白术研究综述
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白术研究综述
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白术的化学成分、药理与炮制研究进况及展望
摘要:文章对近年来有关白术的炮制、有效成分及药理作用的研究进行综述,通过对白术的深入研究,为白术的开发利用提供参考,有望开发出安全有效的保健药。
Abstract: This paper concerned large-headed atractylodes of processing, effective ingredients and pharmacological effects are reviewed in this paper in recent years, based on the study of large-headed atractylodes for the development and utilization of large-headed atractylodes provide reference to develop safe and effective health care medicine.
关键词:白术来源炮制化学成分药理作用研究进展
Key words: Largehead Atractylodes Rh the source processing chemical composition pharmacological effects Research progress
白术(Rhizoma atractylodis macrocephalae)为菊科(Compositae)植物白术(Atractylodes macrocephala koidz.)的干燥根茎,其植物形态为多年生草本,白术性温,味甘、苦。
具有健脾益气、燥湿利水、中和、止汗安胎之效[1]。
主产浙江、安徽、湖北、江西等省。
多为栽培。
2000年《中国药典》一部收载含白术制剂共51种,2005年《中国药典》白术药材居全国大宗常用中药材之首,全国年需求量7 000 t。
现今,对白术的研究已有了一定的进展,本文主要就其化学成分、药理作用和炮制等近年来的研究进行介绍和阐述。
1.药材来源
术载于《神农本草经》,列为上品,未分苍、白术。
张仲景,《伤寒》文中借用白术。
陶弘景谓:“术有两种,白术叶大有毛而作桠,根甜而少膏,可作丸散用;赤术叶细无桠,根小苦而多膏,可作煎用”。
李时珍谓:“白术,袍蓟也,吴越有之。
人多取其根栽莳,一年即稠。
嫩苗可茹,叶稍大而有毛。
根如指大,状如鼓槌,亦有大如拳者”。
上述可见术的赤白之分始于《伤寒论》,至陶弘景明确指出白术、赤术为两种[1]。
2.化学成分
白术含挥发油1.4%左右,油中主要成分为苍术酮(Atractylon)、苍术醇(Atractylol)等,不含苍术紊(Atractylodin)。
随着检测技术的提高和提取工艺的优化,可以从白术中分离出许多成分。
有研究表明,苍术酮在白术挥发油中含量最高[2]。
可用水蒸气蒸馏法及超临界萃取法均可得到挥发油。
陈仲良用乙醇渗漉提取,硅胶层析,再用石油醚一乙醚梯度洗脱,可从白术中分离得到的内酯类成分有8-β-乙氧基白术内酯Ⅲ、8种白术三醇的α-甲基丁酸酯类[3]。
其中白术内酯Ⅰ含量在0.0091%~0.1034%不等[4]。
白术内酯Ⅲ在0.0155%~0.2227%之间[5]。
但是,并未分离到苍术内酯、羟基白术内酯、杜松脑等。
此外,白术尚含有多糖类成分[6]、白术三醇及维生素A等[7]。
3.药理作用
白术具有健脾益气,燥湿利水,止汗,安胎的功效。
用于脾虚食少,腹胀泄泻,痰饮眩悸,水肿,自汗,安胎不动等。
现代药理研究发现,白术有抗溃疡、保肝、增强机体免疫功能、抗应激、抗菌、增强造血功能、利尿、抑制子宫收缩、抗氧化、延缓衰老、降血糖、抗凝血、抗肿瘤等多种药理作用。
其与白术健脾益气作用相关的药理作用为调整胃肠运动功能、抗溃疡、保肝、增强机体免疫功能、抗应激、增强造血功能等作用;其燥湿利水功效与利尿作用有关;而安胎功效与抑制子宫收缩作用有关。
(1)抗肿瘤的作用
白术有降低瘤细胞的增值率,降低瘤组织的侵袭性,提高机体抗肿瘤反应能力及对瘤细胞的细胞毒作用。
郑广娟[8]研究白术对小鼠S180肉瘤组织具有抑制作用,可促进肿瘤细胞的凋亡及坏死,并引发相应的炎细胞反应。
(2)抗炎抗菌作用
白术对絮状表皮藓菌、星形奴卡氏菌、脑膜炎球菌均有抑制作用[9],其所含成分atractylenolides对动物急性炎症有抑制作用。
其中,抗炎活性的多糖,在国外研究较多的是细菌的荚膜多糖。
(3)抗衰老作用
抗衰老作用吕圭源[10]等实验证明,白术能显著提高红细胞SOD活性,且作用强度随剂量增加增大;可明显抑制脑MAO-B活性,对抗红细胞自氧化溶血,并有清除活性氧自由基的作用,而对肝MAO-B活性无影响。
(4)对子官平滑肌的作用
白术的醇提物与石油醚提取物,对未孕小鼠离体子宫的自发性收缩及对催产素,益母草引起的子宫兴奋性收缩均呈显著的抑制作用。
并随药物浓度增加而抑制作用增强,存在最效关系。
白术的醇提液还能完全对抗催产素引起豚鼠在体怀孕子宫的紧张性收缩。
实验表明白术醇提液作用最强,小剂量短时间内可使子宫肌的收缩显著抑制,最终呈完全松弛状态。
水提取液作用最弱,对子宫肌的收缩仅是部分抑制,且在一定范围内即使加大用量也不能使子宫肌完全抑制,因此推测白术的安胎成分可能主要是脂溶性的,并提示白术对子宫平滑肌具有直接作用[11]。
(5)免疫调节作用
实验表明白术能提高免疫抑制动物细胞体外培养存活率,使 TH细胞明显增加,提高TH/TS 比值,纠正T 细胞亚群分布紊乱状态,可使低下的IL-2水平显著提高,并能增加T淋巴细胞表面IL-2R 的表达,可能是白术免疫调节作用的机制之一[12]。
(6)对肠胃运动的影响
对消化道的作用郑天珍[13]等实验证明,白术对胃底肌条有较强的兴奋作用,大剂量用时可促进胃肠推进运动;朱金照[14]等发现白术的促胃肠排空及肠推进作用均非常显著(P <0.01);马晓松[15]等进一步发现,白术对胃肠功能紊乱的治疗作用主要通过M受体介导,与α受体有关。
周德文等报道,白术对胃酸分泌亢进型溃疡无效,但对应激性溃疡有很强的预防效果;其机理是缓和应激状态下引起的全身性机能低下,其活性成分为苍术酮,具有类似ACTH的作用。
4. 白术的炮制
白术的炮制不同,功效也有所差别。
临床常用的白术炮制方法[16]有:①.生白术②.炒白术③.焦白术④.土炒白术
炮制对白术化学成分的影响白术炮制的目的是减少刺激,缓和药性,增加疗效。
陈玉英等[17]对白术按4种不同方法炮制,其挥发油含量不同,挥发油的含量白术生品>蜜炙麸炒白术>麸炒白术>土制白术>炒焦白术,然而另一种内酯类成分增加。
日本田井孝明等[18]研究表明,白术麸炒后化学成分有所增加,尤其是内酯类成分含量增多。
于永明等[19]从白术根茎中以硅胶柱层析结合薄层分离得到4个化合物:仓术酮、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ、双白术内酯。
结果表明炮制使仓术酮向白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ发生转化。
白术的鉴别研究目前对白术生药品质的鉴别主要依靠经验或显微鉴别、理化鉴别和色谱鉴别。
张东等[20]利用傅立叶变化红外光谱快速准确地鉴别出优质白术与劣质白术。
同时,色谱指纹图谱可用于白术药材的鉴别和质量控制[21]。
5.研究展望
白术是我国传统的补气药,已经有很长的历史。
目前对白术化学成分的研究多集中在挥发油和多糖方面,并逐渐将白术内酯类成分中的白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ作为白术质量控制的主要指标,而对其他成分的研究相对较少。
白术的有效成分相关药效作用尚无定论白术药材成分复杂,且产地不同组分有异,所含成分及其药理、炮制研究还缺乏系统性,哪一种或几种成分起主要作用,有待进一步研究。
炮制研究应在现有成果的基础上进行炮制药理的研究,并研究出规范化的炮制工艺,制定量化标准,并运用指纹图谱等现代技术手段控制其质量,还需深入研究炮制机理,为进一步开发应用和临床合理用药提供科学保证。
同时,采用现代科学技术对白术质量进行研究,寻找并逐步建立更为科学、简便、易行的白术质量评价方法,实现白术质量的安全、有效、稳定和可控,无疑是白术研究领域的重要方向之一。
随着研究的不断深入,相信在不久的将来,以白术为原料的药物会越来越多。
6.参考文献
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