13、注射用异戊巴比妥钠使用说明书-
实验动物麻醉

实验动物麻醉所有可能引起实验动物疼痛或不适的实验方案都必须使用合适的麻醉剂、止痛剂和镇静剂。
如麻醉剂、止痛剂或镇静剂可能影响实验数据,该实验方案可不使用麻醉剂、止痛剂或镇静剂,但必须在实验方案中予以详细说明,并在实验动物管理委员会批准后方可开展相关实验。
包括动物品系、使用途径、体重、性别、动物健康状况、温度、其它同时使用的药物在内的多种因素影响麻醉剂、止痛剂或镇静剂的使用剂量和有效时间。
因此,在使用麻醉剂时必须时刻监测实验动物的麻醉深度,以防止过度麻醉导致动物死亡或麻醉不足无法缓解动物的疼痛。
足底反射、角膜反射、肌肉紧张和对皮肤夹捏的反应是检测动物麻醉深度的有用指标,在条件许可时,推荐测量动物心率、血压、呼吸频率及体温作为检测动物麻醉深度更为精确的指标。
使用麻醉剂时,一定要注意方法的可靠性,根据不同的动物选择合适的方法。
1.麻醉剂的用量,除参照一般标准外,还应考虑个体对药物的耐受性不同。
一般说,衰弱和过胖的动物,其单位体重所需剂量较小。
在使用麻醉剂过程中,特别是使用巴比妥类药物时,一般应首先使用较小剂量,随时检查动物的反应情况,并逐步提高剂量。
2.动物在麻醉期体温容易下降,要采取保温措施。
相比清醒的动物,麻醉后的动物反应相对迟钝。
因此,推荐使用循环水浴保温垫,不推荐使用照明灯、电加热器等不易控制温度的设备,以免灼伤实验动物。
3.静脉注射麻醉剂发挥作用速度快,静脉注射必须缓慢,同时观察肌肉紧张、角膜反射和对皮肤夹捏的反应,当这些活动明显减弱或消失时,应立即停止注射。
配制的药液浓度要适中,不可过高,以免麻醉过急;但也不能过低,以减少注入溶液的体积。
实验操作涉及腹腔注射时,不应使用腹腔注射麻醉剂。
4.气温较低时,麻醉剂在注射前应加热至动物体温水平。
5.注射麻醉剂前12小时实验动物应禁食,以防止食物回流。
注射前3小时应限制饮水。
6.如需使用抗生素以防止术后感染,手术前1小时应肌肉注射抗生素,并于手术过程中静脉注射抗生素。
第二类精神药品(制剂)

5.方茴说:“那时候我们不说爱,爱是多么遥远、多么沉重的字眼啊。
我们只说喜欢,就算喜欢也是偷偷摸摸的。
”6.方茴说:“我觉得之所以说相见不如怀念,是因为相见只能让人在现实面前无奈地哀悼伤痛,而怀念却可以把已经注定的谎言变成童话。
”7.在村头有一截巨大的雷击木,直径十几米,此时主干上唯一的柳条已经在朝霞中掩去了莹光,变得普普通通了。
8.这些孩子都很活泼与好动,即便吃饭时也都不太老实,不少人抱着陶碗从自家出来,凑到了一起。
9.石村周围草木丰茂,猛兽众多,可守着大山,村人的食物相对来说却算不上丰盛,只是一些粗麦饼、野果以及孩子们碗中少量的肉食。
第二类精神药品(制剂)艾司唑仑注射液艾司唑仑片氨酚氢可酮片安钠咖片安钠咖注射液奥沙西泮片阿普唑仑片阿普唑仑胶囊酒石酸布托啡诺注射液苯巴比妥片苯巴比妥钠注射液注射用苯巴比妥钠地西泮片地西泮膜地西泮注射液盐酸芬氟拉明片盐酸氟西泮胶囊单盐酸氟西泮胶囊甲丙氨酯片1.“噢,居然有土龙肉,给我一块!”2.老人们都笑了,自巨石上起身。
而那些身材健壮如虎的成年人则是一阵笑骂,数落着自己的孩子,拎着骨棒与阔剑也快步向自家中走去。
5.方茴说:“那时候我们不说爱,爱是多么遥远、多么沉重的字眼啊。
我们只说喜欢,就算喜欢也是偷偷摸摸的。
”6.方茴说:“我觉得之所以说相见不如怀念,是因为相见只能让人在现实面前无奈地哀悼伤痛,而怀念却可以把已经注定的谎言变成童话。
”7.在村头有一截巨大的雷击木,直径十几米,此时主干上唯一的柳条已经在朝霞中掩去了莹光,变得普普通通了。
8.这些孩子都很活泼与好动,即便吃饭时也都不太老实,不少人抱着陶碗从自家出来,凑到了一起。
9.石村周围草木丰茂,猛兽众多,可守着大山,村人的食物相对来说却算不上丰盛,只是一些粗麦饼、野果以及孩子们碗中少量的肉食。
氯氮卓片氯硝西泮片氯硝西泮注射液氯氟卓乙酯片劳拉西泮片麦角胺咖啡因片马来酸咪达唑仑片咪达唑仑注射液喷他佐辛注射液匹莫林片盐酸曲马多注射液盐酸曲马多片盐酸曲马多栓盐酸曲马多滴剂盐酸曲马多胶囊盐酸曲马多缓释胶囊盐酸曲马多泡腾颗粒盐酸曲马多缓释片注射用盐酸曲马多盐酸曲马多分散片1.“噢,居然有土龙肉,给我一块!”2.老人们都笑了,自巨石上起身。
戊巴比妥钠半数有效量ED50的测定

戊巴比妥钠半数有效量ED50的测定姓名:叶郑涛学号:1502010080 班级:15级眼本3班一、实验目的1.测定戊巴比妥钠腹腔注射对小鼠催眠作用的ED50值。
二、实验材料1.实验动物:小鼠(雌雄各半,18g~22g)60只。
2.器材:鼠笼(2个),天平,注射器(1ml或0.25ml),注射针头(51/2号),棉签(1支)。
3.药品:戊巴比妥钠溶液(浓度为0.400%、0.320%、0.256%、0.205%、0.164%、0.131%),0.5%苦味酸溶液。
三、实验方法和步骤1.取小鼠60只,随机分为6组,每组10只,称重。
各组分别腹腔注射不同剂量戊巴比妥钠40.0、32.0、25.6、20.5、16.4、13.1mg/kg,药液容量均为0.1ml/10g。
2.以翻正反射消失作为入睡指标,给药15min后,记录各组出现催眠反应的鼠数并记录。
3.采用公式ED50=lg-1[X m–i(P-0.5)]计算并用GraphPad Prism 7.0a软件【1】求得腹腔注射戊巴比妥钠出现催眠反应的ED50。
1)其中X m =最大剂量对数值;2)P=动物催眠反应率(用小数表示);3)P=各组催眠反应率的总和;4)i=相邻两组剂量比值的对数(高剂量做分子)。
四、实验结果1.不同剂量戊巴比妥钠对小鼠的影响组别剂量D(mg/kg)lgD实验鼠数催眠鼠数催眠反应百分率(%)140.0 1.602010880232.0 1.505110550325.6 1.408210330420.5 1.31131000516.4 1.21441000613.1 1.11751000表1. 不同剂量戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用2.半数有效量和量效关系曲线图3. 戊巴比妥钠量-效关系曲线五、实验讨论1.戊巴比妥钠的药理机制戊巴比妥钠属于中效累巴比妥类镇静催眠药。
对中枢神经系统有抑制作用。
其随着剂量的增加,中枢抑制作用由弱变强,相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。
戊巴比妥钠半数有效量的测量

戊巴比妥钠半数有效量(ED50)的测定一、实验目的1、测定戊巴比妥钠腹腔注射对小鼠催眠作用的ED50值。
2、实验示例戊巴比妥钠的LD50以供参考。
3、求其治疗指数。
二、实验材料1、实验动物:小鼠60只2、器材:鼠笼(2个)、天平、注射器(1ml)、棉签(2支)3、药品:戊巴比妥钠溶液(浓度为0.400%、0.320%、0.256%、0.205%、0.164%、0.131%),0.5%苦味酸溶液三、实验方法和步骤1.预试0%及100%估计有效量分别为13.1mg/kg,40mg/kg,在此范围内测定ED50。
2.按等比级数(0.8)分成6个剂量组(mg/kg),分别为:40;32;25.6;20.5;16.4;13.1。
(本组测量剂量为16.4mg/kg)3.取小鼠60只,随机分为6组,每组10只,将每只小鼠分别称重,每组分别腹腔注射以上不同剂量戊巴比妥钠,药液容量均为0.1ml/10g。
4.以翻正反射消失(即小鼠趴卧不动时,捉背部皮肤,使其仰卧或侧卧,5s内不翻正)作为入睡指标,记录给药15分钟后,各组出现催眠反应的鼠数。
5.计算ED50(ED50=log-1[Xm- i(Σp-0.5)])Xm=最大剂量对数值P=动物催眠率(用小数表示)Σp=各组催眠率的总和i=相邻两组剂量比值的对数(高剂量做分子)四、实验结果不同剂量戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用1 40.0 1.6020 10 10 100 1.002 32.0 1.5051 10 10 100 1.003 25.6 1.4082 10 9 90 0.9017.54 20.5 1.3113 10 7 70 0.705 16.4 1.2144 10 3 30 0.306 13.1 1.1175 10 3 30 0.30ED50=17.5mg/kgLD50=120mg/kg治疗指数=6.857五、实验讨论1.药物剂量对药物作用有什么影响?答:药物剂量可对药物作用的速度、效率、产生作用的初始时间、作用持续的时间等均有影响。
牛常用注射麻醉药物的使用方法

2 使 用 愈 创 木 酚 甘 油 醚 和 硫 喷 妥 钠 的 合 剂 ) ( 0g愈创木 酚 甘油 醚 和 2g硫 喷妥 钠 ) 缓 慢 静 点 5 , 可产 生 良好麻 醉 效 果 , 先 给 予 噻拉 嗪 能极 大 的减 预
少 合剂 的用量 。 3 将 1g氯胺 酮与 5 愈 创 木酚甘 油 醚混合 ) 0g 后 , 脉滴 注也有 很好 的效果 。 静 5 2 注意 事项 .
中图 分 类 号 : 8 9 7 ¥ 5.9
文 献 标 识 码 : B
文章 编 号 :0 19 1 ( 0 2 0 — 0 9 0 1 0 — 1 1 2 1 ) 10 8 — 2
1 戊 巴 比 妥 钠
1 1 麻 醉 方 法 .
2 1 麻 醉方 法 .
2 1 1 麻 前 用药 一般 不需 要应 用 麻前 用 药 , .. 因为
休 克 的牛 或 者 患 有 非 代 偿 性 心 血 管 疾 病 的 牛 。1 脉滴 注 2mg mL氯胺 酮溶 液可 延长麻 醉 时 间 , 止 4 / 停
很长, 即使用很 小 剂量来 诱导 麻醉 也是不 明智 的 。 率一 般必 须为 1 / n 0mL mi 。等 效剂 量 的地托 咪 啶可 以代替 噻拉 嗪 。
满 意 的麻 醉 。注射 需 时至少 4mi 。诱 导过 程平 稳 , n
下 噻拉 嗪 比较 合 适 。成 年 牛 的静 脉 注 射 一 次 量 : 0 1
~
1 / g 麻 醉 时 间 5 1 n 苏 醒 时 间 1 2 5mg k , ~ 0mi , ~
h 恢 复 前 出 现 兴 奋 。犊 牛 静 注 一 次 量 : 5~ 2 , 1 O mg k , / g 麻醉 时 间 1 ~1 n 苏 醒 时 间 3 i , O 5 mi , 0r n 恢 a 复 前不 出现 兴奋 。 2 1 2 静脉 麻 醉 临 床 应 用 时 , 体 重 计 算 剂 量 , .. 按 配制 成 5 溶 液 , 以其 总量 的 1 2 / 先 / ~2 3于 2 ~3 0 0 s内 由静 脉快 速推 注 , 然后 观 察 2 3ri , 察麻 醉 ~ n观 a
药理学实验

药理学实验 (异)戊巴比妥钠半数有效量ED50和半数致死量LD50测定[目的] 用小白鼠求戊巴比妥钠的LD 50、ED 50及其治疗指数(1)戊巴比妥钠半数致死量(LD 50)的测定(实验示例,供同学参考)[方法] 取体重20g 左右小鼠50只,分为5组,每组10只。
各组分别腹腔注射不同剂量戊巴比妥钠。
注射后24小时,记录各组死亡鼠数。
结果如下所示。
按公式: LD 50=㏒-1[Xm-i (ΣP-0.5)]计算或机率单位—对数剂量作图法求得LD 50=120mg/kg 。
结果 组别 剂量D (mg/kg) 1ogD 实验鼠数 死亡鼠数 死亡反应百分率(%) P LD 50(mg/kg) 1 187.5 2.273 10 10 100 1.0 1202 150.0 2.176 10 7 70 0.73 120.0 2.079 10 6 60 0.64 96.01.982 10 2 20 0.2 5 72.0 1.857 10 0 0 0 (1)按公式LD 50=1og -1[Xm-i (Σp-0.5)]计算,求LD 50。
其中Xm=最大剂量对数值 P=动物死亡率(用小数表示) Σp=各组死亡率的总和 I=相邻两组剂量比值的对数(高剂量做分子) 将实验结果代入上述公式 Xm=1og187.5=2.273 Σp=1.0+0.7+0.6+0.2+0=2.5 i=1og =1og1.25=0.0969 LD 50=1og -1[Xm-i(Σp-0.5)] =1og -1[2.273-0.0969(2.5-0.5)] =1og -1[2.273-0.1938]= 1og -12.0792 =120.0(mg/kg)(2)戊巴比妥钠半数有效量(ED 50)的测定[材料]药品:戊巴比妥钠溶液(浓度为0.20%,0.25%,0.31%,0.39%,0.49%) 器材:注射器0.25ml (或1ml ) 5 针头、天平、鼠笼 0.1505.18721动物:小白鼠(20g 左右)50只[方法]取体重20g 左右小鼠10只,分为5组,每组2只,称重。
外科手术学教学用兔子麻醉药的实际选用_1
外科手术学教学用兔子麻醉药的实际选用发布时间:2022-06-02T03:48:08.993Z 来源:《中国结合医学杂志》2022年5期作者:谭健安徐峰康意军[导读] 手术学教学需要选用麻醉药。
麻醉药物的选择不能只看书,因为麻醉药物的选择要从实际情况选用,谭健安徐峰康意军中南大学湘雅二医院外科 410012手术学教学需要选用麻醉药。
麻醉药物的选择不能只看书,因为麻醉药物的选择要从实际情况选用,要根据本实验室的具体情况,本医院药剂科的具体情况和教学实际情况来综合分析,进行考虑。
这次以我们教研室本学期选用教学用麻醉药的情况来举例说明。
以前我们手术学教研室选用的兔子的麻醉药是戊巴比妥钠。
实际上戊巴比妥钠不是一个麻醉药,它是一个镇静催眠药物。
一般用于镇静和麻醉前给药,也可用于治疗癫痫和破伤风痉挛的治疗。
但是,实际上戊巴比妥钠是教学用兔子麻醉的首选药物。
与人的麻醉不同,动物的麻醉一般不用吸入麻醉。
虽然吸入麻醉的效果比较好。
但是,吸入麻醉在动物身上不好应用。
因为不容易控制。
因为吸入麻醉还需要基础麻醉的配合。
所以动物麻醉一般不用吸入麻醉。
所以兔子的麻醉需要简单可行的静脉麻醉。
戊巴比妥钠是一种比较理想的麻醉药物,尤其是麻醉兔子。
但是,戊巴比妥钠麻醉兔子也有弊端。
比如,兔子的耐受剂量比较窄,容易引起呼吸衰竭。
兔子的个体差异比较大,对药物的反应。
注射过快可以引起不良后果。
而且兔子的麻醉要求不能过于深。
但是综合考虑,戊巴比妥钠还是麻醉兔子的首选。
因为价格低廉,容易配置药水,且配置为溶液后可以放置比较长的时间而不容易变质。
但是凡事有利也有弊,戊巴比妥钠价格低,但是医院没有存货,一般很少购买,估计和药厂的积极性有关。
因为利润空间比较少。
这就对我们教研室连续用药造成不小的麻烦。
因为教学是不能中断的,不可能等到药物买来以后再教学,所以我们要考虑戊巴比妥钠的替代药物。
在寻找戊巴比妥钠的替代药物时,我们发现了异戊巴比妥钠。
因为我们首先从医院库存中找药物,发现医院有比较多的存货异戊巴比妥钠。
戊巴比妥钠实验报告
戊巴比妥钠实验报告戊巴比妥钠实验报告引言:在医学领域中,药物的研究和实验是非常重要的一环。
本次实验旨在探究戊巴比妥钠的药效和副作用,以期对其临床应用提供一定的参考。
通过实验数据的收集和分析,我们可以更好地了解戊巴比妥钠对中枢神经系统的影响,从而为临床用药提供科学依据。
实验设计:本次实验采用了动物模型,以小白鼠为实验对象。
实验组和对照组分别注射了戊巴比妥钠和生理盐水。
通过观察小白鼠的行为、生理指标以及脑电图等数据的采集,我们可以对戊巴比妥钠的药效进行评估。
实验步骤:1. 实验前准备:将小白鼠随机分为实验组和对照组,保证两组之间的基本特征相似。
同时,准备好实验所需的药物和仪器设备。
2. 注射药物:将实验组的小白鼠注射戊巴比妥钠,对照组注射生理盐水。
注射剂量根据体重和药物的推荐剂量进行计算,确保每只小白鼠接受相同的药物浓度。
3. 观察行为变化:在注射后的一段时间内,观察小白鼠的行为变化,如活动度、食欲、睡眠等。
记录下每只小白鼠的行为表现,并与对照组进行对比。
4. 生理指标测量:通过体温计、血压计等仪器设备,测量小白鼠的生理指标,如体温、血压、呼吸频率等。
将实验组和对照组的数据进行对比分析,以评估戊巴比妥钠对生理功能的影响。
5. 脑电图记录:使用脑电图仪器对小白鼠的脑电活动进行记录。
观察戊巴比妥钠对脑电图的影响,以了解其对中枢神经系统的作用机制。
实验结果:通过对实验数据的收集和分析,我们得出了以下结论:1. 行为变化:实验组的小白鼠在注射戊巴比妥钠后表现出明显的镇静和嗜睡状态,而对照组的小白鼠则保持正常的活动水平。
2. 生理指标:实验组的小白鼠在注射戊巴比妥钠后,体温、血压和呼吸频率均有所下降,而对照组的小白鼠的指标保持稳定。
3. 脑电图:实验组的小白鼠在注射戊巴比妥钠后,脑电图呈现出一种特殊的波形,表明戊巴比妥钠对中枢神经系统产生了抑制作用。
讨论与结论:通过本次实验,我们可以得出以下结论:1. 戊巴比妥钠具有明显的镇静和嗜睡作用,可以用于治疗失眠和癫痫等疾病。
动物麻醉剂如何使用才符合伦理
动物麻醉剂如何使用才符合伦理实验动物常用的麻醉剂注射性麻醉剂注:IM:肌肉注射;IP:腹腔内注射;IV:静脉注射;SQ:皮下注射;PO注射用麻醉剂指的是经静脉、皮下、肌肉、腹腔等途径注入产生全麻作用的药物。
常用的注射用麻醉剂有戊巴比妥钠、硫喷妥钠、地西泮、氯胺酮等。
氯胺酮(Ketamine)氯胺酮广泛应用于所有动物物种的麻醉,还具有镇痛作用。
然而氯胺酮不适合单独作为手术麻醉药物,常与其它麻醉剂联合使用。
氯胺酮与α⁃2⁃肾上腺素能激动剂(甲苯噻嗪)联合使用,可增加镇静和镇痛作用。
与苯二氮平类药物(地西泮)联用可缓解肌肉僵硬症状。
使用阿托品可以预防使用氯胺酮导致的唾液分泌物增加和心律失常。
戊巴比妥钠(Pentobarbital Sodium)属于中效巴比妥类镇静催眠药(3-6小时),随用量的增加逐渐产生镇静、催眠和抗惊厥作用,大剂量使用时可产生麻醉作用。
对呼吸中枢有较强的抑制作用,安全范围较小,麻醉过量易导致动物死亡。
以戊巴比妥钠(50 mg / kg, IP)麻醉小鼠时,有足够的镇静作用,但是镇痛效果差。
而如果增加麻醉剂量(70 mg / kg, IP)虽可以提供足够的镇痛作用,但是与之相关的死亡率风险和血流动力学不稳定性增加。
因此,巴比妥类药物通常只适合终末阶段大剂量使用并且不准用于疼痛控制,除非和阿片类或非甾体类抗炎药共同使用。
水合氯醛(Chloral Hydrate)水合氯醛是一种催眠药、抗惊厥药,为白色或无色透明的结晶,有刺激性气味。
具有镇静、催眠和抗惊厥作用。
较大剂量有抗惊厥作用,大剂量可引起昏迷和麻醉。
麻醉过量会导致延髓呼吸中枢抑制,引起死亡。
水合氯醛对心血管系统影响大,可引起严重的心律失常。
目前认为水合氯醛适合于催眠而非麻醉,动物手术所需麻醉剂量的水合氯醛不能提供足够的镇痛作用,还会导致显著的呼吸抑制。
20%的水合氯醛具有很强的刺激性,可能会造成大鼠肠梗阻、腹膜炎以及胃溃疡等,因此不推荐存活动物实验使用水合氯醛腹腔麻醉。
巴比妥
“巴比妥”,于1864年由A. V on Baeyer 合成;1903年1月,巴比妥申请专利保护,并由拜尔制药公司开始生产和销售,商品名“佛罗那”;1911年,拜尔公司生产出药效更佳的催眠药“苯巴比妥”,商品名“鲁米那”(Luminal );1922年,正丁巴比妥(新眠那)上市,作用时间较鲁米那短,减少催眠过度的发生;1923年,美国Eli Lilly 公司两位科学家合成出异戊巴比妥(阿米妥Amytal ); 1929年,美国肖恩尔(Shonle )又合成出“司可巴比妥钠”(速可眠Seconal );巴比妥类药物为环状酰脲类镇静催眠药,是巴比妥酸的衍生物,其基本结构:由于5位取代基R1和R2不同,形成不同巴比妥类药物,具有不同的理化性质.临床上常用药物多为巴比妥酸的5,5-二取代衍生物,少数为1,5,5-三取代物或c2位为硫代巴比妥酸的5,5-二取代衍生物.中国药典收载的本类药物有苯巴比妥及其钠盐.异戊巴比妥及其钠盐.司可巴比妥钠和注射用硫喷妥钠等.巴比妥类药物的基本结构:一.巴比妥酸环状丙二酰脲;二.取代基部分.取代基不同,形成不同的具体药物有不同的理化性质.理化性质可用于区别各种巴比妥类药物.二.巴比妥类药物的理化特征巴比妥类药物通常为白色结晶或结晶性粉末,具有一定的熔点.在空气中稳定,加热都能升华.一般微溶或极微溶于水,易溶于乙醚等有机溶剂.其钠盐易溶于水.而难溶于有机溶剂.六元环结构较稳定,遇酸,氧化剂,还原剂时,一般情况下环不会破裂,遇碱共热就开环,并产生氨气.这种理化性质可用于区别各种巴比妥类药物.(一)弱酸性巴比妥类药物的母核环结构中含有1,3-二酰亚胺基团,能使其分子发生酮式-烯醇式互变反应异构,在水溶液中发生二极电离.NH N H O OO R 1R 2123456由于本类药物具有弱酸性(pka值为7.3-8.4)故可以与强碱反应生成可溶性盐.一般为钠盐.由于弱酸与强碱形成巴比妥盐,其水溶液呈碱性,加酸酸化后,则析出结晶性的游离巴比妥类药物,可用有机溶剂将其提取出来.上述这些性质可用于巴比妥类药物的分离.鉴别,检查和含量测定.(二)水解反应1.巴比妥类药物的水解本类药物得分子结构中含有酰亚胺基团,与碱溶液共沸即水解释放氨气,可使红色石蕊试纸变蓝。
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注射用异戊巴比妥钠使用说明书
【药品名称】
通用名:注射用异戊巴比妥钠
汉语拼音:Zhusheyong Yiwubabituona
英文名:Amobarbital Sodium for Injection
曾用名:注射用阿米妥钠
商品名:
本品的主要成分为异戊巴比妥钠,其化学名称为:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6,(1H,3H,5H)-
嘧啶三酮一钠盐
化学结构式为:
NH
N
CH
3
CH
3
CH
3
O
O
Na
O
分子式:C11H17N2NaO3
分子量:248.26
【性状】 本品为白色颗粒或粉末。
【药理毒理】 本品为催眠药、抗惊厥药。中等作用时间(3~6小时),对中枢的抑制作
用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明
显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道
开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的
兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶
的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。可产生依赖性,包括精神依赖和
身体依赖。
【药代动力学】 注射后迅速分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑
屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。T1/2约为14~40小时。本
品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出,极少
量(<1%)以原形从肾脏排出。
【适应症】 主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫癎
持续状态)和麻醉前给药。
【用法用量】 深部肌肉(不能用于浅表)或静脉注射。成人常用量:催眠,100~200mg;
镇静,一次30~50mg,每日2~3次;抗惊厥(常用于治疗癫癎持续状态),缓慢静注300~500
mg。成人极量一次250mg,一日500mg。 小儿常用量:催眠或抗惊厥,肌内注射,每次按体
重3~5mg/kg,或按体表面积125mg/m2;镇静每日6 mg/kg,分4次给予。
【不良反应】 1.用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作
用逐渐变得不明显。2.可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。3.长期用药,偶见
叶酸缺乏和低钙血症。4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。5.大剂量时可产生眼球震颤、共济
失调和严重的呼吸抑制。6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应,多见者为各种皮疹以
及哮喘,严重者可出现剥脱性皮炎和多形性红斑(或Stevens-Johnson综合征),中毒性表皮坏
死极为罕见。7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。8.长时间使用可发生药物依赖,停药后
易发生停药综合征。
【禁忌症】 禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、
未控制的糖尿病、过敏等。
【注意事项】 1.对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏; 2.作抗癫癎药应用时,可能需
10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗
效;3.肝功能不全者,用量应从小量开始;4.不宜长期用药,如连续使用达14天可出现快速耐
药性;5.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。 6.
与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。7.下列情况慎用:轻微脑功能障
碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损
害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生
儿撤药综合征;由于维生素K含量减少可能引起新生儿出血;妊娠晚期或分娩期应用,由于
胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制;用于抗癫癎可能产生胎儿致畸。
哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。在以上情况下,应尽量避免使用本药。
【儿童用药】 可能引起反常的兴奋,应注意。
【老年患者用药】 对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁,因此用量宜较小。
【药物相互作用】 1.本品为肝酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速
其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,
可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。 2.与口服抗凝药合用时,
可降低后者的疗效,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。 3.与口服
避孕药,可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用; 4.与皮质激素、洋地黄类
(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。 5.与环磷酰胺合用,
理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。6.与奎尼丁合用时,由于
增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。 7.与钙离子拮抗剂合用,可引起
血压下降。 8.与氟哌丁醇合用治疗癫癎,可引起癫癎发作形式改变,需调整用量。 9.与吩噻
嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩
短半衰期而减少作用强度。
【药物过量】 15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和
休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒,
中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效
的人工呼吸,必要时行气管切开 ,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。为加
速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药,如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液
加速排泄,严重者可透析。极度过量时,大脑一切电活动消失,脑电图变为一条平线,并不一
定代表为临床死亡,若不并发缺氧性损害,尚有挽救的希望。
【规格】 (1)100mg (2)250mg