生长抑素及奥曲肽临床应用区别

（临床药师网）生长抑素与生长抑素近似物（奥曲肽、兰瑞肽、善龙）垂体、加压素差别联系参照说明书整理的，多是理论的东西。

1、分类依据作用时长，生长抑素及其近似物可分为（1）生长抑素，代表药物思他宁。

静脉注射后半衰期一般在1-3 分钟之间，以 75μ g/h静滴后，半衰期约为分钟。

（2）奥曲肽，代表药物善宁。

皮下给药除去半衰期为 100min ，静脉注射后其除去呈双相，半衰期分别为 10min 和 90min 。

（3）兰瑞肽，往常能够每二周给药一次。

（4）奥曲肽微球，代表药物善龙。

往常能够每四周给药一次。

依据构造可分为：（1）生长抑素：人工合成１４个氨基酸构成的环状活性多肽（2）奥曲肽，人工合成的８肽生长抑素近似物2、思他宁与奥曲肽不一样点（1）作用奥曲肽作用时间有关于生长抑素长，在动物体内，奥曲肽在克制生长激素、胰高糖素和胰岛素开释方面比生长抑素更强，并且对生长激素和胰高糖素选择性更高。

与生长抑素对比，奥曲肽对生长激素分泌的克制比对胰岛素分泌的克制更强，并且不惹起激素的反弹性高分泌(比如：肢端肥大症中的生长激素)。

（2）适应症思他宁（生长抑素）适应症为严重急性食道静脉曲张出血；严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并着急性腐败性胃炎或出血性胃炎；胰、胆和肠瘘的协助治疗；胰腺术后并发症的预防和治疗；糖尿病酮症酸中毒的协助治疗。

善宁（奥曲肽）适应症为1、肢端肥大症(敌手术治疗或放疗失败，或不可以、不肯接受手术以及放射治疗还没有奏效的间歇期患者，奥曲肽能够控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子 1 的水平 ); 2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。

有充分凭证显示，本品对以下肿瘤有效：拥有类癌综合征表现的类癌肿瘤；VIP 瘤（血管活性肠肽瘤）；胰高糖素瘤；胃泌素瘤 (往常与质子泵克制剂或H2 受体阻断剂联用 )；胰岛素瘤 (术前预防低血糖症和保持正常血糖 )；生长激素开释因子瘤3、预防胰腺手术后并发症4、与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧迫治疗。

兰瑞肽适应症为肢端肥大症：外科手术和/ 或放射治疗以后生长激素分泌异样时；类癌临床症状的治疗：试验性注射以后。

（3）同样适应症时用法用量治疗静脉曲张出血。

思他宁建议负荷剂量 250μ g 尔后立刻每小时250μ g 静脉点滴给药，当两次输液给药间隔大于3-5 分钟时，从头赐予负荷剂量。

往常疗程为120 小时。

（但是为毛我们医院用的是6mg 配成 50ml ，微泵泵入，算下来是500 不对啊）奥曲肽用法为 h，最多治疗 5 天。

（4）给药方式思他宁用法用量中只提到了静脉给药，善宁在治疗肢端肥大症和胃肠内分泌肿瘤及预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。

善龙只好经过臀部肌肉深部注射给药，而决不可以静脉注射。

（5）规格思他宁规格为250μ g，750μ g 和 3mg，善宁规格为1ml ：，善龙规格为10mg x 1 瓶；20mg x 1瓶二、加压素（1）鞣酸加压素：长效尿崩停临床应用： 1、用于中枢性尿崩症的治疗药效学：本药对肾脏有直接抗利尿作用，也能缩短四周血管，并惹起肠道、胆囊及膀胱的缩短，但几乎无催产作用。

（2）醋酸去氨加压素药效学：本药与天然激素精氨酸加压素的构造近似。

去氨加压素拥有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用/ 加压作用比是加压素的2000-3000 倍，作用保持时间也较加压素长，别的本药的催产素活性显然减弱，仅为精氨酸加压素的%-25%。

（3）特利加压素药效学：特利加压素为加压素的合成近似物，使用赖氨酸代替了内源性加压素肽链中第八位的精氨酸，同时在半胱氨酸增添了由三个甘氨酸构成的氨基酸支链。

特利加压素进入体内后，其分子中的甘氨酰基被酶催化水解而缓慢转变为赖氨酸加压素，本药可使内脏血管及光滑肌缩短，致使食道壁光滑肌的缩短，增添整个小肠的蠕动和肠鸣音。

同时减少肝脏血流量，降低门静脉压力，（百度）注射用生长抑素：适应症-严重急性食道静脉曲张出血。

-严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并着急性腐败性胃炎或出血性胃炎。

-胰、胆和肠瘘的协助治疗。

-胰腺术后并发症的预防和治疗。

-糖尿病酮症酸中毒的协助治疗。

药理毒理本品是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然的生长抑素在化学构造和作用方面完整相同。

静脉注射本品可克制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并克制胃酸的分泌。

它还影响胃肠道的汲取、动力、内脏血流和营养功能。

生理方面，生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。

生长抑素可克制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，从而治疗消化道出血。

并且，生长抑素能够显然减少内脏器官的血流量，而又不惹起体循环动脉血压的明显变化，因此在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。

生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。

生长抑素能够克制胰高血糖素的分泌，所以可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。

用法用量药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。

本品采纳静脉给药，经过慢速冲击注射（ 3 至 5 分钟） 250 微克或以每小时250 微克的速度连续滴注（约相当于每公斤体重，每小时微克）给药。

关于连续滴注给药，须用 1 支 3 毫克的本品配制足够使用12 小时的药液，溶剂既能够是生理盐水，也能够是5%的葡萄糖溶液，输液量应调理为每小时250 微克，并建议使用输液注射器。

-对严重急性上消化道出血(包含食道静脉曲张出血 ) 的治疗：建议第一缓慢静脉注射250 微克本品，作为负荷剂量，尔后立刻进行每小时250 微克的静脉点滴给药。

当两次输液给药间隔大于 3 至 5 分钟时，应从头静脉注射250 微克本品，以保证给药的连续性。

当止住大出血后（一般在12 至 24 小时内），治疗应连续48 至 72 小时，以防备再次出血。

关于上述病例，往常的治疗时间是120 小时。

-对胰瘘、胆瘘、肠瘘的协助治疗：应采纳每小时250 微克的速度静脉连续点滴给药，直到瘘管闭合（ 2 至 20 天），这类治疗可作为全胃肠外营养的协助举措。

当瘘管闭合后，本品静脉点滴应连续进行 1 至 3 天，尔后逐渐停药，以防反跳作用。

-对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗：手术开始时，作为协助治疗，以每小时250 微克速度点滴本品；手术后，连续点滴给药5天。

-对糖尿病酮症酸中毒的协助治疗：对酮症酸中毒的患者，以每小时100 至 500 微克的速度静脉点滴本品同时配合胰岛素治疗，3 小时内可缓解酮症酸中毒，4 小时内可使血糖恢复正常。

醋酸奥曲肽注射液适应症1.肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧迫治疗，与特别治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。

2.缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体征。

有充分凭证显示，奥曲肽对以下肿瘤有效：具类癌综合症的类癌瘤；VIP 瘤等，奥曲肽对以下肿瘤的有效率约为50%。

（1）胃泌素瘤 /Zollinger-Ellison 综合症（往常与选择性H2 受体拮抗剂合用，并可酌情加用抗酸剂）。

（2）胰岛瘤（用于胰岛瘤术前预防低血糖血症，保持正常血糖）。

（3）生长激素开释因子瘤。

醋酸奥曲肽治疗仅可减少症状和体征，而不可以治愈。

3.预防胰腺术后并发症4.经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状、降低生长激素及生长素介质 C 的浓度。

本品亦合用于不可以或不肯手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗无效的间歇期患者。

药理作用醋酸奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素近似物，醋酸奥曲肽的药理作用与天然激素相像，但其克制生长激素、胰高血糖素、胰岛素的作用较强。

与生长抑素相像，醋酸奥曲肽也可克制LH 对 GnRH的反响、降低内脏血流，克制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。

用法用量1．食道 -胃底静脉曲张出血第一静脉推注（ 5 分钟），随后以溶于5%葡萄糖 500ml 中，经过输液泵以50μ g/ 小时的速度连续静脉滴注，12 小时 1 次。

最多治疗 5 天。

2．胃肠胰内分泌肿瘤初始量为皮下注射，每天一至二次。

依据耐受性和疗效（临床反响、肿瘤分泌的激素浓度）可渐渐增添剂量至，每天三次。

仅在某些状况下，方可采纳更大剂量。

保持量则应依据个体差别而定。

用药后临床症状和实验室检查结果显示未改良时，醋酸奥曲肽用药不可以超出一周。

3．预防胰腺术后并发症皮下注射，每天三次，保持治疗7 天，初次注射应在手术前起码 1 小时进行。

4．肢端肥大症初始量为～皮下注射，每 8 小时一次，依据对循环生长激素浓度、临床反响及耐受性的每个月评估而调整剂量（目标：GH〈 ml， IGF正常范围〉）。

多半患者的最适剂量为～天。

最大剂量不该超出天。

在监测血浆生长激素水平的指导下治疗数月后可酌情减量。

醋酸奥曲肽治疗一个月后，若生长激素浓度无降落、临床症状无改良，则应试虑停药。

附瑞士诺华制药奥曲肽说明书【药理毒理】奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物续时间更长。

它克制生长激素（ GH）和胃肠胰（，其药理作用与生长抑素相像但作用持GEP）内分泌系统肽的病理性分泌增添。

在动物体内，奥曲肽在克制生长激素、胰高血糖素和胰岛素开释方面比生长抑素更强，并且对生长激素和胰高血糖素选择性更高。

奥曲肽对健康受试者表现出以下的克制作用：--克制精氨酸、运动或胰岛素引发的低血糖症惹起的生长激素的开释。

--克制餐后胰岛素、胰高血糖素、胃泌素和GEP 系统其余肽类的开释以及精氨酸惹起的胰岛素和胰高血糖素的开释。

--克制由促甲状腺素开释激素（TRH）惹起的促甲状腺素（TSH）的开释。

与生长抑素对比，奥曲肽对生长激素分泌的克制比对胰岛素分泌的克制更强，并且不引起激素的反弹性高分泌（比如：肢端肥大症中的生长激素）。

对肢端肥大症患者，奥曲肽能够降低血浆生长激素和胰岛素样生长因子度。

几乎 90%的病人其血浆水平降落50%或更多，且多半病例生长激素降至-1（ IGF-1）的浓5ng/ml 以下。

多半病人的临床症状有显然减少，如头痛，皮肤增厚，软组织水肿，多汗，关节痛苦和感觉异样等。

别的，奥曲肽可使垂体大腺瘤病人的瘤体减小。

对 GEP内分泌系统功能性肿瘤患者，奥曲肽经过其宽泛的活性使多种临床症状获取改良。

对曾接受过手术、肝动脉栓塞、化疗（链脲霉素或5-氟尿嘧啶等）后仍有与肿瘤有关的严重症状者，奥曲肽可起到优秀的改良作用。

【奥曲肽对不一样肿瘤的作用以下】：类癌综合征奥曲肽可改良潮红和腹泻等症状，并使一些患者血浆5-羟色胺浓度降落以及尿中5-羟吲哚乙酸排出减少。

用药后临床症状和实验室检查未改良的病例，奥曲肽的连续用药时间不该超出一周。

血管活性肠肽瘤（VIP 瘤）此类肿瘤主要的生化特点是血管活性肠肽（VIP）的过度产生。

临床上的主要表现为严重的分泌性腹泻。