静脉麻醉药药代与给药方式
医院常用给药方法
医院常用给药方法医院常用的给药方法有很多种，下面将介绍几种常见的给药方法。
1.口服给药：口服给药是最常见的给药方式之一、患者通过口腔将药物吞咽到胃肠道，药物经过胃液和肠道吸收进入血液循环系统起到治疗作用。
这种给药方法简单易行，但对于无法吞咽或胃肠功能不良的患者来说，口服给药不适用。
2.静脉注射：静脉注射是将药物直接注射到静脉血管中，药物能够快速进入血液循环系统起到迅速有效的治疗作用。
该方法适用于紧急抢救、需要快速效果的情况，如心肺复苏、严重感染等。
但静脉注射需要专业操作，有一定的风险性，需要严密监测。
3.肌肉注射：肌肉注射是将药物注射到肌肉组织中，药物通过肌肉吸收进入血液循环系统。
这种给药方式适用于一些不需要迅速发挥作用的药物，如长效药物、激素类药物等。
肌肉注射相对比较安全，操作简便，但需要注射量较小，药物浓度不能过高。
4.皮下注射：皮下注射是将药物注射到皮下脂肪组织中，药物通过皮下组织吸收进入血液循环系统。
这种给药方式适用于一些需要缓慢持续作用的药物，如胰岛素、激素等。
皮下注射相对比较安全，可以自行进行，但需要注射量较小。
5.吸入给药：吸入给药是将药物通过呼吸系统进入肺部，药物通过肺泡吸收进入血液循环系统。
这种给药方式适用于呼吸系统疾病的治疗，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
吸入给药可以减少药物在体内的副作用，使药物直接作用于呼吸系统。
除了上述常见的给药方法，还有其他一些特殊的给药方式，如皮肤贴药、眼药水、耳鼻喉滴剂、直肠给药等，根据疾病的不同和患者的需求，医生会选择合适的给药方式。
此外，在给药过程中，医生还需根据患者的体格特点、病情、药物特性等因素进行个体化的用药调整，以确保药物的安全有效。
静脉麻醉药的发展史、分类、优缺点、巴比妥类静脉麻醉药(硫喷妥钠)
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作用快、强、短，诱导平稳，苏醒迅速 毒性低，安全范围大，不良反应少轻 麻醉深度易调控 有特异性拮抗剂
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四、静脉麻醉药优点
1、使用方便 2、不刺激呼吸道 3、无燃烧、爆炸危险 4、不污染空气 5、起效快
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五、静脉麻醉药缺点
1、均无肌松作用、无明显镇痛深度不易控制、苏醒慢 4、全麻分期不明显
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第一节 巴比妥类静脉麻醉药
产生中枢性神经系统抑制作用
小剂量 中等剂量 大剂量 过量
镇静 催眠 抗痉厥或麻醉 呼吸、循环抑制
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硫喷妥钠
（thiopental sodium)
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一、体内过程
超（短）速效类静脉麻醉药 具有高脂溶性 中枢神经特殊亲和力
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静脉注射 10s 起效 30s 脑内 再分布 5min 中枢抑制
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静脉麻醉药的发展史
1655年 Johann Sigmund(德国医生1623－1688) 将鸦片静脉注射,产生意识消失 1872年Pierre-Cypien Ore(波尔多1828－1891)将水 合氯醛用于破伤风患者
1924年Bardet(法国)将巴比妥用于静脉注射
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1932年Helmut Weese(德国药理学教授1897-1954)用环己 烯巴比妥进行麻醉,使静脉麻醉得以普及
麻醉
肾排除
胎儿血药浓度低 脐带血药浓度高
肥胖病人半衰期延长；小儿缩短
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二、药理作用
1、中枢神经系统
静注15~30s意识消失，60s达最大效应, 15~20min初醒，可再睡3~5h，BIS小于55无术中知晓 无镇痛及肌松作用，对痛觉刺激反应
麻醉药理学-静脉全麻药-第五章
静脉麻醉药----依托咪酯
药理作用 短效催眠药，无镇痛作用 ①↓脑血流量、颅内压及代谢率 ， 有一定的脑保护作用 ②对心血管影响很少 ，可使冠脉血 流增加，阻力降低，可改善心肌供氧， 对重危病人有益 ③轻微的呼吸抑制 ④对肝肾功能无影响
静脉麻醉药----依托咪酯
适应症 全身麻醉的诱导和维持 与其他药物合用用于短小手术,如内窥镜 检查、扁桃体摘除、心脏电转复. 副作用: 抑制肾上腺皮质功能 注射部位疼痛 麻醉后恶心、呕吐发生率高
静脉麻醉药
药理作用：
– 氯胺酮
选择性地抑制大脑的联络系统和丘脑新皮质系 统，对脑干网状结构激活系统没有或很少影 响，兴奋延髓和边缘系统，因而出现感觉与 环境分离，称之为分离麻醉(dissociative anesthesia)； 心血管：间接兴奋和直接抑制，兴奋胜于抑制 ，表现为血压升高，心率增快等。但病情危 重、处于休克或强烈应激反应状态下，心血 管功能维持在临界线或儿茶酚胺已明显耗竭 时，对心功能的抑制。 21 可使呼吸减浅变慢，很快恢复。
静脉麻醉药
– 氯胺酮
注意事项 – 麻醉期应加强呼吸管理，维持呼吸道 通畅 – 注意氯胺酮的麻醉后精神症状，可加 用安定类镇静药 – 肌肉不自主动作较多见，一般不需治 疗，麻醉中肌紧张也不是浅麻醉表现 ，不需加药
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静脉麻醉药
– 依托咪酯
名称：依托咪酯 Etomidate ，乙咪酯 形态：液体，白色乳剂/无色透明水剂 药理作用 – 依托咪脂为咪唑的羟化盐。起效快，作用 时间短； – 对循环系统无明显抑制，易保持心血管系 统稳定是其突出优点； – 对呼吸系统无明显抑制作用； – 对肾上腺皮质功能有一定的抑制作用。
静脉麻醉药
临床应用
静脉麻醉药：巴比妥类静脉麻醉药
静脉麻醉药：巴比妥类静脉麻醉药巴比妥类药（barbiturates）是20世纪80年代前应用十分广泛的静脉麻醉药。
其中以硫喷妥钠为主要代表，另外还包括至今尚在使用的苯巴比妥钠等。
一、巴比妥类药的药代特性高脂溶性的巴比妥类药物，静脉给药后迅速分布，达到脑部的时间迅速，其作用时间取决于从中央室向外周的再分布，而与药物的代谢消除关系不大。
但低脂溶性的巴比妥药（如戊巴比妥等）分布半衰期较长，这样作用时间就较长。
需要引起注意的是药物再分布，一方面对于老年人再分布时间较长，因此容易产生较高的血浆浓度。
对于老年患者给药剂量应当适当减少以避免相应的副作用。
另一方面，由于药物从中枢系统向外周分布后，患者即可苏醒，但由于药物再分布的作用，患者达到完全清醒的时间却比较长。
另外，反复给药后会产生蓄积，作用时间也会延长。
二、巴比妥类药的药理作用巴比妥类药物主要产生中枢神经系统抑制作用，并呈剂量依赖性，即小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量抗惊厥或引起麻醉，过量则呈呼吸循环抑制状态。
抑制兴奋性神经递质的传递，增强抑制性神经递质的传递。
诱导后引起中枢神经系统的抑制从轻度镇静到意识丧失。
小剂量产生镇静时可能会有略显躁动的兴奋不安与定向力障碍。
巴比妥类药可以通过降低痛阈而表现出镇痛效应。
但该类药没有肌松作用，有时还可以表现出不规则的肌肉微颤。
巴比妥类药能抑制心血管中枢，诱导剂量会引起血压下降和心率升高。
对于控制欠佳的高血压患者需要注意给药后出现明显的血压波动。
因此需要减慢注射速度并充分补充容量。
给予诱导剂量的巴比妥类药能降低机体对高二氧化碳和低氧的通气反应从而出现呼吸暂停。
镇静剂量的巴比妥类药经常会引起上呼吸道梗阻。
对于哮喘患者容易发生支气管痉挛。
在浅麻醉下进行气道操作或会阴部的手术时发生喉痉挛的情况不少见，可能与副交感神经兴奋或刺激组胺释放等有关。
巴比妥类药可收缩脑血管降低脑血流和颅内压，但更能降低脑的氧耗量。
因此具有一定的脑保护作用。
麻醉药是怎样起作用的
麻醉药是怎样起作用的麻醉主要包括全身麻醉和局部麻醉。
根据麻醉药进入人体的途径，又可以分为吸入麻醉、静脉麻醉和全身麻醉。
全身麻醉是将某些全身麻醉药进行注射，使患者进入麻醉状态，然后施行手术。
局部麻醉是利用局部麻醉药使身体的某一部位暂时失去感觉，再对患者该部位进行手术。
麻醉药的种类繁多，且药物作用的机理各不相同，对手术产生的帮助也是或大或小的。
那么，在临床医学当中，这些麻醉药究竟是怎么起作用的呢？作用的机理又各是什么呢？下面将针对不同的麻醉药品进行简单的分析：1.吸入麻醉药1.1吸入麻醉药的简介吸入麻醉药主要是是一种具有挥发性的液体或气体，使用时，通过呼吸道而进入患者体内。
在患者体内，吸入麻醉药会逐步发挥由浅至深的麻醉作用。
吸入麻醉药的麻醉功能强、可控性高，因此，常常在在全身麻醉中占据主要地位。
1.2作用机理临床医学当中使用的吸入麻醉药有恩氟烷、异氟烷、地氟烷、七氟烷和氧化亚氮等等。
这些药物也都具有不同的作用和效果，在具体的手术过程当中，会根据手术需要来进行合理安排。
对于吸入麻醉药的作用机理，从很早以前就产生了巨大的争议。
一开始，人们认为吸入麻醉药是通过自身具有的脂溶性化合物来使患者达到麻醉效果的。
这种学说被称之为“脂质学说”，但在时间的检验下，人们逐渐对此学说内容产生了质疑，进而一点点被另一个更为科学的学说所代替。
这个代替“脂质学说”的就是“蛋白质学说”。
在众多的医学研究人员的长期努力下，蛋白质学说逐渐形成。
蛋白质学说认为，吸入麻醉药是通过对膜蛋白质产生作用而起到麻醉效果的。
在不断的实验中，人们逐渐证明了这种学说的正确性和科学性。
吸入麻醉药的作用机理确实是与膜蛋白有关，但是一些与膜脂质之间的作用关系目前还无法进行合理的解释。
2.静脉麻醉药2.1静脉麻醉药的简介静脉麻醉药是一种非挥发性的全身麻醉药，主要是通过静脉注射对患者用药。
与吸入麻醉药相比，静脉麻醉药的麻醉深度不易掌握，且排出体外的速度较慢。
这种药物一般仅适用于时间短、镇痛要求低的小手术。
麻醉药物的分类及作用机制
麻醉药物的分类及作用机制麻醉药物是用于手术、疼痛缓解和其他医疗操作中的药物。
它们通过影响神经系统的功能，产生麻醉、镇痛和抑制意识的效果。
麻醉药物可以根据其化学结构、药理作用和使用方式等不同特点进行分类。
本文将介绍麻醉药物的分类及其作用机制。
一、全身麻醉药物全身麻醉药物主要用于手术过程中，能够产生全身麻醉效果。
常见的全身麻醉药物有以下几种：1.静脉麻醉药物：静脉麻醉药物通过静脉注射给药，迅速起效并具有短暂作用时间。
常见的静脉麻醉药物包括丙泊酚、异丙酚等。
这些药物通过抑制中枢神经系统的活动，产生镇静和麻醉效果。
2.气体麻醉药物：气体麻醉药物是通过患者呼吸这种气体来实现麻醉效果。
常见的气体麻醉药物有笑气、氟烷等。
这些药物进入肺部后，通过血液循环带到大脑，发挥麻醉作用。
3.插管麻醉药物：插管麻醉药物是指通过气管插管实现麻醉效果。
常见的插管麻醉药物有地西泮、咪达唑仑等。
这些药物影响神经递质的传递，从而达到麻醉效果。
二、局部麻醉药物局部麻醉药物主要用于局部区域的疼痛缓解，通过阻断痛觉神经的传递来实现麻醉效果。
常见的局部麻醉药物有以下几种：1.局部浸润麻醉药物：局部浸润麻醉药物是通过直接注射到手术区域周围组织中，达到麻醉效果。
常见的局部浸润麻醉药物有利多卡因、布比卡因等。
这些药物通过阻断神经冲动的传导，产生局部麻醉效果。
2.神经周围阻滞麻醉药物：神经周围阻滞麻醉药物是通过将药物注射到神经周围组织或神经束中，阻断神经冲动的传导来实现麻醉效果。
常见的神经周围阻滞麻醉药物有利多卡因、罗哌卡因等。
这些药物能够局部麻醉神经束，使其对疼痛信号不敏感。
三、镇痛药物镇痛药物主要用于缓解疼痛，并不具有麻醉效果。
常见的镇痛药物有以下几种：1.阿片类镇痛药物：阿片类镇痛药物是一类强效的镇痛药物，通过与脑中的阿片受体结合来缓解疼痛。
常见的阿片类镇痛药物有吗啡、哌替啶等。
这些药物可适用于严重疼痛的情况，但具有较强的依赖性和成瘾性。
2.非阿片类镇痛药物：非阿片类镇痛药物包括非甾体类抗炎药和COX-2抑制剂，具有镇痛和抗炎作用。
静脉全身麻醉
其他少见不良反应有
1.咽部痉挛 2.过敏反应和心搏停止
在麻醉时同时使用其它药物，很难 确定这些反应是否与舒芬有关。
（三）禁忌证
1.对舒芬太尼和其他阿片类药物过敏者禁用。 2.实施剖腹产手术期间婴儿剪断脐带之前禁用,
以免引起新生儿呼吸抑制。
3.新生儿、妊娠期、哺乳期妇女禁用。 4.在使用舒芬太尼前14天内用过单胺氧化酶抑
定用药方案。 5、不造成手术室空气污染，无燃爆危
险。、可控性差。麻醉效应的消除依赖于 肝肾功能和机体内环境。
2、单种药物无法达到理想麻醉状态， 需采取复合给药。药物之间的相互 作用可引起药效学和药动学发生变 化，导致对麻醉效应难预测性增大， 或出现意外效应。
3、存在与剂量相关的呼吸、循环抑制 作用。
抑制），对痛觉敏感，不能实施手术。 第三期：中枢其它部位直至延髓依次抑制分
为三级，1级可实施体表小手术， 2级可实施外科手术，3级则麻醉过深。 第四期 ：延髓完全抑制，呼吸先停止、肌肉
松弛，血压剧降，脉弱直至心跳停止。
三、麻醉方法
单次注入法： 分次注入法： 连续滴入法：
四.适应证
1、全麻诱导； 2、短小手术：有镇痛不全和呼吸抑制的
（一）药理特点 1.瑞芬太尼为纯粹µ受体激动，是一种强
力超短效麻醉性镇痛药。 2.分布容积小（0.39L/kg),起效快
清除快(清除率41.2ml/kg/min) 消除半衰期9.5min 、 持续输注半衰期t1/2cs3.7min
适合持续静脉输注 !
3.瑞芬太尼在体内被组织和血浆中非特异 性酯酶迅速水解，使其作用时间短、恢 复迅速、无蓄积的原因。
⑵ 呼吸抑制：瑞芬太尼对呼吸的抑制呈剂量依 赖型。
⑶ 肌僵 瑞芬太尼引起的肌僵呈剂量依赖型， 由于起效非常快，所以比芬太尼和舒芬太尼 更容易观察到肌僵的发生
静脉给药流程
静脉给药流程静脉给药是一种常见的药物给予方式，它可以快速、准确地将药物输送到患者的血液循环系统中，对于一些急救和重症患者来说尤为重要。
下面将介绍静脉给药的流程及注意事项。
首先，进行静脉给药前需要准备好需要使用的药物、输液器、静脉导管等设备。
在进行任何操作之前，医护人员需要进行充分的准备工作，确保所有设备和药物的准备齐全，并且检查设备是否完好，避免因为设备故障导致给药不顺利。
接着，进行静脉给药前需要对患者进行评估，包括观察患者的静脉情况、血压、心率等生命体征。
只有在患者的生命体征稳定的情况下，才能进行静脉给药，避免因为患者生命体征不稳定而导致的并发症。
然后，进行静脉给药时需要选择合适的静脉通道，通常选择手部、前臂、上臂等位置的静脉进行穿刺。
在选择穿刺部位时，需要注意避开关节、血管瓣膜等部位，避免给药过程中出现不必要的并发症。
在进行穿刺前，需要做好局部消毒工作，使用酒精棉球或碘伏对穿刺部位进行消毒，避免引入细菌导致感染。
穿刺时需要使用无菌穿刺针，避免污染穿刺部位，确保给药过程的无菌操作。
接下来，进行穿刺时需要注意掌握好穿刺的角度和深度，避免穿透血管或者穿刺不到位的情况发生。
穿刺后需要注意观察是否有血液回流，确保静脉通畅，避免给药时出现局部渗漏或者血管穿刺不畅的情况。
在穿刺成功后，需要将输液器连接到静脉导管上，调整好滴速，并且密切观察患者的反应。
在给药过程中，需要随时观察患者的生命体征变化，确保给药过程的安全性和有效性。
最后，在给药完成后，需要及时拔除静脉导管，并且做好穿刺部位的处理工作，避免感染和出血等并发症的发生。
同时要对患者进行观察，确保给药后患者的情况稳定，避免出现给药后的不良反应。
总之，静脉给药是一项需要细致操作的医疗技术，医护人员在进行静脉给药时需要做好充分的准备工作，严格按照操作流程进行，确保给药过程的安全和有效。
同时，对于患者来说，也需要配合医护人员的操作，保持身体部位的放松，避免因为紧张而导致给药不顺利。
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1992年，Hughes在前者的基础上提出持续输 注瞬时半衰期（Context - Sensitive Half –Time; CSHT）的概念
持续输注瞬时半衰期
指停止持续输注药物后，中央室药物浓度下降 50%所需的时间
分布半衰期t1/2α 清除半衰期t1/2β
药物消除半衰期
半衰期数量 0 1 2 3 4 5
药物剩余（%） 100 50 25 12.5 6.25 3.13
药物排除（%） 0 50 75
87.5 93.75 96.87
半衰期的临床意义
描述药物的消除。单次给药后经过4 ~ 5个半衰期，血药 浓度降低94 ~ 97%
吸收 分布 消除 排除
半衰期 表观分布容积 转运速率 血药浓度
静脉麻醉药物在体内的过程
1. 分布（Distribution）
药物进入体内后即向全身分布，在血液与各组织器 官之间达到动态平衡，可分为一室模型、二室模型 和三室模型
2. 消除（Elimination）
肌肉松弛药（Muscle relaxants） 麻醉性镇痛药（Opioid）
历史－从静脉麻醉到 TCI
时间
发明项目
1665 在狗身上作静脉诱导
1845 发明中空的针头 1855 发明注射器 1872 静脉注射水合氯醛 1900s Luer syringe/connector
发明者
Christopher Wren (England)
静脉全麻药的药代与给药方式
麻醉首次公开演示（1846年10月16日）
静脉麻醉药物和静脉麻醉技术
20世纪30年代开始，静脉麻醉药问世，此后麻 醉辅助药也应用于临床，静脉麻醉得到发展
静脉麻醉（Intravenous anesthetics）
巴比妥类：硫喷妥钠 非巴比妥类：Propofol, Etomidate, Benzodiazpam等
药代动力学和计算机技术的发展和应用
按体重给药 静脉恒速给药 按血药浓度给药－与药效改变同向 按药物作用部位浓度给药－与药效更一致
静脉全麻药给药方法
1. 单次静脉注射 2. 重复静脉注射 3. 持续静脉输注
按一定量和速度以微量泵静脉持续输入 目标浓度控制静脉输注（TCI）
持续静脉恒量输注时，血药浓度持续上升。药物进入体 内速度与清除速度达到平衡，此时的血药浓度水平为坪 值，即稳态血药浓度（Cpss）。一般持续静脉输注4 ~ 5个半衰期后，血浆药物浓度可达到Cpss的94 ~ 97%
持续输注瞬时半衰期理论
长期以来，人们习惯于以药物清除半衰期(t1/2) 来预测持续输注后的苏醒时间
ALARIS IVAC TIVA TCI） 21th 带有TCI功能的静脉麻醉工作站（Fresenius Base Primea）
TCI发展的基础
静脉麻醉药的
药物动力学 (pharmacokinetics) 药效学 (pharmacodynamics) 新的药品 (pharmaceutic)
效应室
K12
外周室2 V2
K21
K1e
中央室 V1
K10
K13 K31
外周室3 V3
药物的速率常数和半衰期
速率常数（Rate constant）用字母k表示，指单位时间 内某房室中药物被清除的百分比
半衰期一般指血浆半衰期，即血浆药物浓度降低一半所 需要的时间。
半衰期为一常数，与初始浓度无关 半衰期分类753.6Fra bibliotek5.9
1.4
89
5.6
17
1.6
符合持续静脉注射的药物应具备的条件
1. 治疗指数大，治疗窗较宽 2. 在治疗范围内无“饱和效应”，即无“封顶现
象” 3. 停药后药物的效应迅速消失 4符. 合药以物上的条清件除的迅代速表，性半药衰物期P短ropofol, Remifentanil , Alfentanil 等
多数药物由肝脏代谢后其代谢产物经肾脏排出。消 除方式有零级动力学和一级动力学两种方式
药物在血浆内的分布（水箱模型）
三室模型的水箱模式图
三室模型（Three-compartment model）
Cp(t)=Ae-αt+Be-βt+Ce-γt
Ke0
A、B、C分别为三个分级系数， 表示三个混合速率常数的每一个 相对作用的大小（α指快速分布 半衰期，β指慢速分布半衰期，γ 指终末清除半衰期）
Francis Rynd (Ireland)
Alexander Wood (Scotland)
Pierre-Cyprien Oré (France)
历史－从静脉麻醉到 TCI
1930s 静脉穿刺输注 1960s 药代动力学模型及静脉麻醉药输注方案 1980s 计算机控制静脉输注系统 1983 Schuttler ＆ Schwilden首次提到TCI概念 1986 丙泊酚上市 1990 Kenny ＆ White发展了TCI理论 1996 Diprifusor 上市，TCI泵上市（Graseby 3500、Fresenius Master TCI、
快速输入一定量药物，使之迅速“充满”中央室，随后计 算药物在房室间的分布、代谢和消除量，并通过与计算机 相连的注射泵补充之，以维持需要的血药浓度
单次给药后药物的峰效应分布容积和达峰时间
药物 丙泊酚 芬太尼 阿芬太尼 舒芬太尼 瑞芬太尼
峰效应分布容积 Vpeak effect (L) 24
达峰效应时间 (min) 2.0
随药物输注持续时间的延长而增大 在多房室模型时能很好地描述停药后机体对药物
的处置速度
常用麻醉性镇痛药CSHT
药名
t1/2 （min）
阿芬太尼
111
芬太尼
462
苏芬太尼
丙泊酚的药理学特征适合持续静脉输注
1. 高脂溶性、高代谢率 2. 起效快 3. 作用时间短暂且可预期 4. 恢复迅速、清醒良好 5. 不良反应少 6. 药物分布符合三室模型
丙泊酚的量效关系示意图
抗呕吐作用 抗瘙痒作用
镇静作用
抗癫痫作用
麻醉作用
0
0.5
1
5
10
丙泊酚的血药浓度（g/ml）
Pharmacokinetics