执业药师资料-药剂学
2023年执业药师考试《药剂学》习题及答案(一)

2023年执业药师考试《药剂学》习题及答案〔一〕2023年执业药师考试《药剂学》习题及答案〔一〕一、A型题〔最正确选择题〕1、以下关于剂型的表述错误的选项是A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式B、同一种剂型可以有不同的药物C、同一药物也可制成多种剂型D、剂型系指某一药物的详细品种E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型2、药剂学概念正确的表述是A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学B、研究药物制剂的根本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学C、研究药物制剂的处方设计、根本理论和应用的技术科学D、研究药物制剂的处方设计、根本理论和应用的科学E、研究药物制剂的根本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学3、关于剂型的分类,以下表达错误的选项是A、溶胶剂为液体剂型B、软膏剂为半固体剂型C、栓剂为半固体剂型D、气雾剂为气体分散型E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型4、以下关于药典表达错误的选项是A、药典是一个国家记载药品规格和标准的法典B、药店由国家药典委员会编写C、药典由政府公布施行,具有法律约束力D、药典中收载已经上市销售的全部药物和制剂E、一个国家药典在一定程度上反映这个国家药品消费、医疗和科技程度5、《中华人民共和国药典》是由A、国家药典委员会制定的药物手册B、国家药典委员会编写的药品规格标准的法典C、国家公布的药品集D、国家药品监视局制定的药品标准E、国家药品监视管理局施行的法典6、现行中华人民共和国药典公布使用的版本为A、1990年版B、1993年版C、1995年版D、1998年版E、2000年版7、____成立后,哪年公布了第一部《中国药典》A、1950年B、1953年C、1957年D、1963年E、1977年8、以下哪种药典是世界卫生组织〔WHO〕为了统一世界各国药品的质量标准和质量控制的方法而编纂的A、《国际药典》Ph.IntB、美国药典USPC、英国药典BPD、____药局方JPE、中国药典9、各国的药典经常需要修订,中国药典是每几年修订出版一次A、2年B、4年C、5年D、6年E、8年10、中国药典制剂通那么包括在以下哪一项中A、凡例B、正文C、附录D、前言E、详细品种的标准中二、B型题〔配伍选择题〕[1—2]A、按给药途径分类B、按分散系统分类C、按制法分类D、按形态分类E、按药物种类分类1、这种分类方法与临床使用亲密结合2、这种分类方法,便于应用物理化学的原理来说明各类制剂特征[3—6]A、物理药剂学B、生物药剂学C、工业药剂学D、药物动力学E、临床药学3、是运用物理化学原理、方法和手段,研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学。
执业药师考试辅导-药剂学《缓释、控释制剂》最新习题与解析

第十二章缓释、控释制剂一、A1、主要在胃、小肠吸收的药物,若在大肠也有一定吸收,则可考虑将制成的口服缓、控释制剂的服用间隔设计为A、6hB、12hC、24hD、36hE、48h2、口服缓控释制剂的特点不包括A、可减少给药次数B、可提高患者的服药顺应性C、可避免或减少血药浓度的峰谷现象D、有利于降低肝首过效应E、有利于降低药物的不良反应3、关于缓、控释制剂,叙述错误的为A、缓、控释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%~120%B、缓、控释制剂的生物利用度应高于普通制剂C、缓、控释制剂的峰谷浓度比应小于或等于普通制剂D、半衰期短、治疗指数窄的药物可制成12h口服服用一次的缓、控释制剂E、缓、控释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增黏剂4、关于缓释、控制制剂,叙述正确的为A、生物半衰期很短的药物(小于1h),为了减少给药次数,最好作成缓、控释制剂B、青霉素制成的普鲁卡因盐的溶解度比青霉素钾的溶解度小,疗效比青霉素钾的疗效显著延长C、缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,提供零级释药D、所有药物都可以采用适当的手段制备成缓、控释制剂E、用脂肪、蜡类等物质可制成不溶性骨架片5、设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求一般为A、大于0.01mg/mlB、大于0.1mg/mlC、大于1.0mg/mlD、大于10mg/mlE、无要求6、最适合制备缓、控释制剂的药物半衰期为A、<1hB、2~8hC、15hD、24hE、48h7、控制颗粒的大小,其缓控释制剂释药所利用的原理是A、扩散原理B、溶出原理C、渗透泵原理D、溶蚀与扩散相结合原理E、离子交换作用原理8、下列制备缓、控释制剂的工艺中,基于降低溶出速度而设计的是A、制成包衣小丸或包衣片剂B、制成微囊C、与高分子化合物生成难溶性盐或酯D、制成不溶性骨架片E、制成亲水凝胶骨架片9、利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是A、制成溶解度小的盐或酯B、与高分子化合物生成难溶性盐C、包衣D、控制粒子大小E、将药物包藏于溶蚀性骨架中10、不是缓、控释制剂释药原理的为A、溶出原理B、扩散原理C、渗透压原理D、离子交换作用E、毛细管作用11、制备缓控释制剂时常用的亲水凝胶骨架材料是A、大豆磷脂B、乙基纤维素C、无毒聚氯乙烯D、羟丙基甲基纤维素E、单硬脂酸甘油酯12、测定缓、控释制剂的体外释放度时,至少应测A、1个取样点B、2个取样点C、3个取样点D、4个取样点E、5个取样点13、控释小丸或膜控释片剂的包衣液中加入PEG的目的是A、助悬剂B、增塑剂C、成膜剂D、乳化剂E、致孔剂14、渗透泵型控释制剂的组成不包括A、推动剂B、黏合剂C、崩解剂D、半透膜材料E、渗透压活性物质15、关于体内外相关性的叙述,错误的是A、体外释放曲线与体内吸收曲线上对应的各个时间点分别相关,是点对点相关B、点对点相关是最高水平的相关关系C、某个时间点的释放量与药动学参数之间的单点相关只能说明体内外有部分相关D、单点相关是最高水平的相关关系E、体内体外相关时能通过体外释放曲线预测体内情况16、渗透泵型片剂控释的机理是A、减少溶出B、减慢扩散C、片外渗透压大于片内,将片内药物压出D、片内渗透压大于片外,将片内药物压出E、片剂外面包控释膜,使药物恒速流出17、缓、控释制剂生物利用度研究对象选择例数为A、6~9例B、8~12例C、12~16例D、18~24例E、24~30例18、下列关于骨架片的叙述中,哪一条是错误的A、药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢B、不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小C、骨架片一般有三种类型D、亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全E、骨架片应进行释放度检查,不进行崩解时限检查19、下列哪一个是亲水凝胶骨架片的材料A、硅橡胶B、聚氯乙烯C、脂肪D、海藻酸钠E、硬脂酸钠二、B1、A.Pluronic F68B.硅橡胶C.聚维酮D.无毒聚氯乙烯E.十二烷基硫酸钠<1> 、制备静脉注射用乳剂A、B、D、E、<2> 、制备植入剂A、B、C、D、E、2、A.醋酸纤维素B.乙醇C.聚氧乙烯(PEO)D.氯化钠E.1.5%CMC-Na溶液<1> 、渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料A、B、C、D、E、<2> 、渗透泵型控释制剂的促渗聚合物A、B、C、D、E、<3> 、渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂A、B、C、D、E、3、A溶蚀性骨架材料B.亲水凝胶型骨架材料C.不溶性骨架材料D.渗透泵型控释片的半透膜材料E.常用的植入剂材料<1> 、羟丙甲纤维素A、B、C、D、<2> 、硬脂酸A、B、C、D、E、<3> 、聚乙烯A、B、C、D、E、4、A.Ⅱ号、Ⅲ号丙烯酸树脂B.羟丙甲纤维素C.硅橡胶D.离子交换树脂E.鞣酸<1> 、肠溶包衣材料A、B、C、D、E、<2> 、亲水凝胶骨架材料A、B、C、D、E、<3> 、不溶性骨架材料A、B、C、D、E、5、A.醋酸纤维素B.氯化钠C.聚氧乙烯(相对分子质量20万~500万)D.硝苯地平E.聚乙二醇<1> 、渗透泵片处方中的渗透压活性物质是B、C、D、E、<2> 、双层渗透泵片处方中的推动剂是A、B、C、D、E、6、A.不溶性骨架片B.亲水凝胶骨架片C.溶蚀性骨架片D.渗透泵片E.膜控释小丸<1> 、用脂肪或蜡类物质为基质制成的片剂A、B、C、D、E、<2> 、用无毒聚氯乙烯或硅橡胶为骨架制成的片剂A、B、C、D、E、<3> 、用海藻酸钠为骨架制成的片剂A、B、C、D、E、7、A.不溶性骨架片B.亲水凝胶骨架片C.溶蚀性骨架片D.渗透泵片E.膜控释小丸<1> 、用羟丙甲纤维素为骨架制成的片剂A、B、D、E、<2> 、用渗透活性物质等为片芯,用醋酸纤维素包衣的片剂,片面上用激光打孔A、B、C、D、E、<3> 、挤出滚圆法制得小丸,再在小丸上包衣A、B、C、D、E、三、X1、下面哪些是影响口服缓释、控释制剂设计的因素A、生物半衰期B、分配系数C、剂量大小D、药物的吸收E、药物的稳定性2、下列哪些是缓释制剂A、骨架片B、分散片C、胃漂浮片D、泡腾片E、膜控释小片3、关于缓、控释制剂错误的叙述为A、缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,提供零级或近零级释药B、所有药物都可以采用适当的手段制备成缓、控释制剂C、为使某些注射剂如胰岛素、肾上腺素等在体内缓慢释放,可用明胶溶液增加黏度D、对于水溶性的药物,可制备成W/O型乳剂,延缓释药E、经皮吸收制剂不属于缓、控释制剂,因为它起局部作用4、影响口服缓、控释制剂设计的因素是A、剂量B、生物半衰期C、稳定性D、密度E、分配系数5、影响口服缓、控释制剂设计的生物因素是A、生物半衰期B、代谢C、吸收D、分配系数E、相对分子质量大小6、不影响口服缓、控释制剂设计的药物理化因素是A、剂量B、熔点C、pKa、解离度和水溶性D、密度E、分配系数7、影响口服缓、控释制剂设计的药物理化因素是A、稳定性B、相对分子质量大小C、pKa、解离度和水溶性D、分配系数E、晶型8、哪些药物不宜制成缓、控释制剂A、生物半衰期很短的药物B、生物半衰期很长的药物C、溶解度小,吸收无规律的药物D、一次剂量很大的药物E、药效强烈的药物9、缓控释制剂的特点为A、减少给药次数,提高病人的服药顺从性B、易于调整剂量C、药物的释放速度为一级或接近一级D、血药浓度平稳,避免或减少峰谷现象E、血药浓度降低,有利于降低药物的毒副作用10、利用扩散原理制备缓(控)释制剂的工艺有A、包衣B、制成不溶性骨架片C、制成亲水性凝胶骨架片D、微囊化E、制成溶蚀性骨架片11、关于渗透泵型控释制剂,正确的叙述为A、渗透泵型片剂与包衣片很相似,只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔,药物由细孔流出B、渗透泵型片剂的释药速度与pH无关,在胃内与肠内的释药速度相等C、半渗透膜的厚度、孔径、孔隙率、片芯的处方、释药小孔的大小是制备渗透泵的关键D、渗透泵型片剂以零级释药E、渗透泵型片剂的片芯的吸水速度决定于膜的渗透性能和片芯的渗透压12、以减少扩散速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有A、控制粒子的大小B、与高分子化合物制成难溶性盐C、制成包衣小丸或片剂D、增加黏度以减少扩散速度E、制成乳剂13、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有A、制成溶解度小的酯或盐B、控制粒子的大小C、制成微囊D、将药物包藏于溶蚀性骨架中E、将药物包藏于亲水性高分子材料中14、以减少扩散速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有A、制成溶解度小的酯或盐B、与高分子化合物制成难溶性盐C、溶剂化D、制成不溶性骨架片E、水不溶性材料包衣的制剂15、骨架型缓、控释制剂包括A、骨架片B、泡腾片C、生物黏附片D、骨架型小丸E、微孔膜包衣片答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】本题考查口服缓释、控释制剂的处方设计。
执业药师药剂学片剂分析

执业药师药剂学⽚剂分析第三章⽚剂[历年所占分数:8-10分]考点摘要第⼀节概述⼀、概念:⽚剂系将⼀种或数种药物与赋形剂混合均匀后,制成颗粒,⽤压⽚机压制成圆⽚状或异形⽚状的分剂量的固体制剂,可供内服或外⽤。
⼆、分类1、含⽚:30分内全部崩解2、⾆下⽚:药物经⾆下黏膜吸收发挥全⾝作⽤的⽚剂,避免了肝脏对药物的破坏作⽤(⾸过作⽤),5分内全部溶化3、⼝腔贴⽚:经黏膜吸收后起局部或全⾝作⽤的⽚剂4、咀嚼⽚:应选择⽢露醇、⼭梨醇、蔗糖等⽔溶性辅料作填充剂和黏合剂,事宜⼩⼉服⽤5、分散⽚:药物应是难溶性的6、可溶⽚:指临⽤前能溶解于⽔的⾮包⾐⽚或薄膜包⾐⽚剂7、泡腾⽚:系指含有碳酸氢钠和有机酸,遇⽔可产⽣⽓体⽽呈泡腾状的⽚剂8、阴道⽚与阴道泡腾⽚:具有刺激性的药物不得制成阴道⽚,阴道⽚应符合融变时限检查的规定,阴道泡腾⽚应符合发泡量检查的规定9、缓释⽚:缓慢释放药物10、控释⽚:恒速释放药物11、肠溶⽚:防⽌药物在胃内分解失效、对胃刺激或控制药物肠道定位释放第⼆节⽚剂的常见辅料⼀、⽚剂的常⽤辅料系指⽚剂中除药物以外的所有附加物料的总称,亦称赋形剂⼆、作⽤1、填充作⽤2、润湿或粘合作⽤3、崩解作⽤4、润滑作⽤三、常见⽚剂辅料1、填充剂⽚剂的直径⼀般不能⼩于6mm、⽚重多在100mg以上如果⽚剂中的主药只有⼏毫克或⼏⼗毫克时,不加⼊适当的填充剂,将⽆法制成⽚剂填充剂(或称为稀释剂)的主要作⽤是⽤来填充⽚剂的重量或体积(1)淀粉(⽟⽶淀粉)⽤途:填充剂、崩解剂(2)糖粉⽤途:稀释剂、矫味剂、黏合剂其他:增加硬度,吸湿性较强,⼀般不单独⽤,与淀粉和糊精同⽤(3)糊精⽤途:稀释剂、黏合剂(4)乳糖喷雾⼲燥乳糖可选作粉末直接压⽚辅料(5)可压性淀粉:亦称为预胶化淀粉⽤途:填充剂、粘合剂、崩解剂其他:适于粉末直接压⽚,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、⾃⾝润滑性和⼲粘合性,并有较好的崩解作⽤(6)微晶纤维素(MCC)纤维素部分⽔解⽽制得的聚合度较⼩的结晶性纤维素⽤途:粘合剂、崩解剂、填充剂,有⼲燥粘合剂之称(7)⽢露醇和⼭梨醇:性质:溶解时吸热,在⼝腔中有凉爽和甜味感(⽢露醇);⼭梨醇甜度为蔗糖⼀半⽤途:稀释剂、矫味剂,适宜于咀嚼⽚(8)⽆机盐类硫酸钙、碳酸钙⼝诀:⽚剂填充剂(填充淀可糖糊乳,微晶⽆机盐⽢露)——淀粉、可压性淀粉、汤粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、⽢露醇2、湿润剂与粘合剂(1)润湿剂:本⾝⽆粘性,但能润湿并诱发药粉粘性的液体,称为润湿剂。
2021年执业药师《药剂学》复习讲义

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以下是边肖编写的2021年执业药师《药剂学》的复习讲义,希望对大家有所帮助。
第一章绪论第一节剂型、制剂和药剂学的概念1。
药物剂型:为满足预防和治疗需要而制备的药物应用剂型。
2.药物制剂:根据药典或药监部门批准的标准,为满足防治需要而配制的不同给药形式的特定品种,简称制剂,是药学的研究对象。
3.药学:是研究药物制剂的基础理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
第二节药物剂型的重要性改变药物的作用性质:如口服硫酸镁灌服,注射镇静。
改变药物的作用速度,如注射和口服、缓释和控释。
降低(或消除)药物的毒副作用:缓释和控释。
靶向作用:如脂质体对肝脾的靶向作用。
能影响疗效:不同剂型生物利用度不同。
第三节药物制剂的分类(1)给药途径1的分类。
胃肠给药类型2。
非胃肠道给药类型(1)注射给药类型:如各种粉针剂、水针剂。
(2)呼吸给药类型:如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。
(3)皮肤给药类型:如硼酸洗剂。
(4)粘膜给药型:如红霉素眼膏。
(5)腔内给药型:如直肠、阴道、尿道等各种栓剂。
(2)按分散系统分类1。
解决方案类型2。
胶体溶液类型3。
乳液类型4。
悬挂类型5。
气体分散型6。
粒子分散型7。
固体分散体类型(3)按形态分类:液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型。
第四节国家药品标准药典1部的概念、特点和品种集。
药典是记录药品标准和规范的国家代码。
2.特点:1)由国家药典委员会编辑出版,政府颁布实施,具有法律约束力。
2)药典收录的品种是指疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂(注:并非所有所列药物均收录于药典,但必须是医学上必需的、临床上使用的、疗效确切、副作用小、可工业化生产并对其质量进行有效控制或检验的药物)。
3.药典是建国后颁布的:1)药典颁布9次,分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年。
【资格考试】2019最新整理-执业药师《药剂学》重点总结(四)

——参考范本——【资格考试】2019最新整理-执业药师《药剂学》重点总结(四)______年______月______日____________________部门(5)其他制粒方法1)干法制粒:A*直接压缩力使颗粒间产生结合力,成为片状物后,再粉碎成所需大小颗粒的方法。
B干法制粒有重压法和滚压法。
C 用于热敏、易水解及压缩易成形的药。
2)喷雾制粒:A 迅速完成浓缩、干燥、制粒过程;B 以干燥为目的叫喷雾干燥,制粒为目的时叫喷雾制粒。
C 适合于热敏性物料,制成的中空球状粒子具有良好的溶解性、分散性和流动性。
(6)压片机:有单冲压片机和多冲旋转压片机两大类。
单冲压片机主要由转动轮、冲模冲头及其调节装置、饲粉器三个部分组成。
B 片重调节器:调节下冲下降的深度以调节片重;C 出片调节器:调节下冲提起的高度以将片子顶出模孔。
工作总结范文 单位: 姓名: 年 月 日多冲旋转式压片机广泛使用的压片机,有19冲、33冲、55冲等多种型号,效率较高,压力分布均匀(上、下冲同时加压),饲粉方式合理,机械噪音很小。
目前国内多用的33冲压片机为双流程,它有两套压轮,每付冲旋转一圈可压成两个药片,产量较高,双流程旋转式压片机的冲数皆为奇数。
5l冲、55冲高速压片机效率更高,已在国内部分药厂应用。
2.干法制片①结晶压片法:流动、可压性好的结晶药物,适当粉碎、筛分和干燥,再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂。
②干法制粒压片【掌】:药物对湿、对热较敏感,可压性及流动性差,应用制粒的办法加以改善,可用干法制粒的方式压片。
常先压成大型片子,再破碎成小颗粒后压片。
③粉末直接压片:粉末直接压片的药用辅料,如各种型号的微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶(优良的助流剂)等。
七、影响片剂成型的主要因素有:【掌】固体桥现象:压片压力和摩擦使颗粒熔融、重结晶、粘合剂的固结;固体桥的多少可影响片剂的硬度、崩解度、溶出度;与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力有关。
药剂师执业知识点

药剂师执业知识点药剂师是医疗领域中非常重要的一员,他们负责处理和管理药物、提供合理用药建议以及保障患者的用药安全。
药剂师执业需要掌握广泛的专业知识,本文将介绍一些药剂师执业所需的重要知识点。
一、药物学知识1. 药物分类:药剂师需要了解各类药物的分类、属性和用途。
例如,根据药物的化学结构,可以将药物分为抗生素、抗病毒药物、镇痛药等。
2. 药物剂型:不同剂型的药物具有不同的用药途径和特点,药剂师应了解不同药物剂型的制备方法、特点和用途,如片剂、胶囊剂、注射剂等。
3. 药代动力学:药剂师需要了解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等动态过程,以及这些过程对药物疗效和安全性的影响。
二、药事管理1. 药物采购与库存管理:药剂师需要合理采购药物、做好库存管理,确保药物的质量和数量,同时降低药物的浪费和过期损失。
2. 药品配制与质量控制:药剂师需要掌握药品配制的方法和技术,严格执行操作规程,确保配制药品的质量和安全性。
3. 药物处方审核:药剂师负责对医生开具的处方进行审核,确认处方的合理性、准确性和安全性。
三、药物治疗和用药指导1. 个体化用药:药剂师需要根据患者的病情、年龄、性别和用药史等因素,为患者提供个体化的用药指导和建议,确保用药的疗效和安全性。
2. 药物相互作用和不良反应:药剂师需要了解不同药物之间的相互作用,以及药物可能引起的不良反应,以便提醒患者避免不良反应的发生。
3. 药物咨询和解答:药剂师需要回答患者对药物的疑问,提供药物相关的咨询和解答,帮助患者正确使用药物。
四、药物监管与合规1. 药品法规和政策:药剂师需要了解药品相关的法律法规和政策,遵守相关规定,保障患者的合法权益。
2. 药物安全与质控:药剂师需要关注药物的安全问题,确保药物的质量和有效性,并积极参与药物不良反应的报告和处理工作。
综上所述,作为一名药剂师,执业的知识点非常广泛。
除了上述内容,药剂师还需要持续学习和更新业界最新的药物知识和技术,提升自身专业水平,为患者提供更优质的药学服务。
执业药师考试药剂学各章重点总结
(2)常用的品种、缩写、性质、特点和应用
(三)片剂的制备工艺
1.湿法制粒压片
(1)制粒目的
(2)湿法制粒工艺过程
(3)湿颗粒的干燥
(4 )整粒、总混与压片(含片重的计算)
2.干法压片
(1)结晶直接压片的方法和使用对象
(2)干法制粒压片的方法和适用对象
(3)粉末直接压片的特点及对辅料的要求
3.片剂的成型及影响因素
(1)作用
(2)常用的品种、缩写、性质、特点和应用
(三)片剂的制备工艺
1.湿法制粒压片
(1)制粒目的
(2)湿法制粒工艺过程
(3)湿颗粒的干燥
(4 )整粒、总混与压片(含片重的计算)
2.干法压片
(1)结晶直接压片的方法和使用对象
(2)干法制粒压片的方法和适用对象
(3)粉末直接压片的特点及对辅料的要求
3.片剂的成型及影响因素
(3)分体学在药剂学中的应用
(二)散剂
1.散剂的特点和分类
(1)特点
(2)分类
2.散剂的制备
(1)物料前处理
(2)粉碎的目的、意义、方法
(3)筛分的目的、意义、影响筛分的因素及粉末分离等
(4)混合的目的、方法
3.散剂的质量检查与散剂的吸湿性及实例
(1)质量检查项目及限度要求
(2)散剂的吸湿性及防范措施
细目
要点
七气雾剂、膜剂和涂膜剂
(一)气雾剂
1.气雾剂的特点、分类与质量要求
(1)分类
(2)特点
(3)质量要求
2.吸入气雾剂中药物的吸收
(1)呼吸系统的结构与吸收
(2)影响吸收的因素
3.气雾剂的组成
抛射剂、药物与附加剂、耐压容器与阀门系统
执业药师中药药剂学试题与答案
执业药师中药药剂学试题与答案执业药师中药药剂学试题与答案药剂学是针对药物制造的综合应用技术学科。
根据药物理化性质不同,体内吸收代谢特点不同,要达到治疗的效果,减少毒副作用,不良反应,需要在药物的生产加工中采取合适的处方设计,生产工艺;使用中采用适合剂型,适合的给药途径;同时也满足药物本身的保管,运输的要求。
下面是店铺为大家搜集的关于执业药师中药药剂师的试题,供大家练习之用。
[A型题]1.可使物料瞬间干燥的是( C )A冷冻干燥B沸腾干燥C喷雾干燥D减压干燥E鼓式干燥注解:喷雾干燥是利用雾化器将一定浓度的液态物料喷射成雾状,在一定流速的热气流中进行热交换,物料被迅速干燥。
2.下列对于流化干燥的论述那一项是错误的( E )A适用于湿粒性物料的干燥B热利用率高C节省劳力D干燥速度快E热能消耗小3.喷雾干燥的特点是( C )A干燥温度高,不适于热敏性药物B可获得硬颗粒状干燥制品C能保持中药的色香味D相对密度为1.0~1.35的中药料液均可进行喷雾干燥E须加入助溶剂以增加干燥制品的溶解度注解:喷务干燥是流化技术用于液态物料干燥的一种较好方法,喷雾干燥是利用高速离心喷盘将一定浓度的液态物料、喷雾成雾状,在一定流速的热气流中进行热交换,物料被迅速干燥,喷雾干燥的特点是:在数秒钟内完成水分的蒸发,获得粉状或颗粒状干燥制品;药液未经长时间浓缩又是瞬间干燥,特别适用于热敏性物料;产品质量好,为疏松的细颗粒或细粉,溶解性能好,且保持原来的色香味;操作流程管道化,符合GMP要求,是目前中药制药中最佳的干燥技术之一。
4.冷冻干燥又可称为( D)A低温干燥B真空干燥C固态干燥D升华干燥E冰点干燥注解:冷冻干燥系先将湿物料冷冻至冰点以下(-40℃以下),使水分冻结成固态的冰,再在高真空条件下,适当加热升温,使固态的冰不经液态的水,直接升华为水蒸气排出,去除物料水分故又称升华干燥。
5.下列宜采用远红外干燥的物料是( D )A丹参注射液B人参蜂王浆C甘草流浸膏D安瓿E益母草膏注解:红外干燥系利用远红外辐射元件发出的远红外射能量,使湿物料中水分气化而干燥,尤适于中药固体粉末,湿颗粒及水丸等薄料层,多孔性物料的干燥,隧道式红外干燥机主要用于口服液及注射剂安瓶的干燥。
执业药师考试辅导-药剂学《胶囊剂和丸剂》习题与解析
第四章胶囊剂和丸剂一、A1、胶囊剂的崩解时限的叙述中错误的为A、测定崩解时限时,若胶囊漂浮于液面,可加挡板B、硬胶囊剂应在15min内全部崩解C、硬胶囊剂应在30min内全部崩解D、软胶囊剂应在60min内全部崩解E、肠溶胶囊剂在盐酸溶液(9→1000)中检查2h,不崩解,在人工肠液中,1h内应全部崩解2、《中国药典》规定,胶囊剂平均装量0.30g以下时,装量差异限度为A、±5%B、±7.5%C、±10%D、±15%E、±20%3、胶囊剂不检查的项目是A、装量差异B、硬度C、外观D、崩解时限E、溶出度4、制备肠溶胶囊剂时,用甲醛处理的目的是A、增加弹性B、增加稳定性C、杀灭微生物D、增加渗透性E、改变其溶解性5、空胶囊制备的流程为A、溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→切割→整理B、溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→整理C、溶胶→蘸胶→拔壳→切割→干燥→整理D、溶胶→干燥→蘸胶→拔壳→切割→整理E、溶胶→切割→蘸胶→干燥→拔壳→整理6、下列宜制成软胶囊的是A、维生素EB、药物的稀乙醇溶液C、甲醛D、硫酸锌E、O/W型乳剂7、最宜制成胶囊剂的药物为A、风化性的药物B、吸湿性的药物C、药物的水溶液D、具有苦味及臭味的药物E、易溶性的刺激性药物8、不宜制成软胶囊的药物为A、液体药物B、对光敏感的药物C、药物的水溶液D、具有苦味及臭味的药物E、含油量高的药物9、下列哪一个不是硬胶囊剂的组成A、甘油B、明胶C、琼脂D、二氧化钛E、异丙醇10、胶囊的概念是A、系指将药物填装于弹性软质胶囊中制成的固体制剂B、系指将药物填装于空心硬质胶囊中制成的固体制剂C、系指将药物密封于弹性软质胶囊中制成的固体或半固体制剂D、系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固体制剂E、系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂11、软胶囊囊壁由干明胶、干增塑剂、水三者构成,其重量比例通常是A、1:(0.2~0.4):1B、1:(0.2~0.4):2C、1:(0.4~0.6):1D、1:(0.4~0.6):2E、1:(0..4~0.6):312、有关胶囊剂的表述,不正确的是A、常用硬胶囊的容积以5号为最大,0号为最小B、硬胶囊是由囊体和囊帽组成的C、软胶囊的囊壁由明胶、增塑剂、水三者构成D、软胶囊中的液体介质可以使用植物油E、软胶囊中的液体介质可以使用PEG 40013、空胶囊中容量最小的为A、000号B、0号C、1号D、5号E、10号14、滴丸的水溶性基质包括A、硬脂酸B、石油醚C、虫蜡D、PEG6000E、液体石蜡15、从滴丸剂组成及制法看,关于滴丸剂的特点,说法错误的是A、工艺条件不易控制B、发展了耳、眼科用药新剂型C、基质容纳液态药物量大,故可使液态药物固化D、设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高E、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速,生物利用度高的特点16、以PEG 6000为基质制备滴丸剂时,不能选用的冷凝液是A、轻质液状石蜡B、重质液状石蜡C、二甲硅油D、水E、植物油17、关于滴丸和小丸的错误表述是A、普通滴丸的溶散时限要求是:应在30min内全部溶散B、包衣滴丸的溶散时限要求是:应在1 h内全部溶散C、可以将小丸制成速释小丸,也可以制成缓释微丸D、可以用挤出滚圆法、沸腾制粒法、包衣锅法制备微丸E、小丸的直径应大于2.5mm18、以PEG 6000为基质制备滴丸剂时,不能选用的冷凝液是A、轻质液状石蜡B、重质液状石蜡C、二甲硅油D、水E、植物油19、药物与基质加热熔融混匀后,滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中收缩成球形的制剂A、胶丸B、滴丸剂C、脂质体D、靶向乳剂E、微球20、药物与辅料混合均匀,用黏合剂制成的直径小于3.5mm的球状或类球状固体制剂称为A、微囊B、软胶囊剂C、滴丸剂D、小丸E、微球21、滴丸剂的工艺流程为A、药物和基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装B、药物→熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装C、药物→混悬→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装D、药物和基质→混悬或熔融→滴制→洗丸→干燥→选丸→质检→分装E、药物和基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→选丸→质检→分装22、关于滴丸剂的叙述错误的为A、滴丸剂中常用的基质有水溶性和非水溶性两类B、生产设备简单、生产车间内无粉尘,有利于劳动保护C、滴丸剂均起速效作用D、液体药物可制成固体滴丸剂,便于携带和服用E、增加药物的稳定性23、以水溶性强的基质制备滴丸剂时应选用哪一种冷凝液A、水与乙醇的混合物B、乙醇与甘油的混合物C、液状石蜡与水的混合物D、液状石蜡E、甘油24、下列关于小丸的叙述错误的为A、小丸在胃肠道的分布面积大,吸收较快B、小丸可根据需要制成速效、缓释或控释制剂C、小丸既可内服,也可外用D、小丸可装入硬胶囊中服用E、小丸可以通过包衣的方法来掩盖药物的不良气味及提高稳定性25、可用包衣锅法制备的制剂有A、小丸B、微球C、滴丸剂D、软胶囊剂E、微球26、《中国药典》规定肠溶胶囊全部崩解的时限是A、10minB、15minC、20minD、30minE、60min27、《中国药典》规定软胶囊的崩解时限是A、10minB、15minC、20minD、30minE、60min28、《中国药典》规定硬胶囊的崩解时限是A、10minB、15minC、20minD、30minE、60min29、制备肠溶胶囊剂时,用PVP作底衣层,然后用蜂蜡等作外层包衣的目的是A、增加弹性B、增加稳定性C、杀灭微生物D、增加渗透性E、改变其溶解性30、制备肠溶胶囊剂时,在明胶壳表面包被肠溶衣料的目的是A、增加弹性B、增加稳定性C、杀灭微生物D、增加渗透性E、改变其溶解性二、B1、A.气雾剂B.颗粒剂C.胶囊剂D.软膏剂E.膜剂<1> 、需要进行溶化性检查的剂型是A、B、C、D、E、<2> 、需要进行崩解时限检查的剂型是A、B、C、D、E、<3> 、干燥失重不得超过2.0%的剂型是A、B、C、D、E、2、A.二氧化硅B.二氧化钛C.二氯甲烷D.聚乙二醇400E.聚乙烯吡咯烷酮<1> 、常用于空胶囊壳中的遮光剂是A、B、C、D、E、<2> 、常用于硬胶囊内容物中的助流剂是A、B、C、D、E、<3> 、可用于软胶囊中的分散介质是A、B、C、D、E、3、A.成型材料B.增塑剂C.避光剂D.防腐剂E.增稠剂制备胶囊剂时<1> 、琼脂A、B、C、D、E、<2> 、羟苯乙酯A、B、C、D、E、<3> 、山梨醇A、B、C、E、4、A.成型材料B.增塑剂C.避光剂D.防腐剂E.增稠剂制备胶囊剂时:<1> 、明胶A、B、C、D、E、<2> 、二氧化钛A、B、C、D、E、<3> 、甘油A、B、C、D、E、5、A.滚转包衣法B.胶束聚合法C.喷雾干燥法D.薄膜分散法E.滴制法<1> 、脂质体A、B、C、D、E、<2> 、小丸A、B、C、D、<3> 、纳米球A、B、C、D、E、<4> 、软胶囊剂A、B、C、D、E、6、A.乳化聚合法B.滴制法C.复凝聚法D.结晶法E.研磨法<1> 、纳米囊A、B、C、D、E、<2> 、滴丸剂A、B、C、D、E、<3> 、微囊A、B、C、D、E、<4> 、环糊精包合物A、B、C、D、E、1、关于胶囊剂的叙述,正确的是A、应按药物规定剂量所占容积来选择最小空胶囊B、空胶囊共有8种规格,但常用的为0~5号C、空胶囊随着号数由小到大,容积由小到大D、若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求,即可直接填充E、药物流动性差,需加一定的稀释剂、润滑剂等辅料才能形成满足填充的要求2、关于软胶囊剂的叙述,正确的是A、软胶囊的囊壁具有可塑性与弹性B、液体药物若含水5%或为水溶性、挥发性有机物也可填充C、对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充于软胶囊中D、各种油类药物、无水液体药物和固体物均可填充E、软胶囊的囊壳是由明胶、增塑剂、水三者所构成的,明胶与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量有重要的影响3、一般不宜制成胶囊剂的药物是A、药物是水溶液B、药物是油溶液C、药物是稀乙醇溶液D、风化性药物E、吸湿性很强的药物4、易吸湿药物可使胶囊壳A、变脆B、变软C、变色D、干裂E、不会发生变化5、易风化药物可使胶囊壳A、变脆B、变软C、变色D、相互粘连E、不会发生变化6、软胶囊剂的制备方法包括A、灌装法B、压制法C、滴制法D、膜壳法E、挤压法7、肠溶胶囊剂的一般制备方法有A、甲醛浸渍法B、把普通硬胶囊外涂上CAPC、把普通硬胶囊外涂上PVPD、把普通硬胶囊外涂上PEGE、把溶解好的肠溶材料直接加到明胶液中,然后加工制成肠溶空胶囊8、硬胶囊剂制备工艺包括A、空胶囊的制备B、填充物料的制备C、测求基质吸附率D、填充E、封口9、甘油可用作A、固体分散体的载体B、软胶囊剂的增塑剂C、硬胶囊剂的增塑剂D、片剂的润滑剂E、与透皮吸收促进剂合用发挥协同作用10、下列关于硬胶囊壳的错误叙述是A、胶囊壳主要由明胶组成B、制备胶囊壳时加入山梨醇作抑菌剂C、制备胶囊壳时加入甘油作增塑剂D、加入二氧化钛使囊壳易于识别E、加入琼脂作增稠剂11、胶囊剂的特点是A、药物的生物利用度高于散剂B、液体药物可制成软胶囊剂C、可制成定位释放的胶囊剂D、可填充药物的水溶液E、可提高药物的稳定性12、下列关于胶囊剂的叙述中正确的为A、可以掩盖药物的不适苦味及臭味B、生物利用度高于片剂、丸剂C、提高药物的稳定性D、弥补其他固体剂型的不足E、药物释放快,没有延时作用13、关于滴丸剂中冷凝液的选择原则是A、不与主药相混溶B、不与基质发生作用C、不影响主药疗效D、有适当的密度E、有适当的黏度14、制备合格丸剂的关键主要有A、选择适宜基质B、确定合适的滴管内外口径C、滴制过程中保持恒温D、滴制液静液压恒定E、及时冷凝15、常用的滴丸剂冷凝液有A、液体石蜡B、植物油C、甲基硅油D、水E、明胶16、下列关于滴丸剂特点说法正确的是A、设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高B、剂量准确,受热时间短,易氧化及具挥发性的药物溶于基质后,可增加其稳定性C、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点D、五官科制剂多为液态或半固态剂型,作成滴丸可起到延效作用E、基质容纳液态药物量大,可使液态药物固化17、滴丸的水溶性基质包括A、聚乙二醇类B、泊洛沙姆C、明胶D、硬脂酸E、氢化植物油18、关于软胶囊剂的叙述,正确的是A、若增塑剂用量过低则囊壁会过硬B、软质囊材以明胶为主,因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充C、醛可使明胶变性,不宜制成软胶囊D、固体药物粉末的形态、大小、密度、含水量等,均会影响软胶囊的大小E、常用滴制法和压制法制备软胶囊19、制备胶囊剂时,可作为增塑剂的是A、甘油B、山梨醇C、CMC-NaD、HPCE、油酸酰胺磺酸钠20、胶囊剂检查的项目是A、装量差异B、硬度C、外观D、崩解时限E、溶化性21、胶囊剂分为A、硬胶囊B、软胶囊C、缓释胶囊D、控释胶囊E、肠溶胶囊答案部分一、A1、【正确答案】B【答案解析】崩解时限硬胶囊应在30分钟内全部崩解,软胶囊应在1小时内全部崩解。
初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结
初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结要点:1.药物溶液的形成理论2.表面活性剂3.液体制剂的简介4.低分子溶液剂与高分子溶液剂5.溶胶剂6.混悬剂7.乳剂8.不同给药途径用液体制剂一、药物溶液的形成理论(一)药物溶剂的种类和性质水:最常用的极性溶剂非水溶剂:醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度,极性大小有两个指标>>介电常数ε:表示将相反电荷在溶液中分开的能力,反映溶剂分子的极性大小(水80.4,苯2)>>溶解度参数δi:表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。
(水47.86,苯18.61)(二)药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃,1.46%(略溶)药典:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示:一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷:1:12,1g溶于12ml水(溶解)溶解度是反映药物溶解性的重要指标拓展:2015版药典关于溶解度的描述极易溶解溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解易溶溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解溶解溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解略溶溶质1g(ml)能在溶剂30~不到100ml中溶解微溶溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解极微溶溶质1g(ml)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解几乎不溶或不溶溶质1g(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解前方高能预警!2.溶解度的测定方法◆药物的特性溶解度:药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
◆药物的平衡溶解度:药物的溶解度数值多是平衡溶解度(又称表观溶解度)特性溶解度直线1:药物发生解离,或杂质成分或溶剂对药物有复合及增溶作用直线2:药物纯度高,无解离与缔合无相互作用直线3:存在盐析或同离子效应,抑制溶解平衡溶解度3.影响药物溶解度的因素药物分子结构、晶型、粒子大小水合作用与溶剂化作用溶解温度溶液pH与同离子效应混合溶剂(潜溶剂)添加物:助溶剂、增溶剂①药物的影响极性大小:对溶解度影响很大,相似相溶晶格:排列紧密,引力大,溶解度小多晶型:无定形>亚稳定型>稳定型粒子大小:难溶粒径减小增溶(0.1-100nm)②水合作用与溶剂化作用◆药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水之间的作用力很强,阳离子周围保持有一层水。
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第五章栓剂【大纲解读】【考题预测】4~5分一、概述(一)栓剂的概念与特点栓剂系指药物与适宜基质制成腔道给药的固体制剂。
栓剂的特点:1.栓剂应有适宜的硬度和韧性,无刺激性;2.引入腔道后,在体温条件下应能熔融、软化或溶解,且易与分泌物混合,逐渐释放药物;3.栓剂可作为局部治疗,通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、甾体、抗菌药物制成栓剂,起通便、止痛、止痒抗消炎作用。
4.全身作用的栓剂,可避免肝脏首过效应。
(二)栓剂的种类按其使用腔道不同可分为:直肠栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等,其形状与重量各不相同。
(三)质量要求1.药物与基质应混合均匀,外形完整、光滑、无刺激性;2.进入腔道后应能融化,软化或溶解,并与分泌液混合,逐渐释放药物,产生局部与全身作用;3.有适宜的硬度,便于包装、储存与使用。
二、栓剂基质(一)基质的质量要求:1.室温时具有适宜的硬度,塞入腔道时不致变形或碎裂,在体温下易软化,融化或溶解;2.与药物混合后不起反应,不影响主药的作用与含量测定;3.对粘膜无不良影响(刺激、毒性、过敏)。
局部作用栓剂应缓慢释药,全身作用栓剂应快速释药;4.基质性质稳定,贮藏过程中不发生理化性质变化,不易霉变等;5.具有润湿或乳化性质,能容纳较多的水;6.适用于热熔法及冷压法制备栓剂;7.油性基质的酸价应在0.2以下,皂化价应在200~245之间,碘价低于7,熔点与凝固点之差要小。
重点关注项目:来源及化学组成;熔点;固化点;皂化价;酸价;碘价;水值。
(二)油性基质1.可可豆脂:(1)天然产物,化学组成为脂肪酸甘油酯,无刺激性,可塑性好,在体温下迅速熔化;(2)具有多晶型(α、β、γ),加热与冷却速度快结晶转型,熔点降低,故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化,让余热使其全部熔化,以防止晶型转化,降低熔点;(3)每100g可可豆脂可吸收20~30g的水分(可可豆脂的水值)。
2.各种半合成或全合成脂肪酸酯(椰油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯)【经典真题】(A型题)关于可可豆脂的错误表述是A.可可豆脂具同质多晶性质B.β晶型最稳定C.制备时熔融温度应高于40℃D.为公认的优良栓剂基质E.不宜与水合氯醛配伍[答疑编号911050101]答案:C(X型题)常用的油脂性栓剂基质有A.可可豆脂B.椰油酯C.山苍子油酯D.甘油明胶E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类[答疑编号911050102]答案:ABC(三)水溶性基质1.甘油明胶:(1)塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。
(2)常用量为水:明胶:甘油=10:20:70;其溶出速度与甘油、明胶、水的用量有关。
(3)易霉变,应加入抑菌剂,不能与鞣酸、重金属盐等配伍。
2.聚乙二醇(PEG):(1)低熔点基质:PEG1000∶PEG4000(96∶4)(2)高熔点基质:PEG1000∶PEG4000(75∶25)(3)为避免刺激性可加入20%的水(4)不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。
水杨酸使其软化,乙酰水杨酸与其形成复合物,巴比妥钠等许多药物可在聚乙二醇中析出。
3.非离子型表面活性剂类聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(Myri52)与泊洛沙姆(Poloxamer)188。
【经典真题】(A型题)属于非离子型表面活性剂的是A.肥皂类B.高级脂肪醇硫酸酯类C.脂肪族磺酸化物D.聚山梨酯类E.卵磷脂[答疑编号911050103]答案:D具有Krafft点的表面活性剂是A.十二烷基硫酸钠B.蔗糖脂肪酸酯C.脂肪酸单甘油酯D.脂肪酸山梨坦E.聚山梨酯[答疑编号911050104]答案:A(X型题)非离子表面活性剂不包括A.卵磷脂B.苯扎氯胺C.十二烷基硫酸钠D.脂肪酸单甘油酯E.脂肪酸山梨坦[答疑编号911050105]答案:ABC(四)附加剂1.表面活性剂:增加药物的亲水性;2.抗氧剂:抗氧化作用;3.防腐剂:含水性溶液的栓剂的防腐抑菌;4.硬化剂:加入白蜡、鲸蜡等调节硬度;5.乳化剂:乳化作用;6.着色剂:着色;7.增稠剂:常用氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等;8.吸收促进剂:非离子表面活性剂等三、栓剂的作用及影响药物吸收的因素(一)栓剂的作用及其特点1.局部作用:通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂,可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用。
例如用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的洗必泰栓等均为局部作用的栓剂。
2.全身作用:栓剂的全身作用主要是通过直肠给药。
栓剂引入直肠的深度愈小(距肛门处约2cm)药物在吸收时不经过肝脏的量愈多,一般为总给药量的50%~75%。
此外直肠淋巴系统对药物有很好的吸收。
【经典真题】(A型题)全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在A.接近直肠上静脉B.应距肛门口2cm处C.接近直肠下静脉D.接近直肠上、中、下静脉E.接近肛门括约肌[答疑编号911050201]答案:B(X型题)增加直肠栓剂发挥全身作用的条件是A.粪便的存在有利于药物吸收B.插入肛门2cm处有利于药物吸收C.油水分配系数大、释放药物快,有利于吸收D.油性基质的栓剂中加入HLB值大于11的表面活性剂能促使药物从基质向水性介质扩散有利于药物吸收E.一般水溶性大的药物有利于药物吸收[答疑编号911050202]答案:BDE3.全身作用栓剂的作用特点:(1)药物不受胃肠pH或酶的破坏;(2)对胃有刺激的药物可用直肠给药;(3)药物从直肠吸收可避免口服时受肝脏对药物首过作用破坏,还可以减少药物对肝脏的毒性和副作用;(4)直肠吸收比口服干扰因素少;(5)栓剂的作用时间比一般口服片剂长;(6)对不能或不愿吞服药物的患者或儿童,直肠给药比较方便;(7)对伴有呕吐的患者是一种有效的用药途径;以速释为目的的栓剂有:中空栓剂、泡腾栓剂。
以缓释为目的的栓剂有:渗透泵栓剂、微囊栓剂、凝胶栓剂。
即有速释又有缓释部分的双层栓剂。
(二)影响药物吸收的因素1.生理因素:(1)用药部位不同,影响药物的吸收与分布。
距肛门约2cm处,则50﹪-75﹪的药物不经门肝系统,可避免首过作用。
(2)直肠液的pH值7.4,且无缓冲能力,直肠液的pH是由进入直肠的药物决定的。
(3)直肠内无粪便存在有利于药物的吸收。
药物在直肠保留时间越长,吸收越完全。
2.药物的理化性质:(1)溶解度:水溶性大的药物吸收较多,难溶性的药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶性基质的栓剂。
(2)粒径:混悬型栓剂,药物的粒径小有利于吸收,因此应将药物微粉化。
(3)脂溶性与解离度:脂溶性好、不解离的药物最易吸收;弱酸性药物pKa﹥4.3,弱碱性药物pKa﹤8.5吸收均较快,但弱酸性药物pKa﹤3,弱碱性药物pKa﹥10吸收则慢;而药物的解离度与溶液的pH有关,故降低酸性药物的pH或升高碱性药物的pH均可增加吸收。
3.基质与附加剂全身作用栓剂,要求药物在腔道内能从基质中迅速释放、扩散、吸收,实验证明,基质的溶解特性与药物相反时,有利于药物的释放,增加吸收。
即水溶性药选择油溶性基质、脂类或脂溶性选择水性基质,释药快,则吸收快。
另外加入表面活性剂可促进吸收,不同的表面活性剂促进吸收的程度是不同的,如以乙酰水杨酸为模型药,以半合成的脂肪酸酯为基质,分别加入几种表面活性剂制成栓剂,由动物体内生物利用度数据证明,促进吸收的顺序为十二烷基硫酸钠(0.5%)>聚山梨酯80>十二烷基硫酸钠(0.1%)>司盘80>烟酸乙酯。
【经典真题】(A型题)1.关于栓剂的叙述下列错误的是A.指药物与适宜基质制成的具有一定形状的固体制剂B栓剂可以发挥局部作用和全身作用C.当基质的溶解特性与药物相反时,有利于药物的释放与吸收D.栓剂用药时塞得越深越有利于吸收E.若直肠无粪便存在时,有利于药物的吸收[答疑编号911050203]答案:D2.有关栓剂的不正确表述是A.栓剂在常温下为固体B.最常用的是肛门栓和阴道栓C.直肠吸收比口服吸收的干扰因素多D.栓剂给药不如口服方便E.甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂[答疑编号911050204]答案:C四、栓剂的制备(一)处方设计应考虑的问题1.用药目的(全身与局部作用)2.药物(可行性):通常栓剂的剂量是口服剂量的1/2~2倍。
3.基质的选用局部作用栓剂,应选用熔化、液化慢,释药慢、药物不被吸收的基质,如甘油明胶。
全身作用栓剂,水溶性药选用油溶性基质,脂类或脂溶性选择水性基质,释药快,则吸收快。
4.置换价:是指药物的重量与同体积基质重量的比值,为该药物的置换价。
计算公式为:f = W/(G-(M-W))式中:M:含药栓的平均重量;W:每个含药栓的平均含药重量;(M-W):含药栓中基质的重量;G:纯基质栓的平均栓重量;f:置换价。
置换价的测定方法:取基质作空白栓剂,称得平均重量G,另取基质与药物制成栓剂称得含药栓的平均重量M,每个含药栓的平均含药重量W,代入上式,可得置换价f。
用置换价可方便的计算出这种含药栓所需要的基质的重量xx = (G-W/f)×nn表示欲制备栓剂的数量。
例:制备0.2g的鞣酸肛门栓10枚,肛门栓的模型一般为2g,鞣酸的置换价1.6,所以此处方中可可豆脂的重量(x)为: x =(G-W/f) n =(2–0.2/1.6)×10 = 18.75 g【经典真题】(A型题)1.下列有关置换价的正确表述是A.药物的重量与基质重量的比值B.药物的体积与基质体积的比值C.药物的重量与同体积基质重量的比值D.药物的重量与基质体积的比值E.药物的体积与基质重量的比值[答疑编号911050205]答案:C2.栓剂中主药的重量与同体积基质重量的比值称A.酸价B.真密度C.分配系数D.置换价E.粒密度[答疑编号911050206]答案:D3.每枚栓剂模具的栓重为2g,苯巴比妥的置换价为0.8,现有苯巴比妥4g,欲做20枚这样的栓剂,需可可豆脂多少克A.50B.35C.40D.25E.45[答疑编号911050207]答案:B(B型题)A.18gB.19gC.20gD.36gE.38g1.某药的置换价为0.8,当制备栓重2g、平均含药0.16g的10枚栓剂时,需加入基质可可豆脂[答疑编号911050208]答案:A2.某药的置换价为1.6,当制备栓重2g、平均含药0.16g的10枚栓剂时,需加入基质可可豆脂[答疑编号911050209]答案:B(二)制备方法1.主要有冷压法、热熔法2.药物与基质的混合方法(1)油性药物直接加入基质使之溶解,药量大时可加入适量的蜂蜡、石蜡等调节熔距;(2)水溶性药物,如生物碱等可加少量水制成溶液,用适量羊毛脂吸收后再与油性基质混合均匀;(3)不溶于油、水或甘油药物,制成粉末再与基质混匀。