传出神经系统药物
传出神经系统药理

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1.毒理作用及机制 有机磷酸酯类与可逆性抗胆碱酯酶药相似,只是与
AchE 结合更牢固,结果使AchE 失去水解Ach的能 力,导致Ach大量堆积,引起一系列中毒症状。 磷酰化AchE 随时间的推移,可发生自身脱烷氧基反应 生成更稳定的单烷氧基磷酰化AchE 即“老化”。
定义:作用于传出神经系统的药பைடு நூலகம்。
从作用表现看 拟似传出神经系统功能 拮抗传出神经系统功能
从作用部位看 植物(自主)神经 交感神经 副交感神经
运动神经
突触
1
一.传出神经系统的分类
自主神经系统 交感神经
解
副交感神经
剖 肠神经系统
支配心、平、眼、腺 支配胃肠运动
运动神经系统
支配骨骼肌
去甲肾上腺素能神经 NA
41
3.不良反应 较少 可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。 禁忌症:机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管
哮喘等。 (二)其他易逆性抗胆碱酯酶药 1.吡斯的明(pyridostigine) 2.安贝氯铵(abenoniu chloride) 3.依酚氯铵(edrophonium chloride) 4.二氯加兰他敏(dihydrogalanthamine) 用于治疗重症肌无力
烟碱(nicotine) 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体,产生 广泛、复杂的效应。无临床价值。
32
第三节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一 抗胆碱酯酶
抗胆碱酯酶药与Ach相似,与AchE 结合,且较牢固, 水解较慢,抑制了AchE ,使胆碱神经末梢释放的 Ach堆积,表现拟胆碱的作用。
根据对胆碱酯酶抑制的程度可分: 易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类
第5章-传出神经系统药药理概论

3.中枢作用: 学习记忆 镇痛 觉醒睡眠 运动控制 体温调节 心血管活动调节。
肾上腺素受体的生理效应
、受体激动
➢1受体:血管收缩。 ➢2受体:突触前膜递质释放减少。 ➢1受体: 心脏兴奋 ➢2受体: 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼
肌血管扩张, 突触前膜递质释放增加。
其它递质与受体
多巴胺 5-羟色胺 兴奋性氨基酸 组胺 神经肽
③释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
二、传出神经系统的受体
(一)、受体的类别 1、胆碱受体
能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体
能选择性与NA.AD相结合的受体。
(二)受体分型
M1、M2、
M 受体 M3、M4.
1、胆碱受体
M5
N 受体 N1 神经节
N2 骨骼肌细胞
Muscaria mushroom (muscarine)
练习题
胆碱能神经不包括: A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部交感神经节前纤维 D.绝大部分交感神经节后纤维 E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维
合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料 是:
A、谷氨酸 B、酪氨酸 C、蛋氨酸 D.赖氨酸 E、丝氨酸
外周肾上腺素能神经合成与释放的主要 递质是:
第一节 概述
一、传出神经系统的解剖学分类 ➢ 自主神经系统:主要支配心肌、平滑肌和
腺体等效应器,可分为交感神经和副交感神 经。自中枢神经系统发出后经过神经节中 的突触更换神经元才能到达所支配的效应 器,因此有节前纤维和节后纤维之分。 ➢ 运动神经系统:自中枢神经系统发出后中 途不需要更换神经元,支配骨骼肌。
传出神经系统模式图
Ach:乙酰胆碱
NA:去甲肾腺素
第五章传出神经系统药物概论

• 2、影响递质代谢 • 合成、释放、转化、再摄取和储存 • 新斯的明抑制胆碱脂酶,使突触间隙的乙酰 胆碱水解减少,含量增加,从而间接激动胆 碱受体,发挥拟胆碱作用。
乙酰胆碱+受体=效应 乙酰胆碱
胆碱酯酶
水解
二、传出神经系统药物的分类
拟似药
(一)胆碱受体激动药 1、M、N受体激动药 (乙酰胆碱 ) 2、M受体激动药 (毛果芸香碱) 3、N受体激动药 (烟碱)
拮抗药
(一)胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药 (1)非选择性M受体阻断药 (阿托品) (2)M1受体阻断药 (哌仑西平) 2、N受体阻断药 (1)N1受体阻断药 (樟磺咪芬) (2)N2胺体阻断药 (泮库溴铵)
• (二)抗胆碱酯酶药:新斯的明 • (二)胆碱酯酶复活药:解磷定
(三)肾上腺素受体激动药
• • • • •
3.外周胆碱能神经末梢囊泡中的递质是: A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.乙酰胆碱 D.烟碱 E.琥珀胆碱
• 4.外周去甲肾上腺素能神经末梢囊泡中 的递质是: • A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 • C.乙酰胆碱 D.烟碱 • E.琥珀胆碱
• 5.当β型肾上腺素受体兴奋时 一般不会出现() • A 心脏心奋 B 血管收缩 C 支气管松驰 D 脂肪分解
1.胆碱能神经 去甲肾上腺素NA 2.去甲肾上腺素能神经
大部分交感神经节后 纤维,多巴胺能神经、 嘌呤能神经、肽能神 经
①副交感节前,节后神经纤 维②交感节前纤维;少数交 感神经节后纤维:支配汗腺 和骨骼肌血管舒张的神经③ 运动神经
传出 神经
胆碱能神经
释放
去甲肾上腺素能神经
释放
递质 乙酰胆碱ACh
第五章 传出神经系统药物
5传出神经系统药

2.手术后腹气胀和尿渚留: 此药能兴奋 胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌,促进排气和排 尿。
3.阵发性室上性心动过速 通过其拟胆碱 作用减慢心率。
兴奋作用; (3)促进运动神经末梢释放Ach。
2 .兴奋平滑肌 对胃肠道和膀胱平滑肌的 兴奋作用较强 。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的 作用较弱 。
[临床应用] 1.重症肌无力: 是一种自身免疫性神 经肌肉传递功能障碍的慢性疾病,其主要症 状是骨骼肌出现进行性肌无力,表现为眼睑 下垂,肢体无力,咀嚼和吞咽困难,严重者 可致呼吸困难。
(3) 调节痉挛 : 用M受体激动药毛果芸香 碱时,环状肌上M受体兴奋,睫状肌的环形 纤维向瞳孔中心方向收缩,悬韧带松弛,晶 状体变凸,曲光度增加,从而使远距离物体 不能成像在视网膜上,故视远物时模糊不清, 只能视近物,称为调节痉挛 。 2.腺体: 本品吸收后,通过激动腺体的M 受体,使腺体分泌增加,以汗腺和唾液腺分 泌增加最为明显。
2.β肾上腺素受体( β-R ),可分为3种亚型。 β1 -R :主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R :主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
β3 -R :主要分布在脂肪细胞。
(三)多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
(四)传出神经系统受体功能及其 分子机制
( 1 )M-R:属于G蛋白耦联R。MR 兴奋后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C, 增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇 (IP3 )、二酰基甘油(DAG),从 而产生效应。
受体:能与药物特异性结合,能传 递 信息和产生药理效应的细胞蛋白 组分。
第二章--传出神经系统药物ppt课件

§2-4 拟肾上腺素药
肾上腺素 【不良反应及注意事项】
常见心悸、烦躁、头痛、血压升高、血糖升高
严格掌握剂量和给药途径, 并观察血压、脉搏等变化
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病、甲状腺功能亢进症等禁用
1/16/2024
一、α、β受体激动药
§2-4 拟肾上腺素药
多巴胺(dopamine)
【作用】 激动、1和多巴胺受体并促NA释放
学习内容 1 α、β受体激动药 2 α受体激动药 3 β受体激动药
1/16/2024
一、α、β受体激动药
§2-4 拟肾上腺素药
肾上腺素(adrenaline)
【作用】 激动、受体 1.兴奋心脏
避光保存 口服无效 皮下或肌内注射 必要是静脉或心内注射
2.舒缩血管
皮肤、黏膜、内脏血管收缩; 骨骼肌、冠脉血管扩张
1.兴奋心脏
内脏血管扩张 (肾、肠系膜、冠脉)
2.舒缩血管 内脏血管扩张
皮肤黏膜血管收缩
3.影响血压 小剂量:收缩压 /舒张压±
大剂量:收缩压 /舒张压
4.改善肾功能 肾血管扩张 排钠利尿
1/16/2024
一、α、β受体激动药
பைடு நூலகம்
§2-4 拟肾上腺素药
多巴胺 【用途】
1.用于各种休克
2.急性肾功能衰竭
阿托品(atropine)
【不良反应与注意事项】 因作用广泛,不良反应较多
1.副作用
口干、皮肤干燥 视近物模糊、畏光 便秘、排尿困难 心悸、体温升高
用药前解释药物副作用 并嘱咐患者多喝水 室外需佩戴太阳镜 体温升高时注意物理降温 青光眼、前列腺肥大者禁用
2.毒性反应
大剂量应用若出现躁动不安、体温偏高等多 提示中毒,可用毛果芸香碱对抗,惊厥时用 抗惊厥药地西泮
第五章 传出神经系统药理概论

第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。
植物神经系统(vegetative nervous system)也称⾃主神经系统(autonomic nervous system),主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器;运动神经系统则⽀配⾻骼肌。
⾃主神经系统排除传出神经外,尚包括内脏传⼊感觉神经,然对后者的⽣理和药理研究不多。
国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词,实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。
此外,⾃主神经系统不应包括运动神经,但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系,⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。
因此,我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。
植物神经⾃中枢神经系统发出后,都要经过神经节中的突触,更换神经元,然后才达到效应器(effector)。
因此,植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经⾃中枢发出后,中途不更换神经元,直接达到⾻骼肌,因此⽆节前和节后纤维之分。
⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时,在突触部位从末梢释放出化学传递物,称为递质(transmitter)。
通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体(receptor),发⽣效应,从⽽完成神经冲动的传递过程。
作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。
(⼀)传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。
实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏,当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时,甲蛙⼼受到抑制,这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼,则⼄蛙⼼也表现出抑制。
这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时,必定释出⼀种抑制性物质,才能使⼄蛙⼼也受到抑制。
后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。
此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时,都能释放⼄酰胆碱。
本世纪四⼗年代,通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
第二章传出神经系统药物

麻醉前应用阿托品的目的是 A.减少呼吸道分泌物 B镇静 C.减轻局麻药的毒性 D.镇痛 阿托品最适用于以下哪种休克的治疗 A.感染性休克 B.过敏性休克 C.心源性休克 D.低血容量性休克
窦性心动过缓的病人宜选用 A.阿托品 B新斯的明 C.普萘洛尔 D.毛果芸香碱 阿托品不能消除的有机磷酸酯类中毒症状是 A.瞳孔缩小 B. 腺体分泌增加 C.心动过缓 D.肌震颤
总结: 缩瞳低压调痉挛,青眼虹炎治口干
关于毛果芸香碱叙述正确的是 A.毛果芸香碱可升高眼压 B.可使晶状体屈光度减小 C. 滴眼时应压住内眦,避免药物吸收 D.可导致远视 4. 下列哪项不是毛果芸香碱对眼的作用 A.缩小瞳孔 B.降低眼压 C.调节痉挛 D.导致远视
阿托品对眼的作用是 A.扩瞳、升眼压、调节麻痹 B. 扩瞳、降眼压、调节麻痹 C.缩瞳、降眼压、调节痉挛 D.缩瞳、升眼压、调节痉挛 治疗青光眼的首选药物是 A. 筒箭毒碱 B.毛果芸香碱 C.新斯的明 D.阿托品
临床作用
1.青光眼: 2.虹膜睫状体炎:与扩瞳药交替应用,以防止虹膜晶状体粘连。 3.全身给药用于对抗阿托品等M受体阻断药中毒引起的外周症状。
临床作用
1.滴眼液以1%-2%为宜,滴眼时注意压迫内眦,以减少药 物经鼻泪管流入鼻腔而产生吸收作用。 2.毛果芸香碱吸收过量可出现流涎,多汗、腹痛、腹泻、 支气管痉挛等M样症状。
传入神经 传出神经
交感神经、 副交感神经
躯躯体体运运动动神神经经 内脏运动神经(自主神经)
支配骨骼肌
支配:心肌、平滑肌、腺体
中枢神经系统
交感、副 交感功能?
交感神经
耗能的 应急反应(迎战或逃跑)
副交感神 经
储能的 促生长、休整,生命所必 需的
传出神经系统药物

传出神经系统药物简介传出神经系统药物是一类用于影响传出神经系统功能的药物。
传出神经系统主要负责从中枢神经系统向体外传递信息,调节心血管、消化、呼吸和内分泌等生理功能。
传出神经系统药物主要用于治疗和管理一系列神经系统相关的疾病和症状,如抑郁症和焦虑症等。
分类根据其作用机制和药理特点,传出神经系统药物可以分为以下几类:β受体阻滞剂β受体阻滞剂是一类用于阻断β受体的药物,主要用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等疾病。
常见的β受体阻滞剂包括美托洛尔、普萘洛尔和阿替洛尔等。
这些药物通过抑制β受体的活性,减少交感神经系统对心脏的刺激,从而降低心率和血压。
α受体激动剂α受体激动剂是一类能够激活α受体的药物,常用于治疗鼻塞和支气管痉挛等症状。
常见的α受体激动剂包括伪麻黄碱和噻吗洛尔等。
这些药物通过激活α受体,收缩血管,减少鼻黏膜充血和支气管痉挛,从而缓解相关症状。
抗精神病药物抗精神病药物是一类用于治疗精神分裂症和其他精神病患者的药物。
常见的抗精神病药物包括氟哌啶醇和奥氮平等。
这些药物通过调节多巴胺和血清素等神经递质的水平,来减轻幻觉、妄想和情绪不稳定等症状。
抗抑郁药物抗抑郁药物是一类用于治疗抑郁症的药物,常见的包括三环类抗抑郁药和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)等。
这些药物通过调节神经递质的水平,提高患者的情绪状态和心理健康。
抗焦虑药物抗焦虑药物是一类用于治疗焦虑症和恐怖症等疾病的药物。
常见的抗焦虑药物包括苯二氮䓬类药物和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)等。
这些药物通过调节神经递质的水平,减轻焦虑和恐惧等症状。
使用注意事项使用传出神经系统药物时,需要注意以下事项:•严格按医生指示使用药物,不要自行增减剂量或停药。
•注意可能出现的不良反应,如头晕、恶心、疲劳等。
•与其他药物的相互作用,特别是与其他中枢神经系统抑制剂的潜在相互作用。
•孕妇、哺乳期妇女、老年人和儿童患者的特殊使用注意事项。
结论传出神经系统药物是一类重要的药物,用于治疗和管理各种神经系统相关的疾病和症状。
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胆碱
Na+ AcCoA
胆碱
CAT
ACh CoA
Ca 2+
ACh Ca2+
2021/3/10
胆碱+乙酸
AChE
NR
P L C
MR
ACh ACh
Na+Ca2+
4,5-二酰基肌醇磷脂 DAG + IP 3 激活PKC 钙释放
A
ATP
Ca2+依赖性
C
cAMP 蛋白激酶
受体
激活PKA
突触后膜
14
乙酰胆碱的合成、储存、 释放、失活过程
α1: 主要分布于皮肤粘膜血管,内脏血管 瞳孔开大肌,腺体
α2: 主要分布于血管平滑肌、血小板、脂肪细胞, 突触前膜
β1:主要分布于心脏、肾小球旁系细胞
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉、支气管平滑 肌、胃肠道平滑肌、突触前膜
β3受体:分布在脂肪细胞,多数β受体阻断药不能阻断β3受体 2021β/3/41受0 体:亦主要分布在心脏,尚无选择性激动药和阻断药。 23
不受意识支配 独立完成生理调节功能 心肌 平滑肌 腺体
运动神经
自主神经
交感神经 副交感神经
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功能相互平衡制约
协调控制机体生理活动
3
• 节前交感神经 起源
• T1-L3 Spinal Cord
• 节后交感神经 起源
• 交感链 • 腹腔内神经节
解剖学 分类
• 节前副交感神经 起源
• Brainstem • S2-S4 Spinal Cord
Vesamicol
肉毒杆 菌毒素
密胆碱
(四)传出神经系统神经递质的释放特点
乙酰胆碱
1)胞裂外排。 2)量子化释放:每个囊泡释放的ACh的量为一个量子,一 次神经冲动以胞裂外排的形式可引起200300个量子释放, 引起动作电位。 3)静息时有少量量子释放,见终板电位、接头电位。
去甲肾上腺素
1)胞裂外排,大量量子释放。 2)静息时少量量子释放。 3)某些药物可促进NA释放:麻黄碱,间羟胺等。
二、传出神经系统的受体
(-)胆碱受体
按对药物的敏感性分为: 毒蕈碱型胆碱受体
烟碱型胆碱受体
1 毒蕈碱型胆碱受体(muscarine,M胆碱受体)
对毒蕈碱特别敏感的胆碱受体。
分型:按药理学分型分为M1、M2、M3和M4四种亚型。 按分子生物学可分为m1、m2、m3 、m4和m5
部位 :副交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜。
多巴胺能神经(肾、肠系膜血管)
其他非经典的传出神经纤维 嘌呤能神经(胃肠道、泌尿生殖道等)
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肽能神经(胃肠道中)
6
第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经系统的递质 (一)化学传递学说的发展
1921年德国的 Loewi 利用离体并联双蛙心灌流实验证明: 刺激迷走神经释放出抑制另一心脏的物质。
M受体分布:心脏;腺体;平滑肌;中枢神经
外周主要有三种:M1,M2和M3 中枢主要有三种:M1,M3和M4
抑制循环:心率减慢,心肌收缩力减弱,血管扩张,
M
血压降低
受
体
收缩平滑肌:支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌
效
应
缩小瞳孔:瞳孔括约肌收缩
腺体分泌:汗腺、支气管腺、消化腺等分泌增加
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传出神经系统药物
基本要求
掌握 传出神经系统的递质和传出神经按递质的分类 传出神经系统的受体类型、分布与效应 传出神经系统药物的分类 了解 传出神经系统效应产生的生化过程和传出神经系 统药物的基本作用
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第一节 传出神经系统概述
1. 按解剖学分类
神经系统
中枢神经 外周神经 传入神经 传出神经
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M受体属于G 蛋白偶联家族受体,肽链跨膜七次,膜内三袢,膜外三袢。
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2 烟碱型胆碱受体(nicotine,N胆碱受体) 定义:对烟碱特别敏感的胆碱受体。也称N胆碱受体
(N受体)。有N1、N2两种亚型 神经节细胞N1受体(Nn亚型):神经节细胞、肾上腺
髓质嗜铬细胞。 效应:交感神经(肾上腺髓质)和副交感神经同时
1926年证实是Ach。 1946年Von Euler证实交感神经及其效应器内存在的是NA。
离体双蛙心灌流实验
(二) 传出神经突触的超微结构
1.突触连接:
① 神经元之间,或神经元与效应器之间的接头均 为突触(Sinapse)
② 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处也可称为 接点(Junction)
③ 运动神经与骨骼肌的连接也可称神经肌肉接头 (neuromuscular Junction) 或运动终板
兴奋。
骨骼肌细胞N2受体(Nm亚型):神经肌肉接头骨骼 肌细胞膜。
效应:骨骼肌收缩。
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Nm ( N2)受体结构图
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(二)肾上腺素受体(AdrR)(能与NA、Epi或Iso结合)
依据功能及分子结构、受体的分布等,AdrR分为:
α受体
肾上腺素 受体(AR)
β受体
2、突触超微结构
突触前膜
突触间隙
(15-1000nm)
突触后膜
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运动神经突触的超微结构
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交感神经突触的超微结构
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突触(synapse)
神经递质: ACh 、 NA
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(三)传出神经系统神经递质的合成、储存、释放、作用的消失 乙酰胆碱(ACh)的合成、贮存、释放、代谢和细胞内信号转导
NN 质
传出神经分类模式图
Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾上腺素 Adr;肾上腺素
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胆碱能神经:
1.全部自主神经的节前纤维 2.运动神经 3.副交感神经的节后纤维 4.少数交感神经节后纤维 (汗腺和骨骼肌血管舒张神经) 5.支配肾上腺的内脏大神经(节前)
去甲肾上腺素能神经:
几乎全部交感神经节后纤维
• 节后副交感神经 起源
• 脑神经节 如睫状神经节 Ciliary等
• 效应器神经节
2. 按递质分类
副交感神经节前纤维
NN 节后纤维
ACh
ACh
运动神经 交感神经节前纤维 交感神经节前纤维
M-R
NN
ACh
节后纤维
ACh NM-R
NA β, a-R ACh M-R
肾上
ACh 腺髓 Adr β, a-R
பைடு நூலகம்
(三)多巴胺受体
D1受体、D2受体;
肾血管、交感神经节后纤维→多巴胺→肾血管舒张 (四)非肾上腺非胆碱能神经
肠神经系统→共递质(肽类,嘌呤类)→调节NA和 Ach释放 (五)同一组织多种受体的共存
胆碱受体和肾上腺素受体
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突触前膜受体
α2受体(负反馈) β2受体(正反馈) M受体(负反馈) N受体(正反馈)