药剂学剂型
药剂学综述甲硝唑剂型的研究

甲硝唑剂型的研究【摘要】:甲硝唑为硝基咪唑类药物,具有广谱抗厌氧菌、杀灭原虫的作用现已广泛应用于临床。
目前市场上常见的剂型有片剂、胶囊、栓剂、乳膏、洗剂等,不同的剂型在临床上的运用各有不同,如:甲硝唑缓释片若采用结肠靶向技术,则可使甲硝唑在结肠中缓慢释放并均匀分布于结肠各段,提高结肠炎症部位局部药物浓度,降低吸收入血的药物量,从而提高疗效;甲硝唑泡腾片则在崩解时产生大量泡沫,增加了药物与病变部位的直接接触,有利于药物活性成分分布充分,储留时间长,生物利用度高;甲硝唑胶囊剂主要用于急性智齿冠周炎、局部牙槽脓肿、牙髓炎、根尖周炎等的治疗;复方甲硝唑阴道栓避免口服甲硝唑片对患者的胃肠刺激,增加了治疗的效果,有效的防止了炎症复发。
【关键词】:甲硝唑;常见各种剂型;研究综述甲硝唑(metronidazole)为硝基咪唑类药物,具有广谱抗厌氧菌、杀灭原虫的作用现已广泛用于治疗毛滴虫感染性阴道炎、难辨梭菌性结肠炎、非链球菌扁桃体炎等。
[1]其杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。
但对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用。
口服或直肠给药后能迅速而完全地吸收,蛋白结合率<20% ,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。
[2]它在人体内的排出代谢过程均较缓慢,其血浓度中的半衰期在8-10h,且能够通过局部、静脉输液、口服等多途径进行给药,一般来说,通过口服及局部给药的方式,能够在人体内进行迅速吸收,且容易进入到组织内。
[3]它被美国FDA定义为有妊娠风险的B类药物。
[4]目前市场上常见的剂型有片剂、胶囊、栓剂、乳膏剂、注射剂等,本文将对其上所述的几种剂型进行研究讨论。
1甲硝唑片剂口服甲硝唑的生物利用度和静脉给药已被证明是类似的,然而,前者更具成本效益和更容易的供应。
[5]故人们对片剂型的研究要多于注射剂型,以下选用两种时下研究较多的缓释片制剂与泡腾片剂型进行深入讨论。
药物的固体药剂学

药物的固体药剂学药物的固体药剂学是药学领域的重要分支,研究药物在固体剂型中的性质、制备方法以及质量控制等方面的科学知识和技术。
固体剂型是指以固体为基质的药物剂型,包括片剂、胶囊、颗粒、粉末等。
一、药物的固体状态药物在固体剂型中存在多种不同的固体状态,包括晶体、非晶态、多晶和呈胶态。
晶体是药物最常见的固体状态,具有明确的晶体结构和规则的排列。
非晶态是指无明显的晶体结构,呈无规则的形态。
多晶体是指含有两种或两种以上晶体形式的药物。
呈胶态的药物则具有类似胶体的特性,具有高水合性和粘性。
二、固体药剂的制备方法1. 干燥法干燥法是最常用的固体药剂制备方法之一。
通过将含有药物的溶液或悬浮液进行干燥,得到固体剂型。
干燥方法包括喷雾干燥、冷冻干燥和真空干燥等。
2. 粉碎法粉碎法是将固体药物进行细碎,然后将细碎后的药物填充到胶囊或压制成片剂等。
粉碎法可以采用机械研磨、球磨、搅拌等方法进行。
3. 结晶法结晶法是将药物通过溶液结晶的方式制备固体剂型。
通过调整溶剂的浓度、温度和pH值等条件,使药物从溶液中结晶出来。
结晶法可以获得纯度高、药效好的固体剂型。
三、固体药剂的质量控制固体药剂的质量控制是确保固体剂型药物质量可靠、稳定的重要环节。
质量控制主要包括以下几个方面:1. 药物的物理特性测试药物的物理特性测试包括外观检查、粒度分析、比表面积测定、X 射线衍射等。
这些测试可以评估药物固体状态的稳定性、均匀性和晶体结构等特性。
2. 药物含量测定药物含量测定是评估固体剂型中药物含量与标签声明是否相符的重要指标。
常用的方法包括高效液相色谱法、紫外分光光度法等。
3. 药物溶解度测试药物溶解度测试可以评估固体剂型中药物的释放性能和溶解度。
常用的方法包括溶解度试验、离子强度调节法等。
4. 药物稳定性测试药物稳定性测试通过暴露药物在固体剂型中的变化情况来评估其在特定条件下的稳定性。
常用的方法包括加速稳定性试验和长期稳定性试验等。
四、固体药剂学的应用领域固体药剂学的研究在药学领域有着广泛的应用。
药物剂型及其应用

药物剂型及其应用任何药物,供临床使用之前都必须制成适合于医疗或预防应用的形式,称为剂型,亦可称之为制剂,对应的英文名称为Dosage Forms。
可供家庭使用的常见的剂型有片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂(旧称冲剂)、散剂、膜剂、栓剂、硬膏剂等固体剂型;软膏剂、橡皮膏、糊剂等半固体剂型;中药汤剂、芳香水剂、洗剂、滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂、含漱液、喷雾剂、糖浆剂、灌肠剂、口服液、乳剂、搽剂等液体剂型;气雾剂、吸入剂等气体剂型。
同一种药物可以制成不同的剂型,如目前最常见的抗生素之一羟氨苄青霉素(即阿莫西林、阿莫仙,Amoxicillin),临床应用的剂型有注射剂(粉针)、胶囊剂、干糖浆、可溶性片剂(如弗莱莫星可溶片)等多种。
我们都知道,在这些剂型中,粉针剂只能在医院或卫生所经医生开处处方后由护士“执行”——痛是痛一点,但见效一般比其它剂型要快。
其它剂型则是于医院药房领药或在药店购买后在家中使用,相对粉针剂来说,它们当然要方便得多,同时——尤其是对儿童——不会有什么恐惧和痛苦的感觉。
不同剂型的的毒副作用并不完全相同,羟苄氨青霉素药物本身的副作用主要有:荨麻疹、皮疹、过敏性休克(罕见)等过敏反应;轻度腹痛、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应;一过性血清转氨酶升高,等等。
大家知道,粉针剂注射前常要做皮试,也就是过敏性试验。
而其它口服剂型一般毋需多此一举,这就说明它们与粉针剂相比,出现严重的过敏反应的可能性要更加小得多。
不过由于这些剂型都是通过口服给药,一方面可能因此对胃肠道的产生更多的刺激,另一方面对患有较严重的胃肠疾病的人来说,药物的吸收也常会不太完全。
吃药不光是儿童特别是婴幼儿的“苦差事”,有时候更是让家长们费尽周折、甚至伤透脑筋的事。
对于三岁以下的婴幼儿来说,片剂、胶囊剂肯定是不太适宜的——弄不好,会使儿童哽噎甚至窒息。
干糖浆和可溶性片剂因为可以先溶于水中,口感也不错,所以可以作为首选。
由此可见,同一药物不同的剂型,应用各有其优缺点。
药剂学分类

药剂学分类分类《中国药典》2005年版一部(中药)附录收载了26种剂型,二部(化学药)附录收载了21种剂型,三部(生物制品)附录收载了13种剂型。
这些剂型基本包括了目前国际市场流通与临床所使用的常见品种,但是还没有包括一些发展中的剂型,如脂质体、微球等。
药物剂型的种类繁多,为了便于研究、学习和应用,有必要对剂型进行分类。
剂型分类的方法目前主要有以下几种:(一)按形态分类可将剂型分为固体剂型(如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等),半固体剂型(如软膏剂、糊剂等),液体剂型(如溶液剂、芳香水剂、注射剂等)和气体剂型(如气雾剂、吸入剂等)。
一般形态相同的剂型,在制备特点上有相似之处。
如液体制剂制备时多需溶解,半固体制剂多需熔化和研匀,固体制剂多需粉碎、混合和成型。
起效时间方面以液体制剂最快,固体制剂较慢。
这种分类方式纯粹是按物理外观,因此具有直观、明确的特点,而且对药物制剂的设计、生产、保存和应用都有一定的指导意义。
不足之处是没有考虑制剂的内在特点和给药途径。
(二)按分散系统分类一种或几种物质(分散相)分散于另一种物质(分散介质)所形成的系统称为分散系统。
此法将剂型看作分散系统,以便于应用物理化学的原理说明各种剂型的特点。
根据分散相和分散介质的直径大小及状态特征,可作如下分类:1.分子型是指药物以分子或离子状态均匀地分散在分散介质中形成的剂型。
通常药物分子的直径小于1nm,而分散介质在常温下以液体最常见,这种剂型又称为溶液型。
溶液的分散溶媒主要是水、乙醇、丙醇、丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。
分子型的分散介质也包括常温下为气体(如芳香吸入剂)或半固体(如油性药物的凡士林软膏等)的剂型。
所有分子型的剂型都是均相系统,属于热力学稳定体系。
2.胶体溶液型胶体溶液型是指固体或高分子药物分散在分散介质中所形成的不均匀(溶胶)或均匀的(高分子溶液)分散系统的液体制剂。
分散相的直径在1~100nm之间。
如溶胶剂、胶浆剂、涂膜剂等。
中药药剂学重点

中药药剂学重点中药制剂与剂型1.概念中药药剂学:研究的内容:配制理论(基本理论、处方设计)、生产技术、质量控制与合理应用2.剂型根据药物的性质、用药目的和给药途径,将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称为药物剂型,简称剂型。
3.制剂根据药品标准规定的处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的药物制品,称为制剂。
研究制剂制备工艺和理论的科学,称为制剂学。
第一节中药制剂的剂型分类与选择一、中药制剂的原料制备中药制剂的原料包括中药材、中药饮片、中药提取物(总提取物、有效部位、有效成分)。
1.中药材2.中药饮片饮片:药材经过炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。
该定义强调了中药饮片作为药品的法定地位。
3.中药提取物凡是经过一定的提取方式从植物、动物、矿物中制得的用于制剂生产的挥发油、油脂、浸膏、流浸膏、干浸膏、有效部位和有效成分等均为提取物。
有效部位:是指从单一植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成分组成的提取物,其中结构明确成分的含量应占提取物的50%以上三、中药剂型选择的基本原则一)、根据疾病防治需求起效快慢:静脉打针>吸入给药>肌内打针>皮下打针>直肠或舌下给药>口服液体制剂>口服固体制剂>皮肤给药。
急症患者:注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸(水溶性基质)等速效剂型慢性病患者:丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂皮肤疾患:软膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂腔道病变:栓剂、灌肠剂二)、根据药物性质有效成分易为胃肠道破坏,或不被胃肠道吸收,或对胃肠道有刺激性,或因肝脏首过效应易失效者——不宜设计为口服剂型(多选题)。
活性成分间易产生沉淀等配伍变化的组方,含水中不溶、难溶或不稳定成分的药物——不宜设计制成注射剂、口服液等水性液体制剂。
三)、根据“用、产、带、运、贮”五方便的要求方便服用、有利生产、适于携带、便于运输、利于贮藏。
第二节中药制剂卫生与稳定性一、制剂卫生一)中药制剂微生物限度标准1.制剂通则、品种项下要求无菌的制剂及表示无菌的制剂和原辅料应符合无菌检查法规定。
执业药师考试--药剂学(各种剂型辅料汇总)

片剂的常用辅料常用辅料分成四大类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。
1 填充剂①淀粉常用玉米淀粉。
可压性较差。
另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。
②糖粉口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。
③糊精与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。
④乳糖是一种优良的片剂填充剂。
其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
⑤可压性淀粉亦称预胶化淀粉,有崩解作用。
⑥微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
⑦无机盐类⑧甘露醇流动性差,价格贵。
较适于制备咀嚼片。
2 湿润剂和粘合剂①蒸馏水②乙醇一般为30%-70%。
③淀粉浆片剂中最常用的粘合剂,以10%最为常用。
④羧甲基纤维素钠(CMC-Na)一般为1%-2%,常用于可压性较差的药物。
⑤羟丙基纤维素(HpC)既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂。
⑥甲基纤维素和乙基纤维素(MC;EC)甲基纤维素具有良好的水溶性。
乙基纤维素不溶于水,在胃肠液中不溶解,常将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。
⑦羟丙基甲基纤维素(HpMC)这是一种最为常用的薄膜衣材料。
⑧其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。
3 崩解剂①干淀粉一种最为经典的崩解剂,先干燥,含水量<8%.②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)吸水膨胀显著,是一种优良的崩解剂。
用量1%-6%.③低取代羟丙基纤维素(L-HpC)它有很好的吸水速度和吸水量。
用量2%-5%.④交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp)在水中迅速膨胀。
⑤交联羧甲基纤维素钠(CCNa)遇水而膨胀。
⑥泡腾崩解剂崩解剂的加入方法:外加法;内外加法;内加法。
崩解速度:外加法>内外加法>内加法。
溶出速率:内外加法>内加法>外加法。
4 润滑剂是助流剂、抗粘剂和狭义润滑剂的总称。
①硬脂酸镁用量过大片剂不易崩解或溶出。
不宜于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。
药剂学常用名词解释
剂型:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型。
散剂:指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂,可外用也可内服。
乳剂:指两种互不相溶的液体,英中一种液体以小液滴状态分散在列一种液体中所形成的非均相分散体系。
混悬剂:指难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系。
硬胶囊剂:系采用适宜的制剂技术,将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片或小丸等充填于空心胶囊中。
软胶囊剂:系将一泄量的液体制剂药物直接包封,或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳液或半固体,密封于球形或椭圆形的软质囊材中,可用滴制法或压制法制备。
气雾剂:系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
合剂:系指以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内服液体制剂。
(指中药经提取、浓缩制成的内服液体制剂。
)膏剂:将药物用水或植物油煎熬浓缩而成的膏状剂型,分为流浸膏、浸膏、煎膏3种。
??注射剂:指供注入体内的火菌或无菌药物制剂,它包括真溶液、乳状液与混悬液以及供临床用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。
滴丸剂:固体或液体药物与适当的物质(一般称为基质)加速熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的小丸制剂。
缓释制剂:系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂、控释制剂:系指药物能在预左的时间内自动以预左速度释放,使血药浓度长时间恒左维持在有效浓度范围的制剂。
药典就是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂,并由政府颁布、执行,具有法律约力。
DDS就是人们在防治疾病的过程中所采用的务种治疗药物的不同给药形式。
DDS的研究目的就是以适宜的剂型与给药方式,用最小剂量达到最好的治疗效果。
GMP:《药品生产质量管理规范》,就是药品生产过程中,用科学、合理、规范化与方法来保证生产优良药品的一套系统的、科学的管理规范,就是药品生产与管理的基本准则。
《药剂学》章节重点
《药剂学》章节重点第一章绪论1、概念:药剂学、药物剂型(剂型)、药物制剂(制剂)药剂学:是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。
药物剂型:是适合于疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式,简称剂型。
药物制剂:是指剂型确定以后的具体药物品种。
2、药物剂型的重要性无型不成药(原料药无法给药)疾病——剂型(急症缓症)药物——剂型(作用疾病类型、作用速度、作用部位、毒副作用、疗效等)3、药剂学的三大支柱是什么?制剂技术、药用辅料、制剂设备4、下面缩写字母代表的意思:DDS、GMP、OTC、SFDA、GLP、GCPDDS:药物传输系统,GMP:药品生产质量管理规范,OTC:非处方药,SFDA :国家食品药品监督管理局,GLP:药品安全试验规范,GCP:药物临床试验管理规范5、GMP的检查对象和三大要素分别是什么?它适用于制药的哪个阶段?检查对象是人、生产环境和制剂生产的全过程。
三大要素:将人为的差错控制在最低的限度;防止对药品的污染和降低质量;保证高质量产品的质量管理体系。
用于药品的生产阶段第二章表面活性剂1.概念:界面、表面、表面张力、表面活性、表面活性剂、胶束、CMC、HLB、Krafft点、昙点界面:指物质的相与相之间的交界面。
表面:通常将有气体组成的气—固,气—液等界面称为表面表面张力:是指一种使表面分子具有向内运动的趋势,并使表面自动收缩至最小面积的力。
表面活性:甲物质的加入能降低乙液体的表面张力,则称甲对乙有表面活性。
表面活性剂:是指能使液体表面张力显著降低的物质胶束:溶解在水中达一定浓度时,其非极性部分会自相结合,形成聚集体,使憎水基向里、亲水基向外,这种多分子聚集体称为胶束。
CMC:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度HLB(亲水亲油平衡值):是用来表示表面活性剂亲水亲油能力大小的值(非离子型表面活性剂)Krafft点:离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。
中药药剂学重点
中药药剂学重点一、名词解释剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称药物剂型,简称剂型。
制剂:将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。
有效部位:系指从植物、动物、矿物等中提取的一类或者数类有效成分,其含量应占提取物的50%以上。
有效成分:系指起主要药效的物质,一般指化学上的单体化合物,纯度应在90%以上,能用分子式或结构式表示。
喷雾干燥法:系直接将浸出液喷雾于干燥器内使之在与通入干燥器的热空气接触过程中,水分迅速汽化,从而获得粉末或颗粒的方法。
泡腾干燥:又称流床干燥,系指利用热空气流使湿颗粒悬浮,呈流态化,试“泡腾状”,热空气在湿颗粒间通过,在动态下进行热交换,带走水汽而达到干燥的一种方法。
冷冻干燥法:系将浸出液浓缩至一定浓度后预先冻结成固体,在低温减压条件下将水分直接升华除去的干燥方法。
表面活性剂:凡能显著降低两相间表面张力(或界面张力)的物质,成为表面活性剂。
HLB值:即亲水亲油平衡值,用来表示表面活性剂的亲水亲油性的强弱。
昙点:某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度随温度的上升而加大,达到某一温度后,其溶解度急剧下降,使溶液变混浊,甚至产生分层。
这个使溶液由澄明变混浊的温度点称为昙点。
增溶:药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的征象称为增溶。
具有增溶感化的表面活性剂称为增溶剂。
热原:是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。
氯化钠等渗当量:指1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数,用E表示。
低共熔现象:两种或两种以上的药物经混合后出现润湿或液化的现象,称为低共熔现象。
松片:片剂硬度不够,将压成的片剂置中指和食指之间,用拇指轻轻加压就能碎裂的现象称为松片。
裂片:片剂感受到震动或经放置后从腰间开裂或从顶部脱落一层称为裂片。
气雾剂:系指药物提取物、饮片细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特定阀门装置的耐压中,使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈雾状、泡沫状或其他形态的制剂。
药剂学名词解释
药剂学名词解释1.药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用的综合性技术科学。
2.剂型:诊断、预防及治疗疾病用的药物在供临床应用以前必须制成一定的形式,即药物剂型。
3.制剂:一种药物按照一定的质量标准,制成某一剂型,所得的具体药品称为药品制剂。
4.药典:是一个国家记载药品规格和质量的法典,由国家组织的药典委员会编写,有政府颁布施行。
药典中收载疗效确、切副作用小、质量较稳定的常用药物及其制剂。
5.法定处方:指药典和国家药品标准收载的处方。
它具有法定性质,在制备或医师写法定制剂时,均应遵循法定处方的规定。
6.医师处方:是医师对某一患者用药的书面文件,是调配和发给患者药剂的依据,具有法律上、技术上和经济上的意义。
7.处方药:凡必须凭执业医师或执业助理医师处方方可配制、购买和使用放入药品称为处方药。
8.非处方药:患者不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药品称为非处方药。
9.油、水分配系数:代表药物在油相和氺相中的比例,是药物亲脂性的指标。
10.多晶型:有的药物结晶,由于晶格内分子排列形式不同而存在一种以上的晶型,称为多晶型现象。
11.生物学稳定性:是指药物制剂由于受微生物的污染,而使产品变质、腐败,如糖浆剂的腐败、乳剂的酸败等。
12.物理稳定性:主要指物理性状发生变化,如混悬剂中的药物结块、沉降,乳剂的分层、破裂,偏激的崩解度、硬度的改变等。
13.化学稳定性:系指药物由于水解氧化等化学降解反应,使药物含量产生变化,如维生素C的氧化变色、青霉素的水解等。
14.广义酸碱催化:按照Bronsted-Lowry酸碱理论,给出质子的物质叫做广义的酸,接受质子的物质叫做广义的碱,有些药物可以被广义的酸碱催化水解,这种催化作用叫做广义的酸碱催化。
15.专属酸碱催化:药物受H或OH催化水解,这种催化作用叫做专属酸碱催化。
16.稳定性加速试验:是通过加速药物的物理化学变化,预测药物在自然条件下的稳定性。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
一、剂型:㈠液体制剂:Ⅰ.低分子溶液剂:⒈溶液剂:药物溶解于溶剂形成的澄清液体制剂。
溶质一般为不挥发的化学药物,溶剂多为水,也可用不同浓度乙醇或油为溶剂。
★制备:取处方总量1/2—3/4量的溶剂,加入药物,搅拌溶解,过滤并通过滤器加溶剂至全量。
⒉芳香水剂:芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液,称为露剂。
易分解,变质甚至霉变,不宜大量配制和久贮。
⒊糖浆剂:含药物的浓蔗糖水溶液,供口服用。
纯蔗糖的饱和水溶液浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g),称为单糖浆或糖浆。
⒋醑剂:挥发性药物的浓乙醇溶液,可供内服或外用。
药物浓度5%--10%。
⒌酊剂:药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成,可供内服或外用。
每100ml相当于原药材20g(毒剧药品10g)。
⒍甘油剂:药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
用于口腔、耳鼻喉科疾病。
Ⅱ.高分子溶液剂:高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。
以水为溶剂的称胶浆剂。
以非水溶剂制备的称非水性高分子溶液剂。
★制备:先经过有限溶胀,最后无限溶胀成溶液,常需搅拌或加热才能完成。
明胶放于水中浸泡3—4 h,然后加入搅拌制得溶液。
甲基纤维素在冷水中完成。
淀粉遇水膨胀,但必须加热至60℃—70℃才能形成淀粉浆。
胃蛋白酶等高分子药物撒于水面,待自然溶胀后再搅拌即可形成溶液。
Ⅲ.溶胶剂:固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系,又称疏水胶体溶液。
微细粒子在1~100nm之间。
Ⅳ.混悬剂:难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
药物微粒一般在0.5~10µm之间。
★制备:①将药物粉碎成符合要求的颗粒,再分散于分散介质制得。
②将药物制成热饱和溶液,在搅拌下加至另一种不溶性液体中,使药物快速结晶,制成10µm 以下微粒,再将微粒分散于适宜介质中制得。
Ⅴ.乳剂:互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。
★制备:①若药物溶于油相,先将药物溶于油相再制成乳剂。
②药物溶于水相,先将药物溶于水再制备。
③不溶于水、油,用亲和性大的液相研磨药物,再制成乳剂。
或用少量乳剂研磨药物至细再与剩余乳剂混合。
Ⅵ.其他液体制剂:⒈搽剂:药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液,专供无破损皮肤揉擦的液体制剂。
有镇痛、收敛、保护、消炎、杀菌等作用。
⒉涂剂,涂膜剂:含药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液,供临用前用纱布或棉花蘸取或涂于皮肤或口腔喉部黏膜的液体制剂。
涂膜剂指将药物溶解或分散于含成膜材料溶剂中,涂布患处后形成薄膜的外用液体制剂。
⒊洗剂:含药物的溶液、乳状液、混悬液,供清洗或涂抹无破损皮肤的外用制剂。
⒋洗鼻剂:由药物与适宜辅料制成的澄明溶液、乳状液或混悬液,供滴入鼻腔内的液体制剂。
也可将药物以粉末、颗粒、块状或片状形式包装,另备溶剂,临用前配制成澄明溶液或混悬液。
⒌滴耳剂:由药物与适宜辅料制成的水溶液,或由甘油或其他适宜溶剂和分散介质制成的澄明溶液、混悬液或乳状液,供滴入外耳道用的液体制剂。
⒍含漱剂:用于咽喉、口腔清洗。
一般用药物的水溶液,也可含甘油,乙醇。
7.滴牙剂:用于局部牙孔的液体制剂。
往往不用溶剂或用少量溶剂稀释。
⒏灌肠剂:灌注于直肠的水性、油性溶液或混悬液,以治疗、诊断或营养为目的。
⒐合剂:以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内服液体制剂。
在临床上除滴剂外所有的内服液体制剂都属于合剂。
㈡、灭菌制剂和无菌制剂Ⅰ注射剂:⒈溶液型:易溶于水且在水溶液中稳定的药物,或溶于可注射油性介质的都可以制备。
包括水溶液、胶体溶液和油溶液。
⒉混悬型:水难溶性或注射后要求延长药效的药物,可制成。
一般用肌肉注射。
⒊乳剂型:根据要求将水不溶性药物溶解在油性溶剂中,再分散于水相制成。
⒋注射用无菌粉末:亦称粉针,采用无菌操作法或冻干技术制成的粉末制剂,临用时加灭菌注射用水,溶解或混悬。
★制备:配制一般以100℃流通蒸汽15或30min灭菌。
Ⅱ输液:由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。
分为:电解质输液;营养输液,胶体输液(调节渗透压),含药输液Ⅲ眼用剂:眼用液体制剂:滴眼剂;洗眼剂;眼内注射溶液眼用半固体制剂:眼膏剂;眼用乳膏剂;眼用凝胶剂;眼用固体制剂:眼膜剂;眼丸剂;眼内插入剂;㈢、固体制剂Ⅰ.散剂:药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
中药散剂指药材或药材提取物经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
分为口服和局部用散剂。
Ⅱ.颗粒剂:药物与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥粒状制剂。
分为可溶性颗粒剂,混悬性颗粒剂,泡腾性颗粒剂。
西药中增加了肠溶颗粒,缓释、控释颗粒。
★制备:药物与适宜辅料混匀后,加入黏合剂制软材,制粒,干燥,筛分法整粒分级,质量检查与分剂量。
Ⅲ片剂:药物与适宜的辅料混匀压制而成的片状固体制剂。
分为⒈口服用片剂:⑴片剂:普通片剂:⑵咀嚼片:在口腔中咀嚼后吞服⑶包衣片:①糖衣片;②薄膜衣片;③肠溶衣片:在胃中不溶;⑷泡腾片:含有NaHCO3和有机酸,遇水时反应生成大量的CO2而成泡腾状。
⑸分散片:在水中能迅速崩解并均匀扩散的片剂。
也可于口中含服或吞服。
⑹缓释片:在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。
⑺控释片:在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂,血药浓度更平稳。
⑻多层片:每层含不同药物和辅料,避免复方制剂中不同药物的配伍变化。
⑼口腔速崩片或口腔速溶片:片剂在口腔中能迅速崩解或溶解的片剂,一般吞咽后发挥全身作用。
特点是服药时不用水。
⒉口腔用片剂:⑴舌下片:于舌下能迅速溶化,舌下黏膜吸收而发挥全身作用,避免首过效应。
⑵含片:含于口腔中缓缓溶化产生局部或全身作用的片剂。
⑶口腔贴片:粘贴于口腔内,经黏膜吸收后起局部或全身作用。
⒊外用片剂:⑴可溶片;⑵阴道片或阴道泡腾片。
★制备:①湿法制粒压片,不适应于湿热敏感、极易溶性物料。
②干法制粒压片,用于遇水不稳定的药物。
③粉末直接压片,适用于湿热不稳定的药物。
④半干式颗粒压片:将药物粉末和预制好的辅料颗粒混合压片,用于对湿热敏感,压缩成形性差的药物。
Ⅳ胶囊剂:⒈硬胶囊:采用适宜的制剂技术,将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等,填充于空胶囊中制成的胶囊剂。
⒉软胶囊:将一定量的液体药物直接包封,或将固体药物溶解或分散在适宜赋性剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体,密封于球形或椭圆形的软质囊材。
⒊缓释胶囊;⒋控释胶囊;⒌肠溶胶囊(定义类似Ⅲ.1.片剂中相关剂型)Ⅴ滴丸剂:固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中,由于表面张力使液滴收缩成球状而制成。
Ⅵ膜剂:药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。
㈣、半固体制剂:Ⅰ软膏剂:药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。
★制备:①用于含固体油脂性或水溶性基质。
将蜂蜡、石蜡、硬脂酸等基质熔融,再加入低熔点的基质,加入液体成分和能溶解的药物。
不溶性药物筛入熔融或软化的基质中。
搅拌混合均匀,直至冷凝。
②适用于不宜受热的软膏。
将药物研细过筛后,先用少量基质研匀,然后递加其余基质至全量,研匀即得。
③适合于乳膏剂:将处方中的油溶性和油脂性成分一起加热至80℃成油相,另将水溶性组分溶于水加热至80℃成水相。
油相与水相混合时,外相逐渐加入内相。
水相,油相中都不溶的药物,研成过100—120 目的粉末,待基质形成后分散于其中。
Ⅱ眼膏剂:药物与适宜基质均匀混合,制成的无菌溶液或混悬型膏状制剂。
Ⅲ凝胶剂:药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状型的稠厚制剂。
Ⅳ栓剂:药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。
㈤、气体制剂Ⅰ气雾剂:药物溶液、乳状液、混悬液与适宜的抛射剂共装于耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出Ⅱ喷雾剂:使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动将内容物喷出Ⅲ粉雾剂:一种或一种以上的药物粉末,装填于特殊给药装置,以干粉形式将药物喷雾于给药部位,发挥全身或局部作用的给药系统。
二、处方分析:★制剂处方:主药+附加剂,处方分析需写出处方中各物质的作用,有时题目还要求写出制备方法。
Ⅰ液体制剂常用溶剂:⒈极性溶剂:水,甘油、二甲亚砜、⒉半极性溶剂:乙醇、丙二醇、聚乙二醇⒊非极性溶剂:脂肪油、液状石蜡、乙酸乙酯。
Ⅱ液体制剂附加剂:⒈增溶剂:聚山梨酯类(即吐温20、40、60等),聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽)。
⒉助溶剂:苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠、乌拉坦、尿素、烟酰胺等。
I2的助溶剂为KI,茶碱为二乙胺,咖啡因为苯甲酸钠。
⒊潜溶剂:与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。
⒋防腐剂:①对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类):对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯;②苯甲酸及其盐;③山梨酸及其盐;④苯扎溴铵(新洁尔灭);⑤醋酸氯已定(醋酸洗必泰);⑥邻苯基苯酚;⑦其他:桉叶油、桂皮油、薄荷油。
⒌矫味剂:①甜味剂:蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、山梨醇、甘露醇、甜菊苷、糖精钠、阿斯帕坦;②芳香剂:⑴天然香料:柠檬、薄荷挥发油;⑵人造香料:苹果香精、香蕉香精;⑶胶浆剂:阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶等的胶浆;⑷泡腾剂:有机酸与NaHCO3混合。
⒍着色剂:①天然色素:苏木、甜菜红、胭脂红,姜黄、胡萝卜素,松叶兰、乌饭树叶,叶绿酸铜钠盐,焦糖,氧化铁。
②合成色素:苋菜红、柠檬黄、靛蓝。
⒎助悬剂:甘油、糖浆剂、阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆、甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、葡聚糖、卡波普。
⒏润湿剂:增加疏水性药物被水湿润能力。
吐温、聚氧乙烯蓖麻油类,泊洛沙姆。
⒐乳化剂:⑴表面活性剂:离子表面活性剂:①高级脂肪酸盐:如硬脂酸、油酸、月桂酸的一、二、三价金属皂,有机胺皂等;②磺酸化物:如十二烷基苯磺酸钠,二辛基琥珀酸磺酸钠;③卵磷脂:各种磷脂、糖脂、胆固醇、中性脂;④季铵化合物:苯扎氯铵、苯扎溴铵等;⑤氨基酸型和甜菜碱型:阴离子为羧酸盐,阳离子为季铵盐或胺盐。
非离子表面活性剂:①脂肪酸甘油脂:如单硬脂酸甘油酯;②蔗糖酯:蔗糖与脂肪酸生成的一大类化合物。
③脂肪酸山梨坦(司盘20、40、60等);④聚山梨酯(吐温20、40、60等);⑤聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽);⑥聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽);⑦聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆、普郎尼克)。
⑵天然乳化剂:阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄⑶固体微粒乳化剂:Mg(OH)2,Al(OH)3,,SiO2,皂土,Ca(OH)2, Zn(OH)2,⑷辅助乳化剂:与乳化剂合用增加乳剂稳定性。
增加水相黏度;甲基纤维素、羧甲基纤维素、阿拉伯胶、果胶、皂土、琼脂增加油相:蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇、鲸蜡醇。