第12章 作用于肾上腺素能受体的药物
药物化学复习选择题(含答案)
第一章 绪论一、 单项选择题1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑（酶） C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 DHOHO H NOHaA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为EA. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物5)硝苯地平的作用靶点为CA. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁6)下列哪一项不是药物化学的任务CA. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E. 探索新药的途径和方法。
7.药物成盐修饰后不能___E________。
A）产生较理想的药理作用B）调节适当的pHC）有良好的溶解性D）降低对机体的刺激性E）提高药物脂溶性8. 将药物进行成酯修饰会使药物_____D______。
A）增加其水溶性B）细胞外发挥作用C）消除其脂溶性D）可能减少刺激性二、配比选择题1)A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C5．醋氨酚E三、比较选择题1)A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1. 药品说明书上采用的名称B2. 可以申请知识产权保护的名称A3. 根据名称，药师可知其作用类型 B4. 医生处方采用的名称B5. 根据名称，就可以写出化学结构式。
药理学习题答案
一、1E 2A 3ABC 4ABCD 5ABE二、1 药效学即研究药物对机体的作用及作用原理和药动学即研究机体对药物的影响包括药物的吸收、分布、代谢和排泄2 药物具有两重性即具有药物和毒物的性质，根据用药目的和用药剂量的不同而改变第二章一、 1D 2A 3D 4D 5C 6D 7B 8E 9A二、1 口服药物在胃肠道吸收进入毛细血管然后进入肝门静脉，此时药物浓度很高，到肝脏后有些药物被代谢、灭活，再进入血循环，此时血药浓度下降，称为首关消除。
2 某些化学物质能提高肝药酶的活性，从而提高代谢的速率，此现象称酶的诱导。
具有肝药酶诱导作用的化学物质称酶的诱导剂。
3 某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入十二指肠，再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏、肝静脉重新进入体循环的过程，称之肝肠循环。
4 药物的吸收分布代谢排泄称为药物的体内过程。
三、1 乳汁相对于血浆偏酸性，故红霉素、阿托品等弱碱性药物可以通过乳汁进行排出2 静脉注射不存在吸收问题，因为吸收式指从用药部位进入血液循环的过程，静脉注射直接进入血液循环3 服用小苏打即碳酸氢钠碱化体液，促进苯巴比妥解离，减少吸收，促进排泄4 增强。
在与血浆蛋白竞争结合时，双香豆素可以被保泰松所置换，使得血浆中游离双香豆素浓度提高，药效增强5 苯巴比妥是典型多多酶诱导剂，能加速双香豆素代谢使其抗凝效果降低6 是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。
通常，吸收程度用AUC表示。
而其吸收速度是以用药后达到最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。
7 CL=Vd*k t1/2=k=40h8 5个 5个第三章一、1 AB 2 ABCDE 3 ABCDE 4 ABCDE 5 ABCDE 6 ABCDE 7 AB AC 8 B 9 C二、1受体脱敏（受体的下调）：指长期使用激动药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
如哮喘病人用肾上腺素，产生耐受性。
受体增敏(受体的上调)：指长期使用拮抗药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。
受体激动剂
肾上腺素能药物
❖ 肾上腺素能激动剂 ❖ 肾上腺素能拮抗剂
肾上腺素能激动剂和肾上腺素能拮抗剂
❖ 肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋， 产生肾上腺素样作用的药物，且其化学结构均为 胺类，故又称为拟交感胺(Sympathomimethtic)或 儿茶酚胺(Catecholamine)。
去甲肾上腺素的体内代谢
OH
HO
NH2
HO
MAO
OH
HO CHO
HO
COMT
CH3O HO
OH NH2
aldehyde reductase, AR
COMT
MAO
OH
aldehyde dehydrogenase, AD
CH3O HO
CHO AR
OH
OH
OH AD
HO
HO
CH2OH
COOH CH3O
COOH CH3O
HOCH2 RO
H C CH2NHC(CH3)3 OH
R=Glu or SO3H
❖ 本品不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的COMT 破坏，故口服有效，作用持续时间较长。
硫酸沙丁胺醇的药理作用
❖ 本品选择性地激动支气管平滑肌的β2受体，有较强 的支气管扩张作用。
❖ 临床上主要用于防治支气管哮喘、哮喘型支气管炎 和肺气肿患者的支气管痉挛。
N+
O
N
Rn
棕色
R
R = H, CH3 , CH(CH3)2
❖本品具有儿茶酚胺结构，遇光或空气易被氧化变质，应避光保 存和避免和空气接触。
三、 β肾上腺素能激动剂
❖ β1受体激动剂 ❖ β2受体激动剂 ❖ 非选择性激动剂
药理学第6章 作用于肾上腺素受体的药物
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等。
6．中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴 奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌 强直，甚至惊厥等。
1、α、β受体激动药
【临床应用】
1. 心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合 有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正酸中毒等。 注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤 器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。
冠状动脉舒张
灌注压增加 冠脉流量
① 间接作用：心脏兴奋 腺苷增加
冠脉扩张
冠脉流量
② 血压
灌注压
冠脉流量
③ 激动突触前膜2受体
负反馈抑制NA的释放
2、α受体激动药 2.心脏：
离体心脏：心率 传导加快 心输出量
① (+)β1受体
窦房结兴奋 传导
心率
② (+)β1受体 心收缩力
心输出量
整体心脏：心率 ？
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性
2. 作用机制（1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用
1、α、β受体激动药
药理作用
1.心血管：（+）心脏β1受体, 收缩力增加 、心 排出量增加、心率反射性下降，两者抵消，心率 变化不明显。
液供应。
（2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不
回升或外周阻力降低及心排出量减少者。
注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，
所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服
2、α受体激动药
药理学肾上腺素受体阻断药
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不良反应
直立性低血压 心动过速 腹泻，腹痛和消化性溃疡
慎用： 冠心病，消化道溃疡
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2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamin4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
7．其他 心脏骤停； 肾上腺素和异丙肾上腺素 有机磷酸酯类中毒: （阿托品）
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次 即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
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吲哚洛尔（pindolol)
作用特点：有ISA作用
对心肌抑制作用和肺功能损害较普萘洛尔 为弱
心功能不全、心动过缓、支气管哮喘、 糖尿病患者慎用
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二、β1受体阻断剂
阿替洛尔和美托洛尔
具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作 用较弱，属心脏选择性β1受体阻断剂
用途
用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺
1．眼科疾病： – 拟胆碱药（pilocarpine）和β受体阻断药 （metoprolol）用于治疗青光眼 – M受体阻断药（homatropine）可作眼底检查和验 光配镜
2．重症肌无力：neostigmine 外科手术：atracurarium，suxamethonium
3．平滑肌痉挛：M受体阻断药（atropine） 4．支气管哮喘：β2受体激动药（salbutamol）
盐酸普萘洛尔综述
盐酸普萘洛尔综述摘要：盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性ß肾上腺素受体阻滞剂。
在本文中将介绍其药理作用，适应症以及临床表现，国内外使用现状，相关合成线路，生产厂家等。
关键词：盐酸普萘洛尔，药理作用，合成线路，生产厂家1）盐酸普萘洛尔的理化性质及参数分子量：295.81化学名：1-异丙基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐英文名：Propranolol商品名：心得安理化性质：白色或乳白色结晶粉末，无臭，味微甜后苦。
熔点96℃，盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重＜0.5%。
在有机溶剂里的溶解度有较大差异。
甲醇中的溶解度最高。
水溶液PH5.0-6.0，遇光着色。
2）药理毒理1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。
阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。
盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。
可致支气管痉挛。
抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。
生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。
当给与动物10倍于人用剂量时，显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。
【1】3）药代动力学该品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。
2018年药物化学题库
第一章绪论一、单项选择题1)下面哪个药物的作用与受体无关BA. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱2)下列哪一项不属于药物的功能DA. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
3)肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为DA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为AA. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物5)硝苯地平的作用靶点为CA. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁6)下列哪一项不是药物化学的任务CA. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E. 探索新药的途径和方法。
二、配比选择题1)A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C5．醋氨酚E三、比较选择题1)A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1. 药品说明书上采用的名称B2. 可以申请知识产权保护的名称A3. 根据名称，药师可知其作用类型 B4. 医生处方采用的名称B5. 根据名称，就可以写出化学结构式。
D四、多项选择题1)下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药√B. 合成化学药物√C. 阐明药物的化学性质√D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√E. 剂型对生物利用度的影响√2)已发现的药物的作用靶点包括A. 受体√B. 细胞核C. 酶√D. 离子通道√E. 核酸√3)下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利√B. 溴新斯的明√C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素√4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√B. 药物可以产生新的生理作用√C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√E. 药物没有毒副作用5)下列哪些是天然药物A. 基因工程药物√B. 植物药√C. 抗生素√D. 合成药物E. 生化药物√6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名√B. 俗名C. 化学名（中文和英文）√D. 常用名E. 商品名√7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是A. 紫杉醇√B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥√E. 甲氧苄啶8)下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术√B. ＰＣＲ技术√（P430）C. 超导技术D. 基因芯片√E. 固相合成√9)下列药物作用于肾上腺素的β受体有A. 阿替洛尔√P106B. 可乐定（α－受体）P152C. 沙丁胺醇√P77D. 普萘洛尔√P106E. 雷尼替丁（H2受体）第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成BA. 绿色络合物(含S巴比妥)B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成（二）银（盐）沉淀3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是：DA. 双吗啡（光照空气氧化）B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡（光照空气氧化）4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是：E DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮P46E. 盐酸普鲁卡因5)咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为BNN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪(噻)嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色×（红色）E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子×（光照条件下）E. 侧链去N-甲基9)造成氯氮平毒性反应的原因是：BA. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10)不属于苯并二氯★（氮卓）的药物是：CA. 地西泮B. 氯氮★（卓）C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑11)苯巴比妥不具有下列哪种性质CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色12)安定是下列哪一个药物的商品名CA.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成BA.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定(抗精神病)作用最强D>B>C>A>E(2-为取代基的作用强度与基团的吸电子性能成正比)A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH316)苯巴比妥合成的起始原料是CA.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是EA.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液18)盐酸吗啡水溶液的pH值为DA.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-919)盐酸吗啡的氧化产物主要是AA.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮20)吗啡具有的手性碳个数为DA.二个B.三个C.四个D.五个（5R，6S，9R，13S，14R）E.六个21)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈BA.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色22)关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性23)结构上不含杂环的镇痛药是DA.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥二、配比选择题1)A. 苯巴比妥B. 氯丙嗪C. 咖啡因D. 丙咪嗪E. 氟哌啶醇1.N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B，f ]氮杂★-5丙胺D2.5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮A3.1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮E4.2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺B5.3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物C2)A. 作用于阿片受体B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮★ω1受体D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受体1.美沙酮A2. 氯丙嗪B3.普罗加比E4. 茶碱D5.唑吡坦C3)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C2. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮A3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸E4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸D5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺B4)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1. 具五环结构B2. 具硫醚结构E3. 具黄嘌呤结构A4. 具二甲胺基取代D5. 常用硫酸盐C三、比较选择题1)A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药C2. 具有苯并氮杂★结构B3. 可作成钠盐A4. 易水解C5. 水解产物之—为甘氨酸B2)A. 吗啡B. 哌替啶C. A和B都是D. A和B都不是1. 麻醉药C2. 镇痛药C3. 主要作用于μ受体C4. 选择性作用于κ受体D P455. 肝代谢途径之一为去N-甲基C3)A. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和B都是D. A和B都不是1. 为三环类药物B2. 含丙胺结构A3. 临床用外消旋体A4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂A5. 非典型的抗精神病药物B4)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1. 显酸性A2. 易水解C3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物A4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀D5. 用于催眠镇静C5)A.地西泮B.咖啡因C.A和B都是D.A和B都不是1.作用于中枢神经系统C2.在水中极易溶解D3.可以被水解C4.可用于治疗意识障碍D5.可用紫脲酸胺反应鉴别B6)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1. 麻醉药C2. 镇痛药C3. 常用盐酸盐C4. 与甲醛-硫酸试液显色A5. 遇三氯化铁显色A7)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构A2.水溶液呈酸性A3.与三氯化铁不呈色B4.长期使用可致成瘾C5.系合成产品B四、多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa√B. 脂溶性√C . 5位取代基的氧化性质√ D. 5取代基碳的数目√E. 酰胺氮上是否含烃基取代√2)巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体√B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色√C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关√E.pKa值大，未解离百分率高√3)在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化√B. N上的烷基化√C. 1位的脱氢D. 羟基烷基化√E. 除去D环4)中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭√B. 儿童遗尿症√C. 对抗抑郁症√D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗√5)氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基√B. 对氟苯甲酰基√C. 对羟基哌啶√D. 丁酰苯√E. 哌嗪6)具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪√B. 匹莫齐特C. 洛沙平√D. 丙咪嗪√E. 地昔帕明√7)镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类√B. GABA衍生物(γ-氨基丁酸)C. 苯并氮★类√D. 咪唑并吡啶类√E. 酰胺类√8)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓（平）√B.苯巴比妥C.地西泮√D.硝西泮√E.奥沙西泮√9)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸√C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮√E.乙醛酸10)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应√B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应√D.茚三酮反应√E.与甲醛硫酸反应11)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类√E.芳基乙酸类12)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因√B.双吗啡√C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡√第四章 循环系统药物一、单项选择题1) 非选择性 -受体阻滞剂Propranolol 的化学名是 C A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2) 属于钙通道阻滞剂的药物是 B (硝苯地平)A. H N O NNB. HNO OO NO 2OC.D.OOHOE.OOI IO N3) Warfarin Sodium 在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4) 下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫★ D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀5) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平6) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平7) 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
去甲肾上腺素的药理及应用
去甲肾上腺素的药理及应用去甲肾上腺素（norepinephrine，简称NE）是一种重要的神经递质和荷尔蒙，属于儿茶酚胺类物质。
它在机体内起到调节交感神经活动、维持血压和心脏功能、调节身体应激反应等重要作用。
在药物上，去甲肾上腺素被用于治疗低血压、心衰及休克等疾病。
先来了解一下去甲肾上腺素的生物合成途径。
去甲肾上腺素的合成主要发生在肾上腺髓质和交感神经末梢细胞内。
首先，酪氨酸（Tyrosine）在酪氨酸羟化酶（Tyrosine hydroxylase）的作用下被转化为多巴胺（Dopamine）。
然后，多巴胺进一步被多巴胺羟化酶（Dopamine β-hydroxylase）催化，生成去甲肾上腺素。
去甲肾上腺素的药理作用主要通过与肾上腺素能受体的结合发挥。
它主要影响α和β肾上腺素能受体，导致各种效应。
第一，去甲肾上腺素作用于α1受体，其效应主要包括：血管收缩、升高周围血管阻力、升高动脉血压、收缩尿道括约肌、增加内括约肌张力等。
第二，去甲肾上腺素作用于β1肾上腺素能受体，主要导致：心率增加、增强心脏收缩力、增加心脏输出量。
第三，去甲肾上腺素作用于β2肾上腺素能受体，产生如下效应：舒张平滑肌、扩张支气管、增加血浆葡萄糖水平。
至于应用方面，去甲肾上腺素被广泛应用于临床医学中。
以下是一些常见的应用：1. 治疗低血压：由于去甲肾上腺素具有血管收缩和升压作用，它被广泛应用于救治低血压和休克患者。
在这种情况下，通过静脉输注去甲肾上腺素，可以增加体循环阻力并提高血压。
2. 治疗心衰和心肌梗塞：心衰和心肌梗塞患者通常存在心输出量不足的问题，去甲肾上腺素能增加心脏收缩力和心脏输出量，从而改善心功能。
3. 治疗严重哮喘：去甲肾上腺素可以作为一种支气管扩张药物，用于治疗严重哮喘发作。
4. 治疗心脏停搏：在急救过程中，去甲肾上腺素可用于复苏心搏骤停患者，其通过作用于心脏β1受体增加心率和心脏收缩力，以恢复心脏的正常功能。
5. 用于神经紊乱疾病的辅助治疗：例如抑郁症、焦虑症等神经系统疾病，去甲肾上腺素可以作为一种药物来改善患者的症状。
第八章 肾上腺素受体激动药
美托咪啶（medetomidine）
是新型高选择性α2受体激动剂，在极低的浓度 即产生效应，其有效成分是右旋异构体，目前 临床广泛应用的是右美托咪啶，术前用药可减 轻拟交感胺类药，如氯胺酮、地氟醚、异氟醚 引起的血流动力学紊乱。
第二节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline，AD）
是肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从
家畜肾上腺提取或人工合成。
化学性质不稳定，在中性尤碱性的溶液中遇光
易氧化变色而失效，忌与碱性药伍用。
体内过程
口服无效。肌内注射吸收较快，维持时间只有
30min左右。皮下注射可使皮下血管收缩，延
缓吸收，作用维持时间长，1h左右。在体内的 摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似。
作用、用途
（+）α、β受体，呈现心血管、支气管α、 β效应 心脏： β1受体（+）
完
不良反应
常见的不良反应为中枢兴奋所致的不安、失眠等， 晚间服用需加服镇静催眠药，可防止失眠。禁忌症 同肾上腺素。
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline，IPA，ISP）
又名喘息定，治喘灵
药动学
异丙肾上腺素系人工合成品，口服易在肠道破坏而 失效，气雾剂吸入给药吸收较快。舌下含化因能舒 张局部血管，可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。 不易透过脑屏障。COMT代谢异丙肾上腺素的速度 较慢，故作用维持时间较肾上腺素、去甲肾上腺素 长。
是NA能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上 腺髓质少量分泌。药用的NA为人工合成品，化 学性质不稳定，见光、遇热易失效，在中性尤 其是碱性溶液中迅速氧化失活。忌与碱性药物
配伍。
作用
主要（+）α受体 β1 受体作用较弱 β2 受体 几无作用 心脏 β1 受体（+） 心收力↑ 传导↑ 心输量↑ BP↑收舒 血管 α受体（+） 除冠脉外都收缩 外周阻力↑ 心率 BP↑ 反射性使心率↓> 直接使心率↑ =心率↓
第六章作用于肾上腺素受体药物1,2节
2.治疗局部麻醉药中毒所致的低血压。 3.鼻炎时出现鼻塞症状，可用本药0.5％滴鼻以消除鼻黏膜
充血和肿胀。 4.用于防治轻度支气管哮喘。 5.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
第六章作用于肾上腺素受体药物1,2节
第六章作用于肾上腺素受体药物1,2节
8
肾上腺素，AD
肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素 药动学 药理作用 临床应用 不良反应
第六章作用于肾上腺素受体药物1,2节
9
【药动学】
1.吸收 口服无效。皮下注射因局部血管收缩而延缓吸收。 肌内注射因对骨骼肌血管不产生收缩作用，故吸 收远较皮下注射为快，可维持30min。皮下注射 6～15min起效，作用可维持1h。
【药理作用】
激动α、β受体，并促进肾上腺素能神经末梢 释放NA。与AD比较，本药的特点是： ①性质稳定，可口服； ②中枢兴奋作用较显著； ③收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平 滑肌作用都较AD弱而持久； ④连续使用可发生快速耐受性，停药后可恢复。
第六章作用于肾上腺素受体药物1,2节
20
【 临床应用】
麻醉、手术意外、 溺水、药物中毒和
房室传导阻滞
1 心脏骤停
强心、升压 缓解呼吸困难 抑制过敏介质释放
2 过敏性休克 3 支气管哮喘急性发作
4 局部应用
第六章作用于肾上腺素受体药物1,2节
14
【不良反应】
➢一般不良反应有心悸、不安、面色苍白、头痛、震 颤等。
➢剂量大或或静脉注射过快，可致心律失常或血压骤 升，有发生脑出血的危险。
3 血压
双向反应：给药后迅速出现明显的升压作用（激 动α受体），而后出现微弱的降压反应（激动β受 体）。