甲氨蝶呤说明书
临床常用静脉药物配伍禁忌
常用维生素类药物配伍禁忌 维生素B6 青霉素、氨苄西林、哌拉西林钠、阿莫西林钠、 有配伍禁忌
维生素C 维生素K1
头孢唑啉钠、头孢呋辛钠、头孢硫脒、头孢曲 有配伍禁忌 松钠
庆大霉素、阿米卡星
丹参、呋塞米、甲氨蝶呤、甘露醇、肌苷、奥 美拉唑等PPI
有配伍禁忌 有配伍禁忌
氨茶碱、呋塞米、肌苷、地塞米松针、甲强龙、 有配伍禁忌 葡萄糖酸钙。
注射剂附加剂的相关问题
注射剂附加剂对药物配伍的影响 注射剂附加剂的不良反应
注射剂附加剂对药物配伍的影响
亚硫酸盐 酸/碱性附加剂 碳酸盐 葡萄糖酸钙 聚山梨酯类 聚氧乙烯蓖麻油聚合物（ CrEL）
含酸/碱性附加剂的注射液
氨茶碱与维生素K3：氨茶碱含碱性附加剂乙二胺，可使维生素K3 分解析出黄色洁晶沉淀； 氨茶碱与维生素C：二者配伍易析出茶碱使溶液浑浊，又促进维生素C氧化分解，内酯环水解后，
胞磷胆碱、氨茶碱、盐酸精氨酸、呋塞米、维 有配伍禁忌 生素K1、肌苷、肝素钠、胰岛素
维生素C 硫酸镁、雷尼替丁、维生素C、尿激酶
使维生素K1失效 有配伍禁忌
其他类药物配伍禁忌
硫酸镁 葡萄糖酸钙
有配伍禁忌
氧化剂、枸橼酸盐、可溶性碳酸盐、磷酸盐 生成不溶性的钙盐沉淀（葡萄糖酸
（地塞米松等）及硫酸盐（硫酸镁等）
备注
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
中国药典.二部
常见易出现溶媒配伍禁忌药品
只宜用氯化钠做溶媒的药物 泮托拉唑、兰索拉唑、依达拉奉、硫辛酸注射液、奈达铂、灯盏细辛注射液、鸦胆子油乳 注射液 只宜用葡萄糖做溶媒的的药物 奥沙利铂、洛铂、紫杉醇脂质体、盐酸胺碘酮注射液 禁用含电解质溶媒的药物 多烯磷脂酰胆碱注射液
赖脯胰岛素说明书
【药物名称】中文通用名称：赖脯胰岛素英文通用名称：Insulin Lispro其他名称：基因重组胰岛素、莱斯普鲁胰岛素、优泌乐、重组赖脯胰岛素、Humalog、Recombinant Insulin Lispro。
【临床应用】用于需控制高血糖的糖尿病，尤其适用于生活不规律、外出活动较多的用胰岛素治疗的糖尿病以及常发生低血糖的1型糖尿病。
【药理】1.药效学本药系速效人胰岛素类似物，是将人胰岛素β链28、29位的脯氨酸、赖氨酸互换而制成。
本药生理效应及作用机制基本与正规胰岛素相同，但与后者相比具有皮下注射后吸收、起效更快、持续时间更短的特点，可更好地控制餐后高血糖而较少引起低血糖。
2.药动学本药皮下注射后15-20分钟起效，30-60分钟达血药峰浓度(比人正规胰岛素更高)，持续4-5小时。
其吸收速率和起效时间受注射部位和其他因素影响。
【注意事项】1.禁忌症(1)对本药过敏者。
(2)患者低血糖发作时。
2.慎用尚不明确。
3.药物对儿童的影响12岁以下儿童用药安全性和有效性尚未确定。
4.药物对妊娠的影响妊娠期使用本药的临床实验尚未进行，孕妇不推荐使用。
但已知胰岛素需要量在妊娠早期减少，妊娠中，晚期增加，而产妇对胰岛素的需要量减少，因此在整个妊娠过程中应维持良好的血糖控制。
妊娠糖尿病患者分娩后，其体内葡萄糖稳定性也发生变化(某些个体血糖可恢复正常)，因此应于分娩后6周以上复查，按标准重新分类。
5.药物对哺乳的影响尚不明确本药是否泌入乳汁(但已知人胰岛素可泌入乳汁)。
哺乳妇女应调整剂量、饮食或两者同时调整。
6.用药前后及用药时应当检查或监测(1)各时点检测血糖(如各餐前、餐后及睡前)并定期测血糖化血红蛋白(以帮助制订降糖药的治疗方案)。
(2)每次随访应包括体重、体重指数、血压、尼龙丝试验、足背动脉搏动等。
(3)部分病情须定期检测视力、眼底、血脂谱、肝肾功能、尿常规、尿白蛋白排泄率、心电图、神经传导速率等，以发现微血管、大血管病变或神经病变等。
美国FDA药品分类目录
美国FDA药品分类目录FDA是美国食品药品管理局的简称，药品分类目录就是将药物按照某个标准进行分类，通过其目录快速查找药品。
FDA药品分类目录包含了FDA药物的等级分类、FDA申请药品分类、FDA国家药品代码目录等信息，下面为大家一一解读。
一、FDA药物的等级分类及内容清单①等级分类美国食品药品管理局（FDA）根据药物对胎儿的影响情况，将药物对胎儿的危害性等级分为A、B、C、D、X等5个级别。
每个级别阐述如下：A级：经妇女临床对照研究，无法证实药物在妊娠早期与中晚期对胎儿有危害作用，对胎儿危害可能性最小，但仍存在远期胎儿受害的可能，是无致畸药物。
B级：经动物临床对照研究，未见对胎儿有危害作用，未得到有害证据，或不能证实。
C级：动物实验表明对胎儿有不良影响，只能在权衡利害情况下谨慎使用。
D级：有足够证据证明对胎儿有危害性，只有在孕妇有生命威胁或患严重疾患，而无其他有效药物情况下考虑使用。
X级：各种实验证实会导致胎儿危害，在妊娠期间禁止使用。
②分类等级的部分清单药品（1）分类A级：分类A等级的药物极少，维生素属于此类药物，如各种维生素B、C等。
（2）分类B级：分类B等级的药物亦不很多，日常用的抗生素均属此类。
如所有的青霉素族及绝大多数的头孢菌素类药物都是B 类药物，常用的氨苄青霉素、头孢拉定、头孢三嗪和重症感染时抢救用的头孢他定等都是B 类药。
另外，洁霉素、氯林可霉素、红霉素、呋喃妥因也是B 类药。
（3）分类C 级：分类C 等级的药物是较多的。
这一类药物或者问世时间不够长或者较少在孕妇中应用，主要在早期妊娠对胎儿是否会造成损害尚无报道，故难以有比较确切的结论。
如：抗病毒药，大多属于C类，如阿昔洛韦，即无环鸟苷及治疗AIDS病的齐多夫定。
部分抗癫痫药和镇静剂如乙琥胺、非氨脂巴比妥、戊巴比妥等。
在自主神经系统药物中，拟胆碱药、抗胆碱药均属C 类；至于拟肾上腺素药中部分属C类，如肾上腺素、麻黄素、多巴胺等。
亚叶酸钙注射液说明书
后>0.05μM
给药 24 小时后[MTX]
每 3 小时静注 150mg，
≥50μM，或 48 小时后 直至[MTX] <1μM，然后
≥5μM，或 24 小时[creat] 每 3 小时静注 15mg 直至
增加≥100％
[MTX] <0.05μM
[MTX]=血浆甲氨蝶呤浓度，[creat]=血浆肌酐浓度。
实验室检测 患者接受甲氨蝶呤疗法后再接受亚叶酸钙注射液治疗时（其中包括不慎过量用
药或患者甲氨蝶呤排泄能力受损），血浆肌酐和甲氨蝶呤浓度应该至少每日测一 次。
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尿液 pH 值：如果甲氨蝶呤过量或排泄延迟，需适当监测 pH 值，保证维持 pH ≥ 7.0。
2) 意外的甲氨蝶呤过量：发生意外的甲氨蝶呤过量后，应尽快给予亚叶酸钙注射 液，因为随着甲氨蝶呤与亚叶酸钙的给药间隔增加，亚叶酸钙的作用随之降
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低。推荐剂量是 10mg/m2，每 6 小时静注或肌注，直至血浆中甲氨蝶呤浓度低于 0.01μM。 每 24 小时间隔应测定尿中肌酸酐和甲氨蝶呤浓度。如果 24 小时尿中肌酸酐浓 度已经增加超过基线 50％，或 24 小时甲氨蝶呤浓度大于 5μM 或 48 小时浓度大于 0.9μM，亚叶酸钙注射液剂量应增加至每 3 小时 100mg/m2，直至甲氨蝶呤浓度小于 0.01μM。 应同时进行水化治疗（3L/天）并用碳酸氢钠溶液碱化尿液。
1) 高剂量甲氨蝶呤治疗后的亚叶酸钙解救：本品需要的剂量取决于甲氨蝶呤给药 量及是否有甲氨蝶呤排泄受损。表 1 提供了甲氨蝶呤剂量为 12-15g/m2，静脉输 注超过 4 小时的给药剂量指导原则。本品在甲氨蝶呤开始给药的 24 小时后给 药。
注射用亚叶酸钙说明书
打针用亚叶酸钙【药品名称】通用名：打针用亚叶酸钙商品名：英文名：Calcium Folinate for Injection汉语拼音：Zhusheyong Yayesuangai本品重要成份及其化学名称为：亚叶酸钙.化学名称为：5-甲基-5,6,7,8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐.其构造式为：分子式为：C 20H 21CaN 7O 7·5H 2O 分子量：601.61 【性状】本品为黄色的松散块状物或粉末.【顺应症】重要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤.乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂.本品临床经常运用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的轻微毒性感化.当口服叶酸疗效不佳时,也用于口炎性腹泻.养分不良.怀胎期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,但对维生素B 12缺少性贫血其实不实用.近年运用亚叶酸钙作为结肠.直肠癌的帮助治疗,与氟尿嘧啶结合运用,可延伸存活期.【用法用量】划定的剂量和给药时光均应严厉遵照,不得随便转变.补加剂量或停药必须经负责医师赞成.肌内打针 作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,本品剂量最好Ca 2+ H 2NN H N H N H N NCHOO -,5H 2OO依据血药浓度测定.一般采取剂量按体概况积为9～15mg/m2,每6～8小时一次,中断2日,直至甲氨蝶呤血清浓度在5×10－8mol/L以下.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次剂量肌注9～15mg,视中毒情形而定.用于贫血,每日肌注1mg.静脉打针作为结肠-直肠癌的帮助治疗,与氟尿嘧啶结合运用;本品静脉打针200mg/m2,打针时光许多于3分钟,接着用氟尿嘧啶300～400mg/m2静脉打针,每日一次,中断5日为一疗程,依据毒性反响,每隔4～5周可反复一次,以延伸存活期.小儿剂量可酌情参照成人用量.【不良反响】很少见,偶见皮疹.寻麻疹或哮喘等过敏反响.【禁忌症】【留意事项】1.初次运用本品,应在有经验医师指点下用药.2.本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时运用,以免影响后者的治疗感化.应于大剂量运用甲氨蝶呤24-48小时后运用本品. 3.当患者有下列情形者,本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗;酸性尿(pH<;7).腹水.掉水.胃肠道梗阻.胸腔渗液或肾功效障碍.有上述情形时,甲氨蝶呤毒性较明显,且不轻易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大.3.当患者有下列情形者,本品应谨严用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（pH<7）.腹水.掉水.胃肠道梗阻.胸腔渗液或肾功效障碍.有上述情形时,甲氨蝶呤毒性较明显,且不轻易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大.4.接收大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各类实验室监察：①治疗前不雅察肌肝廓清实验;②甲氨蝶呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度,以调剂本品剂量和运用时光;当甲氨蝶呤浓度低于5×10－8mol/L 时,可以停滞实验室监察;③甲氨蝶呤治疗前及今后每24小时测定血清肌酐量,用药后24小时肌酐量大于治疗前50％,指导有轻微肾毒性,要郑重处理;④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度,请求尿液pH保持在7以上,须要时用碳酸氢钠和水化治疗,在打针当天及打针后2日（每日补液量在3000ml/m2）以防肾功效不全;⑤本品不宜与甲氨蝶呤同时用,以免影响后者抗叶酸感化,一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品,剂量应请求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度.5.本品应防止光线直接照耀及热接触.过时药物不得运用.6.当药品性状产生转变时：如瓶内有异物.色彩转变请勿运用.【药理毒理】本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化情势（拜见“叶酸”）.甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的感化是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化.本品可直接供给叶酸在体内的活化情势,具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反响,有利于胸腺嘧啶核苷酸.DNA.RNA 以至蛋白质合成.本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的伤害程度,经由过程互相间竞争感化,并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反响,但对已消失的甲氨蝶呤神经毒性则无影响.【药代动力学】±0.09小时.血清还原叶酸T1/2,静注.肌注后为3.5～6.2小时.无论何种门路进入,药物感化中断3～6小时.经肝和肠黏膜感化后本品代谢为5-甲基四氢叶酸,80％～90％经肾排出,小量5％～8％随粪便渗出.【妊妇及哺乳期妇女用药】不该在怀胎期运用. 是否经人乳汁渗出,哺乳期妇女慎用.【儿童用药】服用抗癫痫药儿童应慎用.【老年患者用药】尚不明白【药物互相感化】本品较大剂量与巴比妥.扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫癎感化. 【药物过量】叶酸是种水溶性维生素,在体内叶酸酶还原酶的感化下转化成叶酸,并经尿敏捷清除.叶酸在人体内的急性和长期毒性很低.成人每日摄入400mg共5个月,或每日10mg共5年未产生不良反响.【规格】(1)10mg【贮藏】避光·密闭保管.【有用期】24个月【赞成文号】国药准字号H20034073。
注射用亚叶酸钙详细说明书与重点
注射用亚叶酸钙英文名：Calcium Folinate for Injection汉语拼音：Zhu She Yong Ya Ye Suan Gai【成份】亚叶酸钙辅料为氯化钠，氢氧化钠或盐酸【性状】本品为类白色至浅黄色的疏松块状物或粉末。
【适应症】➢用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。
➢用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
➢也用于叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血的治疗。
➢与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。
【规格】200mg(按亚叶酸计)【用法用量】高剂量甲氨蝶呤治疗后亚叶酸钙“解救”疗法。
✧根据甲氨蝶呤的血药浓度决定亚叶酸的剂量。
一般静脉注射甲氨蝶呤24小时后，给予亚叶酸10mg/m2，每6小时1次，共10次。
✧如有消化道毒性反应出现时，可胃肠外给药，不要鞘内注射本品。
✧甲氨蝶呤消除不畅或不慎超剂量使用时:✧当不慎超剂量使用甲氨蝶呤时，应尽可能及时地使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨蝶呤使用24小时内应用亚叶酸钙。
一般每6小时肌注、静脉注射本品10mg/m2，直到血中甲氨蝶呤水平低于10-8M（0.01μmol）。
出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚叶酸钙可胃肠外给药，但不可鞘内注射。
血肌酐、甲氨蝶呤水平每隔24小时测定一次，如24小时血肌酐增加超过50%或24小时甲氨蝶呤超过9×10-7M，亚叶酸剂量增加到100mg/m2，每3小时一次，直到甲氨蝶呤水平低于10-8M。
✧叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血:一般每天1mg，尚无证据证明剂量增加疗效会增加。
✧结直肠癌:✧亚叶酸200mg/m2，缓慢静脉注射，不少于3分钟。
随后使用5－Fu370mg/m2静注。
✧亚叶酸20mg/m2，缓慢静脉注射。
随后5-Fu425mg/m2静注。
✧以上治疗方案每日一次，连续5日为一疗程，每4-5周重复一次。
✧本品可以灭菌注射用水溶解，浓度为10mg/ml时为等渗溶液，应即配即用。
拖法替布中文使用说明Tofacinix
次为胃癌、结直肠癌、肾细胞癌、前列腺癌、淋巴瘤、恶性黑色素瘤（见注意事项）。实 验 室检查异常
淋巴细胞减少症 在临床对照试验中已证实，在前 3 个月的药物暴露期间，5 mg 每天两次Tofacinix治
疗组和 10 mg 每天两次Tofacinix治疗组合并后，绝对淋巴细胞计数下降至低于 500 细胞 /mm3的患者为 0.04%。
化学结构式：
Me
Me N N
N
N H
N HO2C
OH CO2H
HO2C
分子式：C16H20N6O•C6H8O7
分子量：504.5
【适应症】 Tofacinix适 用 于 甲 氨 蝶 呤 疗 效 不足 或对其无 法耐受的中度 至重度 活动性类风湿 关节炎
（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。
治疗[见注意事项和不良应]
如果患者发生严重感染，应该避免Tofacinix给药，直至感染得到控制。
因药物相互作用进行剂量调整
在下列患者中： 同时接受细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗， 或者 接受一种或多种可同时导致CYP3A4 中等抑制和CYP2C19 强效抑制的合并 用药（如氟康唑），
ANC 低于 500 （重复检测确认）
停药
表 3：针对贫血症进行的剂量调整
血 红 蛋 白 值 低（见注意事项）
实验值
建议
（ g/dL）
降幅小于或等于2 g/dL 且检测 维持剂量 值大于或等于 9.0 g/dL
降幅大于2 g/dL 或检测值小于 中断给药，直至血红蛋白值恢复正常
甲氨蝶呤用药原则、治疗类风湿效果及联合使用
甲氨蝶呤用药原则、治疗类风湿效果及联合使用甲氨蝶呤治疗类风湿效果甲氨蝶呤确实是抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过抑制二氢叶酸还原酶阻碍肿瘤细胞的合成，抑制其生长与繁殖。
在类风湿关节炎药物中，治疗作用最强、副作用最小的首选，也是联合治疗中的基本药物，适合用于类风湿的长程治疗。
甲氨蝶呤用药守则1、甲氨蝶呤首次口服常为5mg-7.5mg（2-3片）/每周一次；如果疗效好且耐受，可每2-4周增加2.5（1片），最大剂量15-20mg/每周一次。
最好每周固定时间服用；2、开始服用的头3个月，每2周查1次血、尿常规和肝肾功能，以后每1-3月查1次；3、当转氨酶水平升高至正常3倍以上，应立即停药，停药后还持续高于3倍以上需要寻找其他原因；4、对有肝炎病史的患者，慎用或不要长期使用并忌酒；5、有巨幼红细胞贫血、口腔溃疡、轻度肝损害或有严重的末梢神经炎患者，可加用叶酸每天5毫克，每天3次；6、女性患者应停用甲氨蝶呤半年至1年再怀孕，以防发生畸胎。
7、出现较严重的腹泻和溃疡性口腔炎须考虑停药，以防发生出血性肠炎和致命的肠穿孔；8、甲氨蝶呤过量中毒时，可应用甲酰四氢叶酸6-12毫克肌肉注射，6小时1次，共4次，必要时进行血液透析；9、合用可使该药血药浓度升高的药物如保泰松、苯妥英、苯巴比妥、皮质醇、磺胺类、四环素、氯霉素、对氨基苯甲酸、青霉素、水杨酸盐类和丙磺舒等时，应注意下调剂量；10、如同时有腹水或胸水，甲氨蝶呤剂量不宜过大。
联合使用在治疗类风湿关节炎药物中，甲氨蝶呤属于改变病情抗风湿药一类。
这类药物相对非甾体类抗炎药（NSAIDs）和激素类药物而言，发挥作用的时间要慢得多，等到临床症状明显改善大约需要1-6个月。
应用甲氨蝶呤联合中等剂量糖皮质激素诱导缓解治疗方案是治疗早期类风湿有效、安全、稳定基础治疗策略，甲氨蝶呤和激素的联合用药明确疗效。
抗肿瘤药物处方审核要点
5.溶媒不适宜
➢举例（溶媒容量不适宜）：
①多西他赛注射液（江苏奥赛康药业股份有限公司）：说明书要求终浓度不超过0.9 mg/mL，浓 度过大，毒性反应增加，同时说明书要求滴注1 h左右，故一般选择250 mL 液体。 ②依托泊苷：浓度每毫升不超过0.25mg，且静脉滴注时间不少于30-60min。依托泊苷为细胞 周期特异性 药物，作用位点是拓扑异构酶Ⅱ，由于其与DNA拓扑异构酶Ⅱ的结合是可逆的，且 主要作用于细胞周期 总持续时间较长的S期，因此血药浓度持续时间长短比峰浓度更重要，高 峰浓度与严重的骨髓抑制不良反应有关。
药物，如抗代谢药和抗微管蛋白药 等。
非直接细胞毒类
是一类发展迅速的新作用机制的 药物，主要针对肿瘤分子病理过 程的关键调控分子为靶点的药物， 如调节体内激素平衡药物和分子 靶向药物（单克隆抗体类和小分 子化合物类）等。
细胞毒类抗肿瘤药
一、影响核酸生物合成的药物（抗代谢药）
二氢叶酸还原酶抑制剂
甲氨蝶呤（methotrexate）
3. 作用于血管内皮细胞生长因子的单克隆抗体 贝伐珠单抗
4.免疫检查点抑制剂 纳武利尤单抗 帕博利珠单抗 卡瑞利珠单抗 信迪利单抗
其他
重组人பைடு நூலகம்管内皮抑制素 维A酸 亚砷酸
非细胞毒类抗肿瘤药
（一）雌激素类 甲羟孕酮酯 他莫昔芬 亮丙瑞林
调节体内激素平衡药物
（二）雄激素类 糖皮质激素类 戈舍瑞林
内容
胸苷酸合成酶抑制剂
氟尿嘧啶（fluorouracil）
嘌呤核苷酸合成抑制剂
巯嘌呤（mercaptopurine)
核苷酸还原酶抑制剂
羟基脲（hydroxycarbamide）
DNA多聚酶抑制剂
亚叶酸钙注射液说明书
核准日期：2007年4月27日修改日期：2016年4月29日亚叶酸钙注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用[药品名称]通用名：亚叶酸钙注射液商品名：立可林英文名：Calcium Folinate Injection汉语拼音：Yayesuangai Zhusheye[成份]化学名称：5-甲基-5，6，7，8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐化学结构式：分子式：C20H 21CaN 7O 7·5H 2O分子量：601.61全部辅料：氯化钠，注射用水[性状]本品为无色至微黄色或微黄绿色的澄明液体。
[适应症]用于高剂量甲氨蝶呤治疗的后续治疗以减少毒性（亚叶酸钙解救）。
也用于治疗因疏忽造成的甲氨蝶呤过量及甲氨蝶呤排泄受损的患者。
与氟尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。
也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时，对维生素B12 缺乏性贫血并不适用。
[规格]按C20H23N7O7计（1）10ml：0.1g （2）30ml：0.3g[用法用量]本品可通过肌注或静注给药。
亚叶酸钙不能通过鞘内给药。
稀释对于静脉滴注，本品可用5％葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释。
用5％葡萄糖注射液及用0.9%氯化钠注射液稀释的亚叶酸钙静脉输注液在2ºC-8ºC 保存时可保持24 小时稳定。
亚叶酸钙注射液不含杀菌防腐剂，仅供单次使用，用后即弃。
为了避免微生物污染的危险，输注液在配制后应尽快使用。
给药在使用前，如果溶液与容器许可，应目测检验注射给药的混合溶液是否有微粒或污染。
若溶液出现絮状物或沉淀，不要使用。
由于亚叶酸钙注射液含有钙，所以每分钟静脉内注入不得超过160mg（16ml）。
实验室检测患者接受甲氨蝶呤疗法后再接受亚叶酸钙注射液治疗时（其中包括不慎过量用药或患者甲氨蝶呤排泄能力受损），血浆肌酐和甲氨蝶呤浓度应该至少每日测一次。
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【中文名称】 甲氨蝶呤片
【产品英文名称】 Methotrexate Tablets
【产品规格】 2.5mg*100片
【功效主治】 1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏
淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病； 2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病； 3、
乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
【化学成分】 主要成分：本品含甲氨蝶呤应为标示量的85.0％～110.0 ％。分子式：
C20H22N8O5，分子量：454.45。
【药理作用】 四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为
一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四
氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致
DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA
与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，
对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1 期细胞的作用较弱。
【药物相互作用】
1 乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性；
2 由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别
嘌呤醇等药剂量；
3 本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与
其他抗凝药慎同用；
4 与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高
而导致毒性反应的出现；
5 口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收；
6 与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性
增加，应酌情减少用量；
7 氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用；
8 先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用本品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产
生协同作用。本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用本品，或于本
品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报
道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其
他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
【不良反应】
1 胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。
食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；
2 肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，
长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；
3 大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现
血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；
4 长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；
5 骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和
血小板下降而伴皮肤或内脏出血；
6 脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹；
7 白细胞低下时可并发感染。
【禁忌症】 已知对本品高度过敏的患者禁用。
【用法用量】 口服成人一次5mg～10mg，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50mg～
100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg～20mg/m2，每周一次。
【贮藏方法】 遮光，密封保存。
【注意事项】 1 本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜
在的导致继发性肿瘤的危险；
2 对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，
尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；
3 全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象
如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。