一级反应动力学数据的K—S处理法
药物的体内动力学过程分析
药物的体内动力学过程 第一节药动学基本概念、参数及其临床意义 一、房室模型 房室是一个假设的结构，在临床上它并不代表特定的解剖部位。 如体内某些部位中药物与血液建立动态平衡的速率相近，则这些部位可以划为一个房室。 给药后，同一房室中各个部位的药物浓度变化速率相近，但药物浓度可以不等。 单室模型：当药物进入体循环后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。 单室模型并不意味着身体各组织药物浓度都一样，但机体各组织药物水平能随血浆药物浓度的变化平行地发生变化。 双室模型假设身体由两部分组成，即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室。 二、药动学参数 1.速率常数 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比。速率常数的单位是时间的倒数，如min-1或h-1。 药物从体内消除的途径有肝脏代谢、经肾脏排泄和胆汁排泄等。药物消除速率常数是代谢速率常数k b、排泄速率常数k e及胆汁排泄速率常数k bi之和： k=k b+k e+k bi+…（9-1） 但在临床上，一些药物存在主动转运或载体转运，当药物浓度大到一定程度后，载体被饱和，药物的转运速度与浓度无关，速度保持恒定，此时为零级速度过程。 2.生物半衰期 生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示，单位取“时间”。t1/2是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。 但消除过程具零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加。 3.表观分布容积 表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。 V=X/C （9-2） 式中，X为体内药物量，V是表观分布容积，C是血药浓度。 V是药物的特征参数，对于具体药物来说，V是个确定的值，其值的大小能够表示出该药物的分布特性。从临床角度考虑，分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。在多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积。 4.清除率 临床上主要体现药物消除的快慢，计算公式为 Cl=kV （9-3） Cl具有加和性，多数药物以肝的生物转化和肾的排泄两种途径从体内消除，因而药物的Cl等于肝清除率Clh与肾清除率Clr之和： Cl=Clh+Clr （9-4）
药理学重点知识归纳
药理学 第一章绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 对症治疗：用药目的在于改善症状。 药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 治疗指数：5050，治疗指数大的比小的药物安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。受体的特性：灵敏性，特异性，饱和性，可逆性，多样性。受体调节时维持内环境稳定的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。 药物与受体结合不但需要亲和力，还要有内在活性，才能激动受体产生效应。 激动药：既有亲和力双有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。有环磷腺苷()、环磷鸟苷( )、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学
药代动力学代表计算题
计算题（Calculation questions ） 1．某患者单次静脉注射某单室模型药物2g ，测得不同时间的血药浓度结果如下： 时间(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 8.0 10.0 血药浓度(mg/ml) 0.28 0.24 0.21 0.18 0.16 0.14 0.1 0.08 求k ，Cl ，T 1/2，C 0，V ，AUC 和14h 的血药浓度。 【解】对于单室模型药物静脉注射 k t 0e C C -=，t 303 .2k C log C log 0 -= log C 对t 作直线回归（注：以下各题直线回归均使用计算器或计算机处理），得： a = 0.4954, b = -0.0610,|r | = 0.999（说明相关性很好） 将a 、b 代入公式0C log 303 .2kt C log +-= 得回归方程： 4954.0t 061.0C log --= ① 1h 1405.0)061.0(303.2b 303.2k -=-?-=?-= ② h 9323.41405 .0693.0k 693.0T 2/1== = ③ mg/ml 3196.0)4954.0(log C 1 0=-=- ④ 6.258L ml)(62583196 .02000C X V 0 0=== = ⑤ L/h 8792.0258.61405.0kV Cl =?== ⑥ )(mg/ml h 2747.21405 .03196.0k C AUC 00 ?== = ∞ ⑦ 3495.14954.014061.0C log -=-?-= g/ml 44.7mg/ml)(0477.0C μ== 即14h 的血药浓度为g/ml 44.7μ。 2．某患者单次静脉注射某药1000mg ，定期测得尿药量如下： 时间(h) 1 2 3 6 12 24 36 48 60 72 每次尿药量 (mg) 4.02 3.75 3.49 9.15 13.47 14.75 6.42 2.79 1.22 0.52 设此药属一室模型，表观分布容积30L ，用速度法求k ，T 1/2，k e ，Cl r ，并求出80h 的累积药量。 【解】单室模型静脉注射尿药数据符合方程0e c u X k log 303 .2kt t X log +- =??， t X log u ??对c t 作图应为一直线。根据所给数据列表如下： t (h) 1 2 3 6 12 t ? 1 1 1 3 6
西药药一习题第九章药物的体内动力学过程
第九章药物的体内动力学过程 一、最佳选择题 1、最简单的药动学模型是 A、单室模型 B、双室模型 C、三室模型 D、多室模型 E、以上都不是 2、药物的半衰期主要用于衡量药物的 A、吸收的速度 B、消除的速度 C、分布的速度 D、给药的途径 E、药物的溶解度 3、药物的表观分布容积越大则该药 A、起效越快 B、组织摄取越少 C、起效越慢 D、组织摄取越多 E、代谢越快 4、尿排泄速度与时间的关系为 A、 B、 C、 D、 E、
5、某药物单室模型静脉注射经4个半衰期后，其体内药量为原来的 A、1／2 B、1／4 C、1／8 D、1／16 E、1／32 6、某一单室模型药物的消除速度常数为0.3465h-1，分布容积为5L，静脉注射给药200mg，经过2小时后，（已知e-0.693=0.5）体内血药浓度是多少 A、40μg／ml B、30μg／ml C、20μg／ml D、15μg／ml E、10μg／ml 7、单室模型静脉滴注和静脉注射联合用药，首剂量（负荷剂量）的计算公式 A、 B、 C、 D、 E、 8、经过6.64个半衰期药物的衰减量 A、50% B、75% C、90% D、99% E、100% 9、单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态浓度75%所需要的滴注给药时间为 A、1个半衰期 B、2个半衰期 C、3个半衰期 D、4个半衰期 E、5个半衰期 10、单室模型血管外给药中与X0成正比的是 A、t max B、C max
C、k a D、k E、F 11、单室模型血管外给药中的吸收速率常数的计算可采用 A、残数法 B、对数法 C、速度法 D、统计矩法 E、以上都不是 12、下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律 A、平均稳态血药浓度是(C ss)max与(C ss)min的算术平均值 B、平均稳态血药浓度是(C ss)max与(C ss)min的几何平均值 C、达稳态时的AUC0-T大于单剂量给药的AUC0-∞ D、多剂量函数与给药剂量有关 E、理想的平均稳态血药浓度一般是通过调整给药剂量X0及给药时间τ来获得的 13、静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg／ml，其表观分布容积V为 A、20L B、4ml C、30L D、4L E、15L 14、同一药物分别制成以下各剂型，MRT最大的是 A、片剂 B、颗粒剂 C、散剂 D、溶液剂 E、注射剂 15、代表了药物在体内滞留的变异程度的是 A、零阶矩 B、一阶矩 C、二阶矩 D、三阶矩 E、四阶矩 16、治疗药物监测的临床意义不包括 A、指导临床合理用药 B、改变药物疗效 C、确定合并用药的原则 D、药物过量中毒的诊断 E、作为医疗差错或事故的鉴定依据
药理学名词解释
《药理学》名词解释 绪论 1.药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 2.药物：药物指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。 3.药物效应动力学：药理学即研究药物对机体的作用即作用机制，即药物效应动力学，又 4.称药效学。 5.药物代谢动力学：药理学也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动 力学，又称药动学。 药效学 1.局部作用：药物无需吸收而在用药部位发挥的作用。 2.全身作用：药物被吸入血后分布到机体各部分而产生的作用。 3.对症治疗：为用药的目的在于改善疾病的临床症状，也称治标。如用解热镇痛药所消除机体发热之症 状。 4.对因治疗：也称治本、用药的目的在于消除发病的原因，去除疾病的根源。如抗菌药物杀灭或抑制病 原体。 5.不良反应：与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。 6.副作用：在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。副作用为药物所固有，选择性作用低的表 现。 7.毒性反应：常常由于用量过大而引起，也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。 8.变态反应：又称过敏反映，是因药物系抗原，可使机体产生抗体，当再次使用药物时，抗原和抗体结 合产生变态反应症状，甚至过敏性休克。 9.后遗反应：后遗反应指在停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 10.继发反应：是指使用药物治疗后随之而引起的反应。 11.特异质反应:由于用药者有先天性遗传异常，对于某些药物反应特别敏感，出现的反应性质可能与某些 常人不同的反应。 12.药物依赖性：病人连续使用某些药物所引起的对药物的一种不可停用的渴求现象。 13.剂量：一般指药物每天的用量。有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。临床的治 疗量或常用量应在最小有效量与极量之间的用药量。 14.最小有效量（最低有效浓度）：刚能效引起的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。 15.效能:药物所能产生的最大效应，即效能 16.效价强度：指药物达到一定效应时所需的剂量。 17.治疗指数:药物的安全性指标。通常将半数中毒量（TD50）/半数有效量（ED50)或半数致死量（LD50） /半数有效量（ED50）称为治疗指数。 18.安全指数:指药物的LD5/ED95的比值。 19.药物的安全范围:ED5 (ED95) 和TD5之间的距离，其距离愈大愈安全。 20.受体：指能与药物，激素，递质产生特异性结合，然后引起特定生理效应的细胞成分。 21.亲和力：药物与受体的结合需要亲和力 22.内在活性：药物与受体结合后产生效应的能力。 23.激动剂（完全激动剂）: 与受体既有较强的亲和力，又有较强的内在活性，与受体结合能产生最大效 应。
十七集总催化重整反应动力学模型研究_模型的建立
第15卷 第1期 石油化工高等学校学报 Vol.15 No.1 2002年3月 JOURNAL OF PETROCHEMICAL UN IV ERSITIES Mar.2002 文章编号:1006-396X(2002)01-0015-03 十七集总催化重整反应动力学模型研究(Ⅰ) ———模型的建立 丁福臣1, 周志军1, 杨桂忠1, 靳广洲1, 郑灌生2, 盖增旗2 (1.北京石油化工学院化学工程系,北京102600; 2.中国石化北京燕山石油化工股份有限公司炼油厂,北京102500) 摘 要: 按照集总理论的指导原则,从催化重整反应机理出发,提出了包含17个集总组分的催化重整反应网络,将重整物料按分子大小集总为C6、C7、C8和C+9,每一个碳数的化合物又划分为正构烷烃、异构烷烃、环烷烃和芳香烃4个集总,裂化产物C-5作为一个集总。集总组分与组分之间主要发生烷烃脱氢环化、环烷烃脱氢芳构化、烷烃异构化和加氢裂化反应,简化了一些发生几率小或对过程影响小的反应,如芳香烃和环烷烃的开环裂化反应、C-5组分的二次裂化反应等。以此反应网络建立的动力学模型比较简单实用,能更好地预测产品的芳烃产率分布和汽油辛烷值。 关键词: 催化重整; 动力学模型; 集总 中图分类号: O643.38 文献标识码:A 催化重整作为生产芳烃和高辛烷值汽油的主要途径,同时为炼厂提供了大量的副产氢气,在炼油化工企业占有举足轻重的地位。动力学模型的研究与开发对于重整装置的反应器设计,产物组成和产品质量的预测,以及优化生产操作,能带来巨大的经济效益,因此是工艺技术研究的重要方面。 在催化重整过程中,构成重整物料的组分繁多,单体烃化合物达二三百种,有众多连串和并行反应同时交叉进行,构成复杂的反应网络体系,而且反应体系间发生强偶联,给动力学研究造成很大困难。1959年,Smith首先采用四组分简化处理催化重整动力学[1],Wei等人进一步提出和完善了集总理论(Lumping)[2],使复杂反应体系的动力学研究有了突破性的进展。所谓集总理论,即是将体系中那些动力学性质相似的组分用一个虚拟组分来代替,然后构造这些虚拟集总组分的反应网络,研究它们的动力学。 近年来,国内外学者对催化重整反应机理进行了大量的研究,简化了动力学表征的方法,并在此基础上开发了许多重要的催化重整反应模型,有的并已成功地应用于工业生产过程中。具有代表性的模 收稿日期:2001-03-19 作者简介:丁福臣(1964-),男,山东郓城县,副教授,硕士。型有:Smith的四集总模型[1]、Ramage等的十三集总模型[3]、翁惠新等的十六集总模型[4]、Froment的二十八集总模型[5]等。有些模型已开发出应用软件,成功地用于工业过程的离线优化或在线控制,为企业创造了巨大的经济效益。 本文根据集总理论原则,在研究重整反应机理的基础上,提出十七集总组分的催化重整反应网络及动力学模型,以更好地预测产品的芳烃产率分布和汽油辛烷值。 1 组分集总和反应网络模型 根据催化重整反应机理和反应的动力学及热力学特点,为满足实际应用的需要,本着尽量简化和实用的原则,提出十七集总反应动力学模型,主要基于以下考虑: (1) 重整物料中C5及C5以下组分含量少,一般为裂化反应产物,对重整反应影响小,可归并为一个集总组分C-5。 (2) 根据集总理论的原则,反应特性相差大的组分应分别集总[2]。Ramage[3]在十三集总模型中,认为C6～C8同类烃的反应特性相差较大,应分别集总,而C8及C8以上的同类烃反应规律非常相近,可作为一个集总组分处理。翁惠新等[4]在十六集总模型中也引用了这样的做法。但本文考虑到模型的
药物效应动力学练习题
第二章、药物效应动力学练习题 、 A 型题，每题只有一个答案。 1、药理学是研究 ( ) A. 药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C. 药物的科学 D.药物与机体相互作用的规律与原理 E.与药物有关的生理科学 2、药物效应动力学(药效学)是研究 ( ) A. 药物的临床疗效 B.药物的作用机制 C. 药物对机体的作用规律 D.影响药物疗效的因素 3、非基因工程药物对生物机体的作用不包括 ( ) A. 改变机体的生理机能 D. 掩盖某些疾病现象 4、药物作用的两重性是指 A. 治疗作用与副作用 D. 预防作用与治疗作用 B. 改变机体的生化功 能 E. 产生新的机能活动 ( ) B. 防治作用与不良反应 E. 原发作用与继发作用 C. 产生程度不等的不良反应 C. 对症治疗与对因治疗 5、药物产生副作用的药理基础是 ( ) A.药物的剂量太大 B.药物代谢慢 C.用药时间过久 D. 药物作用的选择性低 E.病人对药物反应敏感 6、副作用是 ( ) A. 药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，常是难以避免的 B. 应用药物不恰当而产生的作用 C.由于病人有遗传缺陷而产生的作用 7、药物副作用的特点不包括 ( ) D.病人肝或肾功能低下 E.高敏性病人 10、链霉素引起的永久性耳聋属于 ( ) A.毒性反应 B.高敏性 C.副作用 D.后遗症状 E.治疗作用 11、 质反应中药物的 ED50 是指药物 ( ) A.引起最大效能50%的剂量 B.引起50%动物阳性效应的剂量 C. 和50%受体结合的剂量 D.达到50 %有效血浓度的剂量 E. 引起50%动物中毒的剂量 12、 半数致死量(LD50 )用以表示() A.药物的安全度 B.药物的治疗指数 C.药物的急性毒性 D. 药物的极量 E.评价新药是否优于老药的指标 13、 A 药的 LD50 比 B 药大，说明 ( ) A. A 药的毒性比 B 药大 B. A 药的毒性比 B 药小 C. A 药的效能比 B 药大 E.药物在体内的的变化 D. 停药后出现的作用 E. 预料以外的作用 A. 与剂量有关 B.不可预知 C.可随用药目的与治疗作用相互转化 D.可采用配伍作用拮抗 E.以上都不是 8、 肌注阿托品治疗肠绞痛，引起口干称为 ( ) A.治疗作用 B.后遗效应 C.变态反应 D.毒性作用 9、 下列关于药物毒性反应的描述中，错误的是 ( ) E.副作用 A. 一次性用药超过极量 B.长期用药逐渐蓄积 C.病人属于过敏性体质
药理学试题
第一章绪言自测题 一、单选题 1．药理学是（C） A．研究药物代谢动力学 B．研究药物效应动力学 C．研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D．研究药物临床应用的科学 E．研究药物化学结构的科学 2．药效动力学是研究（D） A．药物对机体的作用和作用规律的科学 B．药物作用原理的科学 C．药物对机体的作用规律和作用机制的科学 D．药物对机体的作用规律和作用机制的科学 E．药物的不良反应 二、名词解释 1．药理学：研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学。 2.药效：研究药物对机体的作用规律和机制。 3.药代动力学：是阐明机体对药物的作用，即药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄过程的药效和血药浓度消长的规律。 第二章药物效应动力学自测题 单选题 1．部分激动剂是（C） A．与受体亲和力强，无内在活性B．与受体亲和力强，内在活性强C．与受体亲和力强，内在活性弱D．与受体亲和力弱，内在活性弱E．与受体亲和力弱，内在活性强 2．注射青霉素过敏引起过敏性休克是（E） A．副作用B．毒性反应C．后遗效应D．继发效应E．变态反应 二、多选题 1．药物的不良反应包括有（ABCDE） A．副作用B．毒性反应C．致畸、致癌和致突变D．后遗效应E．变态反应 2．几种药物联合应用总的药效大于各药单独作用之和时，称为药物的（BE） A．相加作用B．增强作用C．拮抗作用D．联合作用E．协同作用 三、名词解释 1．不良反应：用药后出现与治疗目的无关的作用。 2.治疗量（有效量）：能对机体产生明显药效而又不引起毒性反应的剂量。 3.极量：是由国家药典规定允许使用的最大剂量，也是医生用药选择剂量的最大限度。 4.安全范围：最小有效量和极量之间的范围。 5.受体激动剂：药物与受体有较强的亲和力，并有较强的内在活性，能激动受体，产生明显效应。 ６.受体拮抗剂：（6）药物与受体亲和力强，但无内在活性，能阻断激动剂一受体的结合，拮抗激动剂作用。 第三章药物代谢动力学自测题 一、单选题 1．药物的吸收过程是指（1.D ） A．药物与作用部位结合B．药物进入胃肠道C．药物随血液分布到各组织器官D．药物从给药部位进入血液循环E．静脉给药 2．药物的肝肠循环可影响（2.D） A．药物的体内分布B．药物的代谢C．药物作用出现快慢D．药物作用持续时间
第九章药物的体内动力学过程
第九章药物的体内动力学过程 1.药动学参数及其临床意义：房室模型、药动学参数 2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药、非线性动力学 3.非房室模型：统计矩及矩量法 4.给药方案设计与个体化给药：给药方案设计、个体化给药、治疗药物监测 5.生物利用度：生物利用度的临床应用、生物利用度的研究方法及生物等效性 药动学基本参数 >>速率常数（h-1、min-1）——速度与浓度的关系，体内过程快慢 吸收：k a尿排泄：k e 消除（代谢+排泄）k=k b+k bi+k e + …… >>生物半衰期（t1/2）——消除快慢t1/2 =0.693/k >>表观分布容积（V）——亲脂性药物分布广、组织摄取量多 >>清除率（Cl，体积/时间）——消除快慢 Cl=kV 某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为 A.8.0h B.7.3h C.5.5h D.4.0h E.3.7h 静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是 A.0.25L B.2.5L C.4L D.15L E.40L 房室模型 1
药物转运（吸收、分布、排泄）的速度过程 药学动力学首要问题——浓度对反应速度的影响>>一级 速度与药量或血药浓度成正比>>零级 速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释） >>受酶活力限制（Michaelis-Menten型、米氏方程） 药物浓度高出现酶活力饱和 稳态血药浓度（坪浓度、C SS） 静滴时，血药浓度趋近于一个恒定水平，体内药物的消除速度等于药物的输入速度。 达稳态血药浓度的分数（达坪分数、f ss） f ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值 n=-3.32lg（1-f ss） n为半衰期的个数n=1 →50% n=3.32 →90% n=6.64 →99% n=10 →99.9% 静滴负荷剂量： X0=C SS V 2
药理学 期末主观题
第一章绪论 二、名词解释 1．药物(drug)： 2．药物效应动力学(pharmacodynamics)： 3．药物代谢动力学(pharmacokinetics)： 三、填空题 1．药理学是研究药物与包括间相互作用的和的科学。2．明代李时珍所著是世界闻名的药物学巨著，共收载药物种，现已译成种文字。 3．研究药物对机体作用规律的科学叫做学，研究机体对药物影响的科学叫做学。4．药物一般是指可以改变或查明及，可用以、、疾病，但对用药者无害的物质。 5．药理学的分支学科有药理学、药理学、药理学、药理学和药理学等。 四、简述题 1．试简述药理学在生命科学中的作用和地位。 2．试简述药理学在新药开发中的作用和地位。 五、论述题 1．试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。 2．试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。 第二章药物效应动力学 二、名词解释 1．效应及作用(effect and action)： 2．药物作用的选择性(selectivity)： 3．量效关系(dose-effect relationship)： 4．效能(efficacy)： 5．效价强度(potency)： 6．半数有效剂量(ED )： 50 7．治疗指数(therapeutic index)： 8．药物作用机制(mechanism of action)： 9．药物的受体(receptor)： 10．激动药(agonist)： 11．拮抗药(antagonist)： l2．药物的不良反应(untoward reaction)： 13．毒性反应(toxic reaction)： l4．副作用(side effect)： 15．后遗效应(after effect)： l6．继发反应(secondary effect)： 17．药物的特异质反应(idiosyncratic reaction)： 三、填空题
药物动力学
第十六章 药物动力学 第一节 概述 一、药物动力学研究的内容 药物动力学是研究药物体内药量随时间变化规律的科学。它采用动力学的基本原理和数学的处理方法，结合机体的具体情况，推测体内药量（或浓度）与时间的关系，并求算相应的药物动力学参数，定量地描述药物在体内的变化规律。 二、血药浓度与药理作用 在药物动力学的研究中，常在给药后按不同时间间隔采血作药物浓度测定，以了解体内药物动力学规律性。也可测定尿液或唾液中的药物浓度来研究药物动力学规律的（当然也可以在给药后测定尿液或唾液中的药物浓度来研究药物动力学规律）。因为大多数药物的血药浓度与药理效应间呈平行关系。相同的血药浓度在不同的科属动物中得出的药理反应极为相似。所以研究血药浓度的变化规律对了解药理作用强度的变化极为重要，这是药物动力学研究的中心问题。 三、基本概念 （一）隔室模型 药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。为了定量地研究药物通过上述过程的变化，首先要建立起研究的模型。用数学模拟药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的速度过程而建立起来的数学模型，称为药物动力学模型。 隔室模型是最常用的药物动力学模型。由于药物的体内过程十分复杂，要定量地研究其体内过程是十分困难的。故为了方便起见，常把机体划分成由一个，两个或两个以上的小单元构成的体系，然后研究一个单元内，两个或三个单元之间的药物转运过程。在药物动力学中把这些小单元称为隔室（亦称房室），药物在体内的转运可看成是隔室间转运，这种理论称为隔室模型理论。 在药物动力学研究中，为了简化处理过程，常将那些分布转运速度相近的组织和器官划归为一个室。当然，这种划分也是相对的，还要取决于药物本身的性质，如其油/水分配系数，与各组织的亲的力等。例如对于一个易透过血脑屏障的脂溶性药物，脑属于中央室，而对于一个极性较大的药物，脑则是周边室。 1.单隔室模型 单隔室模型是把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后，迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即
药学专业知识--第09章 药物的体内动力学过程
第九章药物的体内动力学过程专题四药动学考点专题 药动学重要考点 1.药动学常用参数 2.房室模型 3.房室模型的9个公式 4.达坪分数 5.非线性药动学特征 6.统计矩 7.给药方案设计 8.治疗药物监测 9.生物利用度 10.生物等效性 11.计算问题 ①t1/2 ②k ③V ④f SS ⑤X0 ⑥k0 ⑦BA 考点1——药动学常用参数 药动学参数计算含义 速率常数k（h-1、min-1）吸收：k a尿排泄： k e 消除k＝k b＋k bi＋k e ＋… 速度与浓度的关系，体内过程快慢 生物半衰期（t1/2）t1/2 ＝0.693/k 消除快慢——线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰期短需频繁给药 表观分布容积（V）V＝X/C 表示分布特性——亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄取多，分布广 清除率Cl＝kV 消除快慢，具有加和性考点2——房室模型
考点3——房室模型的9个公式QIAN： 单剂静注是基础，e变对数找lg 静滴速度找k0，稳态浓度双S 血管外需吸收，参数F是关键 双室模型AB杂，中央消除下标10 多剂量需重复，间隔给药找τ值 #公式1、2： 单剂量静注 QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg #公式3、4： 单剂量-静滴 k0-滴注速度 稳态血药浓度（坪浓度、C SS）
QIAN：静滴速度找k0，稳态浓度双S #公式5： 单剂量-血管外 F：吸收系数 吸收量占给药剂量的分数 QIAN：血管外需吸收，参数F是关键 #公式6、7：双室模型 QIAN：双室模型AB杂，中央消除下标10 #公式8、9：多剂量给药（重复给药） 单室-静注 单室-血管外
药物效应动力学练习题
第二章、药物效应动力学练习题 一、A型题，每题只有一个答案。 1、药理学是研究( ) A.药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C.药物的科学 D.药物与机体相互作用的规律与原理 E.与药物有关的生理科学 2、药物效应动力学（药效学）是研究( ) A.药物的临床疗效 B.药物的作用机制 C.药物对机体的作用规律 D.影响药物疗效的因素 E.药物在体内的的变化 3、非基因工程药物对生物机体的作用不包括( ) A.改变机体的生理机能 B.改变机体的生化功能 C.产生程度不等的不良反应 D.掩盖某些疾病现象 E.产生新的机能活动 4、药物作用的两重性是指( ) A.治疗作用与副作用 B.防治作用与不良反应 C.对症治疗与对因治疗 D.预防作用与治疗作用 E.原发作用与继发作用 5、药物产生副作用的药理基础是( ) A.药物的剂量太大 B.药物代谢慢 C.用药时间过久 D.药物作用的选择性低 E.病人对药物反应敏感 6、副作用是( ) A.药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，常是难以避免的 B.应用药物不恰当而产生的作用 C.由于病人有遗传缺陷而产生的作用 D.停药后出现的作用 E.预料以外的作用 7、药物副作用的特点不包括( ) A.与剂量有关 B.不可预知 C.可随用药目的与治疗作用相互转化 D.可采用配伍作用拮抗 E.以上都不是 8、肌注阿托品治疗肠绞痛，引起口干称为( ) A.治疗作用 B.后遗效应 C.变态反应 D.毒性作用 E.副作用 9、下列关于药物毒性反应的描述中，错误的是( ) A.一次性用药超过极量 B.长期用药逐渐蓄积 C.病人属于过敏性体质 D.病人肝或肾功能低下 E.高敏性病人 10、链霉素引起的永久性耳聋属于( ) A.毒性反应 B.高敏性 C.副作用 D.后遗症状 E.治疗作用 11、质反应中药物的ED50是指药物( ) A.引起最大效能50％的剂量 B.引起50％动物阳性效应的剂量 C.和50％受体结合的剂量 D.达到50％有效血浓度的剂量 E.引起50％动物中毒的剂量 12、半数致死量（LD50）用以表示( ) A.药物的安全度 B.药物的治疗指数 C.药物的急性毒性 D.药物的极量 E.评价新药是否优于老药的指标 13、A药的LD50比B药大，说明( ) A. A药的毒性比B药大 B. A药的毒性比B药小 C. A药的效能比B药大 D. A药的效能比B药小 E. 以上都不是
药物的体内动力学过程
药物的体内动力学过程 药物动力学 A：制剂生物利用度常用的评价指标是 A.C max、t max和lgC B.C max、t max和C ss C.C max、t max和V d D.C max、t max和K E.C max、t max和AUC 『正确答案』E A：同一种药物制成ABC三种制剂，同等制剂下三种制剂的血药浓度如图，鉴于A、B、C三种制剂药动学特征分析，正确的是 A.制剂A吸收快、消除快、不易蓄积，临床使用安全 B.制剂B血药峰浓度低于A，临床疗效差 C.制剂B具有持续有效血药浓度，效果好 D.制剂C具有较大AUC，临床疗效好 E.制剂C消除半衰期长，临床使用安全有效
『正确答案』C A：已知某药物口服给药存在显著的肝脏首过代谢作用，改用肌肉注射，药物的药动学特征变化是 A.t1/2增加，生物利用度减少 B.t1/2不变，生物利用度减少 C.t1/2不变，生物利用度增加 D.t1/2减少，生物利用度减少 E.t1/2和生物利用度均不变 『正确答案』C A：地高辛的表观分布容积为500L，远大于人体体液容积，原因可能是 A.药物全部分布在血液 B.药物全部与血浆蛋白结合 C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少 D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织 E.药物在组织和血浆分布 『正确答案』D X：用于评价药物等效性的药物动力学参数有 A.生物半衰期（t1/2 ） B.清除率（Cl） C.血药峰浓度（C max） D.表观分布容积（V） E.血药浓度-时间曲线下的面积（AUC） 『正确答案』CE X：关于药动力学参数说法，正确的是 A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快 B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快 C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同 D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表现分布容积大 E.消除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积 『正确答案』ABCE A.Cl B.k a C.k D.AUC E.t max 1.表示药物血药浓度-时间曲线下面积的符号是 2.清除率 3.吸收速度常数 4.达峰时间
(精)药学专业知识一讲义：药物的体内动力学过程
药学专业知识一讲义：药物的体内动力学过程专题四药动学考点专题 药动学重要考点 1.药动学常用参数 2.房室模型 3.房室模型的9个公式 4.达坪分数 5.非线性药动学特征 6.统计矩 7.给药方案设计 8.治疗药物监测 9.生物利用度 10.生物等效性 11.计算问题 ①t1/2 ②k ③V ④f SS ⑤X0 ⑥k0 ⑦BA 考点1——药动学常用参数
考点2——房室模型 考点3——房室模型的9个公式QIAN： 单剂静注是基础，e变对数找lg 静滴速度找k0，稳态浓度双S 血管外需吸收，参数F是关键 双室模型AB杂，中央消除下标10 多剂量需重复，间隔给药找τ值 #公式1、2： 单剂量静注 QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg #公式3、4： 单剂量-静滴
k0-滴注速度 稳态血药浓度（坪浓度、C SS） QIAN：静滴速度找k0，稳态浓度双S #公式5： 单剂量-血管外 F：吸收系数 吸收量占给药剂量的分数 QIAN：血管外需吸收，参数F是关键 #公式6、7：双室模型 QIAN：双室模型AB杂，中央消除下标10 #公式8、9：多剂量给药（重复给药）
单室-静注 单室-血管外 QIAN：多剂量需重复，间隔给药找τ值 考点4——达坪分数、f ss f ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值n＝-3.32lg（1-f ss） n为半衰期的个数 n＝1 →50% n＝3.32 →90% n＝6.64 →99% n＝10 →99.9% 静滴负荷剂量 X0＝C SS V 考点5——非线性药动学特征
考点6——统计矩 原理：药物输入机体后，其体内的转运是一个随机过程，具有概率性，C-T曲线可以看成是统计分布曲线 考点7——给药方案设计 ①给药间隔τ＝t1/2，5-7个t1/2达稳态，首剂加倍 ②生物半衰期短、治疗指数小：静滴 ③个体化方法：比例法、一点法、重复一点法 ④肾功减退患者 药物主要经肾排泄时，肾清除率Clr与肌酐清除率Cl cr成正比，根据患者肾功，预测Cl、k，调整剂量或τ 考点8——治疗药物监测（TDM） ①特殊药物指征
《药理学》毕业考试题库
毕业生考试习题库 （适用于药学专业）
第一章总论 第一节绪言 一、最佳选择题 1、药物效应动力学是研究 A. 药物的临床疗效 B. 药物的作用机制 C. 药物对机体的作用规律 D. 影响药物作用的因素 E. 药物在体内的变化 2、药物代谢动力学是研究 A. 药物浓度的动态变化 B. 药物作用的动态规律 C. 药物在体内的变化 D. 药物作用时间随剂量变化的规律 E. 药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的变化规律 3、药理学研究的内容是 A. 药物效应动力学 B. 药物代谢动力学 C. 药物的理化性质 D. 药物与机体相互作用的规律和机制 E. 与药物有关的生理科学 第二节药效学 一、最佳选择题 1、下列属于局部作用的是 A. 普鲁卡因的浸润麻醉作用 B. 利多卡因的抗心律失常作用 C. 洋地黄的强心作用 D. 苯巴比妥的镇静催眠作用 E. 硫喷妥钠的麻醉作用 2、麻黄碱短期内用药数次，效应降低，称为 A. 习惯性 B. 快速耐受性
C. 成瘾性 D. 抗药性 E. 依赖性 3、下列哪组药物可能发生竞争性对抗作用 A. 去甲肾上腺素与异丙肾上腺素 B. 组胺与5-羟色胺 C. 毛果芸香碱与新斯的明 D. 间羟氨与异丙肾上腺素 E. 阿托品与乙酰胆碱 4、完全激动药的概念是 A. 与受体有较强的亲和力和较强的内在活性 B. 与受体有较强亲和力，无内在活性 C. 与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性 D. 与受体有较弱的亲和力，无内在活性 E. 以上都不对 5、药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于 A. 药物的作用强度 B. 药物剂量的大小 C. 药物的油/水分配系数 D. 药物是否具有亲和力 E. 药物是否具有内在活性 6、下列关于受体的叙述，正确的是 A. 受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质 B. 受体都是细胞膜上的蛋白质 C. 受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的 D. 受体与配体结合后都引起兴奋性效应 E. 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的 7、下列药物中治疗指数最大的是 A. A 药LD5o=5Omg ED5o=5mg B. B 药LD50=100mg ED50=50mg C. C 药LD50=500mg ED50=250mg D. D 药LD50=50mg ED50=10mg E. E 药LD50=100mg ED50=25mg
动力学方程拟合模型(DOC)
动力学方程拟合模型 动力学方程拟合模型主要分为幂函数型模型和双曲线型模型。 在幂函数型动力学方程中，温度和浓度被认为是独立地影响反应速率的，可以表示为： 在双曲线型动力方程中强调模型方程中的吸附常数不能靠单独测定吸附性质来确定，而必须和反应速率常数一起由反应动力学实验确定。这说明模型方程中的吸附平衡常数并不是真正的吸附平衡常数，模型假设的反应机理和实际反应机理也会有相当的距离。双曲线型动力学方程的一般表达形式为 上述两类动力学模型都具有很强的拟合实验数据的能力，都既可用于均相反应体系，也可用于非均相反应体系。对气固相催化反应过程，幂函数型动力学方程可由捷姆金的非均匀表面吸附理论导出，但更常见的是将它作为一种纯经验的关联方式去拟合反应动力学的实验数据。虽然，在这种情况中幂函数型动力学方程不能提供关于反应机理的任何信息，但因为这种方程形式简单、参数数目少，通常也能足够精确地拟合实验数据，所以在非均相反应过程开发和工业反应器设计中还是得到了广泛的应用。 1.幂函数拟合 刘晓青[1]等人研究了HNO3介质中TiAP萃取Th（Ⅳ）的动力学模式和萃取动力学反应速率方程。 对于本萃取体系，由反应速率方程的一般形式可知： 可用孤立变量法求得各反应物的分反应级数a、b与c，从而确立萃取动力学方程。
第一步：分级数的求算 1.求a 固定反应物中TiAP和HNO3的浓度， 当TiAP的浓度远远大于体系中Th的初始浓 度时，可以认为体系中TiAP浓度在整个萃 取过程中没有变化而为一定値，则速率方程 可以简化为 两边取对数后得： ln{-d[Th-]/dt}=aln[Th]+ln1，用ln{-d[Th-]/dt} 对ln[Th]作图得到一条直线(r=0.9973)，其斜率即为a。结果如图1所示，从图中可知斜率为1.05，即此动力学速率方程中Th（Ⅳ）的分反应级数a=1.05。 2.求b和c 同求Th（Ⅳ）分反应级数类似，固定反应物中Th（Ⅳ）和HNO3的浓度，则速率方程可以简化为 固定反应物中Th（Ⅳ）和TiAP的浓度，则速率方程可以简化为 画图可得：
执业药师考试药学专业知识一第09章药物的体内动力学过程(讲义)练习题
第九章药物的体内动力学过程 药动学——药剂学部分最后一章！ 学习要点： 1.药动学基本参数及其临床意义 2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药 3.房室模型：非线性动力学 4.非房室模型：统计矩及矩量法 5.给药方案设计 6.个体化给药 7.治疗药物监测 8.生物利用度 9.生物等效性 药物动力学（药物代谢动力学、药代动力学） ——研究药物在体内的动态变化规律 需要搞懂药动学的三大人群 新药研发 临床试验 临床药师 一、药动学基本参数 1、药物转运的速度过程 ①一级速度过程 速度与药量或血药浓度成正比。 ②零级速度过程 速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）。 ③受酶活力限制的速度过程（Michaelis-Menten型、米氏方程） 药物浓度高出现酶活力饱和。 ——浓度对反应速度的影响！ A：地高辛的表观分布容积为500L，远大于人体体液容积，原因可能是 A.药物全部分布在血液 B.药物全部与血浆蛋白结合 C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少
D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织 E.药物在组织和血浆分布 『正确答案』D 『答案解析』表观分布容积大，说明血液中浓度小，药物主要分布在组织。 A：关于药动力学参数说法，错误的是 A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快 B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快 C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同 D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大 E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积 『正确答案』D 『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。 A：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k＝0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为 A.8.0h B.7.3h C.5.5h D.4.0h E.3.7h 『正确答案』B 『答案解析』t1/2=0.693/k，直接带入数值计算即可。 A：静脉注射某药，X0＝60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是 A.0.25L B.2.5L C.4L D.15L E.40L 『正确答案』C 『答案解析』