帕瑞昔布
帕瑞昔布钠论文：帕瑞昔布钠在不同时点应用对乳腺癌术后镇痛效果及不良反应对比
帕瑞昔布钠论文：帕瑞昔布钠在不同时点应用对乳腺癌术后镇痛效果及不良反应对比【中文摘要】乳腺癌手术由于手术范围广、创伤大、术后疼痛中等,术后需要镇痛。
良好的术后镇痛能明显抑制疼痛引起的应激反应,有利于咳嗽、排痰和术后早期下床活动,能减少肺部并发症和下肢深静脉血栓的形成。
目前临床常用哌替啶、吗啡、曲马多、芬太尼等进行术后镇痛,虽然效果确切,但副作用明显,如恶心、呕吐、瘙痒等,给患者及其家属带来困扰。
帕瑞昔布钠是一种新型的特异性环氧化酶2(COX-2)抑制剂,无抗血小板作用,不会增加出血危险,临床上主要用于与创伤和手术有关的急性疼痛的短期治疗,现已知帕瑞昔布钠可作用于中枢神经系统产生超前镇痛作用,其用药时机与其镇痛效果有关,如何使用该药才能充分发挥它的优势还需要进一步的临床探讨。
研究观察不同时点应用帕瑞昔布钠对于全身麻醉下乳腺癌改良根治术患者术后镇痛的临床效果及其对机体应激反应的影响、不良反应等,从而探求一种更加合理、安全、有效的解决乳腺癌改良根治术术后疼痛的方法。
研究方法选择ASAⅠ—Ⅱ级、年龄25—70岁择期行乳腺癌改良根治术患者90例,所有入选病例均采用静吸复合全麻。
以咪唑安定、芬太尼、丙泊酚、顺式阿曲库铵静脉诱导行气管内插管,术中以丙泊酚、瑞芬太尼、顺式阿曲库铵持续输注,七氟烷吸入维持麻醉,术中切皮开始给予芬太尼静注入选病例随机分为三组：A组(术前给药组)、B组(术后给药组)、N组(对照组)。
A组于手术开始前30min静脉注射帕瑞昔布钠(特耐)40mg,于术中乳房组织切除、腋窝淋巴结清扫完成后静注生理盐水5ml；B组于手术开始前30min静注生理盐水5ml,术中乳房组织切除及腋窝淋巴结清扫完成后静注帕瑞昔布钠40mg；N组于术前30min及术中乳房组织切除、腋窝淋巴结清扫完成后分别静注生理盐水5ml。
所有病人于缝皮时给予托烷司琼5mg静脉注射预防恶心、呕吐。
术后拔除气管导管,送返乳腺外科病房,根据病人疼痛主诉,追加哌替啶75mg肌注。
帕瑞昔布钠的作用机制及最新进展
帕瑞昔布钠的作用机制及最新进展王波;旷昕;田绍文【期刊名称】《海南医学》【年(卷),期】2014(000)023【摘要】Parecoxib sodium, a novel COX-2 specific inhibitor, is now widely used in clinical prevention and treatment of moderate to severe pain. Recent studies have suggested that parecoxib sodium exerts not only an analge-sic effect but also some non-analgesic effects. Parecoxib sodium reduces cerebral ischemic neuronal damage, protects or deteriorates ischemic organs, produces anti-tumor effects, as well as against angiogenesis effect. The study on the non-analgesic effects of parecoxib sodium provides theoretical basis for expanding its clinical applications. In this pa-per, we reviewed the progress in the functional roles of parecoxib sodium and its underlying mechanisms.%帕瑞昔布钠是一种新型的COX-2特异性的抑制剂，现已广泛用于临床上预防和治疗中重度疼痛。
但近年来发现，帕瑞昔布钠除了具有镇痛作用外还存在其他的一些非镇痛效应。
帕瑞昔布临床应用进展
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临床应用 帕瑞昔布作为多模式镇痛的重要组成 , 和 其他镇痛药 物联
西部医学 2011 年 1 月 第 23 卷第 1 期
M ed J West China, January 2011, V ol. 23, No . 1
# 187 #
发现较之安慰剂 组 , 帕 瑞昔 布组 术 后 2h 内 PCA 按 压 次数 减 少 , 术后 4 、 8、 12 、 24h V A S 评分明显降低 , 术后 8 、 12、 24h IL 6、 TNF 、 血浆皮质醇及 血糖水 平显 著低于 对照 组 , 可较 好的 抑 制过度应激反应。 2. 4 头 颈面部手 术 Ley kin Y 等 [ 14] 麻醉 前 15min 给予 鼻内 镜手术患者帕瑞昔布 40mg 或酮洛酸 30mg , 每 8h 1 次 , 发现两 组患者术后疼痛评分无差异 , 帕瑞昔布可以减 少术后吗啡 的用 量及使 用次数。 M ehlisch 等
[ 18]
帕 瑞昔 布并 不增 加消 化道 溃 疡的 发
昔布 40mg 或安慰剂 , 研 究未 发现 对帕 瑞昔 布的 不良 反应 , 考 虑帕瑞昔布与其他的 N SA IDs 无交叉作用 , 高敏患者 的耐受性 尚可。伐地昔布可引 起严重 的皮 肤损伤 ( sev ere cataneous ad verse r eactions, SCAR) , 曾 有死 亡 报道 , 具 体 表现 为大 疱 性的 多形红斑 , 包括 中 毒性 表皮 细 胞坏 死 溶解 和 Stev ens Johnso n 综合征。这种 SCAR 是 %型 T 细 胞介 导的 延迟 过敏 反应 , 需 要至少持续几天接触 过敏原。帕 瑞昔 布静脉 注射 后迅速 代谢 为伐地 昔 布。目 前 有 报 道 帕 瑞 昔 布 可 引 起 多 形 性 红 斑 , 无 SCAR 报道 , 亦无致死的病 例报道 , 原因 考虑帕 瑞昔布 一般在 术后 1~ 3 天使用 , 人体 接触过 敏原 时间 不足有 关。但是 帕瑞 昔布的结构中存在磺酰基 , 对磺胺过敏的患者仍需慎用。 4 结论 帕瑞昔布用于 手 术后 中重 度 疼痛 的治 疗 , 有 较好 镇 痛效 果 , 同时不增加 胃肠道不良 反应 , 不 影响 血小板 功能。但 是对 老年、 心血管高 危患者 , 近期应用抗凝药物、 出血性疾 病患者等 仍应慎用。 参考文献
帕瑞昔布钠的作用机制及最新进展
帕瑞昔布钠的作用机制及最新进展王波;旷昕;田绍文【摘要】Parecoxib sodium, a novel COX-2 specific inhibitor, is now widely used in clinical prevention and treatment of moderate to severe pain. Recent studies have suggested that parecoxib sodium exerts not only an analge-sic effect but also some non-analgesic effects. Parecoxib sodium reduces cerebral ischemic neuronal damage, protects or deteriorates ischemic organs, produces anti-tumor effects, as well as against angiogenesis effect. The study on the non-analgesic effects of parecoxib sodium provides theoretical basis for expanding its clinical applications. In this pa-per, we reviewed the progress in the functional roles of parecoxib sodium and its underlying mechanisms.%帕瑞昔布钠是一种新型的COX-2特异性的抑制剂，现已广泛用于临床上预防和治疗中重度疼痛。
但近年来发现，帕瑞昔布钠除了具有镇痛作用外还存在其他的一些非镇痛效应。
帕瑞昔布钠具有减少脑缺血时神经元的损伤、保护/恶化缺血器官、抗肿瘤以及抗新生血管的形成作用等。
帕瑞昔布围术期镇痛应用的研究进展
帕瑞昔布围术期镇痛应用的研究进展
胡美玲;姜丽华
【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》
【年(卷),期】2012(012)003
【摘要】非甾体抗炎药（non-steroid anti-inflammatory drugs,NSAID）在术后镇痛中的应用日益广泛,其通过抑制环氧化酶（cycloxygenase,COX）减少花生四烯酸（arachidonic acid,AA）转化成前列腺素（prostag landins,PG）等炎症介质,达到抗炎镇痛的效果,但由于传统的NSAID对胃肠道、肾脏、血小板的不良反应限制了其在术后急性疼痛的应用。
帕瑞昔布是第一个可静脉注射或肌内注射用的选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂,
【总页数】4页(P285-288)
【作者】胡美玲;姜丽华
【作者单位】哈尔滨医科大学,哈尔滨150000;哈尔滨医科大学,哈尔滨150000【正文语种】中文
【中图分类】R971+.1
【相关文献】
1.帕瑞昔布钠在老年胃癌根治术围术期多模式镇痛中的应用 [J], 陈伟;李卫;谢东武;饶清;王健
2.帕瑞昔布钠在老年胃癌根治术围术期超前镇痛中的应用 [J], 陈伟;李卫;谢东武;饶清;王健
3.帕瑞昔布钠在乳腺癌患者围术期应用的镇痛效果及不良反应 [J], 张曦;张丽
4.赛来昔布和帕瑞昔布钠用于围术期镇痛的效果观察 [J], 吴波;段洪;袁晓峰;尹劲
5.帕瑞昔布在围术期镇痛中的应用进展 [J], 夏纯
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【帕瑞昔布钠用于下肢手术术后镇痛的安全性及其对阿片类药物用量的节俭作用】帕瑞昔布钠
《【帕瑞昔布钠用于下肢手术术后镇痛的安全性及其对阿片类药物用量的节俭作用】帕瑞昔布钠》
摘要：术后疼痛是机体对疾病和手术造成组织损伤的一种复杂生理反应，因此，常与非阿片类镇痛药复合，以减少阿片类药物的用量，降低其副作用，提高术后镇痛的质量，加速病人的术后恢复，本研究拟探讨术后镇痛中帕瑞昔布钠的疗效及其对阿片类药物用量的节俭作用和安全性
前言术后疼痛是机体对疾病和手术造成组织损伤的一种复杂生理反应。
阿片类麻醉性镇痛药是治疗术后疼痛的最有效药物，但其特有的副作用限制了它在术后的广泛应用，同时也影响着术后使用该类药物缓解疼痛时病人的恢复质量。
如何有效控制术后疼痛成为提高患者安全性以及减少术后患者对手术的不良反应，是促进患者术后康复，提高其生活质量的关键因素。
因此，常与非阿片类镇痛药复合，以减少阿片类药物的用量，降低其副作用，提高术后镇痛的质量，加速病人的术后恢复。
非甾体类抗炎镇痛药的镇痛效能有限，不适于单独用于中等以上手术的术后镇痛，而大剂量使用后，特别是非选择性非甾体抗炎镇痛药可能引起胃肠道溃疡和出血等并发症，没有静脉注射制剂也限制着将这类药物与阿片类药物复合用于术后病人的镇痛。
帕瑞昔布钠是高选择性环氧化酶－2(COX－2)抑制剂伐地昔布前体的氨基酸化合物，静脉注射后迅速转化成伐地昔布。
本研究拟探讨术后镇痛中帕瑞昔布钠的疗效及其对阿片类药物用量的节俭作用和安全性。
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帕瑞昔布对全麻患者术后躁动的影响
生理 盐水 。疼 痛和 导尿 管相 关膀 胱刺 激 症 （ Ｒ Ｄ）是 常 见的 术后 躁动 的原 因。测 定 两组 惠者 复 苏期 的 Ｖ ｓ评 分 ，观 察有 无 Ｃ Ｂ 的发 ＣＢ Ａ Ｒ Ｄ 生。结 果 两组 患者 的 Ｖ 评 分 ：Ａ 组 为 （． ±１ ７ ，低 于 Ｂ组 （． ±１ ４ ， （＜ ． ） ＡＳ ２０ ． ） ０ ０ ４ ３ ． ） Ｐ ０ １ 。Ａ 组 Ｃ Ｂ 的 发生 率低 于 Ｂ 组 （＜ ．１。 ３ １ ０ ＲＤ Ｐ０ ） ０ 结 论 麻醉诱 导 前 ２ｍｉ 注帕瑞 昔布 ４ ｍｇ能有 效减 少全麻 患者 术后 躁动 ，且 减 少 Ｃ Ｂ 发生率 。 ０ ｎ静 ０ ＲＤ
注入量过多 等 。
曲库铵０ ｍｇ ｇ ． ／ ，气管插 管后机械通 气 ，插入导 尿管 ，术 中持 续静脉 ６ ｋ 输注丙泊酚 ３４ ／ ｇｈ，间断静脉注射芬 太尼和 阿曲库铵 。术毕 即 －ｍｇ（ ・） ｋ
开 始Ｐ Ｉ ＣＡ。Ｐ Ｉ 配方 ：芬 太尼０ ｍ ＋ ＣＡ ． ｇ ￣马多８０ ＋ ５ ０ｍｇ 氟哌利多２ ｍ ＋ ． ｇ ５ 东莨菪碱０ ｍ ＋ ． ｇ 生理盐水 １０ Ｌ ｍ ／持续泵人 。 ３ ０ｍ ，２ Ｌｈ
【 关键 词】 帕瑞 ：Ｒ １ ６４
文献 标识 码 ：Ｂ
文 章编 号 ：１７－ １４ （０２ ７ ０ ６－ ２ ６ １ ８ ９ ２ １）２－ １８ ０
全麻 苏醒期躁动 是麻醉苏 醒期的一种不恰 当行为 ，表 现为并存的
帕瑞昔布在踝关节手术镇痛的使用时机选择
皿 Ⅲ ｛ ｌ 旺
昔 冒
瑞 昔布 ，术后给 予安慰 剂；Ｃ组 （ 术后 ）术后给 予 ４ ０ ｍｇ帕瑞 昔布 ，术前给 予安慰 剂 ；Ｄ 组术前及 术 后均给予安慰剂 。给药时间均为手术前 ４ ５ ｍｉ ｎ及手
术 后当晚。
手术组 ）Ｖ ｓ １ ． ０ ３ ｆ １ ． １ ７ ）（ 安慰剂组），Ｐ＜ ０ ． ０ ５ 。 疼痛指数 ： 安慰剂组与 围手术组 Ｐ＜０ ． ０ ０ ５ ；术 后 组与 围手术组 Ｐ＜０ ． ０ ５ ；吗啡需要量：安慰剂组与 围手术组 Ｐ＜０ ． ０ １ ；术后组与围手术组 Ｐ＜０ ． ０ ５ 。
中国疼痛医学杂志 Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｐ ａ ｉ ｎ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ２ ０ １ ３ ． １
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４３５ ・
ｄ ｏ ｉ ： １ ０ ． ３ ９ ６ ９ ／ ｊ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ０ ０ ６ ・ ９ ８ ５ ２ ． ２ ０ １ ３ ． ０ ７ ． ０ １ ３
签 订协议 书 。年龄 ２ ８～ ７ ８ 岁 。采 用随机 双盲对 照 的方法将入 组患者分成 Ａ、Ｂ、Ｃ 、Ｄ 四组 。本研 究 得 到医院伦理委员会的认可。 ２ ． 给药及方法 （ １ ）给药 ：Ａ 组 （ 围手术期 ）术 前及术后 给予 ４ ０ ｍｇ帕 瑞昔 布 ；Ｂ组 （ 术 前 ）术 前给 予 ４ ０ ｍｇ帕
帕瑞昔布在踝 关节手术镇痛 的使用 时机选择
董红 华 姚存锁 周 敦 周丽娜
（ 盐城市第三人 民医院骨科 ，盐城 ２ ２ ４ ０ ０ １ ）
Ｃ Ｏ Ｘ． ２抑制剂 的静脉剂型一 帕瑞昔 布作为术后
的镇痛药 已在许 多国家 和地区使用 。但 由于 Ｃ Ｏ Ｘ． ２
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COX-2选择性抑制剂-帕瑞昔布对患者睡眠夺回
效应的研究
帕瑞昔布是新型的选择性COX2抑制剂，术前应用可以减少术中阿片药物的应用，产生良好的镇痛效果。
但文献报道帕瑞昔布对睡眠等方面的研究较少，本研究探讨术前应用帕瑞昔布对术后患者的睡眠、恶心、呕吐、及舒适度的影响。
资料与方法：分组及给药
所有患者经医院伦理委员会同意并签署知情同意书后进入研究。
选择2011年4月---9月拟在全麻下行腹腔镜妇科手术的患者60例妇科良性肿瘤（包括子宫肌瘤，卵巢囊肿，畸胎瘤）患者，随机分为两组，治疗组（P）和对照组（C），年龄25-60岁，ASA Ⅰ-Ⅱ级，体重45-65Kg。
排除手术时间大于3小时的手术，病人无高血压、心脏病、消化性溃疡、肾脏疾病、慢性疼痛史、精神类疾病史、无长期使用镇痛药物史，排除术前明显焦虑紧张，语言沟通障碍的患者。
治疗组术前30分钟肌肉注射帕瑞昔布40mg,术后第二日依疼痛与否给药或不给药，疼痛则肌注40mg 帕瑞昔布，不痛则不给。
对照组患者与相同时间点注射等容量0.9%氯化钠;余同治疗组。
麻醉方法：入室后常规监测心电图、无创血压、血氧饱和度，开放静脉通路。
依次静注咪达唑仑0.5mg/Kg、舒芬太尼0.5ug/Kg、顺式阿曲库铵0.2mg/Kg,TCI3ug/ml快速静脉诱导，气管插管后维持机械通气，术中瑞芬太尼0.1-0.2ug/kg/min与丙泊酚
TCI2.5-3ug/ml静脉维持麻醉，术中依情况追加肌松药，术前半小时停用肌松药，且同时追加10-15ug舒芬太尼，术后不用任何拮抗类药物，麻醉拔管后送苏醒间，无不适后送返病房。
观测指标：观察每一例患者的手术时间，麻醉时间,舒芬太尼用量，采用视觉模拟评分法评估第一次给药后6小时时疼痛程度，采用视觉模拟评分V AS,0级代表无痛，10代表疼痛剧烈难以忍受。
疼痛分级：0级，V AS0分；1级，V AS1—3分；2级，V AS4-7分；3级，V AS8-10分。
记录患者截止术后第二日晨总睡眠时间（小时），恶心程度（最严重时程度），呕吐次数，评估医疗舒适度。
由于疼痛评估及记录睡眠时间、呕吐次数等均为患者记录，因此采用单盲法，即医方知道给药，患方不知道给药情况。
统计学分析：采用SPSS13.0统计软件进行分析，计量资料以均数±标准差（ｘ±ｓ）表示，组间比较采用单因素方差分析；等级资料采用秩和检验。
结果：手术时间、麻醉时间、舒芬太尼用量无统计学差异
讨论：目前妇科良性肿瘤的发病率在中青年妇女中逐年上升，这种手术多采用腹腔镜肿瘤剔除或子宫全切术进行治疗。
但是这个年龄段的患者情绪易波动，手术疼痛及外周环境干扰易使其产生术后失眠（睡眠剥夺现象）、恶心和呕吐，导致身体不适感影响其医疗舒适度，如何使其正常生理功能尽快恢复、提高患者围术
期的医疗舒适度是医患双方迫切想解决的问题。
环加氧酶(COX)和脂加氧酶(LOX)是花生四烯酸代谢途径中的两个关键酶，环加氧酶(COX)途径的主要产物是前列腺素(PGs)，有致炎致痛作用，而脂加氧酶(LOX)途径的主要产物是白三烯和脂质过氧化物(脂氧素，Lipoxins)，其中的Lipoxins具有抗炎促消退双重活性，被称为“炎症刹车信号”机体自身主动消炎的过程中发挥重要作用【1,2】。
环加氧酶(COX)分COX1和COX2两种亚型，在正常组织细胞内的活性极低，只有受到诱导才能大量产生。
它通过对合成的促进作用，介导疼痛、炎症、发热等反应。
选择性COX2抑制剂由于其作用靶点明确，与非选择性COX2抑制剂比较具有较少的胃肠道副作用[3]。
近来研究表明[4]，脊髓内COX2在术后12-24小时内高表达，通过产生过量PGs导致痛觉过敏，因此应用选择性COX2抑制剂有显著的抗痛觉过敏效应，如肌肉注射或者静脉注射40mg帕瑞昔布（由辉瑞公司生产，目前唯一可肌肉注射或静脉注射的选择性COX2抑制剂），有相当于12mg吗啡的镇痛效应，并且术前应用帕瑞昔布还具有节俭阿片类药物的作用[5]。
据此，我们提出假设：肌肉注射或者静脉注射选择性COX2抑制剂帕瑞昔布后是否会代偿性促使Lipoxins 生成增加，促使手术导致的炎性反应消退加快？炎症消退是机体内的一个主动过程，炎症的及时消退是防止炎症走向慢性的关键。
炎症消退后患者生理机能尽快恢复，比如胃肠道蠕动恢复早、胃肠道恶心、呕吐减少；疼痛感消失早，睡眠增加，从而患者医
疗舒适感提高。
那么，围术期应用COX2选择性抑制剂是否能减少睡眠剥夺即有睡眠夺回效应，目前还是未知数。
本研究发现，术前应用帕瑞昔布对腹腔镜妇科手术的患者可以明显增加患者的睡眠时间，术后疼痛的分级也明显低于对照组，这可能与帕瑞昔布的超前镇痛有关系，帕瑞昔布是高选择性COX2抑制剂，具有中枢和外周双重镇痛作用，且作用时间大于6小时，副作用较少。
【6】患者在无痛或痛觉轻微的情况下睡眠增加，舒适度可以很大的提高；同时，患者呕吐恶心与对照组比较没有明显增加。
帕瑞昔布目前已经广泛应用于术后镇痛，患者可以在使用帕瑞昔布的同时应用术后镇痛泵（PCA），达到预期的止痛效果。
但是，术前的应用对睡眠影响鲜有报道。
本研究得出的结论，帕瑞昔布术前应用可以产生睡眠夺回效应，具体机制可能与抑制炎症有关，有待实验进一步证实。
参考文献
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一种镇痛新药帕瑞昔布（帕瑞昔布
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帕瑞昔布对妇科患者肾功能
和术后镇痛芬太尼消耗量的影响。
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6、陈宏才，郑伟萍、应颖。
帕瑞昔布钠超前镇痛对腹腔镜胆囊
切除术后镇痛的疗效观察。
实用医学杂志2010，26（24），4581-4582.。