天然药物讲义化学成分
天然药物化学总论讲义
天然药物化学总论讲义教学时数：6学时目的与要求：把握天然药物化学的概念、研究内容；把握天然药物化学成分提取分离的原理及方法；了解天然药物生物合成途径；熟悉天然药物化学成分结构研究的要紧程序及采纳的方法；了解天然药物化学的进展史、现状及进展和学习天然药物化学的重要意义。
重点与难点：天然药物化学的概念、研究内容；天然药物化学成分提取分离的原理及方法；天然药物化学成分结构研究的要紧程序及采纳的方法。
§ 1－1 绪论一、天然药物化学的含义及研究内容1、天然药物化学的含义及研究内容天然药物化学是运用现代科学的理论与方法研究天然物中有效成分的结构特点，理化性质，提取分离方法，结构鉴定及生物合成途径等内容的一门实践性科学。
由于现代科学技术进步，专门是将波谱解析方法〔NMR、MS、IR、UV〕用于推导化合物的结构，甚至用X－晶体衍射来确定化合物结构的进展，以及分离手段的进步，天然药化的进展速度大为加快，发觉的新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分的分离、提纯；稳固性差的活性物资的分离等也不再是难题了。
天然药物化学本身也已不再是原先的分离提取、结构鉴定，而是逐步进展成生物活性测定指导下的分离提取、结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学科。
目前我国天然药物化学研究依其目的不同可分为3个方面：①以阐明药用生物有效成分，获得具有新结构的化合物或具有生物活性的单体为目的，进行提取分离条件、结构鉴定、一样活性研究；②以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源为目的，进行半合成及生物转化研究；③以获得高效低毒的创新药为目的，以天然活性化合物为先导物，合成一系列结构类似物进行构效关系研究。
由此可见，天然药物研究差不多从最初对天然来源活性化合物被动全盘地同意到积极主动地改进，研究在不断深入。
单体：即化合物。
指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。
有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。
天然药物的化学成分
含生物碱类生药 麻黄、益母草、山豆根、苦参、龙胆、秦艽、槟榔、白鲜皮、黄 连、防己、延胡索、黄柏、勾藤、吴茱萸、马钱子、洋金花、颠 茄草、川贝、浙贝、川乌、附子、百部
含鞣质、多元酚 绵马贯众、柯子、山茱萸、五倍子、儿茶 含有机酸类生药 升麻、关木通、金银花、山楂、马兜铃、木瓜、地龙、蜂蜜
一、糖类 单糖、低聚糖、多聚糖
植物多糖
• 淀粉（starch） • 纤维素(cellulose) • 果聚糖(fmctans) • 半纤维素（hemicellulose) • 树胶(gum) • 粘液质(mucilage)和粘胶质(pecticsubstance)
• 鉴别方法：
• 1、Fehling试验：Fehling试液（碱性酒石酸酮试液甲、 乙，临用时等量混合）；产生砖红色沉淀；检测化合 物类型：还原性糖类，非还原性多糖需水解后呈阳性 反应。
• 2、Molish试验：a-萘酚试液，沿管壁滴加浓硫酸；二 液层交界处成紫色环；检测化合物类型：所有糖类、 苷类。
• (二) 二次代谢及其代谢产物
• 1. 二次代谢
•
以一次代谢产生的代谢产物为原料（或前体
），经不同途径进一步合成的过程叫二次代谢。
• 2. 二次代谢产物 (secondary metabolites)
•
3. 二次代谢产物的作用
•
1）维持植物的特性与特征
•
2）重要的药物资源
植 物
一次代谢产物
与农、 工、 林、牧有关 （国计民生）
天然药物的化学成分
植物代谢及其代谢产物
• (一) 一次代谢及其代谢产物
1. 一次代谢
维持植物机体生命活动的代谢过程叫一次代谢。
2. 一次代谢产物 (primary metabolites)
天然药物化学实验讲义-长沙医学院
天然药物化学实验指导（供药学及药学相关专业使用）主编：马宁主审：朱绍雄副主编：魏丹丹李娟参编：王建芬徐芳肖志勇李媛肖海英肖艳刘卫平李云贵吴柱刘明长沙医学院药物化学教研室二O一O年六月前言《天然药物化学实验指导》是依据《天然药物化学》（第五版）理论教材，结合我院四年制本科药学专业学生的培养目标、实验教学大纲以及实验教学的实际情况，由药物化学教研室整理编写而成。
本教材主要目的是通过实验教学，使学生对理论知识的理解更加深入，掌握得更加牢固，通过实际操作加强对学生基本操作技能的训练，培养学生的动手能力，和分析问题解决问题的能力，使学生从中获得从事天然药物化学科研与生产实践活动的能力。
根据教学以及学生实际能力等方面的需要，本指导在原版教材基础上增加了验证性实验、综合性实验和设计性实验，切实提高实验教学的质量。
本教材共分两部分，第一部分介绍了天然药物化学实验技术，着重讲述了天然药物活性成分提取、分离和结构鉴定的原理和操作方法。
第二部分是实验部分，共十二个实验，实验内容包括苯丙素类、醌类、黄酮类、萜类、挥发油和生物碱等主要天然产物类别代表药物的提取、分离，鉴别原理和实验操作，其中新增了设计性和综合性实验相结合的挥发油提取分离实验；新增绞股蓝总皂苷的提取分离和鉴别实验的设计性实验；新增薄层板的制备活度测定及应用、秦皮中有效成分的提取分离和鉴别、穿心莲内酯的提取分离鉴定、薯蓣皂苷元的提取分离鉴别等验证性和综合性实验。
本教材的内容丰富，重点突出，实用性强，能满足四年制药学本科的实验教学，并且书后附有天然药物化学常用试剂、配制方法和常用有机溶媒的性质与回收方法，以方便读者查阅。
由于编者水平有限，编写时间仓促，书中难免有不妥之处，敬请使用本实验指导的老师和同学批评指正。
编者 2010年6月目录实验须知 (1)第一章天然药物化学实验技术 (5)第一节经典的提取和分离方法 (5)第二节结晶和重结晶 (9)第三节层析分离方法 (11)第二章实验部分 (18)实验一中草药化学成分的鉴别法 (18)实验二薄层板的制备、活度测定及应用 (25)实验三秦皮中七叶苷、七叶内酯的提取分离和鉴别 (28)实验四虎杖中游离羟基蒽醌类成分的提取分离和鉴别 (31)实验五芦丁的提取分离和鉴别 (36)实验六黄芩中黄芩苷的提取分离和鉴别 (40)实验七挥发油成分的提取和鉴别 (44)实验八穿心莲内酯的提取分离鉴别与亚硫酸氢钠加成物的制备 (48)实验九女贞子中齐墩果酸的提取分离和鉴别 (54)实验十薯蓣皂苷元的提取分离和鉴别 (57)实验十一粉防己生物碱的提取分离和鉴别 (60)实验十二绞股蓝总皂苷的提取分离和鉴别(设计性实验) (65)附录一中草药化学成分检出试剂配制法 (67)附录二常用有机溶媒的性质 (74)实验须知一、天然药物化学实验的特点1．实验周期长。
第十八章 天然药物化学 PPT课件
酒石
钙盐 H2SO4
酒石酸
(酒石酸氢钾)
(苯甲酸,苹果酸,乳酸,没 食子酸等)
1575年《医学入门》(李挺著),《本草纲目》
五倍子
没食子酸
1711年《集验方》（李遵著） 樟脑的制备方法， 由马可勃罗将这一方法传到西方
二、研究手段的发展
结构则定和发现新化合物的速度越来越快
各种波谱技术如 NMR、2DNMR、MS、Hr-MS、 LC-MS等和分离技术如HPLC、UPLC、反相填料、 凝胶等的飞速发展,使天然药化的研究速度大 大加快。
艾
β-caryophyllene
[1R-(1R,4E,9S)]-4,11,11-trimethyl-8methylene-bicyclo[7.2.0]undec-4-ene, (E)-caryophyllene
具有去蚊虫，抗菌等作用。 主要成份为挥发油。民间用于 治疗气管炎效果良好。
长春花
OH N
从
c) 从有效部位中开发二类新药
天
然
临床有效药物
经筛选有活性的药物 药
民间用药
物
(药效学确证)
中 研
究
开
发
原料药物
新
粗分
药
的
一
A
B
C
D
般
活性测试
过
程
2 扩大药物新资源
小檗碱
黄连
Cotpis chinensis
黄柏
Phellodendron amurense
三颗针
Berberis sargentiana
1 创制新药
(1) 新药研究开发的目的意义 制药产业是由传统产业和现代产业相结
合，一，二，三产为一体的产业，也是一个 高技术，高投入，高风险，高回报，知识密 集，专业化程度高的产业群体。同时也是世 界贸易增长最快的5类产业之一和世界经济 强国竞争的焦点之一。世界经济强国美、日、 英、德欧共体的支柱产业和朝阳产业。
天然药物化学
生物碱：生物界的含氮有机物。
溶血指数：使红细胞完全溶解时的药物最低浓度。
挥发油：具芳香气味油状液体总称。
天然药物化学：运用现代理论方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。
单体：即化合物，具有一定分子量、分子式、理化常数和确定化学结构的化学物质。
有效成分：具有生物学活性，能起防治疾病作用的化学成分，能用分子式和结构式表示，并具有一定物理常数的单体化合物。
香豆素：具有苯骈α吡喃酮母核的天然产物。
β清除反应：苷键的β位有吸电子基团能使苷元α位氢活化，在碱液中与苷键消除使苷键裂解。
薄层色谱法：制版，点样，展开，显色。
柱色谱:装柱，上样，洗脱。
两相萃取原理：利用混合物各成分在两种互不相溶的溶剂中分配系数不同达到分离方法。
破乳：加热敷；乳化层抽滤；长时间放置。
结晶：加晶种；摩擦内壁；减少溶剂；盐析；降温及自然挥发。
鉴定天然产物步骤：纯度测定；分子式测定；化合物功能基团和分子骨架的推定；结构式确定。
香豆素分类：简单、呋喃、吡喃、其他。
木脂素结构分类：简单、单环氧、环、双环氧、联苯型、（环）木脂内醋等黄酮类分类：黄酮类、黄酮醇类、三氢黄酮（醇）类、异黄酮类、花色素类、橙酮类、黄烷醇类。
黄酮类显色反应还原：盐酸镁锌粉反应、四氢硼钠还原反应。
络合：铅盐、锆盐、镁盐、氯化锶、三氧化铁反应。
硼酸显色反应。
碱性试剂显色反应。
槐米中芦丁提取注意：碱度不宜过高以免破坏黄酮类母核、酸化时酸性不宜过高以免生成盐降低产率。
黄酮类聚酰胺分离原理及规律原理：“氢键吸附”。
吸附强度取决于酚羟基的数目、位置及溶剂与黄酮形成氢键的能力。
规律：1，黄酮醇＞黄酮＞二氢黄酮醇＞异黄酮2，能形成氢键的酚羟基越多吸附越强3，与形成氢键的位置有关4，受洗脱剂影响等萜类化合物化学性质：加碱、氧化、脱氢反应。
挥发油组成：萜类、芳香族、脂肪族、含硫氮化合物以及其衍生物。
挥发油提取方法：水蒸气蒸馏、油脂吸收、溶剂提取法、压榨法、超临界流体萃取法。
溶剂极性规律：石油醚＜四氯化碳＜苯＜二氯甲烷＜乙醚＜乙脂＜正丁醇＜丙酮＜甲醇＜乙醇＜水。
探究天然药物化学成分
探究天然药物化学成分天然药物一直是人类治疗疾病的重要资源。
自古以来，人们就利用植物、动物和微生物等天然资源来治疗疾病。
随着现代科学的发展，人们开始深入研究天然药物的化学成分，试图找到其中的活性物质，并将其应用于药物的开发和生产。
本文将探究天然药物的化学成分，讨论其在药物研究和开发中的重要性和应用前景。
一、天然药物的化学成分天然药物的化学成分主要包括植物化合物、动物组织和分泌物、微生物代谢产物等。
植物化合物是天然药物中最常见的成分，包括生物碱、鞣质、黄酮类化合物、甾醇、多酚类化合物等。
这些化合物在天然药物中具有各种药理活性，如抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗氧化等。
二、天然药物化学成分的研究方法研究天然药物的化学成分是药物研发的关键环节之一。
目前，常用的研究方法包括生物药用化学、药用植物化学、药用动物化学和微生物化学等。
这些方法包括了化学分离、结构鉴定、药理活性评价等多个方面的内容，通过这些研究方法，科学家可以深入了解天然药物中的化学成分，并找到其中的有效成分用于药物开发。
三、天然药物化学成分的应用天然药物化学成分在药物研究和开发中有着广泛的应用。
它们是药物研究的重要来源，通过研究天然药物中的化学成分，科学家可以发现新的药物候选化合物，为新药的发现和开发提供了重要的原料。
天然药物的化学成分还可以作为药物研发的模板，在其基础上进行结构修饰，以改进药物的药理活性、药代动力学和毒副作用等性质。
天然药物的化学成分还可以作为药物的标准物质，用于药物质量控制和药效评价。
天然药物的化学成分是药物研究和开发中不可或缺的重要资源，其研究和应用前景十分广阔。
通过深入研究天然药物中的化学成分，科学家可以发现新的活性成分，提供新的药物研发方向，并为人类的健康事业做出更大的贡献。
希望未来在天然药物化学成分的研究和应用方面能够取得更多的突破，为人类的健康和福祉带来更多的福音。
天然药物化学课件全
天然药物化学课件全•绪论•天然药物的化学成分•天然药物化学成分的提取与分离•天然药物的开发与应用目录CONTENTS•天然药物化学的实验技术与方法•天然药物化学的研究热点与趋势目录CONTENTS01绪论天然药物化学的定义与任务定义天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
任务研究天然药物化学成分的结构、性质、提取分离、结构修饰、合成及构效关系，为新药研究与开发提供先导化合物和创新药物。
天然药物化学的研究内容与特点研究内容包括各类天然药物（如植物药、动物药、矿物药等）的化学成分、结构特征、理化性质、提取分离、结构鉴定以及生物活性等。
特点以天然产物为研究对象，具有多样性、复杂性和活性的特点；采用多学科交叉的研究方法，涉及化学、生物学、医学等多个领域。
天然药物化学的发展历史与现状发展历史经历了从经验积累到科学研究的漫长过程，随着现代科学技术的不断发展，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状目前，天然药物化学已经成为新药研究和开发的重要领域之一，不断有新的天然活性成分被发现并应用于临床，同时，天然药物化学的研究也在不断推动着相关学科的发展。
02天然药物的化学成分生物碱是一类含氮的碱性有机化合物，在植物中分布广泛，具有显著的生理活性和药理作用。
定义包括吡啶类生物碱、喹啉类生物碱、异喹啉类生物碱、吲哚类生物碱等。
种类多数生物碱为无色或白色结晶，少数为液体，具有旋光性；味苦，少数味辛；多数呈碱性反应，能与酸结合成盐。
性质具有镇痛、止咳、平喘、解热、抗菌、抗病毒等多种药理作用。
药理作用生物碱定义种类性质药理作用黄酮类化合物01020304黄酮类化合物是一类以苯色酮环为基础的酚类化合物，广泛存在于植物界中。
包括黄酮、黄酮醇、异黄酮、查耳酮等。
多为黄色结晶或粉末，具有酚羟基，呈弱酸性；可溶于有机溶剂，如乙醇、乙醚等。
具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗病毒等多种药理作用。
定义种类性质药理作用萜类化合物萜类化合物是一类由异戊二烯单元组成的天然有机化合物，广泛存在于植物精油中。
《天然药物化学基础》PPT课件
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03
升华法
利用某些化合物具有升华的性质，将不纯的物质在升华过程中进行分离
和纯化。
分离方法与技术
萃取法
利用系统中组分在溶剂中有不同的溶解度来分离混合物的 单元操作，利用相似相溶原理。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中的溶解度或溶解度随温度的变 化趋势不同，进行分离和纯化的方法。
色谱法
利用不同物质在不同相态的选择性分配，以流动相对固定 相中的混合物进行洗脱，混合物中不同的物质会以不同的 速度沿固定相移动，最终达到分离的效果。
核磁共振仪
提供化合物分子中氢原子和碳原子的 类型、数目、相互连接方式等信息。
质谱仪
用于确定化合物的分子量和结构信息 。
实验基本操作与注意事项
样品制备
选择合适的溶剂和方法，将天然 药物样品制备成适合分析的溶液
或试样。
仪器使用
熟悉并掌握实验室常用仪器的使 用方法，如分光光度计、红外光
谱仪等。
实验安全
遵守实验室安全规定，注意个人 防护和废弃物处理。
天然药物在医药领域的应用
01
02
03
治疗疾病
天然药物可用于治疗多种 疾病，如感染、炎症、心 血管疾病、癌症等。
保健与预防
天然药物具有保健和预防 疾病的作用，如增强免疫 力、抗氧化、抗衰老等。
辅助治疗
天然药物可与其他药物联 合使用，提高治疗效果， 减少副作用。
天然药物在其他领域的应用
功能性食品
将天然药物成分添加到食 品中，开发具有特定功能 的功能性食品，如降血糖 、降血脂等。
生物碱类
多具有显著的生理活性，可用于 治疗多种疾病，如镇痛、止咳、 平喘等。
天然药物化学课件全
天然药物化学课件全天然药物化学是一门研究天然产物的化学成分及其在生命科学中作用的学科。
天然药物化学研究的物质主要来自于植物、动物、微生物等天然有机体，其化学成分包括各种有机化合物，如生物碱、多酚类、甾体类、鞣质类等。
天然药物化学是研究天然药物化合物结构及其合成、化学特性、药理作用、毒性与安全性等方面的重要学科。
天然药物具有来源广泛、药效显著、副作用少等特点，在现代医学领域发挥着重要的作用。
同时，天然药物的研究也为新药物的开发提供了重要的参考依据。
一、天然药物概述天然药物是指在天然的有机体中寻找、提取并用于治疗疾病的药物。
天然药物的来源包括了植物、动物、微生物等天然有机体。
在早期的医学实践中，各种天然药物被广泛用于治疗各种疾病，这些药物中主要包括植物药、动物药、矿物药等。
随着现代医学的发展，对天然药物化学的研究也越来越深入。
通过对天然药物的分离提取和化学分析，科学家们成功地提取了各种有益的化合物，如生物碱、多酚类、甾体类、鞣质类等。
这些化合物具有广泛的药理作用，如镇痛、抗炎、抗氧化、抗菌、解热等。
二、天然药物化学研究方法1. 分离技术分离技术是天然药物化学研究中的重要环节，其目的是将复杂的混合物中的有益化合物提取出来，为后续研究打下基础。
常见的分离技术包括萃取、柱层析、高效液相色谱等。
2. 化学鉴定化学鉴定是对天然药物中的化合物进行结构鉴定的重要手段，其目的是确定化合物的分子式、结构，以及它们的物理和化学性质。
常见的化学鉴定技术包括核磁共振、质谱、红外光谱等。
3. 药理学研究药理学研究是研究天然药物的药理活性、作用机制等方面的重要方法。
通过药理学研究，可以了解天然药物在人体内的药效，进而为其临床应用提供参考。
常见的药理学研究方法包括药效学实验、分子生物学实验等。
三、典型天然药物分析1. 全叶黄素全叶黄素又称为木莲黄素，是常见的一种天然有机化合物。
其被广泛应用于药物、保健品、食品、日用化妆品等领域。
天然药物化学基础(第二版) ppt课件
2、亲水性溶剂：甲醇、乙醇、丙酮（与水任 意比例混溶 ）： 提取成分 ：苷类、生物碱、鞣质等。 特点： 介电常数较大，水溶性较大 对植物细胞穿透能力较强 对许多成分的溶解性能好，提取完全 毒性低，价格便宜，回收方便。
提取
分离
纯化
鉴定
相关概念
O
提取：将有效成分从天然药物中提出的过程
O
O
分离：将提取物中各种成分逐一分开的过程
纯化：将有效成分与无效成分或杂质分开并除去的过程
O
(一） 提取方法：
O 按提取原理分类：
O
溶剂法、水蒸气蒸馏法、超临界流体 萃取法 溶剂法最为常用。水蒸气蒸馏法、升 华法、超临界流体萃取法将在挥发油 一章介绍.
O
一.溶剂提取法
O
依据：天然药物中各种化学成分在不同溶剂中溶解度不同
O
O
基本原理：渗透作用
溶剂提取法的关键是溶剂的选择（根据溶剂的极性、被提取成分的性 质以及共存其他成分的性质）
溶剂分类
1.水：强极性溶剂
提取成分 ：天然药物中亲水成分如糖、蛋白质、氨基酸、鞣质、
有机酸盐、生物碱盐、大多数苷类、无机盐等 特点：安全，经济，易得 缺点：易霉变；易糊化；浓缩困难；苷类易水解
第二章 天然药物化学成分的提取与分离
1. 天然药物化学的提取（溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取 法） 2.天然药物化学的分离（两相溶剂萃取法、沉淀法、结晶与重结晶法、 盐析法、透析法、升华法、分馏法、色谱法）
3.色谱分离法（吸附、分配、聚酰胺、离子交换、凝胶、其他）
提取分离流程图
天然药物粗粉
O
天然药物包含了中药但并不等于是中药
O
天然药物化学基础是应用现代科学理论和方法研究天然药物中化学成 分的一门科学。 有效成分( 活性成分）：通常把具有一定生物活性、治疗作用，可以 用分子式和结构式表示，并具有一定物理常数（如熔点、沸点、旋光 度、溶解度等）的单体化合物。