利尿药及脱水药(本) - 副本
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利尿药和脱水药
甘 露 醇(mannitol)
是一种六元醇，临床常用20％高渗溶液。 [药理作用] 1.脱 水 作 用 2.利 尿 作 用
[临床应用]
1．脑水肿及青光眼 甘露醇对脑肿瘤、脑外伤、 脑组织炎症及缺氧等所致的脑水肿可迅速降低颅 内压。也能降低眼内压，短期用于急性青光眼， 术前使用以降低眼内压。
2．预防急性肾衰竭
依他尼酸(etacrynic acid，利尿酸)
作用部位和作用机制与呋塞米相似，主要抑制髓 袢升支粗段Na+-2Cl--K+同向转运体，影响肾对尿 液的稀释功能和浓缩功能。依他尼酸口服几乎完 全吸收，利尿作用迅速而短暂，排Na+ 强度比呋
塞米弱，胃肠道反应和耳毒性发生率均高于其他
袢利尿药，且较严重。因此，临床应用受到一定 限制。
利尿机制与呋塞米相似, 其作用强度是呋塞米 的40倍，用药剂量小、起效快、作用强、持续时 间短是其特点。该药不影响碳酸酐酶的活性，排 K+ 作用相对较弱，耳毒性发生率较低。此外，本 品还有直接舒张肾血管作用。临床上主要作为呋 塞米的代用品，用于各种顽固性水肿和急性肺水 肿，对急性肾衰竭患者本品尤为适宜。某些肾性 水肿应用呋塞米无效时，布美他尼可能有效。
[不良反应]
同呋塞米，最常见为电解质紊乱。长期或大剂量 用药可引起低血钾、低氯性碱中毒及高尿酸血症。 吲哚美辛可抑制本品舒张肾血管而减弱其利尿作 用。
(二)中效利尿药
噻嗪类 (thiazides)
பைடு நூலகம்
是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。 这类药物均有一个苯噻嗪核和磺酰胺基团。
氢氯噻嗪最为常用，又称双氢克尿噻 （hydrodiuril）。
2．降血压作用 氢氯噻嗪为治疗高血压的基础药物， 常与其他抗高血压药合用，增强疗效，减少不良 反应。 3．抗利尿作用 应用氢氯噻嗪治疗尿崩症病人，可 使尿量明显减少，症状减轻。其作用机制未明， 可能与药物抑制肾小管上皮细胞内磷酸二酯酶， 提高远曲小管及集合管对水的通透性有关。此外， 噻嗪类通过促Na+排泄，降低血浆渗透压，从而改 善烦渴，减少饮水量，也有利于减少尿量。
药理学第二十四章利尿药及脱水药
扩张全身小静脉，左室充盈压↓，减轻肺水肿。
【临床应用】 1．急性肺水肿和脑水肿 ●i.v治疗急性肺水肿的主要机制是：①扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。②利尿作用使血 容量减少，回心血量也减少，左室舒张末期压力因而降低。 ●治疗脑水肿则是由于利尿后血液浓缩，血浆渗透压增高，利于脑水肿的消除。
2．严重水肿 对各类水肿均有效，主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
【临床应用】 1．轻、中度水肿 首选药。对肾性水肿的疗效与肾功能有关，肾功能不良者疗效差；对肝性水肿与 螺内酯合用疗效增加，可避免血钾过低诱发肝昏迷。但有加重肝昏迷的危险，应慎用
2．高血压 轻、中度单用或与其他降压药合用
3．尿崩症 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。轻症效果好，重症疗效差
【不良反应】 1．电解质紊乱 长期引起低血钾、低血镁、低氯性碱中毒及低血钠症。低血钾表现为疲倦、软弱、眩 晕或轻度胃肠反应，合用留钾利尿药可防治。 2．代谢异常 ①血糖升高。2～3 个月后出现，停药后自行恢复。糖尿病患者应慎用。 ②高脂血症。高脂血症患者不宜使用。 ③高尿酸血症。痛风患者慎用。 3．过敏 偶有过敏性皮疹、皮炎、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等过敏反应。
3. 袢利尿药（loop diuretics） 又称为高效能利尿药（high efficacy diuretics）或Na+-K+2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为呋塞米。
4．噻嗪类利尿药（thiazide diuretics） 又称为中效能利尿药（moderate efficacy diuretics） 或Na+-C1-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，如噻嗪类等。
Na+交换，排Na+留K+而产生利尿作用。
【临床应用】 1．急性肺水肿和脑水肿 ●i.v治疗急性肺水肿的主要机制是：①扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。②利尿作用使血 容量减少，回心血量也减少，左室舒张末期压力因而降低。 ●治疗脑水肿则是由于利尿后血液浓缩，血浆渗透压增高，利于脑水肿的消除。
2．严重水肿 对各类水肿均有效，主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
【临床应用】 1．轻、中度水肿 首选药。对肾性水肿的疗效与肾功能有关，肾功能不良者疗效差；对肝性水肿与 螺内酯合用疗效增加，可避免血钾过低诱发肝昏迷。但有加重肝昏迷的危险，应慎用
2．高血压 轻、中度单用或与其他降压药合用
3．尿崩症 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。轻症效果好，重症疗效差
【不良反应】 1．电解质紊乱 长期引起低血钾、低血镁、低氯性碱中毒及低血钠症。低血钾表现为疲倦、软弱、眩 晕或轻度胃肠反应，合用留钾利尿药可防治。 2．代谢异常 ①血糖升高。2～3 个月后出现，停药后自行恢复。糖尿病患者应慎用。 ②高脂血症。高脂血症患者不宜使用。 ③高尿酸血症。痛风患者慎用。 3．过敏 偶有过敏性皮疹、皮炎、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等过敏反应。
3. 袢利尿药（loop diuretics） 又称为高效能利尿药（high efficacy diuretics）或Na+-K+2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为呋塞米。
4．噻嗪类利尿药（thiazide diuretics） 又称为中效能利尿药（moderate efficacy diuretics） 或Na+-C1-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，如噻嗪类等。
Na+交换，排Na+留K+而产生利尿作用。
利尿药及脱水药课件
各类药物的特点
1
利尿药：通过增加尿 液生成，促进水分排 出，减轻水肿
3
抗高血压药：通过降 低血压，减轻心脏负 担，保护肾脏
5
抗感染药：通过抑制细 菌、病毒等病原体，减 轻肾脏感染
脱水药：通过减少水 分吸收，减轻水肿
2
抗糖尿病药：通过降 低血糖，减轻肾脏负 担，保护肾脏
4
抗肿瘤药：通过抑制肿 瘤生长，减轻肾脏负担， 保护肾脏
增加肾小球滤过率，提高尿 液生成
抑制肾小管对葡萄糖的重吸 收，降低血糖水平
抑制肾小管对蛋白质的重吸 收，降低血浆蛋白浓度
增加肾小管对尿酸的重吸收， 降低血浆尿酸浓度
脱水药的作用机制
1
脱水药通过抑制肾 小管对水的重吸收， 增加尿液的生成， 从而起到脱水作用。
2
脱水药可以降低血 容量，减轻心脏负
担，降低血压。
联合使用时，应注意药物之间的相 03 互作用，避免产生不良反应。
联合使用时，应密切观察患者的病 04 情变化，及时调整治疗方案。
利尿药及脱水药的不良反应及处 理
常见不良反应
电解质紊乱：如低钾血 症、低钠血症等
肾功能损害：如急性肾 衰竭、慢性肾衰竭等
过敏反应：如皮疹、瘙 痒、呼吸困难等
胃肠道反应：如恶心、 呕吐、腹泻等
6
利尿药及脱水药的临床应用
利尿药的临床应用
01
治疗水肿：用于治疗各种原 因引起的水肿，如心源性水 肿、肝硬化腹水等。
03
治疗尿毒症：用于治疗尿毒 症，减轻患者症状，提高生 活质量。
05
治疗脑水肿：用于治疗脑水 肿，减轻脑水肿症状，降低 颅内压。
02
治疗高血压：用于治疗高血 压，特别是伴有肾功能不全 的高血压患者。
利尿药及脱水药
疗效判定
显效:临床症状、体征消失,血尿素氮1周内 恢复正常。
有效:临床症状,体征明显好转,血尿素氮1 周内有所下降。
无效:症状、体征无改善,血尿素氮无下降。
治疗组38例,显效52.63%,有效34.21%,无效 13.16%。
对照组34例,显效35.29%,有效32.35%，无 效32.35%。
严重心衰或休克时，肾血流量明显减 少，肾小球滤过量明显下降而少尿时，应 使用改善肾血流量增加肾小球滤过率的药 物，如：氨茶碱、多巴胺等，能较好的发 挥利尿作用。
肾小球滤过的Na+大部分在此段被重吸 收，同时，水也被重吸收。方式：
（1）钠泵的主动转运 即Na+—K+ ATP酶 （把Na+运至组织间液）
一般资料
治疗组38例,平均6.25岁,少尿期<48h 33例, ≥48h 3例,无尿期2例,急性肾炎28例,肾炎 型肾病5例,毒蕈中毒3 例,溶血尿毒综合征 2例。
对照组34例, 平均5.8岁,少尿期<48h 31例, ≥48h 2例,无尿期1例,溶血尿毒综合征1例。
两组血尿素氮分别为(22±6)与(21±6) mmol/L 。
髓袢升支粗段髓部质-----尿液的浓缩
髓袢升支粗段皮质部-----尿液的稀释
高效利尿药既作用于此。
（1）始段远曲小管
对Na+的重吸收的方式也是依赖于K+— Na+-2Cl-共同转运，大约重吸收原尿 中10% Na+。 中效利尿药作用于此段， 只影响尿液稀释过程。
重吸收原尿中5%的Na+。吸收方式：Na+-K+ 交换，
3、低效利尿药—螺内酯、氨苯蝶定等
利尿药及脱水药
▪
相信相信得力量。20.12.202020年12月 20日星 期日5时22分39秒20.12.20
谢谢大家！
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弄虚作假要不得，踏实肯干第一名。05:22:3905:22:3905:2212/20/2020 5:22:39 AM
正常成人每日：1-2L
碳酸酐酶=CA
+
CA
H2CO3
CA
CO2 + +
Na+在近 曲小管 主要通 过H+Na+交换 被重吸 收
近曲小管的重吸收机制
肾小管腔
Na+-K+-2CL共同转运系统
Na+、K+、CL通过Na+-K+2CL-共同转运 系统完成重吸收
K+
Na+
髓袢升枝粗段的重吸收机制
远曲小管远端和集合管重吸收Na+的方式: 1、Na+-K+交换,受醛固酮的调节 2、H+- Na+ 交换。
(二)中效利尿药
噻嗪类 氯噻酮
1、利尿作用: （1）作用特点：温和持久。 （2）作用机制：抑制远曲小管近段Na+- CL-共转运子，抑制 NaCI的重吸收。
2、降压作用 3、抗利尿作用:
机制：① 抑制磷酸二酯酶→远曲小管和集合管内cAMP↑→ 水透性↑ →水吸收↑
② 排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗透压↓→尿崩症患 者口渴感↓→饮水、尿量↓。
▪
追求至善凭技术开拓市场，凭管理增 创效益 ，凭服 务树立 形象。2020年12月20日星期 日上午5时22分 39秒05:22:3920.12.20
利尿药和脱水药
利尿药和脱水药
─ H+及K+排出增多 由于Na＋排出较多，促进K+Na+交换和H+-Na+交换，故尿中H+及K+排出增 多，引起低血钾及低盐综合征。
─ CI－的排出大于Na+，易引起低氯性碱中毒。 ─ 抑制Ca2＋、Mg2＋的重吸收，促进Ca2＋、Mg2＋
排出，产生低镁血症，而Ca2＋流经远曲小管时 可被重吸收，故较少发生低钙血症。
利尿药和脱水药
甘露醇mannitol
【药理作用】
1．脱水作用 口服不吸收，静脉注射后能升高血浆渗透压， 使细胞内水分向组织间隙渗透，使组织间液水分向血浆 转移引起组织脱水。
2．利尿作用 机制
➢ 渗透性脱水作用，增加血容量，提高肾小球滤过率， 产生利尿作用；
➢ 作用于近曲小管，减少Na+的重吸收，促进水的排出而 利尿；
利尿药和脱水药
2．降压作用 ─ 利尿 ─ 降低血管对儿茶酚胺的敏感性
3．抗尿崩症作用 ─ 降低血钠浓度而减轻渴感 ─ 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内 cAMP的含量，提高远曲小管和集合管对水的通透性， 使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。
利尿药和脱水药
【临床应用】
1．水肿 是轻、中度心性水肿的首选利尿药，与强心苷合 用时应注意补钾。对肾性水肿以轻型水肿效果较好， 对严重肾功能不全者疗效较差，对肝性水肿与螺内酯 合用效果较好，但易致血氨升高，有加重肝昏迷的危 险，应慎用。
药物相互作用
氨基糖苷、头孢、华法林，糖皮质激素
利尿药和脱水药
噻嗪类thiazides，benzothiazides 噻嗪类药物利尿作用相似，基本药物有氢氯噻 嗪、三氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环戊甲噻嗪 等。氯噻酮chlortalidon、吲达帕胺indapamide、希 帕胺xipamide化学结构与噻嗪类不同，但药理作用、 利尿作用机制、主要用途及不良反应相似，因此把 这类药叫作噻嗪样作用利尿药。
─ H+及K+排出增多 由于Na＋排出较多，促进K+Na+交换和H+-Na+交换，故尿中H+及K+排出增 多，引起低血钾及低盐综合征。
─ CI－的排出大于Na+，易引起低氯性碱中毒。 ─ 抑制Ca2＋、Mg2＋的重吸收，促进Ca2＋、Mg2＋
排出，产生低镁血症，而Ca2＋流经远曲小管时 可被重吸收，故较少发生低钙血症。
利尿药和脱水药
甘露醇mannitol
【药理作用】
1．脱水作用 口服不吸收，静脉注射后能升高血浆渗透压， 使细胞内水分向组织间隙渗透，使组织间液水分向血浆 转移引起组织脱水。
2．利尿作用 机制
➢ 渗透性脱水作用，增加血容量，提高肾小球滤过率， 产生利尿作用；
➢ 作用于近曲小管，减少Na+的重吸收，促进水的排出而 利尿；
利尿药和脱水药
2．降压作用 ─ 利尿 ─ 降低血管对儿茶酚胺的敏感性
3．抗尿崩症作用 ─ 降低血钠浓度而减轻渴感 ─ 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内 cAMP的含量，提高远曲小管和集合管对水的通透性， 使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。
利尿药和脱水药
【临床应用】
1．水肿 是轻、中度心性水肿的首选利尿药，与强心苷合 用时应注意补钾。对肾性水肿以轻型水肿效果较好， 对严重肾功能不全者疗效较差，对肝性水肿与螺内酯 合用效果较好，但易致血氨升高，有加重肝昏迷的危 险，应慎用。
药物相互作用
氨基糖苷、头孢、华法林，糖皮质激素
利尿药和脱水药
噻嗪类thiazides，benzothiazides 噻嗪类药物利尿作用相似，基本药物有氢氯噻 嗪、三氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环戊甲噻嗪 等。氯噻酮chlortalidon、吲达帕胺indapamide、希 帕胺xipamide化学结构与噻嗪类不同，但药理作用、 利尿作用机制、主要用途及不良反应相似，因此把 这类药叫作噻嗪样作用利尿药。
第二十四章 利尿药及脱水药
噻嗪类利尿药
抑制K+-Na+-2Cl-共转运系统，抑制NaCl 重吸收，产生中度 利尿效果
降低肾的稀释功能，但不影响浓缩功能
AIP
乙酰唑胺
CA
噻嗪类
CA
呋依 塞他 米尼
酸
氨 苯 蝶 啶 阿 米 洛 利 螺 内 酯
高效利尿药：呋塞米，依他尼酸等
中效利尿药：噻嗪类、氯酞酮等
低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、
脑出血活动期慎用——扩张小动 脉——加重出血。
11 醉翁亭记
1．反复朗读并背诵课文，培养文言语感。
2．结合注释疏通文义，了解文本内容，掌握文本写作思路。
3．把握文章的艺术特色，理解虚词在文中的作用。
4．体会作者的思想感情，理解作者的政治理想。一、导入新课范仲淹因参与改革被贬，于庆历六年写下《岳阳楼记》，寄托自己“先天下之忧而忧，后天下之乐而乐”的政治理想。实际上，这次改革，受到贬谪的除了范仲淹和滕子京之外，还有范仲淹改革的另一位支持者——北宋大文学家、史学家欧
尿崩症是指血管加压素又称抗利尿激素分泌不足 （又称中枢性或垂体性尿崩症），或肾脏对血管 加压抑素制反磷应酸缺二陷酯（酶又，称增肾加性远尿曲崩小症管）和而集引合起管的一 组症细群胞，内其c特AM点P是的多含尿量、，烦提渴高、其低对比水重的尿通和透低性渗 尿。增尿加崩N症aC者l的口排渴出常，严造重成，负喜盐冷平饮衡，降低
阳修。他于庆历五年被贬谪到滁州，也就是今天的安徽省滁州市。也是在此期间，欧阳修在滁州留下了不逊于《岳阳楼记》的千古名篇——《醉翁亭记》。接下来就让我们一起来学习这篇课文吧！【教学提示】结合前文教学，有利于学生把握本文写作背景，进而加深学生对作品含义的理解。二、教学新
课目标导学一：认识作者，了解作品背景作者简介：欧阳修(1007—1072)，字永叔，自号醉翁，晚年又号“六一居士”。吉州永丰(今属江西)人，因吉州原属庐陵郡，因此他又以“庐陵欧阳修”自居。谥号文忠，世称欧阳文忠公。北宋政治家、文学家、史学家，与韩愈、柳宗元、王安石、苏洵、苏轼、
抑制K+-Na+-2Cl-共转运系统，抑制NaCl 重吸收，产生中度 利尿效果
降低肾的稀释功能，但不影响浓缩功能
AIP
乙酰唑胺
CA
噻嗪类
CA
呋依 塞他 米尼
酸
氨 苯 蝶 啶 阿 米 洛 利 螺 内 酯
高效利尿药：呋塞米，依他尼酸等
中效利尿药：噻嗪类、氯酞酮等
低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、
脑出血活动期慎用——扩张小动 脉——加重出血。
11 醉翁亭记
1．反复朗读并背诵课文，培养文言语感。
2．结合注释疏通文义，了解文本内容，掌握文本写作思路。
3．把握文章的艺术特色，理解虚词在文中的作用。
4．体会作者的思想感情，理解作者的政治理想。一、导入新课范仲淹因参与改革被贬，于庆历六年写下《岳阳楼记》，寄托自己“先天下之忧而忧，后天下之乐而乐”的政治理想。实际上，这次改革，受到贬谪的除了范仲淹和滕子京之外，还有范仲淹改革的另一位支持者——北宋大文学家、史学家欧
尿崩症是指血管加压素又称抗利尿激素分泌不足 （又称中枢性或垂体性尿崩症），或肾脏对血管 加压抑素制反磷应酸缺二陷酯（酶又，称增肾加性远尿曲崩小症管）和而集引合起管的一 组症细群胞，内其c特AM点P是的多含尿量、，烦提渴高、其低对比水重的尿通和透低性渗 尿。增尿加崩N症aC者l的口排渴出常，严造重成，负喜盐冷平饮衡，降低
阳修。他于庆历五年被贬谪到滁州，也就是今天的安徽省滁州市。也是在此期间，欧阳修在滁州留下了不逊于《岳阳楼记》的千古名篇——《醉翁亭记》。接下来就让我们一起来学习这篇课文吧！【教学提示】结合前文教学，有利于学生把握本文写作背景，进而加深学生对作品含义的理解。二、教学新
课目标导学一：认识作者，了解作品背景作者简介：欧阳修(1007—1072)，字永叔，自号醉翁，晚年又号“六一居士”。吉州永丰(今属江西)人，因吉州原属庐陵郡，因此他又以“庐陵欧阳修”自居。谥号文忠，世称欧阳文忠公。北宋政治家、文学家、史学家，与韩愈、柳宗元、王安石、苏洵、苏轼、
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【临床应用】
1. 左心衰伴急性肺水肿(acute pulmonary edema)： 首选， iv. 20-40mg
扩张容量血管→↓前负荷 利尿→↓血容量→↓前负荷 →↓左心衰引起的肺水肿。
【临床应用】
2.其它严重水肿（severe edema）
心、肝、肾等病变引起的各类水肿； 利尿作用强大，不作首选。
2. 髓袢降支细段：只重吸收水--高渗
近曲小管 远曲小管 集合管
NaHCO3 NaCl
皮质
NaCl Ca2+ Na+ Mg2+
Ca2+
①
髓质
Na+ K+ 2Cl-
NaCl
H2O
H2O 髓袢
K+ H+
3. 髓袢升支粗段：
重吸收Na+ 35%，重吸收方式：Na+-K+-2Cl-共同转运子
尿 液 高效能利尿药
髓质
③
Ca2+ Na+ Mg2+ ②
NaCl
Ca2+
①
Na+ K+ 2Cl-
④
NaCl
H2O
H2O
髓袢
K+ H+
练习题-单选
1. 关于利尿药的作用部位，下列哪项是错误的？ A. 呋塞米作用于髓袢升支粗段 B. 氢氯噻嗪作用于远曲小管近端 C. 布美他尼作用于髓袢升支粗段皮质部和远曲小 管近端 D. 氨苯蝶啶作用于远曲小管和集合管 E. 乙酰唑胺作用于近曲小管 2. 有关噻嗪类利尿药的叙述，错误的是 A. 具有降压作用 B. 可升高血脂 C. 使尿酸排出增加 D. 可升高血糖 E. 可促进远曲小管对钙离子的重吸收
临床应用
K+
合用治疗顽固性水肿
不良反应：高血钾
三、渗透性利尿药
又称脱水药，包括甘露醇、山梨醇、 高渗葡萄糖等。 特点： 1. 不易通过毛细血管进入组织； 2. 易经肾小球滤过而不易被肾小管 再吸收； 3. 在体内不被代谢； 4. 无毒性、无抗原性。
甘露醇 ：20%的高渗溶液
【药理作用】 1.脱水作用 静注后血浆渗透压，使组织间液水分向血浆转移 2.利尿作用 ①组织脱水→血容量及肾小球滤过率↑
练习题-单选
3.下列哪种利尿药的作用强度和肾上腺皮质功能有关？ A. 呋塞米 B. 螺内酯 C. 氨苯蝶啶 D. 阿米洛利 E. 氢氯噻嗪 4.慢性心功能不全应禁用下列哪种药物？ A. 呋塞米 B. 氢氯噻嗪 C. 螺内酯 D. 氨苯蝶啶 E. 甘露醇 5.治疗特发性高尿钙症伴尿结石可选用 A. 呋塞米 B. 氢氯噻嗪 C. 螺内酯 D. 甘露醇 E. 氨苯蝶啶 6.通过竞争醛固酮受体而发挥利尿作用的药物是 A. 氨苯蝶啶 B. 乙酰唑胺 C．阿米洛利 D. 布美他尼 E. 螺内酯
耳毒性发生率较高，可引起永久性耳聋。少用。
布美他尼(bumetanide,丁苯氧酸)
目前最强利尿药，效能高，效价强度大。
呋塞米代用品
用于顽固性水肿及呋塞米无效者。
耳毒性极小。
（二）中效利尿药
噻嗪类(thiazides)： 氢氯噻嗪 (hydrochlorothiazide)
口服利尿药，应用广泛；
K+
醛 固 酮
mRNA
螺内酯,又名安体舒通
【临床应用】利尿作用弱，起效慢 ①醛固酮升高有关的水肿：肝硬化和肾病综合征 ②充血性心衰 【不良反应】
①高血钾：最常见。 ②性激素样作用
氨苯蝶啶
阿米洛利
远曲小管末端 集合管
药理作用 抑制远曲小管末端和集合 管 腔 + + 管对Na 的重吸收，减少K Na+ 的排泄。利尿作用弱
主要作用于远曲小管远端和集合管，如螺内酯等
二 、常用的利尿药
（一）高效能利尿药
又称为袢利尿药 (loop diuretics) 呋塞米(furosemide),又称速尿 布美他尼(bumetanide) 依他尼酸(etcrynic acid)
呋塞米(furosemide)
【药理作用】 利尿作用：抑制Na+-K+-2Cl共转运子，抑制髓袢升支粗 段对NaCl的重吸收。 特点： ①作用强、快、短； ②既降低肾脏对尿液的稀释功 能，也降低浓缩功能； ③Na+、K+ 、Cl-、Ca2+、Mg2+、 HCO3-排出均增加。 扩血管作用
练习题-多选
1.有关脱水药的特点，下列说法正确的是 A．不易从血管进入到组织中去 B．容易经过肾小球滤过 C．不易被肾小管再吸收 D．在体内不被代谢成其他物质 E．必须静脉注射给药发挥脱水作用 2．呋塞米的不良反应包括 A．高尿酸血症 B．高血钙症 C．听力下降 D．低钾血症 E．耳毒性 3．下列哪项是氢氯噻嗪的临床适应证？ A．尿崩症 B．高血压 C．痛风 D．高血钙症 E．心性水肿
②在肾小管中几乎不吸收→原尿渗透压↑ →使近
曲小管和髓袢降支细段对水的重吸收↓
③抑制髓袢升支再吸收Na+ →髓质高渗区的渗透
压↓ →抑制集合管对水的再吸收。
甘露醇 ：20%的高渗溶液
【临床应用】
脑水肿：降低颅内压首选
青光眼
预防急性肾功能衰竭
脱水可减轻肾间质水肿；阻滞水分在肾 小管的再吸收，维持足够的尿量，稀释 有害物质，保护肾小管免于坏死。
其他利尿药无效的 严重水肿病人
【临床应用】
3.急性肾功能衰竭（acute renal failure）
扩张肾血管→增加血流量； 利尿→冲洗肾小管,防止坏死; 但不延缓肾衰病程
【临床应用】
4.高钙血症（hypercalcemia）
抑制Ca2+的重吸收,↓血钙。
危象：iv. 40-80mg。
氢氯噻嗪
不良反应：四低四高 ①电解质紊乱：低血钾，低血钠，低血镁、低氯性碱中
毒，高血钙
②高尿酸血症：利尿→细胞外液血容量→近曲小管对 尿酸再吸收→诱发或加重痛风发作，停药可恢复，痛 风病人慎用。 ③高血糖：抑制胰岛素释放及对葡萄糖的利用→糖尿病 人慎用。 ④高血脂：血清甘油三脂及低密度脂蛋白,胆固醇,高 密度脂蛋白→高血脂症者慎用。
山梨醇 Sorbitol
是甘露醇的同分异构体。 作用相似甘露醇，但较弱。 价格便宜故常被选用。
葡萄糖
Glucose
50%高渗溶液
易被代谢，作用弱而不持久。
主要用于脑水肿和急性肺水肿的抢救。 一般与甘露醇合用。
利尿药作用部位示意图
近曲小管 远曲小管 集合管
NaHCO3 NaCl
皮质
效能相同，效价不同，效价强度比较：
氢氯噻嗪<氢氟噻嗪<苄氟噻嗪<环戊甲噻嗪(最强)。
氢氯噻嗪
【药理作用】
利尿作用：抑制远曲小管 近端Na+-Cl-共同转子；
远曲小管近段 Na+ Na+
特点： ① 作用温和、持久
② 只影响尿液的稀释过程
③ Na+、K+ 、Cl- 排出↑ ④ Ca2+ 排出减少
肾单位结构示意图
近曲小管 远曲小管 集合管
NaHCO3 NaCl
皮质
髓质
NaCl
Ca2+ Na+ Mg2+
Ca2+
Na+ K+ 2ClH2O
NaCl
H2O
髓袢
K+ H+
一. 利尿药作用的生理学基础：尿生成环节和利尿药 作用部位 (一) 肾小球滤过 除血细胞和蛋白质以外----原尿180L，终尿1-2L 1. 肾血流量 2. 有效滤过压 强心苷 心肌收缩力 肾血流量和肾小球滤过率 多巴胺 肾血管扩张 原尿 ，但因有球-管平衡调节 机制，终尿量增加不明显。
④
K+ H+
常用利尿药的分类及代表药
据其作用部位和效能分为三类：
1.高效能利尿药（high efficacy diuretics）
主要作用于髓袢升支粗段，如呋塞米等 2.中效能利尿药（moderate efficacy diuretics） 主要作用于远曲小管近端，如氢y diuretics）
练习题-单选
7.长期应用可能升高血钾的药物是 A．乙酰唑胺 B．阿米洛利 C．布美他尼 D．甘露醇 E．氯噻酮 8.下列哪种利尿药不宜与卡那霉素合用？ A．乙酰唑胺 B．阿米洛利 C．呋塞米 D．甘露醇 E．氯噻酮 9.对于各种原因引起的脑水肿应首选 A．氢氯噻嗪 B．乙酰唑胺 C．呋噻米 D．布美他尼 E．甘露醇 10.下列何药可减弱呋塞米的利尿作用？ A．庆大霉素 B．吲哚美辛 C．阿司匹林 D．阿米洛利 E．地高辛
（二）肾小管重吸收及分泌
1. 近曲小管：
Na+重吸收60～70%，方式： 尿液 Na+→H+交换子（1：1） H++HCO3 →H2CO3→H2O+CO2 碳酸酐酶（CA） H+的来源:H2CO3→H++HCO3乙酰唑胺 乙酰唑胺：抑制碳酸酐酶 影响Na+—H+交换， 作用于近曲小管，作用弱
间质血液
第十三章 利尿药（Diuretics）
西安医学院 药理学与毒理学教研室
利 尿 药（Diuretics）
选择性作用于肾脏，增加水和电解质的排 泄，使尿量增加的药物。
主要用于各种原因引起的水肿，也可用于 某些非水肿性疾病，如高血压、肾结石、 高钙血症等。
一、利尿药作用的生理学基础
尿液的生成： ①肾小球的滤过 ②肾小管和集合管的重吸收 ③肾小管和集合管的分泌