药我说|紫杉醇种类这么多,白蛋白紫杉醇凭何杀出重围?

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紫杉醇三种剂型(紫杉醇注射液,紫杉醇脂质体,白蛋白结合型紫杉醇)效与安全性比较

紫杉醇三种剂型(紫杉醇注射液,紫杉醇脂质体,白蛋白结合型紫杉醇)效与安全性比较

紫杉醇三种剂型(紫杉醇注射液,紫杉醇脂质体,白蛋白结合型紫杉醇)效与安全性比较紫杉醇(PTX)最初是1963年从美国西部的太平洋杉树皮和木材中分离得到的,后来发现紫杉醇对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高的活性,从而开始将紫杉醇应用于抗肿瘤治疗的研究,并于1992年获得批准上市。

PTX通过抑制微管蛋白解聚,保持其稳定,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂,最终达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。

由于PTX高度亲脂性,微溶于水,注射剂中必须经纯化的聚氧乙烯蓖麻油和USP级的无水乙醇接近等比例的混合溶剂作为溶剂,而聚乙烯蓖麻油是比较强的致过敏物质,在PTX应用前必须应用种类多样、步骤繁杂的抗过敏预药物,降低紫杉醇注射液的过敏反应。

而随着医药技术的变革,PTX的制备工艺得以改善,溶解度提高,患者获得更好的治疗效果。

目前国内临床应用的剂型有三种,主要区别在于辅料不同,包括:紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体及紫杉醇白蛋白结合型[1]。

1.1PTX三种剂型配置与用法区别从目前国内销售的药品说明书可发现三种注射液辅料与应用的区别:1.2PTX三种剂型的过敏预处理传统紫杉醇注射液因其过敏不良反应的高发,需要对患者进行用药前抗过敏处理,而脂质体PTX理论上可以和白蛋白结合型PTX一样不需要进行用药前预处理,而直接注射给药。

白蛋白结合型紫杉醇利用白蛋白结合释放的特征,去除了助溶剂,提高紫杉醇的溶解性,缩短滴注时间,大大减少了临床用药,从而避免预处理药物的不良风险,提高了患者的顺应性。

1.3 PTX三种剂型的药动学差异因为PTX 注射液的辅料与制作工艺的差别,三种剂型在药动学上也存在明显差异。

2.1三种剂型的疗效比较因改善药物严重的过敏风险而改变药物的溶剂和制作工艺是否会对原料药PTX造成疗效上的减退呢?近年来,不少医疗工作者针对这一问题进行了一系列严格的临床试验,也给出了明确的答案。

来自粱娟的研究[2]表明:脂质体PTX疗效不低于传统剂型。

而来自谢天等的研究[3]也表明在说明书规定的剂量下,白蛋白结合型PTX的疗效要明显高于传统剂型。

白蛋白紫杉醇化疗方案

白蛋白紫杉醇化疗方案

白蛋白紫杉醇化疗方案引言白蛋白紫杉醇是一种常用于临床治疗乳腺癌和卵巢癌的化疗药物。

紫杉醇是一种抗肿瘤药物,通过干扰微管的动力学,阻断肿瘤细胞的有丝分裂,从而抑制肿瘤生长和扩散。

白蛋白紫杉醇作为一种结合了蛋白质载体的纳米化紫杉醇制剂,不仅提高了药物的溶解度和稳定性,还能减轻药物对正常细胞的毒性。

本文将介绍白蛋白紫杉醇化疗方案的具体内容和注意事项。

白蛋白紫杉醇化疗方案的药物介绍白蛋白紫杉醇是一种由白蛋白和紫杉醇组成的复合物,白蛋白作为载体将紫杉醇输送到肿瘤细胞内。

紫杉醇是一种微管动力学抑制剂,通过结合微管蛋白,阻断肿瘤细胞有丝分裂,从而抑制肿瘤生长和扩散。

白蛋白紫杉醇相比普通紫杉醇具有更好的水溶性和药物稳定性,并且能够减轻对正常细胞的毒性。

白蛋白紫杉醇化疗方案的适应症白蛋白紫杉醇化疗方案适用于乳腺癌和卵巢癌等多种类型的恶性肿瘤。

具体适应症包括但不限于:1.早期乳腺癌;2.晚期和转移性乳腺癌;3.卵巢癌。

白蛋白紫杉醇化疗方案的具体步骤1. 确定治疗方案在开始白蛋白紫杉醇化疗之前,医生将根据患者的具体情况,包括病理类型、分期、年龄和身体状况等因素,制定适合的治疗方案。

治疗方案通常包括化疗药物的剂量、给药周期和疗程等方面的参数。

2. 预防过敏反应由于白蛋白紫杉醇可能引起过敏反应,治疗前通常会进行预防性药物治疗,例如给予激素类药物和抗组胺药物,以减轻过敏反应的发生。

3. 化疗药物的给药白蛋白紫杉醇通常以静脉注射的方式给予,注射剂型通常为溶液。

药物的给药剂量和给药周期根据患者具体情况而定。

4. 药物监测和调整在化疗过程中,医生会定期监测患者的血象和肝肾功能等指标,以评估药物的疗效和耐受性。

根据监测结果,医生会对药物剂量进行调整。

5. 不良反应的处理白蛋白紫杉醇的常见不良反应包括骨髓抑制、神经毒性和肝毒性等。

对于不同的不良反应,医生会采取相应的处理措施,例如给予生长因子支持治疗、使用抗神经病药物或调整药物剂量等。

白蛋白结合紫杉醇

白蛋白结合紫杉醇

白蛋白结合紫杉醇
白蛋白结合紫杉醇(Albumin-bound paclitaxel)简称nab-PTX,是一种新型的癌症治疗药物。

它是通过将紫杉醇(Paclitaxel)与人血浆白蛋白结合而成的。

下面我们来看看它的优点和应用。

优点:
1. 独特的递送方式
nab-PTX的紫杉醇分子与白蛋白蛋白结合,形成了一种蛋白质递送系统。

这种递送系统能够将药物有效地传递到癌细胞,并且削减了靶向癌细胞时出现的副作用。

2. 高疗效
相对于传统的紫杉醇治疗方法,nab-PTX的疗效更好,大大缩短了患者的疗程时间。

在临床试验中,nab-PTX成功治疗了多种癌症,如乳腺癌、胃癌、肺癌等。

3. 更好的耐受性
nab-PTX与传统紫杉醇相比,在耐受性方面有明显的优势,降低了不良反应的发生率,能够提高患者的生活质量。

应用领域
1. 乳腺癌治疗
乳腺癌是一种常见的女性恶性肿瘤。

nab-PTX作为一种新型的药物治
疗手段,对治疗HER2阳性或阴性乳腺癌均有显著的疗效。

2. 肺癌治疗
肺癌作为全球范围内发病率最高的恶性肿瘤之一,其治疗一直备受关注。

nab-PTX被广泛应用于非小细胞肺癌等肺癌类型治疗中。

3. 胃癌治疗
胃癌的治疗方案一直是个难题。

nab-PTX是一种有效的胃癌化疗药物,通过与血浆白蛋白结合,能够更好地传递到癌细胞,有效实现了肿瘤
抑制的目的。

综上所述,白蛋白结合紫杉醇作为一种新型的癌症治疗药物在临床应
用中表现出极高的优越性。

在未来的研究和发展中,nab-PTX还将有
更多新的应用领域。

白紫杉醇与紫杉醇的区别

白紫杉醇与紫杉醇的区别

白紫杉醇与紫杉醇的区别白紫杉醇和紫杉醇是两种非常重要的天然化合物,它们都可以从一些植物中提取出来,具有广泛的药理活性。

这两种化合物在结构上非常相似,但是它们在生物活性、药理作用和药物应用方面却存在着一些差异。

一、化学结构的差异白紫杉醇和紫杉醇的化学结构非常相似,都是由四环三萜类化合物组成。

它们的分子式和分子量也相同,都是C47H50O11,分子量为806.91。

但是它们的立体构型却存在一些差异。

白紫杉醇的结构中,C13和C14的羟基在β位,而紫杉醇中则是在α位。

这个差异可能会导致它们在生物活性和药理作用方面的差异。

二、生物活性的差异白紫杉醇和紫杉醇具有很强的生物活性,它们都可以抑制肿瘤细胞的增殖和分裂。

但是它们的作用机制有所不同。

白紫杉醇主要是通过阻断肿瘤细胞有丝分裂,从而抑制细胞增殖。

而紫杉醇则是通过结合微管蛋白,干扰微管的动态平衡,从而阻止细胞有丝分裂。

此外,白紫杉醇还具有较强的抗氧化活性和抗炎作用,能够减轻炎症反应和氧化应激对细胞的损伤。

三、药物应用的差异由于白紫杉醇和紫杉醇的生物活性和药理作用存在一些差异,它们在药物应用方面也有所不同。

目前,紫杉醇已经被广泛应用于抗肿瘤药物的研究和开发中,它是一种有效的治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌等多种恶性肿瘤的药物。

而白紫杉醇则被认为是一种更为安全和有效的抗肿瘤药物,它可以有效地抑制肿瘤细胞的增殖和分裂,同时还具有抗氧化和抗炎作用,能够减轻化疗对身体的损伤。

因此,白紫杉醇被认为是一种更加理想的抗肿瘤药物。

总之,白紫杉醇和紫杉醇虽然在化学结构上非常相似,但是它们在生物活性、药理作用和药物应用方面存在着一定的差异。

对于科学家和医生来说,深入了解这些差异,可以更好地利用它们的药理活性,开发出更加安全和有效的抗肿瘤药物,为人类健康作出更大的贡献。

白蛋白紫杉醇的用药方案

白蛋白紫杉醇的用药方案

白蛋白紫杉醇的用药方案白蛋白紫杉醇(albumin-bound paclitaxel,简称nab-PTX)是一种针对乳腺癌、胃癌和非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤的治疗药物。

它结合了人血清白蛋白和紫杉醇,具有较好的生物利用度和药物递送系统。

本文将就白蛋白紫杉醇的用药方案进行探讨。

一、适应症1. 乳腺癌:白蛋白紫杉醇可以作为一线治疗用药,适用于局部晚期或转移性乳腺癌患者。

根据患者的具体情况,可以联合其他化疗药物进行综合治疗。

2. 胃癌:白蛋白紫杉醇可作为一线治疗用药,适用于转移性或不能手术切除的局部晚期胃癌患者。

可联合奥沙利铂、顺铂等药物进行综合治疗。

3. 非小细胞肺癌:白蛋白紫杉醇可用作一线或维持治疗,适用于不能手术切除的晚期非小细胞肺癌患者。

可联合顺铂或卡铂等药物进行综合治疗。

二、剂量和给药方案白蛋白紫杉醇的剂量和给药方案应根据患者的具体情况和治疗目标来确定。

一般而言,剂量应在临床医生的指导下进行调整。

1. 乳腺癌:白蛋白紫杉醇的标准剂量为每周80 mg/m²,以静脉注射方式给药。

每个疗程为3周,连续治疗至疾病进展或不可耐受为止。

2. 胃癌:白蛋白紫杉醇的标准剂量为每周50 mg/m²,以静脉注射方式给药。

每个疗程为2周,连续治疗至疾病进展或不可耐受为止。

3. 非小细胞肺癌:白蛋白紫杉醇的标准剂量为每周100 mg/m²,以静脉注射方式给药。

每个疗程为3周,连续治疗至疾病进展或不可耐受为止。

三、不良反应及处理白蛋白紫杉醇作为一种高效抗肿瘤药物,可能会引起一些不良反应。

以下是常见的不良反应及其处理方法:1. 厌食、恶心和呕吐:可通过给予抗恶心药物来缓解症状,如顺铂和5-羟色胺拮抗剂等。

2. 低血红蛋白和白细胞计数下降:需密切监测患者的血常规指标,并在必要时进行输血或使用造血生长因子来提高血红蛋白和白细胞计数。

3. 呼吸道不适:患者可能会出现咳嗽、气短等症状,应及时评估是否存在肺毒性,必要时予以相应治疗。

白蛋白紫杉醇

白蛋白紫杉醇

紫杉醇 获得FDA批准
多西紫杉醇 获得FDA批准
白蛋白紫杉醇 (Abraxane®)获得
FDA批准
艾越®在中国
获得批准上市
传统紫杉类药物存在局限性
紫杉醇及多西紫杉醇是一种广谱抗癌药,但是高度不溶于水, 需要使用助溶剂(如聚乙烯蓖麻油等),从而会导致
降低疗效
增加毒性
使8用4%不便
助溶剂包裹紫杉醇 降低生物利用度
THANKS 谢谢聆听
仅供与医疗卫生专业人士学术交流使用
咪替丁预处理
咪替丁预处理
特殊配制和 给药设备
无需特殊材质管路和 精密过滤器
带有过滤器的输液器
专用振荡器
紫杉醇注射液说明书 多西他赛注射液说明书 注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书 注射用紫杉醇脂质体说明书
白蛋白紫杉醇的创新优势
提高疗效
可提高剂量 肿瘤组织浓度高
减少毒性
使8用4%方便
正常组织浓度低
4度骨髓抑制更少
受试试剂:注射用紫杉醇(白蛋白结合型),江苏恒瑞医药股份有限公司生产 参比试剂:注射用紫杉醇(白蛋白结合型),商品名:Abraxane®,美国塞尔基因生物制药公司生产
Data on file
恒瑞注射用紫杉醇(白蛋白结合型)
国家医疗保障局:注射用紫杉醇(白蛋白结合型) 完全可替代紫杉醇脂质体和紫杉醇,基本可替代多西他赛
白蛋白紫杉醇 与传统紫杉的对比优势
源于紫杉 超越紫杉
仅供与医疗卫生专业人士学术交流使用
目录
CONTENT
01 紫杉类药物发展史 02 白蛋白紫杉醇的作用机制及优势 03 白蛋白紫杉醇医保报销,集采质保
紫杉类药物研发历程
1967
1983 1992

白蛋白紫杉醇导致疼痛的原理

白蛋白紫杉醇导致疼痛的原理一、白蛋白紫杉醇是啥白蛋白紫杉醇呢,就是一种在抗癌治疗里经常用到的药物。

你想啊,癌症就像身体里的小怪兽,医生们就想用各种厉害的武器来打败它,白蛋白紫杉醇就是这样一个“武器”。

它是把紫杉醇这个抗癌的有效成分,和白蛋白结合在一起。

白蛋白就像是一个小快递员,能带着紫杉醇更精准地到达癌细胞那里,然后开始发挥抗癌的作用。

二、疼痛的产生1. 对神经的刺激可是呢,这个白蛋白紫杉醇在和癌细胞战斗的时候,就像打仗会有“误伤”一样。

它可能会不小心刺激到我们身体里的神经。

神经就像身体里的小电线,到处传递着各种信号。

一旦被刺激到了,就会向大脑发送疼痛的信号。

比如说,就好像有人突然在你胳膊上的神经那里弹了一下,你就会感觉疼,这白蛋白紫杉醇对神经的刺激就有点像这样,只不过是在身体里面的微观世界里发生的。

2. 炎症反应另外呀,当白蛋白紫杉醇开始在身体里工作的时候,它可能会引起身体的炎症反应。

炎症反应就像是身体里的一场小火灾,身体会调动各种免疫细胞来灭火。

在这个过程中,会释放出一些化学物质,这些化学物质会刺激周围的组织和神经末梢,然后呢,疼痛就产生了。

这就好比你皮肤受伤发炎的时候,伤口会疼是一个道理,只不过白蛋白紫杉醇引起的炎症可能在身体内部比较隐蔽的地方。

3. 药物在局部的浓度问题还有哦,白蛋白紫杉醇在身体里的分布可能不是完全均匀的。

在某些局部地方,如果药物浓度比较高,就会对周围的组织产生比较大的压力和刺激。

就像一堆人挤在一个小房间里,大家都会觉得不舒服一样。

这时候,组织就会向大脑喊“疼”,让我们知道身体这里有点不对劲啦。

三、不同人的疼痛感受差异1. 个体的敏感性每个人对疼痛的感受可是不一样的哦。

就像有些人特别怕痒,轻轻一碰就笑个不停,而有些人就没那么怕痒。

对白蛋白紫杉醇导致的疼痛也是这样,有些人可能对这种药物引起的刺激超级敏感,稍微有点动静,大脑就收到很强的疼痛信号。

而有些人呢,可能相对没那么敏感,同样的药物反应,他们感觉疼痛就没那么强烈。

紫杉醇白蛋白结合型

紫杉醇白蛋白结合型
紫杉醇白蛋白结合型是一种新型的抗癌疗法,它是由紫杉醇与白蛋白的结合物而形成的,有效的联合抑制癌细胞生长和转移,对于提高癌症患者的生存率有重要意义。

紫杉醇白蛋白结合型分子的结构是由紫杉醇与核酸的结合而形成的,紫杉醇会与某些RNA分子相结合,使其不能发挥功能,从而抑制癌细胞的生长和转移。

另外,白蛋白也可以结合紫杉醇,抑制癌细胞中炎症因子的产生,进一步抑制癌细胞的增殖和转移。

两者的联合作用,使得紫杉醇白蛋白结合型抗癌疗法的疗效更好。

紫杉醇白蛋白结合型的抗癌疗法在实践中表现出了很好的疗效,尤其是对于晚期癌症患者。

该方法不会对患者产生毒副作用,同时也比传统化疗治疗更加精细、精准。

紫杉醇白蛋白结合型的抗癌疗法是一项新型的抗癌疗法,对于晚期癌症患者具有重要意义,其疗效经过临床实践证实,有效帮助患者提高生存率。

紫杉醇针(白蛋白结合型)

紫杉醇针(白蛋白结合型)紫杉醇针(白蛋白结合型)是一种常用的抗癌药物,它是将紫杉醇与白蛋白结合而成的。

紫杉醇是一种从太平洋紫杉树中提取的物质,具有抗肿瘤活性。

紫杉醇针(白蛋白结合型)在临床上广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗。

紫杉醇针(白蛋白结合型)的制剂形式为注射液,通过静脉注射给药。

白蛋白结合型的制剂与普通的紫杉醇注射液相比,有着更好的药物分布性和药物代谢稳定性,能够提高药物的疗效和安全性。

紫杉醇针(白蛋白结合型)的主要作用机制是通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程,阻止肿瘤细胞的增殖和扩散,从而达到抑制肿瘤生长的效果。

与此同时,紫杉醇还能够诱导肿瘤细胞凋亡,促使肿瘤细胞自我死亡。

紫杉醇针(白蛋白结合型)主要适用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌等多种恶性肿瘤的治疗。

临床研究证实,紫杉醇针(白蛋白结合型)在乳腺癌的治疗中具有较高的疗效,能够明显延长患者的生存期和缓解症状。

紫杉醇针(白蛋白结合型)的用药剂量和疗程根据患者的具体情况而定,一般由专业医师根据患者的体重、身体状况和病情来确定。

在使用过程中,医师会密切监测患者的血象、肝肾功能等指标,以确保药物的安全性和有效性。

紫杉醇针(白蛋白结合型)的不良反应主要包括骨髓抑制、神经毒性、过敏反应等。

其中,骨髓抑制是最常见的不良反应之一,表现为白细胞和血小板减少,可能导致感染和出血等并发症。

神经毒性主要表现为周围神经病变,如手指发麻、感觉异常等。

过敏反应主要表现为荨麻疹、呼吸困难等。

因此,在使用紫杉醇针(白蛋白结合型)时,需要密切监测患者的不良反应,及时采取相应的治疗措施。

除了上述的不良反应外,紫杉醇针(白蛋白结合型)还可能与其他药物发生相互作用。

因此,在使用紫杉醇针(白蛋白结合型)治疗的同时,需要告知医生患者正在使用的其他药物,以避免药物相互影响。

紫杉醇针(白蛋白结合型)是一种常用的抗癌药物,具有良好的治疗效果和安全性。

它在临床上广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗,能够延长患者的生存期和缓解症状。

三种紫杉醇比较

紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体和白蛋白紫杉醇比较①适应症不同:紫杉醇注射液:卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等紫杉醇脂质体:用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗,本品也可以与顺铂联合应用。

白蛋白结合型紫杉醇:适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。

除非有临床禁忌症,既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。

②疗效方面Meta分析发现:在转移性乳腺癌新辅助化疗治疗方面,与PTX相比,Ab-PTX 提高了乳腺癌患者的客观缓解率(ORR),而在无进展生存期、总生存期和疾病控制率上差异无统计学意义;Ab-PTX在提高ORR和成本-效果比方面具有优势,但周围神经毒性发生率高于Lp-PTX和PTX,考虑与给药剂量有关(Ab-PTX为260 mg/m2 ,PTX 为 135~175 mg/m2 ,Lp-PTX 为 135~175 mg/m2 )③安全性方面紫杉醇注射液(PTX为载体,氢化蓖麻油会引起严重的不良反应,如过敏、肾毒性和神经毒性,限制了其临床应用。

聚氧乙烯蓖麻油其实是一种过敏反应变应原,可刺激机体释放组胺导致严重的过敏反应,临床用药前须使用激素类物质及抗组胺药等进行预处理。

紫杉醇脂质体(Lp-PTX):溶媒为卵磷脂和胆固醇按一定比例形成细胞膜磷脂双分子结构脂质体,紫杉醇包被在其中,无需再添加聚氧乙烯蓖麻油,明显减轻毒副反应,虽也有个别体制存在过敏反应,但发生率较低。

所以,紫杉醇脂质体在使用前也要求过敏预处理治疗。

白蛋白结合型紫杉醇:白蛋白紫杉醇是一种不含聚氧乙烯蓖麻油、以人血白蛋白作为药物载体与稳定剂,因为不使用聚氧乙烯蓖麻油,用药前不需要要抗过敏治疗。

并且白蛋白紫杉醇利用白蛋白的特性通过gp60受体介导的途径帮助药物直接分布于肿瘤细胞,与普通紫杉醇相比,增加了抗肿瘤活性。

④经济性。

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药我说|紫杉醇种类这么多,白蛋白紫杉醇凭何杀出重围?
你知道吗?在早期乳腺癌的治疗过程中,手术、化疗、内分泌治疗及靶向治疗虽然发挥了显著的疗效,延长了患者的生存期,但仍有30%的患者疾病复发或死亡,另外还有5%~10%的患者首次确诊即被告知已经处于疾病的晚期。

为了延长患者的生存期,减少恶性肿瘤给患者带来的病痛折磨,提高患者的生活质量,紫杉烷类药物(如紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体等)成为了治疗晚期乳腺癌最有效的细胞毒性药物,而随着医疗科技的不断发展,白蛋白紫杉醇的诞生则进一步拓宽了乳腺癌患者的药物治疗选择[1-2]。

那么与白蛋白紫杉醇究竟有何过人之处呢?科普君这就为大家解解惑~
01白蛋白紫杉醇有何来头?
长江后浪推前浪,白蛋白紫杉醇就是推动紫杉醇注射液和紫杉醇脂质体往前走的年轻“后浪”,我们不妨将它们细细拆解一下。

紫杉醇虽然能够发挥阻碍癌细胞有丝分裂并诱导其凋亡的抗肿瘤作用,但却是一种脂溶性药物,不溶于水,因此极易被肝脏代谢,自身抗肿瘤的能力也被削弱。

为了提升紫杉醇在水中的溶解度,临床上多在其中加入聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇作为其助溶剂,这就构成了紫杉醇注射液(多西紫杉醇/多西他赛),但却也给患者带来了严重的药物副反应,使用剂量受到一定限制,抗肿瘤作用被削弱。

因此使用前往往需要对患者进行糖皮质激素或抗组胺药(如地塞米松、苯海拉明等)脱敏处理,但这也给患者治疗过程带来了一定阻碍。

紫杉醇脂质体采用了独特的纳米技术,将助溶剂也换成了胆固醇、卵磷脂微粒,但输注前仍需对患者进行脱敏处理。

白蛋白紫杉醇则不同,它是一种以人体内疏水性分子的自然载体
——人血白蛋白作为紫杉醇助溶剂的一种药物,不仅自身的水溶性以及抗肿瘤作用得到了进一步提升,极大减轻了药物对人体的毒性反应,使用前还不必特意对患者及逆行脱敏处理,患者的治疗负担进一步减轻。

目前已被批准用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后半年内复发的乳腺癌患者,那么它又该如何使用呢?[1-2]
02白蛋白紫杉醇该怎么用?
一、HER2阳性晚期乳腺癌解救治疗
1.白蛋白紫杉醇+曲妥珠单抗+帕妥托珠单抗
图源:CSCO 乳腺癌诊疗指南(2022 版)
•白蛋白紫杉醇每周连续给药(化疗第1天),每次静脉滴注的剂量为100~150 mg/m2,7天为一个治疗周期。

•曲妥珠单抗首次静脉滴注的剂量为8mg/kg(化疗第1天),之后改为6mg/kg;帕妥托珠单抗首次静脉滴注的剂量为840mg(化疗第1天),之后改为420mg,每21天为一个治疗周期。

2.白蛋白紫杉醇+曲妥珠单抗
图源:CSCO 乳腺癌诊疗指南(2022 版)
•化疗第1天予以白蛋白紫杉醇静脉滴注100~150 mg/m2;曲妥珠单抗首次静脉滴注的剂量为4mg/kg(化疗第1天),之后改为2mg/kg,每7天为一个治疗周期。

二、三阴性晚期乳腺癌解救治疗
1.白蛋白紫杉醇单药化疗
图源:CSCO 乳腺癌诊疗指南(2022 版)
•白蛋白紫杉醇每周用药1次(化疗第1天),每次用药剂量为100或125 mg/m2,每7天为一个治疗周期。

2.白蛋白紫杉醇+卡培他滨
图源:CSCO 乳腺癌诊疗指南(2022 版)
•白蛋白紫杉醇每周连续给药(化疗第1天),每次静脉滴注的剂量为100~150 mg/m2,每7天为一个治疗周期;
•卡培他滨1000mg/m2,每天2次口服(化疗第1~14天)。

每21天为一个治疗周期。

3.白蛋白紫杉醇+贝伐珠单抗
图源:CSCO 乳腺癌诊疗指南(2022 版)
•白蛋白紫杉醇每周连续给药(化疗第1天),每次静脉滴注剂量为100~150mg/m2,每7天为一个治疗周期;
•化疗第1天予以贝伐珠单抗静脉滴注10mg/kg,每21天为一个治疗周期。

三、三阴性乳腺癌新辅助治疗
图源:CSCO 乳腺癌诊疗指南(2022 版)
•化疗第1、8天静脉滴注白蛋白紫杉醇125 mg/m2。

[3-4]
03白蛋白紫杉醇的毒副作用及处理
一、骨髓抑制
骨髓抑制是紫杉醇类药物引起的最为常见的不良反应,其发生与药物的血药浓度密切相关,患者可有中性粒细胞减少、血小板减少和红细胞减少等临床表现,多在用药后的8~10天内发生,需及时进行抗感染治疗,可通过给予患者粒细胞集落因子或将输液时间缩短至3小时等方法预防其发生。

二、神经毒性
研究证实,约50%~70%的患者用药后(尤其是用药后1~3天内)出现了剂量依赖性的外走神经毒性,患者可有感觉异常、皮肤灼热、指端麻木、触觉减弱以及肌肉关节疼痛等表现,但多数为可逆性损伤,中重度患者可采用神经生长因子来减轻症状。

三、心脏毒性
使用紫杉醇类药物后若出现心脏毒性,患者往往有心律失常、房室传导阻滞、心动过速等表现,但多为自限性,用药结束后可自行恢复,严重心脏毒性的发生率较低,但若患者本身就存在先天性心脏病、冠心病等基础疾病,出现心脏毒性的可能性要高于其他人,用药前应充分告知医生予以预防。

四、消化道系统的毒性反应
包括肝毒性与消化道的不良反应,患者的转氨酶及胆红素等指标可能会出现轻微上升,同时用药半小时后可能会出现轻、中度的恶心、呕吐、便秘、腹泻等表现,患者可在医生建议下预防性地使用保肝药以及雷尼替丁等药物缓解症状。

五、皮肤毒性及脱发
皮肤毒性较为少见,患者的手、足部可出现广泛分布的红斑,多发生在既往皮肤受过损害(如光损害)的患者中,此类患者用药前可通过咨询医生来积极预防此副反应的发生。

患者脱发概率与用药剂量密切相关,当紫杉醇的剂量>200mg/m2时,很容易发生脱发,但大多是暂时性的,停药后1~2个月内一般就可恢复。

六、肌肉关节疼痛
用药2~3天后,约55%的患者可能会出现双下肢(尤其是膝盖以下)部位的疼痛,但数天内可恢复,可在医生的建议下使用维生素B1、菸酰胺等药物缓解症状,症状严重者可口服消炎药。

七、过敏反应
较为常见,发生率约为11%~20%,轻度过敏反应患者有皮疹、皮炎、荨麻疹等表现,若为重度,则会出现心慌、心悸、低血压甚至呼吸困难,过敏性休克较少见,一般在开始滴注的几分钟内发生,可对药物进行抗过敏处理减少过敏反应的发生率。

[5-6]
END
从紫杉醇注射液到白蛋白紫杉醇,抗肿瘤效果逐渐提升,药物副反应逐步降低,临床应用也越来越便捷,期待未来乳腺癌药物的进一步发展,为乳腺癌患者带来更多获益!
封面图片来源:稿定设计责任编辑:觅健丸时参考文献:[1]尹晓东,姚嫱,李维廉.白蛋白结合型紫杉醇的研究进展[J].现代肿瘤医学,2011,19(7):1449-1452.[2]黄佳欢,雷蕾,王晓稼.白蛋白结合型紫杉
醇治疗晚期乳腺癌的研究进展[J].实用肿瘤杂志,2021,36(6):496-501.[3]NCCN乳腺癌指南2022[4]CSCO乳腺癌诊疗指南(2022版)[5]张立志. 紫杉醇药物制剂的研究进展. 中国基层医药,2016,23(02):303-305.[6]马力,时俊锋,童宁.紫杉醇类药物的不良反应研究[J].中国药房,2018,29(21):3014-3017.
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