表面活性剂在中药药剂学中应用

表面活性剂在中药药剂学中应用

摘要：表面活性剂的作用颇多，近年来被广泛的应用到中药药剂学里，对于中药药剂学的开发和研究带来很大的促进作用，本文首先详细的诠释表面活性剂的定义和分类，让人们深入了解表面活性剂，从而揭示出表面活性剂在中药药剂学中的应用情况。

关键词：表面活性剂；中药；应用

近年来，随着医学水平的进步，在中药药剂学的研究上，很多医学学者开始注重表面活性剂的特点，并把该特点应用到中药药剂的研究发明中，取得了很大的功效，进一步促进医学研究的完善发展。上述的表面活性剂的分类可以看出，阳离子型表面活性剂不仅能够具有增容作用，还能够具有消毒杀菌防腐的作用，两性离子型表面活性剂具有去污消毒的作用，非离子型表面活性剂具有毒性小，不易溶血的作用等等，这些类型表面活性剂的特点，可以充分的证明表面活性剂在中药药剂研究上具有很大的促进作用，是不可或缺的研究材料。表面活性剂在中药药剂学主要应用如下：

一、用于难溶性药物的增溶

从由草药提取的不少有效成分，如丹参酮、大黄素、苦参碱以及挥发性成分如薄荷油、按叶油、鱼腥草素等在水中的溶解度远远低于治疗所需浓度。使用增溶剂是解决上述问题的有效方法之一。最常用的主要是吐温类，尤其是吐温-80。主要有以下几方面的应用：

1、增溶挥发油:

常见的单方制剂如鱼腥草注射液、石芭蒲注射液、鲜姜注射液、鸡矢藤注射液及复方制剂如解表注射液（麻黄、羌活、细辛、热可平注射液、北柴胡、鹅不食草等）都是用水蒸汽蒸馏法从药材中提取挥发油后，加入2%左右的吐温-80而制成。对改善注射液的澄明度效果很好，对挥发油的增溶，亦可用于制备芳香水和药露。不仅可加快操作，而且可提高挥发油的含量，无疑有利于增强药效。

2、增溶难溶或徽溶性中草药有效成分:

如从乌头中提取的乌头总生物碱、蟾酥醇提取物中的脂溶性街体化合物、从曲莲中提取的雪胆素（四环三菇类苦味素甲、乙的混合物）、从假密环菌中分离得到的香豆素类成分、从补骨脂中提取出的补骨脂素和异补骨脂素等各类化学成分均可通过吐温-80的增

溶作用，而制成相应的澄明溶液。

3、改善中草药注针剂的澄明度:

成分复杂的中草药注射剂，特别是复方制剂，如复方蒲公英注射液、复方板蓝根注射液等在存放一段时间后常析出少量不溶性物质，而造成澄明度不合格，若加入1-2 %的吐温-80作为增溶剂，则可避免这些问题。

上述用途中，吐温-80的用量多为1~ 2 %，即可达到良好的增溶效果。但药液的浓度、pH值及其所含化学成分均可影响增溶效呆。且吐温-30又具有一定的药理作用，所以在实际应用中要灵活掌握，恰当地控制吐温-80的用量。如有人报道: 较高浓度的吐温会千扰生脉散注射液的治疗作用，而吐温-80用量控制在0.1~ 0.3%以下，既时能收到满意的增溶效果，也不会产生降压和增加心率的副作用。又有人报道，若在当归注射液中加入0.5~ 1.0%的吐温-80，加热灭菌后，起甚至析出。吐温明兔控制在0.1~ 0.3%时，澄明度合格，而且加热灭菌亦无变化。

二、表面活性剂在泡沫气雾剂中应用

泡沫气雾剂系指药物，抛射剂在表面活性剂作用下经乳化制成的乳浊液型气雾剂，也是三相气雾剂（气相，液相，液相）使用时分散相中被包围的抛射剂骤然膨胀气化，喷出物不是雾状而是泡沫。该气雾剂是一种新型气雾剂，喷出内容物为丰富泡沫，泡沫溃破后，药物敷在患处表面而达到治疗作用。该剂型轻盈美观，且对患处刺激性较小，是值得推广的一种剂型。

泡沫型气雾剂，喷射泡沫性状随抛射剂的性质和用途而异。表面活性剂的选用也很重要，产品在振摇时，油和抛射剂应完全乳化成很细微粒，外观色白而稠厚，并保证药液和抛射剂同时喷出。如以硬脂酸一月桂醇一三乙醇胺为乳化剂时，成品具有泡沫量多，维持时间长的特点，适用于耐碱性药物；以吐温-司盘-月桂醇硫酸钠为乳化剂时，则具有泡沫渗透性强，持续时间短的特点，适用于耐酸性药物。

三、表面活性剂在片剂中应用

表面活性剂可作为崩解辅助剂，能增加药物润湿性，促进水分透入，使片剂容易崩解。常用表面活性剂有吐温-80，溴化十六烷基三甲胺，十二烷基硫酸钠，硬脂醇磺酸钠等，用量一般为0.2%。表面活性剂使用方法：①溶解于粘和剂内，②与崩解剂混合后加于干颗粒上。③制成醇溶液喷在干颗粒上。以第三种方法最能缩短崩解时间，单独使用表面活性剂崩解效果不好，必须与干燥淀粉等混合使用。

吐温-80为中药注射液常用增溶剂，尤以肌肉注射液应用较多，但因有降压与轻微溶血作用，故静脉注射应慎用。使用吐温-80增溶的效果，与被增溶药物理化性质有关。如含有酚性成份的注射液，若溶液偏酸性，加入吐温-80后，能形成氢键缔合，使溶液变浊，可能时调PH至8.0或增加吐温-80用量，可使之澄明。加有吐温-80 的注射液，经灭菌以后出现浑浊，振摇可使澄清。吐温-80的加入便中药注射液中所含抑制剂如苯甲醇，三氯叔丁醇等抑效果减弱，因此，注射液中是否加吐温-80或其用量做全面考虑后决定，不能盲目的使用吐温-80。吐温-80增溶的常用量为0.5%～0.1%。加入时应先将被增溶物与吐温-80混合均匀后，再加入其它药液稀释。

五、表面活性剂在增加药物稳定方面作用

表面活性剂的添加，可防止某些药物的氧化和水解。如维生素A和D都极不稳定，易于氧化失效，若用非离子型表面活性剂增溶，则能防止其氧化，在室温的破坏速度很慢，比醋酸维生素A混悬液或维生素A的溶液稳定得多。这是因为他们被增溶在胶团之内，与氧隔绝，从而维生素A分子上的不饱和位置受到了保护，金属离子催化作用也很少受影响；又如肥皂溶液能防止某些药物水解，这可能是由于胶团上的电荷排斥，或胶团阻碍了促进水分的H+或OH-接近之故，但若胶团不能排斥阻碍他们，则与在水中溶液一样，不能防止药物的水解，有时也可能由于胶团上电荷吸引了H+和OH-，反而促进了药物水解。

六、表面活性剂在软膏剂中应用

表面活性剂在软膏中应用比较成熟。在O/W 和W/O剂型的软膏剂中主要作乳化剂。同时可增加基质的吸水性，可洗性。即可促进药物分散，还可促进药物穿透。如在凡士林中加入加入胆瑙醇可改善药物吸收。通常非离子型表面活性剂作用大于阴离子型表面活性剂，且刺激性较小。但表面活性剂加入的量与药物穿透不一定成正比例关系。一般以加入1%～2%为宜。表面活性剂促进药物穿透与吸收的原因可能是：①改善药物分配系数；②增加皮肤的润湿度；③改变皮肤屏障的性质。用于软膏剂中表面活性剂有肥皂类，高级脂肪醇类与脂肪醇硫酸酯类，司盘类与吐温类，脂肪醇聚氧乙烯醚类，烷基酚聚氧乙烯醚类。配制W/O 型软膏剂，表面活性剂HLB值宜在3～8 范围内，配置O/W 型软膏剂时HLB 值宜在8～16。为了取得较好的乳化效果，常用多种表面活性剂调配以达到合理的HLB 值。

空壳胶囊材料有明胶、甘油、羟甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、油酸酰胺或山梨醇、琼脂、二氧化钛、食用染料、防腐剂。加入少量十二烷基磺酸钠可增加空壳胶囊光泽。

八、用作中药新荆型的辅料

在膜剂中的应用：膜剂是将药物溶解或均匀分散在成膜材料中，经涂膜、干燥、分剂量而制成的一种含药薄膜新剂型。中药万年青试药膜及宫颈药膜（主药为三颗针）的成膜材料中，均采用了吐温-80。它可作为聚乙烯醇膜的增塑剂，能增加膜的伸长率。

在抗癌药物新剂型—多相脂质体中的应用：脂质体是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所成的超微型球状休。因其可选择性地杀伤或抑制癌细胞，故近年来广泛地用作抗癌药物的载休。表面活性剂在这种抗癌药物新剂型中再次大显身手。

有文献报道，选用鹤草酚、唐松草新碱及油酸为抗癌药物包封于脂质体中。由于脂溶性的抗癌药物在脂质体中的包封量有一定的限度，在所设计的处方巾加入适量配比的非离子型表面活性剂。结果不仅提高了脂溶性药物的包封率，而且未被包封的少数脂溶性药物部分被表面活性剂所形成的胶团增溶，部分被乳化为O /W或W /O /W复合乳剂系统、与脂质体共同混悬在水相中而增加了混悬注射液的稳定性。它可经受10℃，30 min 灭菌。再分散性良好。

在类似的研究中还发现：在多相脂质体处方中，吐温-80、司盘-80、PVP三种附加剂按适当比例配合可提高类脂相的包封率；吐温-80、PVP二者按一定比例配合，可提高水相包封率，所制成的混悬液均具有较好的稳定性。

发展与展望

为了进一步深入和拓展表面活性剂在中药领域的应用，更好地满足中药行业的需求和促进中药领域的发展，需要有目的地开展以下工作：表面活性剂的优良特性使其广泛应用于各种药剂中，因此要加大非表面活性剂向多样化、多功能、天然化方向发展，使其在中药中具有更广阔的发展空间；开发性能良好、原料易得、对环境友好、可生物降解的天然及改性表面活性剂产品，如天然表面活性剂和生物表面活性剂等；利用表面活性剂复配协同效应，研制安全、高效的表面活性剂复配产品，也是表面活性剂在医药应用研究中的重要课题。

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