渗透泵片
缓释、控释制剂制剂习题及答案
缓释、控释制剂和口服定时、定位给药系统练习题：1．缓释制剂 2．控释制剂 3．迟释制剂 4．脉冲制剂 5．结肠定位制剂6．肠溶制剂 7．释放度 8．生物粘附二、选择题（一）单项选择题1．渗透泵片控释的基本原理是A.片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从小孔压出B.药物由控释膜的微孔恒速释放C.减少药物溶出速率D.减慢药物扩散速率E.片外渗透压大于片内，将片内药物压出2．以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是A.海藻酸钠B.聚氯乙烯C.脂肪酸D.硅橡胶E.蜂蜡3．以下对渗透泵片的叙述中，错误的是A.释药不受胃肠道pH的影响B.当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时，药物以非零级速率释放C.当片芯中的药物未被全部溶解时，药物以一级速率释放D.药物在胃与肠中的释药速率相等E.药物的释放与半渗透性衣膜的厚度有关4．下列数学模型中，不是作为拟合缓（控）释制剂的药物释放曲线的是A.零级速率方程B.一级速率方程C. Higuchi方程D.米氏方程E. Weibull分布函数5．下列关于骨架型缓控释片的叙述中，错误的是A.亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全 B．不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小C.药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢D.骨架型缓控释片一般有三种类型E.骨架型缓控释片应进行释放度检查，不进行崩解时限检查6．可作为渗透泵制剂中渗透促进剂的是A.氢化植物油B.脂肪C.淀粉浆D.蔗糖E.邻苯二甲酸醋酸纤维素7．下列不是缓、控释制剂释药原理的为A.渗透压原理B.离子交换作用C.溶出原理D.扩散原理E.毛细管作用8．可作为溶蚀性骨架片的骨架材料是A.硬脂酸B.聚丙烯C.聚硅氧烷D.聚乙烯E.乙基纤维素9．最适合制备缓(控)释制剂的药物半衰期为A．15h B．24h C．48h D．＜1h E．2～8h10．可作为不溶性骨架片的骨架材料是A.聚乙烯醇B.壳多糖C.果胶D.海藻酸钠E.聚氯乙烯（二）配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题可能有一个或多个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。
甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵片的体外释放度的测定
甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵片的体外释放度的测定摘要：目的：建立用紫外分光光度法测定甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵片体外释放度的方法。
方法：以0.1mol·L -1的HCl溶液为释放递质，转速100 r/min，温度37℃，分别于2， 4， 6， 8， 10，12h取样5ml，及时补加同温度、同体积的递质。
取续滤液在261 nm波长处测定吸光度，根据标准曲线计算不同时间样品液浓度，计算药物的累积释放百分率Q。
结果：浓度在2.03μg·mL-1～20.30μg·mL-1时，甲磺酸倍他司汀0.1mol·L -1的HCl溶液的浓度与吸收度线性关系良好：C=45.143A-0.2377（R2=1），回收率与精密度良好。
结论：紫外分光光度法可准确地测定甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵片的体外释放度。
关键词：紫外可见分光光度法；甲磺酸倍他司汀；释放度甲磺酸倍他司汀能特异性增加大脑、脑干内血液循环及内耳微循环，主要用于梅尼埃综合症和外周性眩晕症伴发的眩晕和平衡障碍[1]。
将甲磺酸倍他司汀制成微孔渗透泵控释片，可提供适宜的血药浓度，减少服用次数并可获得良好的治疗效果[2]。
根据2010版《中国药典》释放度测定方法[3]，建立了用紫外分光光度法测定甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵控释片体外释放度的方法。
1.仪器与试剂UV2550紫外可见分光光度计（日本岛津公司），ZRS-8G智能溶出试验仪（天津大学无线电厂），甲磺酸倍他司汀渗透泵片（自制，10mg/片），甲磺酸倍他司汀原料药（桐乡市远志化工有限公司，批号：130612，含量：99.0%）。
2.方法与结果2.1吸收波长选择以0.1mol·L -1的HCl溶液为溶剂，配制适宜浓度的甲磺酸倍他司汀溶液，在200～400 nm波长时进行紫外扫描，以确定测定波长。
由图谱（见图1）可见，最大吸收波长为261nm。
按处方比例称取各种辅料制成模拟药粉（其中不含主药），取适量配置成与片剂释放度测定时相当的浓度，按照释放度测定项下的方法操作，在200 ～400 nm波长时进行紫外扫描，由紫外扫描图谱（见图1）可知，各种辅料在此波长范围内对甲磺酸倍他司汀的检测没有干扰，因此确定261 nm为测定波长。
药剂学17章
到90%以上。 至少选3个取样点：①t为开始0.5~1h(累积释放率约30%)，
用于考察药物是否有突释；②t为中间时间点(累积释放率 约50%)，用于确定释药特性；③最后的取样时间点(累积 释放率约﹥75%)，用于考察释药量是否基本完全。
2. 压制包衣技术
压制包衣脉冲片按其外层材料可分为半渗透型、 溶蚀型和膨胀型三类。
半渗透型脉冲制剂的包衣材料主要是蜡类加致 孔剂；溶蚀型脉冲制剂的常用材料为低粘度羟 丙甲纤维素；
膨胀型脉冲制剂选用的材料主要有高粘度的 HPMC，羟乙基纤维素（HEC）等。
（三）柱塞型定时释药胶囊
组成：水不溶性胶囊壳体、药物贮库、定 时塞、水溶性胶囊帽。
一、缓、控释制剂释药原理和方法
➢缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型两种。 ➢药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各
种载体材料中，则形成骨架型缓、控释制剂； ➢药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库
型缓、控释制剂。 ➢两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主
要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作 用。
缓释部分没有时滞，缓释部分为一级释放时： DT=（X0 –DmkrlTmax） +kCV/krl
近似计算：
DT=Di+Dm=X0+ X0ktd= X0[1+ (0.693/t1/2)td ]
（三）缓释、控释制剂常用材料
缓、控释制剂需要采用适宜的材料，控 制药物的释放速度和释放量。
常用材料有：骨架材料、包衣材料。
若药物吸收部位主要在胃和小肠，宜设计 每12h服一次，若药物在结肠也有吸收， 则可考虑每24h服一次。
秋水仙碱渗透泵控释片的片芯处方设计
秋水仙碱渗透泵控释片的片芯处方设计
王文苹;谢秀琼;杨大坚;陈士林;陈新滋
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2009(031)004
【摘要】目的:制备秋水仙碱渗透泵片,考察片芯组分对体外释药行为的影响,并对片芯处方进行优化.方法:以不同时间点累积释药率描述体外释药行为,采用相似因子(f2)评价释药曲线的相似性,经单因素考察确定影响体外释药行为的主要因素,利用正交设计优化片芯处方.结果:片芯中促渗剂、助溶剂和黏合剂对秋水仙碱渗透泵片的体外释药行为有显著影响.依据最优处方制备的控释片在1～10 h内呈现较好的零级释放特征(r=0.990 2),12 h累积释药率达到85%以上.结论:通过处方优化可将秋水仙碱制成释药恒速、较完全的渗透泵控释片.
【总页数】4页(P530-533)
【作者】王文苹;谢秀琼;杨大坚;陈士林;陈新滋
【作者单位】深圳市中药药学及分子药理学研究重点实验室,广东,深圳,518057【正文语种】中文
【中图分类】R944
【相关文献】
1.秋水仙碱渗透泵片的药物递释机制 [J], 王文苹;谢秀琼;杨大坚;陈新滋
2.均匀设计法优化秋水仙碱渗透泵控释片的衣膜处方 [J], 王文苹;谢秀琼;杨大坚;陈士林
3.人参总皂苷渗透泵控释片的片芯处方研究 [J], 钟玲;尹蓉莉;李肖屹
4.阿魏酸钠微孔渗透泵控释片的片芯处方工艺筛选 [J], 何黎黎;李婧;仇丽颖
5.四逆散双层渗透泵控释片片芯单因素考察 [J], 颜廷旭;杨星钢;程洁;王启明;潘卫三;
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成的，以渗透压作为释药能源的控释片。
[1]其基本结构是先将药物与适宜辅料压制成片芯，外包一层半透性物质膜，后用激光在膜上打一小孔。
口服该药之后胃肠道水分透过半透膜进入片芯使药物溶解，药物溶解后产生渗透压可透过半透膜将水分源源不断的进入片芯，由于半透膜内容积的限制，药物的近饱和浓度溶液又不断的通过激光孔移向片外，这样就使药物以恒定的速率释放到片外，因此称为渗透泵。
常用辅料不能产生足够大的渗透压时，可在片芯中加入增加渗透压的物质，如氯化钾、氯化钠等电解质，以增加药物的溶解度，提高渗透压。
如普鲁卡因酰胺渗透泵控释片。
由渗透泵控释片释药机理可知控释片中的药物是以恒定的速率缓慢释放到片外的(即零级释放)，因此渗透泵片具有如下优点：①药物以零级速度释放，因此使血药浓度稳定地保持在治疗浓度范围内，降低了峰谷现象，使药物血药浓度波动所产生的毒副反应降低到最小，非常适合于治疗指数小的药物。
②相对于普通制剂药物恒速释放时间明显延长(通常为12～24小时)，因此可减少服药次数，方便患者，对于半衰期短需频繁服用的药物相当适用。
③相对于其它缓控释制剂其释药速率受外界环境因素(如PH值、胃肠道蠕动等)影响小，因此个体差异小。
但其缺点在于激光打孔有可能将膜灼烧或使孔径不一，并且释药孔道较少时，口服后孔道易在胃肠道被堵塞而导致无规则释药。
近年已有制剂在成膜材料中加入致孔剂(水溶性物质)，改善膜的通透性，制成微孔型渗透泵。
单层渗透泵片为两类
单层渗透泵片
双层。