初级药师 相关专业知识 药剂学第五节 半固体制剂
半固体制剂
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一、概述
〔二〕分类： 1.按分散系统：溶液型
混悬型 乳剂型〔乳膏剂creams〕 2.按基质和用途：油膏剂
乳膏剂〔O/W型、W/O型〕 凝胶剂 糊剂〔pasta或paste〕 眼膏剂
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一、概述
（一）油脂性基质
4、二甲基硅油
二甲基硅油 〔俗称硅油或硅酮dimethicone〕
•油状液，非极性溶剂中易溶；· •常作乳膏剂的润滑剂；· •对皮肤无刺激，对眼有刺激。
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（二）乳膏基质
优点：稠度适宜，容易涂布，不阻碍皮肤分泌物的分泌 和水分的蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。因含外表 乳膏活基性质剂由而水较相易、洗油除相，和并乳有化利剂于组药成物，与有皮水肤包的油接（触O。/W） 型与特油点包:水W（/OW型/O乳）膏型基之质分与，冷但霜油类相护含肤有品固相体似或，半性固质体稳成定， 分，油需腻在性一比定的O/温W度型下基将质固大体，或较半难固洗体除的。油O相/W加型热乳熔膏化基，质 与水与相雪混花合膏、类乳护化扶，品最类后似在，室含温水下量形大成，乳油液腻状性的小半，固较体易基洗 质。除乳，膏并基能质与成水为合O，/W药型物还的是释放W与/O对型皮，肤与的基渗质透处性方比中W油/O 水两型相基的质比好例。及但使O用/W乳化型剂基的质外HL相B为等水有，关在。贮存过程中可能 乳膏霉基变质，常常用需的加水防相腐有剂水，、常甘用油的、防丙腐二剂醇有、羟低苯分酯子类量、的氯聚甲 乙二酚醇、等三；氯常叔用丁的醇油、相山成梨分酸有和硬洗脂必酸泰、等石。蜡同、时蜂外蜡相、的高水级分 脂肪也醇易，蒸及发用失于散调而节使稠软度膏的变凡硬士，林故、常液需状参石加蜡甘和油植、物丙油二等醇。、 常用山的梨乳醇化等剂保有湿皂剂类，、一月般桂用醇量硫为酸5钠％、∼多20元％醇。的脂肪酸酯、 聚山梨酯类、壬烷基酚和聚乙二醇醚等。
初级药师相关专业知识药剂学(半固体制剂)模拟试卷2(题后含答案及解析)
初级药师相关专业知识药剂学（半固体制剂）模拟试卷2(题后含答案及解析)题型有：1. 名词解释题 2. 判断题请判断下列各题正误。
3. 单项选择题 4. 多项选择题5. 简答题 6. 综合题7. 计算题1．gels正确答案：gels：凝胶剂，药物与适宜基质制成的均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂。
涉及知识点：半固体制剂2．emugels正确答案：emugeh：乳胶剂，系指药物与能形成凝胶的药用辅料制成的乳状液型的稠厚半固体制剂。
涉及知识点：半固体制剂3．eye ointments正确答案：eye ointments：眼膏剂，由药物与适宜基质均匀混合，制成无菌乳膏状的眼用半固体制剂。
涉及知识点：半固体制剂4．用金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺、三异丙胺等有机碱与脂肪酸(如硬脂酸或油酸)作用生成的新生皂，可用作O／W型乳化剂。
( )A．正确B．错误正确答案：A 涉及知识点：半固体制剂5．用金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺、三异丙胺等有机碱与脂肪酸(如硬脂酸或油酸)作用生成的新生皂，可用于醋酸洗必泰软膏的配制。
( )A．正确B．错误正确答案：B 涉及知识点：半固体制剂6．二、三价的金属(钙、镁、锌、铝)氧化物与脂肪酸作用形成多价皂，可用作O／W型乳化剂。
( )A．正确B．错误正确答案：B 涉及知识点：半固体制剂7．十六醇、十八醇为弱的W／O乳化剂，可用作O／W型乳剂基质的辅助乳化剂，增加乳剂基质的稳定性。
( )A．正确B．错误正确答案：A 涉及知识点：半固体制剂8．十二烷基硫酸钠，为阴离子型表面活性剂和优良的O／W型乳化剂，HLB值为40。
( )A．正确B．错误正确答案：A 涉及知识点：半固体制剂9．脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类均为非离子型表面活性剂，均可单独制成乳剂型基质。
( )A．正确B．错误正确答案：A 涉及知识点：半固体制剂10．脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类均为非离子型表面活性剂，前者为W／O 型乳化剂，后者为O／W型乳化剂，不可联合使用。
半固体制剂
由10%～30%的甘油、1%～3%的明胶与优水点加：热释制药成快，易涂展
缺点：润滑性较差
• 淀粉甘油
本类基质中须加保湿剂
由7%～10%的淀粉、70%的甘油与水加及热防制腐成剂
• 纤维素衍生物类 属于半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠
• 聚乙二醇类 随分子量增大，其物理状态由液体逐渐过渡到固体，常将不 同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到稠度适宜的基质
对羟基苯甲酸酯类等
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三 、栓剂的制备
（一）栓剂的制备
1. 栓剂的制备 ➢ 热熔法（fusion method）
➢ 冷压法（cold compression method）
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1）热熔法（fusion method）
基质→加热熔化→加药物溶解或混匀→注入冷却并涂有润滑剂 模型中模型中→冷却凝固（削去溢出部分）→脱模
10
三、 软膏剂的附加剂
❖ 抗氧剂
①抗氧剂：VE, BHA,BHT ②还原剂：抗坏血酸，亚硫酸盐 ③抗氧剂辅助剂：螯合剂
O2
×
11
❖ 防腐剂 ① 没有配伍禁忌 ② 有热稳定性 ③ 在贮藏时间和使用环境中稳定 ④ 对皮肤安全
12
四、软膏剂的制备
制备方法
➢ 研磨法 ➢ 熔融法 ➢ 乳化法
药物加入的一般方法
21
6．药物释放、穿透及吸收的测定方法
① 释放度检查法 ：表玻片法，渗吸池法，圆盘 法等
② 体外试验法 ：离体皮肤法、半透膜扩散法、 凝胶扩散法和微生物扩散法等
③ 体内试验法
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软膏基质的处方分析与制备方法
❖【处方】
❖硬脂酸 4.8g 油相，与三乙醇胺生成O/W乳化剂 ❖单甘脂 1.4g 油相，W/O型辅助乳化剂 ❖液体石蜡2.4g 油相 ❖白凡士林0.4g 油相 ❖羊毛脂 2.0g 油相，调节吸水性 ❖三乙醇胺0.16g 水相，与硬脂酸生成O/W乳化剂 ❖蒸馏水加至40g 水相
[医学类试卷]初级药师相关专业知识药剂学(半固体制剂)模拟试卷3.doc
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25下列辅料中可作为软膏剂的保湿剂的有( )
（A）甘油
（B）山梨醇
（C）丙二醇
（D）固体石蜡
（E）羊毛脂
26丙二醇可作为( )
（A）增溶剂
（B）乳化剂
（C）保湿剂
（D）液体制剂的溶剂
（E）吸收促进剂
27下列关于眼膏剂的叙述中正确的是( )
（A）正确
（B）错误
6栓剂可在腔道起局部作用，也可经腔道(多为直肠)吸收至血液而发挥全身作用。( )
（A）正确
（B）错误
7鞣酸可制备成甘油明胶栓。( )
（A）正确
（B）错误
8栓剂的附加剂包括抗氧剂、防腐剂、硬化剂、乳化剂、着色剂、增稠剂、吸收促进剂及黏合剂。( )
（A）正确
（B）错误
9栓剂减少药物的肝脏首过作用是通过直肠中静脉和直肠下静脉及肛管静脉而入下腔静脉，绕过肝脏而直接进入体循环。( )
18栓剂的质量评价项目中与生物利用度关系最密切的测定指标是( )
（A）融变时限
（B）重量差异
（C）主药含量
（D）体外溶出速度
（E）体内吸收度
19下列有关置换价的表述中正确的是( )
（A）药物的重量与基质重量之比
（B）药物的体积与基质体积之比
（C）药物的重量与同体积基质重量之比
（D）药物的重量与基质体积之比
（A）眼膏剂应在避菌条件下制备
（B）常用的基质为凡士林：液状石蜡：羊毛脂=8：1：1
（C）眼膏基质需采用干热灭菌
（D）对眼膏剂应进行菌检
（E）眼膏基质需采用湿热灭菌
28需要采用无菌检查法检查染菌量的制剂是( )
初级药师相关专业知识药剂学(固体制剂)模拟试卷5(题后含答案及解析)
初级药师相关专业知识药剂学（固体制剂）模拟试卷5(题后含答案及解析)题型有：1. 名词解释题 2. 判断题请判断下列各题正误。
3. 单项选择题 4. 多项选择题5. 简答题 6. 计算题1．diluents正确答案：diluents：稀释剂，或称为填充剂(fillers)是指用来填充片剂的重量或体积，便于片剂成型的物质。
涉及知识点：固体制剂2．adhesives正确答案：adhesives：黏合剂，是指自身具有黏性，可给予无黏性或黏性不足的物料黏性。
从而使物料聚结成粒的物质。
涉及知识点：固体制剂3．disintegrants正确答案：disintegants：崩解剂，是指使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质。
涉及知识点：固体制剂4．glidants正确答案：gildants：助流剂，是指可降低颗粒之间摩擦力，改善粉末流动性的物质。
涉及知识点：固体制剂5．antiadherents正确答案：anfiadhemnts：抗黏剂，是指可防止原辅料黏着于冲头表面的物质。
涉及知识点：固体制剂6．片剂包糖衣过程中常用的打光材料是米心蜡。
( )A．正确B．错误正确答案：A 涉及知识点：固体制剂7．由于胶囊壳的保护作用，刺激性强的物可考虑制成胶囊剂。
( )A．正确B．错误正确答案：B 涉及知识点：固体制剂8．5空胶囊的容积大于2号空胶囊。
( )A．正确B．错误正确答案：B 涉及知识点：固体制剂9．滴丸剂是用滴制法制成的胶丸，仅供口服使用。
( )A．正确B．错误正确答案：B 涉及知识点：固体制剂10．制备以PEG为基质的滴丸剂时可选择液体状石蜡作为冷凝液。
( ) A．正确B．错误正确答案：A 涉及知识点：固体制剂单项选择题下列各题的备选答案中，只有一个是符合题意的。
11．主药含量较低的片剂宜采用的制备工艺是( )A．粉末直接压片法B．湿法制粒压片C．干颗粒法压片D．空白颗粒法压片E．结晶压片正确答案：D 涉及知识点：固体制剂12．制备溶液片，可选择的润滑剂为( )A．滑石粉B．PEG 6000C．微粉硅胶D．氢化植物油E．硬脂酸镁正确答案：B 涉及知识点：固体制剂13．制备中药浸膏片时，应注意事项不包括( )A．应使用黏性较大的黏合剂，克服松片B．制粒对，宜采用较高浓度的乙醇C．应在较低湿度环境下制备D．压片压力不宜过大E．包装时应注意防潮正确答案：A 涉及知识点：固体制剂14．以挥发油为原料制备片剂时，宜采用( )A．湿法制粒压片B．干颗粒法压片C．粉末直接压片法D．空白颗粒法压片E．结晶压片正确答案：D 涉及知识点：固体制剂15．片剂单剂量包装宜采用( )A．泡罩式B．玻璃瓶C．塑料瓶D．药盒E．铝管正确答案：A 涉及知识点：固体制剂16．下列片剂中需要进行含量均匀度检查的是( )A．包衣片B．普通片C．缓释片D．小剂量片剂E．大剂量片剂正确答案：D 涉及知识点：固体制剂17．下列关于胶囊剂的叙述，错误的是( )A．可延缓药物的释放B．可提高光敏感的药物的稳定性C．可避免肝的首过效应D．可将液态药物制成固体剂型E．可掩盖内容物的苦味正确答案：C 涉及知识点：固体制剂18．当胶囊剂内容物的平均装量为0．3g时，其装量差异限度为( ) A．±20％B．±5.0％C．±7.5％D．±8.0％E．±10％正确答案：C 涉及知识点：固体制剂19．硬胶囊剂中不可填充的物料是( )A．药物粉末B．药物与适宜的辅料混合均匀的粉末C．药物的乙醇溶液D．药物与适宜的辅料制成的颗粒E．A和D正确答案：C 涉及知识点：固体制剂20．胶囊剂中填充易潮解的物料，可能产生的现象是( )A．囊壁脆裂B．囊壁融化C．囊壁软化D．胃中不溶E．肠中不溶正确答案：A 涉及知识点：固体制剂21．下列物料中可填充于软胶囊的是( )A．O／W型乳剂B．药物的水溶液C．药物的乙醇溶液D．醛类药物E．维生素A油溶液正确答案：E 涉及知识点：固体制剂22．胶囊剂适宜的贮藏条件为( )A．温度低于25℃，相对湿度不大于60％的干燥阴凉处，密闭贮藏B．温度低于30℃，相对湿度不大于60％的干燥阴凉处，密闭贮藏C．温度低于25％，相对湿度不大于45％的干燥阴凉处，密闭贮藏D．温度低于30℃，相对湿度不大于45％的干燥阴凉处，密闭贮藏E．室温，相对湿度不大于60％的干燥阴凉处，密闭贮藏正确答案：B 涉及知识点：固体制剂23．下列有关滴丸剂特点的叙述，错误的是( )A．用固体分散技术制备的滴丸疗效迅速、生物利用度高B．工艺条件易控制，剂量准确C．生产车间无粉尘，利于劳动保护D．液体药物可制成滴丸剂E．滴丸剂仅供口服正确答案：E 涉及知识点：固体制剂多项选择题下列各题的备选答案中，至少有一个是符合题意的，请选出所有符合题意的备选答案。
主管药师-相关专业知识-药剂学半固体制剂
主管药师-相关专业知识-药剂学半固体制剂[单选题]1.下列关于软膏基质的叙述中错误的是A.液状石蜡主要用于调节软膏稠度B.水溶性基质释药快，无刺激性C.O／W型乳剂基质外相含多量水（江南博哥），常需加防腐剂，而不需加保湿剂D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性E.硬脂醇是W／O型乳化剂，但常用在O／W型乳剂基质中正确答案：C参考解析：O／W型乳剂基质外相含多量水，在贮存过程中可能霉变，常需加防腐剂，同时水分也易蒸发失散使软膏变硬，故常需加入甘油。
丙二醇、山梨醇等作保湿剂。
掌握“软膏剂”知识点。
[单选题]5.下列关于软膏剂质量要求的叙述，错误的是A.软膏剂应均匀、细腻，涂于皮肤无刺激性B.用于创面的软膏剂均应无菌C.软膏剂不得加任何防腐剂或抗氧剂D.应具有适当的黏稠性，易于涂布E.软膏剂应无酸败、异臭、变色等现象正确答案：C参考解析：软膏剂的基质要求是：①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；②性质稳定，与主药不发生配伍变化；③具有吸水性，能吸收伤口分泌物；④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；⑤易洗除，不污染衣服。
掌握“软膏剂”知识点。
[单选题]6.凡士林基质中加入羊毛脂是为了A.增加药物的溶解度B.防腐与抑菌C.增加药物的稳定性D.减少基质的吸水性E.增加基质的吸水性正确答案：E参考解析：脂性基质中以烃类基质凡士林为常用，固体石蜡与液状石蜡用以调节稠度，类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛脂可增加基质吸水性及稳定性。
掌握“软膏剂”知识点。
[单选题]7.软膏剂的概念是A.软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体内服制剂B.软膏剂系指药物制成的半固体外用制剂C.软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的固体外用制剂D.软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂E.软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体内服和外用制剂正确答案：D参考解析：软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。
掌握“软膏剂”知识点。
半固体制剂(2)
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（4）非离子型表面活性剂 司盘类、吐温类
二者合用调节HLB值使成W/O型或O/W型乳化剂。
吐温类与碱、金属盐类、酚类及鞣酸均有配伍变化；吐温还可以 降低某些防腐剂的活性，如对羟基苯甲酸酯类、洁尔灭类、苯 甲酸类，但可适当增加防腐剂的用量予以克服。
皮下脂肪组织：有血管、淋巴管、汗腺。
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• 皮肤条件： • A.皮薄毛孔多，易透皮，反之则相反； • B.儿童较成年人易透皮； • C.同一人不同部位皮肤透皮力不同； • D.皮肤温度，温度高易于透皮； • E.完整皮肤较有破损皮肤透皮差。 • 补充 透皮吸收的途径
1.经完整皮肤——扩散（脂溶性大分子型药物易通过） 2.经毛囊皮脂腺进行透皮（毛囊与囊壁之间空隙进入皮脂腺） 3.经汗管
u 主药含量测定 u 物理性质的测定 u 刺激性 u 稳定性 u 药物释放、穿透及吸收的测定 u 其他检查 u 包装与贮藏
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u （1）稳定性评价（物理性质的测定）
稳定性（乳膏基质） 稳定性试验的方法是加速试验法
将软膏均匀装入密闭容器中填满，分别置 恒温箱（39℃±1℃） 室温（25℃±3℃） 冰箱（5℃±2℃）
• （5）其他乳化剂
聚氧乙烯醚类 常用的有平平加 O和乳化剂 OP，前者为脂肪
醇聚氧乙烯醚类，后者为烷基酚聚氧乙烯醚类。二者均是非离子
型表面活性剂，属O/W型乳化剂。二者均不宜与具有酚羟基的药
物配伍。
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• 保湿剂：保持乳剂基质中水分不散失而加入，防 止使用中造成油膜发硬和乳剂转相。
药剂学课件-半固体制剂(学生版,新修版)
药剂学
《半固体制剂》
江苏师范大学生命科学学院
引言
外用膏剂
引言
一、外用膏剂的含义、特点与分类★★
▲定义：药物与适宜的基质 制成专供外用的半固体或近 似固体的一类制剂。
▲特点：具有保护、润滑、局部治疗等作用，也可透过 皮肤黏膜起全身治疗作用。后者亦称经皮给药系统 (TDDS)或经皮治疗系统(TTS)。
▲3.油脂性基质分类及代表品种：★★★ 动物油：豚油
(1) 油脂类
植物油：麻油+蜂蜡→油膏
氢化植物油：不易酸败
羊毛脂：吸水性好，有利 于药物渗透，黏稠
(2) 类脂类
蜂蜡(黄蜡、白蜡)：调节稠 度，辅助乳化
虫白蜡、鲸蜡：增加稠度
凡士林(软石蜡)：分黄、白两种 (3) 烃类
固体石蜡、液体石蜡：调节稠度 (4) 硅酮(硅油)：二甲聚硅、二甲基硅油、甲苯聚硅→乳 膏；不可制备眼膏剂
注意：
(1)冷凝速度不可过快；
(2)冷凝为膏状后应停止搅拌；
(3)挥发性成分应等冷至近室温时加入；
(4)大量生产含不溶性药物粉末的软膏剂时，经搅拌、混 合后若不够均匀细腻，需要通过研磨机进一步研匀，使 无颗粒感。
(三) 乳化法★★★
操作方法：将油溶性组分(油相)混合 加热熔融；另将水溶性组分(水相)加 热至与油相相同温度(约80℃)时，两 相等温混合，不断搅拌，直至冷凝。 油、水两相混合方法：
药物透过皮肤吸收进入体 循环主要经过：角质层 (表皮)→真皮→毛细血管 →体循环(主要吸收途径)
▲2.药物透皮吸收途径：完整表皮(主要途径)、皮肤的 附属器(毛囊、皮脂腺和汗腺)★★
释放 穿透 吸收
药物从基质中释放出来
药物透过表皮进入皮肤 产生局部治疗
《中药制剂技术》半固体制剂制备技术
半固体制剂应具备特定的形状、稳定性、释放度等特性，以满足临床需求。
评价方法
评价半固体制剂的质量通常采用物理性能测试、化学稳定性试验、药效学研究等 方法。同时，对于特定的半固体制剂类型，还有相应的质量标准和规范。
02
半固体制剂制备技术概述
制备流程与设备
制备流程
半固体制剂的制备流程主要包括原料处理、配料、混合、制软材、制粒、干燥、整粒、装袋等步骤。
对制备好的凝胶进行质量检测，如外观、 稳定性、药效学等方面的检测。
04
半固体制剂的稳定性与储 存
半固体制剂的稳定性评价
稳定性评价方法
对半固体制剂的稳定性进行评价，通常采用 加速试验和长期试验两种方法，以评估药物 的有效期和安全性。
影响因素
半固体制剂的稳定性受到多种因素的影响， 如温度、湿度、光照、氧气等，这些因素可 能导致药物降解、氧化等反应，从而影响其 药效和安全性。
添加药物成分
将处方中需要的中药 成分添加到药膏基质 中，充分搅拌均匀。
炼制和调整
对药膏进行炼制和调 整，使其具备合适的 黏度和渗透性。
包装
将制备好的软膏进行 包装，以便使用。
中药凝胶制备案例：复方丹参凝胶的制备
药材准备
按照处方称取药材，并进行提取和浓缩，得 到药液。
添加交联剂
将药液与适量的交联剂混合，使其具有凝胶 的特性。
半固体制剂的储存条件与要求
01
02
03
储存温度
半固体制剂通常需要在室 温下储存，避免高温或低 温对其稳定性的影响。
湿度控制
半固体制剂的储存湿度一 般应控制在一定范围内， 以防止吸湿、干燥等对其 稳定性的影响。
光照防护
半固体制剂应避免直接阳 光照射，以防止光解反应 对其稳定性的影响。
初级药师-相关专业知识-药剂学-固体制剂
初级药师-相关专业知识-药剂学-固体制剂[单选题]1.蔗糖的临界相对湿度CRH-84.5%，乳糖的临界相对湿度CRH-96.9%，蔗糖与乳糖混合物的CRH等于A.181.4%B.96.（江南博哥）9%C.84.5%D.81.9%E.12.4%正确答案：D参考解析：CRH AB=CRH A*CRH B=84.5%*96.9%=81.9%掌握“粉体学基础”知识点。
[单选题]2.下列选项中错误的是A.颗粒密度是指粉体质量除以该粉体所占容器的体积求得的密度B.真密度＞粒密度＞松密度C.真密度是指粉体质量除以不包括颗粒内外空隙的体积求得的密度D.粉体的密度根据所指的体积不同分为真密度、颗粒密度、松密度三种E.堆密度是指粉体所占体积包括粉粒自身孔隙和粒子间孔隙在内的体积正确答案：A参考解析：真密度是指粉体质量除以不包括颗粒内外空隙的体积求得的密度；颗粒密度是指粉体质量除以包括开口细孔与封闭细孔在内的颗粒体积所求得的密度。
颗粒内存在的细孔径小于10μm时水银不能渗入，因此往往采用水银置换法测定颗粒密度；松密度：是指粉体质量除以该粉体所占容器的体积求得的密度，亦称堆密度。
填充粉体时，经一定规律振动或轻敲后测得的密度称振实密度。
掌握“粉体学基础”知识点。
[单选题]5.兼有“一步制粒机”之称的是A.喷雾制粒机B.搅拌制粒机C.转动制粒机D.高速搅拌制粒机E.流化床制粒机正确答案：E参考解析：流化床制粒机由于在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程等，所以兼有“一步制粒”之称。
掌握“颗粒剂”知识点。
[单选题]6.流化床制粒机可完成的工序是A.过筛-制粒-混合B.制粒-混合-干燥C.混合-制粒-干燥D.粉碎-混合-制粒-干燥E.过筛-制粒-混合-干燥正确答案：C参考解析：流化床制粒机由于在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程等，所以兼有“一步制粒”之称。
掌握“颗粒剂”知识点。
[单选题]7.颗粒剂的质量检查项目包括A.熔程B.硬度C.脆碎度D.融变时限E.装量差异正确答案：E参考解析：颗粒剂的质量检查，除主要含量外，《中国药典》(2015年版)还规定了粒度、干燥失重、溶化性、装量差异及装量等检查项目。
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药剂学——第五节 半固体制剂 一、软膏剂与乳膏剂 （1）软膏剂的概念、特点与分类 （2）软膏剂的基质 （3）软膏剂的制备及举例 （4）软膏剂的质量检查
（一）软膏剂的概念、特点与分类 软膏剂 药物＋油脂性/水溶性基质→均匀混合→具有适当稠度的半固体外用制剂→局部治疗为主 乳膏剂：乳剂型基质 糊剂：固体粉末药物＞25% 凝胶剂 眼膏剂 油膏剂:麻油＋蜂蜡
（二）软膏剂的基质 1.油脂性基质 羊毛脂：一般是指无水羊毛脂。为淡黄色黏稠微具特臭的半固体，熔程36～42℃，具有良好的吸水性，为取用方便常吸收30%的水分以改善黏稠度，称为含水羊毛脂，常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。 2.乳剂型基质 ①乳膏剂的分类：O/W、W/O ②O/W乳膏剂的特点 ◆加防腐剂 ◆加保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇 ◆不适于：遇水不稳定药物
③软膏剂乳剂型基质的组成 ◆油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇 加凡士林、植物油、液状石蜡调节稠度 ◆乳化剂 O/W：一价皂（钠皂、三乙醇胺皂）、脂肪醇硫酸酯/钠（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯、聚氧乙烯醚衍生物（平平加O，乳化剂OP） W/O：多价皂（钙皂）、硬脂酸甘油酯（单+双）、脂肪醇（十六醇/十八醇）、脂肪酸山梨坦 水多拿伞举哦 对比——乳剂乳化剂的分类 ①表面活性剂：单分子膜，吐温、司盘 ②天然高分子化合物：0/W 阿拉伯胶/西黄蓍胶/明胶/杏树胶/卵黄 ③固体粉末： 硅藻土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土 0/W 氢氧化钙/锌、硬脂酸镁 W/0
QIAN美女淘贵水货多、因美盖新是由头 3.水溶性基质 ◆聚乙二醇（PEG） 片剂黏合剂、润滑剂，滴丸、栓剂的水溶性基质 注意： ①吸水性强，刺激感较强，久用引起皮肤脱水干燥 ②不宜用于：遇水不稳定药物 ③和季铵盐类、山梨糖醇、羟苯酯类有配伍变化
适当比例混合可得半固体的软膏基质，且较常用，可随时调节稠度。此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水不稳定的药物的软膏，对季铵盐类、山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。 （三）软膏剂的制备与举例 1.研磨法 2.熔融法 3.乳化法 实例：水杨酸乳膏——O/W型乳膏 油相：硬脂酸＋白凡士林＋液状石蜡 乳化剂：硬脂酸甘油酯＋十二烷基硫酸钠
二、眼膏剂 1.溶液型或混悬型膏状的无菌眼用半固体制剂 2.药物：极细 3.基质 黄凡士林：液体石蜡：羊毛脂（8：1：1） 4.手术、创伤用 灭菌或无菌操作，不添加抑菌剂、抗氧剂
三、凝胶剂 1.药物＋辅料→形成凝胶（稠厚液体/半固体） 2.多局部外用：皮肤、腔道（鼻腔、阴道、直肠） 3.分类：单相（水性、油性）、双相（氢氧化铝） 4.水性凝胶剂 基质——卡波姆（卡波普）：适于脂溢性皮肤病 ——纤维素衍生物（MC、CMC-Na） 制备：药物不溶于水先用少量水或甘油研细，分散，再混于基质中搅匀即得。
随堂练习 A1型题： 凡士林基质中加入羊毛脂是为了 A.增加药物的溶解度 B.防腐与抑菌 C.增加药物的稳定性 D.减少基质的吸水性 E.增加基质的吸水性 『正确答案』E
A.羊毛脂 B.凡士林 C.硅油 D.聚乙二醇 E.羧甲基纤维素钠 1.属于烃类的软膏基质是 2.属于类脂类的软膏基质是 『正确答案』B 、A
A.单硬脂酸甘油酯 B.甘油 C.凡士林 D.十二烷基硫酸钠 E.对羟基苯甲酸乙酯 上述辅料在软膏中的作用 1.油性基质 2.O/W型基质的保湿剂 3.O/W型基质的乳化剂 『正确答案』C、B、D
连连看：软膏剂基质组成速配
A1型题：下列有关水杨酸乳膏说法错误的是 A.用于糜烂或继发性感染部位 B.O/W型乳膏，采用混合乳化剂：十二烷基硫酸钠以及单硬脂酸甘油酯 C.加入凡士林克服干燥的缺点，有利于角质层的水合而有润滑作用 D.加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发损失 E.避免与铁或其他重金属器具接触以防水杨酸变色 『正确答案』A
水杨酸乳膏——O/W 【处方】水杨酸50g 硬脂酸甘油酯70g 硬脂酸 100g 凡士林120g 液状石蜡100g 甘油120g 十二烷基硫酸钠10g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水 480ml 油相？ 乳化剂？ 保湿剂？ 防腐剂？
A1型题：关于眼膏剂的表述不正确的是 A.眼膏剂中的药物必须极细，基质必须纯净 B.常用基质是凡士林：液状石蜡：羊毛脂=8：1：1 C.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且需添加抑菌剂或抗氧剂 D.所用基质、药物、器械与包装容器等均应严格灭菌，以避免微生物污染而致眼睛感染的危险 E.眼膏剂较滴眼剂作用持久 『正确答案』C A1型题： 有关凝胶剂的错误表述是 A.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分 B.氢氧化铝凝胶剂属于单相分散系统，具有触变性 C.CMC-Na基质凝胶常用防腐剂为羟苯乙酯 D.卡波姆基质适宜于治疗脂溢性皮肤病 E.盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降 『正确答案』B
四、栓剂 （1）栓剂概念、分类与一般质量要求 （2）栓剂处方组成 （3）栓剂的制备与举例 （4）栓剂的治疗作用及临床应用 （5）栓剂的质量评价
（一）栓剂概念、分类与一般质量要求 1.概念 药物＋基质→具一定形状供腔道给药→固体外用 2.分类： 直肠栓、尿道栓、阴道栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓
3.质量要求 （1）药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑。 （2）常温下为固体，塞入人体腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用。 （3）应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或使用时变形。 （二）栓剂的处方组成 1.药物：细粉或最细粉 2.栓剂基质 ①基质不仅赋予药物成形，且影响药物的作用 ②局部作用：释药缓慢、持久 ③全身作用：迅速释药 ④分类：油脂性基质、水溶性基质 3、油脂性基质 ①可可豆脂：同质多晶性β型稳定 可可豆脂有α、β、β’、γ四种晶型，其中以β型最稳定，熔点为34℃。通常应缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化，以避免上述异物体的形成。 ②半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰子/山苍子/棕榈）
4.水溶性及亲水性基质 ①甘油明胶：常用于阴道栓，不融化可软化 ②聚乙二醇（PEG）：对黏膜有刺激性 本品吸湿性较强，对黏膜有一定刺激性，加入约20%的水，则可减轻刺激性。为避免刺激还可在纳入腔道前先用水湿润，也可在栓剂表面涂一层蜡醇或硬脂醇薄膜。③聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（卖泽） ④泊洛沙姆（poloxamer 188）（pluronic F68） 5.添加剂
（三）栓剂的制备与举例 1.制法：挤压成形法、模制成形法 2.润滑剂 ①脂肪性基质：软肥皂＋甘油＋95%乙醇（1：1：5） ②水溶性/亲水性基质：液状石蜡、植物油 ③可可豆脂、PEG：不黏模，不用润滑剂
3.栓剂制备中基质用量的确定 模型容量固定，栓剂重量不同 置换价（DV）：药物的重量与同体积基质重量的比值 G：空白栓重（纯基质重） M：含药栓重 W：每个栓剂的平均含药重量 基质量：E＝（G-W/DV）×n （四）栓剂的治疗作用及临床应用 1.全身——速释 ①应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。 ②要避免或减少肝脏首过效应！ a）栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜（50%～75%药物不经过肝） b）双层栓剂（抑制栓剂上移） 直肠给药吸收途径： ①直肠上静脉→肝脏→大循环 ②直肠下静脉＋肛门静脉→髂内静脉（绕过肝脏）→下腔大静脉→大循环
2.局部——释药慢，吸收少 水溶性基质制成的栓剂溶解速度受限，释药慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。 （五） 栓剂的质量评价 《中国药典))(2015年版)规定，栓剂的一般质量要求有：药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化、或溶化，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或用时变形。并应作重量差异、融变时限、药物溶出速度和吸收试验、稳定性和刺激性试验等多项检查。 随堂练习 A1型题：下列关于全身作用的栓剂说法错误的是 A.一般要求迅速释放药物 B.应用时塞入距肛门口约2cm处 C.应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质 D.吸收促进剂可改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程 E.脂溶性药物选择水溶性基质，有利于药物吸收 『正确答案』C
A1型题： 将脂溶性药物制成速释栓剂应选用 A.可可豆脂 B.聚乙二醇 C.半合成椰子油酯 D.半合成棕榈油酯 E.硬脂酸丙二醇酯 『正确答案』B
连连看：说明下列物质在栓剂制备中的用途？
A.聚乙二醇 B.可可豆脂 C.甘油明胶 D.半合成脂肪酸甘油酯类 E.聚山梨酯 1.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化 2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质