胆碱受体阻断药ⅠPPT课件
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第八、九章 胆碱受体阻断药
中枢作用
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大 脑皮层。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，
如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。
[临床应用]
1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症 2. 抑制腺体分泌
(1) 用于全身麻醉前给药
(2) 用于严重的盗汗（肺结核）及流涎症 3. 眼科 (1) 虹膜睫状体炎 (2) 验光、眼底检查 4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞 5. 抗休克 感染中毒性休克 6. 解除有机磷酸酯中毒：足量、反复使用
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）；替仑西平(telenzepine) 结构：三环类与丙米嗪相似； 作用：选择性阻断M1受体；抑制胃酸及胃蛋白分泌。 优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。 用途：①消化性溃疡；②支气管阻塞性疾病（拮抗迷 走N功能） 注意事项：青光眼及前列腺肥大患者用，妊娠期内禁 用。
阿托品
[药理作用]
1、腺体 唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减少胃液；大剂 量可有皮肤干燥
2、 眼
扩瞳：由于阿 托品可阻断虹 膜括约肌的M 胆碱受体，使 瞳孔扩大。
阿托品
眼内压升高：
房水产生及回流
可阻断虹膜括约肌的M胆碱 受体，使瞳孔扩大。使虹 膜退向外缘，因而前房角 间隙变窄，阻碍房水回流 人巩膜静脉窦，造成眼内 压升高。
阻断M受体，抑制NA的再摄取 较大剂量可引起心动过速与不同程度的血压上升
第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)N胆碱受体阻断药
第一节 神经节阻断药
美加明和咪噻吩等，副作用多，作用强度不易控 制。为抗高血压药物，现已少用。
第二节 骨骼肌松弛药
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大 脑皮层。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，
如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。
[临床应用]
1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症 2. 抑制腺体分泌
(1) 用于全身麻醉前给药
(2) 用于严重的盗汗（肺结核）及流涎症 3. 眼科 (1) 虹膜睫状体炎 (2) 验光、眼底检查 4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞 5. 抗休克 感染中毒性休克 6. 解除有机磷酸酯中毒：足量、反复使用
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）；替仑西平(telenzepine) 结构：三环类与丙米嗪相似； 作用：选择性阻断M1受体；抑制胃酸及胃蛋白分泌。 优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。 用途：①消化性溃疡；②支气管阻塞性疾病（拮抗迷 走N功能） 注意事项：青光眼及前列腺肥大患者用，妊娠期内禁 用。
阿托品
[药理作用]
1、腺体 唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减少胃液；大剂 量可有皮肤干燥
2、 眼
扩瞳：由于阿 托品可阻断虹 膜括约肌的M 胆碱受体，使 瞳孔扩大。
阿托品
眼内压升高：
房水产生及回流
可阻断虹膜括约肌的M胆碱 受体，使瞳孔扩大。使虹 膜退向外缘，因而前房角 间隙变窄，阻碍房水回流 人巩膜静脉窦，造成眼内 压升高。
阻断M受体，抑制NA的再摄取 较大剂量可引起心动过速与不同程度的血压上升
第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)N胆碱受体阻断药
第一节 神经节阻断药
美加明和咪噻吩等，副作用多，作用强度不易控 制。为抗高血压药物，现已少用。
第二节 骨骼肌松弛药
第八章 胆碱受体阻断药
想想看
阿托品临床可治疗哪些疾病?
临床应用
3、①解除平滑肌痉挛
②麻醉前给药
临床应用
3、临床应用 ③眼科
④缓慢型心律失常
用1%阿托品或2%后马托品眼液点眼，一日一次 ，连续三天。这类药物可使睫状肌麻痹，因而对 假性近视有明显的治疗效果。
临床应用
3、临床应用 ⑤休克
⑥有机磷酸酯类中毒
在休克早期全身小血管，包 括小动脉、微动脉、后微动 脉、毛细血管前扩约肌、微 静脉、小静脉都持续收缩， 总外周阻力升高。
[山莨菪碱
●特点：
654-2]
①解除痉挛选择性高，副作用小，毒性低， 治疗感染中毒休克和内脏绞痛
②解除血管痉挛，改善微循环作用显著 ③抑制腺体、扩瞳作用较弱
试用于弥散性血管内凝血、血栓性静脉炎、脑血 管痉挛及早期瘫痪
二、 阿托品的合成代用品
（一）合成扩瞳药
[后马托品、托吡卡胺]
●特点:
1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显，持续时间 缩短 2.主要用于眼科检查和验光
3.肌松作用强度
以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、
咀嚼肌 。
[临床应用]
1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管
镜检查。 2.静脉滴注用于较长时间的外科手术，以减少 麻药用量，保证手术安全。
[不良反应] 1. 术后肌肉疼痛 2.眼内压升高：可使眼外肌短暂收缩，引起眼压升 高 3.血钾升高：肌肉持久去极化，可使大量K+从细 胞内释放至血药 4.呼吸肌麻痹：给药过快、过量引起呼吸肌麻痹 5.用药期间注意观察血压、心率及呼吸状况，用药 前需准备好呼吸机
阿托品 atropine
2.对眼的作用： 散瞳作用需要1-2周 时间才能完全恢复 （1）扩瞳 （2）升高眼内压（扩瞳的效应） （3）调节麻痹
第七章胆碱受体阻断药
阿托品的药理作用、用途和不良反应
作用
用途
不良反应
心脏
治 疗 剂 量 （ 0.4 － 0.6 mg）：阻断M1受体， 心率短暂减慢 较大（1－2 mg）： 阻断窦房结M2受体， 解除迷走神经对心脏 的抑制作用，心率加 快
迷走神经过度兴 奋所致的缓慢型 心律失常（如窦 房阻滞、房室阻 滞）
心悸 增加心肌耗氧量 心律失常
第三节 Ｎ2胆碱受体阻断药
骨骼肌松弛药
机制：作用于神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体，产生 神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药，为全 麻用药的重要组成部分
肌松药只能使骨骼肌麻痹松弛，而不产生麻醉作用， 不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用
据作用机制，可将其分为： 去极化型肌松药（非竞争性肌松药） 非去极化型肌松药（竞争性肌松药）
睫状肌松弛 退向边缘
晶状体变凹 悬韧带拉紧
调节于视近物模糊
阿托品的药理作用、用途和不良反应
作用
用途
不良反应
松弛内脏平滑肌
胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌
强 解痉止痛：胃肠绞痛 急性胰腺炎
便秘 小便困难
胆管、输尿管
膀胱刺激症
*禁用于前列腺肥大
呼吸道、子宫 弱 胆、肾绞痛时+哌替定 （收缩尿道括约肌）
阿托品对过度活动及痉挛状态的内脏平滑肌，解痉作用较明显
中毒量：多言、 谵妄、幻觉、定 向障碍、惊厥 昏迷、呼吸麻痹
东莨菪碱
（scopolamine）
特点 （与阿托品比较） ➢ 对中枢有明显的抑制作用：镇静催眠、欣快感 ➢ 外周作用与阿托品相似，可用于全麻前给药 ➢ 晕动病、严重呕吐、帕金森病（流涎、肌震颤强直） ➢ 不良反应与禁忌症：记忆获得障碍，其余同阿托品
精品医学课件-M胆碱及N胆碱受体阻断药
Ⅱ 相阻滞：大剂量、多次用药，肌松弛 的时效延长，不再出现不规则的收缩， 出现类似非去极化阻滞。
不良反应：与阿托品相似。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)，托吡卡胺 (tropicamide) ，环喷托酯 (cyclopentolate)等。
它们的共同特点是：扩瞳作用持续时 间较短，作用消退较快（< 1天）。
2、合成解痉药 又分季铵解痉药和 叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高，适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 1）季铵类解痉药 溴丙胺太林，中 毒剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而 引起呼吸麻痹。 2）叔胺类解痉药：贝那替嗪（胃复康）
➢ 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌，特别是唾液腺和汗
腺，对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌，对过度活动和痉挛 的胃肠平滑肌作用更明显，解痉效果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌，扩张瞳孔， 升高眼压，调节麻痹。 4. 心脏：加快心率及房室传导，小剂量 阿托品0.4~0.6 mg减慢心率（HR），使 HR减慢4~8次。
此可能与阻断神经节前的M1 ，取消 了前膜M1介导的负反馈有关。 较大剂量阻断窦房结的M2，解除了 迷走神经对心脏的抑制作用，引起
HR增加（35~40次/min），房室传导 增快。
5. 血管及血压：大剂量直接扩张微小 血管，改善微循环，因此其具有抗中
毒性休克的作用。
6. 中枢神经系统作用
产生先兴奋后抑制作用，1~2 mg 轻度兴奋 延脑和大脑，出现多语和焦躁不安等，5 mg兴奋明显加重，出现运动失调、谵妄等， 大于10mg出现中毒症状，出现惊厥、幻觉， 最终转入昏迷和呼吸麻痹甚至死亡。
不良反应：与阿托品相似。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)，托吡卡胺 (tropicamide) ，环喷托酯 (cyclopentolate)等。
它们的共同特点是：扩瞳作用持续时 间较短，作用消退较快（< 1天）。
2、合成解痉药 又分季铵解痉药和 叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高，适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 1）季铵类解痉药 溴丙胺太林，中 毒剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而 引起呼吸麻痹。 2）叔胺类解痉药：贝那替嗪（胃复康）
➢ 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌，特别是唾液腺和汗
腺，对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌，对过度活动和痉挛 的胃肠平滑肌作用更明显，解痉效果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌，扩张瞳孔， 升高眼压，调节麻痹。 4. 心脏：加快心率及房室传导，小剂量 阿托品0.4~0.6 mg减慢心率（HR），使 HR减慢4~8次。
此可能与阻断神经节前的M1 ，取消 了前膜M1介导的负反馈有关。 较大剂量阻断窦房结的M2，解除了 迷走神经对心脏的抑制作用，引起
HR增加（35~40次/min），房室传导 增快。
5. 血管及血压：大剂量直接扩张微小 血管，改善微循环，因此其具有抗中
毒性休克的作用。
6. 中枢神经系统作用
产生先兴奋后抑制作用，1~2 mg 轻度兴奋 延脑和大脑，出现多语和焦躁不安等，5 mg兴奋明显加重，出现运动失调、谵妄等， 大于10mg出现中毒症状，出现惊厥、幻觉， 最终转入昏迷和呼吸麻痹甚至死亡。
胆碱受体阻断药
张血管改善微循环：大剂量可引起血管扩张，对于处于痉挛状态的微血管作用明显，可改善微循环，增加重要脏器组织血流灌注，缓解缺氧状态，其机制尚未阐明。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。
2.大剂量阿托品的作用
中枢神经系统作用：
阿托品可通过血脑屏障，常用剂量(0.5-1mg)即可轻度兴奋延脑及大脑；此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。
后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
一、合成扩瞳药
作用快，维持时间短。 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
特点：
阿托品的合成代用品
二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。 临床：常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。
第一节 M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
阿托品类生物碱包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。均为从植物中提取的生物碱。
05
04
02
03
01
阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。
05
(ganglionic blocking drugs)
02
樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)
04Βιβλιοθήκη 药物对神经节的阻滞作用无选择性， 交感和副交感神经节均阻断。 阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低； 静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。 降压作用强大而可靠，维持时间短。
第七章 胆碱受体阻断药
阿托品(atropine)
作用机制：
• 阻断M（M1，M2，M3）受体 • 大剂量阻断Nn受体
[药理作用]
• 随剂量增加可依次出现腺体分泌减少，瞳
孔扩大和调节麻痹，心率加快，胃肠道及
膀胱平滑肌抑制
• 大剂量可出现中枢症状
阿托品药理作用
• 1.腺体
• 阻断M受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺最敏感， 0.5mg产生明显抑制作用；
[临床应用]
• 1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管 镜检查。
• 2.浅麻醉辅助用药，静滴可维持较长时间肌松 作用，有利于手术的进行。 [不良反应] • 1.窒息 过量呼吸麻痹 • 2.眼内压升高 • 3.肌束颤动
• 4.高血钾
非除极化型肌松药 (竞争型肌松药, competitive muscular relaxants)
三、选择性M受体阻断药
• • 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine)
• 特点：
• 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分 泌，用于消化性溃疡病的治疗。
第二节 N胆碱受体阻断药
神经节阻滞药（NN胆碱受体阻断药） 骨骼肌松弛药（NM胆碱受体阻断药）
神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)
• 选择性阻断NN受体，阻滞ACh与NN受体的结合，从 而阻滞了神经节的冲动传递作用
• 药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感 神经节均阻断。
• 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
• 选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受 体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久 • 常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠 溃疡病。
Nn胆碱受体阻断药
(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。
2. 对眼的作用
： (1)扩瞳
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛， 悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光 度降低，视近物模糊不清，只能视远物。
1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较 高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。
东莨菪碱(Scopolamine)
【作用特点】
【来源】从茄科植物的颠茄、 唐古特 蔓陀罗、洋金花、唐古特莨 莨菪 菪中提取。
2、人工合成的阿托品类代
洋金花
用品：后马托品、普鲁本辛
阿托品（Atropine）
【体内过程】
口服、注射、眼科局部使用。 吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障 及血脑屏障，也可经黏膜吸收。 85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对 抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给
予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】
1. 抗M - R作用似阿托品。 2. 对CNS抑制作用：
(1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用
二.阿托品的合成代用品
2. 对眼的作用
： (1)扩瞳
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛， 悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光 度降低，视近物模糊不清，只能视远物。
1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较 高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。
东莨菪碱(Scopolamine)
【作用特点】
【来源】从茄科植物的颠茄、 唐古特 蔓陀罗、洋金花、唐古特莨 莨菪 菪中提取。
2、人工合成的阿托品类代
洋金花
用品：后马托品、普鲁本辛
阿托品（Atropine）
【体内过程】
口服、注射、眼科局部使用。 吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障 及血脑屏障，也可经黏膜吸收。 85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对 抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给
予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】
1. 抗M - R作用似阿托品。 2. 对CNS抑制作用：
(1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用
二.阿托品的合成代用品
【医学ppt课件】抗胆碱药--- M-R 阻断药
➢不良反应 1) 口鼻咽喉干燥； 2) 出汗减少； 3) 视力模糊； 4) 心悸； 5) 皮肤干燥潮红； 6) 眩晕； 7) 排尿困难； 8) 便秘。
➢ 禁忌症: 1) 青光眼； 2) 反流性食管炎； 3) 幽门梗阻； 4) 前列腺肥大。
▲ 山莨菪碱（Anisodamine）
654-2
➢作用: 1) 对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制 2) 作用较阿托品弱； 2) 对眼和腺体的作用仅为阿托品的
1/20 〜1/10 ； 3) 中枢兴奋作用弱； 4) 较高剂量可缓解微血管痉挛，改善
微循环。
➢ 应用:
1) 感染中毒性休克； 保护细胞; 提高细胞对缺血缺
氧的耐受性; 稳定溶酶体膜及线粒 体等结构； 2) 胃肠道痉挛； 3) 眩晕症，突发性耳聋。
▲ 东莨菪碱（scopolamine）
1) 抑制腺体分泌的作用较阿托品强； 2) 散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快； 3) 抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量
----- 合成解痉药
对胃肠道 M 受体的选择性较高， 主要用于治疗胃、十二指肠溃疡，胃 肠痉挛，妊娠呕吐，多汗症等
▲ 哌仑西平（Pirenzepine） 选择性阻断胃壁细胞上的 M1 受体，
抑制胃酸ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ泌。
第8章 抗胆碱药 --- M-R 阻断药
▲ 阿托品（Atropine）
➢ 作用机制 : 可竞争性地拮抗 ACh 或其他
M 胆碱受体激动药对 M 受体的激 动作用。
4) 抗心律失常: 窦性心动过缓，窦房 阻滞，房室阻滞；
5) 抗休克：感染中毒性休克； 6) 解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈
碱中毒。
→镇静，较大剂量→催眠，大剂量→ 麻醉。个别者表现中枢兴奋；