Z-VEID-FMK_Caspase-6抑制剂__Apexbio
合集下载
全反式维甲酸和Caspase抑制剂Z-VAD-FMK对胰腺癌细胞凋亡的作用
全反式维甲酸和Caspase抑制剂Z-VAD-FMK对胰腺癌细胞凋亡的作用夏璐;鲍英;袁耀宗;张学军【摘要】目的观察全反式维甲酸(ATRA)对体外胰腺癌细胞生长的影响以及caspase抑制剂Z-VAD-FMK对细胞凋亡的作用.方法胰腺癌细胞PaTu8988与ATRA或与ATRA+caspase抑制剂Z-VAD-FMK共同孵育后,用MTT方法观察细胞活性,观察细胞超微结构改变,DNA断裂分析,流式细胞仪检测凋亡细胞比例和测定caspase-3活性.结果ATRA对细胞的生长有明显的抑制作用.ATRA诱导后电镜和DNA断裂分析发现典型凋亡特征.与ATRA处理组相比,ATRA和Z-VAD-FMK 联合作用对细胞凋亡比例无影响.ATRA组caspase-3蛋白的活性随孵育时间延长而升高,且与凋亡比例相关,Z-VAD-FMK处理组caspase-3活性明显下降.结论ATRA能够抑制胰腺癌细胞生长并诱导细胞凋亡.同时,与Z-VAD-FMK联合作用能抑制caspase蛋白活性,但未使细胞凋亡比例相应降低,提示在胰腺癌凋亡过程中可能有其他蛋白酶的作用.【期刊名称】《中华胰腺病杂志》【年(卷),期】2003(003)004【总页数】5页(P198-202)【关键词】胰腺肿瘤;细胞凋亡;Caspases;维生素A酸类【作者】夏璐;鲍英;袁耀宗;张学军【作者单位】200025,上海,第二医科大学附属瑞金医院消化科;200025,上海,第二医科大学附属瑞金医院消化科;200025,上海,第二医科大学附属瑞金医院消化科;中科院上海生命科学院生化与细胞生物研究所细胞分子生物实验室【正文语种】中文【中图分类】R73胰腺癌被认为是极易出现对化疗耐药的恶性肿瘤之一。
发现可有效诱导胰腺癌细胞凋亡的药物，并研究其相关作用机制十分重要[1]。
1909年Stepp最早报告了维生素A类对细胞生长的重要性。
以后在医学界，不断有关于该类化合物防癌抗癌的科学报告[2]。
Z-VEID-FMK_Caspase-6抑制剂__Apexbio
然而zdrhdfmk对tnf诱导的细胞凋亡的抑制作用不如zvadfmk或zveidfmk有效大概是因为caspase只是至少三个效应caspases之一其它两个是caspase和7而它们在caspase依赖的细胞凋亡中也是活跃的
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
黄体细胞
参考文献: 1. Nyormoiet al(2003) Sequence-based discovery of a synthetic peptide inhibitor of caspase 6. Apoptosis8371. 2. Y. Zhang C. Goodyer, Selective and Protracted Apoptosis in Human Primary Neurons Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8. The Journal of Neuroscience, 2000, 20(22):8384–8389 3. Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8 Taimen and Kallajoki(2003) NuMA and nuclear lamins behave differently in Fas-mediated apoptosis. J.Cell Sci.116571.
ApexBio Technology
引用文献
1. Xie J, Guo H, et al. "Identification of cleavage of NS5A of C-strain classical swine fever virus." Arch Virol. 2016 Oct 20. PMID:27766426 2. Chen Y, Sun M, et al, "a novel PAC-1 derivative, activates procaspase-3 and causes cancer cell apoptosis." Cancer Chemother Pharmacol. 2016 Aug 3. PMID:27488460
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
黄体细胞
参考文献: 1. Nyormoiet al(2003) Sequence-based discovery of a synthetic peptide inhibitor of caspase 6. Apoptosis8371. 2. Y. Zhang C. Goodyer, Selective and Protracted Apoptosis in Human Primary Neurons Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8. The Journal of Neuroscience, 2000, 20(22):8384–8389 3. Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8 Taimen and Kallajoki(2003) NuMA and nuclear lamins behave differently in Fas-mediated apoptosis. J.Cell Sci.116571.
ApexBio Technology
引用文献
1. Xie J, Guo H, et al. "Identification of cleavage of NS5A of C-strain classical swine fever virus." Arch Virol. 2016 Oct 20. PMID:27766426 2. Chen Y, Sun M, et al, "a novel PAC-1 derivative, activates procaspase-3 and causes cancer cell apoptosis." Cancer Chemother Pharmacol. 2016 Aug 3. PMID:27488460
Z-DEVD-FMK_Caspase-3抑制剂_210344-95-9_Apexbio
Apoptosis Caspase
Z-DEVD-FMK 是一种选择性的 caspase-3 抑制剂，是一个四肽。Z-DEVD-FMK 被广泛用于急性 损伤的体外和体内模型，表明 caspase-3 在神经细胞死亡中的作用。在 CCI 和缺氧处理之后， 脑实质内注射 Z-DEVD-FMK 可以减少病灶大小。 Z-DEVD-FMK 是一种有效的 calpain 抑制剂，用 Z-DEVD-FMK 治疗后观察到的结果部分反映了 这一作用。Z-DEVD-FMK 的早期治疗可以改善神经功能，减少病变体积。在无细胞实验中， Z-DEVD-FMK 抑制 calpain 的活性。在体外坏模型中，TBI 处理之后，Z-DEVD-FMK 治疗可以抑制 calpain 的活性。在几乎没有 caspase-3 激活的以坏死性神经细胞死亡为主的损伤中，Z-DEVD-FMK 可以改善神经功能，减少组织损 伤。而且 Z-DEVD-FMK 的有效治疗与 calpain 介导的血影蛋白（spectrin）降解的减少相关联。 在由 maitotoxin 诱导的坏死性神经元细胞死亡体外模型中，Z-DEVD-FMK 以低于抑制 caspase-3 的浓度处理时仍然具有神经保护作用。 在以坏死为主的 TBI 模型中，在损伤后一小时之内用 Z-DEVD-FMK 处理可以改善行为恢复， 减少组织损伤，阻止 calpain 介导的α-血影蛋白降解产物的积累。在体外，Z-DEVD-FMK 也 可以减少坏死性神经元细胞死亡，这种神经保护效应与 calpain 的抑制相关联，而非 caspase 3 或 cathepsin B。此外，Z-DEVD-FMK 可以减少 calpain 介导的 casein 的水解，这表明 Z-DEVD-FMK 可以直接抑制 calpain。Z-DEVD-FMK 的这种非特异性的属性可以部分解释它的神经保护效应 [5]。
Z-DEVD-FMK 是一种选择性的 caspase-3 抑制剂，是一个四肽。Z-DEVD-FMK 被广泛用于急性 损伤的体外和体内模型，表明 caspase-3 在神经细胞死亡中的作用。在 CCI 和缺氧处理之后， 脑实质内注射 Z-DEVD-FMK 可以减少病灶大小。 Z-DEVD-FMK 是一种有效的 calpain 抑制剂，用 Z-DEVD-FMK 治疗后观察到的结果部分反映了 这一作用。Z-DEVD-FMK 的早期治疗可以改善神经功能，减少病变体积。在无细胞实验中， Z-DEVD-FMK 抑制 calpain 的活性。在体外坏模型中，TBI 处理之后，Z-DEVD-FMK 治疗可以抑制 calpain 的活性。在几乎没有 caspase-3 激活的以坏死性神经细胞死亡为主的损伤中，Z-DEVD-FMK 可以改善神经功能，减少组织损 伤。而且 Z-DEVD-FMK 的有效治疗与 calpain 介导的血影蛋白（spectrin）降解的减少相关联。 在由 maitotoxin 诱导的坏死性神经元细胞死亡体外模型中，Z-DEVD-FMK 以低于抑制 caspase-3 的浓度处理时仍然具有神经保护作用。 在以坏死为主的 TBI 模型中，在损伤后一小时之内用 Z-DEVD-FMK 处理可以改善行为恢复， 减少组织损伤，阻止 calpain 介导的α-血影蛋白降解产物的积累。在体外，Z-DEVD-FMK 也 可以减少坏死性神经元细胞死亡，这种神经保护效应与 calpain 的抑制相关联，而非 caspase 3 或 cathepsin B。此外，Z-DEVD-FMK 可以减少 calpain 介导的 casein 的水解，这表明 Z-DEVD-FMK 可以直接抑制 calpain。Z-DEVD-FMK 的这种非特异性的属性可以部分解释它的神经保护效应 [5]。
CRT0044876_APE1抑制剂_6960-45-8_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: CRT0044876 修分子量: 分子式:
CRT0044876 6960-45-8 206.15 C9H6N2O4
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
7-nitro-1H-indole-2-carboxylic acid
C1=CC2=C(C(=C1)[N+](=O)[O-])NC(=C2)C(=O)O
>8.35mg/mL in DMSO
Store at -20° C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
DNA Damage/DNA Repair
信号通路:
DNA Synthesis
ApexBio Technology
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
化学性质
产品名: CRT0044876 修分子量: 分子式:
CRT0044876 6960-45-8 206.15 C9H6N2O4
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
7-nitro-1H-indole-2-carboxylic acid
C1=CC2=C(C(=C1)[N+](=O)[O-])NC(=C2)C(=O)O
>8.35mg/mL in DMSO
Store at -20° C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
DNA Damage/DNA Repair
信号通路:
DNA Synthesis
ApexBio Technology
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Z-VAD-FMK_Pan-Caspase抑制剂_187389-52-2_Apexbio产品说明书
>23.4mg/mL in DMSO
Store at -20°C
为了使其更好的溶解，请用 37℃加热试管并在超声波水浴中震动 片刻。储液可以在零下 20℃中保存数月。
试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性
靶点:
Caspase
信号通路:
Apoptosis >> Caspase
产品说明书
化学性质
产品名: Z-VAD-FMK 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Z-VAD-FMK
187389-52-2
467.49
C22H30FN3O7
Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp (OMe)-fluoromethylketone,Z-V al-Ala-Asp(OMe)-FMK
产品描述:
Z-VAD-FMK 是 ICE-样蛋白酶（Caspase）的抑制剂。在 THP.1 细胞中，Z-VAD-FMK 可以抑制不 同刺激诱导的凋亡。在 Jurkat T 细胞中，它可以抑制 Fas 抗原诱导的凋亡。Z-VAD-FMK 通过 阻断 proCPP32 活化，而非阻止 CPP32 的蛋白水解活性从而抑制细胞凋亡。
14.Lu, Kang, et al. "The STAT3 inhibitor WP1066 reverses the resistance of chronic lymphocytic leukemia cells to histone deacetylase inhibitors induced by interleukin-6." Cancer Letters (2015). PMID:25636517 15.Rayavarapu R R, Heiden B, Pagani N, et al. "The Role of Multicellular Aggregation in the Survival of ErbB2-Positive Breast Cancer Cells during Extracellular Matrix-Detachment[J]". Journal of Biological Chemistry, 2015: jbc. M114. 612754. PMID:25681438 16.Xiong, J., et al. "Dysregulated choline metabolism in T-cell lymphoma: role of choline kinase-α and therapeutic targeting." Blood cancer journal 5.3 (2015): 287. PMID:25768400 17.Antonopoulos, Christina, et al. "Caspase-8 as an Effector and Regulator of NLRP3 Inflammasome Signaling." Journal of Biological Chemistry (2015): jbc-M115. PMID:26100631 18.Hiller, Bradley E., Angela K. Berger, and Pranav Danthi. "Viral gene expression potentiates reovirus-induced necrosis." Virology 484 (2015): 386-394. PMID:26226583 19.Tian, Chongchong, et al. "A novel dual EGFR/HER2 inhibitor KU004 induces cell cycle arrest and apoptosis in HER2-overexpressing cancer cells." Apoptosis 20.12 (2015): 1599-1612. PMID:26437915 20.Harris, Katharine G., and Carolyn B. Coyne. "Unc93b Induces Apoptotic Cell Death and Is Cleaved by Host and Enteroviral Proteases." PloS one 10.10 (2015): e0141383. PMID:26509685 21.Chan, Zou, et al. "Design, Synthesis and Biological Evaluation of 1‐Benzyl‐1H‐pyrazole Derivatives as Receptor Interacting Protein 1 (RIP1) Kinase Inhibitors." Chemical biology & drug design (2015). PMID:26577270 22.Duan, Wenwen, et al. "Protein C‐terminal enzymatic labeling identifies novel caspase cleavages during the apoptosis of multiple myeloma cells induced by kinase inhibition." Proteomics (2015). PMID:26552366 23. Boyd-Tressler, Andrea, et al. "Chemotherapeutic Drugs Induce ATP Release via Caspase-gated Pannexin-1 Channels and a Caspase/Pannexin-1-Independent Mechanism." Journal of Biological Chemistry (2014): jbc-M114. PMID:25112874 24. El Zaoui, Ikram, Francine Behar-Cohen, and Alicia Torriglia. "Glucocorticoids exert direct toxicity on microvasculature: Analysis of cell death mechanisms." Toxicological Sciences (2014): kfu243. PMID:25447644
Store at -20°C
为了使其更好的溶解，请用 37℃加热试管并在超声波水浴中震动 片刻。储液可以在零下 20℃中保存数月。
试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性
靶点:
Caspase
信号通路:
Apoptosis >> Caspase
产品说明书
化学性质
产品名: Z-VAD-FMK 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Z-VAD-FMK
187389-52-2
467.49
C22H30FN3O7
Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp (OMe)-fluoromethylketone,Z-V al-Ala-Asp(OMe)-FMK
产品描述:
Z-VAD-FMK 是 ICE-样蛋白酶（Caspase）的抑制剂。在 THP.1 细胞中，Z-VAD-FMK 可以抑制不 同刺激诱导的凋亡。在 Jurkat T 细胞中，它可以抑制 Fas 抗原诱导的凋亡。Z-VAD-FMK 通过 阻断 proCPP32 活化，而非阻止 CPP32 的蛋白水解活性从而抑制细胞凋亡。
14.Lu, Kang, et al. "The STAT3 inhibitor WP1066 reverses the resistance of chronic lymphocytic leukemia cells to histone deacetylase inhibitors induced by interleukin-6." Cancer Letters (2015). PMID:25636517 15.Rayavarapu R R, Heiden B, Pagani N, et al. "The Role of Multicellular Aggregation in the Survival of ErbB2-Positive Breast Cancer Cells during Extracellular Matrix-Detachment[J]". Journal of Biological Chemistry, 2015: jbc. M114. 612754. PMID:25681438 16.Xiong, J., et al. "Dysregulated choline metabolism in T-cell lymphoma: role of choline kinase-α and therapeutic targeting." Blood cancer journal 5.3 (2015): 287. PMID:25768400 17.Antonopoulos, Christina, et al. "Caspase-8 as an Effector and Regulator of NLRP3 Inflammasome Signaling." Journal of Biological Chemistry (2015): jbc-M115. PMID:26100631 18.Hiller, Bradley E., Angela K. Berger, and Pranav Danthi. "Viral gene expression potentiates reovirus-induced necrosis." Virology 484 (2015): 386-394. PMID:26226583 19.Tian, Chongchong, et al. "A novel dual EGFR/HER2 inhibitor KU004 induces cell cycle arrest and apoptosis in HER2-overexpressing cancer cells." Apoptosis 20.12 (2015): 1599-1612. PMID:26437915 20.Harris, Katharine G., and Carolyn B. Coyne. "Unc93b Induces Apoptotic Cell Death and Is Cleaved by Host and Enteroviral Proteases." PloS one 10.10 (2015): e0141383. PMID:26509685 21.Chan, Zou, et al. "Design, Synthesis and Biological Evaluation of 1‐Benzyl‐1H‐pyrazole Derivatives as Receptor Interacting Protein 1 (RIP1) Kinase Inhibitors." Chemical biology & drug design (2015). PMID:26577270 22.Duan, Wenwen, et al. "Protein C‐terminal enzymatic labeling identifies novel caspase cleavages during the apoptosis of multiple myeloma cells induced by kinase inhibition." Proteomics (2015). PMID:26552366 23. Boyd-Tressler, Andrea, et al. "Chemotherapeutic Drugs Induce ATP Release via Caspase-gated Pannexin-1 Channels and a Caspase/Pannexin-1-Independent Mechanism." Journal of Biological Chemistry (2014): jbc-M114. PMID:25112874 24. El Zaoui, Ikram, Francine Behar-Cohen, and Alicia Torriglia. "Glucocorticoids exert direct toxicity on microvasculature: Analysis of cell death mechanisms." Toxicological Sciences (2014): kfu243. PMID:25447644
PHA-793887_Pan-Cdk抑制剂_718630-59-2_Apexbio
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Cyclin-Dependent Kinases
参考文献: [1]. Brasca MG, Albanese C, Alzani R, Amici R, Avanzi N, Ballinari D, Bischoff J, Borghi D, Casale E, Croci V, Fiorentini F, Isacchi A, Mercurio C, Nesi M, Orsini P, Pastori W, Pesenti E, Pevarello P, Roussel P, Varasi M, Volpi D, Vulpetti A, Ciomei M. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 1;18(5):1844-53.
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Cyclin-Dependent Kinases
参考文献: [1]. Brasca MG, Albanese C, Alzani R, Amici R, Avanzi N, Ballinari D, Bischoff J, Borghi D, Casale E, Croci V, Fiorentini F, Isacchi A, Mercurio C, Nesi M, Orsini P, Pastori W, Pesenti E, Pevarello P, Roussel P, Varasi M, Volpi D, Vulpetti A, Ciomei M. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 1;18(5):1844-53.
z-vad原理
Z-V AD原理
Z-V AD-FMK（Zinc-Binding Caspase-inhibitory Peptide with a Fluorescent Marker）是一种细胞渗透性、不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够特异性地结合caspase酶，阻止其活化，进而抑制凋亡的发生。
其工作原理如下：
1. Z-V AD-FMK能够与caspase酶的活性中心结合，形成一个稳定的酶-抑制剂复合物。
这种复合物可以防止caspase 酶的切割活化，从而抑制凋亡的发生。
2. Z-V AD-FMK具有荧光标记，可以通过荧光显微镜或流式细胞仪等技术进行检测，实现对细胞凋亡进程的实时监测。
3. Z-V AD-FMK是一种广谱的caspase抑制剂，可以抑制caspase家族的多个成员，如caspase-1、caspase-2、caspase-3、caspase-6和caspase-7等。
4. Z-V AD-FMK的使用可以通过阻断caspase途径来减轻细胞应激，从而保护细胞免受损伤。
总的来说，Z-V AD-FMK通过与caspase酶的活性中心结合，阻止其活化，进而抑制凋亡的发生，并且具有荧光标记，可以实现对细胞凋亡进程的实时监测。
科研的成功之路(pathway)上绕不过去的靶点—caspase!
科研的成功之路（pathway）上绕不过去的靶点—caspase！订阅号APExBIO5月1，Nature在线刊登了北京生命科学研究所（NIBS）邵峰院士组的一篇名为“Chemotherapy drugs induce pyro ptosis through caspase-3 cleavage of a Gasdermin”的研究性论文，该研究揭示了化疗药物诱导的细胞焦亡是通过活化的caspase-3对Gasdermin E（GSDME）的切割完成的。
GSDME在很多癌细胞中不表达或低表达而在正常组织中高表达，该研究发现化疗药物通过GSDME介导的细胞焦亡会杀死一些正常的细胞，而Gsdme-/- 基因敲除的小鼠可以免受化疗药物带来的组织损伤和体重减轻，为癌症化疗提出了全新见解。
“中国最年轻院士”邵峰，图片来源于网络细胞焦亡（pyroptosis或pyroptotic cell death）又称细胞炎性坏死，是一种程序性细胞坏死，表现为细胞不断胀大直至细胞膜破裂，导致细胞内容物的释放进而激活强烈的炎症反应。
细胞焦亡的形态学特征、发生及调控机制等均不同于凋亡、坏死等其它细胞死亡方式。
细胞焦亡是机体一种重要的天然免疫反应，在抗击感染中发挥重要作用。
过度的细胞焦亡会诱发包括败血症在内的多种炎症和免疫性疾病。
目前认为，细胞焦亡由包括caspase-1和caspase-4/5/11在内的炎性caspase活化而诱发。
Caspase-1在病原信号诱导形成的炎症小体复合物作用下被激活；邵峰实验组之前的研究证实caspase-4/5/11是细菌脂多糖（LPS，又称内毒素）的胞内受体，在结合LPS后发生寡聚而被活化。
然而，20多年来人们对于炎性caspase如何诱导细胞焦亡的机理一直完全不清楚。
直到2015年，来自邵峰课题组和美国Genentech的研究人员发现了caspase 诱导细胞焦亡的机制，即发现了一个所有炎性caspase1/4/5/11的共同底物蛋白GSDMD，炎性caspase通过切割GSDMD释放其N端结构域而引发细胞焦亡。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
黄Hale Waihona Puke 细胞参考文献: 1. Nyormoiet al(2003) Sequence-based discovery of a synthetic peptide inhibitor of caspase 6. Apoptosis8371. 2. Y. Zhang C. Goodyer, Selective and Protracted Apoptosis in Human Primary Neurons Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8. The Journal of Neuroscience, 2000, 20(22):8384–8389 3. Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8 Taimen and Kallajoki(2003) NuMA and nuclear lamins behave differently in Fas-mediated apoptosis. J.Cell Sci.116571.
参考文献: [1]. Abdo M1, Hisheh S, Dharmarajan A. Role of tumor necrosis factor-alpha and the modulating effect of the caspases in rat corpus luteum apoptosis. Biol Reprod. 2003 Apr;68(4):1241-8.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述:
产品名: Z-VEID-FMK 修订日期: 6/30/2016
Z-VEID-FMK
652.71 C31H45FN4O10 Caspase-6 inhibitor (fluoromethylketone),Benzylox ycarbonyl-Val-Glu(OMe)-IleAsp(OMe)-fluoromethylketone methyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amin o]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylm ethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-5-oxopentanoate CCC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C( C(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 Soluble in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
ApexBio Technology
Apoptosis Caspase
与其它的 caspase 抑制剂相比，Z-DRHD-FMK 比一般的 caspase 抑制剂 Z-Val-Ala-Asp (OMe)-氟 甲基酮（Z-VAD-FMK）或 caspase 6 抑制剂 Z-Val-Glu(Ome)-Ile-Asp(OMe)-氟甲基酮（Z-VEID-FMK） 更加有效地抑制 caspase 6 的活性。然而，Z-DRHD-FMK 对 TNFα诱导的细胞凋亡的抑制作用 不如 Z-VAD-FMK 或 Z-VEID-FMK 有效，大概是因为 caspase 6 只是至少三个效应 caspases 之一， 其它两个是 caspase 3 和 7，而它们在 caspase 依赖的细胞凋亡中也是活跃的。caspase-6 偏 爱的抑制剂（Z-VEID-FMK）可以阻止 DNA 结合活性的丧失和 TNFα诱导的细胞凋亡[1]。 Caspase-6 特异性的抑制剂 Z-VEID-FMK 和一般的 caspase 抑制剂可显著阻止 caspase-6 显微注 射神经元的凋亡[2]。 Z-VEID-FMK 抑制 caspase-6，也能够废除 procaspase-8 的裂解，尽管在 Fas 介导的细胞凋亡中， caspase-6 位于 caspase-8 的下游，被 caspase-8 所激活[3]。
引用文献
1. Xie J, Guo H, et al. "Identification of cleavage of NS5A of C-strain classical swine fever virus." Arch Virol. 2016 Oct 20. PMID:27766426 2. Chen Y, Sun M, et al, "a novel PAC-1 derivative, activates procaspase-3 and causes cancer cell apoptosis." Cancer Chemother Pharmacol. 2016 Aug 3. PMID:27488460
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
黄Hale Waihona Puke 细胞参考文献: 1. Nyormoiet al(2003) Sequence-based discovery of a synthetic peptide inhibitor of caspase 6. Apoptosis8371. 2. Y. Zhang C. Goodyer, Selective and Protracted Apoptosis in Human Primary Neurons Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8. The Journal of Neuroscience, 2000, 20(22):8384–8389 3. Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8 Taimen and Kallajoki(2003) NuMA and nuclear lamins behave differently in Fas-mediated apoptosis. J.Cell Sci.116571.
参考文献: [1]. Abdo M1, Hisheh S, Dharmarajan A. Role of tumor necrosis factor-alpha and the modulating effect of the caspases in rat corpus luteum apoptosis. Biol Reprod. 2003 Apr;68(4):1241-8.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述:
产品名: Z-VEID-FMK 修订日期: 6/30/2016
Z-VEID-FMK
652.71 C31H45FN4O10 Caspase-6 inhibitor (fluoromethylketone),Benzylox ycarbonyl-Val-Glu(OMe)-IleAsp(OMe)-fluoromethylketone methyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amin o]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylm ethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-5-oxopentanoate CCC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C( C(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 Soluble in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
ApexBio Technology
Apoptosis Caspase
与其它的 caspase 抑制剂相比，Z-DRHD-FMK 比一般的 caspase 抑制剂 Z-Val-Ala-Asp (OMe)-氟 甲基酮（Z-VAD-FMK）或 caspase 6 抑制剂 Z-Val-Glu(Ome)-Ile-Asp(OMe)-氟甲基酮（Z-VEID-FMK） 更加有效地抑制 caspase 6 的活性。然而，Z-DRHD-FMK 对 TNFα诱导的细胞凋亡的抑制作用 不如 Z-VAD-FMK 或 Z-VEID-FMK 有效，大概是因为 caspase 6 只是至少三个效应 caspases 之一， 其它两个是 caspase 3 和 7，而它们在 caspase 依赖的细胞凋亡中也是活跃的。caspase-6 偏 爱的抑制剂（Z-VEID-FMK）可以阻止 DNA 结合活性的丧失和 TNFα诱导的细胞凋亡[1]。 Caspase-6 特异性的抑制剂 Z-VEID-FMK 和一般的 caspase 抑制剂可显著阻止 caspase-6 显微注 射神经元的凋亡[2]。 Z-VEID-FMK 抑制 caspase-6，也能够废除 procaspase-8 的裂解，尽管在 Fas 介导的细胞凋亡中， caspase-6 位于 caspase-8 的下游，被 caspase-8 所激活[3]。
引用文献
1. Xie J, Guo H, et al. "Identification of cleavage of NS5A of C-strain classical swine fever virus." Arch Virol. 2016 Oct 20. PMID:27766426 2. Chen Y, Sun M, et al, "a novel PAC-1 derivative, activates procaspase-3 and causes cancer cell apoptosis." Cancer Chemother Pharmacol. 2016 Aug 3. PMID:27488460
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。