盐酸奈必洛尔的合成_陈鹏
盐酸普萘洛尔有关物质的合成
盐酸普萘洛尔有关物质的合成
蒋龙;夏正君;荆小燕;陈再新;姚成
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】2008(39)7
【摘 要】为加强盐酸普萘洛尔的质量控制,报道了可能存在于药品中的3个有关物
质——3-(1-萘氧基)-1,2-丙二醇(1)、N,N-双[[2-羟基-3-(1-萘氧基)]丙基]异丙基
胺(2)和双[2-羟基-3-(1-萘氧基)]丙基醚(3)的合成方法:1-萘酚与环氧氯丙烷经缩合
和酸性开环得到1,收率58%;普萘洛尔与3-(1-萘氧基)-1,2-环氧丙烷缩合得到2,收
率30%;烯丙基-2,3-环氧丙基醚经环氧化后,与1-萘酚缩合得到3,收率38%。
【总页数】3页(P485-487)
【关键词】盐酸普萘洛尔;β-肾上腺素受体阻滞剂;有关物质;合成
【作 者】蒋龙;夏正君;荆小燕;陈再新;姚成
【作者单位】南京工业大学理学院,江苏南京210009;江苏亚邦药业集团技术中心,
江苏常州213200
【正文语种】中 文
【中图分类】R972
【相关文献】
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盐酸阿比朵尔的合成研究
盐酸阿比朵尔的合成研究
盐酸阿比朵尔是一种广泛应用于医药领域的化合物，具有镇痛、抗炎、抗血小板聚集等多种药理作用。
其合成方法一直备受关注，本文将介绍盐酸阿比朵尔的合成研究。
首先，盐酸阿比朵尔的合成方法主要分为两种：氧化还原法和热裂解法。
氧化还原法是指将苯胺与异丙基醇反应，生成N-异丙基苯胺，再通过氧化反应得到N-异丙基苯胺-N-氧化物，最后经过还原反应得到盐酸阿比朵尔。
热裂解法则是将N-异丙基苯胺-N-氧化物加热至高温，使其分解，生成盐酸阿比朵尔。
在氧化还原法中，苯胺和异丙基醇的反应需要在氮气保护下进行，以防止氧化反应的发生。
反应温度一般在0-5℃之间，反应时间为数小时。
然后，将反应物加入到稀硫酸中，使其在低温下氧化。
反应后，将产物分离出来，加入还原剂进行还原反应，得到盐酸阿比朵尔。
而热裂解法则需要高温条件下进行，反应温度一般在200-300℃之间，反应时间为数小时。
反应过程中需要控制反应物的升温速度和反应时间，以保证产物的纯度。
反应后，将产物进行结晶、过滤、干燥等后处理步骤，得到盐酸阿比朵尔。
除了以上两种方法外，还有一些其他的合成方法，如芳香族亲核取代法、酰胺化合物的合成法等，这里不再赘述。
总的来说，盐酸阿比朵尔的合成方法虽然已经比较成熟，但仍然需要进行优化和改进，以提高产物的纯度和收率。
同时，还需要注意反应条件的控制，以保证反应的安全性和高效性。
盐酸舍曲林合成路线
盐酸舍曲林合成路线盐酸舍曲林是一种常用的药物，常用于治疗焦虑症和抑郁症等精神疾病。
那么，盐酸舍曲林是如何被合成的呢？下面我们就来详细介绍一下盐酸舍曲林的合成路线。
盐酸舍曲林合成的第一步是以二苯甲酮为原料进行操作。
首先，将二苯甲酮与亚硫酸氢钠进行反应，得到相应的硫代酮化合物。
然后，通过硝基甲烷和醇作用，将硫代酮化合物中的硫原子质子化，形成硝基酮化合物。
在第二步中，将硝基酮化合物与胺类化合物反应，利用了亲核取代反应的原理，从而形成亚硝基酮。
为了稳定该亚硝基酮，加入底物为过氧化苯并马来酸酐，生成了相应的亚硝基酮。
接下来的第三步是通过加热反应，将亚硝基酮转化为硝基胺。
这个步骤的关键在于控制好温度和反应时间，从而得到高产率的产物。
于是，我们进入了第四步，也是关键的一步，将硝基胺通过还原反应转化成氨基胺。
在这个步骤中，我们可以使用亚硫酸钠作为还原剂，将硝基胺还原为氨基胺。
第五步是通过与盐酸的反应，将氨基胺转化为盐酸盐。
这个步骤非常简单，只需要将氨基胺与盐酸混合并加热即可。
至此，我们已经完成了盐酸舍曲林合成的全部步骤。
最后，通过结晶和纯化等工艺步骤，我们可以得到纯度较高的盐酸舍曲林。
值得注意的是，合成过程中需要严格控制各个步骤的条件，并采取适当的中间体分离技术，以提高产率和减少副产物的生成。
在实际操作中，我们还可以根据需要对合成路线进行一些改进和优化，从而提高合成效率和产品质量。
这些改进可能包括使用新型催化剂、改变反应条件和操作方法等。
综上所述，盐酸舍曲林的合成路线可以说是一系列精密而复杂的化学反应的组合。
通过仔细的实验设计和操作，可以高效地合成出优质的盐酸舍曲林药物。
这个合成路线对于有意从事相关研究工作的科学家和工程师来说具有重要的指导意义。
同时，也为药物生产企业提供了技术支持，以满足日益增长的临床需求。
抗心律失常药盐酸索他洛尔的合成
抗心律失常药盐酸索他洛尔的合成
程仁刚;聂进红;袁玉军
【期刊名称】《药学研究》
【年(卷),期】2004(023)009
【摘要】合成盐酸索他洛尔.方法以苯胺为原料,经甲烷磺酰氯的酰化反应,溴乙酰溴的傅-克酰化反应和异丙胺的分子间亲核取代反应及还原四步合成盐酸索他洛尔.结果及结论经工艺改进,各步收率均有较大的提高,总收率达到46.40%.
【总页数】2页(P48-49)
【作者】程仁刚;聂进红;袁玉军
【作者单位】鲁南制药股份有限公司,临沂,276005;鲁南制药股份有限公司,临沂,276005;鲁南制药股份有限公司,临沂,276005
【正文语种】中文
【中图分类】TQ460.31
【相关文献】
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药物合成方程式+名词解释+反应机理 石皮 石...
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2.Arndt-E istert reaction (Arndt-E istert重排)：Arndt-Eistert等用酰氯与重氮甲烷反应得α-重氮酮，再经Wollf重排，生成比原酰氯多一个碳的羧酸，该反应环称Arndt-Eistert反应。
3.Baeyer-Villiger oxidation (Baeyer-Villiger氧化反应)：在酸催化下，醛或酮与过氧酸作用，在烃基与羰基之间插入氧生成酯的反应称为Baeyer-V illiger氧化重排。
4.Beckmann rearrangement (Beckmann重排)：醛肟或酮肟在酸性催化剂作用下重排成取代酰胺的反应称Beckmann重排。