莪术油包合物的制备
包合物制备技术
一、概述
2、包合物的特点：
增加药物的溶解性能 提高药物的稳定性 液体药物的粉末化 防止挥发性成分挥散 掩盖药物的不良气味 改善药物的吸收和提高生物利用度 降低药物的刺激性和毒副作用 改善药物制剂的性能 其它（反义核酸类、多肽类、蛋白质等药物的载体）
二、包合材料
1.环糊精(cyclodextrin,
（3）两亲性CD衍生物
在CD分子外部嫁接疏水性的侧链，使其不仅具有亲 水性，同时也有一定的亲酯性，因此可以形成胶团结构， 可作为靶向制剂的载体。
三、药物的包合与药物释放
1、包合过程 ⑴形成过程： 借分子间的力进入包合材料分子空穴的物理过程。 ⑵形成条件 ①立体结构：客分子与主分子的大小和形状相适应。 ②有机药物的条件（具备下列条件之一） 分子中原子数﹥5；稠环数﹤5； 分子量在100～400之间； 在水中的溶解度﹤10g/L；熔点﹤250℃。 ③包合物中主、客分子的比例：多数摩尔比为1：1 。 ④无机物大多数不宜用环糊精包合。
五、包合物的验证
1、X射线衍射法 2、红外分光光度法 3、核磁共振法 4、荧光光度法 5、圆二色谱法 6、薄层色谱法 7、紫外可见分光光度法 8、差示热分析法(DTA)、差示扫描量热法(DSC)
包合物制备技术
药剂教研室 吴琳华
一、概述
1、概念 包合物：(Inclusion complex) 是指药物分子被全部或部分包合于另一种分 子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。 主分子：(host molecules) 即包合材料，具有一定的空穴结构的分子。 客分子：(guest molecules) 被包含到主分子中间的药物分子。
分类
乙基化
疏水性衍生物 两亲性衍生物
莪术油纳米乳剂的制备及制备工艺影响因素考察
收稿日期:2004-08-27作者简介:何海水(1979-),女(汉族),辽宁沈阳人,在读博士,主要从事药剂学研究;唐星(1964-),男(汉族),陕西商县人,副教授,博士,博士生导师,主要从事药剂学及中药现代化研究,T el .024-********,E -mail tangpharm @ 。
文章编号:1006-2858(2005)03-0164-04莪术油纳米乳剂的制备及制备工艺影响因素考察何海冰,唐 星(沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳110016)摘要:目的制备莪术油纳米乳剂,详细评价制备工艺中影响莪术油纳米乳剂质量的因素,并考察纳米乳剂在不同释放介质中的药物释放。
方法采用高压乳匀法制备莪术油纳米乳剂;采用单因素和正交设计法考察制备工艺中影响莪术油纳米乳剂质量的因素;采用动力光散射法测定其粒径及粒径分布;采用透射电镜法观察其形态;采用葡聚糖凝胶柱层析法测定包封率。
结果所制备的纳米乳剂为类球状,大小均匀。
平均粒径为(7615±1011)nm ,纳米乳剂中吉马酮的质量浓度为(1176±0109)g ・L -1,吉马酮的包封率为(8414±110)%。
结论高压乳匀法可用于莪术油纳米乳剂的制备,通过调节处方工艺可获得满意的粒度分布和包封率。
关键词:高压乳匀法;纳米乳剂;莪术油;制备工艺中图分类号:R 944 文献标识码:A 油状液体类药物尤其是中草药挥发油,是医药领域用于疾病治疗的一类重要活性物质。
将此类药物分散,使粒径达到纳米水平,有可能提高药物的生物利用度,进而产生许多新的功效。
莪术挥发油是从姜科植物蓬莪术(Curcum a phaeo 2caulis Val 1)、广西莪术(Curcum a kw angsiensis S 1G 1Lee et C 1F 1Liang )或温郁金(Curcum awenyuji n Y 1H 1Chen et C 1Ling )的干燥根茎(中药莪术)中,经水蒸气蒸馏法提取出的有效成分。
药学论文：莪术油微乳制剂的药学研究
莪术油微乳制剂的药学研究莪术油是莪术进行药材加工后制成的挥发油，是抗癌、抗病毒的原料药，我国目前以莪术油制作的药剂较多。
莪术油微乳制剂，疗效显著、安全可靠，结合了微乳的特点，推动了莪术油制剂的发展，为中药合成制剂的研发拓宽了思路。
1 概述莪术属于姜科，分布在中国、马来西亚和印度，莪术根茎含挥发油，其药理作用体现在抗炎、抗菌、抗肿瘤、保肝和治疗心血管疾病等方面。
以莪术为原料的主要制剂有莪术栓、莪术油软膏、莪术醇注射液，主要用作行气止痛、破血祛瘀等方面。
莪术根茎含挥发油，油中主成分为莪术呋喃烯酮、莪术二酮、柠檬烯、松油烯、龙脑、大?脚６?酮、还含α-和β-蒎烯、芳姜黄酮，樟烯、8-按叶素、异龙脑、丁香烯、姜黄烯、丁香烯环氧化物、姜黄酮、以及莪术烯醇、异莪术烯醇等。
还有二呋喃莪术烯酮和莪术二醇，同时含有抗氧化剂活性的姜黄素类化合物。
2 莪术油的药理研究临床大量研究表明，莪术油在治疗心血管疾病、抗肿瘤、治疗白血病、抗菌、抗病毒、增强免疫力、抗早孕、抗氧化、治疗和预防乳腺癌、抗血栓等药理作用显著。
2.1心血管疾病：莪术具有活血化瘀的功效，能够增加动脉血流量，减少血管的阻力。
莪术油中的提取物注射到人体后，将强心脏周围的血管扩张，具有一定的降压作用，患者随着病情的好转，肢体血流也会明显改善。
2.2抗肿瘤：抗肿瘤是莪术油最主要的药理作用。
莪术油对多种癌细胞有明显的抑制和破坏的作用，特别是莪术醇和莪术二酮对宫颈癌和艾氏腹水癌有很好的抑制作用。
不同浓度的莪术油注射液对瘤细胞的破坏作用也不同，浓度越高，杀灭的癌细胞越多。
莪术油在临床上主要用来治疗宫颈癌，应用后，肿瘤组织脱落，具有直接杀死癌细胞的作用。
2.3治疗白血病：莪术油的浓度越高，对细胞的作用越强，临床上认为莪术油注射液有助于抑制白细胞，同时不损害正常细胞。
2.4抗菌、抗病毒：莪术油对大部分的细菌有很好的抑制作用，莪术油喷雾剂对于流感病毒、呼吸道病毒的抑制作用较强，莪术油滴眼液的体内抗菌、抗病毒的作用很强，对于眼科疾病有良好的应用前景。
03 复方莪术油栓生产工艺规程
质量检
熔配
质量检查） 灌注
冷凝 封口 外包 装 入库
质量检查
质量检查（含内包材
十万级
4、制备方法：首先将S--40，加入均质机中，加热熔融，温度控制在 80℃以内，完全熔融后再依次加入吐温—80 、二甲基亚砜、莪术油、 硝酸益康唑 、冰片，混合均匀。均质液注入栓剂模型中，冷凝，封 口，剪切，包装即得。 5、生产操作过程及工艺技术条件 5.1领料
19 贮水及输送系统(纯化水) SOP
10
生产前准备SOP
20
8. 原敷材料、中间产品和成品的质量标准、检验方法、技术参数及贮 存注意事项 8.1 原料质量标准和检验方法（见ZL/JB/YF/11400莪术油质量标准、 ZL/JB/YF/10900硝酸益康唑质量标准） 8.2 敷料质量标准和检验方法（ZL/JB/YF/21900 S --40质量标准、 ZL/JB/YF/20900吐温—80质量标准、ZL/JB/YF/22000二甲基亚砜质量标 准） 8.3 中间体（半成品）质量标准（见ZL/JB/BCP/02800复方莪术油栓半 成品（中间产品）质量标准） 8.4 成品质量标准和检验方法（见ZL/JB/CPNK/02800复方莪术油栓成 品内控质量标准） 8.5 技术参数及贮存注意事项 8.5.1.技术参数 温度：本工艺要求温度为80℃。 电压：以动力电压表计，360-390为正常电压，低于正常电压，设备不 得启动。 压缩空气：剪切气压为0.6Mpa。 装量差异：3g±7.5%。 8.5.2．贮存注意事项 密闭，在阴凉处保存。
试。打开齐边开关，剪切气压为0.6Mpa。打开步进电机控制开关。
进入自动运行状态。
同步填写生产记录，通过传递窗与下步包装工序进行交接。
要点：（1）制冷部分空运30分钟，使冷凝箱的温度达到15℃，再启动整
包合物的制备实验报告
包合物的制备实验报告实验七+软膏剂的制备实验七软膏剂的制备一、实验目的1、熟悉常用软膏基质的主要性质。
2、掌握软膏剂的一般制备方法。
3、了解软膏剂的质量评价方法。
二、实验原理软膏剂是指药物加入适宜基质中制成的一种易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂，它主要起保护、润滑和局部治疗作用。
软膏剂的基质占软膏剂组成的绝大部分，除起赋型剂作用外，还对软膏剂的质量及疗效起着重要的作用。
软膏剂常用基质有：油脂性基质（烃类、类脂类及动植物油等）、乳剂型基质（O/W型和W/O型）和水溶性基质。
基质应无刺激性，使用前应在150℃干热灭菌1小时，过滤备用。
软膏剂基质的制备方法可根据药物及基质的性质选用研和法、熔和法或乳化法。
含固体药物时应研成极细粉，并用少量基质或液状石蜡研成细糊状，然后加其余的基质混合均匀。
制备用具均应灭菌，并应在无菌操作柜内进行操作。
对于软膏剂的质量评价，除应检查熔点外、酸碱度、粘度、稳定性和刺激性外，其释药性能等也是重要检查项目。
三、实验内容（一）仪器与材料仪器：蒸发皿、乳钵、电热水浴器、电炉、温度计、显微镜、等。
材料：（写实验时所用到的）（二）实验部分1、O/W型乳剂型软膏基质[处方]硬脂醇1.8g 白凡士林2.0g液状石蜡1.3ml月桂醇硫酸钠0.2g尼泊金乙酯0.02g 甘油1.0g蒸馏水适量共制成20g[制备]（1）取油相成分硬脂醇、白凡士林、液体石蜡于蒸发皿中，置于水浴上加热至70~80℃左右混合熔化。
（2）另将水相成分月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）、尼泊金乙酯、甘油和计算量蒸馏水置小烧杯中，于水浴上亦加热至80℃左右。
1 徐州师范大学化学化工学院（3）在搅拌下将水相成分以细流状加入油相成分中，在水浴上继续保持恒温并搅拌至呈乳白色半固体状，然后在室温下继续搅拌至冷凝，即得O/W型乳剂型基质。
[操作注意] 油相和水相应分别于水浴上加热并保持温度在80℃，然后将水相缓缓加入油相中，边加边不断顺向搅拌。
莪术油-壳聚糖缓释微囊的制备及体外释放度研究
莪术油-壳聚糖缓释微囊的制备及体外释放度研究
李小玲;田男;范春雷
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2013(025)004
【摘要】目的考察莪术油-壳聚糖缓释微囊的制备工艺.方法采用凝聚法以自制微囊制粒机制备了莪术油-壳聚糖缓释微囊,并考察了产品的载药量、包封率与体外释放度.结果本实验制备的微囊载药量为44.83%,包封率为85.22%,体外累计释放度达到86.45%,微囊大小均匀、成形度好.结论本法制备工艺简单易行,稳定性与重现性好,表明壳聚糖可作为缓释微囊的包封材料,莪术油-壳聚糖缓释微囊具有进一步开发和应用价值.
【总页数】3页(P6-8)
【作者】李小玲;田男;范春雷
【作者单位】浙江中医药大学生命科学学院,杭州,310053;浙江中医药大学生命科学学院,杭州,310053;浙江中医药大学生命科学学院,杭州,310053
【正文语种】中文
【中图分类】TQ460.4
【相关文献】
1.盐酸二甲双胍壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊的制备及性能研究 [J], 李珍辉;李柱来;叶晓
2.壳聚糖-三七总皂苷缓释微囊的制备及体外溶出研究 [J], 王家远;杨波;赵榆林;杨
明慧;王晓科
3.壳聚糖-海藻酸钠靛玉红自微乳缓释微囊制备、评价及体外释放的研究 [J], 蒋瑶;王云红;裴太蓉;冉继春;刘楠
4.5-FU壳聚糖-阿拉伯胶缓释微囊的制备工艺研究 [J], 王津;李柱来
5.壳聚糖-海藻酸钠靛玉红自微乳缓释微囊制备、评价及体外释放的研究 [J], 蒋瑶;王云红;裴太蓉;冉继春;刘楠;
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
《包合技术》PPT课件
精选课件ppt
16
3、共沉淀物（共蒸发物、玻璃态固溶体）
是由药物与载体材料二者以恰当比例形 成的非结晶性无定形物，有时称玻璃态固 溶体，因其有如玻璃的质脆、透明、无确 定的熔点。
PVP、糖、有机酸是常用的载体材料， 如双炔失碳酯－PVP体系，灰黄霉素－枸 椽酸体系。这些共沉淀物的X-射线衍射图 谱中没有明显的晶体衍射峰。
12
四、常用的制备技术
1、 熔融法：简便、经济，适于对热稳定的 药物。
2、溶剂法（共沉淀法）：避免高热，适于对 热不稳定的药物，但有机溶剂用量大，成 本高、且不易除净。
药物+载体→溶于有机溶剂→蒸去溶剂后使 药物与载体同时析出→共沉淀固体分散体
3、溶剂－熔融法：适于液态药物，如鱼肝油、 维生素A、D、E。将药物（剂量小）溶于 适当溶剂中，将此溶液直接加入已熔融的 载体中搅拌均匀，按熔融法固化即得。
精选课件ppt
14
五、固体分散体的类型
主要有三种类型：
1、简单低共熔混合物
在该种体系中，药物一般以微晶形式均匀分散在固体 载体中，通常是药物与载体混合熔融——冷却过程中形成。 为了最大程度地获得均匀的微晶分散体系，药物与载体的 用量比一般为低共熔组分比，此时，两组分在低共熔温度 同时从熔融态转变成晶核。此时，两组分在低共熔温度同 时从熔融态转变成晶核。如果两组分配比不是低共熔组分 比，则在某一温度，先行析出的某种成分的微晶可以在另 一种成分的熔融体中自由成长成较大的结晶，如树枝状结 构，当温度进一步降低到低共熔温度时，低共熔晶体则可 以填入先析出的晶体结构空隙，使微晶表面积大大减小， 影响增溶效果。
4、控制药物定位定量释放：如将药物粒子分散于生物相容 性聚合物组成的亲水性或亲脂性基质中制成各种形状和大 小的埋植剂。（左炔诺孕酮埋植剂）