头孢菌素类抗菌药
头孢菌素的分类及应用简介
头孢菌素的分类及应用简介头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，属于β-内酰胺类抗生素。
它们在医学领域中被广泛使用，具有广谱抗菌活性，对许多细菌感染具有良好的疗效。
本文将对头孢菌素的分类及应用进行简要介绍。
一、头孢菌素的分类头孢菌素根据其化学结构和抗菌谱的不同，可以分为多个世代。
目前已经发展出四代头孢菌素。
1. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素包括头孢唑林、头孢噻肟等。
这些药物对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌具有较好的抗菌活性，特别适用于治疗耐药性较低的细菌感染。
然而，由于其抗菌谱较窄，因此在治疗复杂感染时的应用受到限制。
2. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素包括头孢菌素、头孢呋辛等。
相较于第一代，第二代头孢菌素对某些革兰阴性菌的抗菌活性更强，尤其对某些肠道细菌感染具有较好的疗效。
此外，第二代头孢菌素还对一些耐药性较高的细菌感染有一定的覆盖范围。
3. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素包括头孢曲松、头孢他啶等。
与前两代相比，第三代头孢菌素具有更广泛的抗菌谱，尤其对某些耐药性较高的革兰阴性菌感染有良好的疗效。
此外，第三代头孢菌素还具有较好的组织渗透性，能够有效穿过血脑屏障，适用于治疗中枢神经系统感染。
4. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素包括头孢吡肟、头孢米诺等。
第四代头孢菌素在抗菌谱上进一步扩展，对某些耐药性较高的细菌感染具有更好的疗效。
此外，第四代头孢菌素还具有较好的稳定性，能够抵抗β-内酰胺酶的降解，因此在治疗产生β-内酰胺酶的细菌感染时具有一定的优势。
二、头孢菌素的应用头孢菌素广泛应用于多种感染的治疗。
以下是头孢菌素在临床中常见的应用领域：1. 呼吸道感染头孢菌素对于呼吸道感染的治疗具有较好的效果。
例如，对于轻至中度的社区获得性肺炎，第二代头孢菌素常被用于治疗。
而对于严重的医院获得性肺炎，第三代头孢菌素则是首选药物之一。
2. 尿路感染头孢菌素也常用于治疗尿路感染。
例如，对于复杂性尿路感染，第三代头孢菌素可作为一线治疗药物。
抗菌药物氨苄西林与头孢克肟的对比
抗菌药物氨苄西林与头孢克肟的对比抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌的药物，它们在医疗领域中发挥着重要的作用。
氨苄西林和头孢克肟是两种常用的抗菌药物，它们在治疗细菌感染时具有不同的特点和效果。
本文将对氨苄西林和头孢克肟进行详细的对比分析。
一、药物简介氨苄西林是一种广谱抗生素，属于青霉素类抗生素的一种。
它通过抑制细菌细胞壁的合成来达到抗菌的效果。
氨苄西林对病原菌的覆盖范围较广，包括许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌。
头孢克肟是一种第三代头孢菌素类抗生素，它通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
头孢克肟的抗菌范围更广，包括许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，尤其对于一些产生β-内酰胺酶的细菌具有很好的疗效。
二、药物适应症氨苄西林广泛应用于多种感染疾病，如呼吸道感染、皮肤组织感染和泌尿生殖道感染等。
由于其抗菌谱较广，因此在临床应用中得到了广泛的认可。
头孢克肟主要用于严重感染和深部组织感染，比如败血症、腹腔感染和骨关节感染等。
头孢克肟对于某些耐药菌株具有较好的疗效，常被用作治疗复杂感染的选择药物。
三、药物副作用氨苄西林相对来说副作用较少，其中最常见的不良反应是过敏反应。
部分患者对青霉素类抗生素过敏，可能会出现皮疹、荨麻疹、呼吸困难等过敏症状。
少数患者还可能出现胃肠道反应，如恶心、呕吐和腹泻等。
头孢克肟的副作用较多，包括过敏反应、胃肠道不良反应和肝功能损害等。
过敏反应的发生率相对较高，可能会引起皮疹、瘙痒等症状。
胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹泻等，但通常较轻微。
头孢克肟还可能对肝功能产生不良影响，包括转氨酶升高等。
四、药物注意事项在使用氨苄西林时，需要注意对青霉素过敏的患者禁用。
此外，对于有过敏性疾病史的患者，应慎用氨苄西林。
在治疗过程中还需要监测患者的肝肾功能。
头孢克肟对于对青霉素过敏的患者也存在交叉过敏的问题，因此需要注意禁用。
与氨苄西林类似，头孢克肟也需要监测患者的肝肾功能。
五、药物的使用建议氨苄西林适用于一般细菌感染的治疗，尤其适用于对头孢菌素类抗生素敏感的细菌感染。
头孢菌素类分代
头孢菌素类分代头孢菌素类分代（根据卫生部抗菌药物监测网材料）1、一代头孢菌素类：头孢氨苄（苯甘孢霉菌素，先锋霉素IV），头孢唑林钠（先锋霉素V），头孢羟氨苄，头孢拉定（头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ），头孢噻吩，头孢噻啶，头孢硫脒，头孢乙氰（头孢乙腈），头孢替唑，头孢匹林（头孢吡硫）2、二代头孢菌素类：头孢呋辛钠（头孢呋肟），头孢呋辛酯（新菌灵），头孢克洛（头孢氯氨苄），头孢孟多（头孢羟唑），头孢替安，头孢丙烯，头孢雷特，头孢尼西3、三代头孢菌素类：头孢噻肟（头孢氨噻肟），头孢曲松（头孢三嗪），头孢哌酮（头孢氧哌唑，先锋必），头孢他啶（头孢噻甲羧肟，复达欣），头孢克肟（世伏素），头孢泊肟，头孢甲肟，头孢地秦，头孢磺啶（头孢磺吡苄），头孢唑喃，头孢唑肟，头孢咪唑，头孢他美脂，头孢特伦酯，头孢布坦，头孢地尼，头孢匹胺,头孢米诺钠4、第四代头孢菌素类：头孢吡肟（马斯平），头孢克定（头孢立定），头孢匹罗（派新）5、头孢菌素类+酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦，头孢噻肟/舒巴坦，头孢曲松/舒巴坦头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PB P而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PB P是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
头孢类抗菌素的分类及特点
头孢类抗菌素的分类及特点笫一代头孢菌素①对革兰阳性菌（包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌）的抗菌作用较第二、三代强，对革兰氏阴性菌的作用较差；②对青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏；③对肾脏有一定毒性。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强（MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌），抗少数革兰阴性需氧杆菌活性（大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌）。
肾毒性较第二、三代大。
对β-内酰胺酶较稳定，不及第二、三代。
主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
头孢噻吩（先锋霉素1号）头孢噻啶（先锋2号）头孢氨苄（先锋4号）头孢拉定（先锋6号）头孢来星（先锋霉素3、头孢甘酸）头孢唑啉钠（先锋5号）其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。
头孢乙腈（头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素7）头孢匹林（头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠）头孢硫脒（先锋霉素18、头孢菌素18）本品为第一代头孢菌素，为我国首先创用于临床。
头孢羟氨苄（头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄）笫二代头孢菌素①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，部分对厌氧菌有高效，但对绿脓杆菌无效；②对多种β-内酰胺酶比较稳定；③对肾脏的毒性较第一代有所降低。
（l）抗酶性能强一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。
第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
（2）抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第一、二、三、四代头孢类抗菌药物的用法用量
3
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
头孢克肟分散片，常用日剂量：100-200mg，分2次； 头孢泊肟酯片，常用日剂量：0.2-0.8g，分2次； 头孢泊肟酯干混悬剂，常用日剂量：0.2-0.8g，分2次； 注射用头孢曲松，常用日剂量：1-2g，分1~2次； 注射用头孢他啶，常用日剂量：1-6g，分3次； 注射用头孢他啶阿维巴坦，常用日剂量：7.5g，q8h。
4
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
注射用盐酸头孢吡肟，常用日剂量：2~4g，q12h。
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第一、二、三、四代头孢 类抗菌药物用法用量
演讲人：
时间：
1 第一代头孢菌素 2 第二代头孢菌素 3 第三代头孢菌药物
第一代抗菌药物
第一代抗菌药物简介
注射用头孢唑林钠，常用日剂量：1-4g ，分2-4次； 头孢拉定胶囊，常用日剂量：1-2g，q6h； 注射用头孢拉定，常用日剂量：2-4g，q6h；
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第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
头孢克洛片，常用日剂量：0.75-4g，分3次； 头孢克洛缓释片(Ⅱ)，常用日剂量：0.75-1.5g，分2次； 头孢克洛干混悬剂，常用日剂量：0.75-4g，分3次； 头孢呋辛酯片，常用日剂量：0.5-1g，分2次； 注射用头孢呋辛钠，常用日剂量：2.25-4.5g，分3次； 注射用盐酸头孢替安，常用日剂量：0.5-2g，分2~4次。
头孢菌素的作用机制及临床应用
头孢菌素的作用机制及临床应用头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素药物，属于β-内酰胺类抗生素。
它们的作用机制和临床应用有着重要意义，本文将对头孢菌素的作用机制及临床应用进行探讨。
一、作用机制头孢菌素的作用机制与其他β-内酰胺类抗生素相似，主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
具体来说，头孢菌素能够抑制细菌的革兰阳性和革兰阴性菌的细胞壁合成，阻断细菌细胞壁的形成，导致细菌的死亡。
头孢菌素抑制细菌细胞壁合成的机制主要包括以下几个方面：1. 抑制横向肽链的形成：头孢菌素能够抑制细菌细胞壁合成的第一个关键步骤，即横向肽链的形成。
细菌细胞壁的横向肽链是由多肽链交联而成的，头孢菌素通过抑制肽链交联酶的活性，阻断了横向肽链的形成，使细菌细胞壁的合成受到抑制。
2. 破坏细菌细胞壁的稳定性：头孢菌素还能够破坏细菌细胞壁的稳定性，使其变得脆弱易碎。
细菌细胞壁的稳定性对于细菌的生存和繁殖至关重要，头孢菌素的作用使细菌细胞壁受到破坏，导致细菌的死亡。
3. 干扰细菌细胞壁的合成酶：头孢菌素还能够干扰细菌细胞壁的合成酶的活性，进一步阻断细菌细胞壁的合成。
细菌细胞壁的合成酶是细菌细胞壁合成过程中的关键酶，头孢菌素的作用使得这些酶的活性受到抑制，从而抑制了细菌细胞壁的合成。
二、临床应用头孢菌素在临床上广泛应用于各种感染性疾病的治疗，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、腹部感染等。
其临床应用主要有以下几个方面：1. 静脉注射：头孢菌素通常以静脉注射的方式给药，以便迅速达到治疗浓度。
对于严重感染、重症患者或手术后的感染预防，静脉注射头孢菌素是一种常用的治疗方法。
2. 口服给药：对于轻度或中度感染，头孢菌素也可以通过口服给药的方式进行治疗。
口服头孢菌素的优点是方便患者自行使用，减少了对医院资源的占用。
3. 配伍应用：头孢菌素可以与其他抗生素药物进行配伍应用，以增强抗菌效果。
例如，与氨基糖苷类抗生素联合使用可以提高对革兰阴性菌的抗菌活性。
头孢菌素类的适应证和注意事项
头孢菌素类的适应证和注意事项头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。
第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性；常用的注射剂有头孢唑林、头孢拉定等，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性；注射剂有头孢呋辛、头孢替安等，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。
第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性；注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等，口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。
第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强。
【适应证】1.第一代头孢菌素：注射剂代表品种为头孢唑林。
主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染，尿路感染，血流感染，心内膜炎，骨、关节感染及皮肤及软组织感染等；亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。
头孢唑林常作为外科手术预防用药。
头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑林为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。
2.第二代头孢菌素：注射剂代表品种为头孢呋辛。
主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。
用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。
头孢呋辛也是常用围手术期预防用药物。
头孢菌素类抗生素的临床应用
2014.10临床经验93头孢菌素类药物是半合成的抗生素，属于β-内酰胺类抗菌药物。
具有广谱抗菌作用、杀菌活性强、毒性低等特点[1]。
在治疗细菌性感染类疾病中占有非常重要地位。
1 头孢菌素类抗生素简介头孢菌素有四代，每代优缺点不同，临床应用各具特点。
1.1 第一代头孢菌素代表药物有头孢噻啶、头孢拉啶、头孢唑啉、头孢羟氨苄、氯碳头孢和头孢替唑等。
对革兰阳性菌的抗菌活性较强，对革兰阴性菌的作用弱。
对β-内酰胺酶稳定性差。
对肾脏有一定毒性。
主要用与治疗尿路感染及皮肤、呼吸道、软组织感染等耐青霉素的金黄色葡萄球菌以及敏感菌引发的轻、中度感染。
1.2 第二代头孢菌素代表药物有头孢呋辛、头孢美唑、头孢拉宗、头孢尼西、头孢咪诺、头孢替坦、头孢西丁、头孢替安等。
对革兰阳性菌作用与第一代接近或略差，对革兰氏阴性菌的抗菌活性比第一代强。
对β-内酰胺酶较稳定。
对肾脏毒性比第一代略低。
主要用于用于上、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染等产酶耐药阴性杆菌引起的感染和敏感阳性和阴性细菌感染。
1.3 第三代头孢菌素非口服代表药物主要有头孢哌酮、头孢甲肟、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢地嗪等。
口服制剂有头孢泊肟酯、头孢克肟、头孢他美酯、头孢地尼等[2]。
对表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的作用比第一、二代弱；对革兰氏阴性菌的活性比第一、二代强。
对β-内酰胺酶稳定；对肾脏基本无毒副作用。
主要用于重症耐药革兰阴性杆菌感染。
1.4 第四代头孢菌素代表药物有头孢匹罗、头孢唑兰、头孢吡肟与头孢瑟利等。
抗菌威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染以及免疫功能低下的重症感染。
2 临床应用原则头孢菌素类抗生素的临床应用杨显刚贵州省兴义市南盘江镇卫生院 贵州省兴义市 562400【摘 要】头孢菌素类抗生素是目前临床应用广，种类多的抗菌药物。
本文对四代头孢菌素类抗生素做了基本介绍与总结，并对其临床应用原则、临床应用特点等方面进行了分析和探讨。
【关键词】抗生素；临床应用原则；不良反应头孢菌素类药物临床合理应用[3]主要有四个方面：2.1 有指征应用常规检查初步诊断为细菌性感染者并且病原检查最终确认是细菌性感染者才可有指征应用头孢菌素药物。
常用头孢类抗菌药物间的比较课件
对G⁺菌、G⁻菌作用均增强，尤其对铜绿假单胞菌作用更强，对β-内酰胺酶稳定性更强。
第三代头孢菌素与第四代头孢菌素的耐药性比较
05
结论
通过对常用头孢类抗菌药物的药代动力学、抗菌谱、耐药性、不良反应以及治疗成本等多方面的比较研究，可以得出以下总结归纳
各类头孢菌素之间存在一定的差异，需要根据具体病情和患者特点选择用药；
常用头孢类抗菌药物间的比较课件
xx年xx月xx日
CATALOGUE
目录
引言第一部分：常用头孢类抗菌药物的比较第二部分：不同头孢类抗菌药物的治疗特点比较第三部分：不同种类头孢类抗菌药物的耐药性比较结论
01
引言
对目前常用的头孢类抗菌药物进行比较，了解各种药物的药理学、适应症、使用方法和注意事项等方面的异同点。
THANKS
感谢观看
总结词
对G+菌、G-菌及厌氧菌抗菌作用不及头孢克洛，且口服吸收较差
头孢氨苄
对G+菌、G-菌及厌氧菌抗菌作用较强，且口服吸收良好
头孢克洛
二者均为第三代头孢菌素类抗生素，但头孢曲松对G+菌作用更强
总结词
对G-菌作用不及头孢呋辛，但有较强的抗G+作用
头孢曲松
对G-菌作用较强，但抗G+菌作用不及头孢曲松
头孢呋辛
临床应用
头孢曲松主要用于治疗敏感菌引起的各种感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎等。而头孢噻肟则主要用于治疗各种严重的感染，如败血症、细菌性心内膜炎等。
抗菌谱
耐药性
临床应用
头孢丙烯与头孢克肟的治疗特点比较
04
第三部分：不同种类头孢类抗菌药物的耐药性比较
对G⁻菌如大肠杆菌、肺炎杆菌等作用强，但对G⁺菌如金黄色葡萄球菌、ห้องสมุดไป่ตู้血性链球菌等作用较弱。第一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性较差。
头孢菌素类药物
1 1 头孢菌素类药物 头孢菌素类药物 【总论】 头孢菌素类代表药物： 头孢分类 代表药物 第一代头孢 头孢唑琳、头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢拉定 第二代头孢 头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯 第三代头孢 头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢泊肟酯 第四代头孢 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑兰 第五代头孢 头孢洛林酯、头孢吡普（头孢托罗） 头孢菌素类药物抗菌谱： MRSA Gram阳性菌 Gram阴性菌 假单胞菌 厌氧菌 非典型性 第一代 头孢菌素类 第二代 头孢菌素类 *头孢西丁/头孢替坦 第三代 头孢菌素类 *头孢他啶/头孢哌酮 第四代 头孢菌素类 第五代 头孢菌素类 头孢菌素类药物对β内酰胺酶的稳定性： 孢菌素类药物对β内酰胺酶的稳定性顺序：
第五代（很稳定）=第四代（很稳定）＞第三代（高度稳定）＞第二代（较稳定）＞第一代（不稳定）
第五代 第一代
第二代 第三代
第四代 β-内酰胺酶 2 头孢菌素类药物 孢菌素类药物的肾毒性：
孢菌素类药物的肾毒性顺序： 第五代(无)=第四代(无)＜第三代(基本无)＜第二代(较小)＜第一代(大) 药物相互作用： 1.与氨基糖苷类抗菌药物相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内（同抗生素）。 2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。 3.头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，故应单独给药。 孢菌素类药物用药注意事项： 1.交叉过敏：有青霉素、其他β-内酰胺类及其他药物过敏史者，应明确指证，谨慎用药。 2.肾毒性：中度以上肾功能不全患者，应根据肾功能适当调整剂量；与氨基糖苷类和第一代头孢菌素合用可能加重前者的肾毒性，注意监测肾功能；与呋塞米等强利尿剂合用，可增加肾毒性。 3.抑制维生素K的合成：部分头孢菌素类药物减少维生素 K合成，导致维生素 K 依赖性凝血因子合成障碍，而致出血。应注意：①临床应用时尤其在围手术期预防性应用时，应注意监测血象、凝血功能及出血症状。②长期应用（10日以上），宜补充维生素K、复方维生素B。③不宜与抗凝血药联合应用。
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头孢菌素类抗生素一、概述头孢菌素类（cephalosporins）是由真菌培养液中提取的多种抗菌成分之一—头孢菌素C，水解得到母核7-氨基头孢烷酸（7-aminocephalosporanic acid，7-ACA）接上不同侧链制成的一系列半合成抗生素。
第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。
产量占世界上抗生素产量的60%以上。
本类抗生素的活性基团也是β-内酰胺环，与青霉素类有着相似的理化特性、生物活性、作用机制和临床应用。
本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。
对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。
所以是-类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性及对肾脏毒性可分为四代。
二、化学结构头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸（7-ACA），而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。
三、理化性质各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物，其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环，在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。
所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。
注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末，密封于安瓿中。
这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年，临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
药代动力学头孢菌素在血清和组织中有较高浓度，然而只有头孢呋辛和大多数第三代头孢菌素能透过血脑屏障，在脑脊液中达到适当浓度。
在前列腺内的浓度并不高，治疗前列腺炎时需经静脉给予较大剂量。
大多数头孢菌素由肾脏分泌，用丙磺舒可增加血清水平。
头孢哌酮和头孢曲松主要由肝脏代谢，在胆道和胃肠道内可达到很高水平，并不必因为肾病而显著调整药物剂量。
四、作用机理与青霉素相似。
早期认为唯-的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。
现已证明，β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质（β-内酰胺结合蛋白）结合，这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。
由此改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。
五、头孢菌素类抗生素的分类第一代头孢菌素：供注射用的有头孢噻吩（cefalothin ，先锋霉素I）、头孢唑啉（ce - fazolin，先锋霉素Ⅴ）、头孢乙腈（cefacetrile，先锋霉素Ⅶ）、头孢匹林（cefapirin，先锋霉素Ⅷ）、头孢硫脒（cefathiamidine，先锋霉素18）、头孢西酮（cefazedone）等。
供口服用的有头孢氨苄（cefalexin，先锋霉素Ⅳ）、头孢羟氨苄（cefadroxil）等。
供口服和注射用的有头孢拉定（cefradine ，先锋霉素Ⅵ）。
第二代头孢菌素：供注射用的有头孢呋辛（cefuroxime）、头孢孟多（cefamandole）、头孢替安（cefotiam）、头孢尼西（cefoicid）、头孢雷特（ceforanide）等。
供口服用的有头孢呋辛酯（cefuroxime axetil）、头孢克洛（cefaclor）等。
第三代头孢菌素：供注射用的有头孢噻肟（cefotaxime）、头孢唑肟（ceftizoxime）、头孢曲松（ceftriaxone）、头孢地秦（cefodizime ）、头孢他啶（ceftazidime）、头孢哌酮（cefoperazone）、头孢匹胺（cefiramide）、头孢甲肟（cefmenoxime）、头孢磺啶（cefsulodin）等。
供口服用的有头孢克肟（cefixime ）、头孢特仑酯（cefera pivoxil）、头孢他美酯（cefetamet pivoxil）、头孢布烯（ceftibuten ）、头孢地尼（cefdinir）、头孢泊肟酯（cefpodoxime pivoxetil）等。
第四代头孢菌素：供注射用的有头孢匹罗（cefpirome）、头孢吡肟（cefepime）等。
头孢菌素类抗菌药的特点及临床应用本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广，对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。
临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。
头孢菌素一般不作首选药，因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。
对于耐青霉素的细菌，由于本类抗生素价格昂贵，常可采用红霉素或氯霉素等代替。
第一代头孢菌素为60年代及70年代初开发，主要特点：①抗菌谱：对G+菌有效，包括产青霉素金葡菌，作用>第2 、3代头孢；部分G-菌有效。
②对β-内酰胺酶稳定性较差，小于第2、3代头孢。
③对肾脏有一定毒性。
常用的品种有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素为70年代中期开发，第二代头孢特点：①抗菌谱：对G+菌作用<第1代头孢，G-菌作用较强，对厌氧菌有一定作用，但对绿脓杆菌无效。
②对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定，>第1代头孢。
③肾毒性<第1代头孢。
常用的品种有：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢西丁、头孢克罗、头孢美唑等。
第三代头孢菌素为70年代中期至80年代初开发。
第三代头孢特点：1、抗菌谱：G+菌作用<第1，2代，G-菌作用强，绿脓杆菌，厌氧菌有效。
2、对β-内酰胺稳定性高>第1，2代头孢。
3、对肾基本无毒性。
常用的品种有：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等。
一、第一代头孢菌素的特点及临床应用特点为：①对G+菌包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡菌的抗菌作用优于第二、三代头孢菌素，对G-菌的作用较弱，对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效；②对青霉素酶稳定，但对G-菌产生的β-内酰胺酶不稳定；③某些品种有不同程度的肾毒性。
主要用于治疗肺炎链球菌、化脓性链球菌、产青霉素酶金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌除外），其他敏感G+球菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌及其他敏感G-菌引起的轻度和单纯性中度感染，包括上呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
注射制剂头孢唑啉用于治疗敏感菌引起的中度和重度感染。
二、第二代头孢菌素的特点及临床应用特点是：①对G+菌的作用不如第一代头孢菌素，而对G-菌的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均有效，但对铜绿假单胞菌无效；②对多种β-内酰胺酶较稳定；③肾毒性比第一代头孢菌素低。
用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、骨关节及女性生殖器的感染等，对流感嗜血杆菌感染的疗效优于头孢氨苄。
三、第三代头孢菌素的特点及临床应用特点是：①对G+菌的抗菌作用不如第一、二代，而对G-杆菌有强大抗菌作用，明显超过第一、二代，抗菌谱亦扩大，对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同程度抗菌作用；②对G-菌产生的β-内酰胺酶高度稳定；③组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液中能达到有效药物浓度；④对肾脏基本无毒性。
用于重症耐药G-杆菌感染，包括中性粒细胞减少、免疫功能低下者的重症感染，以及以G-杆菌为主要致病菌，兼有厌氧菌或G+菌的混合感染。
第四代头孢菌素为80年代中期后开发，第四代头孢特点：1、抗菌谱：G+菌>第3代头孢、G-菌、绿脓杆菌、厌氧菌作用强有效。
2、对β-内酰胺稳定性高>第1 、2 、3代头孢。
3、对肾无毒性。
7.头孢菌素类的不良反应（l）过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。
头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。
两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。
一般地说，对青霉素过敏者约有10％～30％对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，需要警惕。
应用头孢菌素时注意：①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用，也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。
②有的产品在说明书中规定用前皮试，应参照执行。
皮试液参考浓度300pg/ml。
皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。
③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。
（2）胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。
本类药物强力地抑制肠道菌群，可致菌群失调，引起维生素B族和K缺乏。
也可引起二重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染等，尤以第二、三代头孢菌素为甚。
（3）肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。
（4）造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。
（5）肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄，偶可致血液尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。
头孢噻吩的肾损害作用最显著。
头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用，肾损害显著增强。
（6）凝血功能障碍所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K，因此具有潜在的致出血作用。
具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环，阻碍凝血酶原的合成，扰乱凝血机制，而导致比较明显的出血倾向。
在7位C原子的取代基中有COOH基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能，而使出血倾向更加重。
凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。
药物相互作用1. 与丙磺舒合用时，可使本类药的肾清除减少，血药浓度升高，并维持较长时间，但毒性（尤其肾毒性）也增大。
2. 与氨基糖苷类药合用时，有对某些敏感菌株协同抗菌作用；但合用时可能致肾损害。
3. 与强效利尿药（呋塞米、布美他尼、依他尼酸等）、粘菌素、万古霉素及多粘菌素B合用时，可加重肾毒性。
4. 与华法令等抗凝药合用，可延长凝血酶原时间。
5. 抗酸剂(含铝或镁)可使头孢克洛、头孢地尼、头孢泊肟酯等口服药的吸收减少，而使其作用减弱；H2受体拮抗剂使头孢泊肟酯的吸收减少并降低其血药浓度；铁制剂使头孢地尼的吸收降低。
5. 与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶，使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。
含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。
当与乙醇（即使很少量）联合应用时，也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。
故本类药物给药期间及给药后至少l周避免饮酒或用含乙醇的药物，以保证药物疗效，并减轻不良反应和毒性。
与考来烯胺(消胆胺)合用时，可使头孢氨苄的血药浓度降低，药效降低。