盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明方案

精心整理盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书【药品名称】通用名：盐酸莫西沙星氯化钠注射液商品名：拜复乐?Avelox?英文名：MoxifloxacinHydrochlorideandSodiumChlorideInjection汉语拼音：YansuanMoxishaxingLuhuanaZhusheye本品主要成份为盐酸莫西沙星，化学名为：1-环丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮-二环壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐。

其结构式为：分子式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437.9【性状】本品为黄色的澄明液体。

【适应症】成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如：以及皮肤和软组织感染。

【规格】250ml∶0.4g莫西沙星,2.0g氯化钠。

【用法用量】给药方法推荐本品的输液时间应为90分钟。

) 剂量范围(成人)：推荐剂量为一次0.4g,一日一次()。

疗程：)推荐的总疗程为7～14天。

急性窦炎：77天。

0.4g14天。

给药方法：静脉给药0.4g的时间应为90分钟。

莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。

下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下可保持稳定24小时以上，因此被认为可以合并给药：注射用水0.9%氯化钠注射液1摩尔氯化钠注射液5%葡萄糖注射液10%葡萄糖注射液40%葡萄糖注射液20%木糖醇注射液林格氏液乳酸林格氏液Aminofusin10%(生产厂家:Pharmacia&Upjohn)JonosterilD5(生产厂家:FreseniusKabi)若莫西沙星注射液需与其它药物合用，每种药物需单独给药(见不相容性)。

只有澄明的溶液才能使用。

老年人老年人不必调整用药剂量。

儿童莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。

(见特别提醒和注意事项)肝损害轻度肝功能损伤(Child-PughA，B)者(Child-PughC)的药代动力学数据。

肾损害肾功能受损的病人(包括肌酐清除率≤腹膜透析的患者无需调整剂量。

种族差异对高加索人、日本人、【不良反应】西沙星治疗的病人为3.6%)列表如下：发生率≥1%＜10%/炎症/疼痛)发生率≥QT间期延长、静脉炎(注射部位)消化系统：口干、恶心和呕吐、腹胀、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、口腔炎、胃肠功能失调、舌炎、γGT(γ谷氨酰转肽酶)增高血液和淋巴系统：白细胞减少、凝血酶原减少/国际标准化比值增高、嗜酸细胞增多、血小板增多症代谢和营养：淀粉酶增加骨骼肌肉系统：关节痛、肌肉痛神经系统：失眠、眩晕、神经质、嗜睡、焦虑、震颤、感觉异常呼吸系统：呼吸困难皮肤和附件：皮疹、瘙痒、多汗泌尿生殖系统：阴道念珠菌病、阴道炎发生率≥0.01%<0.1%全身症状：骨盆疼、面部浮肿、背疼、实验室检验异常、过敏反应、腿疼心血管系统：低血压、血管扩张、外周性水肿消化系统：胃炎、舌变色、吞咽困难、黄疸(主要为胆汁淤积性)、腹泻(难辨梭菌)血液和淋巴系统：凝血活酶减少、凝血酶原增加/国际标准化比值降低、血小板减少、贫血代谢和营养：高血糖、高血脂、高尿酸血症、LDH(乳酸脱氢酶)增高(与肝功能检查异常有关)骨骼肌肉：关节炎、肌腱异常神经系统：幻觉、人格解体、紧张、动作失调、激动不安、健忘症、失语症、情绪不稳定、睡眠障碍、语言障碍、思维异常、感觉减退、梦异常、惊厥、精神错乱、忧郁症呼吸系统：哮喘皮肤和附件：皮疹(斑丘疹、紫癜、脓泡)、荨麻疹特殊感官：耳鸣、视觉异常、味觉丧失、嗅觉倒错(包括嗅觉倒错、嗅觉减低及嗅觉丧失)、弱视泌尿生殖系统：肾功能异常(肌酐或尿素升高)上市后报道的不良反应：发生率≥0.01%<0.1%心血管系统：晕厥发生率<0.01%过敏性：过敏反应、过敏性休克(可危及生命)消化系统：伪膜性结肠炎()肌肉骨胳系统：肌腱断裂皮肤和附件：斯蒂文斯-约翰逊综合征神经系统：精神病反应心血管系统：转型室速的室性快速性心律失常和心脏停搏。

酸酶升高、SGOT/AST(天冬氨酸氨基转移酶)升高、SGPT/ALT(血清谷氨酸丙酮酸转氨酶/【禁忌】喹诺酮类已知能大量分布到乳汁中。

临尚缺乏哺乳期妇女的数据。

因此，莫西沙对于已知或怀疑患有可导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的中枢神经系统疾病的病人，应慎用莫西沙星。

由于缺乏肝功能严重损伤(Child-PughC)病人使用莫西沙星的药代动力学和药效学的数据，故不推荐该药用于这类病人。

莫西沙星和其他喹诺酮类、大环内酯类抗生素一样，有些患者使用后可出现QT间期延长。

因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人及接受Ia类(如：奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(如：胺碘酮，索他洛尔)抗心律失常药物治疗的病人。

莫西沙星与下列药合用不排除有延长QT间期的效应：西沙必利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药。

所以，莫西沙星与这些药物合用应慎重。

莫西沙星在致心律失常的条件(如：严重的心动过缓或急性心肌缺血)存在时应慎用。

QT间期延长的数量随着药物浓度的增加而增加。

所以不应超过在90分钟内滴注400mg的推荐剂量和输注速度。

QT间期延长可导致发生室性心律失常包括尖端扭转型室速的危险。

在莫西沙星治疗的超过8000名患者(包括口服和胃肠道外给药)中，无心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。

在使用包括莫西沙星的喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年病人和使用皮质激素治疗的病人中。

一旦出现肌腱疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。

有报导在使用包括莫西沙星等广谱抗生素后出现伪膜性结肠炎，因此，值得高度注意的是，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，应考虑这个诊断的可能性。

在这种情况下需立即采取适当的治疗措施。

光敏感性：其他喹诺酮类有导致光毒性的报导。

但是，在一项健康志愿者中进行的试验未发现莫西沙星有光过敏情况的出现。

尽管如此，仍应建议病人避免在紫外线及日光下过度暴露。

在有些病例，在首次服用后发生过敏反应和变态反应，应该立即告知医生。

过敏性反应在极少的病例能够在首次服药后导致休克，可能危及生命。

在这些病例应立即停用莫西沙星并给予治疗(如针对休克的治疗)。

不相容性10%氯化钠注射液20%氯化钠注射液4.2%碳酸氢钠注射液8.4%碳酸氢钠注射液对驾驶和操纵机器能力的影响在临床试验中，物的反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：性关节损伤，但是，哺乳期妇女：尚缺乏应用于哺乳期妇女的数据。

因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。

性升高。

其危险因素包括感染(及其炎症过程)，年龄和患者的一般情况。

尽管莫西沙星和华法林的相互作用在临床试验中未经证实，但应监测INR，如有必要应调整口服抗凝剂的剂量。

地高辛：莫西沙星对地高辛的药代动力学无显着影响，反之亦然。

茶碱：人体外研究数据显示莫西沙星对稳态时茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对细胞色素P450酶的1A2亚型无影响。

丙磺舒：在一项观察丙磺舒对肾脏排泄功能的影响的临床研究中未发现丙磺舒对莫西沙星的全身清除和肾脏清除有明显影响。

因此，当这两种药同时使用时不必调整剂量。

抗糖尿病药：未见格列苯脲和莫西沙星间有临床相关的相互作用。

口服避孕药：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发生相互作用。

吗啡：胃肠道外给予的吗啡与莫西沙星同时使用，并不减少口服莫西沙星的生物利用度。

伊曲康唑：与莫西沙星同时使用，伊曲康唑的药物暴露(AUC)仅少量改变。

伊曲康唑对莫西沙星药代动力学无显着性影响。

伊曲康唑与莫西沙星同时使用时，不必调整伊曲康唑给药剂量，反之亦然。

【药物过量】关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量1.2g和每日0.6g连续10天多次给药在健康志愿者中未发现有任何显着的不良反应。

一旦服用过量莫西沙星时，应根据患者临床状况采取适当支持治疗。

在莫西沙星吸收阶段的早期，口服活性炭后可有效防止莫西沙星系统暴露的过量增加。

静脉给予活性炭后只能轻微减少莫西沙星的系统暴露(约20%)，且对静脉给药过量的作用有限。

【药理毒理】1.药理作用(1)作用机制莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8－甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。

莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。

杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。

中关键的酶。

莫西沙星对β莫西沙星体内活性高。

(2)耐药导致对青霉素类、头孢菌素类、莫西沙星的8－甲氧基部分与8庞大的7(10－7～10－10)一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

(3)对人类肠道菌群的作用大肠埃希菌，芽孢杆菌属，普通拟杆菌，肠球菌，真杆菌和消化链球菌等的减少，这些变化在两周内可(4)*+MIC值在其敏感范围内。

因此，如果*已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效*已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效对于某些细菌的获得性耐药率可能随地理和时间而改变，但目前尚未观察到莫西沙星有此类情况发生。

局部耐药是可能出现的，特别是治疗严重感染时。

上述体外敏感试验结果可用来指导判断微生物是否对莫西沙星敏感。

单剂量静脉和口服给予0.4g莫西沙星的PK/PD比较。

需住院病人的AUC/MIC90值大于125且Cmax/MIC90为8～10为临床治愈的期望值。

门诊病人的参数值通常较低，AUC/MIC90大于30～40。

下表为单剂量静脉和口服给予0.4g莫西沙星的PK/PD的计算值比较:a)1h输液2.毒理研究莫西沙星与其他喹诺酮类药物一样，毒性靶器官均为血液系统(狗及猴的骨髓细胞减少)、中枢神经系统(猴的惊厥)和肝脏(大鼠、狗及猴的肝酶升高、单细胞坏死)，这些变化均于大剂量或长期应用莫西沙星后出现。

在狗体内进行的局部耐受性研究中，静脉注射莫西沙星后未出现局部不耐受的征象。

经动脉内注射用药后，动脉周围软组织可见炎性变化，提示应避免经动脉内注射使用莫西沙星。

致癌性、致突变性虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未进行，但该药进行了基因毒性体外和体内实验。

此外，对大鼠进行了对于人类的致癌作用加速实验(诱癌/促癌试验)。

Ames实验中4株为阴性，中国仓鼠卵巢HPRT的突变实验和大鼠原发肝细胞的UDS实验也均为阴性。

与其他喹诺酮类一样TA102的Ames实验为阳性，体外实验显示大剂量莫西沙星(300ug/ml)可导致中国仓鼠的V79细胞出现染色体异常。

然而，小鼠体内微核实验为阴性结果。

此外，体内实验测定其对小鼠的显性致死实验为阴性。

总之，体内实验的结果充分反应了其体内的基因毒性。

在大鼠的诱癌/促癌试验中未发现其有致癌的证据。

光毒性莫西沙星对光很稳定且潜在光毒性很低。

喹诺酮小。