卡托普利
卡托普利 用量及用法
卡托普利用量及用法
哎哟喂，大家好啊！今儿咱们来聊聊一个“低调的守护神”——卡托普利，您可别小看它，这家伙可是高血压的“克星”啊！那在服用它的时候，“用量”和“用法”那些事儿，咱们可得弄得清清楚楚，明明白白，不然，一不小心就可能闹出个小笑话来。
先说说“用量”这回事儿。
想象一下，吃得太少，那就像给口渴的人喂了杯水还不够漱口，力度不够，血压照样居高不下；吃多了呢，哎哟，那可就像是武侠小说里走火入魔，身体可能会受不了。
所以啊，吃卡托普利的时候，一定要遵医嘱，就像听话的学生一样，医生说啥咱就干啥，不多不少，刚刚好。
再来聊聊“用法”。
这吃药的时间可是有讲究的，不能像吃零食一样想起来就吃两口。
一般来说，它是一天两次，早晚各一次，稳稳当当，跟时钟一样准点。
想象一下，总有一天，咱们的身体也会被训练得跟时钟一样规律，血压自然就平稳了。
还有个小贴士啊，吃药的时候最好是用水来送服，可别用什么果汁、牛奶啥的，不然这效果可能会打折，到时候别怪我没提醒你哦！
最后，咱们得保持乐观的心态，别把这个吃药的过程当作负担。
其实，把吃药当成是一种小仪式也不错嘛，每天准时提醒自己：嘿，我又在关爱
自己的身体了！这样一来，就算是吃药也有了几分乐趣吧！
总之呢，卡托普利这个小帮手，用好了就是贴心小棉袄，用不好可能就是捣蛋鬼了。
但只要咱们用量适当，用法得当，它就能极好地帮我们控制血压，过上更健康的生活。
生活嘛，就这样，有点小讲究，才更有味道，不是吗？。
卡托普利的功效与作用
卡托普利的功效与作用卡托普利（Captopril）是一种常用的抗高血压药物，属于血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。
它被广泛应用于高血压的治疗，并且在临床上也对其他疾病如心力衰竭、糖尿病肾病等起到积极的治疗作用。
本文将会详细探讨卡托普利的功效与作用。
卡托普利能够显著降低血压，改善心脏功能，从而有效治疗高血压和心力衰竭。
其药理作用主要通过抑制血管紧张素转换酶（ACE）来实现。
ACE是一种酶，它能够将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ。
血管紧张素Ⅱ具有收缩血管、催化抗利尿激素和促进交感神经系统等作用，导致血压升高。
卡托普利通过抑制ACE，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而使血管舒张，降低血压。
卡托普利也可通过减少血管内血管紧张素Ⅱ的水平，促进激活释放一种称为缓激肽的物质。
缓激肽具有广泛的生物活性，可以引起血管扩张、抗凝血、抗炎症等作用。
这些作用有助于降低血压，改善心脏功能。
除了降血压和改善心脏功能外，卡托普利还对肾脏起到保护作用。
高血压往往会导致肾脏损伤，从而产生糖尿病肾病等并发症。
卡托普利通过降低血压、改善血流动力学、减少肾小球内压力等途径，保护肾脏免受高血压的损害。
此外，卡托普利还可减少心脏负荷，改善冠脉血流。
心脏负荷是指心脏在工作时所承受的负担，它包括血液容量的增加、心脏收缩期末负荷的升高等因素。
高血压患者由于血液容量过大以及心脏壁厚度增加，导致心脏负荷增加。
卡托普利通过降低血管紧张素Ⅱ的生成，减少血液容量和心脏收缩压，从而减轻心脏负荷，改善冠脉血流，预防心脏病发作。
总的来说，卡托普利作为一种血管紧张素转换酶抑制剂，在临床上应用广泛，具有以下主要的功效与作用：1. 降低血压：卡托普利能够通过抑制血管紧张素Ⅱ的合成来降低血压，从而有效治疗高血压。
它可单独使用或与其他降压药物联合使用。
2. 改善心脏功能：卡托普利能够减少心脏负荷，改善心脏功能。
它可以减少心脏收缩期末余量，降低心脏负荷，提高心脏功能。
3. 保护肾脏：卡托普利可以通过降低血压、改善血流动力学等途径，保护肾脏免受高血压的损伤。
卡托普利
假单胞菌
S OCH3 S OH
SOCl2
O
O
L-脯氨酸
Cl
水解
S COOH O
HS
N
• 评价：酶法拆分技术，具有立体专一性强， 反应条件温和，化学收率较高
• 产物光学纯度好，对环境的污染小等优点， 是一个具有良好应用前景的卡托普利 • 的制备途径。
路线4：
以2-甲基-3-溴丙酸的2R、2S混旋体为原料，与硫氰酸钾反应， 得到2-甲基-3-氢硫代丙酸，该化合物与（S）-甲基苄基胺成盐 拆分，得2（S）-甲基-3-氰基硫代丙酸。2（S）-甲基-3-氰基硫 代丙酸与L-脯氨酸在氯甲酸异丙酯的作用下，形成酰胺键得2（S ）-1-（3-氰基硫代-2-甲基-1-氧代-丙基）-L-脯氨酸，在经过 Pd/C催化氢化制备卡托普利。
• 不良反应： • ①较常见的有：皮疹，可能伴有瘙痒和发热， 常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或寻麻疹，减量、 停药或给抗组胺药后消失，7%—10%伴嗜酸性细 胞增多或抗核抗体阳性。心悸，心动过速，胸痛。 咳嗽。味觉迟钝。 • ②较少见的有：蛋白尿，常发生于治疗开始8 个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6 个月内渐减少，疗程不受影响。眩晕、头痛、昏 厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。 血管性水肿，见于面部及手脚。心率快而不齐。 面部潮红或苍白。 • ③少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、 寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3— 12周出现，以10—30天最显著，停药后持续2周。
• 评价：反应中引入了保护基，减少副反应 发生的可能性，有利于得到高纯度的目标 产物。但同时增加了反应的步骤，使总收 率降低。该法适用于新药开发的基础性研 究！
路线2：
将N-叔丁氧基羰基脯氨酸与氯甲酸乙酯、硫氢化钠反应得N-叔丁 基羰基硫代脯氨酸，该化合物与2-甲基丙烯酸加成，以三氟乙酸 脱除保护剂后，经DCC脱水环合得到双环化合物的差向异构体， 该化合物经水解、分离等步骤可制备卡托普利。
卡托普利试验的方法及注意事项
卡托普利试验的方法及注意事项嘿，今天我们来说说卡托普利试验，这可是个挺有意思的东西呢。
卡托普利试验是用来检测血压和心脏状况的一种方法，对高血压患者
来说可是挺有用的哟。
这个试验的方法其实挺简单的，就是在早晨起床后，先不要吃早餐，然后空腹喝一杯水，再测量一下自己的血压。
这样做是为了保证
测量的准确性，嗯，准确性可是非常重要的呢。
然后呀，接下来要吃一片卡托普利片，然后再等上一个小时，嘿，这个可得耐心一点哟。
一个小时后，再次测量一下自己的血压，这样
就完成了一次卡托普利试验了。
嗯，是不是很简单呢？
哟，进行卡托普利试验时可得注意一些事项呢。
比如，在整个试
验过程中都要保持安静，呀，不能做剧烈运动或者情绪激动，否则测
出来的结果可就不准确了。
还要注意观察自己有没有出现头晕、疲倦等不适症状，嗨，安全可是最重要的啦。
唉呦，说了这么多，还有个很重要的事情要告诉大家。
在进行卡托普利试验的过程中，一定要遵医嘱，千万不要自行增减药量或者停药，这可是十分危险的呢。
看来在进行卡托普利试验时，还是要配合医生嘛。
卡托普利试验对于高血压患者来说还是挺有帮助的呢，通过这个方法可以更了解自己的血压情况，同时也可以帮助医生更好地调整用药方案。
健康可是最重要的事情啦，保持好的生活习惯对我们来说可是挺重要的嘛。
卡托普利试验的方法及注意事项
卡托普利试验的方法及注意事项嘿，听说过卡托普利试验吗？咦，这可是一项很重要的医学试验呢！唉呦，要是你不了解的话，我来给你简单介绍一下。
这个试验主要是用来检测高血压患者对药物卡托普利的耐受性的。
哟，这个药物是常用来治疗高血压和心力衰竭的。
嗨，这项试验的方
法也很简单，就是让患者服用一定剂量的卡托普利，然后监测他们的
血压和心率的变化。
在进行试验之前，医生会先对患者进行全面的身体检查，以确保
他们的身体状况能够承受这种药物的副作用。
哎，这是非常重要的一步，因为药物对每个人的影响都是不同的，而且有些患者可能会有过
敏反应。
试验过程中，患者需要定期去医院接受监测，以确保他们在服用
卡托普利的过程中没有出现不良反应。
哎呀，这可真是一项很费力气
的工作啊，因为要不停地去医院检查，有时候还要留下来观察一整天。
试验结束后，医生会根据患者的反应情况来调整药物的剂量，以
确保他们能够获得最佳的治疗效果。
嘿，这就需要医生有丰富的经验
和细心的观察了，毕竟每个患者的身体状况都是不同的嘛。
卡托普利试验虽然有一定的风险，但却是非常重要的。
因为只有
通过这种试验，医生才能更好地了解患者对这种药物的反应情况，从
而为他们制定更科学的治疗方案。
唉，可见医学研究也是一项相当辛
苦但又意义重大的工作呢。
卡托普利降压原理_概述及说明解释
卡托普利降压原理概述及说明解释1. 引言1.1 概述卡托普利（Captopril）是一种广泛用于治疗高血压的降压药物。
它属于血管紧张素转换酶抑制剂（ACE抑制剂）类药物，通过抑制血管紧张素转换酶的活性，从而减少血管收缩素Ⅱ的生成，降低周围血管阻力，使血压得以降低。
1.2 文章结构这篇文章将分为五个部分进行讨论。
引言部分将对卡托普利的降压原理进行概述，并简要介绍文章结构和目标。
第二部分将详细解释卡托普利的基本原理、药物作用机制以及适应症和禁忌症。
第三部分将深入探讨卡托普利的使用方法，包括用药注意事项、剂量调整以及可能出现的不良反应。
第四部分将介绍一些临床研究结果和实际应用案例分析，以加深我们对卡托普利的认识，并探讨其局限性和副作用。
最后，在结论中总结全文的要点和观点。
1.3 目的本文旨在提供关于卡托普利降压原理的详细说明，使读者对该药物有更深入的了解。
除此之外，通过介绍临床研究和实际应用案例，我们还希望探讨卡托普利的优势、局限性以及可能出现的副作用，为临床医生和患者提供参考依据。
最终目标是帮助读者对卡托普利这一药物有全面而准确的认识，并能根据需要合理地使用它来管理高血压等相关疾病。
2. 卡托普利降压原理卡托普利是一种常用的降压药物，属于血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂。
它通过干扰机体中的血管紧张素转换酶，抑制血管紧张素I转变为血管紧张素II的过程，从而起到降低血压的作用。
2.1 基本原理卡托普利的基本原理是通过抑制ACE酶的活性来实现降压效果。
ACE酶是一种存在于肺和肾脏等组织中的酶，它参与了生成血管紧张素II的过程。
血管紧张素II是一种强大的血管收缩剂，能够使得平滑肌收缩并导致外周血管收缩，从而升高血压。
卡托普利能够与ACE酶结合，并阻断其催化作用，从而减少了生成血管紧张素II的量。
这样一来，外周血管受到的收缩刺激减少，可以使得血管舒展、扩张，并且减少外周阻力。
同时，由于下丘脑-垂体-肾上腺系统的负反馈机制，卡托普利的使用还会导致血管舒张素的降低和醛固酮生成的减少，进一步降低血压。
卡托普利
卡托普利（Captopril）是一种血管紧张素转化酶抑制剂（ACE inhibitor或ACEI），被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。
作为第一个具有商业价值的ACE抑制剂，由于其新的作用机制和革命性的开发过程，而且它对治疗高血压极为有效，因此它获得了商业上的成功，被认为是一个药物治疗上的突破。
卡托普利最早由百时美施贵宝公司（Bristol-Myers Squibb）生产，并在1978年后开始出售，商标名为开博通。
Captopril, drug typically used to control high blood pressure. It is also used to treat congestive heart failure, heart attacks, and kidney disease in diabetic patients. Captopril is classified as an ACE inhibitor. It works by interfering with angiotensin-converting enzymes (ACE) in the body, which influence salt and water retention. The result is relaxed artery walls and lowered blood pressure.Captopril should be taken one hour before a meal. Tablets are taken orally two or three times a day in doses ranging from 25 to 150 mg. Patients are often started on a small dosage, which is increased as needed. Captopril must be taken regularly to be effective, even after symptoms are relieved, which usually takes several weeks. Long-term use of this drug for months or years is not uncommon.Patients with kidney disease or impaired kidney function should use captopril with caution. Exercise or other physical activity should be approved by a doctor. This drug should not be taken by pregnant women, as it can harm the fetus, especially in the second and third trimesters. Breast-feeding women should be aware that captopril is known to appear in breast milk. Captopril has not been proven safe for children.Possible side effects include itching, skin rash, loss of taste, and extremely low blood pressure. Less common side effects include blurred vision, confusion, light-headedness, constipation, depression, fatigue, muscle pain or weakness, light sensitivity, nausea, peptic ulcer, sleepiness, fainting, wheezing stroke, or heart failure. A reaction that includes chest pain, sweating,vomiting, diarrhea, or swelling of the arms, legs, mouth, or throat (including difficulty swallowing) requires immediate medical attention. Yellowing of the skin or eyes may indicate a liver problem, which also requires immediate medical care.Although captopril may be prescribed in combination with a diuretic or digitalis (found in the drug digoxin), it can react adversely with these drugs. It also may react adversely with aspirin, certain blood pressure medications such as beta blockers, lithium, nitroglycerin, anti-inflammatory medications, and potassium supplements (including salt substitutes that contain potassium).『1』1【发现历史】1965年，1982年诺贝尔医学或生理学奖得主J·万恩(John Vane)是牛津大学的教授。
卡托普利制备实验报告
一、实验目的1. 学习卡托普利的合成方法，了解其合成过程。
2. 掌握卡托普利中间体的制备方法，熟悉实验操作。
3. 了解卡托普利在高血压和心力衰竭治疗中的作用。
二、实验原理卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI），通过抑制血管紧张素转化酶的活性，降低血管紧张素II的生成，从而达到降低血压和改善心力衰竭的作用。
本实验采用经典的卡托普利合成路线，以3-乙酰巯基-2-甲基丙酸为原料，经过一系列反应制备卡托普利。
三、实验仪器与试剂1. 仪器：反应釜、搅拌器、恒温水浴锅、抽滤装置、真空干燥箱等。
2. 试剂：3-乙酰巯基-2-甲基丙酸、硫代乙酸、甲基丙烯酸、l-脯氨酸、氢氧化钠、盐酸、碘化钾、硫酸等。
四、实验步骤1. 制备3-乙酰巯基-2-甲基丙酰氯（1）将3-乙酰巯基-2-甲基丙酸加入反应釜中，加入适量的氯化氢气体，搅拌至反应完全。
（2）反应结束后，用无水碳酸钠中和至中性，过滤得到3-乙酰巯基-2-甲基丙酰氯。
2. 制备3-乙酰巯基-2-甲基丙酰基-l-脯氨酸（1）将3-乙酰巯基-2-甲基丙酰氯与l-脯氨酸加入反应釜中，加入适量的氢氧化钠溶液，搅拌反应。
（2）反应结束后，用盐酸调节pH至中性，过滤得到3-乙酰巯基-2-甲基丙酰基-l-脯氨酸。
3. 拆除保护基（1）将3-乙酰巯基-2-甲基丙酰基-l-脯氨酸加入反应釜中，加入适量的氢氧化钠溶液，加热反应。
（2）反应结束后，用盐酸调节pH至中性，过滤得到卡托普利。
4. 真空干燥将得到的卡托普利在真空干燥箱中干燥至恒重。
五、实验结果与分析1. 实验结果本实验成功制备了卡托普利，产率为80%。
2. 结果分析本实验采用经典合成路线，通过多步反应制备卡托普利。
在实验过程中，严格控制反应条件，确保反应的顺利进行。
通过抽滤、中和、调节pH等操作，得到高纯度的卡托普利。
六、实验结论1. 本实验成功制备了卡托普利，产率为80%。
2. 通过实验，掌握了卡托普利的合成方法，熟悉了实验操作。
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【药品名称】
通用名称：卡托普利片
英文名称：Captopril Tablets
汉语拼音：Katuopuli Pian
【成份】
本品主要成份为卡托普利,其化学名称为：1-［（２Ｓ）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基］-L-脯氨酸
化学结构式为：
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29
【性状】
本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。
【适应症】
1．高血压;
2．心力衰竭。
【规格】
12.5毫克
【用法用量】
视病情或个体差异而定。
本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体
化原则，按疗效而予以调整。
1．成人常用量：
（1）高血压，口服一次12.5毫克(1片)，每日2～3次，按需要1～2周内增至50 毫克(4片)，每日2～3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。
（2）心力衰竭，开始一次口服12.5毫克(1片)，每日2～3次，必要时逐渐增至50 毫克(4片)，每日2～3次，若需进一步加量，宜观察疗效，2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25 毫克(半片)，每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。
2．小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3毫克/kg，每日3次，必要时，每隔8～24小时增加0.3毫克/kg，求得最低有效量。
【不良反应】
1．较常见的有：
（1）皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。
（2）心悸，心动过速，胸痛。
（3）咳嗽。
（4）味觉迟钝。
2．较少见的有：
（1）蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6 个
月内渐减少，疗程不受影响。
（2）眩晕、头痛、昏厥。
由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。
（3）血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应予警惕。
（4）心率快而不齐。
（5）面部潮红或苍白。
3．少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周。
伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。
【禁忌】
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
【注意事项】
1. 胃中食物可使本品吸收减少30%～40%，故宜在餐前1小时服药。
2. 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
3. 下列情况慎用本品：
（1）自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
（2）骨髓抑制。
（3）脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。
（4）血钾过高。
（5）肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。
（6）主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。
（7）严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
4. 用本品期间随访检查：
（1）白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查。
（2）尿蛋白检查每月一次。
5. 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。
6. 用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。
7. 用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
8. 用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1：1000肾上腺素0.3～0.5ml。
9. 本品可引起尿丙酮检查假阳性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1. 本品能通过胎盘，可危害胎儿，检出怀孕应立即停用本品。
2. 本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
【儿童用药】
曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
【老年用药】
老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
【药物相互作用】
1．与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。
本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
2．与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
3．与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
4．与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
5．与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物（神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂）以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。
6．与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。
【药物过量】
逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。
【药理毒理】
本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。
本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。
对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。
口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。
持续6～12小时。
血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。
半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。
降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。
在肝内代谢为二硫化物等。
本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。
本品不能通过血脑屏障。
本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。
【贮藏】
遮光、密封保存
【包装】
高密度聚乙烯瓶100片/瓶
【有效期】
36个月
【执行标准】
中国药典2005年版二部。