卡托普利
卡托普利的功效与作用
卡托普利的功效与作用卡托普利（Captopril）是一种常用的抗高血压药物，属于血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。
它被广泛应用于高血压的治疗，并且在临床上也对其他疾病如心力衰竭、糖尿病肾病等起到积极的治疗作用。
本文将会详细探讨卡托普利的功效与作用。
卡托普利能够显著降低血压，改善心脏功能，从而有效治疗高血压和心力衰竭。
其药理作用主要通过抑制血管紧张素转换酶（ACE）来实现。
ACE是一种酶，它能够将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ。
血管紧张素Ⅱ具有收缩血管、催化抗利尿激素和促进交感神经系统等作用，导致血压升高。
卡托普利通过抑制ACE，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而使血管舒张，降低血压。
卡托普利也可通过减少血管内血管紧张素Ⅱ的水平，促进激活释放一种称为缓激肽的物质。
缓激肽具有广泛的生物活性，可以引起血管扩张、抗凝血、抗炎症等作用。
这些作用有助于降低血压，改善心脏功能。
除了降血压和改善心脏功能外，卡托普利还对肾脏起到保护作用。
高血压往往会导致肾脏损伤，从而产生糖尿病肾病等并发症。
卡托普利通过降低血压、改善血流动力学、减少肾小球内压力等途径，保护肾脏免受高血压的损害。
此外，卡托普利还可减少心脏负荷，改善冠脉血流。
心脏负荷是指心脏在工作时所承受的负担，它包括血液容量的增加、心脏收缩期末负荷的升高等因素。
高血压患者由于血液容量过大以及心脏壁厚度增加，导致心脏负荷增加。
卡托普利通过降低血管紧张素Ⅱ的生成，减少血液容量和心脏收缩压，从而减轻心脏负荷，改善冠脉血流，预防心脏病发作。
总的来说，卡托普利作为一种血管紧张素转换酶抑制剂，在临床上应用广泛，具有以下主要的功效与作用：1. 降低血压：卡托普利能够通过抑制血管紧张素Ⅱ的合成来降低血压，从而有效治疗高血压。
它可单独使用或与其他降压药物联合使用。
2. 改善心脏功能：卡托普利能够减少心脏负荷，改善心脏功能。
它可以减少心脏收缩期末余量，降低心脏负荷，提高心脏功能。
3. 保护肾脏：卡托普利可以通过降低血压、改善血流动力学等途径，保护肾脏免受高血压的损伤。
卡托普利
[3] 刘仁涌，陈玉彬.沈阳药科大学制药系 [J].沈阳 :沈阳药科大学制药系报， 1999:16（2）. /Periodical_syykdxxb199902015.aspx
[4] /s?fr=bk&cl=3&wd=3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯&t=5
合成路线6： 将L-脯氨酸与氯甲酸苄酯反应保护胺基，在与异丁烯在 浓硫酸催化下加成形成叔丁酯保护羧基。在Pb／c催化下 氢解除去氨基保护基，所得化合物与3一乙酰肇硫代-2甲基丙酸的外消旋混合物反应得到胺基酰化产物。路线 如下：
合成路线7: 将N-叔丁氧基羰基脯氨酸与氯甲酸乙酯硫氢化钠反应得 N-叔丁氧基羰基硫代脯氨酸，该化合物与2-甲基丙烯 酸加成，以三氟乙酸脱除保护基后，经Dcc脱水环合得 到双环化合物的差向异构体，该化合物经水解、分离等 路线如下：
序号
6
工艺路线优点
副产物少，纯度高
工艺路线缺点
反应步骤多总收率低
7
8 9
中间体易纯化
盐酸盐易分离 无对环境产生污染
收率低
对环境污染副产物多 2R异构体的产生L-脯氨 酸单耗大 2R异构体的产生L-脯氨 酸单耗大并收率低
10
易于控制的条件下制 备
（四）：选最佳合成路线并解析
选择：3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯原料与L脯氨酸缩合制得D-3- 乙酰硫基-2-甲基 丙酰硫基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸产品，路线如下：
（六）参考文献
[1] 杨志玲，殷学治，等.常州制药厂有限公司 [J].江苏：广东化工，2011： （38）1./Periodical_gdhg201101052.aspx
[2] 周群，张倩，等.西安近代化学研究所 [J].陕西：应用化工，2009：38（11） /Periodical_sxhg200911040.aspx
卡托普利ppt课件
图3
特点：
优点：该路线具备原料廉价易得、反应收率较高及 2S和2R差向异构体成盐分离效果良好等优点。
缺点：首先，原料硫代乙酸通常需要使用硫化氖来 制备，对环境造成一定的污染；其次作为副产物的 (2R)-I-(3-乙酰基硫代-2-甲基-1-氧代-丙基)-L脯 氨酸并无合适的方法进行异构化或消旋化转化为2S 体，只能将它水解回收L-脯氨酸。
卡托普利是个典型的手性药物，它的化学结构中含有两 个手性碳原子，但只有(2S)-1-(3-巯基-2-甲基-1-氧代-丙 基)-L-脯氨酸具有抑制血管紧张素转化酶的作用。根据化学 合成中所倡导的逆合成思考方法，目前卡托普利的合成方法 主要分为两种路线： • 一类是先形成酰胺碳-氮键，后完成2s与2R构型化合物分离 的方法 • 另一类是先制备2S构型的侧链，后形成酰胺碳-氮键的方法
主治适用于中：重度高血压，急性心肌梗死，充血性心力 衰竭和肺动脉高压。
异构体功效的差异
1、药物活性只取绝于优对映体、 2、性药物对映体间具有类似的药理活性 3、对映体药物间具有不同活性的药理作用 4、药物对映体间具有完全不同的药理活性 5、物活性取决于优对映体,其劣对映体存在着一定的毒副作用 由于手性药物的对映体分子在手性固定相上或手性流动 相中的手性识别是多种因素综合作用的结果,不同的体系可能 存在完全不同的手性识别机理。因此,进行手性药物对映体拆 分研究,设计合成新的手性选择剂,研究对映体分离条件,探讨 对映体分离机理,对于优化手性化合物分离条件,寻找具有广 泛分离能力的手性选择剂具有重要意义。
图1
特点：
优点：在反应过程中分别对胺基和羧基进行 基团保护，待相应反应结束后，再除去保护 基。这种引入保护基的方法，可以在很大程 度上减少副反应的发生，提高产物纯度，这 也是多肽合成常用的方法。
卡托普利试验的方法及注意事项
卡托普利试验的方法及注意事项嘿，听说过卡托普利试验吗？咦，这可是一项很重要的医学试验呢！唉呦，要是你不了解的话，我来给你简单介绍一下。
这个试验主要是用来检测高血压患者对药物卡托普利的耐受性的。
哟，这个药物是常用来治疗高血压和心力衰竭的。
嗨，这项试验的方
法也很简单，就是让患者服用一定剂量的卡托普利，然后监测他们的
血压和心率的变化。
在进行试验之前，医生会先对患者进行全面的身体检查，以确保
他们的身体状况能够承受这种药物的副作用。
哎，这是非常重要的一步，因为药物对每个人的影响都是不同的，而且有些患者可能会有过
敏反应。
试验过程中，患者需要定期去医院接受监测，以确保他们在服用
卡托普利的过程中没有出现不良反应。
哎呀，这可真是一项很费力气
的工作啊，因为要不停地去医院检查，有时候还要留下来观察一整天。
试验结束后，医生会根据患者的反应情况来调整药物的剂量，以
确保他们能够获得最佳的治疗效果。
嘿，这就需要医生有丰富的经验
和细心的观察了，毕竟每个患者的身体状况都是不同的嘛。
卡托普利试验虽然有一定的风险，但却是非常重要的。
因为只有
通过这种试验，医生才能更好地了解患者对这种药物的反应情况，从
而为他们制定更科学的治疗方案。
唉，可见医学研究也是一项相当辛
苦但又意义重大的工作呢。
卡托普利
[1] 杨志玲，殷学治，等.常州制药厂有限公司 [J].江苏：广东化工，2011： （38）1./Periodical_gdhg201101052.aspx [2] 周群，张倩，等.西安近代化学研究所 [J].陕西：应用化工，2009：38（11） /Periodical_sxhg200911040.aspx [3] 刘仁涌，陈玉彬.沈阳药科大学制药系 [J].沈阳 :沈阳药科大学制药系报， 1999:16（2）. /Periodical_syykdxxb199902015.aspx [4] /s?fr=bk&cl=3&wd=3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯&t=5
合成路线2： 合成路线 ： 以乙酰卡托普利二环己胺盐原料：与硫酸氢钾反应后， 以乙酰卡托普利二环己胺盐原料：与硫酸氢钾反应后，用 乙酸乙酯提取，然后蒸除溶剂， 乙酸乙酯提取，然后蒸除溶剂，向所得油中加入氨水脱除 乙酰基，再经后处理即卡托普利。合成工艺如下： 乙酰基，再经后处理即卡托普利。合成工艺如下：
合成路线6： 合成路线 ： 脯氨酸与氯甲酸苄酯反应保护胺基， 将L-脯氨酸与氯甲酸苄酯反应保护胺基，在与异丁烯在 脯氨酸与氯甲酸苄酯反应保护胺基 浓硫酸催化下加成形成叔丁酯保护羧基。 浓硫酸催化下加成形成叔丁酯保护羧基。在Pb／c催化下 ／ 催化下 氢解除去氨基保护基，所得化合物与3一乙酰肇硫代 一乙酰肇硫代-2氢解除去氨基保护基，所得化合物与 一乙酰肇硫代 甲基丙酸的外消旋混合物反应得到胺基酰化产物。 甲基丙酸的外消旋混合物反应得到胺基酰化产物。路线 如下： 如下：
（三）：卡托普利合成工艺路线分析 ）：卡托普利合成工艺路线分析
序号
工艺路线优点 1 2 3 4 5
该反应合成途径简易， 该反应合成途径简易，即 原辅材料转化为药物的路 线较简短 反应操作简便
卡托普利降压原理_概述及说明解释
卡托普利降压原理概述及说明解释1. 引言1.1 概述卡托普利（Captopril）是一种广泛用于治疗高血压的降压药物。
它属于血管紧张素转换酶抑制剂（ACE抑制剂）类药物，通过抑制血管紧张素转换酶的活性，从而减少血管收缩素Ⅱ的生成，降低周围血管阻力，使血压得以降低。
1.2 文章结构这篇文章将分为五个部分进行讨论。
引言部分将对卡托普利的降压原理进行概述，并简要介绍文章结构和目标。
第二部分将详细解释卡托普利的基本原理、药物作用机制以及适应症和禁忌症。
第三部分将深入探讨卡托普利的使用方法，包括用药注意事项、剂量调整以及可能出现的不良反应。
第四部分将介绍一些临床研究结果和实际应用案例分析，以加深我们对卡托普利的认识，并探讨其局限性和副作用。
最后，在结论中总结全文的要点和观点。
1.3 目的本文旨在提供关于卡托普利降压原理的详细说明，使读者对该药物有更深入的了解。
除此之外，通过介绍临床研究和实际应用案例，我们还希望探讨卡托普利的优势、局限性以及可能出现的副作用，为临床医生和患者提供参考依据。
最终目标是帮助读者对卡托普利这一药物有全面而准确的认识，并能根据需要合理地使用它来管理高血压等相关疾病。
2. 卡托普利降压原理卡托普利是一种常用的降压药物，属于血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂。
它通过干扰机体中的血管紧张素转换酶，抑制血管紧张素I转变为血管紧张素II的过程，从而起到降低血压的作用。
2.1 基本原理卡托普利的基本原理是通过抑制ACE酶的活性来实现降压效果。
ACE酶是一种存在于肺和肾脏等组织中的酶，它参与了生成血管紧张素II的过程。
血管紧张素II是一种强大的血管收缩剂，能够使得平滑肌收缩并导致外周血管收缩，从而升高血压。
卡托普利能够与ACE酶结合，并阻断其催化作用，从而减少了生成血管紧张素II的量。
这样一来，外周血管受到的收缩刺激减少，可以使得血管舒展、扩张，并且减少外周阻力。
同时，由于下丘脑-垂体-肾上腺系统的负反馈机制，卡托普利的使用还会导致血管舒张素的降低和醛固酮生成的减少，进一步降低血压。
卡托普利在高血压中的护理应用
卡托普利的简介
卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑 制剂（ACEI），通过抑制ACEI酶活 性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而 扩张血管，降低血压。
卡托普利具有口服吸收快、生物利用 度高、作用时间长等特点，适用于各 种程度的高血压患者。
02 卡托普利在高血压中的作 用
卡托普利对高血压的治疗机制
抑制血管紧张素转换酶
监测血压
定期监测患者的血压情况 ，及时发现并处理异常情 况。
生活方式干预
指导患者保持健康的生活 方式，包括合理饮食、适 量运动、戒烟限酒等。
护理后的效果评估
评估护理效果
通过定期评估患者的血压情况， 判断护理措施是否有效，是否需
要调整护理方案。
评估患者认知情况
了解患者在经过护理后对高血压及 卡托普利的认知程度是否有所提高 。
改善心功能
卡托普利能够改善高血压 患者的心功能，提高患者 的生活质量。
减少并发症
卡托普利能够减少高血压 患者的并发症，如脑卒中 、冠心病等。
卡托普利与其他药物的比较
与其他降压药的比较
卡托普利与其他降压药相比，具有独特的药理作用和疗效，适用于不同类型的 高血压患者。
与其他药物的相互作用
卡托普利与其他药物相互作用较少，安全性较高，患者用药依从性较好。
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04 卡托普利的不良反应及处 理
常见不良反应及处理
低血压
卡托普利可能导致血压下降，出 现头晕、乏力等症状。处理方法 包括调整剂量和增加水分摄入。
咳嗽
约10%的患者可能出现干咳，可 能与卡托普利引起气道痉挛有关 。处理方法包括停药或换用其他
卡托普利药物介绍
卡托普利药物介绍卡托普利是一种在临床上广泛应用的药物，属于血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。
它在治疗高血压、心力衰竭等心血管疾病方面发挥着重要作用。
首先，咱们来了解一下卡托普利是怎么发挥作用的。
它主要通过抑制血管紧张素转换酶的活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成。
血管紧张素Ⅱ可是个“捣蛋分子”，它会导致血管收缩，血压升高。
卡托普利把它的生成途径给阻断了，血管就能相对舒张，血压也就跟着降下来啦。
而且，它还能减少醛固酮的分泌，这有助于减轻水钠潴留，进一步降低血压。
在治疗高血压方面，卡托普利的适用范围挺广的。
不管是单独使用，还是和其他降压药联合使用，都能取得不错的效果。
对于那些轻度到中度的高血压患者，卡托普利常常是医生们的“心头好”。
它能平稳地控制血压，减少血压的波动，降低心脑血管疾病的风险。
除了降压，卡托普利在心力衰竭的治疗中也是“一把好手”。
心力衰竭的时候，心脏的泵血功能减弱。
卡托普利可以改善心脏的重构，让心脏的结构和功能变得更好，增强心脏的收缩能力，从而缓解心力衰竭的症状，提高患者的生活质量，延长生存时间。
不过，就像任何药物都有两面性一样，卡托普利也有一些可能的副作用。
比较常见的有干咳，这是因为它会影响缓激肽的代谢。
有的人还可能会出现皮疹、味觉异常、低血压等情况。
但大家也别太担心，这些副作用大多数是轻微的，而且在医生的指导下，通过调整剂量或者更换药物，一般都能得到解决。
在使用卡托普利的时候，还有一些注意事项。
比如说，如果患者有双侧肾动脉狭窄，那可不能用，因为这可能会导致肾功能恶化。
高钾血症的患者也要慎用，毕竟卡托普利会影响钾的排泄。
孕妇和哺乳期妇女也得小心，因为它可能会对胎儿和婴儿造成不良影响。
另外，卡托普利的使用剂量得根据患者的具体情况来定。
医生会综合考虑患者的年龄、病情、肾功能等因素，制定个体化的治疗方案。
开始用药的时候，剂量一般比较小，然后根据治疗效果和患者的耐受情况逐渐调整。
总之，卡托普利是一种非常重要的心血管药物，但使用的时候一定要在医生的指导下进行，定期复查，密切关注身体的反应，这样才能让它更好地为我们的健康服务。
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卡托普利(62571-86-2)的生产方法：
1 由L-脯氨酸经异丁烯缩合、苄氧基羰酰氯酯化、氢气氢化、3-乙酰硫代-2-甲基丙酸缩合、双环己胺成盐、脱盐、水解而得。
230g L-脯氨酸溶于1L水和400ml 5mol/L氢氧化钠所成的溶液，用冰浴冷却，在剧烈搅拌下，半小时内分5批加入460ml 5mol/L氢氧化钠和340ml氯甲酸苄酯。
加毕在室温下搅拌1h，反应液用乙醚萃取2次后，用浓盐酸酸化。
沉淀过滤，干燥，得442g N-苄基羰基-L-脯氨酸，熔点78~80℃。
180gN-苄基羰基-L-脯氨酸溶于300ml二氯甲烷，800ml液体异丁烯和7.2ml 浓硫酸所成的溶液，在压力容器中震荡72h。
减压后，蒸去异丁烯，剩余液依次用5%碳酸钠及水洗，用无水硫酸镁干燥，减压浓缩至干，得205g N-苄基羰基-L-脯氨酸叔丁酯。
205g N-苄基羰基-L-脯氨酸叔丁酯溶于1.2 L无水乙醇，在常压下以10%钯-炭为催化剂，加氢氢化直至逸出的氢气中仅有痕量的二氧化碳(约24h)。
过滤除去催化剂，滤液在4.0kPa下浓缩，剩余物真空蒸馏，得到L-脯氨酸叔丁酯，沸点50~51℃/133Pa。
5.1g L-脯氨酸叔丁酯溶于40ml二氯甲烷，搅拌并用冰浴冷却。
加入15ml DCC(二环己基碳化二亚胺)，随后立刻加入4.9g 3-乙酰巯基-2-甲基丙酸溶于5ml 二氯甲烷所成的溶液。
在冰浴上搅拌15min后，再在室温下搅拌16h，过滤除去沉淀，滤液减压浓缩至干。
剩余物溶于醋酸乙酯，水洗至中性，无水硫酸镁干燥，过滤，减压浓缩至干。
剩余物即为N-(3-乙酰巯基-2-甲基丙酰基)-L-脯氨基叔丁酯，用柱层析(硅胶-氯仿)提纯后得7.9g。
往55ml苯甲醚和110ml三氟乙酸的混合溶液中，加入7．8g N-(3-乙酰巯基-2-甲基丙酰基)-L-脯氨酸叔丁酯，在室温下放置1h。
减压蒸去溶剂，剩余物用乙醚-己烷沉淀数次。
沉淀物(6.8g，消旋体)溶于40ml乙腈，加入4.5ml二环己胺，其中只有(S，S)异构体可和二环己胺成盐。
过滤出结晶的盐，并在新蒸馏过的乙腈中沸腾，然后冷至室温，过滤，得到3．8g的(S，S)L-脯氨酸衍生物的二环己胺盐，熔点187~188℃。
用丙醇重结晶后，[α]D20-67°(C=1.4，乙醇)。
该盐悬浮于5%硫酸氢钾和醋酸乙酯的混合溶液。
分出的有机层水洗，并浓缩至干，剩余物用醋酸乙酯-己烷结晶，得光学活性的(S，S)-N-(3-乙酰巯基-2-D-甲基丙酰基)-1-脯氨酸，熔点83~85℃。
0.85g上述得到的光学活性的脯氨酸衍生物溶于5.5mol/L氨的甲醇溶液，在室温下保持2h,减压蒸去溶剂，剩余物溶于水，用酸型离子交换树脂(Dowex50，分析级)进行层析，展开液为水。
收集巯醇试验现阳性的流出液，冷冰干燥。
剩余物用丙酮-己烷结晶，得0.3g的卡托普利，熔点103~104℃。
2
α-甲基丙烯酸和硫代乙酸加成，得到α-甲基-β-乙酰硫基乙酸，再用氯化亚砜氯化成酰氯后，直接和脯氨酸在氢氧化钠(作为缚酸剂)的作用下，得到N-(3-乙酰巯基-2-甲基丙酰基)-L-脯氨酸，此是消旋体，和方法1一样，用二环己胺成盐进行光学拆分，得到(S，S)体，然后氨解脱去乙酰基，即得卡托普利。
3
2-甲基丙烯酸溶于氯仿，在-10℃和搅拌下，通入理论量的溴化氢0℃静置过夜。
浓缩，收集81.5~84℃/670Pa的馏分，得3-溴-2-甲基丙酸，收率90.9%~93.1%。
往3-溴-2-甲基丙酸中，滴加氯化亚砜，升至70℃搅拌。
排除
残气后，收集41~43℃/1.2kPa的馏分，得3-溴-2-甲基丙酰氯，收率89.5%~90.3%。
在-2℃和搅拌下，往8%氢氧化钠和L-且甫氨酸的溶液中，滴加3-溴-2-甲基丙酰氯。
滴完搅拌。
冷却，用浓盐酸调至Ph=1~2，乙酸乙酯提取，干燥，过滤。
搅拌下滴入二环己胺，然后置冰柜中冷却，抽滤，干燥，异丙醇重结晶，得化合物(I)的二环己胺盐，收率47.1%~48.3%。
将其溶于10%硫酸氢钾，加入乙酸乙酯，搅拌，用乙酸乙酯提取，干燥，过滤，蒸干，用乙酸乙酯-正己烷重结晶，得有光学活性的化合物(I)，收率85.5%~88.6%，[α]D20-94°~-95.4°。
将化合物(I)、氢氧化钠水溶液和三硫代碳钠，在50℃搅拌。
冷至室温，过滤，乙酸乙酯提取，干燥，过滤，浓缩，用乙酸乙酯重结晶，得卡托普利，收率65.9%，熔点104~107℃，[α]D20-127°(C=2.0，乙醇)。
用途: 卡托普利(62571-86-2)的用途：
血管紧张素转化酶抑制剂，有明显降压和减低心脏负荷等作用。
用于不同类型的高血压，对心力衰竭也有效。
和利尿药氢氯噻嗪成复方，商品名为Capozide、Acezide，1984年上市。
卡托普利作为抗高血压药，对多种类型的高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。
用于治疗高血压和心力衰竭。
卡托普利(62571-86-2)的药理：
为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂，主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA系统)。
抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE)，阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。
对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。
对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型；对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。
其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。
本品具有轻至中等强度的降压作用，可降低外周血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快。
本品可通过以下机制降低血压：抑制血管紧张素转换酶，使血管紧张素I转变为AngII减少，从而产生血管舒张；同时减少醛固酮分泌，以利于排钠；特异性肾血管扩张亦加强排钠作用；由于抑制缓激肽的水解，减少缓激肽的灭活；此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。
可改善心衰患者的心功能。
卡托普利(62571-86-2)的用法用量：
一日2-3次，如仍未能满意地控制血压，可加服噻嗪类利尿药如HCT25mg，一日一次。
以后可每隔1-2周逐渐增加利尿药的剂量，以达到满意的降压效果。
对近期大量服过利尿药，处于低钠/低血容量，而血压属正常或偏低的患者，初剂量宜用6.25mg~12.5mg，一日3次。
以后通过测试逐步增加至常用量。
卡托普利(62571-86-2)的禁忌：
对本品过敏者禁用，孕妇哺乳期妇女慎用，全身性红斑狼疮及自家免疫性胶原性疾病患者慎用。
肾动脉狭窄者用药后可致肾功能衰竭，须禁用。
卡托普利(62571-86-2)的生产方法：
目前,国内卡托普利的生产路线主要是硫代乙酸法,即由甲基丙烯酸经与硫代乙酸缩合,生成的侧链酸经酰氯化、缩合、分拆、脱乙酰基等反应制得卡托普附图溴代甲基丙酸法的合成路线利.此路线的缺点是环境污染严重：反应中所用硫代乙酸是由乙酐与硫化氢作用而得，而硫化氢是对人体有害的气体,生产上外漏的硫化氢以及产生硫化氢的残液都对环境造成严重的污染；中间体硫代乙酸及侧链酸的毒性也较大,且有一种令人讨厌、难以去除的气味。
卡托普利(62571-86-2)的副作用：
可见皮疹、瘙痒、疲乏、眩晕、恶心、剧烈咳嗽、味觉异常等。
个别人出现蛋白尿、粒细胞、中性白细胞减少及SGPT、SGOT升高、停药后可恢复。
肾功能损害者可出现血肌酐升高，少尿者可引起高血钾症。
偶见血管性水肿，心律不齐。