国家基本药物处方集8

第八章呼吸系统用药

本章包括祛痰药、镇咳药、平喘药三类。

祛痰、镇咳、平喘三类药物一般来说都属于对症治疗药。在对症治疗的同时还要必须注重病因的治疗。

患某些呼吸系统疾病时，咳、痰、喘三种症状往往同时存在，并有一定的互为因果关系，在治疗上也有内在的联系。例如呼吸道痰液积蓄可刺激气道黏膜引起咳嗽，当气道被痰液部分或完全堵塞时，既能引起气喘，也能产生继发感染。此时，祛痰药如应用得当，可使上述三种状况都得到缓解。又如支气管哮喘时，因呼气阻力增加使肺膨胀，肺牵张感受器受刺激增强，反射性引起咳嗽，同时因支气管阻塞排痰也更加困难，此时适当应用平喘药，不仅可缓解支气管痉挛，也可起到辅助“止咳”、“祛痰”的作用。例如复方甘草制剂中的阿片粉或复方樟脑配有较强的镇咳作用；樟脑及八角茵香油能刺激支气管黏膜，反射性地增加腺体分泌，稀释痰液，使痰容易咳出；上述成分组成复方制剂，就具有镇咳祛痰的协同作用。

(一)祛痰药

在正常情况下，呼吸道内不断有小量分泌物生成，形成一薄层黏液，起到保护作用，并参与呼吸道的清除功能。在呼吸道炎症等病理情况下，分泌物发生质和量的改变，刺激黏膜下感受器使咳嗽加重；大量痰液还可阻塞呼吸道引起气急，甚至窒息；由于痰液是良好的培养基，有利于病原体滋生引起继发感染；此时促使痰液排出就是重要治疗措施之一。

祛痰药主要包括刺激性祛痰药(又称恶心性祛痰药)及黏液溶解药。前者刺激胃黏膜反射性引起气道分泌较稀黏液，稀化痰液使痰易于排出；后者使痰液中黏性成分分解或黏度下降，使痰易于排出。

本节包括主要具有黏液溶解作用的溴己新(口服常释剂型)和氨嗅索(口服常释剂型、口服溶液剂)。

103.溴己新Bromhexine

【药理学】溴己新具有较强的溶解黏痰作用，可使痰中的黏多糖纤维素或黏蛋白裂解，降低痰液黏度；还作用于气管、支气管腺体细胞分泌黏滞性较低的小分子黏蛋白，改善分泌的流变学特性和抑制黏多糖合成，使黏痰减少，从而稀释痰液，易于咳出。本药还可促进呼吸道黏膜的纤毛运动，并刺激胃黏膜，引起反射性的恶心祛痰作用。

本药口服后经胃肠道吸收完全而迅速，生物利用度为70％-80%,0.5-3小时达血药峰浓度。药物在肝脏中广泛代谢。代谢产物主要为氨嗅索及其他10余种代谢产物。口服后24小时内和5日内，经尿液排泄量约为口服量的70％和88%，其中大部分为代谢物形式，仅少量为原形。另有少量从粪便排出。消除半衰期为6.5小时。

【适应证】适用于慢性支气管炎、哮喘等痰液黏稠不易咳出的患者。

【禁忌证】对本药过敏者。

【不良反应】

(1)轻微的不良反应：头痛、头晕、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、减量或停药后可消失。可有血清氨基酸转移酶一过性升高，可自行恢复。

(2)严重的不良反应：皮疹、遗尿。

(3)其他：本药对胃黏膜有刺激性。

【注意事项】

(1)偶见血清氨基转移酶短暂升高，但能自行恢复。

(2)胃炎或胃溃疡患者慎用。

(3)孕妇和哺乳妇女慎用。

【药物相互作用】本品能增加四环素类抗生素在支气管的分布浓度，而二者合用时，能增强此类抗生素的抗菌疗效。

【用法和用量】口服：成人，每次8-16mg，每日3次。6岁以上儿童，每次4-5mg，每日3次。

【制剂和规格】盐酸溴己新片：①4mg；②5mg。

104.氨溴索Ambroxol

【药理学】本药是溴己新在体内的代谢产物，黏痰溶解作用与溴己新同(参溴己新的【药理学】)。此外，本药还有较弱的镇咳作用。

本药口服吸收迅速且完全，血药浓度达峰时间0.5-3小时。血浆蛋白结合率为90%，吸收后迅速分布至组织，肺组织浓度高。本药可经肝代谢，约90％由肾清除，半衰期约7小时。

【适应证】适用于急、慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等)引起的痰液黏稠、咳痰困难。

【禁忌证】

(1)已知对本药、溴己新过敏者禁用。

(2)妊娠头3个月内孕妇禁用。

【不良反应】

(1)中枢神经系统：罕见头痛及眩晕。

(2)胃肠道：偶见恶心、呕吐、食欲缺乏、消化不良、腹痛、腹泻、便秘、胃部不适、胃痛、胃部灼热。

(3)过敏反应：①极少出现过敏反应，主要为皮疹，还可见皮肤肿胀、疹痒、红斑，偶见过敏休克，罕见血管性水肿。②有出现接触性皮炎的个案报道。③有报道极少出现严重急性过敏反应，与本药的关系尚不确定，因此类患者通常对其他物质亦出现过敏。

(4)呼吸系统：少数患者可出现呼吸困难。

(5)其他：少数患者可出现面部肿胀、发热伴寒战、口腔及气道干燥、唾液分泌增加、鼻分泌物增加、排尿困难。

【注意事项】

(1)有下列情况者慎用：①对本药有过敏史者。②肝、肾功能不全者。③胃溃疡患者。

④支气管纤毛运动功能受阻及呼吸道出现大量分泌物的患者(恶性纤毛综合征患者等，可能有出现分泌物阻塞气道的危险)。⑤青光眼患者。

(2)药物对老人的影响：对老年患者与年轻患者用药后的安全性和有效性进行评估，结果尚无差异。老年患者用药无特殊。(3)建议妊娠早期妇女不宜采用，妊娠中、晚期妇女慎用。

【药物相互作用】

(1)与β2肾上腺素受体激动药、茶碱等支气管扩张药合用，具有协同作用。

(2)与抗生素(如阿莫西林、阿莫西林克拉维酸钾、氨苄西林、头孢呋辛、红霉素、多西环素等)合用，可是抗生素在肺组织的分布浓度升高，具有协同作用。

(3)与镇咳药合用(如中枢性镇咳药右美沙芬)，因咳嗽反射受抑制有出现分泌物阻塞气道的危险，故本药应避免与镇咳药合用。

【用法和用量】

(1)成人：口服，一次30mg，一日3次，餐后服用。长期服用者可减为一日2次。

(2)儿童：口服，餐后服用，①12岁以上儿童同成人；②5-11岁：一次15mg，一日3次；③2-4岁：一次7.5mg，一日3次；以上长期服用者可减为一日2次；④2岁以下儿童：一次7.5mg，一日2次。

【制剂和规格】

(1)盐酸氨嗅索片：①15mg；②30mg。

(2)盐酸氨嗅索分散片：30mg。

(3)盐酸氨嗅索胶囊：30mg。

(4)盐酸氨嗅索口服溶液：①lml:3mg；②2ml15mg；③2ml,30mg；④10ml,30mg；⑤6Oml,180mg。

(5)盐酸氨嗅索糖浆：100ml,600mg。

(二)镇咳药

咳嗽是一种保护性反射活动，可将呼吸道内的黏痰和异物排出，轻度而不频繁的咳嗽，只要痰或异物排出就可自行缓解，不必应用镇咳药。需排痰时如单独应用镇咳药无益而有害。对于有痰的咳嗽，多数应同时应用祛痰药。但无痰或少痰而过于剧烈的咳嗽，增加患者痛苦影响休息，适当应用镇咳药则有益。咳嗽动作是因各种刺激作用于不同感受器，主要通过迷走神经及运动神经传人中枢神经系统，再经迷走神经及运动神经将信息传向至喉头肌及参与咳嗽动作的骨骼肌等，以完成咳嗽动作。一般把抑制咳嗽反射活动中枢环节的药物，称为中枢性镇咳药；抑制中枢以外其他环节者称为外周性镇咳药；有的药物兼有中枢和外周两种作用。

本节包括的药物为兼有两种作用的喷托维林(口服常释剂型)和复方甘草制剂(口服常释剂型、口服溶液剂)。

105.喷托维林Pentoxyverine

【药理学】本药为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药，对咳嗽中枢有选择性的抑制作用。除对延髓的呼吸中枢有直接的抑制作用外，还有微弱的阿托品样作用和局部麻醉作用，吸收后可轻度抑制支气管内感应器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力，故兼有外周性镇咳作用。

本药吸收迅速，在20-30分钟内起效，一次给药可维持4-6小时。药物吸收后部分由呼吸道排出。

【适应证】用于多种原因(如急、慢性支气管炎等)引起的无痰干咳。

【禁忌证】

(1)呼吸功能不全、心力衰竭和因尿道疾病而致尿储留的患者。

(2)孕妇、哺乳期妇女。

【不良反应】本药的阿托品样作用偶可致轻度头晕、眩晕、头痛、嗜睡、口干、恶心、

腹胀、腹泻、便秘及皮肤过敏等不良反应。

【注意事项】

(1)青光眼、心功能不全大咯血者慎用。

(2)痰量多者宜与祛痰药合用。

【药物相互作用】本药与马来酸醋奋乃静、阿伐斯汀、阿吡坦、异戊巴比妥、安他唑啉、阿普比妥、阿扎他定、巴氯芬、嗅哌利多、嗅苯那敏、布克力嗪、丁苯诺啡、丁螺环酮、水合氯醛合用，可使中枢神经系统和呼吸系统抑制作用增强。

【用法和用量】

(1)成人：口服，一次25mg，一日3-4次。

(2)儿童：口服，5岁以上，一次6.25-12.5mg，一日2-3次。

【制剂和规格】枸橼酸喷托维林片：25mg。

106.复方甘草制剂CornpoundliquoricePreparations

【药理学】本药为复方制剂，其主要成分中的甘草为保护性镇咳祛痰剂，其所含阿片粉或复方樟脑配具有较强的镇咳作用；其中的樟脑、八角菌香油等能刺激支气管黏膜，反射性地增加腺体分泌，稀释痰液，使痰容易咳出。上述成分组成复方制剂，有镇咳，祛痰的协同作用。

【适应证】用于镇咳、祛痰。

【禁忌证】对本药成分过敏者禁用。

【不良反应】

(1)有微弱的恶心、呕吐反应。

(2)甘草有弱皮质激素样作用，长期、大剂量应用，可能会引起水钠储留和低血钾的假性醛固酮增多、高血压和心朋损害的危险性。

【注意事项】

(1)本药不宜长期服用。

(2)慢性阻塞性肺疾病合并呼吸功能不全者慎用。

(3)胃炎及溃疡患者慎用。

(4)儿童必须在成人监护下使用。

(5)孕妇及哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】服用本品时注意避免同时服用强力镇咳药。

【用法和用量】

(1)成人：①复方甘草片：一次3-4片，一日3-4次，口服或含化。②复方甘草口服溶液：每次5-10ml，每日3次，服前振摇使均匀。

(2)儿童：12岁以上可同成人；12岁以下：①3岁以下避免使用。②3-5岁：复方甘草片，一次1片，一日3-4次，口服。复方甘草口服溶液，每次1-3ml，每日3次，口服，服前振摇使均匀。③6-12岁：复方甘草片，一次1-2片，一日3-4次，口服。复方甘草口服溶液：每次3-2ml，每日3次，服前振摇使均匀。

【制剂和规格】

(1)复方甘草片：每片含甘草浸膏粉(中粉)112.5mg，阿片粉4mg，樟脑2mg，八角茵香油2mg，苯甲酸钠2mg。

(2)复方甘草口服溶液：每100ml中含甘草流浸膏12ml，复方樟脑配18ml，甘油20ml，愈创木酚甘油醚5g。包装规格：①10ml；②goml；③100ml；④18Oml；⑤200ml。

(三)平喘药

平喘药主要能缓解支气管平滑肌的痉挛而解除支气管哮喘。按其作用机制可分为茶碱类药物和β肾上腺素受体激动药两类。前者主要是由于抑制磷酸二酯酶而使支气管平滑肌松弛，后者是通过激动支气管平滑肌的β肾上腺素受体而使之松弛。本节包括β肾上腺素受体激动药沙丁胺醇(气雾剂、雾化溶液剂)以及茶碱类药物茶碱(口服常释剂型、口服缓释剂型、注射剂)和氨茶碱(口服常释剂型、口服缓释剂型)。

茶碱类曾因其副作用一度受到冷落，但近来的研究表明小剂量茶碱既能起到平喘作用、又可减少不良反应，而且兼有一定程度的抗炎作用，所以临床应用又趋广泛。

关于β受体激动剂，近年来也趋向使用具有高度选择性的队受体激动药，以减少不良反应，并采用吸人给药的方法缓解哮喘。

107.沙丁胺醇Salbutarnol

【药理学】沙丁胺醇选择性地激动β2肾上腺素受体，具有较强的支气管舒张作用，其作用机制部分是通过激活腺苷环化酶，增加细胞内环磷腺苷的合成，从而松弛平滑肌，并可通过抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质，解除支气管痉挛。本药对心脏的日，肾上腺素受体的激动作用较弱，故其增加心率的作用较小。本药吸人后3-5分钟起效，60-90分钟达到最大效应，作用持续3-6小时。72％随尿排出，其中28％为原形，44％为代谢产物。半衰期为3.8小时。

【适应证】

(1)用于防治支气管哮喘、哮喘性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。

(2)本药雾化吸人溶液还可用于运动性支气管痉挛及常规疗法无效的慢性支气管痉挛。

【禁忌证】

(1)对抛射剂过敏的患者。

(2)对本药或其他肾上腺素受体激动药过敏者。

【不良反应】

(1)较常见的不良反应有：震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈。

(2)较少见的不良反应：头晕、目眩、口咽发干。

(3)罕见肌肉痉挛，过敏反应(表现为异常支气管痉挛、血管神经性水肿、荨麻疹、低血压和晕厥)。

(4)还可见低钾血症(剂量过大时)及口、咽刺激感。长期用药亦可形成耐受性，不仅疗效降低，且可能使哮喘加重。

【注意事项】

(1)对其他肾上腺素受体激动药过敏者也可对本药过敏。

(2)高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进等患者应慎用。

(3)对老人应慎用，使用时从小剂量开始，逐渐加大剂量。

(4)孕妇用本药应权衡利弊。美国食品药物管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C 级。

(5)本药可能分泌人乳汁，哺乳期妇女慎用。

(6)用药前后及用药时应当检查或监测血钾浓度。

(7)长期使用可形成耐受性，不仅疗效较低，且有加重哮喘的危险。

【药物相互作用】

(1)与其他肾上腺素受体激动药或茶碱类药物合用时，可增强对支气管平滑肌的松弛作用，但也可增加不良反应。

(2)单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药、左甲状腺素等可能增加本药的不良反应。

(3)与皮质类固醇、利尿药等合用时，可加重血钾浓度降低的程度。

(4)与洋地黄类药物合用时，可增加洋地黄类药诱发心律失常的危险性。

(5)与β肾上腺素受体拮抗药(如普萘洛尔)合用，能拮抗本药的支气管扩张作用。

(6)与磺胺类药物合用时，可降低磺胺类药物的吸收。

(7)与甲基多巴合用时，可出现严重的急性低血压反应。

【用法和用量】

(1)成人

1)气雾吸人，每4-6小时200-500μg,1次或分2次吸人，2次吸人间隔1分钟。

2)喷雾吸人：①间歇性治疗，一次2.5-5mg，一日4次，以氯化钠注射液稀释至2ml或2.5ml，喷雾，可维持约10分钟。部分患者可能需要10mg的较高剂量，可不经稀释取10mg 直接置人喷雾装置中，雾化吸人，直至支气管得到舒张为止，通常需要3-5分钟。②连续性治疗：以氯化钠注射液稀释成50-100μg/ml的溶液，给药速率通常为lmg/h，最高可增至2mg/h。

(2)儿童：喷雾吸人。间歇性治疗：1.5-12岁以下儿童，一次2.5mg，一日4次，从低剂量开始，以氯化钠注射稀释至2ml或2.5ml。部分儿童可能需要增至5mg，由于可能发生短暂的低氧血症，可考虑辅以氧气治疗。

【制剂和规格】

(1)硫酸沙丁胺醇气雾剂：0.lmg,200喷；

(2)硫酸沙丁胺醇雾化吸人溶液：20ml:100mg。

108.氨茶碱Aminophvlline

【药理学】本药为茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱77％-83%,其药理学主要来自茶碱，乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。作用机制见茶碱的

【药理学】

口服本药或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。氨茶碱在体内释放出茶碱。空腹状态下口服本药，在2小时血药浓度达峰值。后者的蛋白结合率为60％。静脉注射氨茶碱6mg/kg，半小时内血药浓度可维持于10μg/ml。在肝被代谢，体内的生物转化率有个体差异。本药的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10％以原形排出。半衰期为3-9小时。

【适应证】

(1)用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。

(2)用于急性心功能不全和心源性肺水肿引起的哮喘。

【禁忌证】

(1)对本药、乙二胺或茶碱过敏者。

(2)严重心功能不全及急性心肌梗死伴血压显著降低者。

(3)严重心律失常者。

(4)活动期消化性溃疡患者。

(5)未经控制的惊厥性疾病患者。

【不良反应】

(1)常见恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退等。也可见头痛、烦躁、易激动、失眠等。

(2)少数患者可出现过敏反应，表现为接触性皮炎、湿疹或脱皮。少数患者由于胃肠道刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。

(3)可导致心律失常和(或)使原有的心律失常加重。

(4)肌内注射可引起局部红肿、疼痛。

(5)本药中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痛。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。

【注意事项】

(1)交叉反应：对本药过敏者对其他茶碱类药也可能过敏。

(2)慎用：①酒精中毒者。②心律失常(不包括心动过缓)者。③肺源性心脏病患者。④充血性心力衰竭患者。⑤高血压患者。⑥急性心肌损害者。⑦严重低氧血症患者。⑧甲状腺功能亢进者。⑨有消化吐溃疡史、非活动期消化性溃疡患者。⑩持续发热者。⑩肝肾疾病患者。

(3)儿童的药物清除率较高，个体差异大；且对本药的敏感性较成人高，易致惊厥，须慎用。

(4)老年患者血浆清除率降低，潜在毒性增加，故对55岁以上者(尤其是男性和伴有慢性肺部疾病者)应慎用本药。

(5)本药可通过胎盘屏障，使胎儿血清茶碱浓度升高至危险程度，孕妇用药应谨慎。

(6)本药可分泌人乳汁，哺乳妇女用药后可引起婴儿易激动或出现其他不良反应，使用应谨慎。

(7)药物可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的实验室测定值增高。

【药物相互作用】

(1)与其他茶碱类药物或其他黄嘌呤类药合用，可使本药作用增强，不良反应增多。

(2)与美西律合用，可使茶碱清除率降低，血药浓度升高，需调整剂量。

(3)与地尔硫卓、维拉帕米合用，可干扰茶碱在肝内的代谢，使本药血药浓度升高，毒性增强。

(4)与某些抗菌药(大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素；喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等)合用，可使茶碱清除率降低，血药浓度升高，甚至出现毒性反应，其中尤以与红霉素、依诺沙星合用相互作用更显著。故与以上药物合用时，本药应适当减少或监测其血药浓度。

(5)与西咪替丁合用，可使本药在肝脏的清除率降低，血药浓度升高，甚至出现毒性反应。

(6)与别嘌醇合用，可使本药血药浓度升高，并引起恶心、呕吐、心悸等不良反应。

(7)与口服避孕药合用，可使本药血浆清除率降低。

(8)与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用，具有协同作用，但毒性也增加。

(9)与普萘洛尔等非选择性β肾上腺素受体阻断药合用，药理学相互拮抗，本药的支气管扩张作用可能受到抑制，同时可使本药清除率降低，血清浓度升高。

(10)本药可提高心肌对洋地黄类药物的敏感性，合用时洋地黄毒性增强。

(11)硫酸镁可拮抗本药所致的室性心律失常。

(12)与碱性药物合用，可使本药排泄减少。与酸性药物合用，可使本药排泄增加。

(13)与稀盐酸合用，可使本药在小肠的吸收减少。

(14)与泼尼松合用，可使本药的生物利用度降低。

(15)与巴比妥类、利福平、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导药合用，可使茶碱的代谢和清除加速，血药浓度降低。

(16)与异丙肾上腺素、异烟肼、呋塞米合用，可使本药的血药浓度降低。

(17)与苯妥英钠合用，可使本药代谢加速，两者血药浓度均降低，合用时本药用量应酌情增加，并监测血药浓度。

(18)与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，使里剂疗效降低。

(19)本药可使青霉素灭活、失效。

(20)与氯胺酮合用，可降低机体的惊厥阈值，从而促发惊厥。

(21)尼古丁可增加茶碱代谢，降低本药疗效。故吸烟者用量需增加。

【用法和用量】

(1)成人：①口服，一次0.1-0.2g，一日0.3-0.6g。极量，一次0.5g，一日1g。②肌内注射，一次250-500mg。极量，一次500mg，一日1g。③静脉注射，一次125-250mg，一日500-1000mg，每次用50％葡萄糖注射液稀释至20-40ml，注射时间不得少于10分钟。极量，一次500mg，一日1g。④静脉滴注：一次250-500mg，一日50。一l000mg，用5％或10％葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注；极量。一次500mg，一日1g。

(2)儿童：①口服，一日3-5mg/kg，一日3次。②静脉注射，一次2-3mg/kg，用5％或25％葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。③静脉滴注：一般用量，一次2-3mg/kg，用5％葡萄糖注射液稀释后滴注。

(3)新生儿呼吸暂停：静脉滴注，负荷量4-6mg/kg；12小时后给予维持量，一次1.5mG-2mg/kg，一日2-3次。

【制剂和规格】

(1)氨茶碱片：①50mg；②100mg；③200mg。

(2)氨茶碱肠溶片：①50mg；②100mg；③200mg。

(3)氨茶碱缓释片：100mg。

(4)氨茶碱注射液(肌内注射用)：①2ml,125mg；②2ml:250mg；③2ml:500mg。

(5)氨茶碱注射液(静脉注射用)：①2ml,250mg；②2ml:500mg；③10ml,250mg。

(6)注射用氨茶碱：①250mg；②500mg。

10g.茶碱Theophylline

【药理学】本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机制主要为通过抑制磷酸二醋酶，使细胞内cAMP含量提高所致。此外，它还可拮抗嘌呤受体，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强隔肌收缩力，尤其在隔肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

口服易被吸收，吸收程度视不同剂型各异，未包衣的片剂吸收快。血药浓度达峰时间：未包衣片为2小时，缓释胶囊(片)为4-7小时。每日口服一次，体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5-20μg/ml)达12小时，血药浓度相对较平稳。蛋白结合率60％。本品主要在肝脏被细胞色素P450酶系统代谢，由尿排出，其中约10％为原形物。半衰期：新生儿(6个月内)>24小时；小儿(6个月以上)3.7小时；成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时；吸烟者(一日吸1-2包)4-5小时。

【适应证】

(1)用于支气管哮喘、急性支气管炎、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等，以缓解喘息症状；也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。

(2)用于心源性哮喘、心源性水肿及急性心功能不全。

(3)用于胆绞痛。

【禁忌证】对本药及其衍生物过敏者、活动性消化性溃疡患者、未经控制的惊厥性疾病患者、急性心肌梗死伴血压下降者、未治愈的潜在癫痛患者禁用。

【不良反应】

(1)口服可致胃灼热、恶心、呕吐、心律失常、食欲缺乏、腹胀、还可见血清尿酸测定值增高；长期服用可致头痛、失眠及心悸。

(2)茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml时，特别是在治疗开始，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等；当血清浓度超过20μg／ml，可出现心动过速、心律失常；血清浓度超过40μg／ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重时甚至呼吸、心跳停止死亡。

【注意事项】

(1)下列患者慎用：高血压患者、心律失常患者、急性心肌损伤患者、心肌梗死患者、心力衰竭(尤其充血性心力衰竭)患者、冠状动脉硬化患者、肺源性心脏病患者、甲状腺功能亢进者、低氧血症患者、持续高热者、有癫痛史者、有消化性溃疡病史者、胃炎患者、肝肾疾病患者、酒精中毒者、本药清除率降低者、肥胖者。

(2)新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。

(3)老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。

(4)可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，孕妇应慎用。美国食品药物管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

(5)可泌人乳汁，哺乳妇女服用可引起婴儿易激动或其他不良反应，应慎用。

(6)可使尿儿茶酚胺的检验测定值增高。

(7)用药前后及用药时应当检查或监测：①用药期间应监测本药的血药浓度，不得超过20μg/ml，以免产生严重毒性反应。②本药可致心律失常，可使原有的心律失常恶化，对心律异常者或心率有任何显著变化者均应进行监测。

【药物相互作用】

(1)某些抗菌药物(如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素；喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等)、美西律、西咪替丁、雷尼

替丁、别嘌醇(大剂量)、卡介苗、流感病毒疫苗可降低本药清除率，增高其血药浓度，甚至出现毒性，其中尤以依诺沙星为著。当上述药物合用时，本药应适当减量。

(2)地尔硫卓、维拉帕米、咖啡因、己酮可可碱、氟康唑、他克林、噻苯唑、噻氯匹定、维洛沙嗪、双硫仑、羟乙桂胺、普萘洛尔、口服避孕药、黄嘌呤类药等可增强本药的作用和毒性。

(3)与沙丁胺醇合用有协同作用，同时也可增加不良反应。

(4)与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用可使毒性增强。

(5)能增强呋塞米的利尿作用。

(6)与非选择性β肾上腺素受体阻断药有拮抗作用，此外，合用时本药的清除率会降低。

(7)稀盐酸、硫糖铝可减少本药的吸收率。

(8)巴比妥类(如苯巴比妥、戊巴比妥)、苯妥英、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂，可刺激本药的肝脏代谢，加快其清除；同时，本药也可干扰苯妥英的吸收，导致两者血药浓度均下降，合用时应调整剂量。

(9)活性炭、磺吡酮、利福平、甲状腺激素、异丙肾上腺素(静注)可降低本药的血药浓度。

(10)与锂盐合用，可使锂盐的肾排泄增加，影响锂盐的作用。

(11)吸烟者本药的肝代谢加强，需增加用药剂量。

【用法和用量】

(1)成人：口服，①常释片剂：一次100-200mg，一日300-600mg。极量，一次300mg；一日1g。②缓释片：本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1-0.2g，一日2次，于早、晚用100ml温开水送服。剂量可视病情和疗效调整，但日量不超过0.9g，分2次服用。③控释片：一次100-200mg，一日200-400mg。④缓释胶囊：一般一日200mg，病情较重者或慢性患者加服200mg(早上8-9点钟)，但须根据个体差异，从小剂量开始，逐渐增加用量。最大用量不宜超过一日600mg。剂量较大时，可每日早晚2次分开服用，并尽量根据血药浓度调整剂量。⑤控释胶囊：一次200-300mg，每12小时1次。

(2)儿童：口服，①缓释片：12岁以下儿童，一日10-16mg/kg，分2次服。12岁以上儿童，用法和用量同成人。②缓释胶囊：3岁以上儿童患者可以按100mg开始治疗，一日最大剂量不应超过10mg/kg。③控释胶囊：1-9岁，一次100mg；10-12岁一次200mg；13-16岁，一次200mg；均为每12小时一次。

【制剂和规格】

(1)茶碱片：①100mg；②250mg；③400mg。

(2)茶碱缓释片：①100mg；②250mg；③400mg。

(3)茶碱长效缓释片：①125mg；②200mg；③250mg。

(4)茶碱控释片：①100mg；②250mg；③400mg。

(5)茶碱缓释胶囊(以无水茶碱计)：①50mg；②100mg；③200mg；④300mg。

(6)茶碱控释胶囊：①50mg；②100mg；③200mg；④300mg。

(刘刚)