镇痛药和解热镇痛药作用比较(新)
第13章 镇痛药(药理学人民卫生出版社第8版)
第一节 阿片类镇痛药
一、阿片生物碱类镇痛药
阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20多种 生物碱。包括菲类的吗啡、可待因，异喹啉类的罂粟碱等。 • 菲类：吗啡和可待因，是主要镇痛成分。 • 异喹啉类：罂粟碱，无镇痛作用，有松弛平滑肌、 舒张血管
的作用。
123
• 阿片在16世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和 催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。
3 耐受性和依赖性
机体对药物产生的适应性改变，一旦 停药产生难以忍受的不适感，如兴奋、
耐受性：长期用药（2-3周失腹）眠泻流后、泪甚，、至流虚C涕脱N、、S出意对汗识药、丧震失颤等、—呕—吐戒、
断症状（withdrawal syndrome）。
物敏感性降低，需要增加剂量达到原来的药效。
依赖性
身体依赖性（physical dependence）
吗啡类药物与阿片受体（μ） 结合，模拟内阿片肽样作用（1）
P PP
P
吗啡类药物与阿片受体（μ） 结合，模拟内阿片肽样作用（2）
P PP
P
EE E
阿片受体
阿片类药物作用的细胞和分子机制
内源性阿片肽 阿片类镇痛药
产生镇痛作用
激动阿片受体
Gi 抑制AC 促进K+外流 减少Ca2+内流
123
减弱或阻滞痛觉 信号传递
• 1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。
Papaver somniferum 罂粟
The word “morphine” came from Morpheus, the Greek god of dreams.
The beautiful, useful but “terrible” flower
药理学问答题
1《药理学》考试试卷一、填空题（20分）二、名词解释（15分）三、单项选择题（20分）四、多项选择题（10分）五、简答题：（20分）六、案例题或者判断题：（5分）七、论述题：（10分）部分题例模式：一、填空题1.去甲肾上腺素临床主要用于和的治疗。
2.常用抗心绞痛药有、、等三类。
3.具有抗尿崩症作用的利尿药是。
二、名词解释（每小题2分，共10分，把正确答案写在答题纸上）1.不良反应2.药动学三、单项选择题:1.阿托品药理作用不包括：A.抑制汗腺分泌B.降低眼内压C.解除小血管痉挛D.松驰内脏平滑肌E.拮抗迷走神经过度兴奋2.新斯的明兴奋骨骼肌作用的主要机制是：A.兴奋N1受体B.兴奋M受体C.抑制胆碱酯酶D.激活胆碱酯酶E.以上都不是3.以下描述哪项正确：A.东莨菪碱和氯丙嗪均可用于预防晕动性呕吐B.吗啡与阿司匹林在镇痛方面效果相同C.毛果芸香碱和阿托品均可用于治疗青光眼D.地塞米松和保泰松均是糖皮质激素类药物E.酚妥拉明和卡托普利均可用于慢性心功能不全的治疗四、多项选择题1.阿司匹林的不良反应包括：A.胃肠道反应B.过敏反应C.凝血障碍D.水钠潴流E.溶血性贫血2.对地西泮的描述哪些是正确的A.小剂量有抗焦虑作用B.安全范围大，无成瘾性C.剂量加大，依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉、麻痹等作用D.用于催眠，其依赖性、耐受性、反跳现象较轻E.其作用机制与增强中枢G A B A能神经功能有关3.酚妥拉明的药理作用有：A.α受体阻断作用B.拟D A作用C.拟胆碱作用D.拟组胺作用E.β受体阻断作用五、影响药物发挥疗效的因素是哪些？六、判断题（每题1分，共10分，把正确答案写在答题纸上）1.口服和直肠给药都会发生首关消除。
()2.喹诺酮类药物通过抑制细菌D N A回旋酶，阻碍D N A合成而导致细菌死亡。
()3.普萘洛尔可减少肾素的释放。
()4.甲苯磺丁脲不但能口服，而且对胰岛功能完全丧失的重症糖尿病人也有效，故可完全代替胰岛素。
镇痛药和解热镇痛药
镇痛药和解热镇痛药镇痛药一、吗啡（一）药理作用1.中枢神经系统（1）镇痛：本品具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，对钝痛效力大于锐痛，对内脏绞痛须配合解痉药(本品可提高平滑肌张力)。
（2）镇静和欣快感：本品具有明显的镇静作用，能消除由疼痛引起的焦虑，紧张，恐惧等，情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受力，本品可产生欣快感，易导致成瘾，使其应用受到限制。
（3）抑制呼吸：呼吸抑制是吗啡致死的原因（4）镇咳：抑制咳嗽中枢。
（5）缩瞳，中毒时呈针尖状（6）其他：兴奋延脑催吐化学感受区，引起恶心呕吐。
2.心血管系统（1）扩张外周血管体位性低血压（2）脑血管扩张颅内压升高（3）保护缺血心肌3.平滑肌（1）胃肠道：便秘①提高胃肠平滑肌张力，蠕动减慢，括约肌张力升高②抑制消化液分泌③抑制中枢（2）胆道：胆绞痛，oddis 括约肌收缩（3）其他：子宫张力降低，延缓产程；外括约肌张力高，尿潴留；大剂量收缩支气管，诱发哮喘4.抑制免疫（二）临床应用1.镇痛（1）因本品成瘾性强，仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛(严重创伤，烧伤等)。
（2）可用于心肌梗塞引起的剧痛(吗啡有镇痛、镇静，扩血管作用，因此不仅止痛，尚可消除紧张，减轻心脏负担)（3）胆绞痛、肾绞痛须配合阿托品使用。
2.心源性哮喘3.止泻（三）不良反应1.治疗量: 有眩晕，恶心、呕吐，便秘，排尿困难，胆绞痛，呼吸抑制.嗜睡等副作用。
2.连续反复使用:治疗量 3 次/日，连用 1-2 周即可成瘾，成瘾者对药物产生耐受性和依赖性，一旦停药则可出现戒断症状(兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等)，若给予治疗量吗啡则症状立即消失。
3.急性中毒：剂量过大，可致急性中毒，昏迷，呼吸抑制，瞳孔缩小成针尖样，血压下降甚至休克，死于呼吸麻痹。
注射吗啡拮抗剂(纳洛酮)解毒。
（四）禁忌症分娩止痛、哺乳期止痛、支气管哮喘，肺心病患者、颅脑损伤、颅压增高病人及肝功能严重减退患者。
2020年执业药师解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药一、药理作用与临床评价（一）作用特点☆COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2：引起炎症反应。
COX-1：在人体组织存在，具有生理作用。
（1）胃壁COX-1：促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
（2）血小板COX-1：使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
非甾体抗炎药（NSAID）分类1.水杨酸类：如阿司匹林、贝诺酯；2.乙酰苯胺类：如对乙酰氨基酚；3.芳基乙酸类：如吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等；4.芳基丙酸类：如布洛芬、萘普生；5.1，2-苯并噻嗪类：如吡罗昔康、美洛昔康；6.选择性COX-2抑制剂：如塞来昔布、依托考昔、尼美舒利；7.吡唑酮类：如保泰松。
1.水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯。
☆阿司匹林口服吸收迅速、完全。
吸收率和溶解度与胃肠道有关。
食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。
属于酸性药物，碱化尿液排泄速度加快，在酸性尿液中则相反。
下列关于乙酰水杨酸的描述，不正确的是A.易引起恶心、呕吐、胃出血B.抑制血小板聚集C.可引起“阿司匹林哮喘”D.儿童易引起瑞夷综合征E.中毒时应酸化尿液，加速排泄『正确答案』E『答案解析』中毒时应碱化尿液，加速排泄。
2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚。
（1）解热作用温和持久，抗炎抗风湿弱。
（2）大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒副作用。
主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排泄。
儿童感冒发热首选的解热镇痛药是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚『正确答案』E『答案解析』儿童感冒发热首选的解热镇痛药是对乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全，代谢产物活性降低或消失；舒林酸为前药，在体内代谢成活性药物而发挥作用。
本类药物蛋白结合率高。
吲哚美辛在肝脏代谢，60%经肾脏排泄。
镇痛药和解热镇痛药作用比较[内容充实]
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医学精制
14
实验药品
0.2%哌替啶生理盐水溶液 安痛定生理盐水溶液
（1ml稀释到12.5ml） 0.7%醋酸溶液 生理盐水
2%苦味酸溶液
医学精制
15
基 本 操 作
医学精制
16
医学精制
17
•小鼠捉拿方法
注意事项：
右手提起鼠尾, 左手拇 指和食指捏住双耳及头 部皮肤，无名指、小指 和掌心夹其背部皮肤及 尾部,便可将小鼠完全固 定。如图-1。
医学精制
22
观察反应
扭体反应的表现为腹部内凹、躯干 和后肢伸张、臀部高起
医学精制
23
实验结果处理
计算各组镇痛百分率， 将实验结果记录在表中。
医学精制
24
甲组平均扭体反应次数-用药组平
药物镇痛﹦
均扭体反应次数
×100﹪
百分率
甲组平均扭体反应次数
医学精制
25
组 动物 别 只数
药物及 15分钟内平均 镇痛百 剂量 扭体反应次数 分率(%)
医学精制
广泛，多用于慢性 钝痛
无 胃肠道反应，
30
思考题
比较哌替啶、安痛定的镇 痛作用有何不同？
医学精制
31
区的阿片受体(μ受体)结合，模拟
内阿片肽，阻断痛觉冲动的传导，
产生中枢性镇痛作用。
医学精制
8
作 用 机 制 示 意 图
冲动→
痛觉感受
神经元 P物质
含脑啡肽的神经元
镇痛药
接受神经元
向中枢传入
P物质受体
医学精制
9
脑内抗痛系统与阿片受体
•内源性阿片肽由特定的神经元释
放后可激动感觉神经突触前、后
四、解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药
CH3
N COOC2H5
CH3 N
又名度冷丁（Dolantin)
哌替啶的合成
O OC2H5
CH2COOH
CH2CH2
N
N
C6H5 .HO C COOH COC2H5 CH2COOH
枸橼酸芬太尼(Fentanyl Citrate) 镇痛作用比吗啡强、快，持续时间短，副作用 小。外科手术前后及肿瘤晚期镇痛。
Cl 治疗风湿性、类风湿性关节炎
作用强，但毒副作用亦大。
吲哚乙酸类构效关系研究表明：
CH3O N O C CH2COOH CH3 Cl
1）3位羧基是抗炎活性必需基团； 2）5位甲氧基可用其它烷氧基、二甲氨 基、乙酰基及氟等取代； 3）N-苯甲酰基对位取代的活性顺序为： Cl、F、CH3S>CH3SO、SH>CH3
COCH2CH2COOH
芬布芬 （Fenbrufen）
前体药物，在体内代谢生成联苯乙酸而发 挥作用，其消炎作用介于吲哚美辛及阿司 匹林之间，副作用较小。
美国食品药品监 督管理局要求非 甾体消炎药生产 厂家在其说明书 中加入警示标 志—— 2005年4月7日，美国食品药品监督管理局（FDA)发布 所有消炎止痛药的最新用药指导,就如何使用消炎止痛药 发表了声明。声明中指出，综合现有的研究数据，所有 的非甾体消炎药均有潜在的心血管风险。而这些药中就 包括我们比较常用的扶他林、芬必得、西乐葆等。FDA 已要求这些药品生产厂家在其说明书中加入警示标志。
非那西丁体内代谢：
O HO NHCCH3
O NHCCH3
扑热息痛
C2H5O
OC2H5
NH2
有毒性
O C2H5O NCCH3 致突变 OH
止痛药止痛原理
止痛药止痛原理
止痛药是一类常见的药物，用于缓解疼痛和不适。
它们可以通过不同的机制来
减轻疼痛，包括阻断神经传导、抑制炎症反应和影响大脑中的疼痛感知。
下面我们将介绍几种常见的止痛药及其止痛原理。
1. 阿司匹林。
阿司匹林是一种非甾体类抗炎药，主要通过抑制环氧化酶的活性来减少前列腺
素的合成，从而减轻疼痛和发热。
它还可以抑制血小板聚集，减少血栓形成，因此在心脑血管疾病的预防和治疗中也有一定的作用。
2. 对乙酰氨基酚。
对乙酰氨基酚是一种常用的镇痛药，主要通过中枢神经系统的作用来减轻疼痛。
它可以影响大脑中的疼痛感知中枢，减少疼痛的传导和感知，从而达到止痛的效果。
3. 吗啡。
吗啡是一种鸦片类止痛药，主要通过与中枢神经系统的μ受体结合来减轻疼痛。
它可以直接作用于大脑中的疼痛感知中枢，从而减少疼痛的传导和感知，达到止痛的效果。
但是吗啡也有一定的成瘾性和依赖性，因此在使用时需要谨慎。
总的来说，止痛药可以通过不同的机制来减轻疼痛，包括抑制炎症反应、影响
神经传导和中枢神经系统的作用。
然而，使用止痛药也需要注意剂量和频率，避免产生不良反应和依赖。
希望大家在使用止痛药时能够谨慎选择，并在医生的指导下合理使用。
工作报告之药理学镇痛实验报告
药理学镇痛实验报告【篇一：镇痛实验报告】实验题目：药物的镇痛作用班级：12 级临七3 班姓名：廖梦宇学号：2021021320一、实验原理：扭体反应是药物镇痛作用实验的一个重要指标，是指给小白鼠某些药物所惹起的一种刺激腹膜的长久性痛苦、且间歇发生的运动反应，表现为腹部收内凹、腹前壁紧贴笼底、臀部歪扭和后肢伸展，呈一种特别姿势。
本实验中采纳醋酸溶液腹腔注射刺激腹膜惹起痛苦，从而经过扭体反应察看杜冷丁、安痛定的镇痛成效。
二、实验目的：1. 比较剖析杜冷丁、安痛定的镇痛成效及特色；2. 掌握扭体反应。
三、实验步骤：1. 分组：取6 只小鼠，分为3 组。
分别称重并标志编号。
察看一般活动。
2. 给药：1#, 2# 小鼠给杜冷丁，0.1ml/10g3#, 4# 小鼠给安痛定，0.1ml/10g5#, 6# 小鼠给生理盐水，给药门路：皮下注射15 分钟后，腹腔注射醋酸溶液，3. 察看：20 分钟内扭体反应的次数，每次连续的时间4. 动物最后所有处死。
四、实验结果：编号23456 给药杜冷丁安痛定安痛定生理盐水生理盐水扭体反应出现次数0 10 0 17 13 每次连续时间〔秒〕0 2 0 3 2五、议论：依据实验结果，生理盐水没有显然的药理作用，小鼠因腹痛而产生扭体反应；杜冷丁有明显的镇痛作用，为人工合成的阿片受体激动剂，是一种临床应用的合成镇痛药，对人体的作用和机理与吗啡相像，主要作用于中枢神经系统；安痛定是用于治疗紧迫发热时的退热、发热时的头痛、关节痛、神经痛、风湿痛与痛经等病症的片剂、注射液药物，给药后产生即时解热镇痛作用。
本实验中，因为操作失误， 3 号小鼠安痛定给药缺少，因此也出现了几次扭体反应。
理论上，杜冷丁与安痛定都有较好的镇痛作用，但杜冷丁的镇痛作用更强盛。
篇二：热板法镇痛实验热板法镇痛实验[纲要] 目的掌握镇痛药的实验法。
察看麻醉性镇痛药度冷丁〔dolantin 〕和非麻醉性镇痛药罗通定〔rotundine 〕的镇痛效应。
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基
本
操
作
•小鼠捉拿方法
注意事项：
右手提起鼠尾, 左手拇 指和食指捏住双耳及头 部皮肤，无名指、小指 和掌心夹其背部皮肤及 尾部,便可将小鼠完全固 定。如图-1。 单手捉持，用拇指和食 指抓住小鼠尾巴，用小 指、无名指和手掌压住 尾根部，再用腾出的拇 指、食指及中指抓住鼠 双耳及头部皮肤而固定 。 如图-2。
镇痛药和解热镇痛药镇痛 作用的比较
实验目的
观察镇痛药和解热镇痛药的镇痛
作用
学习药物镇痛作用的筛选方法
疼痛：痛感觉
痛反应：运动反应、 情绪反应 疼痛的两方面的意义：机体受到不良 刺激或损害的信号和反应，使机体免 受伤害。
依据
疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要
作用于中枢神经 系统
哌替啶
安痛定
作用部位
作用特点 临床应用
是否伴呼吸 抑制与成瘾 性
哌替啶与阿司匹林的镇痛作用比较
项 目 镇痛部位 作用机理 作用特点 吗 啡 阿司匹林 中枢 外周 激动阿片受体， 抑制PG合成，减 干扰痛觉传入 轻炎性疼痛 强大、广泛、持 中等镇痛，无镇 久、选择性高的 静及欣快感 镇痛，伴镇静及 欣快感 强效 强效 无效 无效
小鼠产生疼痛反应表现为
腹部两侧内凹 躯体扭曲和后肢伸展 统称为扭体反应
实验动物 小白鼠，22g左右，同性别，健康
实验器材 500ml烧杯、镊子、棉签、 1ml注射器、 方盘
实验药品 0.2%哌替啶生理盐水溶液 安痛定生理盐水溶液 （1ml稀释到12.5ml） 0.7%醋酸溶液 生理盐水 2%苦味酸溶液
称重、标记 分为甲、乙、丙三组 先给生理盐水、哌替啶或安痛
定 再给冰醋酸
实验步骤及观察项目
动物随机分组、称重、标记
腹腔注射
给药组： 哌替啶 0.1ml/10g
给药组： 安痛定 0.1ml10g
30min后各组小鼠均注射0.7%冰醋酸（0.1ml/10g）； 记录15min内各组小鼠的扭体次数。
NSAIDs抑制PGs的合成，阻断PGs的致痛及痛觉 增敏作用，发挥镇痛效果。
注意与镇痛药镇痛作用与用途的比较。
氨基比林
安痛定 的组成
非那西丁
苯巴比妥
3、镇痛药作用机制和镇痛特点：
内源性抗痛系统
脑啡肽N元
释放
（＋）
阿片肽
阿片受体
•机 制：吗啡或哌替啶与不同脑 区的阿片受体(μ受体)结合，模拟 内阿片肽，阻断痛觉冲动的传导， 产生中枢性镇痛作用。
甲组平均扭体反应次数-用药组平 均扭体反应次数 药物镇痛﹦ ×100﹪ 百分率 甲组平均扭体反应次数
组 别
甲
动物 只数 10 10
药物及 剂量 生理盐水 0.1ml/10g 哌替啶 0.1ml/10g
安痛定 0.ml/10g
15分钟内平均 镇痛百 扭体反应次数 分率(%)
乙
丙
10
小
结
比较项目 作用机制
作 用 机 制 示 意 图
冲动→
痛觉感受 神经元
含脑啡肽的神经元
镇痛药
接受神经元
向中枢传入
P物质受体
P物质
脑内抗痛系统与阿片受体
•内源性阿片肽由特定的神经元释 放后可激动感觉神经突触前、后 膜上的阿片受体，通过G-蛋白耦 联机制，抑制腺苷酸环化酶、促 进K+外流、减少Ca2+内流，使突触 前膜递质释放减少、突触后膜超 级化，最终减弱或阻滞痛觉信号 的传递，产生镇痛作用。
•腹腔注射
注意事项：
1、针头刺入部位不宜太接近 上腹部或太深，以免刺破内脏。 针头与腹腔的角度不宜太小， 避免刺入皮下。 2、使用针头不宜太粗，避免 药液注射后从注射孔流出。注 射后可用棉球按一下注射部位。
观察反应
扭体反应的表现为腹部内凹、躯干 和后肢伸张、臀部高起
实验结果处理
计算各组镇痛百分率， 将实验结果记录在表中。
现已证明Morphine或哌替
啶的镇痛作用是通过激动脊 髓胶质区、丘脑内侧、脑室 及导水管周围灰质等部位的 阿片受体，主要是μ受体， 模拟内源性阿片肽对痛觉的 调制功能而产生镇痛作用。
镇痛特点：
1、强大、
2、持久、
3、范围广、 4、选择性高。
腹膜有广泛的感觉神经分布
化学刺激物注入腹腔
创伤剧痛 内脏绞痛
哌替啶与阿司匹林的镇痛作用比较（续）
项 目 吗 啡 阿司匹林 效果良好
慢性钝痛
效果好
应
用
各种剧痛
广泛，多用于慢性 钝痛 无 胃肠道反应，
成 瘾 性 不良反应
易产生 抑制呼吸
思考题
比较哌替啶、安痛定的镇 痛作用有何不同？
缓解疼痛的药物
解热、镇痛、抗 炎药
1.疼痛产生的原因
2. NSAIDs的镇痛作用机理和特点
对轻、中度慢性钝痛有效，对创伤性剧痛及内脏平 滑肌绞痛无效。几无耐受性、成瘾性和欣快感。 镇痛作用部位主要在外周。 炎症及组织损伤时会释放致炎、致痛因子，如缓激 肽类、组胺、5-HT、PGs等。PGs本身有致痛作用， 还有痛觉增敏作用。