天然药物化学 第七章 麻醉药
天然药物化学重点知识总结
第一章总论天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
其研究内容包括各类天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。
一.中草药有效成分的提取从药材中提取天然活性成分的方法有溶剂法、水蒸气蒸馏法及升华法等。
●溶剂提取法的原理：溶剂提取法是根据“相似相容”原理进行的，通过选择适当溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来的一种方法。
（考试时请这样回答哦！）＊常用溶剂极性有弱到强排列：石油醚＜环己烷＜苯＜乙醚＜氯仿＜醋酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水（丙酮，乙醇，甲醇能够和水任意比例混合。
）＊常用溶剂的性质：亲脂性有机溶剂、亲水性有机溶剂、水＊一般情况下，分子较小，结构中极性基团较多的物质亲水性较强。
而分子较大，结构上极性基团少的物质则亲脂性较强。
●天然药物中各类成分的极性·多糖、氨基酸等成分极性较大，易溶于水及含水醇中；·鞣质是多羟基衍生物，列为亲水性化合物；·苷类的分子中结合有糖分子，羟基数目多，能表现强亲水性；·生物碱盐，能够离子化，加大了极性，就变成了亲水性化合物；·萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物因为极性较小，易溶于氯仿、乙醚等亲脂性溶剂中；·油脂、挥发油、蜡、脂溶性色素都是强亲脂性成分，易溶于石油醚等强亲脂性溶剂中总之，天然化合物在溶剂中的溶解遵循“相似相溶”规律。
即极性化合物易溶于极性溶剂，非极性化合物易溶于非极性溶剂，分子量太大的化合物往往不溶于任何溶剂。
溶剂提取法的关键是选择适宜的溶剂(选择溶剂依据:根据溶剂的极性和被提取成分及其共存杂质的性质，决定选择何种溶剂)(各溶剂法分类见《天然药物化学辅导教材》P5)（三）水蒸气蒸馏法只适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏，与水不发生反应，且难溶或不溶于水的成分的提取。
天然药物中的挥发油、某些小分子生物碱如麻黄碱、烟碱、槟榔碱以及某些小分子的酚性物质如牡丹酚等的提取可采用水蒸气蒸馏法。
药物化学局部麻醉药ppt课件
徒托卡因（Tutocaine） 麻醉作用比普鲁卡因强。
H2N
O O H2N O S H2N N N H N
生物电子等排体替换 O N
H2N 普鲁卡因胺（Procainaminde） 硫卡因（Thiocaine） 其水溶液的稳定性比普鲁卡因好。 脂溶性加大，显效快。麻醉 作用比普鲁卡因强，毒性也大。 麻醉作用仅为 普鲁卡因的1/100， 主要用于治疗心律不齐 可用于浸润麻醉和表面麻醉
芳伯胺的反应性 碱性
水解性：
酸、碱和体内酯酶均能促使水解。在酸
性条件下水解较慢，在碱性条件下水解 加速，水解反应如下所示。水溶液最稳 定的pH值为3-3.5。
H N 2 O CO N .H C l N a O H H O + H N 2 C O O H H N 2 C O O N a N
芳伯胺的性质：
性 状 ： 白 色 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 ， mp.154-157℃ ， 易 溶 于 水 ， 略 溶 于 乙 醇 ， 微 溶 于 氯 仿 。 2% 水 溶 液 的 pH为 5~6.5。 普 鲁 卡 因 的 pKa为 8.8， mp.57-59℃ .
性质：
还原性 水解性
O C O
H2N
N
. HCl
2.酰胺类
进一步改造
N(CH3)2 N H Isogramine
CH3 NHCOCH2N
CH3 利多卡因（Lidocaine） 麻醉作用比普鲁卡因强2-9倍，作用 时间延长1倍，穿透性、扩散性强，无 刺激性，为临床常用的局麻药。由于 对室性心律失常疗效较好，也被用作抗 心律失常药 CH3 R = -CH3 甲哌卡因 H3C
CH3 NHCCHNHC3H7 O 丙胺卡因（Prilocaine） CH3 O C2H5 NHCCHN C2H5C3H7 CH3 依替卡因
麻醉药成分详细介绍
麻醉药
分类（掌握）
麻醉药
{
全身麻醉药 局部麻醉药
{
吸入麻醉药 静脉麻醉药
第一节 全身麻醉药
1、吸入麻醉药
F F
F
F
H C O C1 C2 H F Cl
恩氟烷（掌握） 1，1，2-三氟-2-氯-乙基-二氟甲醚
性质：1.无色易挥发液体。 2.本品为含氟有机化合物，可按含氟有机化合 物的一般鉴别方法鉴别。See P356
1、亲脂性部分
1. 苯环的对位有供电子基团，可增强局麻作用, OH, OR, NH2 吸电子基团，则减少作用。NO2
R COOCH2CH2N(C2H5)2 R 给电子基 吸电子基 活性加强 活性减弱
2.邻位取代，立体位阻，延迟酯水解，作用增大，时 间延长.
Cl H2N COOCH2CH2N(C2H5)2 氯普鲁卡因
精神药品
CH3 O
5
N
4
1 2
CH3
O N3
依托咪酯（掌握） （+）-1-（1-苯乙基）-1H咪唑-5-羧酸乙酯
药用R构型的右旋体
第二节 局部麻醉药
分类（掌握）
局部麻醉药
{
苯甲酸酯类
酰胺类
其他类
苯甲酸酯类
O H2N COCH2CH2N(C2H5)2 HCl
盐酸普鲁卡因（掌握） 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基） 乙酯盐酸盐
3、中间链部分
极性基团：酯，硫代酯，酰胺 碳链：一般以2-3个碳原子长度为好，α-碳上有支链 时，酯链较难水解，局麻作用强
CH3 NHCO CH3
N
HCl H2O
C4H9
盐酸布比卡因
O H2N CSCH2CH2N(C2H5)2 硫卡因
药学本科《天然药物化学》汇集各章习题、试卷及参考答案
天然药物化学各章习题及答案第一章（一）一、名词解释1、高速逆流色谱技术2、超临界流体萃取技术3、超声波提取技术4、二次代谢过程答案1、它是依靠高速行星式旋转产生的离心力使无载体支持的固定相稳定地保留在蛇形管中，并使流动相单向、低速地通过固定相，由于不同的物质在两相中具有不同的分配系数，其在柱中的移动速度也不一样，从而实现样品的一种分离方法。
2、是指在临界温度和临界压力以上，以接近临界点状态下的流体作为萃取溶剂，利用其在超临界状态下兼有液体和气体的双重性质选择性地溶解其他物质，先将某一组分溶解，然后通过控制温度和压力，使临界流体变成普通气体，被溶物会析出，从而从混合物中得以分离地技术。
3、是指以超声波辐射压强产生的骚动效应、空化效应和热效应，引起机械搅拌、加速扩散溶解的一种新型的利用外场介入的溶剂强化提取方法。
4、植物体在特定的条件下，以一些重要的一次代谢产物如乙酰辅酶A 、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸及一些氨基酸等为原料和前体，经历不同的代谢途径，生成生物碱、萜类等化合物的过程称为二次代谢过程。
二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、四个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、D；2、C；3、A；4、A；5、B1、纸层析属于分配层析, 固定相为：（）A. 纤维素B. 展开剂中极性较小的溶液C. 展开剂中极性较大的溶液D. 水2、硅胶色谱一般不适合于分离（）Ａ、香豆素类化合物Ｂ、生物碱类化合物Ｃ、酸性化合物Ｄ、酯类化合物3、比水重的亲脂性有机溶剂有：A. CHCl3 B. 苯 C. Et2O D. 石油醚4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是：Ａ、连续回流法Ｂ、加热回流法Ｃ、渗漉法Ｄ、浸渍法5、由甲戊二羟酸演变而成的化合物类型是A. 糖类B. 萜类C. 黄酮类D. 木脂素类6、C；7、A；8、B；9、C6、调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法有A．醇提水沉法 B．铅盐沉淀法 C．碱提酸沉法 D．醇提丙酮沉法7、与水不分层的有机溶剂有：A. CHCl3 B. 丙酮 C. Et2O D. 正丁醇8、聚酰胺层析原理是A物理吸附 B氢键吸附 C分子筛效应 D、化学吸附9、葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析，在化合物分离过程中，先被洗脱下来的为：A. 杂质B. 小分子化合物C. 大分子化合物D. 两者同时下来三、判断对错1、×2、√3、√4、√5、×6、√7、√；8、×；9×；10√；1、某结晶物质经硅胶薄层层析，用一种展开剂展开，呈单一斑点，所以该晶体为一单体。
2024年天然药物化学课件(含多场景)
天然药物化学课件(含多场景)天然药物化学课件一、引言天然药物化学是研究天然药物中化学成分的提取、分离、鉴定、结构测定、生物活性及其应用的一门学科。
在我国，天然药物化学的研究已有数千年的历史，其研究成果广泛应用于中医药、民族医药等领域。
随着科学技术的不断发展，天然药物化学在药物研发、疾病治疗等方面发挥着越来越重要的作用。
本课件旨在介绍天然药物化学的基本概念、研究方法、进展及其在医药领域的应用。
二、天然药物化学的基本概念1.天然药物：指来源于植物、动物、微生物等自然界生物体的药物，包括中药材、民族药材等。
2.化学成分：指天然药物中的有效成分和辅助成分，具有生物活性和药理作用。
3.提取：指从天然药物中分离出化学成分的过程，包括溶剂提取、水蒸气蒸馏、超临界流体提取等。
4.分离：指将提取液中的化学成分进行分离纯化的过程，包括柱层析、薄层色谱、高效液相色谱等。
5.鉴定：指确定化学成分的结构和性质的过程，包括质谱、核磁共振、红外光谱等。
6.生物活性：指化学成分在生物体内的药理作用，包括抗炎、抗菌、抗肿瘤等。
三、天然药物化学的研究方法1.提取与分离：根据化学成分的溶解性、极性等性质，选择合适的溶剂和方法进行提取与分离。
2.结构鉴定：通过质谱、核磁共振、红外光谱等方法确定化学成分的结构。
3.生物活性评价：采用体外细胞实验、体内动物实验等方法评价化学成分的生物活性。
4.作用机制研究：通过分子生物学、细胞生物学等技术探讨化学成分的作用机制。
5.药代动力学研究：研究化学成分在生物体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程。
四、天然药物化学的进展1.新型提取与分离技术：超临界流体提取、超声波提取、微波辅助提取等技术在天然药物化学研究中的应用。
2.高效液相色谱-质谱联用技术：提高了化学成分的分离鉴定速度和准确性。
3.系统生物学技术在天然药物化学研究中的应用：基因组学、蛋白质组学、代谢组学等技术在天然药物化学研究中的应用。
4.计算机辅助药物设计：基于化学成分的结构和生物活性，利用计算机技术进行药物设计。
药物化学 第四章 麻醉药
第一节 全身麻醉药
吸入麻醉药
氟烷（Halothane），F3C-CHBrCl； 甲氧氟烷（Methoxyflurane）,CH3O-CF2-CHCl2 恩氟烷（Enflurane,安氟烷），F3HC-O-CF2-CHFCl； 异氟烷（Isoflurane），F2HC-O-CHCl-CF3； 七氟烷(sevoflurane)，FH2C-O-CH(CF3)2； 地氟烷(desflurane), FH2C-O-CHF-CF3
NO2
COOCH2CH2N(C2H5)2
Fe HCl
NH2
COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl
局部麻醉药：
作用于神经末梢或 神经干，可逆性阻断感 觉神经冲动的传导，在 意识清醒的条件下引起 局部痛觉暂时消失，以 便进行局部手术外科手 术。
第一节 全身麻醉药（General anesthetics)
全身麻醉药： 作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从 而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛。
全身麻醉药分为 吸入麻醉药(Inhalation anesthetics) 静脉麻醉(Intravenous anesthetics)
第一节 全身麻醉药
吸入麻醉药
（一）吸入性麻醉药
吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的小分子的气体或 易挥发的液体，又称“挥发性麻醉药”。
化学结构类型: 氧化亚氮、醚类、脂肪烃类及氟烃类。
第一节 全身麻醉药
静脉麻醉药
最早应用的静脉麻醉药是超短时作用的巴比妥类药物 硫代巴比妥、N-甲基取代巴比妥。
脂溶性较大，极易通过血脑屏障到达脑组织，很快产 生麻醉作用。由于药物迅速地由脑组织分布到其他组 织，因此麻醉持续时间很短，一般只能维持数分钟， 适用于时间短的外科小手术。
天然药物化学知识点整理
天然药物化学有效成分：指天然药物中那些对于某种疾病具有明确治疗作用的单一成分，具有确定的分子组成合结构，并具有一定的理化常数有效部位：指天然药物中具有治疗作用的一类或数类化学成分的总称第二章一次代谢：是维持生命活动必不可少的过程，几乎存在于所有的绿色植物中。
一次代谢产物：糖，蛋白质，脂质，核酸等对于植物生命体活动不可缺少的物质称为一次代谢产物二次代谢：一些重要的一次代谢产物经过进一步代谢产生新的代谢产物二次代谢产物：二次代谢产生的代谢主要的生物合成途径：1，乙酸-丙二酸途径2，甲戊二羟酸途径3，桂皮酸及莽草酸途径4，氨基酸途径5，复合途径第三章经典的分离纯化方法1溶剂萃取法（脂溶性成分可用乙烷，乙醚，氯仿水溶性可用乙酸乙酯，正丁醇）2分馏法3 沉淀法4结晶法5膜分离技术色谱分离技术机制1硅胶（正向色谱，通过氢键，偶极等方法分离，吸附性取决有效硅醇基数目，越多吸附越强，硅胶含水量增加会使吸附性减弱，适用于分离酸性合中性物质，加入酸可以克服拖尾）2 氧化铝（通过偶极，成盐，配位，氢键作用。
但容易造成死吸附通常使用碱性氧化铝，适用于亲脂性物质分离，加入碱可以克服拖尾）3 聚酰胺（既可以分离水溶性成分，也可以分离亲脂溶性物质，主要通过氢键（酚羟基）作用达到分离。
氢键数目越多吸附越强，能形成分子内氢键的吸附弱，分子芳香化程度高的吸附强，加入酸或加入碱可以克服拖尾）4 键合硅胶（十八烷基键合硅胶（ODS-C18）常用，是一种反向色谱方法。
溶剂极性越低洗脱越强）5 大空吸附树脂（主要通过范德华力或氢键吸附）6 凝胶（主要通过分子大小进行分离）7 离子交换树脂（通过离子交换达到吸附于洗脱，物质带正电用阳离子交换色谱，物质带负电用阴离子）分析型HPLC与制备型HPLC的特点比较进样量满足检测即可尽可能加大进样量以获得多的纯品柱内径<5mm 柱内径>5mm柱填料<=5um 柱填料>=5um泵速最多10ml/min 泵速>10ml/min不存在进样问题进样较难选择具有最大灵敏度检测条件降低灵敏度检测条件样品在流动相的溶解度不重要溶解度非常重要流动相挥发性不重要流动相必须挥发，禁用不挥发添加剂第四章结构研究主要方法：1，NMR 2，MS 3，IR 4，uv-VIS 5,SXRD化合物纯度判断：1，根据化合物形态，色泽，熔点2，采用薄层色谱或纸色谱3，采用气相或高效液相色谱分析结构研究基本程序：1判断化合物类型2确定分子式3推导分子中的官能团，结构片段，基本骨架4确定分子的平面结构5确定分子的立体结构分子不饱和度计算方法：U=4价-1价/2+3价/2+1第五章（糖和苷）糖1单糖（五碳醛糖，甲基五碳醛糖，六碳醛糖，六碳酮糖，七碳酮糖，支链碳糖）2单糖衍生物（糖醇，糖醛酸，氨基糖，去氧糖）苷1氧苷（醇苷，酚苷，酯苷，氰苷，吲哚苷）2硫苷3氮苷4碳苷糖的物理性质1性状：大多无色晶体，味甜，有吸湿性2溶解性：单糖极易溶于水，难溶于乙醇，不溶乙醚。
麻醉药药物化学课件
▪ 紫外光、空气中的氧、重金属离子均可加速其氧化变色。
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水解性质
❖ Procaine化学结构中含有酯基，酸、碱和体内酯酶均能 促使其水解。随着pH的升高，水解速度加快； pH相同 时，温度升高，水解加快。
❖ Procaine在体内的代谢过程也主要为水解生成对氨基 苯甲酸和二乙氨基乙醇。
（二）吸入麻醉药的构效关系
通常认为，吸入麻醉药属结构非特异性药物。 药物的理化性质，即药物在脂质和血液中特定 的溶解度。 脂/水分配系数，lgP值在2左右时麻醉作用最 强，即要有适度的亲脂性。 油气分配系数；如易由气体扩散溶于油中，则 油气分配系数大，作用也强。
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代表药物
❖异氟烷（isoflurane）
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盐酸利多卡因
2
H N1 2 N
6
O
·HCl·H2O
用作局部麻醉药。
还静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室性早搏，是治 疗室性心律失常和强心苷中毒引起的心律失常的首选药物 。 还可用于顽固性癫痫、功能性眩晕症以及各种疼痛的治 疗。
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酰胺键较酯键稳定
两个邻位均有甲基，具空间位阻
第2页，幻灯片共41页
第一节 全身麻醉药
全身麻醉药
（全麻药）
吸入麻醉药（挥发性麻醉药） 静脉麻醉药 静脉注射或点滴
❖ 起效快，停药后迅速清除 ❖ 安全范围广，毒性低，对肝、肾、心、肺等无害；
❖ 易于控制麻醉的深度和时间
❖ 性质稳定、不易燃烧，贮存、运输、使用方便
❖ 在体内代谢率低、代谢物无毒性
第3页，幻灯片共41页
具有旋光性，目前药用其消旋体，左旋体>右旋体 性质稳定，在阳光、紫外线下，或遇强碱、碱石灰均 不分解，经有机破坏后可显氟离子的特殊反应。
药物化学-麻醉药
3.分子中含有芳伯氨基（Ar-NH2）,可发生重氮 化-偶合反应(芳香第一胺反应).
①具有芳伯胺基的化合物，遇亚硝酸
钠-盐酸试液，发生重氮化反应，生 成重氮盐，
②再加上碱性β-萘酚，则发生偶合
反应，产生橙红色偶氮化合物沉淀。
3.分子中含有芳伯氨基（Ar -NH2）,可发生 重氮化-偶合反应.
O H2N C O (CH2)2 N(C2H5)2
三、氨基醚及氨基酮类
1.麻醉作用持久，作用迅速；
2.毒性较普鲁卡因低；
3.对粘膜的穿透能力强，用于上消化道内 窥镜检查时的喉头麻醉和润滑，同时对皮肤 有止痛止痒作用，常制成外用制剂。
麻醉药的分类；
吸入麻醉药：麻醉乙醚和氟烷的稳定性； 局部麻醉药的分类； 盐酸普鲁卡因的结构特点和稳定性； 盐酸利多卡因的结构特点和稳定性；
在用药局部阻断感觉神经
意识完全清醒而局部无痛觉
局部麻醉药的分类（根据结构分）
1.对氨基苯甲酸酯类 普鲁卡因，丁卡因 2.酰胺类 利多卡因，布比卡因 3.氨基醚及氨基酮类 达克罗宁，普莫卡因
局麻药的应用方法（了解即可）
1. 表面麻醉（粘膜麻醉） 2. 浸润麻醉（浅表小手术） 3. 传导麻醉（神经干麻醉，面部、口腔、四肢） 4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻，下腹部、四肢） 5. 硬脊膜外麻醉（颈部以下的多种手术）
静脉麻醉药作用迅速， 对呼吸道无刺激作用，不 良反应少，品种多，使用 方便，是目前临床上的主 导药物。
盐酸氯胺酮
[化学结构式]
（K粉）
CI O
HCI
NHCH3
[理化性质]
1.白色结晶性粉末,无臭,易溶于水。 2.结构中有一个手性C原子,具旋光性，临床用消旋 体(无旋光性）。 3.鉴别反应 盐酸氯胺酮+AgNO3
【医疗药品管理】《药物化学》教学笔记局部麻醉药局部麻醉药(Local
局部麻醉药(Local anesthetics)（注：通过这一部分的教学，使学生掌握典型药物的结构、性质及合成方法；局部麻醉药的构效关系。
熟悉局麻药的分类及研究发展的过程；了解常用局麻药的临床作用特点。
）[教学内容]：局部麻醉药是指当局部使用时能暂时、完全地和可逆地阻断神经传导功能的方法，即在意识为消失的情况下使身体的某一部分失去感觉，以便进行外科手术的一类药物。
理想的局部麻醉药应具有以下特征：①对组织无刺激；②作用限于神经组织；③产生麻醉的诱导期短；④持续作用时间足够长；⑤全身性毒性低；⑥溶于水等。
局部麻醉药按化学结构分为：对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等）、酰胺类（利多卡因、布比卡因等）、氨基酮类（达可罗宁等）、氨基醚类（奎尼卡因等）等。
一、对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药（一）对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药的发现临床最早使用的局部麻醉药是从南美洲古柯树叶中提取出的可卡因（Cocaine），于1884年正式用于临床。
可卡因毒性较大，有成瘾性，其水溶液不稳定，消毒时易水解失效，且来源有限。
因此，开始改变结构，进行可卡因合成代用品的研究，以期得到更理想的局麻药。
可卡因的结构式为NCOOCH3OCOC6H5CH3可卡因的水解方程式NCH3COOCH3OCOC6H5NCH3COOHOH+COOH+CH3OH可卡因（-）爱康宁苯甲醇甲醇可卡因的水解产物均无局麻作用。
因此推测其局麻作用与分子内的酯键有密切关系。
当一其它羧酸代替苯甲酸与（-）爱康宁形成酯。
麻醉作用降低或完全消失。
此外，从爪哇古柯树叶中提取出的生物碱托哌可卡因，其分子内不存在羧酸甲酯结构，同样具有较强的局麻作用。
由此说明苯甲酸酯在可卡因的局麻作用中起重要作用。
托哌可卡因的结构式NCH3OCOC6H5后来又发现了两个六氢吡啶的衍生物——α-优卡因和β-优卡因，两者均有类似可卡因的局麻作用，其水溶液较稳定，毒性也低。
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痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉→运动神经 作用机制：
局麻药的作用机制是：稳定细胞膜，降低细胞 膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流， 阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
2.吸收作用
局麻药所需要的作用是局部作用，不希望药物吸收， 如果局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。 吸收作用可引起全身反应，这实际上是局麻药的不良 反应。 （1）中枢作用 兴奋--抑制
（2）抑制心脏 可使心肌收缩力减弱，传导减慢，甚 至心脏骤停。
（3）扩张血管
通常在局麻药液中加入1∶25万的肾上腺素以收缩血 管，延缓局麻药的吸收，延长局麻药的作用时间，预 防中毒。
【临床应用】
1. 表面麻醉 是将穿透力强的局麻药液，滴、喷 或涂在粘膜表面，使粘膜下神经未梢麻醉的一种 方法，又称粘膜麻醉。适用于口、眼、鼻、喉及 尿道的小手术或检查。常用丁卡因、利多卡因。 2.浸润麻醉 是将局麻药液分层注入手术区域的皮 内、皮下或深部组织，使局部神经未梢被药液浸润 而麻醉。此法适用于浅表小手术，常选用毒性较小 的普鲁卡因、利多卡因。 3.传导麻醉 是将局麻药液注射到神经干或神经丛 周围，阻滞其冲动传导，使该神经所分布的区域麻 醉，又称阻滞麻醉或神经干麻醉。多用于四肢、口 腔、会阴及盆腔手术。常用普鲁卡因，利多卡因。
药物 普鲁卡因 利多卡因 丁卡因 布比卡因
特点
稳定性
穿透 毒性 性 差 较强 强 较差 小 中 大 大
用途 浸、传、 腰、硬 表、浸、 传、硬 表、传、 腰、硬 浸、传、 腰、硬
快、弱、 较差 短 快、中 良好
慢、强、 较差 长 强、长 良好
常用局麻药的比较
4.蛛网膜下腔麻醉 是将局麻药液注入腰椎蛛网 膜下腔（3～4或4～5腰椎间隙），麻醉该部位的 脊神经根，简称腰麻。此法适用于下腹、下肢手 术。常用普鲁卡因、丁卡因。
5.硬膜外麻醉 是将局麻药液注入硬脊膜外腔， 阻滞附近脊神经根的传导，使该处发出神经所分 布的区域麻醉。硬膜外腔不与颅腔相同，药液不 扩散至脑组织，无腰麻时的头痛和脑膜刺激现象， 但麻醉用量较大（为腰麻5～10倍），其麻醉范围 广，适用于胸、腹部手术。常用普鲁卡因。
【临床应用】
1、用于各种局麻：
如浸润麻醉（0.5-1%）、 传导麻醉、 腰麻、硬膜外麻(2%)； 2、用于损伤部位的局部封闭。
丁卡因（地卡因）
系酯类化合物，属于长效局麻药。 特点： 1.局麻作用强，起效缓慢，维持久。 2. 毒性强，故不宜单独用于浸润麻醉，以 免吸收中毒 3. 穿透力强，主要用于表面麻醉；亦可用 于传导麻醉和椎管内麻醉，但须严格控制剂 量。
(3) 局麻药作用与神经纤维的直径大小及解剖学特
点有关。 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻 药的敏感性低，所需的剂量大，相反细的神经纤 维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性
高，所需的剂量小，因为细的神经纤维，表面积
小，药物易于饱和，产生作用快。
在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：
利多卡因
系酰胺类化合物，属于中效局麻药。 特点： 1.起效快，穿透力强，水溶液稳定； 2.毒性:>普鲁卡因,<<丁卡因； 3. 弥散较广，腰麻时不易控制麻醉平 面，应慎用。可广泛用于其他各种局麻。 4. 变态反应罕见，与酯类局麻药之间 无交叉过敏。 5.静脉注射还可用于抗心律失常。
布比卡因
特点： 1.长效、强效局麻药。 2. 穿透力较弱，不适用于表面麻醉。常用于 浸润麻醉、传导麻醉和椎管内麻醉。 3.心脏毒性较强，且复苏困难，应注意。
第一节┃局部麻醉药 局麻药是一类能在用药局部可逆性 地阻断感觉神经冲动发生和传导的药 物，在意识清醒的状态下，使局部痛 觉暂时消失，以便顺利进行手术。 局麻药可分两类： ① 酯类，如普鲁卡因、丁卡因等。 ② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。
【药理作用】
1、局麻作用：暂时、完全、可逆 （1）局麻药在低浓度时首先麻醉感觉神经，阻断 其神经冲动的产生和传导，使感觉消失。 较高浓度时，对中枢神经、植物神经、运动神 经和肌肉均可产生麻醉作用。 (2)局麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的 兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性，延长不应期， 直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全 部丧失而产生麻醉作用。
皮肤--皮下组织--棘间韧带--黄韧带--硬脊 膜-- 蛛网膜下腔
特点：
1. 毒性较小，水溶液不稳定，不耐热；
2. 脂溶性低，只作注射用药；作用h短(0.5-1h)
3. 穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 ; 4. 临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药作用时 间和减少不良反应; 5. 其代谢产物PABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用; 二乙氨基乙醇增加强心苷的毒性。 6. 易