有机硒药物的研究进展.
硒的检测技术研究进展
收光谱 法 、 墨炉 原子 吸收光 谱法 、 化物 一原 子 吸 石 氢 收光谱 法 、 化 物 一原 子 荧 光 光 谱 法 、 化 动 力 学 氢 催
３８ｎ ６ ｍ为 激发 波长 ， ５０ａ 处测 定 ， 产生 的荧 在 ２ ｍ 所 光强 度与 四价 硒含 量成 正 比。水 样经 硝酸 一高 氯酸
硒 在 生 物 体 中 的存 在形 式 分 为 有 机 态 和 无 机
ｍ Ｌ水 样 测定 ， 的最低 检 出浓 度 为 ０ ２ ｘ Ｌ～， 硒 ．５Ｉ ｇ・ 现为 国家 标准 方法第 二 法 。
１ ３ 氢化 物 一原 子 荧光 法 ．
态 ， 检测方 法 的研究 和发 展也分 为 两个方 面 ： 其 一类 总硒 的检 测 ， 一类 是有 机硒 的形 态分 析检 测 ， 另 现将 各种 方法 分别 简述 如下 ：
化成 四价硒 ， 与盐 酸反应 将六 价硒 还原 至 四价硒 ， 再 然后再 测定 总 硒 含量 。该 法样 品 中若 存 在 大量 铁 、
为 每毫 升 ０ ２ ｇ 相对 标 准 偏 差 为 １ ７ ， 品测 ．２ｎ ， ．％ 样 定硒 的加标 回收率 为 ９ ． ％ 一１０ ９ 。该 方 法操 ７７ ０ ．％ 作 简单 ， 结果 准 确 ， 满 足 日常 对 硒 样 品 的检 验 要 能 求 ， 为 国家 标准 方法 第一 法 。 现
产生 棕红色 ， 因此 水 样 用 混 合 酸 消解 时 一 定 要加 热
至大量 酸被 赶掉 ， 量 的 强 氧化 剂 可 用 盐 酸 羟胺 消 少
除。本 法最低 检 出 限为 ２ ５ ．
５ ｇ・ ０ Ｌ～， 敏度较 低 。 灵
１２ 荧 光 分 光 光 度 法 ．
・ Ｌ～， 定 上 限为 测
硒多糖的合成方法及其特性研究进展
硒多糖的合成方法及其特性研究进展齐鹏翔;黄双霞;陈华磊;王帅静;蓝尉冰;陈玉颖;陈山【摘要】硒多糖在药物的发现和开发中发挥着重要的作用,但天然硒多糖的含量较少且不稳定,在一定程度上限制了硒多糖的应用发展.因此,利用人工合成具有药物价值硒多糖的方法受到越来越多的关注.然而,目前硒多糖的合成方法仍各有其局限性,有关合成后硒多糖安全性的研究尚处于起步阶段.所以,探索优化硒多糖的合成方法以及构建硒多糖的安全评价体系是目前乃至今后的一个研究重点.本文对硒多糖的合成方法及其生理特性的研究现状进行综述.【期刊名称】《食品工业科技》【年(卷),期】2019(040)001【总页数】5页(P332-336)【关键词】硒多糖;结构;合成方法;特性【作者】齐鹏翔;黄双霞;陈华磊;王帅静;蓝尉冰;陈玉颖;陈山【作者单位】糖业及综合利用教育部工程研究中心,广西南宁530004;广西大学轻工与食品工程学院,广西南宁530004;糖业及综合利用教育部工程研究中心,广西南宁530004;广西大学轻工与食品工程学院,广西南宁530004;糖业及综合利用教育部工程研究中心,广西南宁530004;广西大学轻工与食品工程学院,广西南宁530004;糖业及综合利用教育部工程研究中心,广西南宁530004;广西大学轻工与食品工程学院,广西南宁530004;糖业及综合利用教育部工程研究中心,广西南宁530004;广西大学轻工与食品工程学院,广西南宁530004;糖业及综合利用教育部工程研究中心,广西南宁530004;广西大学轻工与食品工程学院,广西南宁530004;糖业及综合利用教育部工程研究中心,广西南宁530004;广西大学轻工与食品工程学院,广西南宁530004;广西蔗糖产业协同创新中心,广西南宁530004【正文语种】中文【中图分类】TS201硒是维持人体和动物正常生理功能所必需的微量元素，在提高机体免疫力、保护神经系统、抗氧化、抗肿瘤等方面都发挥着重要的作用［1］。
硒及微生物富硒研究进展
１８ 年中国根据膳食调查结果确定了硒的最低 日 ９７ 需要
量， 即成年男女每 日分别达到 ｌ ｇ ｌ ｇ以预防克 ９ 和 ４ 山病。１８ 年 中国营养学会推荐 的每 日 ９８ 膳食 硒的供给
量为 ５ ｇ ２０ 中国营养学会制定 了中国居 民膳食 ０ 。 ００年 硒 的参考摄人量 ， 出成人膳食 硒平均需要量 （Ａ ） 提 Ｅ Ｒ 为
世界卫生组织专家 委员会 正式宣 布 ，硒是人 体生理必 需的 ｌ ４种微量元素 之一闭 ９ ８ ， 。１８ 年 中国营养 学会也
ｌ 人体硒 的需要量和参考摄人量［ － ３ ４ １
１８ 年美 国国家科 学院食物营养委员会建议成人 ９０ 每 日安全和适宜的膳食硒摄人量估计为 ５ ｇ２０ 。 ０ ～０ ｇ
组 成部分 ， 甘肽过氧化物 酶参 与人体 的氧化过程 ， 谷胱 可阻止不饱和酸 的氧化 ， 避免产生有毒 的代谢物 ， 而 从 大大减少癌症 的诱发物质 ， 维护人体正常代谢 。 科学 家
发现 ， 方民族 的癌症 发病率明显低于欧美 ， 中一个 东 其
１ 富硒食品的开发 ． ４ 食物是人体硒摄人的主要来源 ，而天然食物 中的
将 硒列 为人体必需 的 １种每 日膳食营养元素之一 。 ５
１ 硒的生 理功能 ． ２
４ ｌ
， 推荐摄人 量（Ｎ） ０ ／， 耐受 的最高摄 ＲＩ 为５ ｇ 可 ｄ
硒元 素是谷胱 甘肽 过氧化 物酶的一个 不可缺少 的
人量（Ｌ为 ４ ０ｐ ／ ， 制定 了不 同年龄 组 、 Ｕ ） ０ ｇｄ并 ， 孕妇 和乳 母 的膳食硒参考摄人量 。
解毒 、 肝和提 高人体 免疫力 的生理功能 ， 保 人体缺硒会
导致 多种疾病的发生 。 由于无机硒具 有毒性 ， 因此补硒
硒的抗肿瘤作用研究综述
牛 物 体 中 ，硒 是 惟 一 受 基 因 调 控 的 微 量 元 素 ， 具 有
十 分 广 泛 的 生物 学 功 能 ，如 抗 氧 化 ， 消 炎 ， 抗 肿 瘤 ，抗 病 毒 等 ，其 中硒 在 肿 瘤 防 治 方 面 的 作 用 很 早 就 已被 广 泛研 究 Ｊ。 国 内 外 大 量 研 究 己 表 明 ，硒 对 一 系 列 癌 症 有 确 切 的 抵 抗 作 用 ｝４＿， 包 括 大 肠 癌 、 消 化 道 肿 瘤 、 呼 吸 道 肿 瘤 、皮 肤 癌 、肺 癌 、 结 肠 癌 、前 列 腺 癌 ｉ５］、 胃 癌 、 肝 癌 、 乳 腺 癌 、 卵 巢 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 等 。 目前硒 与 肿瘤 的相 关 性 研 究 主 要集 中在 以下 四 个方 面 ：
硒 元 素 是 瑞 翅 化 学 家Ｂｅｒｚｅｌｉｕｓ于 １８１７年 研 究 铅 室 泥 的 组 成 时 发 现 的 ， 次 年 命 名 为 硒 （ｓｅｌｅｎｉｕｍ）。 此 后 … 百 多 年 时 间 里 ， 由于 发 现 硒 有 剧毒 ，而 且 含 硒 化 合 物 具 有特 征 性 的 恶 臭 ， 使 得 硒 和 含 硒 化 合 物 的 研 究 几 乎 停 滞 …。 直 到 １９５７年 ， Ｓｃｈｗａｒｚ和 Ｆｏｌｔｚ才 首 次 发 现 硒 是 人 类 和 动 物 维 持 生 命 所 必 需 的基 本 营 养 元素 之 ‘。 １９７３年 Ｒｏｆｒｕｅｋ等 发现 硒 是 动 物 体 内 谷 胱 甘肽 过 氧 化 酶 的 必需 成 分 。 这 … 发 现 对 正确 认 识 硒 的牛物化学作用起 了十分重要 的作用 ，硒与人体 健康的关 系引起 了普遍的关注 ，这是 生物化 学和生物医学研 究史上一 个 熏 要 的 里 程 碑 。人 体 多种 疾 病 弓缺 硒 有 关 ，而 硒 与 肿 瘤 的 关 系 是 科 学 家 最 为关 注 的领 域 之 一 ，研 究 结 果 已充 分 表 明 ， 硒 预 防 肿 瘤 和 在 放 化 疗 治 疗 中 有 着 非 常 明 确 的 作 用 ， 此 作 ＿｝｝ｊ已 经 得 到 了 国 内 外 专 家 的 敛 认 可 。２００３年 美 国 食 品 药 品管 理 局 （ＦＤＡ）确 认硒 是 抑 癌 剂 ，这 是 美 国 政 府 对 硒 能 抑 痛 的 式 医 学 声 【１月。近 年 米 ， 硒 住 抗 肿 瘤 方 面 的 生 物 效 应 、 药 理 作 用 己 引起 了 药物 学 家 、化 学 家 和 牛 物 化 学 家 的 兴 趣 和 重 视 ， 含硒 抗 肿 瘤 药 物 的 开 发 现 已成 为 个 研 究 热 点 ， 有 的 已经 进 入 临床 研 究 。 本 文 主 要 综 述 了近 年 来 硒 与肿 瘤 的相 关 件 、硒 的抗 肿 痛 作 用 机 制 以及 硒 的毒 理 学 方 面 的研 究 进 展 ， 并 且 介 绍 了 含硒 抗 肿 瘤 药 物 的 主要 发 展 方 向 。
硒多糖的药理活性研究进展
硒多糖的药理活性研究进展刘洪娜;文礼湘;谭琥;成壮;谭周进【摘要】硒多糖是一种有机硒化合物,兼有硒与多糖二者的活性.硒多糖具有拮抗重金属、体外抗氧化、增强或调节机体免疫力、抗肿瘤、抗病毒、降血糖等多种作用.该文主要综述了硒多糖的药理活性及可能产生的毒副作用.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2010(019)005【总页数】3页(P1-3)【关键词】硒多糖;药理活性;毒副作用【作者】刘洪娜;文礼湘;谭琥;成壮;谭周进【作者单位】湖南中医药大学,湖南,长沙,410208;湖南中医药大学,湖南,长沙,410208;湖南中医药大学,湖南,长沙,410208;湖南中医药大学,湖南,长沙,410208;湖南中医药大学,湖南,长沙,410208【正文语种】中文【中图分类】R285.6硒是人体必需的微量元素，某些疾病如癌症、肿瘤、心血管疾病等都与体内缺硒有关，但硒不能由机体自主合成，只能从体外摄取[1-2]。
多糖具有提高机体免疫力、抗诱变及抗肿瘤等作用。
硒多糖是硒与多糖结合的一种有机化合物，兼有硒和多糖的活性，生物活性普遍高于多糖和硒，且易被机体吸收和利用[3]。
因此，开展硒多糖生物合成及其药理活性的研究具有非常重要的意义[4]。
硒多糖因其双重功效而在临床或动物试验中已有较多地应用，其药品和保健品的开发研究已经开始，目前已有复方硒多糖、香菇硒多糖胶囊上市[5]。
笔者对硒多糖的药理活性、作用机制及其毒副作用的研究现状进行了阐述。
1 药理活性作用1.1 拮抗重金属工业生产中重金属离子的大量使用，使得生态环境中的重金属离子含量很高。
重金属离子随食物链进入人体后可在人体内蓄积，造成慢性中毒。
研究表明，硒多糖在减少体内重金属离子的蓄积方面起着重要作用，其对重金属的拮抗作用主要体现在降低重金属离子铅、汞、砷等在生物体内的毒性。
镉的毒性与其诱导的氧化损伤密切相关，镉性肾损害的肾脏组织丙二醛（MDA）含量明显增加，超氧化物歧化酶（S0D）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性明显降低，同时可出现以肾小管上皮细胞受损为主的病理改变。
硒脲及其衍生物的研究进展
硒脲及其衍生物的研究进展王志德（西北师范大学化学化工学院，兰州）摘要：↖ ↑ ↗ ← ? → ↙ ↓ ↘ ? ? ? ? ? ? ← ↑ → ↓ ? ? ↖↗↘关键词：硒脲，硒氢化钠,含硒杂环化合,缩氨基硒脲,微量元素,硒嘌呤一．前言1871年瑞典化学家Berzelius在焙烧黄铁矿制硫酸时，发现在铅室的壁上和底部附着有红色的残泥[1]。
将残泥加热，发现一股似腐烂萝卜的臭味，性质与碲相似，经过研究确认其中有一种新元素，取名曰硒，即月亮的意思。
硒的元素符号是“Se”，它的物理化学特性介于金属和非金属之间。
硒在地壳中的含量相当稀少和分散，且常与天然硫在一起，硒主要以重金属的硒化物存在。
在发现硒后的一百多年里，人们对它的研究一直处于缓慢的发展状态，仅对其单质及其无机化合物的性质、用途进行了研究。
直到二十世纪中叶，硒广泛地用于玻璃、陶瓷、橡胶、石油化工、冶金、电镀等行业，特别是高科技产品部门，如半导体器件、光电器件、硒太阳能电池、激光器件、激光和红外光导材料等的制造。
硒脲是重要的有机合成中间体，是合成含硒杂环化合物的重要起始物，由其合成的含硒衍生物具有很高的生物活性；又是合成高效太阳能电池缓冲层Zn se膜和Cd Se膜的起始原料；亦可用于晶格主体工程研究。
在合成硒脲的反应中，用硒氢化钠代替了剧毒、恶臭的硒化氢气体。
硒脲衍生物作为有机硒化合物中重要的一类，已广泛的应用于药物合成中，其在抗菌、抗肿瘤和抗癌等方面己经显示出很好的生物活性。
硒元素具有提高人体免疫力、抗肿瘤等生物活性,故很多含硒杂环化合物都具有抗肿瘤或抗病毒活性。
硒脲是合成含硒杂环的重要起始物,若能高效合成硒脲,则可由硒脲合成许多含硒杂环化合物,从这些含硒杂环化合物可挑选出高效抗癌药物,从而推动抗癌医学的飞跃发展。
本文在阅读大量合成类文献和综述性文献的基础上，结合最新研究成果，对硒脲及其衍生物的研究现状做一综述。
二．硒脲的合成2.1目前主要合成硒脲的方法硒脲具有不稳定、易分解、不易合成的特点,国外早在1886年就有人合成了硒脲,相继提出了多种制备硒脲的方法。
硒多糖的化学与药理研究进展
在适宜培养条件下通过真菌、藻类等的生长代谢将添加到真菌、藻 类等的培养基中的无机硒进行富集和生物转化来获得硒多糖，温磊等吲
通过灵芝 （ ａｏｅ ｃ ｕ Ｇ ｎｄｒ ｌ ｉ ｍ）菌丝体生物转化作用富集无机硒 ， ｍａｕ ｄ 分别 经水、碱 水浸提 ，醇析 ，去蛋 白， 脱色后 ，得到灵芝硒多糖粗提物 ， 再 Ｄ Ａ －ｅｕｏｅ Ｅ ＥＣ ｌｌｓ ｌ 柱层析分离纯化后 ，收集得到的各组分 在高效液相色谱 上进行进一步纯化，从而得到了１＋不同的Ａ ｏ 硒多糖组分。 １ ＿ ２化学方法合成硒多糖 庞 秀芬等 根 据有机硒 化合物 的合成原 理 ，以天 然甘草 多糖与亚 硒酸进行硒化制备甘草硒多糖 。林晓芝等［ ａ Ｈ 还原硒粉制得Ｓ２ Ｓ ］ Ｂ ４ ￣Ｎ ｅ．
边 界模糊 ，包 膜不完整 ，呈 “ 蟹足”状浸 润，无或无完整 的晕环 ，部
注 ：Ｐ＜ ００ ．５
２ ． 声血流参数情 况 ３超 甲状 腺 良性 和恶性 肿瘤 周边 及 内部 参数Ｖｍａ和Ｒ 差 异 显著 （ ｘ Ｉ Ｐ ＜０ ５ ． ），Ｖ ｎ 明显差 异 ，见表２ ０ ｍｉ 无 。 表２ 甲状 腺 恶性 肿瘤和 良性肿 瘤周 边 及 内部 血 流参 数比 较
中图分类号 ：Ｒ １ ． ９４１
文献标识码 ：Ａ
文章编号：１７－ １４（０ １ ３ ０６ — ３ ６ １ ８ ９ ２ １ ）３－ ２ １ ０
身，但是由于天然硒多糖在生物体内的含量甚微，一定程度上限制硒
硒是人体必须的微量营养元素，硒的生物功能主要在抗突变作用，
抗氧化抗细胞增殖 、抵抗衰老 、调节机体免疫 能力 ，解毒作用 ，临床试 验表明 ，硒对癌症 、高血压 、白内障、糖尿病 、贫血及克 山病等４种人 Ｏ 类疾 病有 良好的预防治疗作用。但 自然中的硒多 以无机状态存在 ，不易 被人体吸收利用。对硒 的毒性 、大量食用可能导致的硒蓄积 以及适宜的
硒与有机硒化合物的临床意义及含硒化合物的研究进展
文章编号：1006-446X （2001）12-0001-07硒与有机硒化合物的临床意义及含硒化合物的研究进展张玲王德友陈义朗李新生（南昌大学化学系，南昌330047）摘要：综述了硒及有机硒化合物在心血管疾病、癌症以及其它疾病防治中的临床意义。
介绍了几种具有生理活性的有机硒化合物。
关键词：有机硒；癌症；生理活性中图分类号：0613.52；R 969文献标识码：A收稿日期：2001-10-151917年瑞典化学家Berzelius 在研究铅室泥的组成时，首先从黄铜矿中分离出一种新元素，次年命名为硒（selenium ）。
1953年Schwarz 发现硒能使大鼠免遭膳食性的肝坏死，并于1957年提出硒是机体不能缺少的一种微量元素。
它在地质环境中含量稀少，分布极不均匀，存在较显著的地区及地带性差异。
在地壳中的丰度按重量计为9X 10-5%，自然界硒主要以微量形式分散于重金属硫化矿物中。
我国西北、内蒙古西部半干旱草原地区、湖北恩施的局部地区为硒毒地区，常出现脱发、掉甲等病。
而东北三省、山东、山西、陕西、甘肃、四川、云南等省市和自治区，都有许多缺硒地区。
由于硒在地壳中分布相当不均，致使水源、植物食品中的含硒量不一，其顺序为：一般动物内脏>鱼类>谷类和蔬菜。
常见食品中硒含量（10-6）为：肉类1.07，坚果0.72，海味0.57，谷类0.31，小麦0.04~0.71，面粉0.01~0.06，水果和蔬菜0.02或<0.02，鸡蛋0.29~0.62。
值得一提的是，大蒜对硒有很强的富集作用，是富含硒的食物之一［1］。
关于成人每天硒的摄入量报道不一，我国推荐膳食硒最低日供应量为22!g ，普通日供应量为50!g ，最大安全日摄入量为400!g［2］。
1硒的临床意义1.1硒对心血管的重要作用硒是生命活动中必需的微量元素之一，对人体多种生理功能起关键性作用。
已往研究发现人体缺硒会导致许多疾病的发生和恶化。
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有机硒药物的研究进展摘要:硒是人类身体发育过程中的必需的微量元素之一,随着对其具体作用认识的深入,对于有机硒化合物药用价值的研究也不断取得进展。
目前研究表明有机硒类药物具有抗氧化、抗肿瘤、消除炎症等功效,已经成为药物开发的研究热点。
因此研究硒元素的化学和生物特性以此来开发有机硒类药物具有广阔的前景。
本文将对硒的特性和药物功能、有机硒药物的研究现状进行综述。
关键词:有机硒化合物,药物,活性Abstract:Selenium is one of the essential trace element the human body during development, with the depth of their knowledge of the specific role for the medicinal value of organic selenium compounds also continue to make progress. The present study showed organic selenium drugs have antioxidant, anti-tumor, eliminate inflammation and other effects, has become a hot spot for drug development. Therefore, chemical and biological characteristics of selenium organic selenium in order to develop drugs and has broad prospects. This paper will feature selenium and pharmaceutical activities, the status quo of organic selenium drugs were reviewed.Key word:Organoselenium compounds,Drug,Activity最早1817年Berzeliu发现了硒元素,最初人们将其视为有毒的物质,直到1957年Schuar等发现了硒元素的营养作用,科学家们才开始对其进行深入研究。
硒元素是人体必需的微量元素,被誉为“抗癌元素”[1-2]。
硒元素在人体内以硒蛋白质的形式存在,主要是构成谷胱甘肽过氧化物酶的活性中心[3], 其药理作用也是通过参与谷胱甘肽过氧化物酶的制备来发挥抗氧化作用。
近年来, 有机硒化合物对于抗病毒、抗肿瘤都具有广泛的疗效,而且以其低毒性的特点已经成为国内外药物研究的热点。
1.硒的生物特性及功能很多研究结果表明,硒有许多生物学作用,对于克山病、癌症甚至延缓衰老都具有很好的作用。
硒在人体内的存在形式也是多样的,实验证明硒在人体内是结合蛋白质来发挥作用的。
硒与蛋白质的结合形式有两种,一种是以离散因子存在,另一种是以共价键结合存在。
硒以离散因子形式存在只出现在细菌中,以共价键结合蛋白质涉及硒半胱氨酸和硒蛋氨酸。
硒蛋氨酸可以替代蛋氨酸,硒半胱氨酸则发挥特定作用,硒半胱氨酸位于活性状态时催化氧化-还原反应, 因此硒半胱氨酸也被称为第21种氨基酸。
硒最重要的生物功能就是构成谷胱甘肽过氧化酶, 催化还原型谷胱甘肽变成氧化型谷胱甘肽,将有毒的过氧化物变为无毒的羟基化物,在谷胱甘肽过氧化酶中发生氧化还原反应的唯一原子就是硒, 过氧化物在谷胱甘肽过氧化酶的催化下分解, 从而保护细胞及其组织不被过氧化物破坏[4]。
同时硒和维生素E是具有协同作用的抗氧化剂。
2.硒的药物活性研究自从研究发现硒可以抗癌以后,人们开始对其多种功能进行研究[5]。
2.1营养作用Sohwarz最早发现含有硒元素的食品可以改善营养性肝坏死,表明其具有营养作用,当动物摄取的硒元素不足时,动物体会表现出肌营养不良的症状[6],也会破坏动物的繁殖过程。
而且硒元素对于多种营养缺乏型疾病具有预防功能,包括延缓衰老、预防心血管疾病、大骨节病等[7]。
目前人们对于硒元素营养价值的发现不断深入。
2.2抗氧化活性人体内存在很多游离的氧自由基,性质活跃且具有攻击性,既是人体衰老的原因很多癌症发生的原因。
当人体内的不饱和脂肪酸受到自由基作用时,就会生成过氧化物,造成细胞膜结构和功能的破坏,影响人体的自我修复[8]。
谷胱甘肽过氧化物酶作为最早发现的硒蛋白,在动物体内广泛存在,这种酶具有抗氧化作用,可以阻止不饱和脂肪酸的过氧化反应[9],从而保护细胞膜和其他细胞内的结构功的稳定。
2.3抗炎作用炎症是动物机体对外界侵袭因素产生的防御性反应,包括一系列的病理生理反应,但炎症的发生必然和活性氧有关。
花生四烯酸的代谢途径中,通过脂质加氧酶和环加氧酶代谢途径产生炎症介质,如白三烯和血栓素等[10]。
而Ebselen 衍生物、苯并异硒唑衍生物、取代苯基二硒化物等都可以抑制这一炎症发生过程。
同时炎症大多伴有中性粒细胞的浸润,释放溶酶体,产生过氧化物进而造成细胞破坏。
郭颖[11]发现苯并异硒唑酮磺酰胺类化合物可以抑制巴豆油造成的肿胀耳中的髓过氧化物酶含量,可延缓急性炎症时中性粒细胞的浸润过程。
2.4抗癌症活性硒元素的抗癌作用机制较为复杂,目前研究表明硒元素的抗癌机制主要有:诱导细胞凋亡、改善细胞免疫作用,调控癌细胞的发育模式,影响基因的表达等[12,13,14,15]。
张蕾[16]等以依布硒林为先导化合物设计了有机硒化合物Eb, 通过体外实验证明该化合物对人口腔舌癌Tca83有明显抗癌作用,各浓度的Eb组都有明显的抗癌作用, 可以诱导Tca83细胞凋亡。
在光学显微镜下, Eb对Tca83细胞的作用随化合物浓度的增加凋亡细胞也随之增多,证明硒化合物Eb能抑制Tca83细胞的增殖, 促进细胞凋亡。
3.有机硒药物的研究现状3.1抗肿瘤活性化合物最早,IPC[17]研究发现亚硒酸钠对于7,12-二甲基苯蒽诱导的乳腺癌小鼠模型有明显抗肿瘤作用,CH3SeH的前体化合物(CH32SeCH2COOH、CH3SeCys也具有抗肿瘤活性, 而且其药效比无机的亚硒氰酸钠要强。
二烯丙基硒化物的抗肿瘤活性也比二烯丙基硫化物高出300多倍[18]。
Andreadon[19]等设计了18个含硒的硒代半胱氨酸衍生物,这些化合物可以被肾半胱氨酸共轭物β-裂合酶催化生成含硒的化学保护剂或抗癌药物。
我国的研究人员还利用黄芪、丹参等中药[20]或柠檬酸[21]与硒进行结合设计了新的硒化合物, 发现其也有抑制肿瘤生长, 增强细胞免疫功能的作用。
3.2抗炎活性化合物Stayhi等对Eb进行研究发现除了具有抗氧化活性外,也具有很好的抗炎活性,而且毒性很低, Eb能抑制s-脂氧酶, 对VCF、GO致大鼠足肿都有很好的治疗效果。
而且它是目前普遍认可的模拟GSH-Px最成功的小分子有机硒化合物[22],其对多种炎症模型的效果都优于非甾类抗炎药物[23],是一种很有前景的的抗炎抗氧化和治疗癌症的药物。
3.3其他活性化合物May[24]等人设计合成的4-羟基-α-甲基苯基氨乙基硒是第一个口服有效的含硒抗血压药物。
Koketsu[25]等对一系列硒氮杂苯衍生物的抑菌作用进行研究,发现其中部分衍生物对大肠杆菌、金色葡萄球菌有抑制效果。
还有的有机硒化合物对于真菌也有抑制效果。
有机硒化合物优于硒元素所具有的生物特性和生化功能因在治疗多种疾病方面都具有广阔的前景,是当前药物研究的热点。
利用硒元素的化学和生物学性质，不断合成新型的有机硒化合物，逐步阐明该类化合物的药理作用,将日益受到人们的关注。
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