美托洛尔与其他洛尔区别
比索洛尔与美托洛尔在慢性心力衰竭治疗中应用
比索洛尔与美托洛尔在慢性心力衰竭治疗中应用闫世云【摘要】目的:比较比索洛尔与美托洛尔在慢性心力衰竭治疗中的应用效果.方法:114例慢性心力衰竭患者随机分为两组,给予对照组美托洛尔片治疗,给予观察组比索洛尔片治疗,对比两组临床疗效、心功能、血浆脑钠肽及N端脑钠肽前体(NT-proBNP).结果:治疗后,观察组总有效率96.5％,高于对照组84.2％,LVEF高于对照组,LVEDV、LVESV、脑钠肽及NT-proBNP低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:比索洛尔较美托洛尔在慢性心力衰竭治疗中临床效果更好.【期刊名称】《华夏医学》【年(卷),期】2018(031)005【总页数】4页(P23-26)【关键词】比索洛尔;美托洛尔;慢性心力衰竭;心功能【作者】闫世云【作者单位】永煤集团总医院心血管内科,河南商丘476600【正文语种】中文【中图分类】R972慢性心力衰竭属于临床上常见的危重病症，患者常伴有呼吸困难、乏力、体液潴留等表现，对患者的日常生活造成严重影响[1]。
临床上常采用血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂、醛固酮受体拮抗剂等治疗慢性心力衰竭，可有效控制患者病情，改善患者心功能，缓解其水肿、呼吸困难等症状。
β受体拮抗剂可有效降低儿茶酚胺水平，减少神经内分泌因子，使心肌细胞β受体敏感性减弱[2]。
笔者探索比索洛尔与美托洛尔在慢性心力衰竭治疗中的应用效果。
现报告如下。
1 资料与法1.1 一般资料2016年7月至2017年9月，本院收治的慢性心力衰竭患者114例，随机分为两组，每组57例。
观察组男31例，女26例；年龄42～75岁，平均(58.5±7.4)岁；心力衰竭的分级(NYHA)Ⅱ级23例，Ⅲ级21例，Ⅳ级13例。
对照组男29例，女28例；年龄40～76岁，平均(58.7±7.5)岁；NYHAⅡ级24例，Ⅲ级19例，Ⅳ级14例。
两组一般资料比较，差异无统计学意义(P>0.05)，有可比性。
美托洛尔缓释片的简介
药代动力学和药效学特点及临床意义
β1阻滞效应强度和选择性更加理想
美托洛尔缓释片血药浓度可24 h均衡分布于治疗窗内，剂量越大血药浓度越高， β1阻滞效应也越强。50 mg美托洛尔平片单次给药血浆峰浓度与200 mg缓释片 相当(260~280 nmol/L)，分布在治疗窗内，说明两者均保持β1阻滞的选择性， 但前者仅维持数小时,而200 mg缓释片则覆盖整个24 h给药间期。将平片单次 剂量增到100 mg，尽管延长了作用时间，但峰浓度常>600 nmol/L，甚至高达 1100 nmol/L。 因此，此时段不仅出现过度β1阻滞效应，还干扰了β2效应，而谷浓度水平虽比 50 mg时有所增加但仍低于治疗窗下限，此时段同样也失去了必需的β1阻滞作用。 若把单次给药剂量降至50 mg并使日用药次数增加到3~4次，可克服这些缺点。但 给药次数的增加可能导致患者依从性下降。 因此，只有50~200 mg缓释片才既可维持持续24 h β1阻滞效应的选择性，最大 浓度时又不导致过度阻滞β1受体。而50 mg平片虽具有β1阻滞选择性，但持续 时间较短，剂量增大至100 mg时选择性又部分消失。
药理作用
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和 支气管上的β2受体产生作用所需剂量。 琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片， 使该剂型有相对更高的β1受体选择性。 美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔 的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下， 肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平 滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气 管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。 美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。 与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至 正常水平的速度较快。 对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时 以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于 外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。
卡维地洛和美托洛尔治疗慢性心衰的疗效比较
卡维地洛和美托洛尔治疗慢性心衰的疗效比较近年来随着慢性心力衰竭病理生理机制研究的不断深入，β-受体阻滞剂由过去心衰治疗的禁忌证转变为适应证，本文就卡维地洛和美托洛尔这两者从临床药理学和循证医学角度作一比较，结果显示，卡维地洛比美托洛尔疗效更佳。
标签：心力衰竭；充血性；卡维地洛；美托洛尔Compare the effect of carvedilol and metoprololtreat chronic heart failure curativeREN Li-qin（Shandong province Laizhou City Hospital of traditional Chinese medicine，ShandongLaizhou 261400，China）【Abstract】According to the recent researches on the pathophysiology of heart-failure，β-blockers are nolonger considered as the taboo in treating chronic heart failure.So we compare the two kinds of drugs from clinical，pharmacological and evidence-based medicine points of view.The result is that Carverdilol is better than Metoprolol.【Key words】Heart failure；Congestive；Carvedilol；Metoprolol1 资料与方法1.1 一般资料选择2012年1月～2013年9月收治的慢性心力衰竭患者50例，全部为门诊患者，所有入选患者随机分成A组、B组，各25例。
A组，男14例，女11例，年龄58～82岁，平均年龄（69±7）岁，均为缺血性心脏病，B组，男15例，女10例，年龄60～79岁，平均年龄（69±5）岁，均为缺血性心脏病。
盐酸贝那普利、酒石酸美托洛尔单用与联用治疗高血压疗效对比
盐酸贝那普利、酒石酸美托洛尔单用与联用治疗高血压疗效对比目的针对单用盐酸贝那普利以及酒石酸美托洛尔以及联用分别对高血压患者起到的疗效展开分析。
方法选取2015年1月～2016年1月我院收治的高血压患者60例作为研究对象，将其随机分成1组、2组、3组，各20例。
1组单用盐酸贝那普利治疗，2组单用酒石酸美托洛尔治疗，3组两种联用，对照分析三组患者治疗之后的血压情况。
结果经过不同的药物治疗，3组（联用组）的疗效较1、2组最好，差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论临床当中对患有高血压的患者行以酒石酸美托洛尔同盐酸贝那普利联合的治疗干预方式，疗效理想，值得广泛推广。
标签：酒石酸美托洛尔；盐酸贝那普利；高血压在临床当中，原发性的高血压病是比较常见的疾病类型，它的产生会和饮食结构、精神状态以及遗传因素有关[1]。
目前对其进行治疗的过程当中大多会使用2种到3种的降压类药物。
在本文当中将就盐酸贝那普利以及酒石酸美托洛尔的单用以及联用效果展开分析，如下所述。
1 资料与方法1.1 一般资料选取2015年1月～2016年1月我院收治的高血压患者60例作为研究对象，将其随机分成1组、2组、3组，各20例。
1组男12例，女8例；年龄40～60岁，平均年龄（50.11±4.23）岁。
2组男11例，女9例；年龄41～60岁，平均年龄（50.09±4.11）岁。
3组男12例，女8例；年龄40～59岁，平均年龄（50.12±4.09）岁。
三组一般资料比较，差异无统计学意义（P>0.05）。
1.2 方法1组单用盐酸贝那普利，口服10 mg/次，给药1次/d；2组单用酒石酸美托洛尔，口服100 mg/次，给药2次/d；3组联用两种药物，用药方式同1、2组。
除此之外，对60名患者行以相同的护理措施以及辅助性治疗，保证全部患者除了药物治疗方式不同之外，其他的治疗护理均完全一致。
1.3 观察指标对照分析三组患者治疗之后的血压情况，包括舒张压以及收缩压的具体数据。
比索洛尔和美托洛尔对慢性心力衰竭患者心脏功能及血浆脑钠肽水平的影响
比索洛尔和美托洛尔对慢性心力衰竭患者心脏功能及血浆脑钠肽水平的影响孟辉;王宇平【摘要】目的：探讨比索洛尔和美托洛尔两种选择性β1受体阻断剂对慢性心力衰竭（ CHF）患者心脏功能及血浆脑钠肽水平的影响。
方法选择2014年1月至2015年6月在首都医科大学附属北京潞河医院心内科接受治疗的140例CHF患者。
采用随机数字表法将患者分为美托洛尔组和比索洛尔组，每组70例。
美托洛尔组患者在常规治疗的基础上加用美托洛尔，起始剂量为每次6．25 mg，每日2次，根据患者的耐受情况及病情发展逐渐增加药量；比索洛尔组患者在常规治疗的基础上加用比索洛尔，起始剂量为每次1．25 mg，每日1次，根据患者的耐受情况及病情发展逐渐增加药量。
两组患者均持续服药3个月。
比较两组患者的疗效，治疗前后心功能指标、脑钠肽和 N端脑钠肽前体（NT－proBNP）水平以及6 min步行试验距离（6 min WD）。
结果治疗后，比索洛尔组的总有效率为95．71％（67／70），高于美托洛尔组患者的84．29％（59／70），差异有统计学意义（P＜0．05），两组患者的疗效比较，差异有统计学意义（Z＝2．173，P＝0．030）。
治疗后，两组患者的左心室射血分数（LVEF）明显升高，左心室收缩末期内径（LVESV）和左心室舒张末期内径（LVEDV）较治疗前明显下降，且比索洛尔组患者的 LVEF 高于美托洛尔组、LVESV 以及 LVEDV 均低于美托洛尔组患者[（38．0±4．4）％比（34．7±1．2）％、（49．1±3．1） mL 比（52．9±6．2） mL、（62．2±6．4） mL 比（65．1±8．8） mL]，差异有统计学意义（P＜0．05）。
治疗后，两组患者脑钠肽和NT－proBNP的水平较治疗前明显降低，6 min WD较治疗前长，且比索洛尔组患者的6 min WD长于美托洛尔组，脑钠肽和NT－proBNP水平低于美托洛尔组[（381±69） m 比（346±63） m，（453±22）μg／L 比（793±22）μg／L 和（614±72） ng／L比（938±83） ng／L]，差异有统计学意义（P＜0．05）。
美托洛尔降压剂量的探究
中国心力衰竭诊断 和治疗指南
美国成人高血压指 南，JNC
ACEI+β受体阻断剂+醛 固酮=金三角
给予1个RCT研究，剔除 一线降压药
减少心肌耗氧量，减慢 心率
台湾高血压管理指 南
重新强调β受体阻断剂的 地位
减慢心率，降低心Βιβλιοθήκη 血 量，抑制肾素释放减少心肌细胞内钙离子 内流，减少心肌耗氧量 降低心肌耗氧量，增加 心肌缺血区供血
稳定性缺血性心脏 β受体阻断剂作为预防心 2014 病诊断和管理指南， 绞痛发作的一线药物 CCS 非ST段抬高型急性 2014 冠脉综合征诊疗指 南，ACC/AHA 所有无禁忌症的患者应 该在首个24h内口服β受 体阻断剂
文献一
数字随 机法 66例 患者 实验组：33例患者， 美托洛尔片≥200mg 对照组：33例患者， 美托洛尔片＜200mg 1.血压下降率：SBP下降 ＞20mmHg或DBP下降＞ 10mmHg； 2.不良反应发生率
1.观察治疗效果前的用药时间不确切 2.未考虑基因多态性 3.未做终点事件追踪
文献二
Meta分析：纳入5篇文献，2篇高质量（Jadad评分均为5分）， 3篇低质量（Jadad分别为1、2、3分） 评价方式：1.有效性：SBP、DBP下降率 2.安全性：ADR发生率
文献二
文献二
结论：美托洛尔治疗高血压存在一定的量效关系，小剂量美托洛尔降压效
美托洛尔代谢酶基因多态性
美托洛尔主要在肝脏通过CYP2D6进行氧化代谢： 给药剂量的10%的美托洛尔完全由CYP2D6进行羟基化 作用代谢为α-羟基美托洛尔，而65%的美托洛尔则由 CYP2D6脱甲基作用和其他酶的催化代谢为O-去甲基美 托洛尔。
CYP2D6基因多态性是引起美托洛尔 血药浓度个体差异的关键因素
伊伐布雷定联合美托洛尔在心衰易损期中的应用
伊伐布雷定联合美托洛尔在心衰易损期中的应用一、伊伐布雷定与美托洛尔的药理作用及临床应用1. 伊伐布雷定伊伐布雷定是一种具有选择性心房颤动抑制作用的心脏着陆通道阻滞剂。
其药理作用与心脏着陆通道（If）有关，If 通道在心脏起搏过程中发挥重要的作用，控制了自律节律和心房颤动的产生。
伊伐布雷定通过选择性地作用于If 通道，减缓心房起搏细胞的去极化速率，延长去极化过程，以此降低心房颤动的产生，输出的负性变慢，可以减少心脏负荷，降低心脏需氧量和心脏输出。
伊伐布雷定已被广泛应用于稳定心绞痛患者，此外，伊伐布雷定不良反应小、儿童和年老体弱者使用安全等特点，也使得其成为治疗其他心血管疾病的药物。
在心衰治疗中，伊伐布雷定能够减轻心肺耦联，降低心脏负荷，减少重复入院率和病死率（The SHIFT Study）。
2. 美托洛尔美托洛尔是一种选择性β1-肾上腺素能抑制剂，能够通过竞争性地阻止心脏细胞上β1-肾上腺素受体而降低肾上腺素的作用，从而降低心率、舒张压、心输出量和心肌耗氧量。
美托洛尔已经成为肾上腺素能抑制剂的代表，广泛应用于心绞痛、心肌梗塞、高血压、心律失常、心力衰竭等疾病的治疗中。
美托洛尔已经被大量的临床研究证实，可改善心力衰竭患者的生存率和心功能。
比如女性心力衰竭患者妇女心功能研究已经证实美托洛尔治疗能减少机体对β受体的反应，从而降低心脏承受的负担，缓解残余的交感神经系统的刺激。
再生能力建立在美托洛尔减少自己的安慰剂治疗的机制上，美托洛尔与其他β受体阻滞药物相比具有改善循环和肺功能、减少重复入院率的优势。
伊伐布雷定和美托洛尔的药理作用均与心脏负荷的调节有关。
伊伐布雷定通过阻滞If 通道，降低心率、心肌耗氧量和心脏负荷，以此减轻心脏的负担，同时美托洛尔则通过竞争性地阻止心脏细胞上β1-肾上腺素受体而降低肾上腺素的作用，从而降低心输出量、心率和心肌耗氧量，并减轻心脏的负荷。
由于这两种药物均能减轻心脏负荷，因此它们联合应用可以发挥更好的疗效。
口服美托洛尔缓释片致排尿困难1例
口服美托洛尔缓释片致排尿困难1例1. 引言1.1 口服美托洛尔缓释片致排尿困难1例口服美托洛尔缓释片是一种常用的治疗高血压和心脏病的药物，然而在临床实践中我们也会遇到一些不良反应，比如本例中出现了口服美托洛尔缓释片致排尿困难的情况。
该病例为医学界提供了一个学习和借鉴的机会，我们通过分析患者的基本情况、临床表现、诊断过程、治疗及结局等方面，可以更好地了解口服美托洛尔缓释片可能引起的不良反应，以便在今后的临床实践中更加规范和安全地应用这一药物。
通过本例的讨论，我们可以深入探讨口服美托洛尔缓释片致排尿困难的机制和应对措施，从而提高临床医生对药物不良反应的认识和处理能力，为患者提供更好的医疗服务。
2. 正文2.1 患者基本情况患者为一名55岁男性，无明显基础疾病史。
平时身体健康，体重适中，生活规律。
患者在近期开始出现排尿困难的症状，频繁上厕所但每次排尿量很少，而且需要用力才能排尽。
患者没有尿频、尿急的症状，也没有伴随尿痛或血尿。
对于这种突然出现的症状感到困惑并开始寻求医疗帮助。
患者平时饮食正常，没有长期服用药物的历史，也没有其他不适症状。
家族病史中无类似症状的记录。
在面诊时，患者自述排尿困难的症状持续了一周左右，且逐渐加重，因此希望能得到明确诊断和合理治疗。
患者态度积极配合医疗团队进行相关检查和治疗，希望尽早缓解症状，恢复正常生活。
2.2 临床表现该患者是一位55岁的男性，因高血压在口服美托洛尔缓释片治疗期间出现排尿困难。
患者起病于3个月前，开始服用美托洛尔缓释片后逐渐出现排尿不畅的症状，频尿、尿急等症状逐渐加重。
患者平时排尿频繁，夜间起夜次数增多，排尿困难明显，尿量减少、尿流变细，需用力排尿才能完成。
患者在就诊时表示非常苦恼，并逐渐出现尿潴留的症状，尿液排空不彻底，出现尿液残留。
经详细询问病史，发现除口服美托洛尔缓释片外，未曾服用其他药物或进行过相关手术。
在体格检查中发现膀胱充盈度明显增加，膀胱梗阻迹象明显，经直肠指检发现前列腺增生明显。
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美托洛尔与其他洛尔区别
“洛尔”是β受体阻滞剂的英文译名，具有降低血压、减慢心率、改善心肌缺血、改善心功能的作用，美托洛尔是第二代“洛尔”，被广泛用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心功能不全。
美托洛尔于其他“洛尔”家族成员有什么区别呢？
第一代“洛尔”-普萘洛尔
现状：普萘洛尔是第一代“洛尔”的代表药物，曾大量用于治疗心律失常。
现在它的应用范围较窄，主要用于治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。
缺点：副作用较多，它容易引起致命性支气管痉挛，可能加重周围血管病变，长期应用容易引起高脂血症。
第二代“洛尔”-美托洛尔
现状：美托洛尔是第二代“洛尔”代表药物，相比普萘洛尔，各种副作用发生率显著降低，所以目前广泛应用于治疗高血压（对伴有哮喘发作患者疗效更好）、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。
尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
缺点：因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。
过量可导致严重低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心脏停搏、支气管痉挛、意识损害/昏迷、恶心、呕吐和发绀。
第二代“洛尔”-比索洛尔
现状：比索洛尔通用名称是富马酸比索洛尔片，主要成分为富马酸比索洛尔，适应症高血压、冠心病（心绞痛）。
作用机制和疗效与美托洛尔相似，但它的安全系数更高，适合老年人使用，而且每天只需服药一次。
缺点：在使用前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
第二代“洛尔”-阿替洛尔
现状：是一种适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压的选择性β1肾上腺素受体阻滞药。
缺点：由于它对降低心血管疾病突发事件没有显著疗效，目前只小范围用于从事特殊职业（如高空作业、飞行员等）的人群。
第三代“洛尔”-卡维地洛
现状：虽然它不叫“洛尔”，但它是“洛尔”家族的第三代，它所具有的扩张血管、清除氧自由基和抗氧化作用明显优于美托洛尔，所以更适合治疗慢性心功能不全。
缺点：价格相对昂贵。
美托洛尔在上述的所有洛尔中，治疗效果较好，价格适中，不良反应虽然常见，但比普萘洛尔显著降低，是比较经济不宽裕的心血管患者较为合适的用药选择。