传出神经系统药物总结
传出神经系统药物要点总结
执业医师考试真题
2011U4-8 多巴胺舒张肾血管是由于：
A. 激动β受体 B. 激动α受体 C. 激动 M 胆碱受体 D. 激动多巴胺受体 E. 使组胺释放
阵发性室上性心动过速 新斯的明
青光眼
毒扁豆碱
阿托品中毒解救
新斯的明、毒扁豆碱
阿托品药理作用与临床应用
作用部位
药理作用
临床应用
不良反应
腺体 眼
平滑肌 心脏 血管
抑制分泌
扩瞳：松弛瞳孔括约肌升高眼 压：通过扩瞳作用阻碍房水循 环调节麻痹：松弛睫状肌 松弛内脏平滑肌的痉挛，对胃 肠道平滑肌作用最好 心率：小剂量心率 ，大剂量 心率 ，促进房室传导，
心动过速；心律失常；
心脏
休克顽固性充血性心力衰竭
心排出量增加
心绞痛等
其 他 拟胆碱作用；拟组胺作用
胃肠道反应；诱发溃疡
执业医师考试真题
2007U4-85 新斯的明最强的药理作用是：
A. 兴奋骨 骼肌 B. 兴奋胃 肠，膀胱 平滑肌 C. 抑制心
执业医师考试真题
2008U1-125 能解除迷走神经活性且对血压影响不大的药物是
（轻松记忆：两肌三效，眼膜干毒）
临床应用 1.青光眼 2.虹膜睫状肌炎
口腔干燥症 阿托品中毒的解救
抗胆碱酯酶药的药理作用与临床应用
作用部位
药理作用
临床应用
收缩：抑制AChE，直接激动Nm受
骨骼肌
重症肌无力
体，促进ACh释放
胃肠道 平滑肌收缩
腹胀气及尿潴留
常用药物 新斯的明 新斯的明
心 脏 抑制 眼 睛 同毛果芸香碱 其他
药理学传出神经系统药物
突触前膜上β2激动效应： 正反馈调节NE释放。
多巴胺受体
多巴胺受体
中枢型
外周型 D1:肾血管平 滑肌 D2:突触前膜, 平滑肌
第三节 传出神经系统的生理功能
器官受双重神经支配，其中 以某一神经作用占优势，如心脏的 窦房结，当交感和副交感神经同时 兴奋时，则以胆碱能占优势，心率 减慢。
M受体激动效应： M样作用 类似胆碱能神经节后纤维兴奋的作用 心脏抑制：
心率减慢，传导速度减慢，心肌收缩力减弱； 血管扩张：
血压降低； 内脏平滑肌收缩：
支气管、胃肠道、泌尿道、 子宫等平滑肌收缩；
瞳孔缩小： 瞳孔括约肌收缩；
腺体分泌增加： 汗腺、支气管腺、消化腺等的 分泌增加。
ACh M样作用：(小剂量IV即能产生) 舒张血管：NO
药理学传出神经系统药物
第1节
传出神经系统药物概述
Somatic Motor
Autonomic
Nervous
System
Para-
Sympathetic
sympathetic
骨骼肌 Skeletal Muscle
心血管、平滑肌器官 等
心脏、平滑肌器官、腺体等
NA ACh
ACh/DA
ACh ACh
骨骼肌收缩,兴奋植物ห้องสมุดไป่ตู้经节
N受体激动效应： N样作用 兴奋神经节：类似作用占优势的神经节后纤维 兴奋的作用
心肌收缩力加强； 小血管收缩：血压升高； 内脏平滑肌收缩：气管、胃肠道、
泌尿道、 子宫等平滑肌收缩； 腺体分泌增加：泪腺、支气管腺、
消化腺等的分泌增加。 过度兴奋可转入抑制. 兴奋骨骼肌： 骨骼肌收缩
药物学基础-传出神经系统药物概述
传出神经的分类及化学传递
传出神经中枢
运动神经 自 副交感神经 主 神 经 交感神经
去甲肾上腺素 乙酰胆碱
神经节
肾上腺 髓质
效应器官
骨 骼 肌
内 脏 器 官
汗 腺
传出神经的分类及化学传递
传出神经按神经末梢所释放递质的不同可分为： 1.胆碱能神经 释放递质为乙酰胆碱（Ach） 2.去甲肾上腺素能神经 释放递质为去甲肾上腺素（NA）
药物学基础
传出神经系统药
传出神经系统药物概述
学习内容
传出神经的分类及化学传递
传出神经递质
传出神经系统受体和效应
传出神经系统药物的 作用方式和分类
导学案例
？病人，男,65岁。患高血压8年，长期服用β受体阻断药， 血压控制在正常范围内， 最近几天伴发支气管哮喘。
请思考： 1.该病人能否继续使用β受体阻断药？为什么？ 2.临床上使用β受体阻断药应注意哪些方面？
受体激动药 受体阻断药
胆碱酯酶抑制药 （新斯的明）
肾上腺素受体激动药（药肾）上腺素 α、β-R激动 （去甲肾上腺素 α-R激动
胆碱受体阻断药（阿药托）品 M-R阻断药药） 肾上腺素受体阻断药（（（药酚普异）妥萘丙拉洛肾明尔上腺αβ素--RR阻阻β-断断R激药药动））
（一）传出神经系统药物作用方式 1.与受体结合
激动受体---产生拟似递质的效应 阻断受体---产生拮抗递质的效应 2.影响递质的代谢 抑制胆碱酯酶，Ach蓄积---间接激动胆碱受体 促进NA的释放---间接激动肾上腺素受体
传出神经系统药物的作用方式和分类
（二）传出神经系统药物分类
胆碱受体激动药 （毛果芸香碱 M-R激动药）
传出神经递质
乙酰胆碱的合成、储存、释放及代谢
5传出神经系统药
2．手术后腹气胀和尿渚留： 此药能兴奋 胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排 尿。
3.阵发性室上性心动过速 通过其拟胆碱 作用减慢心率。
兴奋作用； (3)促进运动神经末梢释放Ach。
2 ．兴奋平滑肌 对胃肠道和膀胱平滑肌的 兴奋作用较强 。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的 作用较弱 。
[临床应用] 1．重症肌无力： 是一种自身免疫性神 经肌肉传递功能障碍的慢性疾病，其主要症 状是骨骼肌出现进行性肌无力，表现为眼睑 下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者 可致呼吸困难。
(3) 调节痉挛 ： 用M受体激动药毛果芸香 碱时，环状肌上M受体兴奋，睫状肌的环形 纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶 状体变凸，曲光度增加，从而使远距离物体 不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清， 只能视近物，称为调节痉挛 。 2．腺体： 本品吸收后，通过激动腺体的M 受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分 泌增加最为明显。
2．β肾上腺素受体（ β-R ），可分为3种亚型。 β1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
β3 -R ：主要分布在脂肪细胞。
（三）多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
（四）传出神经系统受体功能及其 分子机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR 兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C， 增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇 （IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从 而产生效应。
受体：能与药物特异性结合，能传 递 信息和产生药理效应的细胞蛋白 组分。
医学基础知识：外周神经系统药物之传出神经药物
医学基础知识：外周神经系统药物之传出神经药物关于传出神经药物在我们事业单位的考试中是一个重要的考点，所以总结一下有助于考生提高准确率。
今天就给大家梳理关于外周神经系统药物之传出神经药物。
外周神经系统包括脑神经和脊神经，发出大量神经纤维分布至全身各器官和组织中。
外周神经系统可区分为传入神经纤维和传出神经纤维两大类，故外周神经系统药物包括传出神经药物和传入神经药物两大部分。
其中传出神经的分类分为：①传出神经系统按解剖学分为植物神经(又称自主神经)系统和运动神经系统两大类，前者可分为交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼睛等效应器;后者支配骨骼肌。
②传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。
了解它们的生物合成、贮存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。
乙酰胆碱类药物是近几年来考试的热点，很多地区和城市都喜欢考察乙酰胆碱的知识点。
胆碱能神经包括：植物神经的全部节前纤维，副交感神经的全部节后纤维，支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维和运动神经。
胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体或M受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体或N受体)，前者又可分为M1和M2受体两种亚型，后者又可分为Nl和N2受体两种亚型。
肾上腺素受体可分为型肾上腺素受体( 受体)和型肾上腺素受体( 受体)，前者又可分为1和2受体两种亚型，后者又可分为1和2受体两种亚型。
了解传出神经所支配效应器的受体分布及其生理效应。
分布在神经末梢突触前膜上的受体参与神经递质释放的调控。
传出神经递质与受体结合后，通过受体效应器偶联机制，如受体与酶的偶联、受体与离子通道的偶联等，致使靶细胞产生一系列生物化学过程的改变，进而产生生理效应。
了解M样作用和N样作用的概念。
是考试前比较重要的事情。
M样作用和N样作用在很多城市的考试大纲中都频繁的出现，要着重注意。
传出神经系统药
神经系统药物的相互作用
神经系统药物可能与其他药物产生相互作用，导致效果增强或减弱，甚至引 发不良反应。在用药前应注意潜在的相互作用。
神经系统药物与麻醉药的联用
神经系统药物和麻醉药物的联用可以为手术提供良好的麻醉效果，但需要谨 慎选择药物组合以避免不良反应。
神经系统药物与传统草药的关 系
一些传统草药中的活性成分可能对神经系统具有影响，但与神经系统药物相 比，它们的作用机制和疗效尚需进一步研究。
2 镇痛药
包括阿片类药物和非阿片类药物，用于缓解各种类型的疼痛。
3 抗癫痫药物
可用于治疗神经性疼痛及其相关症状。
神经失调症的药物治疗
焦虑障碍
抗焦虑药物能够减轻焦虑、紧 张和恐惧等症状。
抑郁障碍
抗抑郁药物用于调节神经递质 水平，缓解情绪低落、悲观和 无助等症状。
睡眠障碍
催眠药物可改善睡眠质量和缓 解失眠症状。
神经退行性疾病的药物治疗
1
多发性硬化症 (MS)
免疫调节药物可减轻多发性硬化症的症状和疾病进展。
2
阿尔茨海默病
胆碱酯酶抑制剂可增加神经递质乙酰胆碱的水平，改善认知功能。
3
帕金森病
多巴胺激动剂和深脑刺激可帮助控制帕金森病的运动症状。
精神障碍的药物治疗
抗抑郁药物
用于治疗抑郁症和其他相关精神 障碍。
抗焦虑药物
用于缓解焦虑症、社交恐惧症和 广泛性焦虑症等症状。
抗精神病药物
能够减轻精神病症状，如幻觉、 妄想和混乱等。
神经系统药物的不良反应
1 中枢神经系统不良反应
2 周围神经系统不良反应
例如头晕、嗜睡、注意力不集中等。
例如肌无力、感觉异常和运动障碍等。
传出神经系统药物的临床应用小结
传出神经系统药物的临床应用小结
1.眼科疾病
青光眼：拟胆碱药（毛果芸香碱、新斯的明）β受体阻断（噻吗洛尔）眼底检查和验光配镜：M胆碱受体阻断药
2.重症肌无力：新斯的明
3.平滑肌痉挛：M受体阻断药（阿托品）
4.支气管哮喘：β2选择性激动药（沙丁胺醇）
β受体激动药（NE、AD、isoprenaline)
5.休克:增加血流量：拟肾上腺药：NA，AD，DA，间羟胺、异丙肾
改善微循环：α受体阻断药：酚妥拉明
β2受体部分激动：特布他林
M受体阻断药物：阿托品
6、心血管系统疾病
①高血压病：α1受体阻断药、β受体阻断药
②心律失常：
室上性或室性心律失常：β受体阻断药
心动过缓: M受体阻断
③心绞痛：β受体阻断药
④外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：α受体阻断药
7、其他
心脏骤停：肾上腺素和异丙肾上腺素抢救
磷酸酯类中毒:碘解磷定
阿托品。
传出-神经系统药物总结
传出神经系统拟胆碱药抗胆碱酯酶药（间接作用）○可逆性胆碱酯酶药■新斯的明■毒扁豆碱○难逆性胆碱酯酶药■解磷定胆碱受体激动药（直接作用）○M、N受体激动药■乙酰胆碱■卡巴胆碱○M受体激动药■毛果芸香碱■醋甲胆碱■氯贝胆碱○N受体激动药■烟碱■洛贝林抗胆碱药M受体阻断药○阿托品极其类似衍生物■阿托品■东莨菪■山莨菪碱○阿托品合成代用品■合成扩瞳药●后马托品■合成解痉药●季铵类○异丙托溴铵○溴丙胺太林●叔铵类○苯海索○贝那替嗪（胃复康）○选择性M1受体阻断药-哌仑西平N受体阻断药○Nn-神经节受体阻断药■美加明■米噻嗪（樟磺米芬）○Nm-骨骼肌受体阻断药■去极化肌松药-琥珀胆碱■非去极化肌松药-筒箭毒碱肾上腺受体激动药α受体激动药○α1 α2受体激动药■去甲肾上腺素■间羟胺○α1受体激动药■去氧肾上腺素○α2受体激动药■羟甲唑啉■可乐定β受体激动药○β1 β2受体激动药■异丙肾上腺素○β1受体激动药■多巴酚丁铵○β2受体激动药■分支主题■沙丁胺醇α+β受体激动药○肾上腺素○多巴胺拟肾上腺素作用麻黄碱肾上腺受体阻断药α受体阻断药○α1 α2受体阻断药■酚妥拉明○α1受体阻断药■特拉唑嗪■哌唑嗪○α2受体阻断药■育亨宾β受体阻断药○β1 β2受体阻断药■普萘洛尔○β1受体阻断药■阿替洛尔○β2受体阻断药■布他沙明α+β受体阻断药○拉贝洛尔抗肾上腺素能末梢药利血平。
第2章2传出神经系统药物
抗感染性休克
【药理作用 6 】
• 中枢神经系统
• 较大剂量可兴奋延髓和大脑 • 中毒剂量可产生明显的中枢中毒症状
【不良反应】
常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、 心率加快、便秘、排尿困难等。
【中毒解救】
外周症状——用新斯的明、毛果芸香碱解救； 中枢症状——用地西泮、短效巴比妥类药解救
胸闷、呼吸困难 恶心、呕吐、腹泻 小便失禁
• 心脏抑制
心动过缓
• 血管扩张
血压下降
• 激动骨骼肌N2受体
肌肉震颤
• 激动N1受体
心率加快、血压升高
• 中枢胆碱受体先激动后抑制 烦躁不安、昏迷、
血压降低
解救原则
（1）消除毒物，避免继续吸收
清洗皮肤
洗胃（用2%NaHCO3溶液或1%食盐水） 导泻（MgSO4）
【药理作用】
• 兴奋骨骼肌 ——收缩 机制： 1、抑制AchE；
2、直接激动N2受体
【临床应用】3、促进运动神经末梢释放Ach
• 重症肌无力 ——口服、肌内、皮下注射 【注意】
过量可致肌震颤，严重时可致肌无 力加重——“胆碱能危象”
【药理作用】 • 兴奋平滑肌 ——收缩
对胃肠、膀胱平滑肌的收缩作用较强
（2）对症治疗 （3）药物解毒：M受体阻断药、
胆碱酯酶复活药
• 有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点
解毒药 常用药 类别
解毒机理
M受体 阻断药
阿托品 （剂量）
阻断M受体；
1、恢复AchE活 胆碱酯酶 氯解磷定 性； 复活药 碘解磷定 2、与游离有机
磷结合
解毒特点
解除M样症状 对抗部分中枢症状 不能消除N样症状
2、支气管 激动β2受体，使支气管平滑肌松弛； 收缩支气管粘膜血管 ，减轻其水肿；
传出神经系统药物
〔四〕胆碱酯酶复活药
碘解磷定 〔PAM〕：水溶性低、现用现配、静 脉给药
【体内过程】肝、肾、脾、心等分布多，肾排出 快，足量反复给药
【药理作用和应用】 1) 复活胆碱酯酶 :
碘解磷定与磷酰化AChE结合 ↓
磷酰化-PAM、AChE 游离出来
2)与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，阻止其 进一步与 AChE 结合；
慢性毒性
➢ 突出表现为血中胆碱酯酶活性显著而持久 地下降，但与临床病症并不平行。
➢ 主要病症：神经衰弱、腹胀、多汗、偶有 肌束颤抖及瞳孔缩小。
➢ 剂量稍大：急性毒性
解救原那么
〔1〕消除毒物 皮肤：温水和肥皂清洗皮肤 口：2％碳酸氢钠溶液或1％盐水反复洗胃，硫酸
镁导泻。敌百虫不用碱性溶液。 眼部：2％碳酸氢钠溶液或 0.9％盐水冲洗。 〔2〕解毒药物 阿托品：对N受体无作用→对中枢病症弱 胆碱酯酶复活药：碘解磷定和氯解磷定
受体作用。 ➢ 全身毒性反响较新斯的明严重，大剂量
→呼吸麻痹。 ➢ 治疗青光眼。
2.难逆性 ——有机磷酸酯类
敌百虫 敌敌畏 马拉硫磷 对硫磷〔 1605〕 内吸磷 〔 1059〕 乐果
毒性作用机制
1.有机磷酸酯类化合物分子中的磷原子 以共价键的形式与胆碱酯酶的活性中 心上的羟基相结合→磷酰化胆碱酯酶， 使AchE失去水解Ach的能力，导致 Ach大量堆积，引起中毒。
3. 多巴胺〔DA〕能、嘌呤能、5-羟色胺能和肽能神经
〔二〕传出神经系统 受体的分类、分布 与效应：
1.胆碱受体 M：心血管、胃肠、支气管、眼和腺体等。
M样作用〔心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气 管平滑肌收缩、腺体分泌和瞳孔缩小等〕
N：N1受体分布与神经节和肾上腺髓质； N2受体分布于骨骼肌。 N样作用〔自主神经节兴奋、肾上腺髓质分泌
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简述传出神经系统药物的基本作用
简述神经递质Ach和NA的消除方式
简述传出神经系统的M样作用
掌握传出神经系统的药物分类以及代表药
简述毛果芸香碱的药理作用和临床应用
Atropine的药理作用和临床应用
与阿托品相比，东莨菪碱和山莨菪碱的特点是什么？ 简述抗胆碱酯酶药的作用机制以及分类
易逆性抗胆碱酯酶药的一般药理作用，代表药是什么？
骨骼肌松弛药的分类以及代表药
简述两类肌松药的区别
为什么不能用新斯的明解救琥珀胆碱的中毒？
从简述NA、Ad、Iso和Eph对血压的影响以及原因是什么？
哪些药物属于内源性儿茶酚胺类？简述其药理作用
为什么治疗过敏性休克首选NA？
重点掌握MA、Ad、多巴胺和Iso的药理作用和临床应用、禁忌症
试述传出神经系统的药物对眼睛的作用，至少举三个例子
在酚妥拉明的作用下，为什么Ad的升压作用可翻转为降压（即Ad的翻转作用）？
酚妥拉明的药理作用以及临床作用
β受体阻断药的药理作用，临床应用和不良反应、禁忌症 什么叫内在拟交感活性？有ISA的药物特点是什么？。