服有 效但不良反应多。 禁用于：支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡等
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（二） M受体激动剂
2. 毒扁豆碱 Physostigmine（eserin依色林） 药理作用：类似于新斯的明，但可透过血脑屏 障，因此对中枢作用明显，小剂量兴奋、大剂 量抑制，中毒时导致呼吸麻痹 特点： 1. 易于透过角膜，主要用于青光眼（0.25%）, 作用强于pilocarpine，持久,但有刺激性。 2. 吸收后有M样和N样作用，注意点眼后压迫 内眦。
主张加用抗体抑制剂(prednisolone) 或免疫抑制剂 (硫唑嘌呤，Azathioprine)进行治疗。
受体学说的基本内容
受体学说的基本内容
以下是 8 条关于受体学说的基本内容：
1. 受体可是很关键的呀！就像一把钥匙开一把锁，药物要发挥作用，就得找到对应的受体。
比如说，降压药就是去找到血压调节相关的受体，来帮助控制血压呢！
2. 受体是有特异性的哦！可不是随随便便就能结合的呢。
这就好像你找对象，得找个合得来的，不是谁都行呀！胰岛素只能和特定的胰岛素受体结合，来调节血糖呢。
3. 受体的数量也是会变化的呢！哎呀，怎么说呢，就像一个团队的人数会根据情况调整一样。
长期用某些药物，可能会让受体数量改变，影响药效呢，多神奇！
4. 受体也有饱和性呀！可不是能无限结合的。
这跟坐公交车似的，座位有限，坐满了就坐不下啦。
药物达到一定浓度，受体结合也会达到饱和呢。
5. 受体和药物的结合还会受到多种因素影响呢！就好像走路会被各种东西绊住脚一样。
环境、身体状况都可能会干扰它们的结合，是不是很有意思呀！
6. 不同类型的受体作用不一样哦！这就好比不同的工具，功能各不相同。
胆碱能受体、肾上腺素能受体，各自有各自的任务呢，可重要啦！
7. 受体学说对药物研发多重要啊！如果不知道受体在哪里，怎么能研制出针对的药物呢？就像你要打靶，总得知道靶心在哪儿吧！
8. 受体学说真的太神奇太有用啦！它让我们能更好地理解药物和身体之间的关系，能帮助我们研发出更有效的药物。
我们一定要好好研究它呀！
我的观点结论是：受体学说非常重要，它对于药物的作用机制、研发和应用等方面都有着至关重要的意义，值得我们深入学习和探索。
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受体学说的名词解释
受体学说是生物学中一个重要的理论，主要是用来解释激素与细胞之间的相互
作用。
它提供了一个框架，用于理解细胞对激素信号的感应和响应机制。
受体，顾名思义，就是能够接收激素信号的分子。
细胞表面和内部都分布着不
同种类的受体，它们能够与特定的激素分子结合，并转导信号，从而调控细胞的生理功能。
激素是一种化学物质，能够在体内通过血液传递，并在特定的细胞上产生作用。
它们分泌自内分泌腺体或其他组织，通过血液或组织液传递到目标细胞。
在目标细胞上，激素结合到受体上，触发一系列的反应，从而调节细胞的活动。
受体和激素之间的结合是高度特异性的，即只有特定的激素能够与特定的受体
结合。
这就解释了为什么不同的激素能够在体内产生不同的生理效应。
例如，甲状腺素能够通过与甲状腺素受体结合来调节新陈代谢，而胰岛素则能够通过与胰岛素受体结合来调节葡萄糖代谢。
一旦激素与受体结合，它们会激活受体，并触发一系列的信号转导过程。
这些
信号传递过程涉及多种生化反应，包括蛋白激酶的激活、细胞内信号通路的激活和转录因子的调节。
这些反应最终导致了细胞内信号的改变，从而调控了细胞的生理功能。
另一个重要的概念是亲和性，它指的是受体和激素之间结合的紧密程度。
亲和
性越高，结合的稳定性就越高，激素对细胞的影响也会更加持久。
亲和性的高低可以影响受体对激素的敏感性和响应的效果。
除了亲和性，受体还具有选择性。
这意味着一个细胞上可能存在多种激素受体，每一种受体对不同的激素都有选择性的识别和结合。
这种选择性使得细胞能够根据不同的激素信号来调节不同的生理功能。
受体学说的一个重要原则是，一种激素信号可以同时作用于多个细胞，但每个细胞对激素的响应是不同的。
这是由于每个细胞上受体的类型和数量不同，以及细胞内信号转导通路的特异性所决定的。
这种差异性使得细胞能够针对激素信号做出个体化的响应，从而调节整个生物体内的生理过程。
总之，受体学说是一种解释激素与细胞相互作用的理论。
它强调了受体的重要性，认为受体与激素之间的高度特异性结合是细胞对激素信号感应和响应的基础。
通过受体和激素的相互作用，细胞能够实现个体化的调控，保持体内稳态并应对外界环境的变化。