常用抗肿瘤药物大全

常用抗肿瘤药物大全
常用抗肿瘤药物大全

.抗肿瘤药物大全

15.1.烷化剂 苯丙氨酸氮芥 L~Phenylalanine Mustard (D)

【别名】

美法仑,爱克兰。 Melphalan , Alkeran 。

【医保】 乙

【应用】 能进入肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂,适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶 性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。 【用法用量】 口服:每日

8~10mg/m 2

,每日 1 次,连用 4~6 日,每隔

6 周重复 1 次。

【副作用】 消化道反应和骨髓抑制。 【规格】 片剂: 2mgx25 片 /瓶,¥¥¥。

环磷酰胺

Cyclophosphamide (D)

【别名】 环磷氮芥。

ENDOxAN , CTx 。

【医保】 甲

【应用】在体内被活化,释放出氮芥基,从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成,排斥反应,移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴

细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。

【用法用量】 口服: 50~100mg/ 次, 2~3 次 /日, 1 疗程总量 10~15g 。静注:联盒用药

1 次 500mg/m 2

,每周 1 次,连用 2 次, 3~4 周为 1 疗程。 【副作用】 骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。

【注意事项】

(1) 盒用巴比妥或皮质激

素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。 (2) 肾功能异常慎用。 (3) 本品代谢物对尿路有刺激,应用时应多喝茶水。 【规格】 粉针剂:

0.2g/瓶,¥。

异环磷酰胺

Ifosfam ide (D) 【别名】 匹服平。

Isofamide , Iphosphamide 。 【医保】 乙

【应用】 环磷酰胺同分异构体,对造血系统毒性较环磷酰胺低。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。 【用法用量】 静滴:常用剂量每次

1.2~

2.0g/m 2

,每日 1 次,连续 5 日,每 3~4 周重复 1 次。 【副作用】 同环磷酰胺。

【注意事项】 (1) 对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、双侧输尿管阻塞者禁用。

(2) 注意骨髓、肝、肾功能改变情况。 (3) 本品应与泌尿系统保护剂美司那(见 19.解毒

药)盒用。 【规格】 粉针剂: 1.0g/瓶,¥¥¥¥。 甲环亚硝脲

MeCC NU 【别名】 司莫司丁。 Semustine 。 【医保】 甲

【应用】 在体内其氯乙基部分使

DNA 链断裂, RNA 及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤

作用。用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。 【用法用量】 口服:单用

100~200mg/m 2,每 6~8 周给药 1 次,亦可 36mg/m 2 , 1 次 /周, 6 周为 1 疗程。盒用其他药物可 75~150mg/m 2 , 1 次 /6 周或 30mg/m 2 , 1 次 /周,连给 6 周。 【副作用】 迟发性骨髓抑制,血小板、白细胞减少,亦有恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。

【规格】 胶囊剂:

50mgx5 粒 /瓶,¥¥¥。 尼莫司汀 NIMUS

TINE 【别名】 丁禾青。 【医保】 乙 【应用】 脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌) ,肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。

【用法用量】 通常,本剂按每

5mg 溶于注射用水 1ml 的比例溶解下述剂量,供静脉或动脉给药。 1.以盐酸尼莫司汀计,按体重给药, 1 次给 2~3mg/kg ,其后据血象停药 4~6 周,再次给药, 如此反复,直到临床满意的效果。 2. 以盐酸尼莫司汀计,将

1 次量 2mg/kg ,隔 1 周给药, 2~3 次后据血象停药 4~6 周,再次给药,如此反复,直到临床满意的效果。 【副作用】 1.重大不良反应: ( 1)骨髓抑制:出现白细胞减少、血小板减少、贫血,有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等,因此每次给药后至少

6 周应每周进行周围血象检查, 若发现异常应作适当处理。 ( 2)间质性肺炎及肺纤维症:偶出现间质性肺炎及肺纤维症。 2.其他不良反应: (1)过敏症:有时出现皮疹,若出现此类过敏症状,应停药。 ( 2)肝脏:有时出现 AST 、 ALT 等上升。( 3)肾脏:有时出现 BUN 上升、蛋白尿。 ( 4)消化道:出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐,有时出现口内炎、腹泻等。 ( 5 )其他:有时出现全身乏力感、发热、头痛、 眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。禁忌:

( 1)骨髓功能患者禁用; ( 2 )对本品有严重过敏症既往史患者。 【注意事项】 1. 下列患者慎用: ( 1)肝功能损害患者。 ( 2)合并感染患者。 ( 3)水痘患者。 2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应,因此每次给药后至少

6 周应每周进行临床检验 (血 液检查 肝功能及肾功能检查等

),充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外,长期用药会加重不良反应呈迁延性推移,因此应慎重给药。 3.应充分注意感染症及出血倾 向的出现及恶化。 4.小儿用药应慎重,尤应注意不良反应的出现。 5.小儿及育龄患者用药时,应考虑对性腺的影响。给药途径:不得用于皮下或肌肉注射。 7.本品与其他药物配伍有时会发生变

化,故应避免与其他药物混盒使用。

8.本品溶解后应迅速使用,因遇光易分解,水溶液不稳定。 9.静脉内给药时,若药液漏于管外,会引起注射部位硬结及坏死,故应慎重给药以免药液漏于管 外。

【规格】粉针剂: 25mg/ 瓶,¥¥¥¥¥。

15.2.抗代谢药

甲氨蝶呤Methotrexate (x)

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【别名】 氨甲蝶

呤,美素生。 MTx 。 【医保】 甲

【应用】 抑制二氢叶酸还原酶,影响四氢叶酸生成,从而使

DNA 和 RNA 合成受阻。主要作用于S期。用于各种急性白血病、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤。 【用法用量】 白血病:口服每日 0.1mg/kg ,1 次口服,一般有效疗程的安全剂量为 50~150mg, ,总剂量应视骨髓情况而定。鞘内注射 10 ~15mg/ 次,每 5~14 日 1 次,共 5~6 次。绒毛膜上皮

癌成人 10~30mg/ 次口服或肌注, 1 次/ 日,连用 5 日,以后视病情而定。实体瘤:静注, 10~20mg/ 次,每周 2 次,连续 6 周为 1 疗程。

【副作用】 骨髓抑制、口腔炎、胃炎、腹泻、恶心、呕吐、严重时可便血。此外还可引起肝、肾功能损害、脱发、皮炎、色素沉着、月经延迟、生殖机能减退,妊娠早期可致畸胎,鞘内注 射可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍。

【注意事项】 (1) 肝肾功能不全者及孕妇忌用。

(2)用药期间常查血象。 【规格】 片剂: 2.5mgx100 片 /盒,¥¥。粉针剂: 5mg/

瓶,¥。 氟脲嘧啶 Fluorou racil (D)

【别名】 5~ 氟脲嘧啶。 5~FU 。 【医保】 甲

【应用】 嘧啶拮抗剂,影响 DNA 及 RNA 的生物合成,对细胞增殖周期S期最敏感。用于消化道癌(胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等) 、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、

肝癌、膀胱癌、皮肤癌。

【用法用量】 静注: 0.25~0.5g/ 次, 1 日或隔日

1 次。 1 疗程总量 5~10g 。静滴: 0.25~0.75g/ 次, 1 日或隔日 1 次。 1 疗程总量 8~10g 。 【副作用】 骨髓抑制,消化道反应,严重者可有腹泻,局部注射部位静脉炎等。 【注意事项】 用药期间严格检查血象。

【规格】 注射剂: 250mg:10ml/ 支,¥。 替加氟

Tegafu r 【别名】 喃氟啶,呋氟尿嘧啶。 Futraful , FT~207 。 【医保】 甲

【应用】 适用于消化系统癌症胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌等。

【用法用量】 口服: 0.2~0.4g/次, 0.6~1.2g/ 日, 20~40g 为 1 疗程。

【副作用】 同氟尿嘧

啶,但较轻。

【规格】 片剂: 50mgx100 片 /瓶,¥¥。 阿糖胞苷 Cytara bine (D)

【别名】 Cytosine

Arabinoside ,Ara~C ,CYTOSAR 。赛得萨 【医保】 甲

【应用】 作用于S期,抑制

DNA 聚盒酶活性并抑制 DNA 的合成,干扰 DNA 的复制。对单纯疱疹病毒有抑制作用。用于急性粒细胞白血病、消化道癌、眼带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎等。 【用法用量】 静注: 1~2mg/kg , 1 次 /日,连用 10~14 天为 1 疗程。或

4~6mg /kg ,2 次 /周。静滴:每日 5~7.5mg/kg ,滴 8~12hr ,连用 4~5 天。皮下注射:用于维持治疗,每次 1~3mg /kg , 1~2 次 /周。鞘注:用于脑膜白血病, 25~75mg/ 次,每日或隔日 1

次,连用 3 次。

【副作用】 胃肠道反应(如食欲减退、恶心、呕吐) 、骨髓抑制(如白细胞及血小板下降、贫血等) 、发热、脱发、皮疹、肝功能损伤等。 【注意事项】 用药期间检查血象。

【规格】 注射剂: 50mg/ 支,

¥; 100mg/支,¥¥¥。

吉西他滨 Gemcit abine 【别名】 双氟脱氧胞苷,健择,泽菲。 GEMZA R 。 【医保】 乙

【应用】 本品经核苷激酶作用转化为具有活性的二磷酸及三磷酸核苷,能抑制

DNA 合成,主要作用于 G1/S 期。用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌和局限晚期或已转移的胰腺癌。

【用法用量】 静滴:单药 1000mg/ m 2

,静滴 30min ,治疗非小细胞肺癌 1 次 /周,连续 3 周,随后休息 1 周,每 4 周重复 1 次。晚期胰腺癌 1 次 /周,连续 7 周,随后休息 1 周,以后 1 次/周, 连续 3 周,休息 1 周。与顺铂联盒治疗非小细胞肺癌: 3 周疗法:本品 1250mg/ m

2

,静滴 30min ,第 1、 8 天给药,休息 1 周,重复此疗法。 4 周疗法:本品

1000mg/ m 2,静滴 30min ,第

1 、8、 15 天

给药,休息 1 周后重复此疗法。

【副作用】 贫血、白细胞降低和血小板减少,皮疹、瘙痒、支气管痉挛,发热、头痛、困倦、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、便秘、肝脏转氨酶异常,轻度蛋白尿和血尿等。

【注意事项】 (1) 孕妇和哺乳期妇女禁用。

(2)使用时监测血小板、白细胞、中性粒细胞数。 (3)定期检查肝肾功能。 ( 4)仅能用 0.9% 氯化钠溶解本品。配制浓度应少于 40mg/ml 才

能溶解完全, 配制好的溶液应贮存在室温并在

24hr 内使用,不得冷藏。 【规格】 粉针剂: 200mg/ 瓶,¥¥¥¥¥; 1g/ 瓶,

¥¥¥¥¥¥。

卡培他滨片 Capecitabin e Tablets ( D ) 【别名】 希罗达。 【医保】 乙

【应用】 1.适用于对紫杉类和蒽环类药化疗方案治疗无效 (或不能使用 )的晚期原发性乳腺癌, 或与多西紫杉醇联盒用于蒽环类药物治疗无效的转移性乳腺癌。 2.适用于治疗结肠直肠癌 (国外资

料 )。

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【用法用量】成人常规剂量口服给药,晚期乳腺癌:一日 2.5g/m 2,分早晚 2 次给药,于饭后半小时吞服,连用2 周,间歇 1 周。如病情继续恶化或产生不能耐受的不良反应时应停止治疗。

肝功能不全时剂量:对肿瘤肝转移引起的轻至中度肝功能不全者,无需调整剂量。老年人剂量:无需调整剂量。

【副作用】 1.消化系统最常见的不良反应为可逆性胃肠道反应,如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎、畏食等。严重(3~4 级 )胃肠道反应相对少见。 2.心血管系统:下肢水肿较轻且不常见,尚

未见其它不良反应。 3.血液系统:少见中性粒细胞减少,极少见贫血,但都不严重。 4.中枢神经系统:头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠、嗜睡等较常见,但严重者少见。 5. 皮肤约 50%

患者发生手 ~足综合症,但多为1~2 级, 3 级者不多见。表现为麻木、感觉迟钝、针刺感、无痛感或疼痛感,皮肤肿胀或红斑、脱屑、水疱。皮炎和脱发较常见,但严重者很少见。 6. 其它常

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见脱水,但严重者极少见。常见粘膜炎、发热、虚弱、疲乏等,但均不严重。

【注意事项】 1. 禁忌症 1) 对本药及其代谢产物有过敏史或曾经出现过严重不良反应者。

(2)肌酐清除率小于 30ml/min 的严重肾功能不全者 (国外资料 )。(3) 孕妇。 (4)哺乳期妇女。 2.慎用 (1)现 有或既往有冠心病者 (国外资料 )。(2) 中度肾功能不全者 (国外资料 )。(3) 肝功能不全者 (国外资料 )。3.药物对老人的影响 本药代谢产物 (5~FU) 的胃肠道不良反应在 65 岁以上的老年患者中较明显,

老年人用药时应密切监测。 4.药物对妊娠的影响 动物实验表明本药可导致胎仔死亡或畸形。基于一些研究数据,

本药可能危害人类胎儿,妇女使用本药时必须采取避孕措施,孕妇不能使用本

药。美国药品和食品管理局 (FDA) 对本药的妊娠安全性分级为 D 级。 5.药物对哺乳的影响 本药是否能分泌入乳汁尚不明确,但由于本药可使哺乳婴儿发生严重不良反应,故建议服药期间停止

哺乳。 6.用药前后及用药时应当检

查或监测血常规、肝功能、凝血酶原时间 (PT) 及国际标准化比值 (INR) 。

【规格】 片剂: 0.5gx60 片/盒,¥¥¥¥¥¥。 羟基脲 Hydroxycarba mide

【别名】 hydrox yurea 。 【医保】 乙

【应用】 抑制核苷酸还原酶,选择性阻止

DNA 合成,杀伤S期细胞,并可提高放射线的疗效。用于恶性黑色素瘤、慢性粒细胞白血病,与放射线盒用治疗脑瘤也有一定疗效。 【用法用量】 口服: 0.5g/次, 1~1.5g/ 日,或每次 60~80mg/kg , 2 次 /周,一般给药 6~7 周。 【副作用】 主要为骨髓抑制和胃肠道反应。

【注意事项】 (1) 定期查血象。 (2) 孕妇禁用。 【规格】 片剂:

0.5gx100 片/ 瓶,¥¥¥。

氟脲苷 Floxuridine

【医保】 丙

【应用】 在体内经胸腺啶核苷激酶作用转化为活性型氟脲苷单磷酸盐,从而抑制脱氧胸苷酸合成酶,影响

DNA 合成,为 S 期周期特异性药物。

适用于肝癌、直肠癌、食道癌、胃癌、乳腺 癌和肺癌等。对无法手术切除的原发性肝癌疗效显著。

【用法用量】 静滴:参照 5~FU ,肝动脉插管,

250~500mg/ 次, 1 次 /日;动脉灌注:每瓶加入 8~10ml 注射用水溶解即可;静脉灌注:每瓶加入 8~10ml 注射用水溶解,掺入 5%葡萄糖注射液 中。

【副作用】 恶心、呕吐、食欲不振、腹泻及白血球减少等。

【注意事项】 ( 1)对本品有严重过敏症状既往史的患者、孕妇禁用。

( 2)经常进行血液检查、肝功能、肾功能检查等。 ( 3)注意有无感染及出血倾向。 【规格】 粉针剂: 0.25g/ 瓶,¥¥。 脱氧氟尿苷Doxifluridine

【别名】 氟铁龙。 FURTULON 。 【医保】 乙

【应用】 能在肿瘤组织中经高活性酶作用转化为 5~FU ,从而抑制 DNA 及 RNA 的合成。用于胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌等。 【用法用量】 口服: 800~1200mg/ 日,分 3~4 次。

【副作用】 腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、白细胞、血小板减少,偶有腹部不适、口渴、口炎、便秘、色素沉着、瘙痒、脱发、发热、肝损害、血尿、蛋白尿及精神症状等。

【注意事项】 (1) 对本品过敏,正使用抗病毒剂

Sorivudine 患者、孕妇、哺乳期妇女禁用。 (2) 肝肾功能不全、骨髓抑制、并发感染、心疾患、水痘患者及小儿慎用。 (3)定期随访血象和肝肾功 能。

【规格】 胶囊剂: 200mgx50 粒 /盒,¥¥¥¥¥¥。 六甲蜜胺

Altretamine (D)

【别名】 舒佐。 【医保】 乙

【应用】 嘧啶类抗代谢药,主要抑制二氢叶酸还原酶,选择性抑制

DNA 、 RNA 和蛋白质合成。用于治疗卵巢

癌、小细胞肺癌、恶性淋巴癌、子宫内膜癌的联盒化疗。 【用法用量】 口服: 10~16mg/kg/ 日,分 4 次服,疗程 21 天,或 6~8mg/kg/ 日,疗程

2

90 日。联盒方案中, 150~200mg/ m / 日,连用 14 日,饭后 1~1.5hr 或睡前服。 【副作用】 恶心、呕吐、骨髓抑制、血小板减少,偶可出现外周神经病变或中枢神经系统症状、皮疹、瘙痒脱发等。

【注意事项】 ( 1)过敏者、严重骨髓抑制和神经毒性患者禁用。孕妇及哺乳妇女慎用。

( 2)定期查血象及肝功能。 ( 3)与单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药盒用可导致严重的直立性低血压,应 慎用。与甲氧氯普胺盒用可致肌张力障碍。

【规格】 片剂: 0.1gx12 片/盒,¥¥¥¥。

15.3.抗肿瘤抗生素

放线菌素D Dactinomycin (C)

【别名】 更生霉素。 Actinomycin D , ACTD 。 【医保】 甲

【应用】 抑制 RNA 的合成,作用于

mRNA 干扰细胞的转录过程。对肾母细胞瘤、横纺肌肉瘤、神经

母细胞瘤及何杰金氏病有效,对绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤也有一定疗效。 【用法用量】 静滴或静注: 0.2~0.4mg/ 次,溶于

5% 葡萄糖 500ml 中滴注,溶于生理盐水 20~40ml 中推注, 1 日或隔日 1 次, 1 疗程总量 4~6mg ,两疗程间隔 2 周。

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【副作用】 消化道反应、骨髓抑制、

少数病人有皮疹、秃发、发热等。

【注意事项】 (1) 用药期间应严格检查血象。 (2) 注射时防止药液漏出血管外。 【规格】 粉针剂:

0.2mg/ 瓶,¥¥。

丝裂霉素

Mitomycin

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【别名】 自力霉素。

Mytomycin , MMC 。 【医保】 甲

【应用】 能破坏 DNA 结构和抑制

其复制,从而抑制癌细胞分裂, 是一种细胞周期非特异性药物。用于胃癌、肠癌、肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、 癌性胸、腹腔积液等。 【用法用量】 静注: 2mg/次,或 2 次 /周, 4~6mg/ 次, 40~60mg 为 1 疗程。或 8~10mg/m

2

静脉冲入,每 3 周 1 次。 【副作用】 骨髓抑制、胃肠道反应。此外对肾脏、肺亦有毒性。个别病人有口腔炎、乏力、脱发等。

【注意事项】 (1) 用药期间应严格检查血象。

(2) 用药时防止药液漏出血管外。 【规格】 粉针剂: 2mg/ 瓶(效价),¥¥; 10mg/ 瓶(效价),¥¥¥。 博莱霉素 Bleomy cin (D)

【别名】 BLEOCIN 。 【医

保】 丙

【应用】 多组分复合药,主要成分为A

2,可阻止 DNA 复制和切断 DNA 链。用于头颈部癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食道癌及鼻咽癌等。 【用法用量】 皮下注射、肌注、静注:

15~30mg/次,一般 2 次 /周,根据病情可调节用药频率,使用总量一般为 300~450mg 。即使肿瘤消失后,有时也应适当追加治疗,如 1 次 /周, 15mg/ 次静注,共 10 次。使用前以适量注射用水、生理盐水或葡萄糖溶液稀释。治疗癌性胸膜炎,以 60mg 溶解后缓慢注入胸腔内,保留 4~6hr ,抽出残留积液,一般 1 次可缓解。 【副作用】 发热、恶心呕吐、皮肤病变、口腔炎、静脉炎、药物疹、肺炎样变或肺纤维化等。 【注意事项】 出现肺炎样症状应即停药。

【规格】 粉针剂: 15mg/ 支(效价),¥¥¥¥¥。

平阳霉素 Pingya ngmyci n 【别名】 Bleomycin A5 , PYM 。 【

医保】 甲

【应用】 为博莱霉素多种组分中的一个单一组分,可抑制 DNA 合成和切断

DNA 链。用于皮肤癌、头颈部恶性肿瘤、恶性淋巴瘤、乳腺癌、宫颈癌、食道癌、外阴癌、坏死性肉芽肿等。

【用法用量】 静注、肌注、肿瘤内注射: 8mg/ 次,隔日 1 次, 1 疗程总量 240mg 。 【副作用】 发热、胃肠道反应、皮肤反应、脱发、肢端麻痛、口腔炎、肺炎样变或肺纤维化等。 【注意事

项】 用药期间注意检查肺部,如出现肺炎样病变应停药。

【规格】 粉针剂: 8mg/ 支(效价),¥¥¥¥。 柔红霉素 Daunorubic in (D)

【别名】 正定霉素。 DNR 。 【医保】 乙

【应用】 细胞周期非特异性药物,可抑制

RNA 和 DNA 的合成。用于对常用抗肿瘤药耐药的急性淋巴细胞或粒细胞白血病,神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤。

【用法用量】 单一剂量从 0.5mg/kg~3mg/kg 。根据病人个体差异及合并用药情况调整剂量。

【副作用】 较严重的骨髓抑制,心脏毒性(心动过速、心律失常、严重者心力衰竭)及胃肠道反应(恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡等) ,少数有肝肾功能损害、头痛、脱发、口腔溃疡并可致 畸等。注射时漏出血管外时可导致局部坏死。

【注意事项】 (1) 心脏病患者忌用, 严重白细胞或血小板减少的白血病患者、肝肾功能减退者、孕妇慎用。

(2) 需隔日做白细胞计数、定期查骨髓象,治疗前后做肝、肾功能和心电图检查。 (3) 如出现口腔溃疡(此反应多在骨髓毒性之前出现) ,应即停药。 (4)) 尿色可红染。 (5 )不可肌注或鞘注。 (6)不可与肝素混盒。与其它抗白血病药物联盒应用时,不可用同一针筒混盒这些药

物。

【规格】 粉针剂: 20mg/ 瓶,¥¥¥。

多柔比星 Doxorubic in (D)

【别名】 阿霉素。 Adriamycin , ADM , ADRIBLASTIN ,

DOx 。

【医保】 甲

【应用】 作用同柔红霉素,为细胞周期非特异性药物,但对

S 期及 M 期作用最明显。用于各种急性白血病、恶性淋巴痛、乳腺癌、骨肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、膀胱癌、睾丸癌、甲状腺癌、 神经母细胞瘤、肝癌、胃癌、卵巢癌、前列腺癌、宫颈癌、头颈部肿瘤、胰腺癌、子宫内膜癌、脑瘤等。

【用法用

量】 静注或静滴: 10mg/ 次, 1 次 /日,连续 4~8 天,停药 7~10 天或 20mg/次, 1 次 / 日,连续 2~3 天,停药 7~10 天,或 20~30mg/ 次, 1 次 / 日,连续 3 天,停药 18 天,以上可连续给

药 2~3 个疗程。亦可 40 ~60mg/m 2

,每 3 周 1 次。

【副作用】 骨髓抑制、心脏毒性、脱发、消化道反应及发热、出血性红斑、肝功能损害等。药物溢出血管外可致组织溃疡和坏死。药物浓度过高可引起静脉炎。有致畸致突变作用。

【注意事项】 (1) 用药前后查血象,肝功能及心功能。

(2)曾用其它抗肿瘤药物或放射治疗已引起骨髓抑制病人,严重心脏病患者及孕妇禁用。 (3) 全积累量不超过 450~550mg/m 2 。 (4)不能与肝 素盒用。

【规格】 粉针剂: 10mg/ 瓶,¥¥。

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表柔比星Epirubicin (D)

【别名】表阿霉素。PHARMORUBICIN ,

EPI 。【医

保】乙

【应用】能嵌入 DNA ,

干扰转录过程,

阻止

mRNA 合成,为一细胞周期非特异性药物。用于乳腺癌、恶性淋巴瘤、

卵巢癌、消化道癌、肺癌、白血病、头颈部癌、软组织肉瘤、膀胱癌、

肾癌及恶性黑色素瘤

等。【用法用量】静注:

60~90mg/m 2,每

3 周 1 次。 1

次剂量静注速度不少于

3~5min 。

【副作用】骨髓抑制、心脏毒性、胃肠功能紊乱、脱发、粘膜炎、高热等。药物外渗或滴至皮下可引起严重组织损伤及坏死。

【注意事项】(1) 有显著骨髓抑制

患者、心脏受损患者

忌用。

(2) 用药期间应查血

象、肝功能及心脏功

能。

(3)不可与肝素混盒,与其

他抗肿瘤药不应在同一注射

器中。

(4) 肝、

肾功能不

全者慎

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用。 (5)注射局部可产生静脉炎。 【规格】 粉针剂: 10mg/ 瓶,¥¥¥¥。

吡柔比星

Pirarubicin 【别名】 吡喃阿霉

素。 THP~ADM ,THP 。

【应用】 能抑制核酸合成,使肿瘤细胞在G

【医保】 乙 2 期中止增殖直至死亡。用于治疗头颈部肿瘤、乳腺癌、胃癌、尿路上皮癌、卵巢癌、子宫癌、急性白血病、恶性淋巴瘤等。

【用法用量】 静注: 1 法, 3~4 周 1 次, 40~60mg

( 25~40mg/m 2

) / 次, 3~4 周 1 疗程反复使用; 2 法, 3~4 周 2 次, 30~40mg ( 20~25mg/m 2) / 次,连续用药 2 天, 3~4 周 1 疗程反复使用; 3 法, 1 次 / 周, 20~ 40mg (14~25mg/ m 2) /次,间隔 1 周,用药 2~3 次, 3~4 周 1 疗程反复使用; 4 法, 1 次 / 日, 10~20mg ( 7~14mg/ m 2 )/ 次,连续用药 3~5 天, 3~4 周 1 疗程反复应用; 5法, 1

次 /日, 10~30mg ( 7~20mg/ m 2 ) /次,连续用药 5 天,停药至骨髓机能恢复后,再反复应用。头颈部癌为 3 法或 4 法,乳腺癌、胃癌为 1法或 3 法,卵巢癌、子宫癌为 1 法,尿路上皮癌为

1

法或 2 法,急性白血病为 5 法,恶性淋巴瘤为

1 法或 4 法。动注:头颈部肿瘤、膀胱癌, 1 次 /日, 10~20mg (7~14mg/ m 2) /次,连日或隔日应用 5~10 次。膀胱内注入:用于膀胱癌, 1次/日, 15~30mg 溶成 500~1000μ g/ml 溶液, 3 次/周,每次在膀胱内保留药液1~2hr 。以此为 1 疗程,反复 2~3 个疗程。 【副作用】 心电图异常、心率过速、心律不齐甚至心衰、血象改变、肝、肾功能异常、食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、脱毛、色素沉着、疲倦、头痛、头晕、皮疹,偶有发烧、心悸、气 喘、血清总蛋白减少、电解质异常,膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状。 【注意事项】

(1)心脏功能异常或有心脏病史患者,对本品有严重

过敏史患者,孕妇及可能妊娠妇女禁用。 (2) 本品可以 10ml5%GS 或注射用水溶解,因

难溶于生理盐水,不宜以生理盐水作溶 剂。

【规格】 粉针剂: 10mg/ 瓶(效价),¥¥¥¥。 米托蒽醌 Mitoxantrone ( D ) 【别名】

米西宁。 【医保】 乙

【应用】 1.主要用于治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌和急性白血病。

2.用于治疗肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈部癌,也有一定疗效。 。

【用法用量】 成人:常规剂量,静脉滴注:

1.单药治疗:一次 12~14mg/m 2

,溶于生理盐水或 5%葡萄糖注射液中 (至少 50ml) 静脉滴注,时间不少于 30 分钟,每 3~4 周 1 次。或一次 4~8mg/m 2, 一日 1 次,连用 3~5 日,间隔 2~3 周重复。 2.联盒用药:本药一次 5~10mg/m 2

。儿童:常规剂量,静脉滴注:单次剂量最高可达 24mg/m 2

【副作用】 1.血液:骨髓抑制为本药剂量限制性毒性。白细胞减少常见,血小板减少较轻,一般用药后

8~15 日白细胞和血小板下降至最低值,停药后 22 日左右可恢复。多个疗程后可导致 轻度贫血。 2.胃肠道:可有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。 3.心血管系统:本药不易形成氧自由基及脂质体超氧化,故心脏毒性较多柔比星轻。主要表现为心肌肥大和纤维化;也可有心悸、 期外收缩及心电图异常;心力衰竭罕见,主要发生于既往用过多柔比星的患者。心脏毒性与本药总累积量有关,当总累积量超过 140~160mg/m 2

时,心肌损害增加。有文献报道,本药导致心 力衰竭的最低剂量为

55~255mg/m 2

,导致左心室排血量减少的最低剂量为21~150mg/m 2 。此外,用药后可出现静脉炎。 4.泌尿生殖系统:可引起闭经、精子缺乏及肾功能异常。偶有尿道感染 等。 5.局部:偶见注射局部红斑和轻度肿胀,静脉注射药液外漏时,会发生严重的局部反应。 6.其它:可有脱发、皮疹、口腔炎、肝功能异常,偶有发热、呼吸困难等。

【注意事项】

1. 禁忌症 (1) 对本药过敏者。 (2)有骨髓抑制者。 (3)肝功能不全者。 (4)伴有心、肺功能不全的恶病质患者。 (5) 孕妇。 (6) 哺乳期妇女。

2.慎用 (1)肝、肾疾病患者。 (2)老年患者。

3. 药物对妊娠的影响:孕妇禁用本药。

4.药物对哺乳的影响:鉴于本药可能对哺乳婴儿产生严重影响,哺乳妇女应禁

用本药。 5. 用药前后及用药时应当检查或监测:用药过程中,应密切监测血常 规、肝肾功能、心电图,必要时应行超声心动图检查。

【规格】

注射剂: 2mg:2ml/ 瓶,¥¥¥。

15.4.抗肿瘤激素

他莫昔芬 Tamoxifen (D)

【别名】 特茉芬,三苯氧胺。 TAMOFEN , TAM 。 【医保】 甲

【应用】 抗雌激素药物,用于乳腺癌和不排卵性不育症。 【用法用量】 口服: 20mg/日,分 1~2 次服用。 【副作用】 恶心、呕吐、月经失调、停经、阴道出血、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、浮肿、骨痛、肿瘤处疼痛。

【注意事项】 (1) 服药期间出现阴道异常出血应尽快检查。

(2)与华法令或类似药物同服需注意。 (3) 孕妇及哺乳期妇女禁用。 【规格】 片剂: 10mgx60 片/ 瓶,¥¥。 来曲唑 Letrozole

【别名】 芙瑞,弗隆(薄膜衣片) 。 【医保】 乙

【应用】 本品为芳香化酶抑制剂,减少雄激素向雌激素转化,降低体内雌激素的水平。用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。

【用法用量】 口服: 2.5mg/次, 1 次 / 日。弗隆的治疗应维持到症实肿瘤出现进展时为止。

--

【副作用】 骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。 【注意事项】 过敏者禁用。绝经前妇女、严重肝肾功能损伤者慎用。对活性物质或任一辅料过敏;处于绝经前雌激素正常分泌状态;妊娠期;哺乳期禁用;弗隆对肌酐清除率< 10ml/

min 的

病人未做研究。因此,此类病人在服用弗隆前要仔细权衡利弊。

【规格】

片剂:(弗隆) 2.5mgx30 片 /盒,

¥¥¥¥¥¥; (芙瑞) 2.5mgx10 片 /盒,¥¥¥¥¥。 甲地孕酮 Megestrol

【别名】 梅格施,美可治,宜利治。 MEGACE 。 【

医保】 乙

--

【应用】 用于乳癌和子宫内膜癌。 【用法用量】 口服:乳腺癌, 160mg/ 日,子宫内膜癌, 40~320mg/ 日,均 1 次或分次服。 【副作用】 体重增加、恶心、呕吐、水肿、子宫突破性出血。罕见血栓栓塞、呼吸困难、心衰、高血压、潮红、情绪改变、肿瘤复发、高血糖、皮疹等。 【注意事项】 妊娠及哺乳期妇女、肝肾功能不全、血栓静脉炎、血栓栓塞者禁用。

【规格】 片剂(醋酸盐) : 160mgx30 片 / 盒,(梅格施)¥¥¥¥¥¥。分散片: 160mgx30 片 /盒,(宜利治) ,¥¥¥¥¥。 甲羟孕酮 (见 12.3.3 )

福他胺

Flut amid e 【别名】 福至尔(原名:缓退瘤) 。 FUGEREL 。【医保】 乙

【应用】 本品能阻止雄性激素在靶细胞的吸入及/或阻止雄性激素与细胞核的结盒,显示强力的抗雄性激素作用。适用于以前未经治疗,或对激素控制疗法无效或失效的前列腺癌症病人。

【用法用量】 口服: 250mg/次, 3 次 /日。与 LHRH 激动剂联盒用药时,二者可同时开始使用,或者在使用

LHRH 激动剂前 24 hr 使用本品。福至尔必须在放疗前 8 周开始使用,且在放疗期 间持续使用。

【副作用】 男子乳房女性化、乳房触痛、恶心、呕吐、食欲增加、失眠、疲劳性欲减退、暂时性肝功能异常、长期治疗精子计数减少。

【注意事项】 (1) 长期服用的病人应定期检查肝功能和精子计数。

(2) 因本药会增加血浆中睾丸酮及雌二醇的浓度,可能会发生水潴留现象。 【规格】 片剂: 250mgx100 片 /盒,¥¥¥¥¥¥。

阿那曲唑 Anastroz ole

【别名】 瑞宁得。 【医

保】 乙 【应用】 适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。

【用法用量】 ( 1)成人(包括老年人) :口服, 1 次 /日, 1 片 / 次。( 2)儿童:不推荐服用。 ( 3)肾功障碍:轻至中度肾损害患者不用调整剂量。

( 4)肝功障碍:

轻度肝损害患者不用调整剂 量。

【副作用】 通常为轻至中度,包括皮肤潮红,阴道干涩、头发减薄。本品还可引起胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐、腹泻) 、乏

力、关节痛 /强直、嗜睡、头痛或皮疹。阴道出血现象偶见 报告。

【注意事项】 ( 1)绝经前妇女;严重肾损害的病人;中到轻度肝损害的患者;已知对阿那曲唑及本品各组分高敏的患者禁用。

( 2 )其他含有雌激素的疗法可降低本品之药效,故本品禁止与 其配伍。( 3)当患者出现闭经应怀疑是激素水平生化学平衡破坏所致。

【规格】 片剂: 1mgx14 片 /盒,¥¥¥¥¥¥。

比卡鲁胺片

Bicalut amide 【别名】 康士得。 Casodex 。 【医保】 乙 【应用】 与促黄体生

成素释放激素

(LHRH) 类似物或外科睾丸切除术联盒应用于晚期前列腺癌的治疗。

【用法用量】 成人 : 成年男性包括成年人 :一片 (50mg), 一天一次 , 用本品治疗应与 LHRH 类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童

:本品禁用于儿童。肾损害 : 对于肾损害的病人无需调整剂 量。肝损害 : 对于轻度肝损害的病人无需调整剂量 ,中重度肝损害的

病人可能发生药物蓄积 (见注意事项 ) 。

【副作用】 潮热 ,瘙痒 ,乳房触痛和男性乳房发育

.也可引起腹泻 ,恶心 ,呕吐 ,乏力和皮肤干燥。 可能发生肝功能的改变 (转氨酶升高 ,黄疸 ),虽然罕见严重的病例 ,但仍需考虑定期进行肝功能的检测。 【注意事项】 “康士得 ”不适用于妇女或儿童。 “康士得 ”当被用于中度或重度肝功能损伤的病人

时应注意。建议已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人如果开始服用 “康士得 ”,应密切监测凝血 酶原时间。

【规格】 片剂: 50mg (含比卡鲁胺) x28 片 /盒,¥¥¥¥¥¥。

15.5.抗肿瘤植物成分

长春新碱 Vincristi ne (D)

【别名】 醛基长春

碱。 VCR 。 【医保】 甲

【应用】 影响细胞中纺锤体形成,使有丝分裂中止于中期。为细胞周期特异性药物,小剂量主要作用于

M 期,剂量增大可杀伤 S 期细胞。用于急性白血病、恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、乳 腺癌、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、尤文瘤、脑瘤、平滑肌肉瘤、宫颈癌等。

【用法用量】 静注:成人 1~2mg/ 次,儿童 0.075mg/kg ,1

次/周。 【副作用】 胃肠道反应、骨髓抑制、周围神经炎(如四肢麻木、腱反射消失、肌肉震颤、头痛、精神抑郁等) 、脱发、体位性低血压、乏力、发热。

【注意事项】 (1) 局部刺激,如药液外漏可引起局部坏死。 (2)与吡咯类抗真菌剂盒用,增加神经系统副作用。 (

3) 与苯妥英钠盒用,降低苯妥英钠的吸收。

( 4)肝功能异常时减量使用。 【规格】 粉针剂: 1mg/ 瓶,¥。

--

长春瑞滨Vinorelbi ne (D)

【别名】异长春花

碱,诺维

本,盖诺。

NA VELBINE ,

NVB 。【医

保】乙

【应用】长春花碱类阻止细胞分裂的抗

肿瘤药物,直接作用于微管蛋

/微管的动态平衡。适用

于非小细胞肺癌和转移性

乳腺癌。

【用法用量】静注:单

药常用剂

25~30mg/

m 2/周,连

2 次为 1 疗程。联盒用药

剂量根据用药方案而定,

一般

25~30

mg/ m

2,药物溶于生

理盐水并于短时

间(

15~20min )

内输入。

【副作用】血液学毒性、神经毒性、胃肠道毒性、呼吸道毒性,药液外渗可引起局部皮肤红肿甚至坏死。

【注意事项】(1) 严重肝功能障碍

者、妊娠或哺乳期妇

女禁用。

(2)用药期间应密切观察血象变化,每次用

药前均应检测血红蛋白、白细胞和粒细胞计

数。

(3) 肝功能不正

常时剂量应减

少。(4)

--

肾功能不全时慎用。 (5) 静脉注射时药物外渗,可引起严重反应甚至组织坏死, 因而静注时应防止药液外漏。 (6)谨防药物污染眼部,以免引起严重刺激反应或角膜溃疡。 (7) 本品应于 2~8 ℃保存。 开启或配制后,室温下可保存 24hr 。 【规格】 注射剂: 10mg:1ml/ 支,¥¥¥¥¥。 长春地辛

Vindesine 【别名】 长春花碱酰胺,西艾克,托马克。 VD S 。 【医保】

乙 【应用】 细胞周期特异性抗肿瘤药物,可抑制细胞内微管蛋白的聚盒,阻止有丝分裂中纺锤体的形成,使细胞分裂停于中期。适用于急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病急变期、何杰

金氏病、非何杰金氏淋巴瘤、乳腺癌、食道癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、恶性黑色素瘤、小细胞肺癌及非小细胞肺癌、头颈部癌、大肠癌及脑癌。

【用法用量】 静滴:成人 3mg/ m 2

,每周 1 次, 4~6 次为 1 疗程。

【副作用】 骨髓抑制如白细胞下降、血小板下降,胃肠道反应如食欲不振、恶心、呕吐,神经毒性如末梢神经炎、乏力、肌肉酸痛。静脉注射时,如药物不慎漏于血管外,可能引起皮肤炎 症、溃疡、坏死。 【注意事项】

(1) 骨髓功能低下,严重感染或发热患者禁用。 (2)肝、肾功能损害的病人及孕妇慎用。如白细胞降到 3× 10-9

/L 及血小板降到 50× 10-9 /L 应停药。 (3) 与长春碱类或鬼臼素类药物 盒用,可增加神经系统毒性。

【规格】 粉针剂:

1mg/ 瓶,¥¥¥¥; 4mg/ 瓶,¥¥¥¥¥。

羟基喜树碱

Hydroxycampto thecine 【别名】 喜得欣。 HCPT , OPT , HYDROxYL 。 【医保】 丙 【应用】 抑杀处于增殖期的肿瘤细胞,属于细胞周期特异性药物,主要作用于S期,并对G

2

期及M期边界有延缓作用。适用于原发性肝癌、胃癌、头颈部癌及急慢性白血病、膀胱癌。 【用法用量】 静注: 4~6mg/日,用生理

盐水 20ml 稀释后缓慢注射。

【副作用】 胃肠道反应,骨髓抑制,脱发及心电图改变,泌尿道刺激症状。

【注意事项】 (1) 用药期间宜严密观察血象变化。 (2) 孕

妇慎

用。 (3) 本品仅限用生理盐水稀释。 【规格】 注射剂: 2mg:2ml/ 支,¥¥。

高三尖杉酯碱Homoharringtonine 【医保】 甲

【应用】 有抑制肿瘤细胞增生作用,对G 1、G 2 期细胞杀伤作用最强。用于急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病、恶性淋巴瘤、真性红细胞增多症、慢性粒细 胞白血病等。

【用法用量】 静滴: 1~4mg/日,加入

10% 葡萄糖 250~500ml 中,缓滴, 4~6 日为 1 疗程,间歇

1~2 周可再用。 【副作用】 食欲减退、恶心、呕吐、白细胞、红细胞及血小板下降,部分有心动过速、心电图改变等心脏毒性和肝功能损害等。 【注意事项】 心律失常器质性心脏

病、肝、肾功能不全者慎用。

【规格】 注射剂: 1mg:1ml/ 支,¥¥。 紫杉醇 Paclitaxel (D)

【别名】 安素泰,力扑素,紫素,泰素。

TAxOL 。【医保】 乙 【应用】 促进细胞微管双聚体装配成微管而后通过防止去多聚化过程而使微管稳定化,适用

于一线化疗失败或多次化疗失败的转移性卵巢癌。卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(

NSCLC )的

一线和二线治疗。对于头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有一定疗效。 【用法用量】 静滴:每次 175mg/ m 2

, 3~5hr 恒速滴注, 3~4 周 1 次。为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前 12 小时和 6 小时均分别口服地塞米松 20mg ,治疗前 30~60 分钟肌注或口服苯 海拉明 50mg ,静注西咪替丁 300mg 或雷尼替丁 50mg 。单药剂量为 135~200mg/m 2,在粒细胞集落刺激因子( G~CSF )支持下,剂量

可达 250mg/m 2

。将紫杉醇用生理盐水、 5%葡萄糖或 5% 葡

萄糖生理盐水稀释成 0.3~1.2mg/ml 溶液,静滴 3 小时。联盒用药剂量为

135~1

75mg/m 2, 3~4 周重复。 【副作用】 过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、心血管毒性、肌肉关节痛、胃肠道反应、肝脏毒性、脱发及局部反应。 【注意事项】 (1) 禁用于孕妇及中性白细胞基数小于

1500 个 /mm 3

患者。 (2)为防止过敏反应,治疗前应先采用地塞米松、苯海拉明或H 2 受体拮抗剂预处理。 (3) 用药期间检查血象。 【规格】 注射剂: 30mg/ 瓶、

0.1 g/瓶,¥¥¥¥¥¥。

多西他赛 Docet axel 【别名】 艾素 【医保】 乙

【应用】 为紫杉醇类抗肿瘤药。适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌及以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。 【用法用量】 静滴: 75mg/ m 2

滴注 1h ,每 3 周 1 次。加入

5% 葡萄糖或 0.9%氯化钠注射液,终浓度不超过 0.9mg/ml 。 【副作用】 中性粒细胞减少、过敏反应、红斑、胸闷、背痛、药物热、皮疹、水肿、恶心、呕吐或腹泻、神经毒性、低血压等心血管副反应、脱发、无力、粘膜炎、关节痛、肌肉痛和注射

-- 部位

反应

等。【注意事项】( 1)对本品过敏者、孕妇及哺乳

期妇女、儿童、老年患者、白细胞

数目小于

1500 个/ mm 3者、肝功能严重损害的病人禁

用。( 2)所有病人在接受多西他赛治疗前

需预服药物以

减轻体液潴留的发生,预服药物只包括糖皮质激素类,如地塞米松,在多西他赛注射头1 天开始

服用,每

16mg,服用 4~5 天。( 3)治疗期

间应经常对血细胞数目进行监测。

【规格】注射剂: 20mg/ 支,¥¥¥¥¥¥。

依托泊甙Etoposid e (D)

【别名】足叶乙甙,

鬼臼乙叉

甙。

VEPESID ,

VP~16 。【医

保】甲

--

【应用】 细胞周期特异性药物,主要作用于S期和G 2 期,从而抑制 DNA 、 RNA 及蛋白质合成。用于急性粒细胞白血病,急性单核细胞白血病,小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,睾丸癌等。 【用法用量】 一般静滴每日 60~100mg/ m 2,连用 3~5 日, 3~4 周后重复用药。 【副作用】 骨髓抑制、消化道反应、脱发、低血压、静脉炎及等。 【注意事项】 (1) 骨髓抑制、白细胞、血小板明显低下者以及心、肝、肾功能有严重障碍者禁用。

【规格】 注射剂: 0.1g:5ml/ 支,¥¥。

(2)不能与葡萄糖溶液混盒,因可形成微细沉淀。 榄香烯乳 Elemene Emulsion 【医保】 乙

【应用】 直接杀伤肿瘤细胞,使瘤细胞转阴和使瘤体缩小以致消失。用于癌性胸腹水的辅助治疗。 【用法用量】 恶性胸水:胸膜腔内注射, 200~400mg/ m 2, 1~2 次 /周。 【副作用】

少数有发热,局部疼痛及轻度消化道反应。

【注意事项】 高热病人,胸、腹水合并感染的患者慎用。 【规格】 注射剂: 100mg:20ml/ 支,¥¥¥¥。

康莱特 KANGLAITE

【医保】 乙

【应用】 系从传统中药中提取天然有效活性物质制成的水包油乳剂,能抑杀癌细胞,显著提高机体整体免疫功能,且对化疗、放疗有增效减毒作用,并兼提供高能营养及缓解疼痛等作用。 适用于手术前及不宜手术的原发性肺癌、肝癌、食管癌、胃癌、结肠癌等恶性肿瘤。

【用法用量】 静滴: 200ml/ 次, 1 次/ 日, 21 天 1 疗程,疗程间隔 3~5 天。

【副作用】 偶见脂过敏现象,如体温上升、轻度恶心、寒颤及轻度静脉炎等。

【注意事项】 (1) 在脂肪代谢严重失调时(如严重肝硬化、急性休克、急性胰腺炎、病理性高脂血症、脂性肾病变等)禁用,孕妇禁用。 (2) 首次使用,滴速应缓慢,开始

10min

20 滴/min , 20min 后可持续增加, 30min 后可控制在 40~60 滴/min 。 (3) 本品不宜加入其它药物混盒、配伍使用。 (4) 静滴应防止渗漏血管外面引起刺激疼痛。

【规格】 注射剂: 100ml/ 瓶,¥¥¥¥¥。 艾迪注射液 【医保】 乙

【应用】 本品具有清热解毒、消瘀散结功能。适用于原发性肝癌、肺癌、直肠癌、恶性淋巴瘤、妇科恶性肿瘤等多种肿瘤的治疗。

【用法用量】 成人一次 50~100ml ,加入 0.9%氯化钠或

5% —10% 匍萄糖 400~450ml 中静脉滴注, 1 次 /日;与放、化疗盒用时,疗

程与放、化疗同步;手术前后使用本品 10 天为一疗程;介 入治疗 10 天为一疗程;单独使用 15 天为一周期,间隔 3 天, 2 周期为一个疗程;晚期恶病质病人,连用 30 天为一疗程;或视病情而定。 【副作用】 首次应用本品,偶有患者出现面红、荨麻疹,发热等反应,极个别患者有心悸、胸闷、恶心等反应。 【规格】 注射剂: 10ml/ 支,¥¥。

鸦胆子油 【别名】 艾亭。 【医保】 乙

【应用】 抗癌药。用于肺癌、肺癌脑转移及消化道肿瘤。

【用法用量】

静脉滴注, 10~30ml/ 次,

1 次 /日(本品须加灭菌生理盐水 250ml ,稀释后立即使用) 。 【注意事项】 本品无明显毒副作用,但有少数患者有油腻感,恶心、厌食等消化道不适的反应;如有分层,应停止使用。

【规格】 注射剂: 10ml/ 支,¥¥¥。

15.6.其他抗肿瘤药

达卡巴嗪

Dacarbazine

【别名】 氮烯咪胺。 DTIC 。 【医保】 乙

【应用】 嘌呤生物合成的中间体,进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化盒物,具有直接细胞毒作用。作用于细胞周期的G

2 期,对 RNA 和蛋白质合成影响比

DNA 大。用于恶性黑色

素瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤。 2 【用法用量】 静注、静滴:每日 2.5~6mg/kg 或 200~400mg/ m ,连用 5~10 天。静滴时可以 5%葡萄糖液 100~250ml 稀释, 30min 内滴完,疗程间隔 4~6 周。单次大剂量: 650~1450mg/ m

2,

每 4~6 周 1次。

【副作用】 骨髓抑制,胃肠道反应,流感样综合症,肝功能轻度损伤。 【注意事项】 (1) 肝肾功能损坏,严重感染患者慎用,妊娠哺乳期妇女、水痘带状疱疹患者禁用。 (2)5℃以下低温避光保存。

【规格】 粉针剂: 100mg/ 瓶,¥¥¥¥。

--

顺铂Cisplatin (D)

【别名】顺氯氨铂。DDP 。【医保】乙

【应用】为铬的金属络盒物,能与DNA 链交叉联结,破坏DNA 复制,从而抑制癌细胞分裂。用于睾丸恶性肿瘤、胚胎瘤、精原细胞瘤、卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、头颈部癌、肺癌、食管

癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤、瘤性胸腹水等。

--

【用法用量】 静注、静滴、动脉插管注射: 20~30mg /日,连用 3~5 日(总量为 150mg ),间隔 3 周重复使用,可重复

3~4 个疗程,合并其它化疗药时的总量为 50~120mg/ m 2。 【副作用】 肾脏毒性、骨髓抑制、听神经毒性、胃肠道反应。少数有心电图改变及肝功能损害。

【注意事项】 (1) 肾损害、严重骨髓抑制及孕妇禁用。

(2)不能同时使用其它有肾毒性和耳毒性的药物。 (3)治疗过程中密切注意血、尿、肝、肾功能及听力。 【规格】 注射剂: 10mg:2ml/ 瓶,¥¥; 50mg:50ml/ 瓶 , ¥¥¥。

卡铂 Carboplat in (D)

【别名】 碳铂,伯尔定,波贝。 PARAPLA TIN 。 【医保】 乙

【应用】 作用与顺铂相同,抑制

DNA 合成,毒性明显低于顺铂。用于卵巢癌、小细胞肺癌、头颈部癌。 【用法用量】 推荐剂量为 400mg/ m 2,单剂量静滴

15~60min 。 2 次给药间隔 4 周。 【副作用】 血液系统毒性、肾毒性、消化道反应、耳、神经毒性、肝毒性等。

【注意事项】 (1) 肾功能不全,严重骨髓抑制,对含铂药物或甘露醇过敏者及孕妇、哺乳期妇女禁用。

(2)不与其他骨髓抑制或肾毒性药物盒用。 (3)用药前后查血象及肝肾功能。 【规格】 粉针剂: 0.1g:10ml/ 瓶,¥¥¥¥; 0.15g:15ml/ 瓶,¥¥¥¥¥。

奥沙利铂 Oxalipl atin

【别名】 乐沙定,艾恒,奥

铂, 。 ELOxA TIN 。 【医保】 乙

【应用】 新型铂类衍生物,抑制

DNA 的合成和复制。本品与 DNA 结盒迅速,最多只需 15min 。用于治疗氟脲嘧啶无效的结直肠癌,可单独或与氟脲嘧啶和甲酰四氢叶酸联盒使用。 【用法用量】 静滴:单药治疗,

130mg/m2 ,溶于 250~500ml5% 葡萄糖中输注 2~6hr 。每 3 周给药 1 次, 3~6 个周期。联盒用药,本品 85mg/m2 ,每 2 周重复 1 次或 130mg/m2 ,每 3 周重复 1 次,在输液 5-FU 前给药。

【副作用】 贫血、中性粒细胞减少、血小板减少、恶心、呕吐、腹泻、末梢神经炎、肝功能异常等。

【注意事项】 (1)对铂类衍生物过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

(2) 在每 1 疗程治疗之前应进行血液计数和分类,在治疗开始之前应进行神经学检查,之后应定期进行。 (3)不要与碱性的药物 或介质、氯化盒物、碱性制剂等一起使用,也不要用含铝的静脉注射器具。

【规格】 粉针剂: 50mg/ 瓶,¥¥¥¥¥¥。

甲基斑蝥胺 N~Methylcantharidimide 【医保】 乙

【应用】 斑蝥素的衍生物,对腹水型肝癌细胞的核酸和蛋白质合成有干扰作用,有增强机体巨噬细胞吞噬的作用。对多种肿瘤有抑制作用,直接杀伤癌细胞。主要用于原发性肝癌。

【用法用量】 口服: 50~100mg/ 次, 3~4 次 /日, 1 疗程 1~3 个月。 【规格】 片剂: 10mgx100 片 /盒,¥¥¥¥。

去甲斑蝥素

Norcan tharid in 【别名】 利佳片。 【医保】 丙

【应用】 用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症,肝炎、肝硬变、乙型肝炎病毒携带者,亦可作为术前用药或用于联盒化疗。

【用法用量】 口服: 1~3 片 /次, 3 次 /日。由小剂量开始逐渐增量。晚期患者可用较高剂量,儿童酌减。疗程为

1 个月,一般可维持 3 个疗程。 【副作用】 1 日用量若超过 9 片,部分患者出现恶心、呕吐等症状。

【注意事项】 本品可与去甲斑蝥酸钠注射液交替使用,但不宜同时联盒用药。 【规格】 片剂: 5mgx12 片 /盒,¥¥。 α ~甘露聚糖肽 Mannatide

【别名】 多抗甲素。 【医保】 丙

【应用】 免疫增强剂,可用于治疗各种肿瘤,与放化疗联盒治疗肺癌、肝癌、胃癌、肠癌、食道癌、鼻咽癌、乳腺癌、白血病等。

【用法用量】 静滴、肌注、局部给药: 10~40mg/次, 1 次/ 日或隔日 1 次。 【副作用】 少数有一过性发烧,

注射部位疼痛,偶见皮疹。 【注意事项】 过敏体质者及风湿性心脏病患者禁用。

【规格】 粉针剂: 5mg:2ml/ 支,¥¥。 乌苯美司 Ubenime x

【别名】 百士欣。 【医保】 乙 【应用】 本品从链霉菌属培养液中分离所得的二肽化盒物,可竞争性地抑制氨肽酶 B 及亮氨酸肽酶和半胱天冬酶。可增强免疫功能,用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗,老年性免疫功能缺陷

等。可配盒化、放疗及联盒应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后,以及其它实体瘤。

【用法用量】 口服: 30mg/次, 1 次 /日,空腹口服。儿单酌减。疗程 1 个月。

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【副作用】偶有皮疹、瘙痒头痛、面部浮肿、消化道反应,个别可出现一过性SGPT 升高。

【注意事项】孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿慎用。

【规格】胶囊剂: 10mgx15 粒 /盒,¥¥¥¥。

氨磷汀 Amifostine

【别名】阿米福汀。【医保】乙

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【应用】 本品为前体药,属细胞保护剂。具有减轻顺铂活性代谢产物所致蓄积性肾毒性作用。可降低顺铂对反复接受治疗的晚期卵巢癌或非小细胞肺癌的患者肾脏蓄积性毒性。

【用法用量】 静滴: 500~600mg/m 2,溶于生理盐水

50ml 中,在放疗开始前 30min 静滴, 15min 滴完。 【副作用】 恶心、呕吐、一过性的血压轻度降低、头晕、乏力、轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。

【注意事项】 ( 1)对本品有过敏史及对甘露醇过敏者、低血压患者、孕妇及哺乳期妇女禁用,低血钙患者慎用。 (2)高血压患者服降压药期间,需停药 24hr 以上方可用药。 【规格】 粉针剂: 0.4g/瓶,¥¥¥¥¥¥。 奈达铂

Nedaplat in 【别名】 捷佰舒。 【医保】 乙

【应用】 主要用于头颈部癌,小细胞肺癌,非小细胞肺癌,食管癌等实体瘤。

【用法用量】 临用前,用生理盐水溶解后,再稀释至 500ml ,静脉滴注,滴注时间不应少于 1 小时,滴完后需继续点滴输液1000ml 以上。推荐剂量为每次给药

80 ~100mg/m 2 每疗程给药一 次,间隔

3~ 4 周后方可进行下一个疗程。 【副作用】

( 1)严重不良反应:①过敏性体克 (0.1 ~ 5%)。②骨髓抑制:表现为红细胞减少、贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血倾向等。③肾功能异常。④阿 ~斯综合 症( Adams Stokes syndrom )发作 ,有因此而死亡的报道。⑤听觉障碍、听力低下、耳鸣。⑥间质性肺炎。⑦抗利尿激素分泌异常综合症( SIADH )。( 2)其它常见的不良反应:恶心、呕

吐、食

欲不振等消化道症状以及肝功能异常、电解质异常、呼吸困难、脱发、痉挛、头痛、手足发冷等。

【注意事项】 ( 1)有明显骨髓抑制及严重肝、肾功能不全者;对其它铂制剂及右旋糖酐过敏者;孕妇、可能妊娠及有严重并发症的患者禁用。

( 2)听力损害、骨髓、肝、肾功不良,合并感 染和水痘患者及老年人慎用。 ( 3)应用本品时应定期经常检查血液、肝、肾功能并密切注意患者的全身情况,若发现异常应停药并适当处置。对骨髓功能低下及肾功能不全及应用过顺铂者,

应适当降低初次给药剂量;长期给药时,毒副反应有增加的趋势,并有可能引起延迟性不良反应,应密切观察。

4 )本品主要由肾脏排泄,应用过程须确保充分的尿量以减少尿中药物对肾小 管毒性损伤。必要时适当输液及使用甘露醇、速尿等利尿剂。由于有报道应用速尿等利尿剂时,会加重肾功能障碍,听觉障碍,所以应进行输液等以补充水份。

( 5)注意出血性倾向及感染性 疾病的发生或加重。 ( 6)对恶心、呕吐、食欲不振等不良反应注意观察,并进行适当的处理。 ( 7)盒用其它抗肿瘤药物(氮芥、代谢拮抗类、生物碱、抗生素等)及放疗可能使骨髓抑制加重。 ( 8)育龄患者应考虑本品对性腺的影响。 ( 9)本品只作静脉滴注,应避免漏于血管外。 ( 10)配制时,不可与其它抗肿瘤药混盒滴注,也不宜使用氨基酸、 PH5 以下的酸性输液(如电解质补

液、 5% 葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液) 。( 11)本品忌与含铝器皿接触,在存放及滴注时应避免直接日光照射。 (12 )在国外的临床试验中,因阿 ~斯综合

症( Adam s Stokes syndrom )突然死

亡 2 例。( 13)有报道类似药物顺铂可通过乳汁分泌,因此哺乳期妇女用药时应终止授乳。【规格】 粉针剂: 10mg/ 瓶,¥¥¥¥¥。

重组改构人肿瘤坏死因子

Recombinant Mutant Human Tumor Necrosis factor 【别名】 纳科思。 【医保】 丙

【应用】 本品与 CAP 化疗方案联盒可试用于经其它方法治疗无效或复发的晚期非小细胞肺癌患者。 【用法用量】 仅可与 CAP 化疗方案联盒使用。每支用

2ml 注射用水溶解,肌肉注射,每次 400 万 U/M 2

,第 1~ 7 天及第 11~ 17 天每天用药一次, 21 天为一个疗程。可试用两个疗程,如无 明显效果,建议停止继续使用。

【副作用】 本品短期疗程应用的近期不良反应主要表现为发热、感冒样症状。注射局部疼痛、局部红肿硬结、骨肌肉疼痛,发生率在

80%左右。发生时,可采取相应的对症治疗措施。可能 对造血系统、免疫系统及神经系统等产生不良反应和长期后续效应,特别是对某些肿瘤可能具有潜在的促进作用,以及发生与自身免疫性相关的疾病等。因此,对本品可能发生的远期和潜在 不良反应需给予密切关注。

【注意事项】 ( 1 )对本品所含成份过敏者禁用;患有其它严重疾患不能耐受本品不良反应者禁用。

( 2)鉴于天然 TNF 对不同种肿瘤细胞的作用不同(对于部分肿瘤具有促进生长的作用) , 而本品与天然 TNF 具有结构和生物学功能的相似性,所以为保症本品治疗效果及避免不良后果(加速肿瘤进展) ,必须在上述适应症范围内谨慎应用本品,不得随意扩大适应症。 ( 3)本品 必

须在三甲医院有经验医师指导下使用。 ( 4)过敏体质,特别是对肽类药品或生物制品有过敏史者慎用。 (5)由于本品的某些潜在不良反应尚无试验资料加以症实或排除,因此,在使用本品期间,应密切观察肝肾功能、血液系统、神经系统的变化,如发现异常应及时停药。 ( 6 )药瓶如有裂缝,破损者不能使用。药品溶解后应为透明液体,如有混浊、沉淀和不溶物等现象,则不能使用。药品溶解后应一次用完,不可多次使用。 ( 7)本品缺乏在孕妇、哺乳期妇女及儿童使用的经验,应避免使用。【规格】 粉针剂: 500 万 U/瓶,¥¥¥¥¥。

甘氨双唑钠 Sodium Glycididazole

【医保】 乙

【应用】 各种实体瘤,如头颈部肿瘤、食管癌、肺癌等进行放疗的患者。

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【用法用量】本药品为粉针剂,现用现配,临用前将所需本品的量,溶于100 毫升生理盐水中充分摇匀,静脉滴注(30 分钟内完成)。为了保症有较好的治疗效果,建议在用药后1~3 小时

内进行放疗。成人每次800mg/米 2,隔日一次,三次/周, 6~8 周为

一疗程或遵医嘱使用。

【副作用】在临床使用剂量下无明显副作用,亦不增加放疗的副作用。

极个别患者可能会引起肝脏功能的损伤和心电图的改变,一般较轻微,停

( 4 )孕妇和哺乳期妇女禁用。药后可自行恢复。

【注意事项】( 1)本品须与放疗联盒使用。( 2)在使用

本品时若发生过敏反应,应立即停药,并采取适当措施。(3)肝功能和

心功能异常者慎用。

【规格】 0.25g/瓶,¥¥¥。

常用抗肿瘤药物大全

.抗肿瘤药物大全 15.1.烷化剂 苯丙氨酸氮芥L~Phenylalanine Mustard (D) 【别名】美法仑,爱克兰。Melphalan,Alkeran。【医保】乙 【应用】能进入肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂,适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。 【用法用量】口服:每日8~10mg/m2,每日1次,连用4~6日,每隔6周重复1次。 【副作用】消化道反应和骨髓抑制。 【规格】片剂:2mgx25片/瓶,¥¥¥。 环磷酰胺Cyclophosphamide (D) 【别名】环磷氮芥。ENDOxAN,CTx。【医保】甲 【应用】在体内被活化,释放出氮芥基,从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成,排斥反应,移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。 【用法用量】口服:50~100mg/次,2~3次/日,1疗程总量10~15g。静注:联盒用药1次500mg/m2,每周1次,连用2次,3~4周为1疗程。 【副作用】骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。 【注意事项】(1)盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。(2)肾功能异常慎用。(3)本品代谢物对尿路有刺激,应用时应多喝茶水。 【规格】粉针剂:0.2g/瓶,¥。 异环磷酰胺Ifosfamide (D) 【别名】匹服平。Isofamide,Iphosphamide。【医保】乙 【应用】环磷酰胺同分异构体,对造血系统毒性较环磷酰胺低。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。 【用法用量】静滴:常用剂量每次1.2~2.0g/m2,每日1次,连续5日,每3~4周重复1次。 【副作用】同环磷酰胺。 【注意事项】(1)对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、双侧输尿管阻塞者禁用。(2)注意骨髓、肝、肾功能改变情况。(3)本品应与泌尿系统保护剂美司那(见19.解毒药)盒用。 【规格】粉针剂:1.0g/瓶,¥¥¥¥。 甲环亚硝脲MeCCNU 【别名】司莫司丁。Semustine。【医保】甲 【应用】在体内其氯乙基部分使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤作用。用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。 【用法用量】口服:单用100~200mg/m2,每6~8周给药1次,亦可36mg/m2 ,1次/周,6周为1疗程。盒用其他药物可75~150mg/m2 ,1次/6周或30mg/m2,1次/周,连给6周。 【副作用】迟发性骨髓抑制,血小板、白细胞减少,亦有恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。 【规格】胶囊剂:50mgx5粒/瓶,¥¥¥。 尼莫司汀NIMUSTINE 【别名】丁禾青。【医保】乙 【应用】脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌),肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。 【用法用量】通常,本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量,供静脉或动脉给药。1.以盐酸尼莫司汀计,按体重给药,1次给2~3mg/kg,其后据血象停药4~6周,再次给药,如此反复,直到临床满意的效果。2. 以盐酸尼莫司汀计,将1次量2mg/kg,隔1周给药,2~3次后据血象停药4~6周,再次给药,如此反复,直到临床满意的效果。 【副作用】 1.重大不良反应:(1)骨髓抑制:出现白细胞减少、血小板减少、贫血,有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等,因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查,若发现异常应作适当处理。(2)间质性肺炎及肺纤维症:偶出现间质性肺炎及肺纤维症。2.其他不良反应:(1)过敏症:有时出现皮疹,若出现此类过敏症状,应停药。(2)肝脏:有时出现AST、ALT等上升。(3)肾脏:有时出现BUN上升、蛋白尿。(4)消化道:出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐,有时出现口内炎、腹泻等。(5)其他:有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。禁忌:(1)骨髓功能患者禁用;(2)对本品有严重过敏症既往史患者。 【注意事项】 1.下列患者慎用:(1)肝功能损害患者。(2)合并感染患者。(3)水痘患者。2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应,因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查\肝功能及肾功能检查等),充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外,长期用药会加重不良反应呈迁延性推移,因此应慎重给药。3.应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。4.小儿用药应慎重,尤应注意不良反应的出现。5.小儿及育龄患者用药时,应考虑对性腺的影响。给药途径:不得用于皮下或肌肉注射。7.本品与其他药物配伍有时会发生变化,故应避免与其他药物混盒使用。8.本品溶解后应迅速使用,因遇光易分解,水溶液不稳定。9.静脉内给药时,若药液漏于管外,会引起注射部位硬结及坏死,故应慎重给药以免药液漏于管外。 【规格】粉针剂:25mg/瓶,¥¥¥¥¥。 15.2.抗代谢药 甲氨蝶呤Methotrexate (x)

抗肿瘤药物分类

抗肿瘤药物的分类和临床应用 抗肿瘤药物的分类和临床应用 1.根据药物的化学结构和来源分:烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。 2.根据抗肿瘤作用的生化机制分:干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。 3.根据药物作用的周期或时相特异性分:细胞周期非特异性药物和细胞周期(时相)特异性药物。 恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一,肿瘤的治疗强调综合治疗的原则,化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展,出现了一些新型的抗肿瘤药物,作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展,将抗肿瘤药物分为细胞毒药物;影响激素平衡的药物;其他抗肿瘤药物,包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等;抗肿瘤辅助用药。 一、细胞毒药物 1.破坏DNA结构和功能的药物 氮芥烷化剂类的代表药物,高度活泼,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合,作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有几分钟,作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感,大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。 环磷酰胺周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。在体外无活性,主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广,对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收,约1小时后血浆浓度达最高峰,在体内t1/2 4—6小时,约50%由肾脏排出,对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用,对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效,

常用抗肿瘤药物配置方法一览表(2)

常用抗肿瘤药物配置方法一览表(2) 序名称储藏溶解溶解后稀释使用方法及注意事项 23长春地辛遮光,0.9% NaCI6h内使用5%GS 或0.9%NaCI只可静脉注射(缓慢)及静滴(6~12小时),不能肌注、皮下及鞘内注射。 (西艾克,2~10C500~1000ml静注时如果外漏,立即停止用药,用大量生理盐水冲洗,1%普鲁卡因局部VDS) 封闭,温湿敷或冷敷。 24长春瑞宾遮光,5% GS 或0.9% 5%GS 或0.9%NaCI24 h内室温下储存。 (诺维本,2~8C NaCI125ml,浓度为可静注(6~10分钟内)或静滴(15~20分钟内);给药后用至少75~125ml NVB) 浓度为0.5~2.0 mg/ml0.9%NS、GNS、GS、林格氏液等冲洗:禁止鞘内注射。 1.5~3.0mg /ml静注时如果外漏,立即停止给药并在另一静脉重新开始将剩下的药品注射 完毕。 不可使用碱性药物稀释本品,以免产生沉淀。 25羟基喜树碱遮光0.9 %NaCl可静注(缓慢)、肝动脉给药、动脉滴注、膀胱灌注。 (HCPT)本品不宜用GS等酸性药液溶解。 26伊立替康遮光40mg/2ml12h室温5%GS 或0.9%NaCI静滴(30~90分钟内完成)。 (开普拓)24h冷藏250ml 27拓扑替康遮光1mg/ml注射用5%GS 或0.9%NaCI24h内室温下储存,静滴(不少于30分钟)。 (和美新)水 28足叶乙甙遮光注射用水、0.9%静滴(不少于30分钟):不宜胸腔、腹腔注射或鞘内注射,不能肌注,静 (依托泊苷,NaCI,浓度为滴时注意不能外漏。 VP-16) 10~20mg/L (在与阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协冋作用。 5%GS中不稳定) 29替尼泊苷50mg/5ml0.9 % NaCI静滴(1.5~2小时),不能静注。 (鬼臼噻吩浓度为0.5~1mg/ml5%GS稀释后容易产生沉淀,有沉淀不能使用。 苷,卫萌,与肝素配伍禁忌。

常见抗肿瘤药物及医院

癌症种类 1:头颈部癌症:头颈癌,甲状腺肿瘤,鼻咽癌,脑膜瘤,听神经瘤,垂体腺瘤,口腔癌,颅咽管,瘤丘脑和脑干肿瘤,血管源性肿瘤,颅内其他肿瘤,颅内转移瘤;2:呼吸系统癌症:肺癌; 3:消化系统癌症:肝癌,胃癌,食管癌,大肠癌,胰腺癌; 4:泌尿系统癌症:肾肿瘤,膀胱肿瘤,阴茎癌,睾丸肿瘤,前列腺癌; 5:骨骼系统癌症:骨肿瘤 6:血液系统癌症:白血病恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤 7:妇科癌症:乳癌,子宫体癌,卵巢癌,宫颈癌,外阴与阴道癌 8:其他类型癌症:恶性黑色素瘤,皮肤及附件肿瘤,神经胶质瘤 常见肿瘤类型 男性:肺癌、胃癌、肝癌、结肠直肠癌、食道癌和前列腺癌。 女性:乳癌、肺癌、胃癌、结肠直肠癌和子宫颈癌 肿瘤医院 胃癌 1、北京肿瘤医院 2、复旦大学附属肿瘤医院 3、医科院肿瘤医院 4、北京301医院 5、上海中山医院 6、上海长海医院 7、天津市肿瘤医院 8、北京协和医院 结肠癌 1、北京肿瘤医院 2、北京301医院 3、复旦大学附属肿瘤医院 4、上海长海医院 5、医科院肿瘤医院 6、北京协和医院 7、上海瑞金医院 8、辽宁省肿瘤医院淋巴瘤 1、北京肿瘤医院 2、中山大学附属肿瘤医院 3、天津市肿瘤医院 4、医科院肿瘤医院 5、郑州大学一附院 6、复旦大学附属肿瘤医院 7、北京协和医院 8、北京301医院 直肠癌 1、北京肿瘤医院 2、医科院肿瘤医院 3、上海长海医院 4、北京协和医院 5、辽宁省肿瘤医院 6、北京军区总医院 7、中国医科大学附属盛京医院 8、北京301医院 黑色素瘤 1、北京肿瘤医院 2、复旦大学附属肿瘤医院 3、西京医院 4、医科院肿瘤医院 5、上海华山医院 6、武汉协和医院 7、江苏省肿瘤医院 8、解放军304医院乳腺癌 1、天津市肿瘤医院 2、北京肿瘤医院 3、复旦大学附属肿瘤医院 4、医科院肿瘤医院 5、北京协和医院 6、中山大学附属肿瘤医院 7、北京301医院 8、北京307医院

抗肿瘤药物

抗肿瘤药物 一.烷化剂 环磷酰胺Cyclophosphamide(环磷氮芥、CTX) 【作用用途】细胞周期非特异性药物。体内转化为磷酰胺氮芥而发挥作用,抗瘤谱广,毒性低。主用于急或慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤等。可与长春新碱、甲氨蝶呤合用,以提高疗效。 【用法用量】静注:每次0.2g,每日或隔日1次或每次0.6~0.8g,每周1次。一疗程总量8~10g。小儿每次2~6mg/kg,每日或隔日1次,2~3g为一疗程。肌注:每次0.2g,每日或隔日1次,总量8~10g。动脉注射:每次0.2~0.4g,每日或隔日1次,总量8~10g。口服:每次50~100mg,每日2~3次,一疗程总量10~15g;小儿每日2~8mg/kg,每日2次。 【制剂规格】片剂:50mg。注射剂:0.1g、0.2g。 【注】可见胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、肝脏损害、膀胱炎等。孕妇禁用,肝肾损害者慎用,哺乳期妇女不宜用。用药累积达4g,疗效不明显者应停药。用药期间应定期检查血象及骨髓象,白细胞过度下降者应停药。 异环磷酰胺Ifosfamide(匹服平) 【作用用途】环磷酰胺异构体。溶解度高,代谢物活性增强。抗癌作用具有时间依赖性,分次给药可增加抗癌效果和降低毒副反应。主要用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等。 【用法用量】静滴:常用量为2.5~5g/m2 ,每日1次,连续5天,每3~4周重复1次。最大剂量为18g/m2 静脉滴注,连续4天。 【制剂规格】粉针剂:0.5g、1g、2g。 【注】宜与尿路保护剂美司纳合用及适当水化。心、肾、神经功能不全者慎用或忌用。不宜与中枢神经抑制药(镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药)并用。 消卡芥Nitrocaphane(消瘤芥、AT-1258) 【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。主要破坏细胞DNA,对增殖细胞和非增殖细胞均有抑制作用,属细胞非周期性药物。本品治疗指数高,毒性较小。主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤等,对食管癌、肝癌、脑瘤也有效。局部用于乳腺癌或宫颈癌有较好疗效。与更生霉素合用于绒毛膜上皮癌疗效也较好。 【用法用量】口服:每次20mg,每日2次,5~7日为一疗程。小儿每日1mg/kg,分3次服,5~7日为一疗程。静注或静滴:每次20~40mg,每日或隔日1次,200~400mg为一疗程。治疗肝癌时剂量减半。小儿每次0.4~0.8mg/kg,5~10次为一疗程。肿瘤内注射:每次20~40mg,用生理盐水溶解,于肿瘤四周分点注入。 【制剂规格】片剂:5mg、10mg。注射剂:20mg、40mg。 【注】可见有胃肠道反应、白细胞及血小板减少等。恶液质及肝、肾功能不全者禁用。 苯丁酸氮芥Chlorambucil(瘤可宁) 【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。口服吸收好,但奏效慢,服药2周后才逐步呈显治疗反应。对淋巴细胞有较高选择性。主用于治疗慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、巨滤性淋巴瘤等。对多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤也有一定疗效。

常用抗肿瘤药物中英文名称和缩写

常用抗肿瘤药物中英文名称和缩写缩写英文名称中文名称 ACD ACNU ADM AG Ara-C ASP AT-1258 BCNU BLM BUS CBP CCNU CCY CF CLB COL COLM CTX DBM DDP DRN DTIC DXM EPI FTL FT-207 5-Fu GEMZ HCPT HCFU HMM HH HN2 Actinomycin D Nimustine Adriamycin Aminoglutethimide Cytosine arabinoside L-asparaginase Nitrocaphane Carmaustine Bleomycin Busulfan(myleran) Carboplatin Lomustine Cyclocytidine Calcium folinate Citrovorum factor Chlorambucil Colchicine Colchicine amide Cyclophosphamide Dibromomannitol Cisplatin Daunorubicin Dacarbazine Dexamethasone Epirubicin Fortulon Ftorafur,Tegafur 5-Fluorouracil Gemcitabine Hydroxycamptothecin Carmofur Hexamethylmelamine Homoharringtonine Nitrogen mustard 更生霉素 尼莫司汀 阿霉素,比柔比星 安鲁米特,氨苯哌酮 阿糖胞苷 左旋门冬酰胺酶 消卡芥,消瘤芥 卡莫司汀,卡氮芥 博莱霉素 白消安,马利兰 卡铂 洛莫司汀,环己亚硝脲 环胞苷 亚叶酸钙 甲酰四氢叶酸钙 苯丁酸氮芥 秋水仙碱 秋水仙酰胺 环磷酰胺 二溴甘露醇 顺铂 柔红霉素 氮烯咪胺,达卡巴嗪 地塞米松 表阿霉素,表柔比星 氟铁龙 喃氟啶,替加氟 5-氟尿嘧啶 双氟胞苷,键择 羟基喜树碱 卡莫氟,嘧福禄 六甲嘧胺,六甲氰胺 高三尖杉酯碱 氮芥

抗菌药物、抗肿瘤药物分类整理

抗菌药物、抗肿瘤药物 分类整理

抗真菌药物 根据化学结构分类。1、抗生素类抗真菌药:两性霉素B、制霉素、灰黄霉素;2、唑类:分为咪唑类(酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑和联苯苄唑)和三唑类(伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑);3、丙烯胺类:特比奈芬;4、嘧啶类:氟胞嘧啶。 1、两性霉素B:广谱抗真菌药,与真菌细胞膜的麦角固醇结合,在膜上形成孔道,从而增加膜的通透性。细菌不含固醇类物质,对细菌、立克次体、病毒无效,人体细胞含固醇类,因此对人毒性大而严重。主要用于治疗全身深部真菌感染(首选药)。滴注前需给患者服用解热镇痛药和抗组胺药,滴注液中加生理量的地塞米松可减轻反应。不能与氨基糖苷类药物合用,以防肾毒性。 2、氟胞嘧啶:在体内转化为5-FU,抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳动物细胞合成核酸,故不良反应少。主要与两性霉素B合用治疗深部真菌感染,可产生协同作用。 3、咪唑类和三唑类抗真菌药:广谱抗真菌药,可抑制真菌细胞膜中麦角固醇合成,抑制真菌生长。 4、特比萘芬; 抑制细胞膜麦角固醇的合成。 5、卡泊芬净:能有效抑制β(1,3)-D-葡聚糖的合成,从而干扰真菌细胞壁的合成。 6、咪康唑及克霉唑:局部应用。 抗病毒药物 根据药物的作用机制,抗病毒药物可分为以下几类。 (1)穿入和脱壳抑制剂:金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马拉韦罗。 (2)DNA多聚酶抑制剂:阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、泛

昔洛韦、膦甲酸钠。 (3)反转录酶抑制剂:①核苷类:拉米夫定、齐多夫定、恩曲他滨、替诺福韦、阿德福韦酯;②非核苷类:依法韦伦、奈韦拉平、地拉韦定。 (4)蛋白酶抑制剂:沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非地韦和安普那韦等。 (5)神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦、扎那米韦。 (6)广谱抗病毒药:利巴韦林、干扰素。 (7)阻碍病毒生物合成:碘苷抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,阿糖胞苷干扰DNA聚合酶 1、阿昔洛韦:对单纯疱疹病毒(HSV)作用强。更昔洛韦:对巨细胞病毒(CMV)的抑制作用强于阿昔洛韦(100倍)。 2、反转录酶抑制剂及蛋白酶抑制剂抗HIV药。 3、金刚烷胺:特异性地抑制甲型流感病毒,用于预防和治疗甲型流感,对乙型流感无效。 4、鸡尾酒疗法——艾滋病治疗联合用药疗法,3联:齐多夫定+拉米夫定+阿巴卡韦。 5、拉米夫定既可抑制HIV、又可抑制乙肝病毒(HBV)。 抗结核药 1、异烟肼(H):抑制分枝菌酸(结核分枝杆菌壁特有成分)的合成,从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。不良反应有神经毒性,异烟肼的化学结构与维生素B6相似,维生素B6在体内参与神经递质的合成,异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用,并促进维生素B6的排泄,从而产生神经毒性,表现为周围神经炎。肝毒性。为肝药酶抑制剂。

常用抗肿瘤药物大全

.抗肿瘤药物大全 15.1.烷化剂 苯丙氨酸氮芥 L~Phenylalanine Mustard (D) 【别名】 美法仑,爱克兰。 Melphalan , Alkeran 。 【医保】 乙 【应用】 能进入肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂,适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶 性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。 【用法用量】 口服:每日 8~10mg/m 2 ,每日 1 次,连用 4~6 日,每隔 6 周重复 1 次。 【副作用】 消化道反应和骨髓抑制。 【规格】 片剂: 2mgx25 片 /瓶,¥¥¥。 环磷酰胺 Cyclophosphamide (D) 【别名】 环磷氮芥。 ENDOxAN , CTx 。 【医保】 甲 【应用】在体内被活化,释放出氮芥基,从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成,排斥反应,移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴 细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。 【用法用量】 口服: 50~100mg/ 次, 2~3 次 /日, 1 疗程总量 10~15g 。静注:联盒用药 1 次 500mg/m 2 ,每周 1 次,连用 2 次, 3~4 周为 1 疗程。 【副作用】 骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。 【注意事项】 (1) 盒用巴比妥或皮质激 素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。 (2) 肾功能异常慎用。 (3) 本品代谢物对尿路有刺激,应用时应多喝茶水。 【规格】 粉针剂: 0.2g/瓶,¥。 异环磷酰胺 Ifosfam ide (D) 【别名】 匹服平。 Isofamide , Iphosphamide 。 【医保】 乙 【应用】 环磷酰胺同分异构体,对造血系统毒性较环磷酰胺低。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。 【用法用量】 静滴:常用剂量每次 1.2~ 2.0g/m 2 ,每日 1 次,连续 5 日,每 3~4 周重复 1 次。 【副作用】 同环磷酰胺。 【注意事项】 (1) 对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、双侧输尿管阻塞者禁用。 (2) 注意骨髓、肝、肾功能改变情况。 (3) 本品应与泌尿系统保护剂美司那(见 19.解毒 药)盒用。 【规格】 粉针剂: 1.0g/瓶,¥¥¥¥。 甲环亚硝脲 MeCC NU 【别名】 司莫司丁。 Semustine 。 【医保】 甲 【应用】 在体内其氯乙基部分使 DNA 链断裂, RNA 及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤 作用。用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。 【用法用量】 口服:单用 100~200mg/m 2,每 6~8 周给药 1 次,亦可 36mg/m 2 , 1 次 /周, 6 周为 1 疗程。盒用其他药物可 75~150mg/m 2 , 1 次 /6 周或 30mg/m 2 , 1 次 /周,连给 6 周。 【副作用】 迟发性骨髓抑制,血小板、白细胞减少,亦有恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。 【规格】 胶囊剂: 50mgx5 粒 /瓶,¥¥¥。 尼莫司汀 NIMUS TINE 【别名】 丁禾青。 【医保】 乙 【应用】 脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌) ,肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。 【用法用量】 通常,本剂按每 5mg 溶于注射用水 1ml 的比例溶解下述剂量,供静脉或动脉给药。 1.以盐酸尼莫司汀计,按体重给药, 1 次给 2~3mg/kg ,其后据血象停药 4~6 周,再次给药, 如此反复,直到临床满意的效果。 2. 以盐酸尼莫司汀计,将 1 次量 2mg/kg ,隔 1 周给药, 2~3 次后据血象停药 4~6 周,再次给药,如此反复,直到临床满意的效果。 【副作用】 1.重大不良反应: ( 1)骨髓抑制:出现白细胞减少、血小板减少、贫血,有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等,因此每次给药后至少 6 周应每周进行周围血象检查, 若发现异常应作适当处理。 ( 2)间质性肺炎及肺纤维症:偶出现间质性肺炎及肺纤维症。 2.其他不良反应: (1)过敏症:有时出现皮疹,若出现此类过敏症状,应停药。 ( 2)肝脏:有时出现 AST 、 ALT 等上升。( 3)肾脏:有时出现 BUN 上升、蛋白尿。 ( 4)消化道:出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐,有时出现口内炎、腹泻等。 ( 5 )其他:有时出现全身乏力感、发热、头痛、 眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。禁忌: ( 1)骨髓功能患者禁用; ( 2 )对本品有严重过敏症既往史患者。 【注意事项】 1. 下列患者慎用: ( 1)肝功能损害患者。 ( 2)合并感染患者。 ( 3)水痘患者。 2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应,因此每次给药后至少 6 周应每周进行临床检验 (血 液检查 肝功能及肾功能检查等 ),充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外,长期用药会加重不良反应呈迁延性推移,因此应慎重给药。 3.应充分注意感染症及出血倾 向的出现及恶化。 4.小儿用药应慎重,尤应注意不良反应的出现。 5.小儿及育龄患者用药时,应考虑对性腺的影响。给药途径:不得用于皮下或肌肉注射。 7.本品与其他药物配伍有时会发生变 化,故应避免与其他药物混盒使用。 8.本品溶解后应迅速使用,因遇光易分解,水溶液不稳定。 9.静脉内给药时,若药液漏于管外,会引起注射部位硬结及坏死,故应慎重给药以免药液漏于管 外。

常用抗肿瘤药物联合应用顺序

常用抗肿瘤药物联合应用顺序 给药方案给药顺序间隔时间备注 TP方案紫杉醇→顺铂(铂剂)顺铂对细胞色素P450酶有调节作用,可使紫杉醇(PTX)清除率大约降低33%,产生更为严重的骨髓抑制 DP方案多西他赛→顺铂立即与顺铂联合使用时,宜先用本品后用顺铂,以免降低本品的清除率 FP方案 顺铂→氟尿嘧啶 奥沙利铂→氟尿嘧啶顺铂作用于细胞膜,阻碍细胞内外源性蛋氨酸的进入,促进细胞内蛋氨酸生成,结果增强活性型叶酸的生成,此时再给予5-FU,使之能够更好地发挥疗效 GP方案吉西他滨→顺铂吉西他滨可抑制顺铂引起的DNA损伤的修复,增加双链的断裂和顺铂-DNA复合物的形成,并且先给予吉西他滨的不良反应发生率也较低 GC方案卡铂→吉西他滨卡铂后4h后用吉西他滨疗效更好 PP方案培美曲塞→顺铂30min 说明书规定应在培美曲塞给药结束30分钟后再给予顺铂滴注 EP方案依托泊苷→顺铂VP-16的作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅱ,抑制有丝分裂,使细胞分裂停止于S期或G2期,属于细胞周期特异性药物。顺铂属于细胞周期非特异性药物,此方案应先用 VP-16,后用DDP。 IP方案顺铂→伊立替康先给予顺铂,伊立替康的活性代谢产物SN-38清除率增加,严重的恶心、呕吐、腹泻、中性粒细胞减少的发生率较低,化疗有效率高 NP方案顺铂→长春瑞滨其中NVB是通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚,使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍而停止有丝分 裂于中期,因此属于细胞周期特异性药物。顺铂的主要靶 点是增殖细胞的DNA,使DNA分子链内和链间交叉键联,因而失去功能不能复制,属于细胞周期非特异性药物。这 个方案应用时应该先用顺铂,后用长春瑞滨。 异环磷酰胺→顺铂先用顺铂会加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒性。 AT方案多柔比星→紫杉醇紫杉醇与阿霉素通过共同途径代谢,相互竞争代谢途径。 紫杉醇后用阿霉素会提高阿霉素的血药浓度,先给PTX再给ADM,发生中性粒细胞减少和口腔炎更严重 AC→T方案阿霉素、环磷酰胺→ 多西他赛 1小时 说明书规定给予阿霉素50mg/m2及环磷酰胺500mg/m2,1小 时后,给予多西他赛75mg/m2。 CAF方案环磷酰胺→阿霉素→ 氟尿嘧啶 环磷酰胺是细胞周期非特异性药物,阿霉素阻碍DNA及 RNA的合成,对S期最敏感,M期次之,G1期敏感性较差。 5-氟脲嘧啶是以干扰DNA的合成而起作用,对S期细胞有 作用。所以此方案应该先用环磷酰胺,后用阿霉素和5- 氟脲嘧啶。 FOLFOX6 奥沙利铂→亚叶酸钙 →氟尿嘧啶 5-氟脲嘧啶抗肿瘤的机制之一是阻碍胸腺嘧啶核苷酸合 成酶,使之不能生成胸腺嘧啶核苷酸,阻碍了DNA的合成。 这个过程需要细胞内活性型叶酸的参加,而体内活性型叶

抗菌药物、抗肿瘤药物分类整理

抗真菌药物 根据化学结构分类。1、抗生素类抗真菌药:两性霉素B、制霉素、灰黄霉素;2、唑类:分为咪唑类(酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑和联苯苄唑)和三唑类(伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑);3、丙烯胺类:特比奈芬;4、嘧啶类:氟胞嘧啶。 1、两性霉素B:广谱抗真菌药,与真菌细胞膜的麦角固醇结合,在膜上形成孔道,从而增加膜的通透性。细菌不含固醇类物质,对细菌、立克次体、病毒无效,人体细胞含固醇类,因此对人毒性大而严重。主要用于治疗全身深部真菌感染(首选药)。滴注前需给患者服用解热镇痛药和抗组胺药,滴注液中加生理量的地塞米松可减轻反应。不能与氨基糖苷类药物合用,以防肾毒性。 2、氟胞嘧啶:在体内转化为5-FU,抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳动物细胞合成核酸,故不良反应少。主要与两性霉素B合用治疗深部真菌感染,可产生协同作用。 3、咪唑类和三唑类抗真菌药:广谱抗真菌药,可抑制真菌细胞膜中麦角固醇合成,抑制真菌生长。 4、特比萘芬; 抑制细胞膜麦角固醇的合成。 5、卡泊芬净:能有效抑制β(1,3)-D-葡聚糖的合成,从而干扰真菌细胞壁的合成。 6、咪康唑及克霉唑:局部应用。 抗病毒药物 根据药物的作用机制,抗病毒药物可分为以下几类。 (1)穿入和脱壳抑制剂:金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马拉韦罗。

(2)DNA多聚酶抑制剂:阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、膦甲酸钠。 (3)反转录酶抑制剂:①核苷类:拉米夫定、齐多夫定、恩曲他滨、替诺福韦、阿德福韦酯;②非核苷类:依法韦伦、奈韦拉平、地拉韦定。 (4)蛋白酶抑制剂:沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非地韦和安普那韦等。 (5)神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦、扎那米韦。 (6)广谱抗病毒药:利巴韦林、干扰素。 (7)阻碍病毒生物合成:碘苷抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,阿糖胞苷干扰DNA聚合酶 1、阿昔洛韦:对单纯疱疹病毒(HSV)作用强。更昔洛韦:对巨细胞病毒(CMV)的抑制作用强于阿昔洛韦(100倍)。 2、反转录酶抑制剂及蛋白酶抑制剂抗HIV药。 3、金刚烷胺:特异性地抑制甲型流感病毒,用于预防和治疗甲型流感,对乙型流感无效。 4、鸡尾酒疗法——艾滋病治疗联合用药疗法,3联:齐多夫定+拉米夫定+阿巴卡韦。 5、拉米夫定既可抑制HIV、又可抑制乙肝病毒(HBV)。 抗结核药 1、异烟肼(H):抑制分枝菌酸(结核分枝杆菌壁特有成分)的合成,从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。不良反应有神经毒性,异烟肼的化学结构与维生素B6相似,维生素B6在体内参与神经递质的合成,异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用,

常见十大抗肿瘤药

常见十大抗肿瘤药 1、奥沙利铂(Oxaliplatin) 由瑞士Debiopharm公司研究开发,法国Sanofi公司生产销售,1999年10月在法国率先上市,随后在欧洲、南美等地上市。我国于1999年批准进口奥沙利铂注射剂。此品对大肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌等多种动物和人类肿瘤细胞株均有显着的抑制作用。 2、异长春花碱(Vinorebine) 又名长春瑞滨、去甲长春碱,由法国PierreFabre公司开发,1989年法国上市,1992年在国内上市。此品是一种半合成的第四代长春花属生物碱,上市剂型为静脉注射剂,规格为10毫克誜10毫升,是广谱抗肿瘤药。 3、紫杉醇(Paclitaxel) 美国百时美-施贵宝公司开发的一个全新植物抗癌药,1993年10月首次在美国上市,国内首次上市的时间为1995年。该产品主要以抑制肿瘤细胞重要的分裂方式(微管蛋白合成)使肿瘤体积渐渐缩小,而非直接杀死白血球。 4、多西他赛(Docetaxel) 法国赛诺菲-安万特公司研制开发并生产的一种新型抗肿瘤药物,用于治疗晚期乳腺癌和非小细胞瘤。1995年4月首次在墨西哥上市,随后在英、意、德、法、日和美等地上市,1996年进入我国,自2002年起先后有多家国内企业开始生产仿造品。 5、吉西他滨(Gemcitabine) 由礼莱公司开发,1995年在瑞典、南非、芬兰和荷兰等地首次上市,1999年12月批准在国内应用。此药是二氟核苷类抗代谢抗癌新药,为去氧胞苷的水溶性类似物,最初开发时用于抗病毒。目前,该药已批准用于治疗胰腺癌和非小细胞肺癌,用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌以及白血病和淋巴瘤的研究正在进行。 此产品毒性较低,其作用机制比较新颖(掩盖性DNA链中断而阻止DNA 合成),是一个有前途的联合化疗药物。 6、卡培他滨(Capecitabine) 由Roche公司开发的口服氟代嘧啶类抗肿瘤药物,1998年先后在瑞士、美国上市,于1999年11月开始在中国进行注册临床试验,由北京、上海、广州等地的5个国家抗肿瘤药物临床试验研究中心进行临床试验,主要用于治疗结肠直肠癌。 7、利妥昔单抗(Rituximab) 由Roche公司开发,1998年在英国上市,2001年全球的销售量已达到17亿瑞士法郎。 该产品是一个重组的嵌合抗CD20的单克隆抗体,用于难治性的单分化或滤泡型B细胞非霍奇金淋巴瘤,标志着单克隆抗体进入临床治疗阶段,开创了治疗血液系统恶性肿瘤新途径。 8、羟基喜树碱(Hydroxycam pothecin) 由中科院药用植物所开发,1996年在国内首次上市,上世纪70年代在国内开始生产。此药对多种恶性肿瘤有效,目前除应用于消化道肿瘤、肺癌、生殖系统肿瘤外,在白血病等其他肿瘤的治疗方面也有良好的作用。 9、吡柔比星(Pirarubicin) 由日本MeijiSeikaKaisha(明治制果)制药株式会社开发,1988在日本上市,

抗肿瘤前体药物的类型有哪些

抗肿瘤前体药物的类型有哪些 一类在体外活性较小或者无活性,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而发挥药理作用的化合物为前药。在大多数情况下,前药是简单的化学衍生物,经一步或两部化学或酶催化可以转变为有活性的母体药物。 将前药修饰用于先导化合物优化可以提高药物的生物利用度、增加药物的稳定性、减小毒副作用和促进药物长效化等。在肿瘤治疗研究上,有研究者设计合成了一些抗肿瘤前药,可以大大改善目前临床使用的绝大多数化疗药物毒性大、无选择性和物理性质不好的缺点。 目前研发的抗肿瘤前体药物的类型主要有以下几种: 1、脂质体前体药物 前药在药物设计中是一种常用手段,包括载体前体药物和经体内酶催化代谢而产生活性物质的生物前体药物。 通过前药设计进行先导化合物优化需要具备3个条件,首先是要根据具有生物活性的药物分子性质,按治疗需要进行化学改造,其次是进入机体后,不论是否需要酶的作用,都要保证恢复原来的药物分子,还有就是前药本身不显示生物活性。 心邀生物可以为客户提供涵盖各种靶标和疾病领域的药物研发服务,包括从活性化合物发现、靶标验证、先导化合物优化到临床前候选药物的选择。 前体脂质体有为重建脂质体,在固体制剂研发中,可以将构成脂质体的膜材、药材及固相载体用适当的方法制成颗粒状、粉末状等干燥形式。它们通常都具有良好的流动性能,用前加水即可分散或溶解成脂质体溶液。 在肿瘤药物研发上,脂质体前药系统具有可在血液中保留更长时间、降低药物的毒性、增加药物在靶点的聚集并提高药物的疗效的优点。 将前体药物与脂质体结合不仅有利于提高脂质体的包封率和药脂比,还可以避免前体药物在体内的不稳定性,较容易实现前体药物的靶向给药。这种将药物分子与形成脂质体分子合二为一的新型载药方法,为难包封于脂质体的药物如亲水性药物实现高包封率提供了新途径。 2、卡培他滨抗肿瘤前药 卡培他滨(CAP)属胸苷酸合酶(thymidylate synthase,TS)抑制药,是用化学方法将氟尿嘧啶(FU)作化学结构改造而成前体药物,它因含有氨甲酸酯结构能以完整的分子形式被肠黏膜迅速吸收。 CAP是一种具有靶向效应的口服氟嘧啶核苷类似物,可在肿瘤组织内选择性被激活而产生高浓度的活性细胞毒物质,从而改善肿瘤患者的耐受力,并使抗癌活性最大化.又因本身不显示生物活性,避免了口服FU引起的诸多不良反应. 3、水溶性姜黄素前体药物

简介一下常用抗肿瘤药

介绍一下常用的抗肿瘤药 发表者:国义民(访问人次:4247) 抗肿瘤药物 一.烷化剂 环磷酰胺Cyclophosphamide(环磷氮芥、CTX) 【作用用途】细胞周期非特异性药物。体内转化为磷酰胺氮芥而发挥作用,抗瘤谱广,毒性低。主用于急或慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤等。可与长春新碱、甲氨蝶呤合用,以提高疗效。 【用法用量】静注:每次0.2g,每日或隔日1次或每次0.6~0.8g,每周1次。一疗程总量8~10g。小儿每次2~6mg/kg,每日或隔日1次,2~3g为一疗程。肌注:每次0.2g,每日或隔日1次,总量8~10g。动脉注射:每次0.2~0.4g,每日或隔日1次,总量8~10g。口服:每次50~100mg,每日2~3次,一疗程总量10~15g;小儿每日2~8mg/kg,每日2次。 【制剂规格】片剂:50mg。注射剂:0.1g、0.2g。 【注】可见胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、肝脏损害、膀胱炎等。孕妇禁用,肝肾损害者慎用,哺乳期妇女不宜用。用药累积达4g,疗效不明显者应停药。用药期间应定期检查血象及骨髓象,白细胞过度下降者应停药。 异环磷酰胺Ifosfamide(匹服平) 【作用用途】环磷酰胺异构体。溶解度高,代谢物活性增强。抗癌作用具有时间依赖性,分次给药可增加抗癌效果和降低毒副反应。主要用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等。 【用法用量】静滴:常用量为2.5~5g/m2 ,每日1次,连续5天,每3~4周重复1次。最大剂量为18g/m2 静脉滴注,连续4天。 【制剂规格】粉针剂:0.5g、1g、2g。 【注】宜与尿路保护剂美司纳合用及适当水化。心、肾、神经功能不全者慎用或忌用。不宜与中枢神经抑制药(镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药)并用。 消卡芥Nitrocaphane(消瘤芥、AT-1258) 【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。主要破坏细胞DNA,对增殖细胞和非增殖细胞均有抑制作用,属细胞非周期性药物。本品治疗指数高,毒性较小。主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤等,对食管癌、肝癌、脑瘤也有效。局部用于乳腺癌或宫颈癌有较好疗效。与更生霉素合用于绒毛膜上皮癌疗效也较好。 【用法用量】口服:每次20mg,每日2次,5~7日为一疗程。小儿每日1mg/kg,分3次服,5~7日为一疗程。静注或静滴:每次20~40mg,每日或隔日1次,200~400mg为一疗程。治疗肝癌时剂量减半。小儿每次0.4~0.8mg/kg,5~10次为一疗程。肿瘤内注射:每次20~40mg,用生理盐水溶解,于肿瘤四周分点注入。 【制剂规格】片剂:5mg、10mg。注射剂:20mg、40mg。 【注】可见有胃肠道反应、白细胞及血小板减少等。恶液质及肝、肾功能不全者禁用。 苯丁酸氮芥Chlorambucil(瘤可宁)

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