北柴胡化学成分与药理作用的研究进展

1 2 1 1 杨柳 ， 王雪莹 ， 刘畅 ， 姜海
哈尔滨 150040 ； 2． 黑龙江中医药大学附属第一医院 ， 黑龙江 哈尔滨 150040 ） 要： 北柴胡（ Bupleurumchinense DC． ） 为伞形科柴胡属植物， 性味辛、 苦， 微寒； 具有疏散退热、 疏肝解 郁、 升举阳气之功效。通过查阅近年来有关资料， 对北柴胡的化学成分和药理作用的研究进展进行综 摘 述， 为进一步研究和开发北柴胡提供依据 。 关键词： 北柴胡； 化学成分； 药理作用 中图分类号： R285． 5 文献标识码： A 文章编号： 1002 － 2406 （ 2012 ） 03 － 0143 － 03 柴胡皂苷 q － 1 、 柴胡皂苷 q － 2 、 柴胡皂苷 v、 柴胡皂苷 v － 2、 2'' － O － 乙酰柴胡皂苷 a、 2'' － O － 柴胡皂苷 1 、 3'' － O － 乙酰柴胡皂苷 b2 、 3'' － O － 乙酰柴胡皂苷 b2 、 6'' － O － 乙酰柴胡皂苷 b2 、 6'' － O － 乙酰柴胡皂苷 d、 乙酰柴胡皂苷 d， 在发现新柴胡皂苷的同时， 也对柴胡 皂苷的含量测定进行了深入系统的研究 。 1． 2 挥发油类 除皂苷外， 挥发油也是北柴胡中含有的主要成分 此类成分具有解热、 镇痛、 之一。经药理学研究发现， 抗炎、 保肝等作用。 分别使用 4 种不同的提取方法， 对 提取液用 GC － MS 进行分析， 结 北柴胡根部进行提取， 李秀琴等人 果在这些提取液中共鉴定了 64 个化合物。 在此之后 刘玉法等人 用同样方法对北柴胡的果实也进行了 ［12 ］ 分析， 共鉴定了 124 个化合物。马璇等 通过水蒸气 蒸馏法提取北柴胡地上与地下部分挥发油 ， 采用 GC － MS 联用技术， 结果从提取的北柴胡地上部分挥发油中 分离鉴定出 γ － 杜松烯、 β － 紫罗兰酮等 25 个化合物， 地下部分鉴定出月桂酸、 肉豆蔻酸等 14 个化合物。 采 用不同的提取方法所得到挥发油的成分差别较大 ， 即 北柴胡的不同部位挥发油成分的含 使提取方法相同， 量差别也较大， 由此可见北柴胡中所含挥发油成分的 复杂特点， 究竟是哪一种挥发油成分在药材中的含量 又是哪一种挥发油成分在体内发挥的药理作用 最高， 最强， 还有待于进一步药理实验的研究 。 1． 3 黄酮类 北柴胡中含有的黄酮类成分主要为黄酮醇类化合 物， 经研究发现主要有以下三种苷元类型 ， 分别为山柰 酚型、 槲皮素型和异鼠李素型。到目前为止， 已从北柴 ［13 － 15 ］ ： 山柰酚、 胡中分离得到了 17 个黄酮类化合物 山 柰酚 － 7 － O － α － L － 鼠李糖苷、 山柰酚 － 3 － O － α －
［19 ］ 高木敬次郎等 日本学者发现， 口服粗制柴胡皂 催眠作用， 并可延长巴比妥钠、 环己 苷有明显的镇静、 ［2损伤、 防止脂肪 肝及纤维增生、 降低转氨酶活性、 促进肝细胞再生的作 用。柴胡皂苷具有促进糖元合成、 促进肝细胞核的核 ［25 － 26 ］ 糖核酸的合成， 起治疗肝病的作用。王占一等 探 讨北柴胡的保肝作用， 采用对乙酰氨基酚和他克林所 致小鼠急性肝损伤为模型， 以血清中天冬氨酸氨基转 移酶（ AST） 、 丙氨酸氨基转移酶 （ ALT ） 、 血清碱性磷酸 酶（ ALP） 和肿瘤坏死因子 （ TNF － α ） 的含量为指标。 实验结果发现， 北柴胡的醇提物及水提物均能不同程 ALT， ALP 和 TNF － α 的含量， 度降低血清中 AST， 对肝 损伤有一定的保护作用， 与水飞蓟素无明显差别。 同
［3 ］
了大量的三萜皂苷类成分， 这些成分不但含量高， 而且 具有较强的生理活性， 与北柴胡许多药理作用的发挥 密切 相 关。 现 已 分 离 得 到 的 三 萜 皂 苷 类 化 合 物 包 ［4 － 9 ］ ： 柴胡皂苷 a、 括 柴胡皂苷 b2 、 柴胡皂苷 b3 、 柴胡皂 苷 c、 柴胡皂苷 d、 柴胡皂苷 f、 柴胡皂苷 s1 、 柴胡皂苷 t、
［24 ］
2 2． 1
药理作用 解热作用 《本草纲目》 中曾记载柴胡是“引清气退热必用之
。 多年来一直用于 药， 善于疏散少阳半表半里之邪 ” 治疗感冒发热， 传统上认为北柴胡比南柴胡临床疗效 好。现代药理学研究证明
［19 ］
， 北柴胡中具有解热作用
的有效成分为其中所含有的挥发油成分和柴胡皂苷类 成分。这些成分对伤寒、 副伤寒疫苗、 大肠杆菌液、 发 酵牛奶、 酵母等所致发热有明显解热作用 ， 也能使动物 的正常体温下降， 并指出其降温效果与药量有关。 另 ， 大剂量柴胡煎剂 2g / kg 给家兔灌胃， 对用 疫苗及温刺激引起的发热也有明显的解热作用 ， 使家 据报道 兔体温明显下降。 2． 2 镇静、 镇痛、 镇咳作用
2012 年第 29 卷第 3 期 Vol. 29 ， No. 3 ， 2012
L － 呋喃阿拉伯糖 － 7 – O － α － L － 呋喃鼠李糖、 山柰 苷、 槲皮素、 槲皮素 － 3 － O － β － D － 葡萄糖苷、 槲皮 芸香苷、 广寄生苷、 异鼠李素、 异鼠李素 － 3 － O － 苷、 β － D － 葡萄糖苷、 水仙苷、 仙人掌苷、 大豆苷、 葛根苷、 7 － 羟基 － 2 ， 5 － 二甲基 － 色原酮和柴胡色原酮 A。 1． 4 多糖类 近年来有关于北柴胡中多糖类成分的研究也在不 ［16 ］ 断深入。研究结果 表明， 北柴胡中多糖类成分主要 D － rib、 D － xyl、 L － hra、 D － glc、 D － gal 等单 由 L － ara、 ［17 ］ 糖组成。骆传环等 对有抗病毒感染和防辐射作用 的柴胡多糖， 采用蒸汽压渗透计法和超离心法 ， 进行相 ， ， 对分子质量的测定 实验结果显示 该多糖的数均相对 分子质量为 8 033 ， 重均相对分子质量为 8 990 。 杨立 ［18 ］ 从北柴胡的干品中提 明等 采用水提醇沉柱析工艺， 取多糖类成分， 冷冻干燥得到高含量柴胡多糖， 测定其 相对分子质量约为10 900 ， 经过紫外扫描， 其扫描图谱 显示该多糖以蛋白多糖的形式存在 。 1． 5 其他类 北柴胡还含有 α － 菠菜甾醇、 α－ 除上述成分外， 菠甾醇 － 3 － β － D － 葡 萄 糖 苷、 △7 － 豆 甾 烯 醇、 △22 － 豆甾烯醇、 豆甾醇、 木脂素、 香豆素、 色氨酸等。 尽管这些成分的含量较低， 但其药理作用还有待进一 2+ 2+ 步研究。 在微量元素的测定中， 发现 Mg 和 Ca 离
［21 ， 22 ］ 。 柴胡抗炎的有效成分被认为是 减轻疼痛反应 该类成分对多种致炎剂所致踝关节肿和结 柴胡皂苷，
缔组织增生性炎症均具有抑制作用 。能够降低毛细血 管通透性、 减少炎症因子的渗出、 抑制炎症组织组胺释 放及白细胞游走， 对炎症发生发展的许多环节均具有 抑制作用。 口服柴胡粗制皂甙能抑制由于组织胺和 5 － HT所致的血管通透性增加， 具 有 抗 炎、 抗过敏作 5 － HT 或巴豆油所致的鼠 用。能抑制由于右旋糖酐、 ［22 ］ 爪水肿 。 2． 4 抗病毒作用 黄酮类化合物是一类天然多酚类化 经研究发现，
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北柴胡化学成分与药理作用的研究进展
作者简介： 杨柳（ 1982 － ） ， 女， 博士， 讲师， 主要从事中药及天然药物药 效物质基础研究。 收稿日期： 2011 － 12 － 24 修回日期： 2012 － 01 － 04
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［11 ］ ［10 ］
（ 1． 黑龙江中医药大学， 黑龙江
柴胡 （ Radix Bupleuri ） 为伞形科 （ Umbelliferae ） 柴 又 名 茈 胡、 地 薰、 山 菜 等。 胡属（ Bupleurum L． ） 植 物， 《神农本草经》 ， 始载于 列为上品， 本品有疏散退热、 疏 肝解郁、 升举阳气的功效， 在临床上主要治疗寒热往 感冒发热、 肝郁气滞、 月经不调、 胸胁疼痛、 气虚下 来、
烯巴比妥钠的催眠时间。 尚能对抗咖啡因、 苯丙胺引 起的兴奋。对小鼠尾部进行加压法、 电击法和醋酸法 等实验， 证明口服柴胡皂苷有明显的镇痛作用 。同时，
时还有实验证明
［27 ］
， 北柴胡制剂对细菌性、 四氯化碳
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