第七章泻下剂
第七章泻下药-d
（1）胃肠推进运动实验法： ①小肠推进运动实验法。本法利用炭末、墨汁或卡
红在小肠内的移运速度观察泻下药对小肠蠕动功能的影 响，是常用的筛选方法之一。
②大肠推进运动实验法。本法原理同上，主要观察 药物对大肠推进运动的影响。
③肠道对炭末排出时间和数量的影响。本法可以直 接观察泻下药作用出现的时间、粪便的性状和数量，以 便分析泻下效果，这也是最常用的一种筛选方法，也称 直接观察法。
三、药理作用
泻下作用： 利尿作用： 抗菌及抗病毒作用： 抗炎作用： 抗肿瘤作用： 致流产作用：
第二节 常用药物
大黄
蓼科植物掌叶大黄、唐古 特大黄或药用大黄的干燥 根或根茎
大黄
成分 蒽醌类
结合型蒽苷 蒽醌苷 二蒽酮苷 番泻苷A、B、C、D、E、F （Sennoside A、B、C、D、E 、F
解热作用
解热作用：使感染发热的家兔体温下降（12 小时，对照组+1.3℃；大黄组+0.5℃，持续 24小时）
机理:
• 与影响脑内PGE合成有关。 • 降低机体代谢，也与解热有关。
免疫调节
蒽醌衍生物可抑制非特异性免疫功能。也有 实验表明大黄煎剂可提高小鼠的细胞免疫功 能。
抗肿瘤
《本经》大黄“破徵瘕积聚”，可能与抗肿 瘤有关。对癌细胞的代谢的多个环节有影响， 抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢；抑制 癌细胞核酸和蛋白质合成
3.抗菌及抗病毒作用
攻下药多属苦寒药，具有清热药的某些特点，
大黄（大黄素、大黄酸、芦荟大黄素）有良 好的抗菌作用，痢疾、金葡对其敏感；对某 些真菌、病毒及某些治病性原虫（阿米巴， 阴道滴虫）都有一定抑制作用。
芦荟含芦荟大黄素也有抗病原微生物的作用。
第七章 泻下药
泻下药
概 述－泻下药的功效主治与分类
概念： 概念：以通利大便为主要作用的药物称为 泻下药。 泻下药。 功效：通利大便、荡涤实热、攻逐水饮。 功效：通利大便、荡涤实热、攻逐水饮。 主治：大便秘结、肠道积滞、 主治：大便秘结、肠道积滞、实热内结及 水肿停饮等里实证。 水肿停饮等里实证。 分类：攻下、润下、 分类：攻下、润下、峻下
促进血小板的粘附和聚集功能 增加血小板数和纤维蛋白原含量 降低抗凝血酶Ⅲ 降低抗凝血酶Ⅲ活性使受伤局部的血管收缩
降血脂：降低总胆固醇、甘油三酯、 ◆ 降血脂：降低总胆固醇、甘油三酯、低 密度脂蛋白、 密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及过氧化 脂质。 脂质。
改善肾功能
降低血中非蛋白质， 降低血中非蛋白质，延缓慢性肾衰的发展 有效成分： 有效成分：大黄鞣质
大 黄
化学成分
主要成分为蒽醌衍生物，包括 种存在 主要成分为蒽醌衍生物，包括2种存在 形式：大部分与葡萄糖结合成蒽甙， 形式：大部分与葡萄糖结合成蒽甙，少部 分为游离形式的甙元。 分为游离形式的甙元。
结合形蒽醌： ① 结合形蒽醌：蒽醌甙 双蒽酮甙：番泻甙A、 、 、 、 、 双蒽酮甙：番泻甙 、B、C、D、E、F 游离形甙元：大黄酸、大黄酚、大黄素、 ② 游离形甙元：大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大 黄素、 黄素、大黄素甲醚 其它： 儿茶素、 ③ 其它：鞣质类物质 α-儿茶素、没食子酸 儿茶素
对消化系统的影响
泻下作用： ◆ 泻下作用： 作用表现：一般在服药后6～ 小时排出稀便 小时排出稀便。 作用表现：一般在服药后 ～10小时排出稀便。 泻下有效成分：认为主要是番泻苷类。 泻下有效成分：认为主要是番泻苷类。 泻下作用机理：番泻苷在肠道细菌酶的作用下分解产 泻下作用机理： 生大黄酸蒽酮，大黄酸蒽酮可刺激大肠粘膜， 生大黄酸蒽酮，大黄酸蒽酮可刺激大肠粘膜，使肠 蠕动增加而泻下。另外还可抑制肠细胞膜上Na 蠕动增加而泻下。另外还可抑制肠细胞膜上 +、 K+—ATP酶，阻碍 +转运，使肠内渗透压升高，保 酶 阻碍Na 转运，使肠内渗透压升高， 留大量水分，促进肠蠕动而泻下。 留大量水分，促进肠蠕动而泻下。
第7章 泻下药
+
+ + +
镇咳祛痰、致流产、抗早孕 镇咳祛痰、增强免疫、抗炎
大 黄
• 1．功效：攻积导滞、泻 火凉血、清热解毒、活血 祛瘀、利胆退黄。
• 2．化学成分：主要成分为蒽醌衍生物，包括2种存在形式： 大部分与葡萄糖结合成蒽甙，少部分为游离形式的甙元。
① 结合型蒽醌：蒽醌甙 双蒽酮甙-----番泻甙A、B、C、D、E、F ② 游离型甙元：大黄酸、大黄酚、大黄素、 芦荟大黄 素、大黄素甲醚 ③ 其它：鞣质类物质 α-儿茶素、没食子酸 3．药动学 • 大黄蒽醌衍生物，口服易吸收，主要分布肝肾和胆 囊，主要通过粪便和尿排出，约50％体内被破坏。
• （2）保肝、利胆 ：对CCl4等实验性肝损伤由明显保护作 用,明显降低ALT值；促进胆汁分泌。
•
（3）胃黏膜保护、抗急性胰腺炎 机理：促进胃黏膜PGE生成，增强胃黏膜屏障功能；
• 抑制多种胰酶，减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用
• （4）利尿、改善肾功能 ◆大黄酸、大黄酚、大黄素、 芦荟大黄素有明显的利尿作 用。 • • • ◆降低血中非蛋白氮，延缓慢性肾衰的发展 有效成分：大黄鞣质 机理：泻下作用使肠内氨基酸吸收减少； 血中必需氨基酸增高，使蛋白质合成增加；
概念：以通利大便为主要作用的药物称为泻下药。 功效：通利大便、荡涤实热、攻逐水饮。 主治：大便秘结、肠道积滞、实热内结及水肿停饮等 里实证。
二、主要药理作用
1.泻下作用 本类药物成分不同，均能通过不同方式刺激或润滑 肠粘膜，使肠蠕动增加，产生有规律的泻下作用。各类 药物泻下作用机理、作用部位不同。 1) 攻下药：大黄、蕃泻叶、芦荟均含有结合型蒽醌， 在肠道细菌酶的作用下分解成游离型，刺激大肠粘膜产 生泻下作用。作用部位在大肠，属于刺激性泻药。 芒硝含硫酸钠（Na2SO4），在肠道内以离子形式 存在（Na+ 、SO2-），不易被吸收，使肠内渗透压升高， 保留大量水分，肠容积增大，机械刺激肠壁而使肠蠕动 增加，产生泻下作用。属于容积性泻药。
第七章 泻下药
第七单元泻下药第一节概述1.泻下药的性能特点与临床应用泻下药分为攻下药、润下药、峻下逐水药三类。
其中攻下药多为苦寒沉降。
既有较强的攻下通便作用。
主要适用于大便秘结及实热积滞之证；润下药多为种子和种仁，富含油脂，能润滑大肠，促使排便而不峻泻，泻下通便作用和缓，主要适用于肠燥津枯便秘；峻下逐水药大多苦寒有毒，药力峻猛，主要适用于全身水肿以及停饮等正气未衰之证。
2.配伍方法应根据里实证的兼证及病人的体质，进行适当的配伍。
兼有表邪者，当先解表后攻里，必要时可与解表药同用，表里双解，以免表邪内泻；兼有正虚者，应与补益药同用，攻补兼施，使攻邪而不伤正。
3.使用注意使用泻下药中的攻下药、峻下逐水药时，因其作用峻猛，或有毒性，易伤正气及脾胃，故年老体虚、脾胃虚弱者当慎用；妇女胎前产后及月经期应忌用。
第二节攻下药大黄泻下攻积——治阳明腑实证（痛、胀、吐、闭）、热结便秘等。
荡涤肠胃，有将军之称。
川军。
清热泻火——治热毒痈肿（导热毒由大便排出）、火热上攻之目赤、咽喉肿痛、口舌生疮、牙龈肿痛。
凉血解毒——治火热上炎之咽痛等，血热吐衄等。
逐瘀通经——治闭经、癥瘕等（新瘀宿瘀皆化，使离经之血从大便排出）。
配芒硝、枳实、厚朴；后下；活血用酒大黄；止血。
芒硝泻下攻积，润燥软坚——实热积滞，大便燥结之证。
（提高肠道渗透压，大黄促进肠蠕动，合用泻下力强）相须为用。
清热消肿——外用治疗口疮，咽痛，目赤及疮痈肿痛。
乳痈，肠痈，痔疮肿痛。
冲入药汁内或水溶化服。
番泻叶泻下通便——苦寒降泄，既能泻下导滞，又能清导实热。
①热结便秘；②习惯性便秘、老年便秘。
开水泡服或后下。
体弱者慎服。
芦荟汁液浓缩干燥物。
泻下通便——热结便秘。
清肝——肝经实火。
杀虫——外治顽癣，内治小儿疳积。
注意——入丸散服，用量0.6—1.5g，不入煎剂，孕妇及胃弱者慎服，有肾毒性。
第三节润下药火麻仁润肠通便——①津血不足肠燥便秘；②肠胃燥热津伤便秘。
郁李仁润肠通便——宜于便秘兼气滞腹胀者。
第七章泻下药
第七章泻下药第七章泻下药一、含义以泻下通便为主要功效，常用于治疗胃肠积滞、水饮内停等里实证的药物，称为泻下药。
根据其药性和功效应用的不同，泻下药可分为润下药、攻下药和峻下药三类。
所谓里实证，系指外邪化热入里，结于胃肠，出现壮热、烦渴、腹痛、便秘等腑实证候；或泛指体内气血郁结、停痰、食滞、虫积等（《简明中医辞典》）。
里实证涉及范围宽泛。
本章重点介绍治疗积滞胃肠，腑气不通而致大便秘结以及水饮停聚所致胸腹水肿等里实证的药物。
泻下药的具体应用，体现了“八法”中的下法。
二、功效与主治1.共有功效与主治泻下药物都具有泻下通便功效，主要用治胃肠积滞或水饮内停等里实证。
症见大便秘结及水肿、臌胀、饮证等正气未衰，邪盛证急者。
其中，润下药以润肠通便为共有功效，主要用于肠燥便秘。
攻下药以泻下攻积为共有功效，主要用于各型便秘及多种胃肠积滞之证。
峻下药以峻下逐水为共有功效，主要用于水饮内停，形证倶实者。
所谓泻下，是指能引起腹泻或滑利大肠，以促使排便，治疗胃肠积滞或水饮内停等里实证的作用。
其中泻下力强，治疗胃肠积滞，大便秘结的作用称为攻下，又称攻下导滞或泻下攻积。
泻下力缓，治疗肠燥津亏，大便秘结的作用称为润下，又称缓下通便或润肠通便。
泻下作用峻猛，服药后能引起剧烈腹泻，治疗水饮内停等病证的作用称为峻下，又称峻下逐水、攻逐水饮或泻水逐饮。
若泻下力猛，仅用于水肿、臌胀者，称逐水或逐水退肿。
2. 兼有功效与主治攻下药还兼有清热泻火功效，部分峻下药分别兼有利尿，消肿散结等功效。
其中兼能清热泻火者，能苦寒直折，又沉降下行，使上炎之火下泄，可用于多种里热证，尤善治目赤、口疮等头面部火热病证，无论有无便秘皆宜；兼有利尿，消肿散结者，宜于水肿、小便不利，疮痈肿毒等。
三、性能特点1. 药性润下药作用缓和，主要用于肠燥便秘。
攻下药主要用于实热积滞及多种里热证。
峻下药主要用于水饮内停之证。
根据四气确定的原则，润下药多为平性，攻下药多为寒性，峻下药多为寒性，少数药物为温性或热性。
第七章 泻下药
泻下攻积，清热泻火 凉血解毒，逐瘀通经 实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽 湿热黄疸，血热吐衄，目赤 咽肿、肠痈，痈肿疔疮 瘀血经闭，跌打损伤
功能与主治
主要成份
1、蒽醌衍生物 结合型蒽苷（蒽醌苷，双蒽酮苷）：泻下 游离型苷元（大黄酸，大黄素）：抗菌 2、大黄多糖、鞣质，没食子酸等
二、大黄药理作用 主要涉及以下几方面：
代谢 应用雄激素减少蛋白质分解代谢 采用透析疗法增加非蛋白氮排出。
（5）血液系统 止血：
1）大黄可促进血小板的黏附和聚集，利于血栓形成；
2）可使血小板和纤维蛋白原含量增加，使凝血时间缩短；
3）降低抗凝血酶Ⅲ活性； 4）收缩受损的局部血管，降低毛细血管的通透性。
D－儿茶素、没食子酸为有效成分。
番
一、 概述 功能与主治
泻
叶
泻热行滞，通便，利水 实热便秘，大使燥结
主要成份
番泻苷
二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用
（1）泻下 有效成份：番泻苷 A、B 作用机制：同大黄
抗菌、止血
芦荟
主要成分
主要成分为： 芦荟大黄素、芦荟 大黄素苷、芦荟皂 苷、芦荟苦素、高 塔尔芦荟素等。
二、芦荟药理作用 主要涉及以下几方面：
大黄治疗氮质血症的机理： 1.大黄泻下作用使肠内氨基酸的吸收减少
2.大黄可使血中必需氨基酸升高，使蛋白质合成 增加； 3.大黄抑制体蛋白分解，从而减少BUN的来源
4.促进尿素和肌酐随尿液排泄。 5.抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。
治疗
限制蛋白质摄入。
预防和治疗可能的感染，以减轻蛋白质分解
胃黏膜保护 泻下作用 利尿改善肾功能 保肝、利胆 对血液系统作用 抗病原体
第七章 泻下药
芦荟
愈创作用：芦荟中的多聚糖醛酸 愈创作用： 酯有促进肉芽生长的作用， 酯有促进肉芽生长的作用，抑芦 荟叶浆制成的含多糖类的凝胶制 剂，可用于皮肤或其他组织创伤 以及烧伤。 以及烧伤。
芦荟 抗肿瘤： 抗肿瘤：芦荟中蒽醌衍生物具有 高效杀伤肿瘤细胞的能力。 高效杀伤肿瘤细胞的能力。 抗菌：芦荟浸出液对皮肤真菌、 抗菌：芦荟浸出液对皮肤真菌、 绿脓杆菌、 绿脓杆菌、结合杆菌有一定抑制 作用。 作用。
常用药物
大黄 芒硝
番泻叶
芦荟
大黄
主要成分
主要成分为：蒽醌类衍生物， 主要成分为：蒽醌类衍生物，蒽醌类以 两种形式存在，大部分与葡萄糖结合成蒽苷， 两种形式存在，大部分与葡萄糖结合成蒽苷， 其中的蒽醌苷和双蒽酮苷为大黄主要泻下成 以二蒽酮苷中的番泻苷A 分，以二蒽酮苷中的番泻苷A、B、C、D、E、 F泻下作用最强。少部分为游离形式的苷元 泻下作用最强。 如大黄酸、大黄酚、大黄素、 如大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素和 大黄素甲醚。此外，大黄还含有大量鞣质， 大黄素甲醚。此外，大黄还含有大量鞣质， 多糖等。 多糖等。
大黄
大黄具有胃黏膜保护作用，能促 大黄具有胃黏膜保护作用， 进胃黏膜PGE生成 生成， 进胃黏膜PGE生成，增强胃肠黏膜屏 障功能。 障功能。 大黄鞣质对实验性胃溃疡大鼠可 减少胃液分泌量，降低胃液游离酸度。 减少胃液分泌量，降低胃液游离酸度。 大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、 大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、 大黄酸等对幽门螺旋杆菌有抑制作用。 大黄酸等对幽门螺旋杆菌有抑制作用。
利尿作用
某些泻下药具有 较强的利尿作用。 较强的利尿作用。
抗病原体
某些泻下药及其有 效成分， 效成分，对多种致病 真菌、 菌、真菌、病毒有不 同程度的抑制作用。 同程度的抑制作用。
07泻下剂
泻下剂
概念
以泻下药为主组成， 以泻下药为主组成，具有通便作 用，治疗里实证的方剂
热结 寒结 燥结 水结
适用范围
热结——寒下 热结——寒下 —— 寒结——温下 寒结——温下 ——
分类
燥结——润下 燥结——润下 —— 水结——逐水 水结——逐水 —— 体质虚弱——攻补兼施 体质虚弱——攻补兼施 ——
主治
循衣摸床，撮空理线，甚则登高而歌， 循衣摸床，撮空理线，甚则登高而歌， 弃衣而走，此称“热狂” 弃衣而走，此称“热狂”。 下利清水，色纯青，气恶臭，此为“ 下利清水，色纯青，气恶臭，此为“热 结旁流” 结旁流”。 四肢厥逆，甚则通体皆厥，或并脉亦绝， 四肢厥逆，甚则通体皆厥，或并脉亦绝， 此为“热厥” 此为“热厥”。 抽搐为“热痉” 抽搐为“热痉”。
“釜底抽薪” 釜底抽薪” “急下存阴” 急下存阴”
治法
“寒因寒用” 寒因寒用” “通因通用” 通因通用” 痞——胸脘痞塞不通 ——胸脘痞塞不通 ——腹满胀大 满——腹满胀大 ——数日不大便 数日不大便， 燥——数日不大便，燥屎成硬 ——诸多实热表现 实——诸多实热表现
用 法
先煎枳、 先煎枳、朴，后入大黄、 后入大黄、 芒硝烊化
伤寒论》 十枣汤《伤寒论》
甘遂 组 成
君
攻决经隧之水 泻脏腑之水 泻胸胁之水 ①解三药之毒
各 大戟 等 臣 分 芫花 臣 大枣肥者10枚 大枣肥者10枚 10
②补脾之虚，补脾以制水 补脾之虚， ③防止攻下伤脾 ④延缓药力
1.三药为散，大枣煎汤送服。 1.三药为散，大枣煎汤送服。 三药为散 2.凌晨空腹服药 2.凌晨空腹服药
返 回
大承气汤歌诀
大承气内用芒硝， 枳实大黄厚朴饶， 救阴泻热功偏长， 急下阳明有数条。
第七章泻下药
第七章 泻下药
• 大黄 芒硝 番泻叶 芦荟 • 火麻仁 郁李仁 • 甘遂 大戟 芫花 牵牛子 商陆 巴豆 玄明粉
学习要求
• 1.掌握泻下药的基本药理作用。
• 2.掌握大黄药理作用、作用机制、有 效成分及现代应用。
• 3.了解芒硝、番泻叶、芦荟的药理作用。
第七章 泻下药
• 泻下药的定义： • 凡能引起腹泻或滑润大肠，以促进排便
• 急性感染性疾病：症见高热、腹痛、谵 语、神昏、烦躁、惊厥等。
谢谢各位的聆听
阑尾引炎起等的。积水；
以及各种原因
的便秘。
• 泻下药的分类： • 攻下药 润下药 峻下逐水药；
第一节 概述
泻下药的药理作用： 1、泻下作用★ 2、利尿作用 3、抗病原体作用 4、抗炎作用 5、抗肿瘤作用
泻下药的药理作用
• 1、泻下作用 • ⑴刺激性泻药（大黄、番泻叶） • 药物所含的结合型蒽苷类成分，口服抵
芦荟
• 【有效成分】 • 芦荟主要含有芦荟大黄素、芦荟大黄素
苷、芦荟皂苷等。
芦荟
• 【药理作用】 • 1．泻下：主要是蒽醌衍生物所致； • 2．保肝：改善ALT升高； • 3．抗菌：抑菌作用为主。
芦荟
• 【现代应用】 • 1．便秘（属于轻泻药） • 2．外科感染（消除局部炎症 ） • 3．肝炎（慢性疗效较好）
的六倍。 作用机理：抑制肾髓质钠泵的功能，减
少钠离子重吸收，水钠排泄增加。
改善肾功能
2、改善肾功能 作用特点：降低血中尿素氮（BUN）和
肌酐（Crea）的含量。
了解：肌酐和尿素氮
• 血中尿素氮主要经肾小球滤过，从小便 中排出体外，当肾小球受损时滤过率降 低，血中BUN升高。
7第七章 泻下类方药
8．其他作用
（1）抗炎 大黄对多种实验性炎症具有抑制作用。 其抗炎作用机制主要与抑制炎性介质的合成 和代谢相关，通过抑制花生四烯酸代谢，抑 制环氧化酶，使PGE2合成减少，并抑制白 三烯B4(LTB4)和白三烯Ｃ4(LTC4)的合成。
（2）抗肿瘤 大黄蒽酮衍生物、大黄酸、大黄素和芦 荟大黄素，对小鼠黑色素瘤、乳腺癌。艾氏 腹水癌均有不同程度的抑制作用，α-儿茶素 能抑制淋巴肉瘤的生长。大黄对癌细胞代谢 的多个环节有影响，既能抑制癌细胞的呼吸 及氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过 程，又能抑制DNA、RNA及蛋白质的生物合 成，而对宿主正常组织无明显影响。
性味归经主治 大黄味苦，性寒。归脾、胃、大肠、 肝、心包经。具有泻热通肠，凉血解毒， 逐瘀通经功效，主要用于便秘、谵语发 狂、痢疾初起、血热吐衄、瘀血经闭等
药理作用
1．泻下 2．保肝利胆 3．保护胃黏膜 4.抑制胰酶活性 5．利尿、改善肾功能 6．抗病原体
止血作用机制： 1.促进血小板的黏附和聚集功能； 2.增加血小板数；增加纤维蛋白原含量； 3.降低抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）活性； 4.缩损伤局部血管，降低毛细血管通透
（2）改善血液流变性 大黄能改善血液流变性，降低血液黏度及 红细胞压积。 作用机制为通过抑制细胞膜Na＋，K＋ATP酶活性，提高血浆渗透压，使组织内的 水分向血管内转移，使血液稀释，降低血液 黏度、改善微循环障碍。
②大黄酸蒽酮具有胆碱样作用，可兴 奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动。 ③大黄酸蒽酮可抑制肠细胞膜上Na＋， K＋-ATP酶，阻碍Na＋转运吸收，使 肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大， 机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快。
煎煮时间与炮制方法可影响大黄泻下作用。 经炮制或久煎后，大黄结合型蒽苷易被 水解成苷元，番泻苷A仅存少量，而苷元在 小肠内易被破坏，故泻下作用减弱。 另外，大黄含有的鞣质久煎后大量溶出， 鞣质对肠蠕动有抑制作用。研究显示生大黄 煎煮10分钟，蒽苷溶出率最高，泻下作用最 强；生大黄比酒炙大黄及醋炙大黄泻下作用 强。