简述除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用机制
除极化型肌松药
除极化型肌松药过量（如虎珀胆碱）中毒，不可用新斯的明解救，因为新斯的明可抑制假性胆碱脂酶的活性，而虎珀胆碱是被这种酶代谢失活，二是除极化性肌松药可与N2受体结合，是其不能对乙酰胆碱起反应。而非除极化型肌松药（筒箭毒）只是与乙酰胆碱竞争N2受体，并不激动，用新斯的明可阻断其肌松作用
除极化型肌松药是与神经肌接头后膜的胆碱受体结合，产生与ach相似但较持久的除极化的作用，使神经肌接头后膜的N胆碱受体不能对ach其反应，此时神经肌肉的阻滞方式已由除极化转变为非除极化，即由1相阻断变为2相阻断，从而使骨骼肌松弛。要是用抗ache药，使ach水解减少，而ach也会产生除极化作用。抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强。另外假性的胆碱酯酶也水解琥珀胆碱，抗ache药也水解假性的胆碱酯酶，应用抗ache药使假性的胆碱酯酶减少，会减少琥珀胆碱的水解，所以不能拮抗除极化肌松药。
其实除极化药的极化药的作用
非除极化型肌松药及除极化型肌松药
颈部、四肢、
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两类药物异同点
相同点：均阻断神经冲动向骨骼肌传递
差异处：
琥珀胆碱
筒箭毒碱
除极化型
非除极化型
作用较短
作用较长
增加ACh不能逆转
增加Ach可以逆转
被新斯的明加强 初时有肌束颤动
被新斯的明拮抗 无肌束颤动
使血钾升高
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不使血钾升高
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筒箭毒碱 (dtubocurarine)
来源：从南美洲产的马钱子科和防己科植物 中提取生物碱季铵类化合物
体内过程：口服吸收差，消除主要是再分布， 70%原形经肾排泄。（重复用药需减量以免蓄积 中毒）
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箭毒树
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【药理作用】
1、肌松作用 肌松顺序及恢复顺序：眼部肌肉 躯干肌 肋间肌 膈肌 2、组胺释放作用 3、神经节阻断作用
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二、非除极化型肌松药（竞争型肌松药）
【作用特点】
①骨骼肌兴奋前无肌肉兴奋现象 ②肌松作用可被抗AchE药新斯的明拮抗 ③吸入性全麻药和氨基糖苷类能增强本类药的作用，
与络合Ca2+ 、抑制Ach释放有关 ④肌松作用可被同类药物所增强 ⑤有不同程度的神经节阻断及促组胺释放的作用
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一、除极化型肌松药（非竞争性的肌松药）
【作用机制】
药物与神经肌接头后膜NM受体结合，产生 与Ach相似的，较持久的除极作用，使NM 受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
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【作用特点】
用药后常出现短暂的肌束颤动 连续用药产生快速耐受性 抗AchE药新斯的明不能拮抗其肌松药，
非除极化型肌松药及除极化型肌松药课件
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非除极化型肌松药及 除极化型肌松药课件
目录
CONTENTS
• 非除极化型肌松药 • 除极化型肌松药 • 非除极化型与除极化型肌松药的比较 • 非除极化型与除极化型肌松药的副作
用 • 非除极化型与除极化型肌松药的未来
发展
REPORT
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过量使用可能导致严重 的心血管事件，如低血 压、心动过缓或心律不
齐。
REPORT
CATALOG
DATE
ANALYSIS
SUMMAR Y
05
非除极化型与除极化型 肌松药的未来发展
新药研发方向
针对特定疾病
针对特定疾病如重症肌无力、肌 萎缩侧索硬化症等，研发更具针 对性的非除极化型和除极化型肌
松药。
提高药物效能
DATE
ANALYSIS
SUMMAR Y
01
非除极化型肌松药
定义与特性
定义
非除极化型肌松药是一种神经肌 肉阻断剂，通过抑制神经肌肉接 头处的乙酰胆碱受体，使肌肉松 弛。
特性
具有起效快、作用强、持续时间 短等特点，主要用于手术麻醉和 气管插管等需要快速肌肉松弛的 场合。
药物分类
根据作用机制
可分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗 剂。竞争性拮抗剂如阿托品、新斯的 明等，非竞争性拮抗剂如琥珀胆碱等 。
根据作用时间
可分为长效、中效和短效肌松药。长 效肌松药如琥珀胆碱，中效肌松药如 筒箭毒碱，短效肌松药如维库溴铵等 。
药物作用机制
竞争性拮抗剂
通过与乙酰胆碱受体结合，拮抗乙酰胆碱的作用，使肌肉松弛。
非竞争性拮抗剂
为何全麻手术患者大都使用骨骼肌松弛药
为何全麻手术患者大都使用骨骼肌松弛药【术语与解答】骨骼肌松弛药也称肌肉松弛药(简称肌松药)，该药能选择性地作用于神经-肌肉接头(骨骼肌最小功能单元)，与神经-肌肉接头后膜上的N2胆碱受体相结合，竞争性、暂时性阻断了乙酰胆碱神经递质与N2受体的结合，即N2型烟碱样作用被阻断，从而达到骨骼肌松弛作用。
1. 肌松药类型肌松药分为去极化与非去极化两大类，目前临床上所使用的去极化类肌松药只有琥珀胆碱，其作用短暂，呼吸功能恢复较快，停药后无需拮抗。
而非去极化类肌松药的作用大多较持久，呼吸功能恢复较慢，术毕则需要逆转。
此外，临床上根据肌松药的时效不同，又大致分为短效、中效和长效三类。
2. 肌松药作用机制去极化肌松药与非去极化肌松药的作用部位均为神经-肌肉接头后膜，两种类型肌松药的分子大都具有与乙酰胆碱(ACh)神经递质相似的结构，但比ACh竞争N2受体的能力强大，从而能预先同接头后膜(终板膜)上的N2型胆碱能受体暂时性、可逆性结合，所不同的是两类肌松药结合后而产生的阻滞方式不同。
3. 肌松药作用特点两类肌松药作用特点如下。
(1)去极化肌松药:①静脉注射琥珀胆碱后，最初可出现短暂的肌束颤动性收缩(肌肉组织发达者更为明显)，然后骨骼肌才处于松弛状态;②对强直刺激或“四个成串”刺激不出现衰减;③连续用药可产生快速耐药性;④胆碱酯酶抑制剂不但不能拮抗其肌肉松弛作用，有可能加强肌松作用。
(2)非去极化肌松药:①静脉注射该类药物后无肌束震颤现象;②对强直刺激或“四个成串”刺激可出现衰减;③非去极化类肌松药相互之间有增强作用;④胆碱酯酶抑制剂可逆转该类肌松药的阻滞作用。
4. 肌松药代谢途径肌松药的代谢方式主要有三种途径:①血浆假性胆碱酯酶水解(如琥珀胆碱) ;②肝、肾功能代谢、排泄(如维库溴铵、罗库溴铵、泮库溴铵、哌库溴铵等) ;③经霍夫曼(Hofmann)效应自行降解消除(如阿曲库铵、顺式阿曲库铵)。
5. 临床应用肌松药用于临床麻醉后彻底改变了依赖加深全身麻醉获得肌肉松弛的问题。
兽医药理考试专用习题及解答!
第二章1、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同？答:去甲肾上腺素可直接激动α受体，而且对α1受体和α2受体无选择性。
与肾上腺素相比，对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。
肾上腺素可激动α与β受体，产生较广而复杂的作用。
异丙肾上腺素对β1、β2受体具有强烈兴奋作用，但对α受体几乎无作用。
2、简述胆碱受体的分类及其分布。
答: (1）胆碱受体：与ACh结合的受体① M受体：副交感N节后纤维支配的效应器细膜上胆碱受体。
对毒蕈碱（Muscarine）敏感，命名为毒蕈碱型胆碱受体。
Ｍ１受体：神经节细胞.腺体细胞Ｍ２受体：心脏Ｍ３受体：平滑肌腺体细胞② N受体：（门控阳离子通道型受体）位于神经节、神经肌肉接头及肾上腺髓质细胞膜上的胆碱受体。
对烟碱（Nicotine）敏感，命名为烟碱型胆碱受体。
Ｎ１受体：神经节Ｎ受体Ｎ２受体：骨骼肌终板3、毛果芸香碱的药理作用有哪些？答:选择性(直接)激动M受体，产生样M作用；腺体和胃肠平滑肌↑对眼睛和腺体的作用明显；对心血管的影响小。
大剂量亦能出现N样作用和兴奋中枢神经系统。
4、新斯的明的药理作用和临床应用各是什么？答:【药物作用】①对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强。
②对骨骼肌的兴奋最强。
③对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。
④对中枢作用不明显。
⑤收缩瞳孔和睫状肌作用较毒扁豆碱弱【临床应用】①术后腹气胀或尿潴留②牛羊前胃弛缓或马肠道弛缓。
③重症肌无力；箭毒中毒④子宫收缩无力和胎衣不下等。
⑤用1%溶液用做缩瞳药。
⑥中毒者用阿托品解毒5、简述抗胆碱药物分类，并各举一例。
答：M胆碱受体阻断药：阿托品、东莨菪碱。
N胆碱受体阻断药N2受阻药：琥珀胆碱、筒箭毒碱、泮库溴铵。
N 1受阻药美加明六甲双铵6、阿托品的药理作用和临床应用各有哪些？答：１)抑制腺体分泌２)眼：扩瞳；升高眼压；调节麻痹３)松弛内脏平滑肌( 解痉作用）４)心血管系统：心脏：小剂量——心率降低大剂量——心率上升血管：大剂量——皮肤血管扩张５)中枢神经系统：治疗剂量0.5mg——作用不明显大剂量1~5mg——中枢有轻度兴奋中毒剂量>10mg——中枢高度兴奋［临床应用］1) 解除平滑肌痉挛（胃肠绞痛、泌尿道感染、痛经、胆肾绞痛需和镇痛药合用、遗尿症）2) 抑制腺体分泌（全麻或支气管镜检查前、流涎症、盗汗症、消化道溃疡辅助用药）3) 眼科—扩瞳药（虹膜睫状体炎、眼底检查前用药、验光配镜）4)心血管疾病（心脏复苏、缓慢性心律失常）5) 抗休克（感染性中毒性休克）6) 解救有机磷酸酯中毒（毒蕈中毒、河豚鱼中毒等）7、除极化型肌松药、非除极化型肌松药的作用机制有何不同？答:两类肌松药主要作用比较非去极化型去极化型肌束颤动无有肌肉选择性呼吸肌> 四肢肌四肢肌> 呼吸肌抗胆碱酯酶药对抗加强对神经节作用阻滞兴奋代表药物筒箭毒碱阿曲库铵、多库铵、米库铵泮库铵、哌库铵、罗库铵、维库铵琥珀胆碱8、β受体阻断剂的药理作用有哪些？答:高度选择性的与β受体结合，从而阻断去甲肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药的β型作用，主要表现为心律减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，血压稍降低，支气管和血管收缩等。
药理学问答题及答案
1.举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。
答：肝药酶的活性对药物作用的影响：（1）肝药酶活性提高，可以加速药物的代谢，使药物的作用减弱或产生耐受性。
如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性，可以加速自身的代谢，产生耐受性。
诱导肝药酶的活性，也可以加速其它药物（如双香豆素）的代谢，使后者的作用减弱。
（2）肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增强，甚至引起毒性反应。
2.阿托品有哪些临床用途？答：阿托品的临床用途：（1）、缓解内脏绞痛：疗效：胃肠绞痛＞膀胱刺激症＞胆绞痛和肾绞痛（胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶或吗啡合用）（2）、抑制腺体分泌：①全身麻醉前给药：②严重盗汗和流涎症（3）、眼科：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜：仅在儿童验光时用。
（4）、缓慢型心律失常；窦性心动过缓，I、II度房室传导阻滞。
（5）、感染性休克：暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
（6）、解救有机磷酸酯类中毒。
3.阿托品有哪些药理作用？答：阿托品的药理作用：（1）、解除平滑肌痉挛：松驰多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。
强度比较：胃肠＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管（2）、抑制腺体分泌；唾液腺、汗腺＞呼吸道腺、泪腺＞胃腺。
（3）、对眼的作用：①散瞳；②升高眼内压；③调节麻痹（4）、心血管系统：①解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速；②扩张血管，改善微循环。
（5）、中枢神经系统：大剂量时可兴奋中枢4.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。
答：（1）、阿托品对眼的作用与用途：作用：①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。
②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。
③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。
用途：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜，仅在儿童验光时用。
（2）毛果芸香碱对眼的作用与用途：作用：①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。
药理习题库(纯题目)
3．耐受性（tolerance）
4．交叉耐受性（cross tolerance）
5．耐药性（drug resistance）
6．依赖性（dependence）
7．停药综合征（withdrawal syndrome）
8．协同作用（synergism）
9．拮抗药理学基础。
8．试述强心苷治疗阵发性室上性心动过速、心房纤颤和心房扑动的药理依据。
9．治疗充血性心力衰竭选用强心苷而不用肾上腺素或异丙肾上腺素的原因。
10．试述β受体阻断剂卡维地洛治疗心功能不全的作用、作用机制及临床应用。
简答题
1．硝酸甘油治疗心绞痛的原理是什么？
2．简述β－肾上腺素受体阻断药治疗心绞痛的原理。
六）论述题
1．试述前列腺素和血栓素的药理作用。
2．血小板活化因子拮抗剂的分类、药理作用及临床应用。
简答题
1．试述平喘药的分类及每类中的主要药物。
2．试述糖皮质激素类平喘药的作用机制，该类药物的吸入制剂优缺点各有哪些？
3．β-肾上腺素受体激动药平喘作用的机制如何？
4、罗氟司特主要药理作用和临床应用如何？
8．简答普萘洛尔降血压的机制。
论述题
试述酚苄明的作用特点及临床应用。
名词解释
1．神经递质
2．神经调质
3．神经激素
简答题
简述神经元之间或神经元与效应细胞之间的信息传递过程
论述题
试述谷氨酸受体类型及作用。
名词解释
1．复合麻醉（combined anesthesia）
2．分离麻醉（dissociative anesthesia）
3．试述双香豆素类的抗凝作用机制及其应用。
4．试述铁剂的临床应用。
护理药理学考试题库及答案(2)
护理药理学试题及答案第二章作用传出神经系统的药第一节概述(一) 选择题单项选择题1.末梢释放NA的神经是( C )A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.大部分交感神经节后纤维D. 大部分副交感神经节后纤维E.运动神经2.突触间隙乙酰胆碱消除的方式是( A )A.被AchE灭活B.被COMT灭活C.被MAO灭活D.被磷酸二酯酶灭活E.被神经末梢重摄取3. M受体兴奋时可引起( C )A.支气管扩张B.腺体分泌减少C. 胃肠道平滑肌收缩D.骨骼肌收缩E.血管收缩、血压升高4．β受体兴奋时可引起（ E ）A．心脏兴奋，皮肤．黏膜．内脏血管收缩B．骨骼肌血管扩张，膀胱逼尿肌收缩C．骨骼肌收缩，植物神经节兴奋D．胃肠平滑肌收缩，腺体分泌增加E．支气管平滑肌松驰，冠状血管扩张5．N2受体兴奋时可引起（ A ）A．骨骼肌收缩B．血管扩张，血压下降C．心脏抑制，心输出量减少D．胃肠蠕动增强E．腺体分泌增加6．去甲肾上腺素能神经递质消除主要是（ E ）A．在单胺氧化酶作用下被代谢B．在儿茶酚氧位甲基转移酶作用下被代谢C．在酪氨酸羟化酶作用下被代谢D．在多巴脱羧酶作用下被代谢E．被神经末梢重摄取，重新贮存到囊泡内7．下列效应器中存在有N1受体的是（ B ）A．骨骼肌B．肾上腺髓质C．支气管平滑肌D．汗腺．唾液腺E．皮肤．黏膜血管平滑肌8．M受体主要分布在（D ）A．交感神经节B．副交感神经节C．运动神经支配的效应器D．副交感神经节后纤维支配的效应器E．大部分交感神经节后纤维支配的效应器9．关于乙酰胆碱的叙述中错误的是（ B ）A．在胆碱酯酶作用下水解失活B．神经末梢释放的Ach大部分被神经末梢重摄取C．在胆碱能神经末梢内合成D．支配肾上腺髓质的交感神经末梢释放乙酰胆碱E．Ca2+有促进神经末梢释放Ach作用10．α受体兴奋时可出现( A )A．瞳孔散大，对视力无影响B．瞳孔散大，调节麻痹C．瞳孔散大，调节痉挛D．瞳孔缩小，调节痉挛E．瞳孔缩小，调节麻痹11.属于M受体激动药的是( C )A. 东莨菪碱B. 肾上腺素C. 毛果芸香碱D.麻黄碱E.新斯的明多项选择题12. 属于胆碱能神经的是( ABCE )A.交感神经节前纤维B.运动神经C.副交感神经节后纤维D.大部分交感神经节后纤维E.支配肾上腺髓质的交感神经13．β2受体主要分布于( BCD )A. 胃肠道平滑肌B.骨骼肌血管平滑肌C. 支气管平滑肌D. 冠状血管平滑肌 E、植物神经节.14.属于α型作用的是( BE )A.骨骼肌收缩B.瞳孔散大C.心脏兴奋D.支气管及胃肠道平滑肌收缩E.皮肤、黏膜及内脏血管收缩15.属于β型作用表现的是( BCE )A.皮肤、黏膜及内脏等血管收缩B.心脏兴奋，心输出量增加C.支气管平滑肌松驰D. 植物神经节兴奋E.骨骼肌及冠状血管舒张16．去甲肾上腺素能神经递质消除的方式有（ CDE ）A．在胆碱酯酶作用下被水解 B．在磷酸二酯酶作用下被水解C．在单胺氧化酶作用下被代谢 D．被神经末梢重摄取，并重新贮存到囊泡中E．在儿茶酚氧位甲基转移酶作用下被代谢（二）名词解释1．胆碱受体：能与乙酰胆碱结合并能引起引起兴奋效应的受体称胆碱受体。