(优质医学)常用吸入制剂的介绍
吸入疗法的两种给药方式：吸入剂与雾化
吸入疗法的两种给药方式：吸入剂与雾化作者：刘祖春来源：《家庭医学·下半月》2019年第03期在支气管哮喘和慢阻肺的治疗中经常会使用吸入疗法。
吸入疗法是将药物以气溶胶、干粉或雾化溶液形式送进呼吸道，作用于呼吸道黏膜和（或）肺泡的一种给药方式。
由于吸入药物直接作用于气道和肺，局部药物的浓度高，疗效好。
起效迅速（起效时间仅为5-10分钟），可迅速缓解症状。
吸入药物剂量比口服剂量小，药物吸收入血在全身各组织的分布少，减少了全身用药可能产生的副作用。
因此，吸入治疗已被多国推荐为支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸道疾病的首选给药方式。
吸入剂的不同类型吸入治疗使用的吸入药物称为吸入剂。
临床上用于缓解呼吸道症状的吸入剂有三种类型，即支气管扩张剂、糖皮质激素以及两类药物的联合使用。
支气管扩张剂的作用是舒张肺气道周围的肌肉，打开气道，这样可以让呼吸更顺畅。
按作用时间的长短，分为短效吸入剂与长效吸入剂。
短效吸入剂包括沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、异丙托溴铵，可每4～6小时使用一次或按需使用;长效吸入剂包括噻托溴铵、沙美特罗、福莫特罗、阿福特罗、茚达特罗、阿地溴铵，可每12小时使用一次。
糖皮质激素又名肾上腺皮质激素，也可以称为类固醇。
具有较强的抗炎抗变态反应作用。
目前常用的有氟替卡松、布地奈德等。
两类药物的联合，即支气管扩张剂中一种或者两种，甚至三种，与糖皮质激素联合使用。
呼吸道吸入疗法的两种给药方式呼吸道吸入治疗有吸入器和雾化两种给药方式。
雾化器和吸入器是对药物进行雾化并送进呼吸道的装置。
1.吸入器临床上常用的吸入器（含药物）有定量压力气雾剂与干粉吸入剂两种。
定量压力气雾剂（MDI）装置小巧，便于携带，能反复定量给药。
但对于使用者的操作技术要求较高，需要吸气与手动按压药物配合;药物的肺沉积率仅为10%左右，大部分沉积在口腔部。
目前用于慢阻肺治疗的MDI药物主要有沙丁胺醇（万托林）、溴化异丙托品（爱全乐）及可必特（万托林和爱全乐的复方制剂）、辅舒同等。
成人雾化吸入药物有哪些？专家共识告诉你
成人雾化吸入药物有哪些？专家共识告诉你展开全文雾化吸入对呼吸科医师来说是最内行的，但临床上往往还有外科、肿瘤科等病人在并发呼吸系统疾病时需要雾化吸入。
逛了丁香园，发现在论坛里提问雾化吸入药物问题的战友还真不少，总结了几个问题：能举例哪些药物适合雾化吸入吗？盐酸氨溴索注射液可否用做雾化吸入？临床上有没有理论依据？布地奈德、特布他林的吸入剂，在使用时需要稀释么？现在给病人雾吸都用什么药呀？地塞米松吸入到底合不合适？谁能把雾化吸入的配方及适应证总结一下？当医生也不容易，不可能每个领域面面俱到。
当看到第最后一个问题时，我决定去找一找答案，为此，特整理了「成人慢性气道疾病雾化吸入治疗专家共识（2012 年版）」的相关知识点，供临床医师参考。
战友们的问题可以从下文中找到答案哦。
不过，由于找到的是2012 年版的专家共识，有些知识点可能会有更新，如有不当之处，敬请留言指正。
基本知识点常用雾化吸入药物有哪些？目前常用雾化吸入药物包括：糖皮质激素、β2 受体激动剂、抗胆碱能药物、黏液溶解剂、抗菌药物等。
糖皮质激素吸入性糖皮质激素是当前治疗支气管哮喘最有效的抗炎药物。
布地奈德：有雾化吸入剂型丙酸氟替卡松：同布地奈德的大致等效剂量见下表 1。
地塞米松：不推荐使用。
地塞米松进入体内后须经肝脏转化后在全身起作用。
其结构上无亲脂性基团，水溶性较大，难以通过细胞膜与糖皮质激素受体结合而发挥治疗作用。
由于雾化吸入的地塞米松与气道黏膜组织结合较少，导致肺内沉积率低，气道内滞留时间短，难以通过吸入而发挥局部抗炎作用。
另外，由于其生物半衰期较长，在体内容易蓄积，对丘脑下部-垂体-肾上腺轴的抑制作用也增强。
支气管舒张剂支气管舒张剂是哮喘和COPD 患者预防或缓解症状所必需的药物，而吸入治疗为首选的给药方式。
反复给予吸入速效支气管舒张剂是缓解哮喘急性发作最主要的治疗措施之一，同时也是 AECOPD 的有效治疗方法。
速效β2 受体激动剂（简称SABA）：常用药物有沙丁胺醇（salbutamol）和特布他林（terbutaline），前者松弛气道平滑肌作用强，通常在 5 min 内起效，疗效可维持 4～6 h，是缓解哮喘急性发作症状的首选药物，也可用于运动性哮喘。
吸入液体制剂剂的质量要求和质量控制要点-概述说明以及解释
吸入液体制剂剂的质量要求和质量控制要点-概述说明以及解释1.引言1.1 概述吸入液体制剂是一种常见的药物剂型，通常用于治疗呼吸系统疾病。
吸入液体制剂具有许多优点，例如能够通过呼吸道直接传递药物到达病变部位，起效快、药效稳定、用药量少等。
然而，由于其制备过程相对较为复杂以及质量要求较高的缘故，吸入液体制剂的生产和质量控制是一个重要的课题。
吸入液体制剂的质量要求是指在制剂的成分、纯度和稳定性等方面需要满足的要求。
首先，成分要求是指制剂中所含药物成分的种类和含量，这对于药物的疗效和安全性至关重要。
其次，纯度要求是指制剂中不应含有有害物质或其他污染物，以确保制剂的纯净度和无菌性。
最后，稳定性要求是指制剂的物理化学性质在其有效期内应保持相对稳定，以确保药物的功效和稳定性。
为了确保吸入液体制剂的质量，需要进行相应的质量控制。
质量控制要点包括生产过程控制、质量检测方法和批号追溯和质量记录等方面。
生产过程控制是指通过合理的生产工艺和操作规范，确保制剂在生产过程中的质量稳定和一致性。
质量检测方法是指通过各种检测手段和仪器设备，对制剂的各项质量指标进行检测和分析，以确保制剂的质量符合要求。
批号追溯和质量记录是指对每一批次的制剂进行追溯和记录，包括原料来源、生产过程、质量检测结果等，以便溯源和质量跟踪。
综上所述，吸入液体制剂的质量要求和质量控制要点是确保制剂质量的重要保障。
在制剂制备和质量控制过程中，需要严格按照相关法规和规范要求进行操作，加强生产管理与质量监控，以提高制剂的质量和安全性。
未来的研究和发展应该重点关注新型吸入液体制剂的设计和研发，以提高其药效、稳定性和生产效率，为疾病的预防和治疗提供更好的选择和解决方案。
本篇文章主要涵盖了吸入液体制剂的质量要求和质量控制要点。
下面将详细介绍文章的结构。
在本篇文章中，将包含以下几个主要部分：1. 引言部分：- 1.1 概述：对吸入液体制剂的定义和应用进行简要介绍，强调其在医药领域中的重要性和广泛应用。
吸入气雾剂名词解释
吸入气雾剂名词解释
吸入气雾剂 (Inhalable Solution) 是一种通过吸入的方式给药的制剂，通常由药物、吸入溶剂和其他辅助成分组成。
这种制剂可以通过喷雾器、气溶胶发生器或吸入器等装置进行施用，通常用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病 (COPD)、心血管疾病等呼吸系统疾病。
吸入气雾剂的优点包括:
1. 直接作用于肺部：通过吸入的方式给药，可以使药物直接作用于肺部，更快地产生治疗效果。
2. 局部作用：吸入气雾剂可以在肺部产生局部作用，避免口服或其他给药方式引起的全身副作用。
3. 给药方便：吸入气雾剂不需要口服或注射，使用起来更加方便，适用于一些不能口服或注射的患者。
4. 疗效明显：吸入气雾剂可以快速缓解症状，疗效明显优于口服药物。
吸入气雾剂也有一些缺点，例如:
1. 操作不当：使用吸入气雾剂需要专业人员的指导和监督，如果操作不当可能会导致药物浪费或不安全。
2. 味道不好：一些吸入气雾剂的药物味道不好，可能会影响患者的食欲或口感。
3. 需要长期治疗：一些吸入气雾剂需要长期治疗，患者需要定期购买药物，同时也需要定期检查治疗效果。
吸入气雾剂是一种有效的治疗呼吸系统疾病的药物制剂，它具有直接作用于肺部、局部作用、给药方便、疗效明显等优点，是治疗呼吸系统疾病的重要药物。
童哮喘常用吸入药物使用指导
童哮喘常用吸入药物使用指导儿童哮喘需要长期维持期治疗，为了减少药物的副作用，全球哮喘防治创意(GINA方案)推荐使用吸入治疗，我们常用的吸入制剂有两类。
第一类是我们常用的雾化溶液，较多的应用于急性期、预干预，也可以在家庭雾化。
常用的有以下两种：滤网式手持雾化器第二类是干粉剂，用于长期维持期。
常用的有三种：布地奈德气雾剂（吉舒）沙美特罗/替卡松粉吸入剂（舒利迭）布地奈德福莫特罗粉吸入剂（信必可都保）这些不同的装置，需要掌握吸入要领，很多控制不佳的患者，是因为没有很好的掌握吸入的方法，在门诊上我们的一定要教会家长使用。
现在把吸入的视频提供给大家，可以对照着检查自己的吸入方法正确了没有。
布地奈德气雾剂，简称：吉舒1用药前半小时最好不要让孩子吃东西，避免吸入过程孩子漾奶或呕吐从而出现窒息的情况；2在做雾化前不要给孩子擦润肤乳，防止给孩子用的油性面霜将药物吸附在脸上，增加皮肤吸收；3在雾化后给孩子清洗面部，漱口，不会漱口的小宝宝可以喝点水，以防干粉剂停留在口腔，引起霉菌感染或声音嘶哑。
【沙美特罗/替卡松粉吸入剂】简称：舒利迭舒利迭里比辅舒酮还多了一种长效β2受体激动剂。
1打开外盖：用一手握住外壳，另一手的大拇指放在拇指柄上。
向外推动拇指直至盖子完全打开。
2准备吸药：推开握住准纳器使吸嘴对着自己。
向外推滑动杆直至发出咔哒声。
表明准纳器已做好吸药的准备。
3吸入药物：先将气慢慢呼出（不要对着吸嘴呼气），再将吸嘴放入口中双唇包紧深深地平稳地吸入药物，切勿从鼻吸气。
将准纳器从口中拿出。
继续屏气约5-10秒钟，然后经鼻将气慢慢呼出，关闭准纳器外盖。
4吸入药物后：停留3~5分钟，漱口，避免干粉剂留在口腔和声带。
【布地奈德福莫特罗粉吸入剂】简称：信必可都保信必可吸入方法和舒利迭是一样的，都保的装置使用方法见视频。
家庭雾化小科普：现在环境问题越来越严重，小儿呼吸道疾病高发，雾化吸入是比较常见的治疗方式。
许多医生在诊疗时会被问到这个问题：医生，我们自己买个雾化器在家做雾化，行不行？要想回答这个问题，以下这些要点不可不知。
常用雾化吸入药物的药理学特性介绍
2. 布地奈德(BUD)和丙酸倍氯米松(BDP) 体内代谢转化过程不同
丙酸倍氯米松(BDP)
布地奈德(BUD)
17,21-二丙酸倍氯米松（BDP） 前体药物
17-单BDP（BMP）
14%
支气管痉挛咳嗽
<2%
全身: 下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制（吸入激素：0.2～2.0 mg）
尿皮质酮水平（24 h）
低于丙酸氟替卡松1.9倍
血皮质酮水平（晨8:00）
－
布地奈德(BUP)
2%～4% 1%～6% 5%～10%
<3%
低于丙酸氟替卡松4.3倍 低于丙酸氟替卡松3.4倍
注：BUD：布地奈德；BDP：丙酸倍氯米松；－：未见相关数据
C
• 布地奈德是世界卫生组织（WHO）儿童基药目录（适用于12岁以下儿童）中唯一推荐 的抗哮喘ICS。
常用雾化吸入药物的药理学特性介绍
——《雾化吸入疗法在呼吸疾病中的应用专家共识》解读
主要内容
常用雾化吸入药物的 药理学特性和安全性
非雾化剂型的使用原则
吸入性糖皮质激素ICS
最强的气道局部抗炎药物， 国 内 已 上 市 雾 化 剂 型 ICS 包括布地奈德（BUD）、 二丙酸倍氯米松（BDP） 和丙酸氟替卡松
有活性
?
21-单BDP 无活性
酯化作用
脂肪酶
微粒体 三磷酸腺苷
辅酶A
脂解作用
倍氯米松 无活性
BDP在酯酶作用下活化裂解，部分生成具 有活性的17-单BDP（BMP）而发挥其药 理作用，部分生成无活性的21-单BDP[1]
吸入制剂评价参数
吸入制剂评价参数吸入制剂是一种将药物经气溶胶、干粉吸入到人体呼吸道的药物给药途径。
与口服给药相比，吸入给药具有给药速度快、药物作用局部化、减少胃肠道副作用等优点。
吸入制剂在治疗哮喘、慢性阻塞性肺病、肺部感染等呼吸系统疾病中得到了广泛应用。
在评价吸入制剂时，需要考虑多个参数，以确保药物能够被有效吸入、沉积于合适的部位并发挥治疗作用。
本文将对吸入制剂的评价参数进行详细解析。
**1. 雾化性能**吸入制剂通常通过雾化器、喷雾器等装置进行给药。
药物的雾化性能是评价吸入制剂质量的重要参数之一。
包括雾化器的输出速度、雾化颗粒粒径分布、雾化效率等参数。
颗粒粒径的大小直接影响药物在呼吸道沉积的位置和沉积量。
对于不同类型的吸入器械，需要针对其特性进行具体的雾化性能评价。
**2. 药物颗粒大小**药物颗粒大小会直接影响药物在呼吸道内的沉积情况。
通常来说，颗粒大小在1~5μm 之间的药物颗粒更容易到达肺泡，发挥治疗作用。
对于干粉吸入制剂，需要对药物颗粒的大小进行评价，以确保其在吸入后能够有效沉积于肺部。
**3. 药物沉积情况**药物在呼吸道内的沉积情况会影响其吸收和作用效果。
需要进行药物沉积位置的评估，通常通过核素示踪技术、影像学技术等手段进行评价。
这些评价可以帮助了解药物在呼吸道内的分布情况，指导合理的给药方式和剂量选择。
**4. 吸入流率和吸入容量**吸入制剂的给药方式通常需要患者通过口腔吸入药物。
吸入流率和吸入容量是评价吸入制剂的重要参数。
合适的吸入流率和吸入容量可以保证药物充分到达呼吸道深部，提高药物的治疗效果。
**5. 药物释放性能**对于吸入制剂来说，药物的释放性能也是需要进行评价的重要参数。
包括药物在颗粒状态下的释放速度、溶解度等参数。
这些参数直接关系到药物在呼吸道内的溶解和吸收情况，从而影响其治疗效果。
**6. 稳定性和保存条件**吸入制剂在使用过程中需要保持稳定性，因此对于药物及其载体在湿度、温度等条件下的稳定性也需要进行评价。
雾化吸入常用药及注意事项,必看
雾化吸入常用药及注意事项，必看雾化吸入疗法是用专用雾化装置将吸入药物分散成液体或固体微粒即气溶胶的形式，使其悬浮于气体中，吸气时随气流进入呼吸道及肺内，使药物直接作用于气道黏膜，达到洁净、湿化气道、局部和全身治疗的目的。
与其他给药途径相比，雾化吸入治疗药物可直接作用于靶器官，具有起效迅速、疗效确切、无创伤、全身不良反应少、安全性好、痛苦小、不需患者刻意配合等优点。
常用雾化吸入药物包括糖皮质激素、β2受体激动剂、抗胆碱能药物、黏液溶解剂、抗菌药物、抗病毒药物及其他药物。
雾化吸入常用药及注意事项分类药物注意事项患临床症状不缓解或有刺激性呛咳应停用。
支气管哮喘患儿禁用。
FDA批准的、未在国内上市的雾化吸入用药：氟尼缩松、糠酸莫米松：用于哮喘。
色甘酸钠：预防支气管哮喘。
曲前列环素、伊洛前列素：用于肺动脉高压。
羟乙基磺酸戊双脒：用于HIV者预防杰氏肺囊虫肺炎。
乙酰甲胆碱：用于检测气道高反应性。
雾化吸入疗法注意事项①雾化前半小时尽量不进食，避免雾化吸入过程中气雾刺激引起呕吐。
②少数雾化吸入后，可能会出现“治疗矛盾现象”即没有出现支气管舒张，反而诱发支气管痉挛。
原因可能是药液低渗、防腐剂诱发、气雾的温度过低或对药液过敏。
③对呼吸道刺激性较强的药物不宜作雾化吸入；碱性药液、高渗盐水及蒸馏水可引起气道高反应性致支气管痉挛，避免用于雾化吸入；油性制剂不能以吸入方式给药，可引起脂质性肺炎。
④心、肾功能不全及年老体弱者要注意避免湿化或雾化量大造成肺水肿；对自身免疫功能减退者雾化吸入时，应重视诱发口腔霉菌感染问题。
⑤超声雾化疗法不宜用于含蛋白质或肽类药物的雾化治疗，也不宜用于混悬液如脂溶性糖皮质激素的雾化治疗。
非雾化剂型使用原则①地塞米松：无雾化剂型。
该药是一种人工合成的水溶性肾上腺糖皮质激素，进入体内后需经肝脏转化后在全身起作用，不良反应大。
结构上无亲脂性基团，脂溶性低，水溶性高，与气道黏膜组织结合较少，肺内沉积率低，与糖皮质激素受体的亲和力较低，气道内滞留时间短，生物半衰期较长，在体内容易蓄积，对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用强，故不适合雾化。
吸入制剂评价参数
吸入制剂评价参数吸入制剂是一种用于呼吸系统疾病治疗的药物剂型，其广泛应用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病的治疗中。
因为吸入制剂可以直接传送药物到呼吸道，因此其治疗效果更直接、更快速，同时减少了药物对其他器官的副作用。
对于吸入制剂的评价具有重要意义，有助于确保吸入制剂在治疗过程中的安全性、有效性和稳定性。
吸入制剂的质量评价参数包括多个方面，下面我们将分别从质量控制、生物利用度和毒理学等角度进行评价参数的分析：一、质量控制参数：1. 外观：吸入制剂的外观应该无异物、结块等现象，颜色、形态等应符合标准。
2. 含量测定：吸入制剂的含量应该稳定，其含量测定得出的结果应在一定范围内，符合药物注册规定。
3. 溶解度：吸入制剂在适当的溶剂中的溶解度应符合要求，保证药物在使用过程中的溶解性。
4. 颗粒度分布：吸入制剂的颗粒度应符合制剂的要求，一般包括均匀性、固体颗粒度、粉末粒径等指标。
二、生物利用度参数：1. 药物输送到目标部位的速度：吸入制剂的作用机制是将药物输送到呼吸道，因此其药效的快慢对治疗效果有着重要的影响。
2. 吸入剂的沉积度：吸入制剂在呼吸道的沉积度直接影响到药物的生物利用度，因此评价其沉积度对药效的影响比较大。
三、毒理学参数：1. 呼吸道刺激性：吸入制剂在使用过程中是否会引起呼吸道的刺激反应，如咳嗽、呼吸困难等，对于药物的安全性评价至关重要。
2. 传导剂的毒性：吸入制剂的传导剂（如载体）是否会对呼吸系统产生毒性影响，需要结合实验数据进行评价。
以上是关于吸入制剂评价参数的一些方面，而吸入制剂的评价参数具体还需结合具体的药物种类、治疗对象等因素进行综合评估。
这些参数的评价可以帮助制药企业更好地控制吸入制剂的生产质量，同时也有助于临床医务人员更好地选择和使用吸入制剂药物，确保患者获得最佳的治疗效果。
(优质课件)吸入剂患者的用药
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发展历史
雾化药物用于治疗呼吸系统疾病已经有1个 多世纪的历史
1991年，国际社会通过了蒙特利尔协议，呼 吁逐渐停止（CFC）的使用
蛋白质和多肽类药物的发展 基因治疗 1980年墨西哥用雾化麻疹疫苗进行接种
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优势
局部治疗：小剂量的药物直接达到气道的 作用部位，显著减少口服治疗的全身不良 反应
口渴（>20%）喉咙刺激引起或者口腔念珠 菌病的表现
舌肥大（罕见）可能是激素引起舌肌肥大 的直接作用及局部脂肪蓄积引起
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皮质类固醇局部ADR的临床表现
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皮质类固醇局部ADR的临床表现
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局部ADR的处置
多数ADR在停药后消失或者缓解 建议在用药后立即用水漱口和咽部，洗脸 减少给药的频率可减少ADR
皮质类固醇—减轻气道炎症，预防哮喘症 状 布地奈德 丙酸氟替卡松
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药物不良反应--β2 受体激动剂
常见：（>1/100）：头痛，心悸，震颤 偶见：急躁，不安，失眠，肌肉痉挛，心动过速 罕见：（<1/100）皮疹，荨麻疹，房颤，室上性心
动过速，期外收缩，支气管痉挛，低钾血症/高钾 血症 个别病例：恶心，味觉异常，眩晕，心绞痛，过敏 反应，血压波动和高血糖
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分类
压力定量吸入剂 干粉吸入剂 喷雾剂
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分类
干粉吸入剂 储存剂量型涡流式干粉吸入器 旋碟式干粉吸入器 单剂量胶囊吸入装置 准纳器
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分类
喷雾剂 指借抛射剂通过机械作用将药液喷成雾状 的制剂。 一般使用压缩气体作动力
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常用吸入剂
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各类装置的比较
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各类装置的比较-临床疗效